Мотилиум Экспресс – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена

Мотилиум Экспресс

Мотилиум Экспресс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Motilium Express

Код ATX: A03FA03

Действующее вещество: домперидон (Domperidone)

Производитель: Каталент ЮК Свиндон Зидис (Catalent UK Swindon Zydis) (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 332 руб.

Мотилиум Экспресс – препарат с противорвотным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки для рассасывания: белые или почти белые, круглой формы (в картонной пачке 1 или 3 блистера по 10 таблеток и инструкция по применению Мотилиума Экспресс).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: домперидон – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: полоксамер 188 – 1,125 мг; мятная эссенция – 0,3 мг; маннитол – 4,136 мг; желатин – 5,513 мг; аспартам – 0,75 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Мотилиума Экспресс – домперидон, является антагонистом допамина, обладающим противорвотными свойствами. Через гематоэнцефалический барьер вещество проникает плохо.

Терапия домперидоном сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, в редких случаях вещество стимулирует выработку пролактина из гипофиза. Противорвотное воздействие, вероятно, связано с комбинацией гастрокинетического (периферического) действия и антагонизма по отношению к рецепторам допамина в хеморецепторной триггерной зоне, находящейся за пределами гематоэнцефалического барьера.

О преимущественно периферическом воздействии домперидона на допаминовые рецепторы свидетельствуют исследования, проводимые на животных, и низкая концентрация препарата, выявляемая в головном мозге.

Домперидон при пероральном приеме оказывает следующие эффекты:

  • увеличение длительности дуоденальных и антральных сокращений;
  • ускорение опорожнения желудка;
  • повышение давления сфинктера нижнего отдела пищевода.

На желудочную секрецию вещество не влияет.

Фармакокинетика

После перорального приема натощак домперидон всасывается быстро. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается приблизительно за 30–60 минут. Имеет низкую биологическую доступность (около 15%), что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени и кишечной стенке.

Мотилиум Экспресс нужно принимать до еды за 15–30 минут. При снижении кислотности в желудке происходит нарушение всасывания вещества.

При предварительном приеме бикарбоната натрия и циметидина биодоступность при приеме внутрь уменьшается. В случае применения Мотилиума Экспресс после еды для достижения Cmax необходимо больше времени, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при этом незначительно увеличивается.

Домперидон при приеме внутрь не накапливается и собственный метаболизм не индуцирует. После применения Мотилиума Экспресс на протяжении двух недель в суточной дозе 30 мг величина Cmax в плазме крови спустя 90 минут составляет 21 нг/мл, что лишь незначительно отличается от значения Cmax после приема первой дозы (18 нг/мл).

Уровень связывания с белками плазмы находится в диапазоне от 91 до 93%.

При проведении исследования у животных распределения домперидона с радиоактивной меткой было установлено его широкое распределение в тканях, при этом в головном мозге фиксировались низкие концентрации. У крыс небольшое количество вещества проникало через плацентарный барьер.

Процесс метаболизма домперидона быстрый и интенсивный, он обеспечивается гидроксилированием и N-деалкилированием. При исследованиях метаболизма с диагностическими ингибиторами было показано, что основной формой цитохрома Р450, принимающей участие в N-деалкилировании домперидона, является изофермент CYP3A4, в ароматическом гидроксилировании вещества участвуют CYP1A2, CYP3A4 и CYP2E1.

Выведение домперидона кишечником и почками составляет 66 и 31% соответственно. В виде неизмененного вещества выводится небольшая доза препарата: с калом – 10%, с мочой – примерно 1%. Плазменный T1/2 (период полувыведения) после однократного перорального приема у здоровых добровольцев составляет 7–9 часов. У больных с тяжелой почечной недостаточностью значение этого показателя возрастает.

T1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с сывороточным креатинином > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, при этом плазменная концентрация вещества ниже, чем у пациентов с отсутствием нарушений функции почек. Почками выводится малое количество исходного вещества (примерно 1%).

Значения AUC и Cmax домперидона у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (по шкале Чайлд – Пью – от 7 до 9 баллов) соответственно в 2,9 и 1,5 раза превышают аналогичные показатели у здоровых добровольцев. Часть несвязанной фракции возрастает на 25%, показатель T1/2 увеличивается с 15 до 23 часов. При легких нарушениях печеночной функции отмечаются несколько сниженные системные уровни домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе AUC и Cmax, при этом T1/2 и связывание с белками не изменяются. Профиль безопасности препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучался.

Показания к применению

  • комплекс симптомов диспепсии, который часто ассоциируется с такими нарушениями, как замедленное опорожнение желудка, желудочно-пищеводный рефлюкс, эзофагит (проявляется в виде ощущения вздутия живота, переполнения в эпигастрии, болей в верхней части живота, отрыжки с/без желудочного содержимого, рвоты, тошноты, метеоризма, изжоги);
  • рвота и тошнота различной этиологии (функциональной, органической, инфекционной), а также связанные с проведением радиотерапии, лекарственной терапии или нарушениями диеты;
  • рвота и тошнота, развитие которых вызвано агонистами допамина (леводопой, бромокриптином) при их применении пациентами с болезнью Паркинсона.

Противопоказания

  • средняя и тяжелая степень тяжести печеночной недостаточности;
  • пролактинома;
  • болезни сердца (например, хроническая сердечная недостаточность), выраженные электролитные нарушения;
  • механическая кишечная непроходимость, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, перфорация кишечника или желудка;
  • сочетанная терапия с пероральными формами кетоконазола, эритромицина или прочими лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, либо с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая вориконазол, амиодарон, флуконазол, кларитромицин, телитромицин и другие);
  • вес менее 35 кг;
  • возраст до 12 лет при весе до 35 кг;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Мотилиум Экспресс назначают под врачебным контролем):

  • нарушения почечной функции;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • нарушения электролитного баланса;
  • нарушения проводимости и ритма сердца (включая удлинение интервала QT).

Мотилиум Экспресс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мотилиум Экспресс предназначены для перорального приема. Препарат рекомендовано принимать до еды, поскольку абсорбция домперидона в случае его приема после еды может замедляться.

Максимальная длительность непрерывного приема Мотилиума Экспресс у пациентов всех возрастных категорий для лечения острой тошноты и рвоты обычно не превышает 7 дней. Если по окончании этого периода симптомы сохраняются, необходимо проконсультироваться с врачом повторно.

При применении Мотилиума Экспресс по другим показаниям длительность лечения составляет 4 недели. Если по окончании этого периода симптомы сохраняются, следует провести повторное обследование больного и оценить эффективность лечения.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей от 12 лет с весом ≥ 35 кг: 3 раза в день по 1 таблетке. Максимальная суточная доза – 30 мг (3 таблетки).

Таблетки для рассасывания довольно хрупкие, чтобы избежать повреждения, их не рекомендуется продавливать сквозь фольгу (необходимо полностью снять фольгу с ячейки, взявшись за ее край).

Таблетку после извлечения из блистера нужно положить на язык. На его поверхности таблетка распадается за несколько секунд, после чего ее, не запивая водой, можно проглотить со слюной.

Кратность применения Мотилиума Экспресс у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должна быть уменьшена до 1–2 раз в день. В период терапии за состоянием пациента должен быть установлен регулярный контроль.

Побочные действия

Согласно данным клинических исследований, побочными реакциями, которые отмечались в ≥ 1% случаев на фоне терапии Мотилиумом Экспресс, были: тревога, депрессия, сонливость, головная боль, акатизия, диарея, сухость в полости рта, астения, отсутствие/снижение либидо, зуд, гинекомастия, галакторея, сыпь, нарушение лактации, чувствительность и боль в области молочных желез, аменорея и нарушения менструального цикла.

Менее чем у 1% пациентов при применении Мотилиума Экспресс развивались крапивница, гиперчувствительность, набухание и выделения из молочных желез.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт.

Пожалуйста, перед тем как купить Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт., сверяйте информацию о нём с информацией на официальном сайте компании-производителя или уточняйте спецификацию конкретной модели с менеджером нашей компании!

Информация, указанная на сайте, не является публичной офертой. Фирма-производитель оставляет за собой право на внесение изменений в конструкцию, дизайн и комплектацию товара. Изображения товаров на фотографиях, представленных в каталоге на сайте, могут отличаться от оригиналов.

Информация о цене товара, указанная в каталоге на сайте, может отличаться от фактической к моменту оформления заказа на соответствующий товар.

Инструкция по применению

Действующее вещество

Лекарственная форма

Производитель

Состав

Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125мг.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (Сmах) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

а) Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным: рефлюксом, эзофагитом:

– чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

б) Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

– установленная непереносимость препарата и его компонентов;

Читайте также:  Рибонуклеаза – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

– пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

– одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел “Взаимодействия”);

– желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);

– детский возраст до 5-ти лет (для данной лекарственной формы);

– нарушения функции печени средней и тяжелой степени;

– нарушения функции почек;

– нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у Вес: 0.100 кг;

Возьми просто Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт.. Низкая цена за Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт.. Где найти Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт.? Выбор Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт.. Правильное использование Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт.. Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт. купить на сайте. Срок годности Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт.. Лучшее из Мотилиум Экспресс таблетки для рассасывания 10 мг, 30 шт..

домперидона, препарата, Мотилиум®, пациентов, функции, сутки, внутрь, приема, детей, приеме, после, принимать, может, интервала, печени, раздел, плазме, редко, эффекты, следует, Очень, Домперидон, концентрации, нарушения, CYP3A4, добровольцев, препаратов, домперидон, таблетку, стороны, таблетки, Нарушения, препараты, периода, всего

Мотилиум

Мотилиум – противорвотный препарат, стимулятор моторики ЖКТ. Домперидон – антагонист допамина, обладающий, аналогично метоклопрамиду и некоторым нейролептикам, противорвотными свойствами. Однако в отличие от этих препаратов домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов.
При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка – выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, в случае, когда этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей.
Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Показания к применению:
Препарат Мотилиум применяется для лечения:
– комплекса диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тошнота, рвота, изжога и регургитация);
– тошноты и рвоты функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;
– тошноты и рвоты, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин);
– синдрома срыгивания, циклической рвоты, желудочно-пищеводного рефлекса и других нарушений моторики желудка у детей.

Способ применения:
Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой, показаны для взрослых и детей с массой тела более 35 кг.
Таблетки Мотилиум лингвальные показаны для взрослых и детей старше 5 лет.
В детской практике (особенно детям в возрасте до 5 лет) рекомендуется использовать Мотилиум в форме суспензии.
При хронической диспепсии взрослым и детям назначают по 10 мг 3 раза/сут за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
При необходимости для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет дозу можно удвоить.
Детям препарат Мотилиум в форме суспензии назначают из расчета 2.5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 250 мкг/кг массы тела) 3 раза/сут до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.
При необходимости указанную дозу можно удвоить (за исключением детей в возрасте до 1 года). Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Препарат в форме суспензии назначают из расчета 5 мл/10 кг массы тела (что соответствует 500 мкг/кг массы тела) 3-4 раза/сут до приема пищи и перед сном. Эта доза достигается двукратным наполнением пипетки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.
При почечной недостаточности рекомендуется увеличение интервала между приемом препарата. Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1-2 раз/сут в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также может потребоваться снижение дозы.

Побочные действия:
Мотилиум из побочных эффектов может вызвать со стороны пищеварительной системы: редко – расстройства ЖКТ; в единичных случаях – преходящие спазмы кишечника.
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные симптомы (очень редко – у детей; в единичных случаях – у взрослых); полностью обратимы и исчезают после прекращения лечения. При недостаточном развитии ГЭБ (например, у детей до 1 года) или нарушении его функций нельзя полностью исключить возможность появления неврологических побочных эффектов.
Со стороны эндокринной системы: возможна гиперпролактинемия, редко приводящая к галакторее, гинекомастии, аменорея.
Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница.

Противопоказания:
Препарат Мотилиум противопоказан к применению при:
– желудочно-кишечном кровотечении;
– механической непроходимости или перфорации, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна;
– пролактин-секретирующей опухоли гипофиза (пролактинома).
– одновременном приеме пероральных форм кетоконазола;
– повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Беременность:
Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.
К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, применение Мотилиума при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет 10-50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг/сут при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. Поэтому при необходимости применения Мотилиума в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Биодоступность Мотилиума при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с Мотилиумом, т.к. они снижают его биодоступность.
Основной путь метаболических превращений домперидона происходит при участии изофермента 3A4 системы цитохрома P450. На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном применении домперидона и лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, возможно повышение уровня домперидона в плазме. Примерами ингибиторов изофермента CYP3A4 являются следующие лекарственные средства: противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.
При проведении исследования на здоровых добровольцах взаимодействия домперидона с кетоконазолом выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3А4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение Сmax и AUC домперидона в фазе плато. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза/сут и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяемых препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови.
Мотилиум может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

Передозировка:
Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (преимущественно у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства. Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.

Условия хранения:
Препарат Мотилиум следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приема внутрь – 5 лет, таблеток лингвальных – 3 года.

Форма выпуска:
Таблетки Мотилиум
Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, с оболочкой светло-кремового или белого цвета. На одной стороне гравировка «Janssen», на другой – «M/10». Излом белого цвета. В блистере 10; 30 штук.
Суспензия Мотилиум
Белая, однородная суспензия во флаконах 100; 200 мл. В комплекте поставляется градуированная крышечка на 10 мл мерная пипетка на 5 мл.
Лингвальные таблетки Мотилиум
Быстрорастворимые таблетки круглой формы белого цвета. В блистере 10 штук. В картонной коробке 1 или 3 блистера.

Состав:
Мотилиум таблетки, покрытые оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “Janssen” на одной стороне и “M/10” – на другой; на изломе – белого цвета.
1 таблетка содержит домперидона 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный предварительно желатинизированный, поливидон, магния стеарат, масло растительное гидрированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза;
10 или 30 шт. в блистерах, 1 блистер в картонной пачке.

Мотилиум таблетки лингвальные белого или почти белого цвета, круглые, быстрорастворимые.
1 таблетка содержит домперидона 10 мг;
вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор.
10 шт. в блистерах, 1 или 3 блистера в картонной пачке.

Мотилиум суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.
5 мл суспензии содержат домперидона 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия сахаринат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия гидроксид, полисорбат, вода очищенная.
100 или 200 мл во флаконах, 1 флакон в комплекте с градуированной пипеткой на 5 мл или мерным колпачком на 10 мл в картонной пачке.

Дополнительно:
При сочетанном применении Мотилиума с антацидными или антисекреторными препаратами последние необходимо принимать после приема пищи, т.е. их не следует принимать одновременно с Мотилиумом.
С осторожностью следует назначать Мотилиум больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени.
При длительной терапии больные должны находится под регулярным наблюдением.
Использование в педиатрии
В связи с тем, что процессы метаболизма и функции ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью, детям грудного возраста любой препарат следует назначать очень осторожно и под тщательным медицинским наблюдением. Т.к. типичное для Мотилиума отсутствие влияния на ЦНС в основном является результатом слабо выраженного проникновения через ГЭБ, возникновение неврологических симптомов нельзя полностью исключить у детей в возрасте до 1 года. Передозировка может вызвать неврологические побочные эффекты у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Мотилиум не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Мотилиум экспресс: инструкция по применению таблеток

Мотилиум экспресс – противорвотное средство, производимое в виде таблеток для рассасывания. Средство используется для устранения тошноты и рвоты различного характера и ликвидации диспепсии.

Применение таблеток возможно только по врачебному назначению. Длительность терапии и дозировка и частота приема устанавливаются доктором.

Состав и форма выпуска

Мотилиум производится в виде таблеток для рассасывания. В 1 пилюле находится 10 мг домперидона.

  • Полоксамер
  • Желатин
  • Мятная эссенция
  • Аспартам
  • Маннитол.

Белый круглые таблетки помещены в блистеры по 10 штук. Во вторичной упаковке находится 1 либо 3 блистера.

Фармакологические свойства

Домперидон относят к антагонистам дофамина, оказывающим противорвотный эффект. Вещество практически не проникает через ГЭБ.

Использование домперидона лишь иногда провоцирует экстрамирамидные негативные реакции, особенно у взрослого человека. Но вещество активирует секрецию пролактина в гипофизе.

Читайте также:  Бонджигар – инструкция по применению, показания, дозы

Противорвотный эффект препарат вызвангастрокинетическими свойствами и антагонизмом дофаминовых рецепторов в триггерной хеморецепторной области.

Исследования, проводимые на животных с применением низкой дозы средства, указывают на то, что Мотилиум оказывает периферическое действие на DA-рецепторы.

Домперидон увеличивает время антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление клапанов в пищеводе и убыстряет опорожнение желудка.

Препарат не влияет на выработку желудочного сока.

При рассасывании таблетки на голодный желудок препарат быстро всасывается. Наивысшая плазменная концентрация отмечается через 30-60 минут.

Биодоступность таблеток составляет 15%. Она определяется метаболическими процессами в печени и кишечной стенке.

Мотилиум экспресс рекомендовано применять за 15-20 минут до употребления пищи.

При низкой кислотности ухудшается резорбция домперидона. Если таблетки применяют после еды, то для получения максимального всасывания нужно большее количество времени. Вместе с тем незначительно повышается AUC.

Домперидон не накапливается и не индуцирует свой метаболизм. Наибольшая концентрация в плазме достигается через 90 минут после 14 дней применения в суточной дозировке 30 мг.

Взаимодействие Мотлиума с плазменными белками – до 93%. Домперидон распределяется по всем тканям организма, в головном мозге вещество накапливается в незначительном количестве. Небольшая часть вещества проникает через плацентарный барьер.

Домперидон метаболизируется посредством N-деалкилирования и гидроксилирования.

Экскреция вместе с каловыми массами и уриной составляется 66% и 31%. Часть препарата выводится в неизменной форме.

Плазменное время полувыведения после рассасывания одной таблетки равняется 7-9 часам. При почечной дисфункции этот показатель повышается до 20 часов.

При заболеваниях печени AUC и Сmах также увеличиваются. Также отмечается уменьшение системных показателей в сравнении со здоровыми людьми.

Показания и противопоказания к применению

Мотилиум экспресс применяют для устранения диспепсических признаков, вызванных эзофагитом, запорами, рефлюксом из ЖКТ. К таким проявлениям относят рвоту, чувство тяжести в животе, тошноту, боль в эпигастрии, отрыжку, метеоризм.

Также препарат применяют, чтобы избавиться от рвоты и тошны, появляющейся при инфекциях, органических или функциональных нарушениях. Еще средство убирает диспепсию, спровоцированную неправильным питанием, радиотерапией, применением ряда лекарств. Специфическое показание – рвота и тошнота, спровоцированные приемом Бромкокриптина и Леводопы при заболевании Паркинсона.

Противопоказания к применению Мотилиума экспресса:

  • Пролактинома
  • Гиперчувствительность
  • Возраст до 5 лет
  • Средняя и тяжелая форма печеночной дисфункции
  • Кровотечения из ЖКТ
  • Перфорация либо непроходимость кишечника
  • Фенилкутонурия.

С осторожностью таблетки применяют при нарушении функции почек, сердечных заболеваниях, нарушение баланса электролитов.

Исследований о применении домперидона при беременности не проводилось. Но информации о высоких рисках пороков развития у плода нет. Однако Мотилиум женщинам в положении можно принимать только в исключительных случаях и лишь под контролем врача.

При лактации содержание домперидона в молоке может составлять 10-50%. При использовании допустимого количества Мотилиума количество вещества в молоке меньше 7 мкг в сутки.

Однако не установлено какое влияние оказывает этот показатель на новорожденного ребенка. Поэтому при лактации применять препарат запрещено.

Инструкция по применению

Стоимость таблеток – от 436 рублей.

Таблетки рассасывают до еды (за 15-30 минут). Если использовать лекарство после употребления пищи, то возможно замедление его абсорбции.

При рвоте и тошноте Мотилиум экспресс не рекомендовано использовать дольше 7-30 дней. Если неприятные симптомы не проходят через 1 неделю, прием препарата прекращают и обращаются к врачу.

Для пациентов не младше 12 лет с весом больше 5 кг дозировка составляет 10 мг (1 таблетка), которые принимают трижды в день. Наибольшее количество препарата в сутки – 3 таблетки или 30 мг.

Для детей менее 12 лет весом до 35 кг также показано принимать по 1 таблетке 3 раза в день. Однако врачи советуют применять Мотилиум для лечения диспепсии у детей в форме суспензии.

При почечной дисфункции дозировку сокращают до 1 или 2 таблеток в день. При легкой печеночной недостаточности уменьшать дозу не надо. При средней и тяжелой форме заболевания применение Мотилиума недопустимо.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействие

Побочные реакции препарата Мотилиум экспресс – психические нарушения, судороги, анафилаксия, аритмия, нервозность. Также возможно появление отека Квинке, вертиго, гипервозбудимости у детей, экстрапирамидных расстройств.

Другие побочные симптомы приема домперидона:

  • Коронарная смерть
  • Крапивная лихорадка
  • Задержка мочи
  • Нарушение лабораторных показателей в работе печени
  • Увеличение уровня пролактина.

Передозировка чаще диагностируется у детей. Основные признаки – экстрапирамидные расстройства, сонливость, дезориентация, судороги, изменение сознания.

Терапия заключается в промывания желудка и приеме сорбентов. Для устранения экстрапирамидных симптомов могут применяться средства от парксинсонизма и антихолинергические препараты.

Взаимодействие таблеток Мотилиум экспресс с другими препаратами:

  • Нейтрализация эффекта – антихолинергические средства
  • Уменьшение биодоступности – натрия гидрокарбонат, Циметидин
  • Повышение содержания домперидона в крови – Нефазодон, противогрибковые средства, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды.

Мотилиум экспресс можно применять с нейролептиками, L-допой и Бромокриптином.

Аналоги

Популярные заменители противорвотного препарата Мотилиум экспресс: Мотилак и Домперидон.

Особенности Мотилака

Производитель – Верофарм, Россия

Цена – 317 рублей

Описание – таблетки используется при рвоте, тошноте, икоте, метеоризме

Плюсы – нет необходимости в регулярном приеме, нейтральный вкус, таблетку легко проглатывать, эффект, приемлемая стоимость

Минусы – противопоказания, медленное действие, таблетки могут вызывать привкус горечи во рту.

Характеристика Домперидона

Производитель – Тева, Израиль

Цена – 176 рублей

Описание – таблетки применяют при рвоте, метеоризме, тошноте, дискомфорте в животе

Плюсы – качество, хорошая цена, быстро устраняет симптомы расстройства деятельности ЖКТ

Минусы – много противопоказаний, возможные реакции гиперчувствительности, слабое действие, временный эффект.

Мотилиум ЭКСПРЕСС

Показания к применению

Рвота и тошнота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза – прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ), икота, атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Диспептические нарушения на фоне замедленного опрожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, отрыжка, изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки для рассасывания

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, детский возраст (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг) – для таблеток.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, за 30 мин до еды. Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 10 мг 3-4 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза в день и перед сном.

Детям до 5 лет при хронических диспепсических явлениях – по 2.5 мг/10 кг 3 раза в сутки и в случае необходимости дополнительно перед сном. При выраженной тошноте и рвоте – по 5 мг/10 кг 3-4 раза в сутки и перед сном. При необходимости доза может быть удвоена.

Для больных с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема должна не превышать 1-2 раз в течение дня.

Фармакологическое действие

Блокирует периферические и центральные (в триггерной зоне головного мозга) дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: преходящие спазмы кишечника.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей и у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ).

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия).

Передозировка. Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).

Лечение передозировки: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях – антихолинергические ЛС, противопаркинсонические или антигистаминные ЛС с антихолинергическими свойствами.

Особые указания

При сочетанном применении с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидон в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум Экспресс при печеночной недостаточности.

Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии:

Мотилиум Экспресс в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата Мотилиум Экспресс, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

Взаимодействие

Антихолинергические ЛС нейтрализуют действие домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме: противогрибковые ЛС азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (антидепрессант).

Совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа).

Одновременный прием с парацетамолом и дигоксином не оказывал влияния на концентрацию этих ЛС в крови.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мотилиум ЭКСПРЕСС

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Мотилиум ЭКСПРЕСС — официальная инструкция по применению

Побочное действие

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у : гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10), часто (≥1%, но

Со стороны психики: очень редко — ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — отек Квинке, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела ≥35 кг — по 10-20 мг (1-2 таб.) 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг (8 таб.).

Детям в возрасте от 5 до 12 лет и массой тела ≥35 кг — по 10 мг (1 таб.) 3-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза — не более 80 мг (8 таб.).

Применение у детей

Мотилиум в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела ≥35 кг, в детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Частота приема препарата Мотилиум должна быть снижена до 1-2 раза/сут, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Не следует применять Мотилиум при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется.

Читайте также:  Буденит Стери-Неб – инструкция по применению для ингаляций, отзывы, цена

Правила применения таблеток для рассасывания

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка

Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык

В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

От чего помогает

Капли и таблетки регулируют работу пищеварительной системы и устраняют неприятные явления:

  • рвота после медикаменттозной терапии;
  • ощущение распирания в животе и боль;
  • наличие синдрома срыгиваний у малышей с возможной рвотой;
  • тяжесть в животе;
  • эзофагит;
  • застойные процессы в органах пищеварения;
  • желудочно-пищеводный рефлюкс;
  • преждевременное ощущение насыщения после употребления небольшого количества еды.

Применяют для устранения частых рвотных позывов и тошноты в результате отравления, инфекции или нарушения пищеварения.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7
простых вопросов

94%
точность теста

10
тысяч успешных тестирований

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена интенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин после последнего приема была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы — 91-93%.

Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Плазменный T1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25%, и T1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC без изменений связывания с белками или T1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Особенности приема

Лекарство Мотилиум Экспресс нужно принимать исходя из прописанной врачом или найденной в инструкции дозировки. Особо внимательно следует употреблять таблетки во время беременности и вскармливания ребенка, при нарушениях функций почек и печени, в детском возрасте.

При беременности и лактации

Во время вынашивания плода и вскармливания ребенка Мотилиум Экспресс не назначается из-за недостаточного количества информации о влиянии домперидона на детский организм.

Если женщине требуется терапия препаратом, рекомендуется приостановить грудное вскармливание до окончания лечения.

В детском возрасте

Детям до 12 лет и людям весом до 35 кг Мотилиум Экспресс не назначается. При необходимости лечения препаратом он используется в суспензионной форме.

В раннем возрасте недостаточно развиты обменные функции и гематоэнцефалический барьер, поэтому у детей гораздо чаще проявляются осложнения неврологического характера.

При малой массе тела также возможно проявление побочных эффектов из-за превышения дозировки препарата.

При нарушениях функции печени и почек

В случае почечной недостаточности лекарство можно применять только по рекомендации врача, также необходимо увеличить время между приемом Мотилиума Экспресс. Если требуется употребить препарат один раз, то прибегать к корректировке дозы врачом не нужно, так как только незначительное количество домперидона выводится через почки.

Способ применения

Мотилиум при хронических диспептических состояниях
Детям и взрослым применяют по 10 мг за 15-30 мин до приема пищи 3 раза в сутки. При необходимости можно принять препарат перед сном. Максимальная доза — 80 мг/сутки. Для детей старше 12 лет и взрослых можно удвоить дозировку при необходимости.Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.

Мотилиум при тошноте и рвоте
Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума
3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.

Мотилиум при почечной недостаточности
При почечной недостаточности необходимо удлинить промежутки между приемом препарата. Коррекции разовой дозы не требуется, поскольку только незначительная часть препарата элиминируется в неизменном виде почками. При повторном назначении количество приемов препарата необходимо уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу мощных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT).

В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с кетоконазолом и эритромицином при приеме внутрь у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют метаболизм первого прохождения посредством изофермента CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировались от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Применение при заболеваниях почек

Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы

Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Правила утилизации препарата

Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Побочные действия

Таблетки Мотилиума могут провоцировать побочные реакции.

  1. Со стороны ЖКТ структур может беспокоить понос или запоры, отсутствие аппетита и постоянное ощущение сильной жажды, кишечные спазмы или сухость в полости рта;
  2. Со стороны нервносистемных структур возникают экстрапирамидные нарушения, сонливость и судороги, головные боли и пр.;
  3. В иммунной системе происходят анафилактические либо аллергические реакции;
  4. Могут возникнуть и психические расстройства вроде нервозности и возбужденности;
  5. На поверхности кожи могут возникнуть высыпания и зуд;
  6. В эндокринной системе иногда развиваются состояния вроде гинекомастии или аменореи, галактореи либо гиперпролактинемии.

После прекращения приема побочные реакции проходят самостоятельно.

Ссылка на основную публикацию