Монофер – инструкция по применению ампул, цена, отзывы, аналоги

МОНОФЕР

Монофер – средство, которое применяется для лечения железодефицитной анемии.

Фармакологические свойства

Препарат Монофер , активным веществом которого является железа (III) гидроксид олигоизомальтозат, представляет собой комплекс. Железо в центре комплекса окружено аморфной оболочкой из молекул олигоизомальтозата с молекулярной массой 1000 Да. Этот олигоизомальтозный комплекс гидроксида железа (III) по структуре аналогичен ферритину, который защищает организм от токсического действия несвязанного железа (III) неорганической природы, т.к. обеспечивает контролируемое и медленное высвобождение биодоступного железа при незначительном риске образования свободного железа.

Ввиду низкой токсичности препарата Монофер может применяться в высоких дозах.

Эффективность препарата отмечается через несколько дней после начала лечения и подтверждается ростом числа ретикулоцитов в крови.

Tmax в плазме составляет 7–9 дней после однократного в/в введения препарата, а затем Cmax медленно возвращается к исходной концентрации через 3 нед.

После однократного в/в введения препарата Монофер железа (III) гидроксид олигоизомальтозат быстро захватывается клетками ретикулоэндотелиальной системы (РЭС), главным образом печени и селезенки, которые затем постепенно высвобождают железо в кровь. T1/2 составляет 5 ч для железа в системном кровотоке и 20 ч — суммарно для связанного и находящегося в системном кровотоке железа.

Из сосудистого русла железо утилизируется клетками РЭС, которые расщепляют олигоизомальтозный комплекс гидроксида железа (III) на железо и олигоизомальтозат. Железо немедленно связывается с эндогенными белками, переносящими (трансферрин) и сохраняющими железо (ферритин и гемосидерин). Таким образом, метаболизм железа в организме контролируется физиологически, и в результате происходит повышение концентрации гемоглобина (Hb) в плазме крови и пополнение запасов железа в депо.

Монофер в неизмененном виде не выводится почками из-за большого размера комплекса. Небольшие количества железа выводятся почками и кишечником. Олигоизомальтозат также метаболизируется и выводится.

Показания к применению

Лечение абсолютных или функциональных железодефицитных состояний в следующих случаях:

  • отсутствие эффективности пероральных препаратов железа;
  • необходимость быстрого восполнения железа.

Способ применения

В/в, струйно или в виде инфузии полной дозы препарата, или капельно, а также струйно через диализную систему.

Применение препарата Монофер возможно только в стационаре при условии доступности оказания противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением медицинского персонала во время введения препарата и непосредственно после него в течение 1 ч.

Определение общего дефицита железа и необходимой дозы

Заместительная терапия у больных с хронической железодефицитной анемией доза препарата Монофер и схема его применения подбираются для каждого больного индивидуально, с учетом определения общего дефицита железа. Оптимальная целевая концентрация гемоглобина может отличаться в различных группах больных. Необходимо следовать приведенным ниже рекомендациям. Доза препарата Монофер выражается в мг элементарного железа.

Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг1 × (нормальная концентрация Hb − концентрация Hb больного)2, г/л × 0,243 + депонированное железо, мг4.

1. Рекомендуется использовать идеальную массу тела больного или массу тела до беременности.

2. Для того, чтобы перевести Hb, ммоль, в Hb, г/л, следует умножить значение Hb, ммоль, на 1,61145.

3. Коэффициент 2,4 = 0,0034 × 0,07 × 1000, где 0,0034 — содержание железа в Hb (0,34%); 0,07 — объем крови 70 мл/кг (около 7% массы тела); 1000 — коэффициент пересчета (1 г/л = 1000 мг/л).

4. Для пациентов с массой тела выше 35 кг депо железа — около 500 мг.

Терапия препаратом железа должна восполнять как содержание железа в гемоглобине, так и его запасы в депо.

Восполнение железа при кровопотере

Восполнение железодефицита после кровопотери с помощью препарата железа должно быть эквивалентно потерям железа.

Если концентрация Hb снижена: следует использовать предыдущую формулу, считая, что нет необходимости восстанавливать депо железа:

Суммарная доза железа, мг = масса тела, кг × (нормальная концентрация Hb − текущая концентрация Hb), г/л × 2,4.

Если объем кровопотери неизвестен: применение 200 мг железа повышает гемоглобин эквивалентно 1 единице крови.

Доза железа для восстановления, мг = число единиц кровопотери × 200.

Дети. Не рекомендуется к применению у детей — недостаточно данных по эффективности и безопасности.

Взрослые, включая пожилых больных

Монофер не следует применять одновременно с другими препаратами железа, т.к. всасывание препарата железа может быть снижено.

В/в струйное введение

Монофер можно вводить в дозе 100–200 мг железа до 3 раз в неделю со скоростью до 50 мг/мин. Препарат разводят в 10–20 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида.

Инфузия полной дозы препарата

Можно вводить полностью всю дозу препарата Монофер в виде однократной инфузии.

В виде однократной в/в капельной инфузии Монофер можно применять в дозе до 20 мг железа/кг. Продолжительность введения дозы препарата до 10 мг железа/кг составляет более 30 мин. Дозы 11–20 мг железа/кг следует вводить более 60 мин.

Если полная доза превышает 20 мг железа /кг, ее следует распределить на 2 введения с интервалом между введениями не менее 1 нед. Монофер разводят в 100–500 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида.

В/в капельное введение

Монофер следует применять в дозах 200–1000 мг железа 1 раз в неделю до тех пор, пока не будет введена вся требуемая (полная) доза железа.

Препарат в дозе до 5 мг железа/кг вводят в течение не менее 15 мин; 6–10 мг железа/кг — не менее 30 мин; 11–20 мг железа/кг — не менее 60 мин.

Монофер разводят в 100–500 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций.

Введение через диализную систему

Монофер можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая технику в/в инъекции.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • анемия, не связанная с дефицитом железа (например гемолитическая);
  • наличие признаков перегрузки железом (гемохроматоз, гемосидероз) или нарушение процесса утилизации железа;
  • гепатит и цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • ревматоидный артрит с симптомами активности воспалительного процесса;
  • бактериемия;
  • детский возраст до 18 лет (ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью: препараты железа, которые вводятся парентерально, могут вызывать реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок; в связи с высоким риском развития аллергических реакций у больных бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа, а также у пациентов с нарушениями иммунной системы, например с системной красной волчанкой, ревматоидным артритом, острыми или хроническими инфекционными заболеваниями; при высокой скорости введения препарата возможны эпизоды внезапного значительного снижения АД.

Применение при беременности и кормлении грудью

По данным доклинических исследований, изомальтозный комплекс не обладает аллергенной активностью и не взаимодействует с декстраном, что позволяет предположить низкий иммуногенный потенциал препарата Монофер . В исследованиях на животных отмечен тератогенный и эмбриотоксичный эффект при применении препарата железа в разовых дозах выше, чем 125 мг/кг. Максимальная рекомендуемая доза для клинического применения составляет 20 мг/кг.

Контролируемые клинические исследования по изучению применения препарата Монофер у беременных женщин не проводились, применение рекомендуется только в клинически оправданных случаях. Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск для решения вопроса о применении препарата Монофер при беременности. Если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, лечение можно проводить только во II и III триместрах беременности. Применение в I триместре беременности не рекомендуется.

Выделение препарата Монофер с грудным молоком не установлено; препарат можно применять в период лактации.

Побочные действия

Парентеральное введение железосодержащих препаратов может сопровождаться реакциями повышенной чувствительности. В ходе клинических исследований препарата Монофер не отмечены аллергические реакции.

Со стороны ССС: редко — нарушения ритма сердца, тахикардия, снижение АД; очень редко — повышение АД, брадикардия у плода, ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — гемолиз.

Со стороны нервной системы: нечасто — онемение, дисфония; редко — потеря сознания, судороги, головокружение, возбуждение, тремор, повышенная утомляемость, снижение мыслительной способности; очень редко — головная боль, парестезии.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха: очень редко — кратковременная потеря слуха.

Со стороны органов дыхания: нечасто — одышка; редко — боль в грудной клетке.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, рвота, боли в животе, запор; часто — диарея.

Со стороны кожных покровов: нечасто — приливы, кожный зуд, сыпь; редко — отеки, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные судороги; редко — миалгия, артралгия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактоидные реакции; очень редко — анафилактический шок.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: нечасто — ощущение жара, озноб, чувство недомогания, гиперемия кожи, боль и отек в месте введения, тромбофлебит.

Взаимодействие с другими лекарствами

Монофер не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. их совместное применение способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Передозировка

Препарат Монофер обладает низкой токсичностью, хорошей переносимостью; риск передозировки минимален. Передозировка может развиться в связи с кумуляцией железа или острой перегрузкой железом и проявляется симптомами гемосидероза. Контроль содержания железа в организме проводят, определяя концентрацию ферритина.

Лечение: симптоматическое и, если необходимо, применение веществ, связывающих железо (хелаты).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл. В ампулах из прозрачного бесцветного гидролитического стекла типа I (Ph. Eur.) с точкой надлома белого цвета, 1, 2, 5 или 10 мл препарата.

2 амп. или фл. (по 5 или 10 мл) или 5 амп. или фл. (по 1, 2, 5 или 10 мл), или 10 амп. или фл. (по 1 или 2 мл) в пачке картонной.

Условия отпуска по рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Состав

Раствор для внутривенного введения 1 мл

Активное вещество: железа (III) гидроксид олигоизомальтозат 417 мг (эквивалентно 100 мг железа)

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 25% или натрия гидроксида раствор 10М — до рН 5,5; вода для инъекций — до 1 мл.

Дополнительно

Препарат Монофер должен назначаться только тем больным, у которых диагноз железодефицитной анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например результаты определения ферритина сыворотки или концентрации гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Препарат Монофер можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никакие другие растворы для в/в введения и терапевтические препараты добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия.

Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, ПЭ и ПВХ, не изучена.

В/в препараты железа могут вызвать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Монофер (при быстром введении препарата может снижаться АД).

Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности — снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание препарата за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

После разведения препарата в стерильном растворе можно натрия хлорида 0,9% для инъекций полученный раствор хранить при комнатной температуре не более 24 ч.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования по изучению влияния препарата Монофер на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводились. На фоне лечения препаратом Монофер возможно нарушение четкости зрительного восприятия и развитие эпизодов повышенной утомляемости, что может оказать неблагоприятное влияние, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности. В случае возникновения указанной симптоматики следует воздержаться от выполнения опасных видов работ.

Монофер (Monofer)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Раствор для внутривенного введения1 мл
активное вещество:
железа (III) гидроксид олигоизомальтозат417 мг
(эквивалентно 100 мг железа)
изготовленный на производственной площадке Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ, Германия
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 25% или натрия гидроксида раствор 10М — до рН 5,5; вода для инъекций — до 1 мл
изготовленный на производственной площадке Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Германия
вспомогательные вещества: 1М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида — до рН 5,5; вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Монофер, активным веществом которого является железа (III) гидроксид олигоизомальтозат, представляет собой комплекс. Железо в центре комплекса окружено аморфной оболочкой из молекул олигоизомальтозата с молекулярной массой » 1000 Да. Этот олигоизомальтозный комплекс гидроксида железа (III) по структуре аналогичен ферритину, который защищает организм от токсического действия несвязанного железа (III) неорганической природы, т.к. обеспечивает контролируемое и медленное высвобождение биодоступного железа при незначительном риске образования свободного железа. Ввиду низкой токсичности препарата Монофер может применяться в высоких дозах.

Эффективность препарата отмечается через несколько дней после начала лечения и подтверждается ростом числа ретикулоцитов в крови.

Tmax в плазме составляет 7–9 дней после однократного в/в введения препарата, а затем Cmax медленно возвращается к исходной концентрации через 3 нед .

Фармакокинетика

После однократного в/в введения препарата Монофер железа (III) гидроксид олигоизомальтозат быстро захватывается клетками ретикулоэндотелиальной системы (РЭС), главным образом печени и селезенки, которые затем постепенно высвобождают железо в кровь. T1/2 составляет 5 ч для железа в системном кровотоке и 20 ч — суммарно для связанного и находящегося в системном кровотоке железа.

Из сосудистого русла железо утилизируется клетками РЭС, которые расщепляют олигоизомальтозный комплекс гидроксида железа (III) на железо и олигоизомальтозат. Железо немедленно связывается с эндогенными белками, переносящими (трансферрин) и сохраняющими железо (ферритин и гемосидерин). Таким образом, метаболизм железа в организме контролируется физиологически, и в результате происходит повышение концентрации гемоглобина (Hb) в плазме крови и пополнение запасов железа в депо.

Монофер в неизмененном виде не выводится почками из-за большого размера комплекса. Небольшие количества железа выводятся почками и кишечником. Олигоизомальтозат также метаболизируется и выводится.

Показания препарата Монофер

Лечение абсолютных или функциональных железодефицитных состояний в следующих случаях:

отсутствие эффективности пероральных препаратов железа;

необходимость быстрого восполнения железа.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

анемия, не связанная с дефицитом железа (например гемолитическая);

наличие признаков перегрузки железом (гемохроматоз, гемосидероз) или нарушение процесса утилизации железа;

гепатит и цирроз печени в стадии декомпенсации;

ревматоидный артрит с симптомами активности воспалительного процесса;

детский возраст до 18 лет (ввиду недостаточности данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью: препараты железа, которые вводятся парентерально, могут вызывать реакции повышенной чувствительности, включая анафилактический шок; в связи с высоким риском развития аллергических реакций у больных бронхиальной астмой, экземой, поливалентной аллергией, аллергическими реакциями на иные парентеральные препараты железа, а также у пациентов с нарушениями иммунной системы, например с системной красной волчанкой, ревматоидным артритом, острыми или хроническими инфекционными заболеваниями; при высокой скорости введения препарата возможны эпизоды внезапного значительного снижения АД .

Применение при беременности и кормлении грудью

По данным доклинических исследований, изомальтозный комплекс не обладает аллергенной активностью и не взаимодействует с декстраном, что позволяет предположить низкий иммуногенный потенциал препарата Монофер. В исследованиях на животных отмечен тератогенный и эмбриотоксичный эффект при применении препарата железа в разовых дозах выше, чем 125 мг/кг. Максимальная рекомендуемая доза для клинического применения составляет 20 мг/кг.

Контролируемые клинические исследования по изучению применения препарата Монофер у беременных женщин не проводились, применение рекомендуется только в клинически оправданных случаях. Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск для решения вопроса о применении препарата Монофер при беременности. Если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, лечение можно проводить только во II и III триместрах беременности. Применение в I триместре беременности не рекомендуется.

Читайте также:  Марукса – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена таблеток

Выделение препарата Монофер с грудным молоком не установлено; препарат можно применять в период лактации.

Побочные действия

Информация о нежелательных эффектах препарата Монофер ограничена.

Предполагается, что побочные эффекты наблюдаются более чем у 1% больных.

Парентеральное введение железосодержащих препаратов может сопровождаться реакциями повышенной чувствительности. В ходе клинических исследований препарата Монофер не отмечены аллергические реакции.

Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, ССС : редко — нарушения ритма сердца, тахикардия, снижение АД; очень редко — повышение АД , брадикардия у плода, ощущение сердцебиения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — гемолиз.

Со стороны нервной системы: нечасто — онемение, дисфония; редко — потеря сознания, судороги, головокружение, возбуждение, тремор, повышенная утомляемость, снижение мыслительной способности; очень редко — головная боль, парестезии.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение четкости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха: очень редко — кратковременная потеря слуха.

Со стороны органов дыхания: нечасто — одышка; редко — боль в грудной клетке.

Со стороны ЖКТ : нечасто — тошнота, рвота, боли в животе, запор; часто — диарея.

Со стороны кожных покровов: нечасто — приливы, кожный зуд, сыпь; редко — отеки, повышенное потоотделение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечные судороги; редко — миалгия, артралгия.

Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактоидные реакции; очень редко — анафилактический шок.

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции: нечасто — ощущение жара, озноб, чувство недомогания, гиперемия кожи, боль и отек в месте введения, тромбофлебит.

Взаимодействие

Монофер не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. их совместное применение способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ . Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее чем через 5 дней после последней инъекции.

Способ применения и дозы

В/в, струйно или в виде инфузии полной дозы препарата, или капельно, а также струйно через диализную систему.

Применение препарата Монофер возможно только в стационаре при условии доступности оказания противошоковой терапии. Пациенты должны находиться под пристальным наблюдением медицинского персонала во время введения препарата и непосредственно после него в течение 1 ч.

Определение общего дефицита железа и необходимой дозы

Заместительная терапия у больных с хронической железодефицитной анемией доза препарата Монофер и схема его применения подбираются для каждого больного индивидуально, с учетом определения общего дефицита железа. Оптимальная целевая концентрация гемоглобина может отличаться в различных группах больных. Необходимо следовать приведенным ниже рекомендациям. Доза препарата Монофер выражается в мг элементарного железа.

Общий дефицит железа, мг = масса тела, кг 1 × (нормальная концентрация Hb − концентрация Hb больного) 2 , г/л × 0,24 3 + депонированное железо, мг 4 .

1 Рекомендуется использовать идеальную массу тела больного или массу тела до беременности.

2 Для того, чтобы перевести Hb, ммоль, в Hb, г/л, следует умножить значение Hb, ммоль, на 1,61145.

3 Коэффициент 2,4 = 0,0034 × 0,07 × 1000, где 0,0034 — содержание железа в Hb (0,34%); 0,07 — объем крови 70 мл/кг (около 7% массы тела); 1000 — коэффициент пересчета (1 г/л = 1000 мг/л).

4 Для пациентов с массой тела выше 35 кг депо железа — около 500 мг.

Терапия препаратом железа должна восполнять как содержание железа в гемоглобине, так и его запасы в депо. После того, как общий дефицит железа скорректирован, пациентам может потребоваться продолжение терапии препаратом Монофер для поддержания необходимой концентрации гемоглобина в плазме крови, а также других показателей, свидетельствующих о содержании железа.

Восполнение железа при кровопотере

Восполнение железодефицита после кровопотери с помощью препарата железа должно быть эквивалентно потерям железа.

Если концентрация Hb снижена: следует использовать предыдущую формулу, считая, что нет необходимости восстанавливать депо железа:

Суммарная доза железа, мг = масса тела, кг × (нормальная концентрация Hb − текущая концентрация Hb), г/л × 2,4.

Если объем кровопотери неизвестен: применение 200 мг железа повышает гемоглобин эквивалентно 1 единице крови.

Доза железа для восстановления, мг = число единиц кровопотери × 200.

Не рекомендуется к применению у детей — недостаточно данных по эффективности и безопасности.

Взрослые, включая пожилых больных

Монофер не следует применять одновременно с другими препаратами железа, т.к. всасывание препарата железа может быть снижено.

В/в струйное введение

Монофер можно вводить в дозе 100–200 мг железа до 3 раз в неделю со скоростью до 50 мг/мин. Препарат разводят в 10–20 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида.

Инфузия полной дозы препарата

Можно вводить полностью всю дозу препарата Монофер в виде однократной инфузии.

В виде однократной в/в капельной инфузии Монофер можно применять в дозе до 20 мг железа/кг. Продолжительность введения дозы препарата до 10 мг железа/кг составляет более 30 мин. Дозы 11–20 мг железа/кг следует вводить более 60 мин.

Если полная доза превышает 20 мг железа /кг, ее следует распределить на 2 введения с интервалом между введениями не менее 1 нед . Монофер разводят в 100–500 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида.

В/в капельное введение

Монофер следует применять в дозах 200–1000 мг железа 1 раз в неделю до тех пор, пока не будет введена вся требуемая (полная) доза железа.

Препарат в дозе до 5 мг железа/кг вводят в течение не менее 15 мин; 6–10 мг железа/кг — не менее 30 мин; 11–20 мг железа/кг — не менее 60 мин.

Монофер разводят в 100–500 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций.

Введение через диализную систему

Монофер можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая технику в/в инъекции.

Передозировка

Препарат Монофер обладает низкой токсичностью, хорошей переносимостью; риск передозировки минимален. Передозировка может развиться в связи с кумуляцией железа или острой перегрузкой железом и проявляется симптомами гемосидероза. Контроль содержания железа в организме проводят, определяя концентрацию ферритина.

Лечение: симптоматическое и, если необходимо, применение веществ, связывающих железо (хелаты).

Особые указания

Препарат Монофер должен назначаться только тем больным, у которых диагноз железодефицитной анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например результаты определения ферритина сыворотки или концентрации гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров — среднего объема эритроцита, среднего содержания гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците).

Препарат Монофер можно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никакие другие растворы для в/в введения и терапевтические препараты добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического взаимодействия.

Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, ПЭ и ПВХ , не изучена.

В/в препараты железа могут вызвать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата Монофер (при быстром введении препарата может снижаться АД).

Более высокая частота развития нежелательных побочных явлений (в особенности — снижение АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способ применения и дозы», должно строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание препарата за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани рекомендуется нанесение на место инъекции гепаринсодержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

После разведения препарата в стерильном растворе можно натрия хлорида 0,9% для инъекций полученный раствор хранить при комнатной температуре не более 24 ч.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследования по изучению влияния препарата Монофер на способность управления транспортными средствами и механизмами не проводились. На фоне лечения препаратом Монофер возможно нарушение четкости зрительного восприятия и развитие эпизодов повышенной утомляемости, что может оказать неблагоприятное влияние, если работа пациента связана с потенциально опасными видами деятельности. В случае возникновения указанной симптоматики следует воздержаться от выполнения опасных видов работ.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл. В ампулах из прозрачного бесцветного гидролитического стекла типа I ( Ph. Eur. ) с точкой надлома белого цвета, 1, 2, 5 или 10 мл препарата, изготовленного на производственной площадке Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ, Германия.

Во флаконах из прозрачного бесцветного гидролитического стекла типа I ( Ph. Eur. ), укупоренных серыми хлорбутиловыми резиновыми пробками и закатанных алюминиевыми колпачками, снабженными отрывными полипропиленовыми дисками (FLIP OFF), 1, 2, 5 или 10 мл препарата, изготовленного на производственной площадке Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Германия.

2 амп. или фл. (по 5 или 10 мл) или 5 амп. или фл. (по 1, 2, 5 или 10 мл), или 10 амп. или фл. (по 1 или 2 мл) в пачке картонной.

Производитель

1. Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ. Германия, Индустриштрассе 3, 34212 Мельзунген.

2. Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ. Германия, Хердерштрассе 2 и Тегернау 18, 83512 Вассербург.

Выпускающий контроль качества: Фармакосмос А/С. Дания, Рервангсвей 30, DK-4300 Хольбек.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: ООО «Космофарм». 119435, Российская Федерация, Москва, ул. Малая Пироговская, 16, стр. 1, оф. 23.

Тел.: +7 (495) 644-00-31; факс: +7 (495) 644-00-32.

Монофер®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций/инфузий 100 мг/мл

Состав

Один миллилитр раствора содержит

активное вещество – железа изомальтозида 100 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекции

Описание

Раствор темно-коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты железа (III) для парентерального применения

Фармакологические свойства

Препарат МоноФер представляет собой коллоидный раствор из сферических частиц железо-карбогидрат изомальтозид комплекса. В железо-карбогидрат изомальтозид комплексе железе крепко связано с карбогидрат изомальтозидом, что позволяет контролировать медленное высвобождение биологически доступного железа в виде железа, связанного с белками, с минимальным риском образования свободного железа.

После однократного внутривенного введения препарата МоноФер железо изомальтозид быстро захватывается клетками ретикулоэндотелиальной системы (РЭС) в клетках печени и селезенки, в которых железа постепенно высвобождается в кровь.

Период полувыведения (Т ½) железа составляет 5 часов для железа в системном кровотоке и 20 часов – для общего железа (железа, связанного и находящегося в системном кровотоке).

Из плазмы крови железо выводится при участии клеток РЭС, которые расщепляют комплекс на его составные части – железо и изомальтозид. Железо сразу связывается с имеющимися фрагментами белка с формированием гемосидерина и ферритина, которые являются физиологическими формами депонирования железа, или, в меньшей степени, вступает в связь с транспортной молекулой трансферрина.

Таким образом, концентрация железа физиологически контролируется, повышая концентрацию гемоглобина в плазме крови и повышая содержание железа в истощенных депо-органах.

В препарате МоноФер сферообразные частицы железа (III) карбогидрат изомальтозид комплекса состоят из ядра – железа (III), и оболочки – карбогидрат изомальтозида, которая окружает и стабилизирует ядро. Железа(III), защищенное оболочкой из карбогидрат изомальтозида, образует структуру, сходную с естественным ферритином, что представляет защиту от токсичности несвязанного неорганического железа (III). Клиническая эффиктивность препарата отмечается через несколько дней введения МоноФер и подтверждается ростом числа ретикулоцитов в общем анализе крови.

Максимальная концентрация ферритина в плазме крови достигается приблизительно на 7 – 9 день внутривенного введения препарата, затем медленно возвращается к исходной концентрации через 3 недели.

Показания к применению

Лечение железодефицитных состояний в следующих случаях:

– при отсутствии эффективности или невозможности применения пероральных препаратов железа

– при необходимости быстрого восполнения железа.

Дефицит железа должен быть подтвержден соответствующими лабораторными анализами (сывороточный ферритин, сывороточное железо, насыщения трансферрина, уровень гемоглобина и гематокрита, количество эритроцитов, средний объем эритроцита, среднее содержание гемоглобина в эритроците).

Способ применения и дозы

Расчет общей дозы железа:

Железозаместительная терапия у больных с хронической железодефицитной анемией:

Доза и режим дозирования препарата МоноФер подбираются для каждого больного индивидуально, с учетом определения общего дефицита железа. Оптимальный целевой уровень гемоглобина может отличаться в различных группах больных.

Необходимо следовать официальным руководствам. Доза препарата МоноФер выражается в мг элементарного железа.

Общая доза железа вычисляется по формуле Ганзони:

Общая доза железа (мг железа) = масса тела(А) в кг х (желаемое значение гемоглобина в г/л – реальное значение гемоглобина больного г/л)(В) х 0.24 (С) + депонированное железо(D) в мг.

Рекомендуется использовать нормальную массу тела больного или массу тела до беременности.

Для того, чтобы перевести Hb (ммоль) в Hb (г/л), следует умножить значение Hb (ммоль) на 1.61145

Коэффициент 2.4 = 0.0034 х 0.07 х 10.000

0.0034: Содержание железа в гемоглобине – 0.34 %

0.07: Объем крови 70 мл/кг массы тела – около 7 % массы тела

10.000: Коэффициент пересчета 1 г/л = 10.000 мг/л

Для лиц с массой тела выше 35 кг, депо железа – около 500 мг

Терапия препаратом железа должна восполнять содержание железа в гемоглобине и депо-органах. После того, как общий дефицит железа скорректирован, пациентам может потребоваться продолжение терапии препаратом МоноФер для поддержания целевого уровня гемоглобина в плазме крови, а также и других показателей, свидетельствующих о содержании железа.

Восполнение железа при кровопотере:

Терапия препаратом железа у больных с кровопотерей должна соответствовать эквивалентному содержанию железа при кровопотере.

Если уровень гемоглобина снижен: используйте предыдущую формулу, считая, что нет необходимости в восстановлении депо железа:

Общая доза железа (мг железа) = масса тела в кг х (желаемое значение гемоглобина в г/л – реальное значение гемоглобина больного г/л) х 0.24

Если объем кровопотери неизвестен: применение 200 мг препарата МоноФер повышает гемоглобин эквивалентно переливанию 1 единицы крови:

Содержание железа, которое должно быть восполнено (мг) = количество единиц потерянной крови х 200.

МоноФер вводится как внутривенно болюсно, так же инфузией общей дозы (инфузионное введение всей дозы препарата), внутривенно капельно или непосредственным введением в венозный участок диализной системы.

МоноФер не следует применять одновременно с препаратами железа для приема внутрь, т.к. всасывание препарата железа может быть снижено.

Внутривенное болюсное введение

МоноФер можно вводить в дозе 100-200 мг внутривенно болюсно в течение 2 минут до 3 раз в неделю. Препарат перед введением разводят в 10 – 20 мл стерильного 0.9 % раствора натрия хлорида.

Инфузия общей дозы:

Можно вводить полностью всю дозу препарата МоноФер в виде однократной инфузии. В виде однократной внутривенной капельной инфузии МоноФер в течение 15 минут можно вводить разовую дозу до 20 мг/кг массы тела.

Если общая доза железа превышает 20 мг железа/кг массы тела, доза должна быть поделена на два введения с интервалом между введениями не менее 1 недели. МоноФер разводят в 100 – 500 мл стерильного 0.9 % раствора натрия хлорида.

Внутривенное капельное введение:

МоноФер следует вводить внутривенно капельно в дозах 200 – 1000 мг 1 раз в неделю до тех пор, пока не будет введена вся требуемая доза железа полностью.

Дозу препарата 0 – 5 мг железа/кг массы тела вводят в течение не менее 15 мин.

Дозу препарата 6 – 10 железа/кг массы тела вводят в течение не менее 30 мин.

Дозу препарата 11 – 20 железа/кг массы тела вводят не менее 60 мин.

МоноФер разводят в 100 – 500 мл стерильного 0.9 % раствора натрия хлорида.

Введение через диализную систему:

МоноФер можно вводить непосредственно в венозный участок диализной системы, строго соблюдая технику внутривенной инъекции.

Побочные действия

Более чем у 1% пациентов можно ожидать развитие побочных реакций.

Парентеральное введение железосодержащих препаратов может сопровождаться реакциями повышенной чувствительности.

Могут наблюдаться, хотя и редко, острые, тяжелые анафилактоидные реакции при применении парентеральных препаратов железа. Они обычно развиваются в течение первых нескольких минут введения препарата и, как правило, характеризуется внезапным началом затруднения дыхания и / или сердечно-сосудистой недостаточности; сообщений о летальных исходах не было. Другие, менее тяжелые проявления реакции гиперчувствительности немедленного типа также наблюдаются редко и включают крапивницу, сыпь, зуд, тошноту и озноб. Введение препарата должно быть немедленно остановлено при наблюдении признаков анафилактоидной реакции.

Читайте также:  Феррогематоген – инструкция по применению, состав, отзывы, аналоги

При применении парентеральных препаратов железа могут развиваться и отсроченные побочные реакции, которые могут быть серьезными. Они характеризуются артралгиями, миалгиями, а иногда и лихорадкой. Начало их развития колеблется от нескольких часов до четырех дней после введения препарата. Симптомы обычно длятся от двух до четырех дней и проходят самостоятельно или после применения анальгетиков. Кроме того, может развиваться обострение болей в суставах при ревматоидном артрите, местные реакции также могут вызвать боль и воспаление в месте или вокруг места инъекции, местные флебиты.

Со стороны сердечно- сосудистой системы

– редко: нарушение ритма сердца, тахикардия, гипотензия

– очень редко: брадикардия плода, учащенное сердцебиение, гипертензия

Нарушения в кровяной и лимфатической системе

– очень редко: гемолиз

Со стороны нервной системы

– не часто: затуманенное зрение, онемение, дисфония

– редко: потеря сознания, судороги, головокружение, возбуждение, тремор, утомляемость, снижение мыслительной способности

– очень редко: головная боль, парестезия

Нарушение слухового и лабиринтного аппаратов

– очень редко: временная глухота

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

– не часто: затруднение дыхания

– редко: боли в груди

Нарушения желудочно-кишечного тракта

– не часто: тошнота, рвота, боли в животе, запор

Нарушения кожи и подкожных тканей

– не часто: приливы, зуд, сыпь

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

– не часто: судороги

– редко: миалгия, атралгия

Общие реакции и нарушения в месте инъекции

– не часто: анафилактоидные реакции, чувство жара, повышение температуры, воспаление вокруг места инъекции, местные флебиты

очень редко: острые серьезные анафилактоидные реакции.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– анемия, несвязанная с дефицитом железа (например, гемолитическая анемия)

– избыток железа или нарушение усвоения железа (например, гемохроматоз, гемосидероз)

– декомпенсированный цирроз печени и гепатит

– ревматоидный артрит с симптомами или признаками интенсивного воспаления

– детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности)

– острый и хронический инфекционный процесс, астма, экзема или атопическая аллергия.

Лекарственные взаимодействия

МоноФер не должен назначаться одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, так как их совместное применение способствует уменьшению всасывания железа из ЖКТ. Лечение пероральными препаратами железа можно начинать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции препарата МоноФер.

Особые указания

Препарат МоноФерможно смешивать в одном шприце только со стерильным физиологическим раствором. Никаких других растворов для внутривенного введения и терапевтических препаратов добавлять не разрешается, поскольку существует риск преципитации и/или иного фармацевтического действия. Совместимость с контейнерами из иных материалов, чем стекло, полиэтилен и поливинилхлорид не изучена.

Внутривенные препараты железа могут вызывать аллергические или анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни.

Следует строго соблюдать скорость введения препарата МоноФер (при быстром введении препарата может снижаться АД). Более высокая частота развития нежелательных явлений (в особенности – снижения АД), которые также могут быть и тяжелыми, ассоциируется с увеличением дозы. Таким образом, время введения препарата, приводимое в разделе «Способ применения и дозы», должны строго соблюдаться, даже если пациент не получает препарат в максимально переносимой разовой дозе.

Следует избегать проникновения препарата в околовенозное пространство, т.к. попадание препарата за пределы сосуда приводит к некрозу тканей и коричневому окрашиванию кожи. В случае развития данного осложнения для ускорения выведения железа и предотвращения его дальнейшего проникновения в окружающие ткани, рекомендуется нанесение на место инъекции гепарин – содержащих препаратов (гель или мазь наносят легкими движениями, не втирая).

Беременность и лактация

Соответствующие испытания МоноФера на беременных женщинах не проводились. Поэтому следует тщательно оценивать риск/пользу перед приемом препарата во время беременности. Не следует назначать МоноФер® в период беременности, если нет явной необходимости в применении парентеральных препаратов железа.

Железодефицитную анемию, развивающуюся в период первого триместра, можно лечить препаратами железа для приёма внутрь. Если польза от применения МоноФера превышает потенциальный риск для плода, то лечение следует проводить в течение второго и третьего триместров.

Нет доступной информации о выделении МоноФера в грудное человеческое молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

После первого вскрытия контейнера препарат следует использовать незамедлительно. МоноФер предназначен только для однократного применения. Остатки неиспользованного раствора следует утилизировать в соответствии с местными национальными требованиями.

Передозировка

МоноФер обладает низкой токсичностью. Препарат хорошо переносится и риск передозировки минимален. Передозировка может развиться в связи с кумуляцией железа или острой перегрузкой железом, и проявляется симптомами гемосидероза. Контроль содержания железа в организме проводят, определяя концентрацию ферритина. При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия, препараты, связывающие железо.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл, 5 мл и 10 мл препарата разливают в стеклянные ампулы (объемом 1 мл) или флаконы (объемом 5 мл и 10 мл) из стекла. На каждую ампулу (флакон) наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 5 ампул (объемом 1 мл) или 5 флаконов (объемом 5 мл), или по 2 флакона (объемом 10 мл) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 5 0С до 30 °С Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Pharmacosmos A/S, Roervangsvej 30, DK-4300 Holbaek, Дания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

«Pharmacosmos A/S» , Дания

Наименование и страна организации упаковщика

«Pharmacosmos A/S» , Дания

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Монофер – инструкция по применению ампул, цена, отзывы, аналоги

Раствор для инъекций 100мг/мл 1мл, 5 ампул в упаковке.

Действующий компонент: железа (ІІІ) изомальтозид (в пересчете на железо 100 мг/мл).

Монофер ® , раствор для инъекций / инфузий, представляет собой коллоид с плотно связанным железом в сфероидальных долях карбогидратов железа. Каждая доля состоит из ядра железа (III) и углеводной оболочки изомальтозидив, окружающих и стабилизируют ядро. Комплекс железа (III) с углеводной оболочкой предоставляет частным структуру, которая похожа на ферритин, который, как считается, защищает от токсичности несвязанного неорганического железа (III). Железо доступно в неионных водорастворимой форме в водном растворе, рН которого составляет от 5,0 до 7,0. Препарат обладает низкой токсичностью, поэтому Монофер ® может применяться в больших дозах.

Терапевтический эффект может наблюдаться в течение нескольких дней после применения препарата Монофер ® , что проявляется в увеличении ретикулоцитов. Содержание ферритина в сыворотке крови достигает максимальных показателей примерно на 7-9 день после введения дозы Монофер ® и медленно возвращается на начальный уровень примерно через 3 недели.

В составе препарата Монофер ® является железо в плотно связанном комплексе, позволяет контролируемое и медленное высвобождение биодоступного железа в железосвязывающая протеинов с небольшим риском возникновения свободного железа.

После введения железа изомальтозид 1000 быстро захватывается клетками в ретикулоэндотелиальной системе (РЭС), особенно в печени и селезенке, откуда железо медленно выводится. Период полувыведения циркулирующего в плазме крови железа составляет 5:00, а для общего железа (связанного и циркулирующего) – 20 часов. Циркулирующий железо удаляется из плазмы клетками ретикулоэндотелиальной системы, которая разделяет комплекс на его компоненты: железо и изомальтозид 1000 Железо сразу связывается с доступными протеинами для формирования гемосидерина или ферритина, физиологическими формами хранения железа или меньшей степени – с транспортной молекулой трансферрина. Железо, которое подлежит физиологическом контроля, восстанавливает гемоглобин и восполняет дефицит запасов железа.

Железо не выводится легко из организма, и его накопление может быть токсичным. Из-за размера комплекса Монофер ® не выводится с помощью почек. Незначительное количество железа выводится с мочой и экскрементами. Изомальтозид 1000 или метаболизируется или выводится.

Показания к применению

Монофер применяют для лечения дефицита железа в организме.

Способ применения и дозы

Монофер применяют парентерально.

Препарат вводят только внутривенно (путем инфузии, инъекции или в течение сеанса гемодиализа).

Суточную дозу определяют в зависимости от показателя гемоглобина, массы тела, возраста.

Болюсная инъекция: 100—200 мг до 3 раз в неделю (скорость введения — 50 мг/минуту). Инфузия: 20 мг/кг, дозу 0—10 мг/кг следует вводить в течение 30 минут, дозу 11—20 мг/кг — 60 минут, дозу выше 20 мг/кг нужно разделить на два введения с интервалом не менее недели.

Внутривенная капельная инфузия применяется дозами 200—1000 мг в неделю.

Передозировка может вызвать острое перенасыщение железом, гемосидероз. Необходим мониторинг лабораторных параметров железа (насыщение трансферрина, ферритина). При передозировке рекомендуется симптоматическая терапия, хелатные соединения.

Аллергические реакции: проявления аллергии (озноб, боль в груди, дрожь, крапивница, сыпь на коже), анафилаксия (проявляющаяся одышкой, гипотензией, остановкой сердца), дерматит.

Пищеварительные расстройства: легкие желудочно-кишечные осложнения, тяжесть в желудке, запор/диарея, метеоризм, боль в животе, боль в эпигастрии, тошнота, темный цвет стула.

Кардиоваскулярные расстройства: аритмия, боль/дискомфорт в груди, тахикардия, эмбриональная брадикардия, пальпитация, приливы, коллапс, артериальная гипотензия/гипертензия.

Гематологические расстройства: лимфаденопатия, гемолиз, лейкоцитоз.

Неврологические расстройства: затуманивание зрения, судороги, онемение, головокружение, возбуждение, обморок, тремор, парестезии, головная боль, металлический привкус, кратковременная глухота, спутанность сознания.

Дыхательные расстройства: одышка, бронхоспазм, остановка дыхания.

Дерматологические расстройства: зуд, сыпь, крапивница, эритема, потливость, ангионевротический отек, пурпура.

Костно-мышечные расстройства: мышечные судороги, артралгия, миалгия, артрит, боль в спине.

Общие нарушения: ощущение жара, утомляемость, недомогание, астения, лихорадка, периферические отеки, озноб, хроматурия, боль, окрашивание кожи в месте инъекции в коричневый цвет, бледность, жжение, отек, воспаление в месте введения, флебит, образование абсцессов, кровотечение, некроз тканей, атрофия.

Условия и сроки хранения

Хранить Монофер не более трех лет. Не требует специальных условий.

Приготовленный раствор можно хранить 24 часа в холодильнике (при температуре от +2 до +8°С).

Монофер (Monofer) 100мг/мл 10мл ампулы 1шт

  • Описание
  • Инструкция
  • Отзывы (4)

Железодефицитная анемия среди всех анемий занимает главенствующее место. Ввиду это современный фармрынок предлагает большой выбор препаратов железа для внутривенного и перорального применения. Разнообразие препаратов железа вовсе не означает их взаимозаменяемость. Поэтому подбор подобных средств индивидуален для каждого пациента, исключая побочные реакции.
Для лечения нехватки железа в организме при безрезультативности или невозможности пероральной терапии назначают препарат Монофер. Монофер в ампулах способом внутривенного введения обеспечивает стабильность комплекса железа в организме. Содержание в Монофере сильно связанного железа дает возможность быть назначенным в виде быстрых инфузий высоких доз. Это отличает медикамент от других препаратов внутривенного железа. Поэтому применение препарата возможно только в условиях стационара.
Особенности применения препарата в высоких дозах позволяет добиться оперативного концентрирования железом. Клинические исследования подтверждают высокий профиль безопасности средства.
Монофер купить целесообразно ввиду экономии денежных средств в сравнении с другими подобными препаратами.

Форма выпуска

Раствор для инъекций/ инфузий 100мг/мл 1мл 5шт в упаковке. Темно-коричневый, непрозрачный раствор.

Состав

1 мл раствора в ампуле содержит 100 мг железа в виде железа(III) гидроксида олигоизомальтозата.

Вспомогательные вещества: Вода для инъекций, Натрия хлорид (для стабилизации pH ), Хлористоводородная (для стабилизации pH).

Фармакологические свойства

Монофер содержит железо в виде прочно связанного комплекса, что создает возможность контролируемого постепенного высвобождения биоактивного железа с захватом железосвязывающим белкам с минимальным риском свободного железа. После однократного внутривенного введения железа (III) гидроксид олигоизомальтозат быстро захватывается клетками ретикулоэндотелиальной системы (РЭС), главным образом печени и селезенки, которые затем постепенно высвобождают железо в кровь. Период полувыведения составляет 5 часов для железа в системном кровотоке и 20 часов – суммарно для связанного и находящегося в системном кровотоке железа. Из сосудистого русла железо утилизируется клетками РЭС, которые расщепляют олигоизомальтозный комплекс гидроксила железа (III) на железо и олигоизомальтозу. Железо немедленно связывается с эндогенными белками, переносящими трансферрин и сохраняющими железо – ферритин и гемосидерин, физиологическими формами депо железа, в меньшей мере ферритина, выполняющего только транспортную функцию. Последнее осуществляет физиологический контроль за повышением уровня гемоглобиина путём расхода запасов железа. Железо не быстро удаляется из организма и его накопление может приводить к токсическому эффекту. Монофер в неизмененном виде не выводится почками из-за большого размера комплекса. Небольшие количества железа выводятся почками и кишечником. Олигоизомальтоза метаболизируется и выводится.

Фармакотерапевтичесакя группа: трехвалентное железо для парентерального введения, ATC code: B03A C06 Раствор Монофера для инъекций является коллоидом с прочно связанным железом в сфероидальных железо-карбогидратных частицах. Каждая частица состоит из железа(III) – ядра и карбогидратной оболочки олигоизомальтозата, окружающей и стабилизирующей ядро. Оболочка хелатного железа(III) с углеводом, предоставляет частицы, напоминающие структуру ферритина, что важно для защиты от токсичности из-за несвязанного неорганического железа(III). Железо доступно в неионной водорастворимой форме в водном растворе с pH от 5.0 до 7.0. Токсичность низкая, поэтому Монофер может применяться в больших дозах. Терапевтический эффект может проявляться уже в течение нескольких дней после введения Монофера в увеличении числа ретикулоцитов. Пик ферритина сыворотки крови наблюдается примерно на 7-9 день после внутривенного введения Монофера и медленно возвращается к исходному в течение 3 недель.

Показания к применению

Монофер применяется для лечения железодефицитной анемии при следующих состояниях:

  • При неэффективности пероральных препаратов железа, их непереносимости или невозможности использования.
  • При клинических ситуации, требующих быстрого восполнения дефицита железа.

Способ применения и дозы

Анафилактоидные реакции на препараты парентерального железа обычно развиваются в течение нескольких минут и требуют наблюдения за пациентом в течение этого времени. Если в любое время при внутривенном введении Монофера выявляются какие-либо признаки реакций гиперчувствительности или непереносимости, введение Монофера должно быть немедленно прекращено. Как и при инфузии любого препарата, при инфузии парентеральных препаратов железа должны быть доступны препараты и обученный персонал для оказания неотложной помощи и сердечно-лёгочной реанимации.

Дети и подростки: Монофер не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности. Взрослые и пожилые: Монофер может быть назначен либо в виде внутривенной болюсной инъекции, либо внутривенной капельной инфузии, либо в виде прямой инъекции непосредственно в венозную часть диализатора. Монофер не следует назначать одновременно с пероральными препаратами железа, т.к. абсорбция железа препаратов перорального железа может быть снижена.

Внутривенные болюсные инъекции: Монофер может быть назначен в виде внутривенной болюсной инъекции до 500 мг 3 раза в неделю со скоростью до 50 мг железа/минуту. Может применяться не разведённым или разведённым максимум 20 мл стерильного 0.9% натрия хлорида.

Внутривенные капельные инфузии: Общая доза железа при однократной инфузии Монофера составляет до 20 мг железа на кг массы тела, или в виде еженедельных инфузий до тех пор, пока не будет введена полностью общая доза железа.

Если общая доза железа превышает 20 мг/кг массы тела, дозу следует разделить на два введения с интервалом по меньшей мере в одну неделю. Дозы до 1000 мг следует вводить за 30 минут. Дозы, превышающие 1000 мг следует вводить за 60 минут.

Противопоказания

  • Не железодефицитная анемия (к примеру, гемолитическая анемия)
  • Перегрузка железом или нарушение утилизации железа (к примеру, гемохроматоз, гемосидероз)
  • Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому из вспомогательных веществ
  • Пациенты с астмой, аллергической экземой или другой атопической аллергией
  • Цирроз печени в стадии декомпенсации или гепатиты
  • Ревматоидные артриты с признаками острого воспаления

Побочные реакции

В связи с незначительным клиническим опытом по применению Монофера упомянутые нежелательные эффекты изначально базируются на данных по безопасности других внутривенных препаратов железа. Предполагается, что побочные эффекты наблюдаются у 1 % пациентов.

Острые, тяжелые анафилактоидные реакции могут возникать при введении препаратов парентерального железа, хотя они не являются типичными. Они обычно возникают в течение нескольких первых минут после введения препарата и, как правило, характеризуются внезапным возникновением дыхательных расстройств и / или коллапсом; есть сообщения о летальных исходах.

Читайте также:  Аралии настойка – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Другие менее тяжелые расстройства немедленной гиперчувствительности также не типичны и включают уртикарную сыпь, зуд, тошноту и тремор. Введение препарата следует немедленно прекратить при подозрении на анафилактоидные реакции. Так же могут возникнуть отсроченные реакции после введения парентеральных препаратов железа, которые могут быть и серьёзными. Они характеризуются артралгиями, миалгиями и изредка лихорадкой. Их возникновение варьирует от нескольких часов до нескольких дней после введения. Симптомы обычно отмечаются от двух до четырёх дней и спонтанно разрешаются либо после применения обычных обезболивающих.

Кроме того, возможны обострения болей в суставах при ревматоидном артрите, и местные реакции, вызывающие боль и воспаление около или в месте инъекции, и явления флебита.

Редкие: аритмия, тахикардия

Очень редко: брадикардия у плода, ощущение сердцебиения

Нарушения со стороны кровяной и лимфатической системы

Очень редко: гемолиз

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: нечёткое зрение, онемение, дисфония

Редко: потеря сознания, судороги, головокружение, беспокойство, тремор, усталость, изменения психического статуса

Очень редко: головная боль, парестезии

Нарушения слуха и вестибулярного аппарата

Очень редко: временная потеря слуха

Респираторные нарушения и ощущения в грудной клетке

Редко: боль в груди

Нечасто: тошнота, рвота, боль в желудке, запор

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: гиперемия, зуд, сыпь

Редко: ангионевротический отек, потливость

Нарушения скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: миалгии, артралгии

Очень редко: гипертензия

Нарушения общего характера и реакции в месте инъекции

Нечасто: анафилактоидные реакции, ощущение жара, озноб, чувство недомогания, боль и отёк в месте введения, флебит

Очень редко: острые тяжелые анафилактоидные реакции

Специальные предупреждения и меры предосторожности

Парентеральное ведение всех комплексов железа может приводить к тяжёлым и потенциально летальным реакциям гиперчувствительности. Особому риску подвергаются пациенты с уже существующей лекарственной аллергией. Должен быть доступен персонал, обученный оценке и работе с анафилактоидными реакциями. Повышенному риску аллергических реакций на парентеральное железо подвержены пациенты с иммунными или воспалительными состояниями (т.е. системная красная волчанка, ревматоидный артрит). Парентеральное железо следует использовать с осторожностью при острых или хронических воспалительных состояниях. Монофер не следует использовать у пациентов с текущей бактериемией. Возможны эпизоды гипотензии при очень быстром внутривенном введении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении любых препаратов железа для парентерального введения и препаратов перорального железа абсорбция последних снижается. Пероральные препараты железа следует назначать не ранее, чем через 5 дней после последней инъекции Монофера. Отмечено, что при введении больших доз парентерального железа (5 мл и более) появляется окрашивание плазмы в образцах крови для лабораторного исследования на протяжении 4 часов после введения Монофера. Введение парентерального железа может приводить к увеличению значений билирубина сыворотки крови и ложным заниженным значениям кальция в сыворотке крови.

Фертильность, беременность и лактация

Контролируемые полномасштабных клинических исследований по применению Монофера у беременных не проводились. Необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск для решения вопроса о применении препарата Монофер при беременности. Железодефицитная анемия возникающая в первый триместр беременности в большинстве случаев лечится препаратами перорального железа. Если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, лечение можно проводить только во II и в III триместрах беременности. Выделение препарата Монофер с грудным молоком не установлено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не проводилось исследований на выявление способности управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Железа(III) гидроксид олигоизомальтозат Монофер имеет очень низкую токсичность. Препарат хорошо переносится и имеет минимальный риск передозировки. Передозировка может привести к накоплению железа в органах депо и к гемосидерозу. Мониторирование параметров обмена железа таких, как железо сыворотки, может быть информативным в выяснении вопросов, связанных с накоплением железа. При передозировке возможно введение хелирующих агентов.

Срок годности и условия хранения

Срок годности ампул в упаковке для продажи 3 года.

Срок годности после вскрытия ампулы

С микробиологической точки зрения, даже если метод открытия исключает риск микробного загрязнения, продукт должен быть использован немедленно. Если препарат не использован немедленно, то при применении любой системы хранения, времени хранения и определённых условий хранения, ответственность за последствия несоблюдения рекомендаций по незамедлительному использованию препарата целиком возлагается на пользователя.

Срок годности после разведения 0,9 % раствором натрия хлорида: Химические и физические свойства Монофера показали стабильность в течение 48 часов при температуре 30 градусов Цельсия в разведениях 1:250 стерильным 0,9% раствором натрия хлорида.

Как исключение использование раствора возможно не более чем в течение 24 часов при температуре хранения до 8 C, если разбавление произведено асептических условиях, и хранение обеспечивалось в асептических условиях.

Монофер : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: железа (iii) изомальтозид 1000;

1 мл содержит железа (iii) изомальтозиду 1000 в пересчете на зализо100 мг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций натрия гидроксид или кислота соляная разведенная.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций / инфузий.

Фармакологическая группа

Антианемические средства. Препараты железа.

Показания

Лечение железодефицитной анемии в случае неэффективности или невозможности терапии пероральными препаратами железа или при необходимости быстрого ввода железа в стационарных условиях.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательных веществ препарата.

Анемия, не обусловлен дефицитом железа (гемолитическая анемия).

Избыток железа в организме или нарушение процесса его утилизации (гемохроматоз, гемосидероз).

Бронхиальная астма, аллергическая экзема или другие атипичные аллергические заболевания в анамнезе.

Декомпенсированный цирроз печени и гепатит.

Ревматоидный артрит с симптомами активного воспаления.

Способ применения и дозы

Назначают в виде болюсной инъекции, инфузии общей дозы, внутривенной инфузии или прямой инъекции в венозный контур диализатора. Нельзя применять одновременно с пероральными препаратами железа, поскольку всасывание перорального препарата железа может снизиться.

Расчет общей дозы железа

Пациенты с железодефицитной анемией

Дозы и схема применения препарата Монофер ® устанавливаются индивидуально для каждого пациента на основе расчета общего дефицита железа. Оптимальный уровень гемоглобина может отличаться в разных группах пациентов. Следуйте рекомендациям, таких как практические клинические рекомендации (KDIGO) по анемии при хроническом заболевании почек и рекомендаций ЕССО (Европейской организации по изучению болезни Крона) по воспалительных заболеваний кишечника. Доза препарата Монофер ® выраженная в мг элементарного железа.

Общая доза железа рассчитывается по нижеприведенной формуле Ганзони, где гемоглобин обозначается как Hb:

(A) Рекомендуется использовать идеальную массу тела пациента или массу тела до беременности

(B) Для пересчета Hb [мм] в Hb [г / л] нужно умножить Hb [мм] на коэффициент 1,61145

(C) Коэффициент 2,4 = 0,0034 x 0,07 x 10,000

0,0034: Содержание железа в гемоглобине составляет 0,34%

0,07 Объем крови 70 мл / кг ≈ 7% от веса тела

10,000: Коэффициент пересчета 1 г / дл = 10,000 мг / л

(D) Для человека с массой тела более 35 кг запасы железа составляют примерно 500 мг

К железодефицитной анемии приводит полное исчерпание запасов железа. Терапия препаратами железа должна пополнить как запасы железа, так и содержание железа в гемоглобине. После пополнения общего дефицита железа пациентам может потребоваться дальнейшая терапия препаратом Монофер ® для поддержания необходимого уровня гемоглобина и приемлемых предельных значений других параметров железа.

Пополнение железа при потере крови

Зализотерапия у пациентов с потерей крови должна пополнить количество железа, эквивалентна количеству железа в потерянной крови.

  • Если уровень Hb снижен, используйте следующую формулу:
  • Если объем потерянной крови неизвестен, применение 200 мг Монофер ® приводит к увеличению гемоглобина, эквивалентен 1 единицы крови:

Анафилактоидные реакции железом после парентерального введения обычно проявляются через несколько минут, поэтому необходимо наблюдение врача для своевременного их выявления. Если во время введения препарата Монофер ® были обнаружены какие-либо признаки повышенной чувствительности или непереносимости, применение препарата следует прекратить немедленно.

При парентеральном введении железа необходимо постоянное наличие реанимационных лекарственных средств и присутствие персонала, прошедшего обучение по выявлению и лечению анафилактических реакций.

По 100-200 мг до 3 раз в неделю с частотой введения 50 мг железа / мин. Может быть разведен в 10-20 мл стерильного раствора 0,9% натрия хлорида.

Инфузия общей дозы

Общая доза железа содержится в одной инфузии. Вводится однократно, что составляет до 20 мг железа / кг массы тела, в виде внутривенной инфузии.

Дозу составляет 0-10 мг железа / кг массы тела, следует вводить в течение 30 мин.

Дозу составляет 11-20 мг железа / кг массы тела, следует вводить в течение 60 мин.

Если общая доза железа превышает 20 мг железа / кг массы тела, ее надо разделить на два сеанса введения с интервалом не менее одной недели.

Препарат Монофер ® следует развести в 100-500 мл стерильного раствора 0,9% натрия хлорида.

Инфузия общей дозы связана с увеличением количества побочных реакций, в частности реакцией повышенной чувствительности замедленного типа. Введение препарата Монофер ® в виде инфузии общей дозы следует проводить в условиях стационара.

Внутривенная капельная инфузия

Применяется дозами по 200-1000 мг в неделю до введения полного общего дозы железа.

Дозу составляет 0-5 мг железа / кг массы тела, следует вводить в течение 15 мин.

Дозу составляет 6-10 мг железа / кг массы тела, следует вводить в течение 30 мин.

Дозу составляет 11-20 мг железа / кг, следует вводить в течение 60 мин.

Препарат Монофер ® следует развести в 100-500 мл стерильного раствора 0,9% натрия хлорида. Прямая инъекция в диализатор

Препарат можно применять во время гемодиализа. Препарат вводят непосредственно в венозный контур диализатора по такой же схеме, которая описана для внутривенных болезненных инъекций.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдаются у более чем 1% пациентов. Острые, тяжелые анафилактические реакции могут нечасто наблюдаться при парентеральном применении препаратов железа. Они обычно возникают в течение первых нескольких минут после введения и характеризуются внезапным появлением трудностей при дыхании и / или сердечно-сосудистой недостаточности. Зафиксировано летальные исходы. Другие, менее серьезные, проявления внезапной реакции гиперчувствительности, к которым относятся крапивница, сыпь, зуд, тошнота и дрожь, является нечастыми. Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении каких-либо побочных реакций. Сильные побочные реакции замедленного типа также могут возникать при парентеральном введении препаратов железа. Среди них: артралгия, миалгия и иногда повышение температуры тела. Проявления реакций могут длиться от нескольких часов до 4 дней после применения. Симптомы обычно исчезают сами или после применения простых анальгетиков. Кроме того, может наблюдаться обострение ревматоидного артрита, болевые и воспалительные реакции в месте введения препарата или около него, а также локальная флебитична реакция.

Побочные реакции представлены согласно классификации систем органов в порядке уменьшения их степени тяжести в пределах каждой группы.

Очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до ≤1 / 10); ) нечасто (≥1 / 1,000 до

Передозировка

Железа (iii) изомальтозид 1000 в препарате Монофер ® имеет низкую токсичность. Препарат хорошо переносится и имеет минимальный риск случайной передозировки. Передозировка может привести к перегрузке железом, которая проявляется как гемосидероз. Контроль параметров железа, таких как уровень ферритина в сыворотке крови может помочь в определении накопления железа. Можно принять поддерживающих мер, таких как применение хелатных агентов, связывающих железо.

Применение в период беременности или кормления грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований препарата Монофер ® с участием беременных женщин не проводили. Поэтому следует учитывать соотношение риск / польза при применении препарата Монофер ® во время беременности. Препарат следует применять только в случаях крайней необходимости. Железодефицитной анемией, которая возникает в первый триместр беременности, во многих случаях можно лечить с помощью приема железа. В случаях, когда потенциальная польза от лечения Монофер ® для матери превышает риск для плода, лечение следует ограничить втором и третьем триместре. Данные по экскреции препарата Монофер ® в грудное молоко отсутствуют.

Не рекомендуется применение препарата Монофер ® детям (в возрасте до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности препарата в этой возрастной группе.

Особые меры безопасности

Парентеральное введение всех комплексов препаратов железа может привести к немедленной тяжелой и потенциально летальной реакции гиперчувствительности. Риск повышается у пациентов с выявленной аллергической реакцией (на лекарственные средства). Итак, необходимо постоянное наличие реанимационных лекарственных средств и присутствие персонала, прошедшего обучение по выявлению и лечению анафилактических реакций.

Существует особенно повышенный риск аллергических реакций во время парентерального введения комплексов препаратов железа у больных с иммунными или воспалительными заболеваниями (системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Особенности применения

Диагноз железодефицитной анемии должен быть подтвержден соответствующими лабораторными исследованиями (ферритин в сыворотке крови, железо в сыворотке, всасывания трансферрина или гипохромия эритроцитов).

Пациентам с острой или хронической инфекцией парентеральное введение препаратов железа следует осуществлять с осторожностью. Монофер ® нельзя применять пациентам с заболеванием бактериемию. Поскольку нет исследований с участием пациентов с нарушениями печени, препарат Монофер ® не назначают пациентам с декомпенсированным циррозом печени и гепатитом. Нет ограничений применения препарата при заболеваниях почек.

Могут возникнуть случаи артериальной гипотензии, если внутривенные инъекции вводятся слишком быстро.

Нет особых рекомендаций по применению пациентам пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, но следует учитывать возможность побочных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и в случае со всеми парентеральными препаратами железа при одновременном применении с пероральными препаратами железа абсорбция пероральных препаратов уменьшается. Пероральную терапию препаратами железа не следует проводить раньше чем через 5 дней после последней инъекции препарата Монофер ® . Было установлено, что большие дозы парентеральных препаратов железа приводят к окраске в коричневый цвет образцов сыворотки крови, которые были взяты из 4:00 после введения препаратов. Парентеральные препараты железа могут привести к псевдозавищення показателей билирубина в сыворотке крови и псевдознижених показателей кальция в сыворотке крови.

Фармакологические свойства

Монофер ® , раствор для инъекций / инфузий, представляет собой коллоид с плотно связанным железом в сфероидальных долях карбогидратов железа. Каждая доля состоит из ядра железа (III) и углеводной оболочки изомальтозидив, окружающих и стабилизируют ядро. Комплекс железа (III) с углеводной оболочкой предоставляет частным структуру, которая похожа на ферритин, который, как считается, защищает от токсичности несвязанного неорганического железа (III). Железо доступно в неионных водорастворимой форме в водном растворе, рН которого составляет от 5,0 до 7,0. Препарат обладает низкой токсичностью, поэтому Монофер ® может применяться в больших дозах.

Терапевтический эффект может наблюдаться в течение нескольких дней после применения препарата Монофер ® , что проявляется в увеличении ретикулоцитов. Содержание ферритина в сыворотке крови достигает максимальных показателей примерно на 7-9 день после введения дозы Монофер ® и медленно возвращается на начальный уровень примерно через 3 недели.

В составе препарата Монофер ® является железо в плотно связанном комплексе, позволяет контролируемое и медленное высвобождение биодоступного железа в железосвязывающая протеинов с небольшим риском возникновения свободного железа.

После введения железа изомальтозид 1000 быстро захватывается клетками в ретикулоэндотелиальной системе (РЭС), особенно в печени и селезенке, откуда железо медленно выводится. Период полувыведения циркулирующего в плазме крови железа составляет 5:00, а для общего железа (связанного и циркулирующего) – 20 часов. Циркулирующий железо удаляется из плазмы клетками ретикулоэндотелиальной системы, которая разделяет комплекс на его компоненты: железо и изомальтозид 1000 Железо сразу связывается с доступными протеинами для формирования гемосидерина или ферритина, физиологическими формами хранения железа или меньшей степени – с транспортной молекулой трансферрина. Железо, которое подлежит физиологическом контроля, восстанавливает гемоглобин и восполняет дефицит запасов железа.

Железо не выводится легко из организма, и его накопление может быть токсичным. Из-за размера комплекса Монофер ® не выводится с помощью почек. Незначительное количество железа выводится с мочой и экскрементами. Изомальтозид 1000 или метаболизируется или выводится.

Основные физико-химические свойства

Раствор темно-коричневого цвета. Без признаков осадка.

Ссылка на основную публикацию