Наком – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Наком

Состав

В 1 таблетке содержатся активные вещества: леводопа в количестве 250 мг и карбидопа с размере 25 мг. Лекарство также содержит дополнительные вещества: крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и краситель.

Форма выпуска

Лекарство Наком выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные компоненты: леводопа (является предшественником дофамина), карбидопа (является ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот).

Противопаркинсоническое воздействие леводопы основывается на превращении основного вещества в центральной нервной системе в допамин, что позволяет восполнить недостаток допамина в нервной системе. Наком устраняет тремор, ригидность, слюнотечение, гипокинезию, дисфагию.

Дофамин, образованный в периферических тканях, не принимает участия в реализации противопаркинсонического воздействия леводопы, он отвечает на выраженность побочных эффектов препарата.

Карбидопа является ингибитором периферически расположенной дофа-декарбоксилазы. Карбидопа позволяет снизить выработку дофамина в периферических тканях, что ведет к увеличению количества леводопы, которая поступает в центральную нервную систему. Оптимальными сочетаниями леводопы и карбидопы считаются 4:1, 10:1.

Наком начинает действовать через сутки, полный терапевтический эффект достигается в течение недели.

Показания к применению

Наком назначают при синдроме паркинсонизма, болезни Паркинсона, при синдроме паркинсонизма, вызванного интоксикацией токсическими веществами, метаном, угарным газом, на фоне цереброваскулярных заболеваний.

Противопоказания

Наком не применяется при психоневрозе, тяжелой форме психоза, при закрытоугольной глаукоме, непереносимости леводопы, карбидопы, при грудном кормлении, кожных заболеваниях неизвестной этиологии, при меланоме, вынашивании беременности.

При патологии легочной системы, при эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, при эпилептических припадках, бронхиальной астме, инфаркте миокарда с нарушениями ритма, при тяжелой патологии печени, почечной системы, при декомпенсированных формах эндокринных заболеваний, при сахарном диабете, ХСН Наком применяют с осторожностью.

Побочные действия

В начале терапии возможны диспепсические расстройства, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, ульцерогенное воздействие, дисфагия. Редко отмечается ортостатическая гипотензия, нарушения ритма.

На фоне длительного лечения отмечаются гиперкинезы, самопроизвольные движения, дискинезии. Редко регистрируется депрессия, повышенная возбудимость, бессонница, психические расстройства, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, запоры, тахикардия, увеличение веса.

Наком, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению препарат принимают 2-3 раза в сутки по ¼ таблетке внутрь. Постепенно дозу увеличивают каждые 3 дня на ¼ таблетки до момента достижения оптимального эффекта.

Средняя терапевтическая дозировка 1-2 таблетки в день.

Недопустимо принимать более 1,5 г леводопы, 150 мг карбидопы, что соответствует 6 таблеткам.

Передозировка

При передозировке становятся более сильными побочные проявления.

Следует обратить внимание на появление аритмии, в случае возникновения которой, проводят специальную антиаритмическую терапию.

Взаимодействие

Нарушение сердечного ритма наблюдается при одновременном применении дитилина, бета-адреностимуляторов, медикаментов для ингаляционной анестезии.

Трициклические антидепрессанты снижают биодоступность одного из активных компонентов – леводопы.

Клозепин, диазепам, м-холиноблокаторы, клофелин, фенитоин, нейролептики, тиоксантен, дифенилбутилпиперидин, фенотиазин, резерпин, папаверин, пиридоксин снижают выраженность противопаркинсонического эффекта препарата.

Галлюцинации и дискинезии отмечаются при назначении препаратов лития.

Ингибиторы МАО ведут к нарушению кровообращения, что связано с накоплением норэпинефрина и допамина под влиянием леводопы, повышением кровяного давления.

При приеме тубокурарина отмечается выраженное падение кровяного давления.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, защищенном от детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Недопустима резкая отмена препарата Наком из-за риска развития симптомокомплекса, который схож со злокачественным, нейролептическим синдромом: повышение уровня КФК в сыворотке крови, отклонения в психике, повышение температуры тела, мышечная ригидность.

За пациентами, которые принимают антипсихотические медикаменты либо резко прервали лечение, требуется особое наблюдение. Лекарственное средство не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, связанных с приемом медикаментов.

Терапия Накомом требуется контроля периферической крови, оценки психического здоровья пациента. При приеме пищи с высоким содержанием белка возможно нарушение абсорбции медикамента. Пациентам с глаукомой необходим контроль внутриглазного давления.

Таблетки необходимо принимать вместе с пищей, запивать водой по необходимости, не разжевывать. Длительное лечение требуется оценки работы сердечно-сосудистой системы, почек, органов кроветворения, печени. Наком принимают по схеме до планируемой операции, а также сразу после нее.

Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом, снижает скорость психомоторных реакций.

Наком ® (Nakom ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки1 табл.
активные вещества:
леводопа250 мг
карбидопа25 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 45 мг; крахмал кукурузный — 6,5 мг; голубой краситель (индиготин Е132) — 0,-72 мг; магния стеарат — 4,2 мг; МКЦ — до 380 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки двояковыпуклой овальной формы голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания дофамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ , препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин.

Наком ® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После перорального приема пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы Tmax составляет 1,5–2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4–6 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой: в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Т1/2 леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы Т1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1,5 ч.

Карбидопа. После перорального приема разовой дозы карбидопы Tmax составляет от 1,5 до 5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизируется в печени.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, Т1/2 для леводопы возрастает от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза. Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания препарата Наком ®

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием этих препаратов должен быть закончен по крайней мере за две недели до начала лечения препаратом Наком ® );

меланома или подозрение на нее;

кожные заболевания неизвестной этиологии.

С осторожностью (требуется более тщательный подбор доз и контроль безопасности лечения):

инфаркт миокарда с нарушением ритма (в анамнезе);

сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания ССС;

тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;

эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ);

сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

Применение у детей. Безопасность препарата для детей младшего и среднего возраста не установлена и его использование для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Влияние препарата Наком ® на течение беременности у женщин неизвестно, но следует учитывать, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому, из-за возможных серьезных вредных воздействий препарата на новорожденного, следует принимать решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении использования препарата Наком ® , принимая в расчет важность препарата для матери.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

Другие побочные действия

Организм в целом: синкопальные состояния, боль в груди, анорексия.

ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД , флебит.

Система пищеварения: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: лейкопения, анемия ( в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха.

Нервная система/Психиатрия: злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройство сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях сообщалось о развитии судорог, однако причинная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.

Органы дыхания: диспноэ.

Кожа: алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Мочеполовая система: потемнение мочи.

Ниже перечислены другие побочные эффекты, которые возникали в результате приема леводопы, а значит, они могут наблюдаться в случае применения препарата Наком ® :

ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома (см. «Противопоказания»).

Изменения лабораторных показателей: повышение активности ЩФ , ACT, АЛТ , лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Препараты, содержащие леводопу + карбидопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Взаимодействие

Следует соблюдать меры предосторожности, если вместе с препаратом Наком ® назначаются перечисленные ниже лекарственные препараты.:

Гипотензивные препараты. У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком ® вызывало ортостатическую симптоматическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Наком ® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО . В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД , тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию, в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов с препаратом Наком ® (для пациентов, получающих ингибиторы МАО , см. «Противопоказания»).

Препараты железа. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты D2-рецепторов дофамина (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций; метилдопа усиливает побочные действия, одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Способ применения и дозы

Оптимальная суточная доза препарата должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Общие положения. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как корректировки индивидуальной дозы, так и частоты приема лекарства. Исследования показывают, что периферическая дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70–100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком ® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза. Доза подбирается врачом в соответствии с заболеванием и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком ® 250/25, составляет по 1/2 табл. 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется 1/2 табл. препарата Наком ® 250/25 каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается в первый же день, а иногда — после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

Переход с препаратов леводопы. Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком ® составляет 250/25 мг 3 или 4 раза в день.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком ® можно увеличивать на 1/2 табл. или 1 табл. каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 табл. в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Читайте также:  Натамицин – инструкция по применению крема и свечей, отзывы, аналоги

Максимальная рекомендуемая доза. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком ® в сутки (2 г леводопы и 200 мг карбидопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Передозировка

При передозировке препарата Наком ® усиливается выраженность побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг у пациента с целью выявления возможных аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком ® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Особые указания

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком ® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью — при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком ® следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком ® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на ЛС .

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком ® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком ® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Наком ® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат Наком ® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® . Наком ® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных ЛС и препарата Наком ® (см. «Взаимодействие»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК .

Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком ® его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком ® рекомендуется периодический контроль функции печени, кроветворной системы, ССС и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком ® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Форма выпуска

Таблетки. По 10 табл. в блистере (IIBX/алюминий); по 10 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова, 57, Любляна, Словения, в сотрудничестве с фирмой «Мерк и Ко», Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Наком ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Наком ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

НАКОМ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

НАКом – комбинированный противопаркинсонический средство, содержащее метаболический предшественник допамина – леводопу и ингибитор периферической допа-декарбоксилазы – карбидопу.
Как предполагают, симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточным количеством допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и производится в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные расстройства считают следствием допаминовой недостаточности.
Противопаркинсоническую действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в ЦНС, устраняет дефицит допамина в нервных клетках.
Карбидопа, не проникает через гематоэнцефалический барьер, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в мозг и превращения ее в допамин в ЦНС увеличивается, что приводит к уменьшению симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Фармакокинетика

Леводопа быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется. В основном она превращается в допамин, адреналин и норадреналин и, в конечном итоге, в гидроксифенилоцтову, гомованилинову и ванилилмигдалеву кислоты. В плазме и спинномозговой жидкости оказывается 3-О-метилдопа. Период полувыведения леводопы из плазмы составляет примерно 50 минут. При комбинированном применении карбидопы и леводопы период полувыведения леводопы повышается до 1,5 часа. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.

Показания к применению

Препарат НАКом предназначен к применению для лечения Болезни и синдрома Паркинсона.

Способ применения

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 дня, иногда – после приема одной дозы. Оптимальный эффект обычно достигается в течение 7 дней по сравнению с неделями или месяцами при применении только леводопы.
Пациенты, принимающие леводопу. Прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12:00 (24 часа для препаратов леводопы медленного высвобождения) до начала терапии препаратом НАКом. Суточная доза препарата должна обеспечить примерно 20% предыдущей ежедневной дозы леводопы.
Начальная доза. Для пациентов, которые получают меньше 1500 мг леводопы в день, начальная доза должна быть 75-100 мг карбидопы и 300-400 мг леводопы в 3-4 приема (применяют препарат с соотношением карбидопы / леводопы 1: 4, то есть с дозировкой 25 мг / 100 мг).
Для пациентов, которые получают более 1500 мг леводопы в день, начальная доза НАКом должно составлять 1 таблетку 3-4 раза в сутки.
Поддерживающая доза. Терапия с применением комбинированного препарата НАКом должен учитывать индивидуальные особенности пациентов, дозировка может постепенно меняться в зависимости от терапевтического эффекта.
В случае, когда необходимо большее количество леводопы, дозу можно увеличивать по ½ или по 1 таблетке каждого следующего дня до максимальной суточной дозы – 200 мг карбидопы и 2 г леводопы (8 таблеток в 3-4 приема) для пациентов с массой тела 70 кг.
Когда перевода пациента из леводопы на препарат НАКом сочетается с другими ингибиторами декарбоксилазы, их применение следует прекратить по крайней мере за 12 часов до начала применения препарата НАКом.
Комбинация препарата с ингибиторами МАО-В способна повысить эффективность препарата НАКом ® в контролируемых случаях акинезии и / или дискинезии.
Для пациентов, принимающих одновременно с препаратом НАКом другие противопаркинсонические препараты, может возникнуть необходимость корректировки дозы этих средств.
Пациенты пожилого возраста препарат применяют пожилым пациентам.

Побочные действия

Встречаются случаи патологического азарта, повышение либидо и гиперсексуальности среди пациентов, особенно при применении больших доз эти проявления исчезают при снижении дозы или прекращении терапии.
Другие побочные эффекты, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, систематизированы по системам органов.
Со стороны ЦНС: брадикинетические эпизоды (феномен «включения-выключения»), атаксия, астения, дезориентация, онемение, тремор рук, подергивание мышц, блефароспазм, тризм, эйфория, головокружение, сонливость, в том числе очень редко – чрезмерная дневная сонливость и внезапные эпизоды засыпания, парестезии, психотические эпизоды, включая бред, кошмары, галлюцинации и параноидальное мышление, снижена способность к мышлению, депрессия с развитием суицидальных намерений или без них, деменция, возбуждение, страх, спутанность сознания, бе зсоння, нарушение координации движения, утомляемость, слабость, головная боль, угнетение дыхания, активация латентного синдрома Горнера, злокачественный нейролептический синдром, обморок, анорексия. Возможны симптомы расстройства контроля над побуждениями и компульсивное поведение (переедание, ониомания, страсть к азартным играм). Очень редко – судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения сердечного ритма / сердцебиение, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, боль в груди, флебит.
Со стороны органов дыхания: одышка, аномальное дыхание.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, темная слюна, диспепсия, сухость и горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, чувство жжения языка, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.
Расстройства метаболизма: увеличение или потеря массы тела, отеки.
Со стороны кожи и подкожных тканей: приливы крови к лицу, повышенная потливость, окраска пота в темный цвет, выпадение волос, сыпь, зуд.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, болезнь Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрашивание мочи в темный цвет, приапизм.
Со стороны крови: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны органа зрения: диплопия, мидриаз, окуломоторный кризисов, помутнение зрения.
Другие: общая слабость и недомогание, чувство раздражения, нарушение походки, падения, охриплость голоса, приливы, одышка, доброкачественные, злокачественные и недиагностированные новообразования, включая кисты и полипы, злокачественная меланома.
Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени таких, как щелочная фосфатаза, аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), лактатдегидрогеназа, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса.
Редко отмечали снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке, лейкоцитоз, бактериурия, гематурия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата НАКом являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелые психозы; тяжелая печеночная и почечная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая сердечная аритмия; острый инсульт; состояния, при которых противопоказаны адренергические средства (например, феохромоцитома, гипертиреоз, синдром Кушинга); подозрительные недиагностированные образования на коже (дерматозы) или меланома в анамнезе; глаукома; одновременное применение селективных ингибиторов МАО (МАО) типа А и неселективных ингибиторов МАО (за исключением низких доз отдельных ингибиторов МАО-В); применение неселективных ингибиторов МАО и селективных ингибиторов МАО типа А следует прекратить не менее чем за две недели до назначения препарата.

Беременность

Поэтому не следует применять препарат НАКом в период беременности.
В случае необходимости применения препарата кормящим грудью, на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивные средства. У пациентов, которые вместе с препаратом НАКом применяют антигипертензивные средства, может возникать ортостатическая гипотензия. Может потребоваться корректировка дозы антигипертензивного средства.
Антидепрессанты. Были отдельные сообщения о возникновении негативных реакций, включая артериальную гипертензию и дискинезию, вызванные одновременным применением трициклических антидепрессантов и препарата НАКом (для пациентов, принимающих ингибиторы МАО).
НАКом можно применять под наблюдением только с селективными ингибиторами МАО-В в рекомендованных дозах (например с селегилином HCl).
Железо. Показано снижение биодоступности действующих веществ препарата НАКом при применении с сульфатом железа или глюконатом железа.
Анестетики. Одновременное применение анестетиков может вызвать аритмию.
Антихолинергические средства. Могут действовать синергично вместе с леводопой для снижения тремора, однако они могут усилить неконтролируемые движения. В больших дозах они также могут снизить положительный эффект леводопы путем замедления ее абсорбции.
Другие лекарственные средства. Антагонисты рецепторов допамина D 2 (например, фенотиазины, бутирофенонов и рисперидон) и изониазид могут снижать терапевтический эффект леводопы.
Положительный эффект препарата НАКом при болезни Паркинсона может быть обратимым при применении фенитоина и папаверина. Поэтому пациенты, применяющие данные препараты в комбинации с леводопой / карбидопой должны находиться под тщательным наблюдением из-за возможности потери терапевтического эффекта.
Не рекомендуется использование леводопы / карбидопы со средствами, блокирующие накопления допамина (например, тетрабеназином) или другими лекарственными средствами, которые могут подавлять уровне моноамина.
Совместная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерных для препарата НАКом.
Поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, у пациентов, находящихся на высокобелковой диете, может нарушаться всасывание леводопы.
При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучали.
Возможно одновременное применение НАКом и средств, содержащих витамин 6 (пиридоксина гидрохлорид).

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом НАКом: нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, блефароспазм.
Лечение симптоматическое. Пиридоксин (витамин 6 ) не эффективен для предотвращения действия препарата.
Необходим ЭКГ мониторинг и тщательное наблюдение за пациентом за возможного развития аритмии. Следует учитывать также, что вместе с препаратом НАКом ® пациент может применять другие лекарства. Опыт применения диализа отсутствует.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

НАКом – таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 10 (10 ’10) блистеров в картонной коробке.

Состав

1 таблетка НАКом содержит леводопы 250 мг и карбидопы 25 мг в форме моногидрата.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индиго (Е 132).

Наком

Наком: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nakom

Код ATX: N04BA02

Действующее вещество: леводопа + карбидопа (levodopum + carbidopum)

Производитель: Lek (Словения)

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Цены в аптеках: от 1226 руб.

Наком – противопаркинсоническое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Накома – таблетки: овальные, выпуклые с двух сторон, голубого цвета с белыми и отдельными темно-голубыми вкраплениями, с насечкой на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в коробке картонной 10 блистеров).

Активные вещества, содержащиеся в 1 таблетке:

  • леводопа – 250 мг;
  • карбидопа – 25 мг.

Дополнительные вещества: магния стеарат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, краситель голубой (индиготин Е132).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противопаркинсонический комбинированный препарат Наком – комбинация леводопы (предшественника дофамина) и карбидопы (ингибитора декарбоксилазы ароматических 1-аминокислот). Способствует ослаблению и устранению симптомов болезни Паркинсона, в том числе ригидности, гипокинезии, тремора, дисфагии, слюнотечения.

Карбидопа способствует снижению образования дофамина в периферических тканях и косвенным образом вызывает повышение количества поступающей в центральную нервную систему леводопы.

Противопаркинсоническое действие леводопы достигается благодаря ее превращению в дофамин в центральной нервной системе, что способствует уменьшению дефицита дофамина. Дофамин, образующийся в периферических тканях, не проникает в центральную нервную систему (не участвует в механизме реализации противопаркинсонического действия леводопы) и отвечает за большую часть побочных эффектов леводопы.

У большинства пациентов применение Накома приводит к адекватному уменьшению симптомов болезни Паркинсона. Действие препарата проявляется на протяжении первых суток приема, иногда – непосредственно после первой дозы. Время достижения максимального эффекта – примерно 7 суток.

Фармакокинетика

Карбидопа

У здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона после приема разовой дозы карбидопы время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 2–4 ч и 1,5–5 ч соответственно. Для обеих групп выведение препарата кишечником и почками приблизительно одинаково. В неизменном виде карбидопа полностью выводится почками в течение 7 ч. Результаты анализа мочи показывают только наличие метаболитов карбидопы без следов гидразина. Основными метаболитами, которые выводятся почками, являются α-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая и α-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислоты, доля которых составляет соответственно около 10 и 14% выводимых метаболитов. Содержание других метаболитов N-метил-карбидопы и 3,4-дигидроксифенилацетона не превышает 5% от суммарного количества метаболитов. Также в моче обнаруживается карбидопа в неизмененном виде. Наличие конъюгатов не выявлено.

Читайте также:  Фурагин-Актифур – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Леводопа

При приеме внутрь наблюдается быстрое всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет от 20 до 30% принятой дозы, время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2–3 ч. На процесс всасывания влияет рН и скорость эвакуации содержимого желудка. При наличии пищи в желудке всасывание замедляется. Леводопа может конкурировать с рядом аминокислот пищи в процессах абсорбции из кишечника и транспорта через гематоэнцефалический барьер.

В тонкой кишке, почках и печени вещество содержится в больших количествах, в головной мозг проникает 1–3%. В неизмененном виде 35% леводопы выводится на протяжении 7 ч почками, а также через кишечник. Период полувыведения из плазмы крови – около 50 мин, а при совместном приеме с карбидопой – примерно 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, главным образом путем декарбоксилирования с последующим образованием дофамина, не проникающего через гематоэнцефалический барьер. К метаболитам относятся дофамин, эпинефрин и норэпинефрин, которые быстро выводятся почками. Метаболитами леводопы также являются дигидроксифенилуксусная, ванилилминдальная [гидрокси(4-гидрокси-3-метоксифенил)уксусная] и гомованилиновая (3-метокси-4-гидроксифенилуксусная) кислоты. В спинномозговой жидкости и в плазме крови 3-О-метилдопа была обнаружена в следовых количествах.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

У здоровых людей в сравнении с плацебо карбидопа в статистически значимых количествах способствует повышению содержания леводопы в плазме крови. Этот эффект наблюдался при приеме леводопы после карбидопы и при совместном приеме обоих веществ. Предварительное введение карбидопы приводит к увеличению приблизительно в 5 раз концентрации леводопы при однократном ее приеме. При этом время нахождения леводопы в плазме крови увеличивается с 4 до 8 ч. В других исследованиях аналогичные результаты получены при одновременном приеме обоих веществ.

В ходе одного из исследований при болезни Паркинсона пациенты предварительно получили карбидопу, а затем однократно меченную леводопу. При этом период полувыведения всех метаболитов леводопы из плазмы крови увеличивался с 3 до 15 ч. Содержание радиоактивно меченой леводопы в неизмененной леводопе при приеме карбидопы увеличивалось минимум в 3 раза. После предварительного введения карбидопы концентрации гомованилиновой кислоты и дофамина в плазме крови понижались.

Показания к применению

Согласно инструкции, Наком предназначен для лечения синдрома паркинсонизма и болезни Паркинсона.

Противопоказания

  • Меланома или подозрение на нее;
  • Кожные болезни неизвестной этиологии;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Беременность (за исключением случаев жизненной необходимости);
  • Лактация (либо вскармливание на время приема препарата следует прекратить);
  • Возраст до 18 лет;
  • Одновременное назначение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы и период в 2 недели после их отмены;
  • Повышенная чувствительность к компонентам Накома.
  • Тяжелые заболевания дыхательной системы, в т.ч. бронхиальная астма;
  • Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая сердечную недостаточность, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе);
  • Судорожные припадки в истории болезни, в т.ч. эпилептические;
  • Декомпенсированные заболевания эндокринной системы, в т.ч. сахарный диабет;
  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • Открытоугольная глаукома;
  • Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Инструкция по применению Накома: способ и дозировка

Наком принимают внутрь. Оптимальную дозу определяет врач. При необходимости таблетки можно делить пополам (для этого предусмотрены насечки).

Во время лечения может потребоваться коррекция индивидуальной дозы и/или частоты приема. Согласно данным исследований, средняя суточная доза препарата по карбидопе составляет 70-100 мг.

Пациентам, которые до назначения Накома принимали стандартные лекарственные средства для лечения паркинсонизма (за исключением препаратов, содержащих только леводопу), их прием может быть продлен, но после коррекции дозы.

Начальная доза Накома зависит от показания и реакции пациента на терапию и составляет ½ таблетки 1-2 раза/сутки. При необходимости ее увеличивают до 1 целой таблетки каждый день или через день.

Терапевтический эффект препарата обычно наблюдается в первый день приема (иногда – после первой же дозы), полный эффект развивается в течение 7 дней.

При переводе пациента на Наком с препаратов, содержащих леводопу, их применение следует прекратить как минимум за 12 часов (в случае с леводопой в лекарственных формах пролонгированного действия – за 24 часа). При этом суточная доза Накома должна обеспечивать порядка 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, которые получали больше 1500 мг леводопы, рекомендуемая начальная доза Накома составляет по 1 таблетке 3-4 раза/сутки.

При проведении поддерживающей терапии доза может быть увеличена максимум до 8 таблеток/сутки (дозу повышают постепенно, на ½-1 таблетку каждый день или через день).

Побочные действия

Чаще всего Наком вызывает тошноту и дискинезии, в т.ч. непроизвольные движения, включая хорееподобные и дистонические (их ранними признаками являются блефароспазм и мышечные подергивания, которые могут послужить поводом для отмены препарата).

Другие возможные побочные действия:

  • Центральная и периферическая нервная система: спутанность сознания, депрессия (в том числе с развитием суицидальных намерений), головокружение, возбуждение, расстройства сна, сонливость, деменция, парестезия, эпизоды психотических состояний (включая параноидное мышление, галлюцинации и иллюзии), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), повышение либидо, злокачественный нейролептический синдром; редко – судороги (причинно-следственная связь их развития с приемом препарата не установлена);
  • Мочеполовая система: потемнение мочи;
  • Система кроветворения: анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение и/или аритмии, флебит, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды снижения/повышения артериального давления);
  • Пищеварительная система: обострение язвенной болезни 12-перстной кишки, диарея, анорексия, рвота, потемнение слюны, кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • Дыхательная система: диспноэ;
  • Дерматологические и аллергические реакции: алопеция, кожная сыпь и зуд, потемнение секрета потовых желез, крапивница, болезнь Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек;
  • Прочие: боли в груди, обмороки.

Возможные побочные эффекты, обусловленные леводопой:

  • Органы чувств: расширение зрачков, диплопия, нечеткость зрения, окулогирные кризы;
  • Мочеполовая система: задержка или недержание мочи, приапизм;
  • Обмен веществ: отеки, снижение или повышение массы тела;
  • Центральная нервная система: усиление тремора рук, мышечные судороги, дезориентация, тризм, обмороки, астения, снижение мыслительной активности, слабость, оцепенение, утомляемость, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, головная боль, эйфория, бессонница, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки, чувство тревоги, атаксия;
  • Пищеварительная система: метеоризм, сиалорея, запор, диспепсия, ощущение жжения языка, сухость во рту, приступы икоты, бруксизм, дисфагия, чувство горечи во рту, боль и дискомфорт в животе;
  • Прочие: недомогание, охриплость голоса, диспноэ, злокачественная меланома, приливы крови к коже грудной клетки, шеи и лица;
  • Лабораторные показатели: положительная проба Кумбса, эритроцитурия, гипергликемия, лейкоцитоз, гиперурикемия, бактериурия, снижение гематокрита и гемоглобина, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, увеличение содержания азота мочевины и билирубина в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина.

Также следует иметь в виду, что Наком может вызывать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии использовались тест-полоски. После кипячения проб мочи эта реакция не меняется. Ложноотрицательные результаты также возможны при проведении глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Передозировка

При передозировке выраженность побочных эффектов усиливается.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение, электрокардиографический мониторинг для своевременного выявления аритмий, в случае необходимости – проведение адекватной антиаритмической терапии. При острой передозировке Накома методы лечения аналогичны мерам, предпринимаемым в случаях острой передозировки леводопы. Необходимо учитывать, что пиридоксин не уменьшает действие Накома.

Также при передозировке Накома следует принимать во внимание сопутствующую терапию, получаемую пациентом.

Особые указания

Тщательное предварительное обследование перед назначением Накома необходимо пациентам, у которых диагностирована аритмия (узловая, предсердная или желудочковая), а также перенесшим инфаркт миокарда. Во время лечения препаратом таким больным необходимо контролировать деятельность сердечно-сосудистой системы, особенно в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой терапию Накомом следует проводить под контролем внутриглазного давления.

Блефароспазм, развившийся в период подбора дозы, может свидетельствовать об избыточной дозе, поэтому появление непроизвольных движений требует снижения дозы.

Уменьшение суточной дозы требуется также в случае появления дискинезии у пациентов, принимавших ранее леводопу.

Наком не рекомендуют назначать с целью устранения экстрапирамидных расстройств, появившихся вследствие приема некоторых лекарственных препаратов.

Все пациенты во время лечения данным препаратом должны находиться под врачебным контролем в связи с риском развития депрессивных состояний с суицидальными тенденциями. Особый подход при подборе терапии необходим пациентам с психозами в анамнезе.

С осторожностью Наком следует назначать пациентам, принимающим психотропные лекарственные средства.

В случае резкой отмены любого противопаркинсонического препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, психические нарушения, повышение температуры тела, увеличение концентрации сывороточной креатинфосфокиназы). По этой причине при резком снижении дозы Накома и в период его отмены необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Во время длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функции печени и почек, кроветворной и сердечно-сосудистой систем.

Если пациенту предстоит вмешательство с применением общей анестезии, Наком можно принимать до тех пор, пока разрешено парентеральное применение препаратов.

В случае временного прерывания курса терапии, прием Накома можно возобновлять в обычной дозе.

Применение при беременности и лактации

Данные о воздействии Накома на протекание беременности у человека отсутствуют. Во время исследований на животных было выявлено, что у кроликов сочетание леводопы и карбидопы может вызывать нарушение внутриутробного развития скелета и внутренних органов, поэтому применение Накома в период беременности допускается только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

Данные о выделении леводопы и карбидопы с материнским молоком отсутствуют, поэтому при назначении Накома в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Запрещено применять Наком для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Корректировать дозу Накома не требуется.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью. Корректировать дозу Накома не требуется.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста корректировать дозу не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при применении Накома в сочетании с другими лекарственными средствами:

  • Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением типа В): нарушения кровообращения, возбуждение, покраснение лица, головокружение, тахикардия, повышение артериального давления;
  • Изониазид, антагонисты допаминовых D2-рецепторов (к примеру, бутирофеноны, фенотиазины, рисперидон): уменьшение терапевтического эффекта леводопы;
  • Антигипертензивные препараты: симптоматическая ортостатическая гипотензия;
  • Железо сульфат, железо глюконат: снижение биодоступности карбидопы и/или леводопы;
  • Препараты лития: риск развития дискинезий, появления галлюцинаций;
  • Трициклические антидепрессанты: повышение артериального давления, дискинезия;
  • Средства ингаляционной анестезии, бета-адреностимуляторы, дитилин: нарушения сердечного ритма;
  • Фенитоин, папаверин: блокирование положительного терапевтического действия леводопы при паркинсонизме;
  • Пиридоксина гидрохлорид (витамин B6): снижение его эффективности;
  • Тубокурарин: риск возникновения артериальной гипотензии;
  • Метилдопа: усиление побочных действий Накома.

У некоторых пациентов, придерживающихся высокобелковой диеты, может быть нарушена абсорбция леводопы вследствие ее конкурирования с некоторыми аминокислотами.

Аналоги

Аналогами Накома являются: Леводопа/Карбидопа, Левоком, Тидомит Форте, Веро-Левокарбидопа, Тремонорм.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Накоме

Отзывы о Накоме свидетельствуют об эффективности препарата при лечении паркинсонизма. Сообщения о развитии побочных эффектов встречаются достаточно редко. Некоторые пользователи сообщают, что со временем эффективность Накома может снижаться.

Цена на Наком в аптеках

Примерная цена на Наком составляет 1460 руб. за 100 таблеток.

Наком

Найти в аптеке и купить Наком

Инструкция по применению

НАКОМТаблетки
НАКОМТаблетки

Состав Наком

  • НАКОМ Таблетки

Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
леводопа250 мг
карбидопа25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, голубой краситель (индиготин Е132), магния стеарат.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

  • НАКОМ Таблетки

таб. 250 мг+25 мг: 100 шт.

Форма выпуска Наком

  • НАКОМ Таблетки

Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
леводопа250 мг
карбидопа25 мг

[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, краситель голубой (индиготин Е132), магния стеарат.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

  • НАКОМ Таблетки

Противопаркинсонический препарат – комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы

  • НАКОМ Таблетки

Противопаркинсонический препарат. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

Наком ® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

  • НАКОМ Таблетки

После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т max составляет от 1.5 ч до 5 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой – предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Т max составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч.

Метаболиты быстро экскретируются с мочой – в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

T 1/2 леводопы составляет около 50 мин.

При приеме комбинации карбидопы и леводопы T 1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T 1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в 3 раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания к применению Наком

Информация, от чего помогает Наком:

— лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания Наком

  • НАКОМ Таблетки

— меланома установленная или подозреваемая;

— кожные заболевания неизвестной этиологии;

— одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме.

Беременность и лактация Наком

  • НАКОМ Таблетки

Влияние Накома на течение беременности у женщин неизвестно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

Имеется 1 сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком ® .

Способ применения и дозировка Наком

  • НАКОМ Таблетки

Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 мг/сут. У пациентов, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком ® составляет 1/2 таб. 1-2 раза/сут. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости, добавляют 1/2 таб. Накома каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда – после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней.

При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч – в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома составляет 1 таб. 3-4 раза/сут.

При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома можно повышать на 1/2-1 таб. каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таб./сут. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг/сут ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза препарата Наком ® составляет 8 таб./сут (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на 1 кг массы тела (при массе тела пациента 70 кг).

Побочное действие Наком

  • НАКОМ Таблетки

Наиболее часто – дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ЗНС, эпизоды брадикинезии (“on-off”-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях – судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.

Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ.

Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Со стороны мочеполовой системы: потемнение мочи.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.

Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие: охриплость голоса, недомогание, “приливы” крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия.

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

  • НАКОМ Таблетки

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком ® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

  • НАКОМ Таблетки

При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком ® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома.

Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты допаминовых D 2 -рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома.

Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В 6 ), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

  • НАКОМ Таблетки

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком ® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком ® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

Наком ® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком ® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В 6 ).

Наком ® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Наком ® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® . Наком ® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

Следует с осторожностью назначать Наком ® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома ® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

Не рекомендуется назначать Наком ® детям и подросткам в возрасте до 18 лет .

  • НАКОМ Таблетки

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Наком: отзывы пациентов

Болезнь Паркинсона характеризуется дегенеративными изменениями, характерными для пожилых людей. При лечении неврологических нарушений применяются различные методы и средства, среди которых наиболее востребованным является Наком, отзывы пациентов подтверждают его эффективность.

Лечение болезни Паркинсона в клинике неврологии Юсуповской больницы проводят опытные специалисты, владеющие инновационными методами терапии. Медикаментозное лечение с использованием Накома является частью комплексной терапии, включающей физическую активность, индивидуальную диету и физиотерапевтические процедуры. Уникальный комплекс методов, назначаемых пациентам Юсуповской больницы, позволяет замедлить развитие необратимых процессов и устранить симптомы болезни.

Лекарство Наком: отзывы и эффективность

Действующими компонентами таблеток Наком, применяемых при болезни Паркинсона, являются леводопа и карбидопа, которые усиливают терапевтический эффект. В норме в клетках мозга вырабатывается допамин, который контролирует активность мышц. При недостатке данного вещества появляются двигательные нарушения, которые вызывают болезнь Паркинсона.

В процессе химических превращений леводопа превращается в допамин, в результате чего уменьшаются симптомы заболевания. Препарат Наком, отзывы больных подтверждают эффективность которого, является одни из основных средств при болезни Паркинсона. Действие препарата проявляется в течение суток после его приема, у некоторых пациентов отмечается наступление терапевтического эффекта после первого приема.

Наком является сложным препаратом, поэтому его использование должно осуществляться под контролем опытного врача-невролога. Специалисты Юсуповской больницы при лечении болезни Паркинсона не ограничиваются медикаментозной терапией и используют все возможности современного медицинского учреждения.

Препарат Наком: показания к применению и отзывы

Таблетки Наком назначаются пациентам при лечении синдрома паркинсонизма и болезни Паркинсона. Развитие синдрома паркинсонизма связано с отравлениями метаном, угарным газом, поражением организма токсическими веществами.

Основными симптомами данных состояний являются:

  • тремор конечностей;
  • нарушение равновесия и движений;
  • нарушение речи;
  • проблемы с глотанием, непроизвольное слюноотделение;
  • слабоумие.

Препарат Наком имеет положительные отзывы, так как в сравнении с Леводопой, он характеризуется выраженным терапевтическим эффектом. Для устранения проявлений болезни Паркинсона пациентам назначаются дозы на 80% ниже тех, которые показаны при использовании Леводопы.

Наком: инструкция по применению, отзывы

Согласно инструкции по применению Накома дозировка препарата осуществляется лечащим врачом-неврологом индивидуально. Первичный терапевтический эффект является важным фактором, определяющим дозу Накома. В процессе лечения болезни Паркинсона в клинике неврологии Юсуповской больницы специалисты корректируют дозу лекарственного средства.

Наком, инструкция по применению, цена и отзывы, делают который наиболее доступным и эффективным средством, на начальном этапе лечения следует принимать один или два раза в день по половине таблетки. В день средняя дозировка достигает 1-2 таблеток.

Наком: отзывы пациентов с болезнью Паркинсона

Пациенты, проходящие лечения болезни Паркинсона в Юсуповской больнице отмечают положительный эффект после использования таблеток Наком. Лекарственное средство обеспечивает восстановление нервной системы, чем объясняется устранение неприятных симптомов. Пациенты, использовавшие Наком, оставляют положительные отзывы, в которых отмечают быстрое наступление эффекта. Однако в процессе приема лекарственного средства могут появляться побочные явления.

Стоимость лечения болезни Паркинсона в Москве

Клиника неврологии, входящая в структуру Юсуповской больницы, является местом, где каждый человек с болезнью Паркинсона, вне зависимости от степени выраженности патологического процесса, получает качественное лечение.

В Юсуповской больнице реализуются комплексные программы при данном заболевании, включающие консультации ведущих специалистов, составление программы терапии, размещение больного в комфортной палате и различные терапевтические мероприятия. В рамках медикаментозной терапии пациентам в сочетании с различными средствами назначается Наком, отзывы пациентов указывают на его эффективность.

Стоимость лечения болезни Паркинсона при выборе комплексной программы ниже, чем при заказе услуг по отдельности. В Юсуповской больнице заботятся о пациентах, поэтому предоставляют им полную и достоверную информацию о цене лечения и объеме мероприятий.

Читайте также:  Генотропин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги
Ссылка на основную публикацию