Монтрал МЛ – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Монтрал МЛ – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
действующие вещества: монтелукаст 10 мг (в виде монтелукаста натрия 10,4 мг), левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,25 мг, крахмал прежелатинизированный 36,55 мг, кросповидон 1,4 мг, тальк 1,4 мг, магния стеарат 2 мг;
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 4,4 мг, титана диоксид (Е171) 1,7 мг, тальк 1,8 мг, пропиленгликоль 0,7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,06 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Лейкотриеновых рецепторов блокатор + Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Препарат представляет собой комбинацию монтелукаста (лейкотриеновых рецепторов блокатор) и левоцетиризина (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).
Монтелукаст селективно ингибирует CysLT-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов эпителия дыхательных путей. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека, в том числе в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миеловидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) относятся к классу эйкозаноидов, образующихся из арахидоновой кислоты, и являются медиаторами воспаления, образующимися в различных клетках организма, в том числе в тучных клетках и эозинофилах. Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из противовоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение симптомов назальной обструкции. Монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, снижает число эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях.
Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и других).
Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие начинается через 12 минут после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 час – у 95% и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика:
Абсорбция
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Сmax) монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой в дозировке 10 мг, Сmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) – 0,9 часа, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяются. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 CYP (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
У людей метаболизируется менее 14% дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и О-деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе 5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.
Выведение
Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% от принятой дозы выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2% – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Период полувыведения левоцетиризина (Т1/2) у взрослых составляет 7,9±1,9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 95 часов. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9% – через кишечник. При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80%, что требует изменения соответствующего режима дозирования), период полувыведения (Т1/2) – удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Особенности фармакокинетики монтелукаста у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.
Пожилые пациенты
При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых пленочной оболочкой, содержащих 10 мг монтелукаста, фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых людей и пациентов молодого возраста. Данные по фармакокинетике левоцетиризина ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых пациентов более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста, поэтому у пациентов пожилого возраста доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема 10 мг монтелукаста. Период выведения монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Дети
У детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показатели Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.
Раса
Клинически значимых различий фармакокинетических параметров у пациентов различных расово-этнических групп не выявлено.

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к монтелукасту, левоцетиризину (в том числе к производным пиперазина), а также к другим компонентам препарата;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);
Детский возраст до 15 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности);
Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности противопоказано.
Данных о выделении монтелукаста с грудным молоком у человека нет. Левоцетиризин выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности.
Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) через день.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня.

Продолжительность приема препарата
При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
При пропуске одного приема препарата не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приема, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Монтрал МЛ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов.

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Беременность и период грудного вскармливания;

Повышенная чувствительность к монтелукасту, левоцетиризину (в том числе к производным пиперазина), а также к другим компонентам препарата;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);

Детский возраст до 15 лет.

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности.

Читайте также:  Бромокриптин-Рихтер – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена

Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня.

Фармакологическое действие

Монтрал МЛ – это лейкотриеновых рецепторов блокатор + Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Препарат представляет собой комбинацию монтелукаста (лейкотриеновых рецепторов блокатор) и левоцетиризина (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов эпителия дыхательных путей. Монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, снижает число эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Побочные действия

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна – вертиго.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – тромбоз яремной вены.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – диспноэ, усиление симптомов ринита.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – повышение аппетита, повышение массы тела.

Нарушения психики: часто – головная боль, сонливость, утомляемость; нечасто – астения; частота неизвестна – тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия (нарушение вкуса).

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушение зрения, диплопия, воспаление, нечеткость зрительного восприятия.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – изменение функциональных проб печени.

Прочее: частота неизвестна – перекрестная реактивность, периферические отеки.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто – боль в животе; частота неизвестна – тошнота, диарея, рвота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – боли в мышцах, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – дизурия, задержка мочи, позывы на мочеиспускание.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – реакция гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко – эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики: частота неизвестна – ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, раздражительность, беспокойство, сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тремор, нарушения внимания и памяти.

Нарушения со стороны нервной системы: редко – головная боль, головокружение, сонливость; очень редко – судороги; частота неизвестна – парестезия/гипестезия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна – учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – носовое кровотечение, частота неизвестна – инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, кашель, синусит, ринорея, синдром Чарджа-Стросса.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко – артралгия; частота неизвестна – миалгия, включая спазмы мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – энурез у детей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко – астения (слабость)/усталость; частота неизвестна – отеки, пирексия, жажда.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – изжога, отрыжка, боль в животе; частота неизвестна – диарея, рвота, диспепсия, тошнота, запоры, панкреатит, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (ACT)), очень редко – гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна – ангионевротический отек, появление экхимозов, узловатая эритема, многоформная эритема, кожный зуд.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать слабость, сонливость и головокружение.

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии.

Применение при беременности и лактации

Взаимодействие

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Монтрал МЛ

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Монтрал МЛ

Монтрал МЛ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Montral ML

Код ATX: R03DC53

Действующее вещество: левоцетиризин (Levocetirizine) + монтелукаст (Montelukast)

Производитель: Микро Лабс Лимитед (Micro Labs Limited) (Индия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 557 руб.

Монтрал МЛ – комбинированный противоаллергический препарат, блокатор Н1-гистаминовых и лейкотриеновых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон (по 10 шт. в стрипах, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 стрипов и инструкция по применению Монтрала МЛ).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг, монтелукаст натрия – 10,4 мг (это эквивалентно 10 мг монтелукаста);
  • вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, тальк;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтрал МЛ – комбинированный препарат, предназначенный для лечения аллергического ринита. Действие препарата обусловлено свойствами его активных компонентов: левоцетиризин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, монтелукаст – блокатор лейкотриеновых рецепторов.

Монтелукаст селективно ингибирует рецепторы цистеиновых лейкотриенов (CysLT1-рецепторы) эпителия дыхательных путей, которые присутствуют в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах, эозинофилах, некоторых миелоидных стволовых и других провоспалительных клетках. Медиаторами воспаления, образующимися в тучных клетках, эозинофилах и других клетках организма, является следующая цистеиновая группа лейкотриенов: LTC4, LTD4 и LTE4. Они относятся к классу эйкозаноидов и производятся из арахидоновой кислоты. Цистеинил-лейкотриены связаны с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. Симптомы аллергического ринита проявляются вследствие воздействия аллергена, вызывающего высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции. Благодаря высокой степени сродства монтелукаста и его избирательному связыванию с CysLT1-рецепторами снижается количество эозинофилов в периферической крови и дыхательных путях.

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и конкурентным антагонистом гистамина, обладает антиэкссудативным и противозудным эффектами. Его сродство к Н1-гистаминовым рецепторам в 2 раза выше, чем у цетиризина. Предотвращает развитие аллергических реакций и облегчает их течение, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Проявляя активность на гистаминозависимой стадии аллергических реакций, левоцетиризин уменьшает миграцию эозинофилов и сосудистую проницаемость, способствует ограничению высвобождения медиаторов воспаления и цитокинов. Прием левоцетиризина в терапевтических дозах седативного действия практически не оказывает.

После приема однократной дозы клинический эффект, длительность которого составляет 1 сутки, у 50% пациентов наступает через 12 минут, у 95% – через 60 минут.

Фармакокинетика

После приема Монтрала МЛ внутрь активные компоненты быстро и практически полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность монтелукаста составляет 64%, левоцетиризина – 100%.

Одновременный прием пищи на полноту всасывания препарата влияния не оказывает, но понижает скорость абсорбции левоцетиризина.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) монтелукаста достигается через 3 ч, левоцетиризина – спустя 0,9 ч. Равновесная концентрация левоцетиризина достигается через 48 ч.

Связывание с белками плазмы крови монтелукаста – более 99%, левоцетиризина – 90%. Объем распределения монтелукаста – в среднем 8–11 л, левоцетиризина – 0,4 л/кг.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком.

Монтелукаст активно биотрансформируется в печени при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP3А4 и CYP2С9). На фоне приема рекомендованных доз препарата метаболиты монтелукаста в плазме в равновесном состоянии не определяются. В терапевтических концентрациях он не ингибирует такие изоферменты цитохрома Р450, как CYP3А4, CYP1А2, CYP2А6, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6.

Левоцетиризин метаболизируется путем окисления ароматического кольца, N- и О-дезалкилирования и конъюгации с таурином. Метаболизму подвергается менее 14% принятой дозы. Процесс деалкилирования осуществляется главным образом с помощью изофермента CYP3A4, а окисление ароматического кольца – при участии многих, в том числе неустановленных, CYP-изоформ. При превышении максимальных концентраций левоцетиризина в плазме крови отсутствует влияние на активность следующих изоферментов: CYP1А2, CYP3А4, CYP2С9, CYP2С19, CYP2Е1, CYP2D6. Взаимодействие левоцетиризина с другими веществами на уровне метаболизма маловероятно.

Через кишечник в течение 120 ч выводится 86% монтелукаста и его метаболитов, через почки – 0,2% от принятой дозы. У здоровых взрослых период полувыведения (T1/2) составляет от 2,7 до 5,5 ч; клиренс – в среднем 45 мл/мин. При приеме внутрь доз свыше 50 мг фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер. Различий в фармакокинетике при приеме в различное время суток не наблюдается. При приеме монтелукаста в дозе 10 мг 1 раз в день наблюдается умеренная кумуляция (около 14%) активного вещества в плазме.

Из организма левоцетиризин полностью выводится в течение 95 ч. Через почки экскретируется около 85,4% принятой дозы, через кишечник – примерно 12,9%. У взрослых T1/2 левоцетиризина составляет 7,9 ± 1,9 ч; общий клиренс – 0,63 мл/мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 40 мл/мин клиренс препарата понижается, а T1/2 – удлиняется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция режима дозирования. Следует читывать, что в ходе стандартной процедуры гемодиализа (4 ч) удаляется менее 10%.

Пол пациента на фармакокинетику монтелукаста не влияет.

У пожилых людей фармакокинетический профиль и биодоступность монтелукаста не меняются, дозу левоцетиризина следует корректировать в зависимости от функции почек.

При легкой и средней степени печеночной недостаточности коррекция дозы монтелукаста не требуется. При тяжелой степени печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) характер фармакокинетики монтелукаста не установлен.

На фоне однократного приема левоцетиризина в дозе 5 мг у детей в возрасте 6–11 лет (с весом тела до 40 кг) показатели Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») примерно в два раза выше, чем у взрослых здоровых пациентов.

У детей в возрасте от 0,5 до 5 лет после приема левоцетиризина в дозе 1,25 мг его концентрация в плазме крови соответствует таковой у взрослых после приема 5 мг 1 раз в день.

Читайте также:  Фитоседан №2 (Успокоительный сбор №2) – инструкция по применению, отзывы

Расово-этническая принадлежность пациентов на фармакокинетические параметры Монтрала МЛ не влияет.

Показания к применению

Применение Монтрала МЛ показано для лечения симптомов круглогодичного (персистирующий) и сезонного (интермиттирующий) аллергического ринита.

Противопоказания

  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
  • дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 15 лет;
  • гиперчувствительность к производным пиперазина;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует принимать таблетки Монтрал МЛ при хронической почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы и других факторах, предполагающих задержку мочи, наличии повреждений спинного мозга, одновременном употреблении алкоголя, в пожилом возрасте.

Монтрал МЛ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Монтрал МЛ принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в день.

Продолжительность курса лечения зависит от клинических показаний. При сезонном рините (общая продолжительность симптомов менее 28 дней, а в течение недели – не более 4 дней) прием Монтрала МЛ начинают при появлении первых признаков болезни и прекращают после их исчезновения. При круглогодичном аллергическом рините, для которого характерна общая продолжительность симптомов более 28 дней (в течение недели – более 4 дней), принимать таблетки следует в течение всего периода воздействия аллергенов.

При случайном пропуске очередной дозы Монтрала МЛ ее не компенсируют приемом дополнительной, а продолжают лечение в обычной дозе в установленное время.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При хронической почечной недостаточности и у пациентов в пожилом возрасте режим дозирования Монтрала МЛ определяют в зависимости от степени почечной недостаточности с учетом показателя КК:

  • КК 50–79 мл/мин: обычный режим дозирования;
  • КК 30–49 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 2 дня;
  • КК менее 30 мл/мин: по 1 шт. 1 раз в 3 дня.

Побочные действия

Нежелательные нарушения, возникающие при приеме Монтрала МЛ (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и

Монтрал МЛ – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Торговое название препарата: Монтрал МЛ (Montral ML)

Международное непатентованное наименование: Левоцетиризин + Монтелукаст (Levocetirizine + Montelukast)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Левоцетиризин + Монтелукаст (Levocetirizine + Montelukast)

Фармакотерапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов блокатор+Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакологические свойства:

Монтрал МЛ – это лейкотриеновых рецепторов блокатор + Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Препарат представляет собой комбинацию монтелукаста (лейкотриеновых рецепторов блокатор) и левоцетиризина (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов эпителия дыхательных путей. Монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, снижает число эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия

Показания к применению:

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов.

Беременность и период грудного вскармливания;

Повышенная чувствительность к монтелукасту, левоцетиризину (в том числе к производным пиперазина), а также к другим компонентам препарата;

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);

Детский возраст до 15 лет.

Хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; при одновременном употреблении с алкоголем.

Применение при беременности и лактации

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: принимать по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует корректировать дозу в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациентам с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-79 мл/мин) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) через день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза левоцетиризина 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня.

Продолжительность приема препарата

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.

При пропуске одного приема препарата не следует принимать дополнительную дозу препарата для компенсации пропущенного приема, рекомендуется принять следующую дозу в обычное время.

Особые указания:

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для лечения бронхиальной астмы, включая монтелукаст, может возникнуть системная эозинофилия, иногда сопровождающаяся клиническими проявлениями васкулита и синдрома Чарджа-Стросса. Такое состояние обычно лечат системными глюкокортикостероидами. Такие случаи обычно, но не всегда, связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных глюкокортикостероидов. Врачи должны знать о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии.

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку он, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.

У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований воздействия препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать слабость, сонливость и головокружение.

Побочные действия:

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

МОНТРАЛ МЛ 0,005+0,01 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Монтелукаст, Левоцетиризин
Производитель:Микро Лабс Лимитед
Страна происхождения:Индия
Фармакотерапевтическая группа:лейкотриеновых рецепторов блокатор+Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Форма выпуска и упаковка:Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 10 мг – 30 шт с инструкцией по применению в уп
Температура хранения:от 2 °C до 30 °C
Беречь от детей:Да
Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Микро Лабс Лимитед

Вертекс Акционерное Общество

Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО

Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО

Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО

Вертекс Акционерное Общество

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд

Мерк Шарп и Доум Лтд., /АКРИХИН АО

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд

Читать о товаре

Монтрал мл 0,005+0,01 n30 табл п/плен/оболоч инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

действующие вещества: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, монтелукаст 10 мг (в виде монтелукаста натрия 10,4 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,25 мг, крахмал прежелатинизированный 36,55 мг, кросповидон 1,4 мг, тальк 1,4 мг, магния стеарат 2 мг;

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 4,4 мг, титана диоксид (Е171) 1,7 мг, тальк 1,8 мг, пропиленгликоль 0,7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,06 мг.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию монтелукаста (лейкотриеновых рецепторов блокатор) и левоцетиризина (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Монтелукаст селективно ингибирует CysLT-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов эпителия дыхательных путей. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека, в том числе в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миеловидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) относятся к классу эйкозаноидов, образующихся из арахидоновой кислоты, и являются медиаторами воспаления, образующимися в различных клетках организма, в том числе в тучных клетках и эозинофилах. Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из противовоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение симптомов назальной обструкции. Монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, снижает число эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях.

Левоцетиризин – R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в

2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов (VCAM-1 и других).

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие начинается через 12 минут после приема однократной дозы у

50 % пациентов, через 1 час – у 95 % и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию в плазме (Cmax) монтелукаста. У взрослых при приеме натощак монтелукаста в виде таблеток покрытых пленочной оболочкой в дозировке 10 мг, Cmax достигается через 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64 %.

Левоцетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает

100 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) – 0,9 часа, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) –

270 нг/мл, равновесная концентрация достигается через 2 суток.

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.

Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 0,4 л/кг.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и у детей не определяются. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома P450 CYP (3A4 и 2C9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома

P450 CYP: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6.

У людей метаболизируется менее 14 % дозы левоцетиризина, так как предполагаемые различия в фармакокинетическом профиле левоцетиризина вследствие генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов ферментов незначительны. Метаболические превращения заключаются в окислении ароматического кольца, N- и O-деалкилировании и конъюгации с таурином. Процесс деалкилирования, главным образом, осуществляется с помощью изофермента CYP3A4, в то время как окисление ароматического кольца происходит с помощью многих и/или неустановленных CYP-изоформ. Левоцетиризин при приеме внутрь в дозе

5 мг и/или при превышении максимальных концентраций в плазме крови не оказывает влияния на активность CYP-изоферментов 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.

Читайте также:  Сабрил – инструкция по применению, цена, таблетки 500 мг, отзывы, аналоги

Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86 % от принятой дозы выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2 % – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часа. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается. При приеме 1 раз в сутки монтелукаста в лекарственной форме таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.

Период полувыведения левоцетиризина (T1/2) у взрослых составляет

7,9 ± 1,9 ч. Средний наблюдаемый общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 95 часов. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками, около 12,9 % – через кишечник. При почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80 %, что требует изменения соответствующего режима дозирования), период полувыведения (T1/2) – удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Особенности фармакокинетики монтелукаста у различных групп пациентов

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин одинакова.

При приеме внутрь 1 раз в сутки таблеток покрытых пленочной оболочкой, содержащих 10 мг монтелукаста, фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых людей и пациентов молодого возраста.

Данные по фармакокинетике левоцетиризина ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина один раз в сутки в течение 6 дней у пожилых пациентов общий клиренс был приблизительно на 33 % ниже, чем таковой у взрослых пациентов более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста, поэтому у пациентов пожилого возраста доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41 % после однократного приема 10 мг монтелукаста. Период выведения монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью незначительно увеличивается по сравнению со здоровыми добровольцами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Коррекция дозы монтелукаста у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин клиренс левоцетиризина уменьшается. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %, что требует изменения режима дозирования. Менее 10 % удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при приеме внутрь однократно 5 мг левоцетиризина показатели Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) примерно в два раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей. Прием левоцетиризина в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме крови, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата один раз в сутки.

Клинически значимых различий фармакокинетических параметров у пациентов различных расово-этнических групп не выявлено.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до

Монтелар: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Монтелар представляет собой противовоспалительный антибронхоконстрикторный препарат, предназначенный для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Средство производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Состав отличается высокой безопасностью и эффективностью. Средство обеспечивает профилактику и лечение бронхиальной астмы у пациентов различных возрастных категорий.

Лекарственная форма

Монтелар производится в форме таблеток, предназначенных для перорального приема и в форме жевательных таблеток.

Описание и состав

Монтерал производится в форме таблеток жевательных, имеющих округлую форму, розовый цвет с многочисленными темными вкраплениями и маркировкой 5 на одной стороне. Элемент обладает выраженным вишневым запахом. В составе одной таблетке содержится действующее вещество монтелукаст.

Как вспомогательный компонент в составе средства выступает:

  • маннитол;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гипролоза;
  • вишневый ароматизатор;
  • вкусовая добавка вишневая;
  • аспартам;
  • краситель оксид железа желтый;
  • стеарат магния.

В составе одной таблетки покрытой пленочной оболочкой, действующее вещество остается неизменным. В качестве вспомогательных компонентов выступает моногидрат лактозы, гипролоза, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния. В составе оболочки содержится бежевая камедь, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный.

Фармакологическая группа

Действующее вещество блокирует цистеиновая лейкотриеновые рецепторы эпителия дыхательных путей, которые выступают медиаторами персистирующего хронического воспаления и участвуют в патогенезе бронхиальная астма за счёт повышения гиперактивности бронхов. Средство предотвращает избыточное формирование слизи в бронхах и уменьшает вероятность отека слизистой оболочки дыхательных путей. Препарат обеспечивать облегчение тяжести течения бронхиальной астмы, уменьшает частоту проявления физических симптомов.

Бронхолитический эффект препарата прослеживается в течение суток и сохраняется длительно. Доза равная 5 мг принятая перорально, способна купировать бронхоспазм. Прием препарата в дозах превышающих 10 мг в сутки не повышает эффективность действующего вещества. В течении двух часов после перорального приема активное вещество провоцирует бронходилатацию в комбинации с бета адреномиметиками, а может развиваться синергический бронходилатирующий эффект.

Монтелукаст натрия после перорального приема абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и быстро и в полном объёме выводится. Максимальная концентрация в плазме крови у взрослых пациентов после приема 50 мг прослеживается через 3 часа. Биодоступность при пероральном использовании составляет около 73%. С белками плазмы крови связывается более 99% активного вещества. Объем распределения составляет 81 мл. При однократном применении лекарственной дозы прослеживается умеренная кумуляция вещества в плазме крови.

Действующее вещество активно метаболизируется в печени. Концентрацию его метаболитов при использовании в терапевтических дозах определяют во всех возрастных групп по-разному. У здоровых молодых взрослых добровольцев период полувыведения составляет около 5 часов. Клиренс активного компонента составляет 45 мл в минуту. После приема внутрь действующее вещество и его метаболиты выводится с желчью. Через кишечник выводится около 86% вещества в течение 5 суток. При пероральном приеме более 50 мг фармакокинетические показатели сохраняют фактически линейный характер.

Показания к применению

Показания к применению лекарства средства можно представить в таком виде:

  • бронхиальная астма;
  • профилактика и лечение бронхиальной астмы;
  • предупреждение дневных и ночных симптомов болезни;
  • предупреждение развития заболевания, спровоцированное физическими нагрузками;
  • лечение заболевания у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
  • сезонный аллергический ринит.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории могут использовать медикамент при выявлении показания к применению. В большинстве случаев средство переносится хорошо и не провоцирует появление аллергических реакций. То есть, лицам с нарушениями в работе печени и почек, а также пациентам преклонного возраста может потребоваться коррекция доз. Коррекция рекомендуемых объемов должна осуществляться специалистом с учетом их особенностей организма пациента. Продолжительность курса применения определяется в индивидуальном порядке.

для детей

Детский возраст до 18 лет не является противопоказанием к применению препарата Монтелар. Средство может быть назначено детям в возрасте старше 2 лет в форме пероральных таблеток. В некоторых случаях лекарственные средства назначают детям более младшего возраста при выявлении показаний. Коррекция доз в таком случае осуществляется в индивидуальном порядке.

для беременных и в период лактации

В период беременности и грудного вскармливания лекарственное средство может использоваться при выявлении показаний к приему. Активное вещество не оказывает тератогенное воздействие на процесс развития плода, поэтому может применяться женщинами в период беременности и лактации.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению включает следующие условия:

  • детский возраст до 2 лет;
  • повышенная чувствительность к действующему веществу.

С особой осторожностью средство рекомендуют принимать в период беременности и грудного вскармливания в виду отсутствия точных данных о безопасности процесса приема.

Применения и дозы

Режим дозирования определяется в индивидуальном порядке. Таблетки Монтелар рекомендуют принимать перорально за 1 час до приема пищи или через 2 часа после. Предпочтительно принимать препарат один раз в сутки перед сном. Доза для каждого пациента определяется индивидуально с учетом возраста и показаний к приему и лекарственной формы используемого состава. Рекомендуется принимать от 4 до 10 мг действующего вещества 1 раз в сутки. Терапевтическое действие активного вещества с течением бронхиальной астмы прослеживается в течение первых суток. Продолжать прием следует для контроля симптомов заболевания и в период бронхиальной астмы. Монтелар может применяться в составе комбинированной терапии в комплексе с изоляционными кортикостероидами.

для взрослых

Пациенты данной возрастной категории используют средство в дозах рекомендуемых инструкцией.

для детей

Дети в возрасте до 2 лет могут использовать средства в дозах, определённых лечащим врачом. Доза для детей от 2 лет определяются инструкцией по применению препарата.

для беременных и в период лактации

Использовать лекарственное средство в период беременности и грудного вскармливания можно при развитии показаний несущих угрозу жизни для пациента.

Побочные действия

На фоне использование лекарственного средства могут проявляться различные побочные реакции со стороны многих систем:

  • головокружение;
  • судороги;
  • тревожность;
  • беспокойство;
  • раздражительность;
  • галлюцинации;
  • дезориентация;
  • тахикардия;
  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • диспепсия;
  • панкреатит;
  • анафилаксия;
  • эозинофильная инфильтрация печени;
  • повышения предрасположенности к кровопотери;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • носовые кровотечения;
  • склонность к развитию гематом;
  • узловая эритема;
  • экссудативная эритема;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • усталость;
  • слабость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сведений о лекарственном взаимодействии препарата с другими медикаментозными средствами нет.

Особые указания

Средство не стоит использовать для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

Передозировка

Экспериментальные исследования о появлении симптомов передозировки у пациента с бронхиальной астмы при приёме более 200 мг в сутки в течение 22 недель не выявили передозировки. При передозировке чаще всего прослеживается такие симптомы как головная боль и рвота, боль в животе, сонливость, мидриаз, психомоторное возбуждение. В таких случаях проводится симптоматическое лечение.

Условия хранения

Лекарственное средство Монтерал рекомендуют хранить при температуре не более 30 градусов. Препарат нужно беречь в защищенном от влаги и света месте. Средство следует хранить в недоступном для детей месте, максимальная продолжительность хранения 2 года от даты производства. Препарат отпускается из сети аптек по предъявлению рецепта.

Аналоги

В качестве аналогов лекарственного состава следует рассмотреть следующие медикаментозные препараты.

Медикаментозный препарат Синглон представляет собой лекарственное средство, относящиеся к группе противовоспалительное составов. Препарат обеспечивает профилактику развития бронхоспазма. Медикамент прописывают для лечения и профилактики бронхиальной астмы. Состав отличается высокой безопасностью и эффективностью может использоваться у детей двухлетнего возраста.

Монтелукаст относится к группе антагонистов лейкотриеновых рецепторов и является полноценным аналоги препарата Монурал. Средство производится в форме жевательных таблеток и в форме таблеток, предназначенных для перорального приема. Состав может быть назначен взрослым пациентам и детям в возрасте старше 6 лет. Препарат не рекомендуется применять в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственный препарат Сингуляр представляет собой средство, относящееся к противовоспалительным составам, оказывающим непосредственное действие на респираторную систему. Препарат обеспечивает профилактику продуцирования патологических медиаторов и устранение спастических состояний бронхов. Средство используют при бронхиальной астме и других патологиях, для лечения аллергической болезни. Препарат используется в экстренных случаях и относится к рецептурных составам.

Стоимость Монтелара составляет в среднем 657 рублей. Цены колеблются от 372 до 970 рублей.

Ссылка на основную публикацию