Мезавант – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена таблеток

Мезавант (Mezavant ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
активное вещество:
месалазин1200 мг
вспомогательные вещества
ядро: натрия кармеллоза (7MF) — 11,3 мг; натрия кармеллоза (7HXF) — 38,7 мг; воск карнаубский — 5 мг; кислота стеариновая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) — 30 мг; тальк — 11 мг; магния стеарат — 14 мг
оболочка: тальк — 17,8 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] — 16 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] — 16 мг; триэтилцитрат — 3,2 мг; титана диоксид — 6 мг; краситель железа оксид красный — 3 мг; макрогол 6000 — 1 мг

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета. На одной стороне — гравировка «S476». На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Месалазин — это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника. У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования ЦОГ и угнетения синтеза ПГ в толстой кишке. Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора κ-В — NFκB и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита. Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ.

Фармакокинетика

Таблетка препарата Мезавант имеет ядро, содержащее месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В; оболочка разработана так, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении рН выше 7.

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.

Исследования с проведением γ-сцинтиграфии показали, что после однократного приема здоровыми добровольцами препарата натощак в дозе 1,2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы ЖКТ . При этом выявляются следы 14 С-меченного месалазина на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы ЖКТ . Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2; 2,4 и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 ч после приема и достигала максимального значения через 9–12 ч. Фармакокинетические показатели демонстрировали широкую вариабельность. Уровень системной экспозиции месалазина — AUC — при приеме препарата в диапазоне от 1,2 до 4,8 г был пропорционален принятой дозе. Cmax месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как от 2,4 до 4,8 г увеличивалась в меньшей степени, чем увеличение дозы.

При изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 ч, достигая Cmax через 8 ч после однократного приема.

Однократный прием препарата Мезавант в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 6 ч после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Cmax — на 91%, среднее значение AUC — на 16%) по сравнению с показателями натощак.

Считается, что препарат Мезавант обладает сходным профилем распределения, что и другие месалазинсодержащие препараты. Месалазин имеет относительно малый Vd , равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови до 2,5 мкг/мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл вещества связывались с белками плазмы крови на 43 и 78–83% соответственно.

Единственным важным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Всосавшийся месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде. Из 21–22% всосавшейся дозы препарата менее 8% месалазина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. Около 13% выводится в течение 4 ч в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Видимый T1/2 месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г были в среднем 7–9 и 8–13 ч соответственно.

Особые категории больных

Данных о применении препарата Мезавант у больных с нарушением функции печени нет. После однократного приема препарата Мезавант в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, средний клиренс креатинина 68–76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18–35 лет, средний клиренс креатинина 124 мл/мин) до 2 раз. Уровень системной экспозиции обратно пропорционален функции почек, оцененной по клиренсу креатинина. Это следует учитывать при лечении пожилых пациентов препаратом Мезавант.

У больных с нарушением функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение концентрации месалазина в плазме крови, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных побочных реакций со стороны мочевыделительной системы.

У женщин AUC месалазина была в 2 раза больше, чем у мужчин.

Исходя из ограниченного количества фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-АСК и N-ацетил-5-АСК у лиц южноевропейской и испаноязычной группы считается одинаковой.

Показания препарата Мезавант

индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом;

поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.

Противопоказания

гиперчувствительность к салицилатам (включая месалазин) или любому вспомогательному компоненту препарата;

тяжелое нарушение функций почек (СКФ 2 );

тяжелое нарушение функций печени;

детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарата у данной категории больных);

С осторожностью: легкое или умеренно выраженное нарушение функции почек; хроническое нарушение функции легких (бронхиальная астма); заболевания, предрасполагающие к развитию мио- или перикардита; больные, имеющие аллергию на сульфасалазин (из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограниченные данные о применении месалазина во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности, только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует проявлять осторожность при назначении высоких доз препарата.

Месалазин выводится с грудным молоком в небольшом количестве, а метаболит N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации. В период лактации месалазин следует применять с осторожностью и только в том случае, если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. У грудных детей были описаны случаи спорадической диареи.

Способность к зачатию. Имеющиеся данные не свидетельствуют о длительном влиянии месалазина на способность мужчин к зачатию.

Побочные действия

Наиболее часто возникающими побочными явлениями в ходе клинических исследований были головная боль, боль в области живота и тошнота. Ни для одной нежелательной побочной реакции частота не превышала 10%. При применении препарата Мезавант другие побочные реакции наблюдались реже.

Нежелательные реакции на препарат Мезавант, а также нежелательные реакции, возникшие при приеме других месалазинсодержащих препаратов систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием следующей классификации частоты встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЦНС : часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, тремор; частота неизвестна — нейропатия.

Со стороны ССС : часто — повышение АД; нечасто — тахикардия, гипотония; частота неизвестна — миокардит, перикардит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — боль в глотке/гортани; частота неизвестна — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ : часто — вздутие живота, боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, метеоризм, тошнота, отклонение показателей функциональных печеночных проб (АСТ, АЛТ , билирубин); нечасто — колит, панкреатит, полип прямой кишки; частота неизвестна — гепатит, холелитиаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, сыпь; нечасто — угревые высыпания, алопеция.

Со стороны иммунной системы: нечасто — крапивница; частота неизвестна — аллергический пневмонит (включая интерстициальный пневмонит, аллергический альвеолит, эозинофильный пневмонит), ангионевротический отек, синдром, сходный с системной красной волчанкой.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: часто — артралгия, боль в мышцах, боль в пояснице.

Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.

Общее состояние: часто — астения, повышение температуры тела; нечасто — отек лица, слабость.

Взаимодействие

Клинические исследования на взрослых здоровых пациентах не выявили клинически значимых взаимодействий препарата Мезавант с 4 наиболее часто используемыми противомикробными препаратами (амоксициллин, ципрофлоксацин, метронидазол и сульфаметоксазол).

Тем не менее имеются данные о взаимодействии других месалазинсодержащих препаратов с лекарственными средствами:

– рекомендуется с осторожностью применять месалазин одновременно с препаратами, оказывающими нефротоксическое действие, в т.ч. с НПВС и азатиоприном, т.к. при этом может повышаться риск развития неблагоприятных явлений со стороны почек;

– месалазин ингибирует активность тиопуринметилтрансферазы. Рекомендуется с осторожностью принять месалазин одновременно с азатиоприном или меркаптопурином, т.к. это может повысить риск нарушения клеточного состава крови;

– применение месалазина вместе с антикоагулянтами группы кумарина, например варфарином, может сопровождаться снижением активности последних. При необходимости применения такой комбинации следует тщательно контролировать ПВ .

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать и их следует глотать целиком.

Взрослые, включая пожилых (старше 65 лет)

Индукция ремиссии: 2,4–4,8 г (2–4 табл.) 1 раз в день. Для больных, не чувствительных к минимальной дозе, рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 4,8 г. При приеме максимальной дозы (4,8 г/сут) эффект лечения следует оценивать через 8 нед .

Поддержание ремиссии: 2,4 г (2 табл.) 1 раз в день.

Дети и подростки до 18 лет

Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности препарат Мезавант не рекомендуется применять у детей младше 18 лет.

Специальных исследований применения препарата Мезавант у больных с нарушением функций печени или почек не проводилось.

Передозировка

Симптомы: препарат Мезавант — это аминосалицилат; признаки передозировки салицилатов включают шум в ушах, вертиго, головную боль, спутанность сознания, сонливость, отек легких, обезвоживание на фоне повышенного потоотделения, диареи и рвоты, гипогликемию, гипервентиляцию, нарушение электролитного баланса и рН крови, гипертермию.

Лечение: при острой передозировке салицилатов необходимо применять стандартные методы лечения. Гипогликемию и нарушение водно-электролитного баланса следует корректировать путем соответствующей терапии. Следует поддерживать адекватную функцию почек.

Особые указания

При применении препаратов, содержащих месалазин или его предшественники, описаны случаи нарушения функции почек, включая минимальную нефропатию и острый/хронический интерстициальный нефрит. Препарат Мезавант следует с осторожностью применять у больных с подтвержденным слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек. Всем больным рекомендуется пройти исследование функции почек перед началом лечения и, по крайней мере, 2 раза в год в ходе лечения.

Больные с хроническим нарушением функции легких (астмой), имеют повышенный риск развития реакций гиперчувствительности, и должны находиться под постоянным наблюдением медицинского персонала.

После приема месалазина в редких случаях развивалось тяжелое нарушение клеточного состава крови. При появлении у больного необъяснимого кровотечения, кровоподтеков, пурпуры, анемии, повышения температуры тела или боли в горле следует провести анализ крови. При подозрении на нарушение клеточного состава крови лечение следует прекратить.

При применении препарата Мезавант или других препаратов, содержащих месалазин, описаны редкие случаи реакций гиперчувствительности со стороны сердца (мио- и перикардит). Следует с осторожностью назначать этот препарат больным с заболеваниями, предрасполагающими к развитию мио- или перикардита. При подозрении на реакцию гиперчувствительности, повторное применение препаратов, содержащих месалазин, недопустимо.

Применение месалазина связывают с развитием острого синдрома непереносимости, который в некоторых случаях трудно отличить от обострения воспалительного заболевания кишечника. Хотя частота этого явления точно не установлена, в контролируемых клинических исследованиях месалазина или сульфасалазина она составляла 3%. Симптомы включают спазмы кишечника, острую боль в животе, диарею с примесью крови, иногда повышение температуры, головную боль и сыпь. При подозрении на развитие острого синдрома непереносимости следует немедленно отменить препараты, содержащие месалазин, а их повторное применение исключить.

Имеются сообщения о повышении активности печеночных трансаминаз у больных, принимавших препараты, содержащие месалазин. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Мезавант больным с нарушением функции печени.

Читайте также:  Эбрантил - инструкция по применению, показания, дозы

Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих аллергию на сульфасалазин, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности к месалазину.

Органическая или функциональная непроходимость верхних отделов ЖКТ может замедлять развитие эффекта препарата.

При нарушении функции почек в период лечения больных препаратом Мезавант следует учитывать вызываемую месалазином нефротоксичность.

Применение месалазина может приводить к ложноповышенным результатам тестирования при измерении содержания норметанефрина в моче с помощью жидкостной хроматографии с электрохимической детекцией из-за сходства хроматограмм норметанефрина и основного метаболита месалазина — N-ацетиламиносалициловой кислоты. Поэтому для определения содержания норметанефрина в моче должен использоваться альтернативный селективный метод.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Исследований влияния препарата Мезавант на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. Считается, что препарат Мезавант не оказывает влияние на эту способность.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1,2 г. По 12 табл. в блистере из полиамида/алюминия/ПВХ, покрытом алюминиевой фольгой. По 5 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Производитель, упаковка, выпускающий контроль качества: Космо С.п.А., Италия, Виа К Коломбо, 1, 20020, Лайнате, Милан.

Держатель регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия.

121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Тел.: (495) 755-83-57; факс: (495) 755-83-58.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Мезавант

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мезавант

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мезавант

Мезавант: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Mezavant

Код ATX: A07EC02

Действующее вещество: месалазин (Mesalazine)

Производитель: Космо С.п.А. (Cosmo, S.p.A.) (Италия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Цены в аптеках: от 4009 руб.

Мезавант – лекарственный препарат противомикробного и местного противовоспалительного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклых, продолговатых, красно-коричневого цвета, с гравировкой «8476» на одной стороне; на поперечном разрезе видно белое или почти белое ядро (по 12 шт. в блистерах, в картонной упаковке 5 блистеров и инструкция по применению Мезаванта).

Состав на одну таблетку:

  • действующее вещество: месалазин – 1200 мг;
  • вспомогательные компоненты ядра таблетки: кислота стеариновая, тальк, натрия кармеллоза (7MF и 7HXF), магния стеарат, воск карнаубский, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный;
  • кишечнорастворимая оболочка: сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (1:1), титана диоксид, сополимер метилметакрилата и метакриловой кислоты (2:1), макрогол 6000, тальк, триэтилцитрат, краситель оксид железа красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Месалазин является производным 5-аминосалициловой кислоты. Точный механизм действия препарата изучен не до конца, однако известно, что он обладает местной противовоспалительной активностью в отношении эпителия кишечника. При хронических воспалительных заболеваниях кишечника в его слизистой оболочке усиливается образование метаболитов арахидоновой кислоты по липоксигеназному и циклооксигеназному путям. Предполагается, что месалазин ослабляет воспалительный процесс за счет угнетения синтеза простагландинов и ингибирования циклооксигеназ в толстом кишечнике. Он может подавлять активацию NF-kB (ядерного фактора каппа-В) и, как следствие, продукцию основных провоспалительных цитокинов. Не так давно была выдвинута гипотеза о том, что развитие язвенного колита может быть обусловлено недостаточностью ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом). Была доказана эффективность агонистов PPAR-γ-рецепторов у пациентов с язвенным колитом. Данные, имеющиеся на сегодняшний день, свидетельствуют о том, что эффект месалазина может быть связан с его воздействием на рецепторы PPAR-γ.

Фармакокинетика

Таблетки Мезаванта покрыты кишечнорастворимой оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты, а внутри имеется ядро, которое и содержит месалазин. Оболочка разработана таким образом, что выделение действующего вещества начинается только при рН выше 7.

После приема препарата внутрь месалазин быстро проходит через верхние отделы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) в неизмененном виде. Следы действующего вещества выявляются на всем протяжении толстой кишки. Полный распад и высвобождение месалазина происходит примерно через 17,4 ч. Абсорбция месалазина после однократного приема Мезаванта в дозе 2,4 или 4,8 г в течение двух недель равна 21–22% от принятой внутрь дозы. В плазме крови месалазин определяется через 2 ч после приема натощак, а максимальная концентрация достигается через 9–12 ч.

Фармакокинетика препарата демонстрирует широкую вариабельность. Показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») прямо пропорционален принятой дозе (в диапазоне доз 1,2–4,8 г). Максимальная плазменная концентрация в интервале дозе 1,2–2,4 г увеличивалась почти прямо пропорционально, а в диапазоне доз 2,4–4,8 г – повышалась менее чем пропорционально принятой дозе.

После приема Мезаванта с обычной пищей (однократно и многократно в дозах 2,4 и 4,8 г) месалазин обнаруживается в плазме приблизительно через 4 ч, а максимальная концентрация достигается через 8 ч. Жирная пища замедляет фазу всасывания (при приеме в дозе 4,8 г месалазин обнаруживается в плазме только через 6 ч), однако при этом повышается системная экспозиция месалазина.

Объем распределения препарата относительно мал и составляет около 18 л. Связь месалазина с белками плазмы (если его концентрация в плазме не превышает 2,5 мкг/мл) – не более 43%.

Единственный важный метаболит препарата – неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, которая образуется в цитозоле клеток слизистой оболочки толстой кишки и клетках печени под действием фермента N-ацетилтрансферазы-1.

Выведение Мезаванта осуществляется в основном через почки (выводится в виде метаболита и в неизмененной форме). Из 21–22% абсорбированного месалазина менее 8% экскретируется в неизмененной форме с мочой в течение 24 ч, а около 13% выводится в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты в течение 4 ч. Период полувыведения препарата после приема доз 2,4 и 4,8 г составляет в среднем 7–9 и 8–13 ч соответственно.

Данные о применении месалазина пациентами с нарушениями функции печени отсутствуют. Системная экспозиция препарата у пожилых больных после однократного приема дозы 4,8 г превосходила аналогичные показатели у более молодых пациентов почти в 2 раза. Значение системной экспозиции месалазина обратно пропорционально функции почек (оценивается по клиренсу креатинина). Данный факт необходимо учитывать при назначении Мезаванта пациентам старше 65 лет.

При нарушениях функции почек возможно снижение скорости выведения и увеличение плазменной концентрации месалазина, что повышает риск нежелательных побочных эффектов со стороны мочевыделительной системы.

У женщин площадь под кривой AUC в 2 раза выше, чем у лиц мужского пола.

Показания к применению

Мезавант применяют с целью индукции ремиссии по эндоскопическим и клиническим показателям у пациентов с язвенным колитом слабой или умеренно выраженной степени тяжести.

Препарат также назначают больным с язвенным колитом для поддержания ремиссии.

Противопоказания

  • тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин);
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к салицилатам (в том числе месалазину) или вспомогательным ингредиентам препарата.

Относительные (таблетки Мезавант применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек/печени легкой или умеренной степени тяжести;
  • заболевания, которые предрасполагают к развитию перикардита или миокардита;
  • хронические нарушения функции легких (в том числе бронхиальная астма);
  • аллергия на сульфасалазин (так как возможна перекрестная гиперчувствительность к месалазину);
  • период беременности и грудного вскармливания.алицилатамчисле к увствительность к месалазину и другим салицилатам, а также иентов

Мезавант, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мезавант принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, не разламывая и не раздавливая, а проглатывая целиком.

Взрослым, в том числе пожилым пациентам (в возрасте старше 65 лет), с целью индукции ремиссии назначают по 2–4 таблетки (2,4–4,8 г) Мезаванта один раз в сутки. Если больной не чувствителен к минимальной дозе, рекомендуется применять препарат в максимальной суточной дозе, которая составляет 4 таблетки (4,8 г). Эффект от лечения при приеме максимальной суточной дозы необходимо оценивать не ранее чем через 8 недель.

Для поддержания ремиссии Мезавант назначают по 2 таблетки (2,4 г) один раз в сутки.

Побочные действия

Нежелательные нарушения, возникающие при приеме Мезаванта (использована следующая классификация частоты встречаемости: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и

Мезавант – противовоспалительное средство

Наверное, мало на планете людей, кто бы никогда не испытывал боль в области живота. Но далеко не все задумываются о том, что боль может символизировать о развитии язвенного колита. На первых этапах симптоматика может быть стертой или же не ярко выраженной. Поэтому крайне важно знать врага в лицо, и при первых признаках проблемы следует обратиться к врачу.

После пройденного обследования врач назначает лечение, корректирует питание, назначает специальные мероприятия. Среди выписанных средств может оказаться лекарственный препарат Мезавант. Как правильно принимать этот препарат?

Производителем этого препарата является Мезавант.

1. Инструкция

Препарат Мезавант – это довольно-таки популярное средство, используемое для лечения кишечных расстройств. Оно вызывает к себе неподдельный интерес. Для получения всех необходимых сведений о препарате к каждой пачке прилагается инструкция к применению. В ней подробно описано, когда может быть назначен данный препарат и какой состав он имеет. Кроме того, в инструкции имеются данные о противопоказаниях и побочных эффектах, которые могут возникнуть при его приеме.

Фармакология

Мезавант обладает местным противовоспалительным эффектом (он обусловлен ингибированием активности лилооксигеназы, а также синтеза Pg и лейкотриенов). Он тормозит дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию лимфоцитами.

Препарат обладает антибактериальным воздействием в отношении кишечной палочкой и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Кроме того, он оказывает антиоксидантное действие.

Отличается этот препарат высокой переносимостью, снижается риск появления заболеваний Крона, особенно у пациентов с илеитом и большой продолжительностью заболевания.

Показания

Лекарство может быть назначено для лечения таких состояний и заболеваний, как:

  • Колит (язвенный);
  • Заболевание Крона (лекарство используется для лечения и профилактики появления повторного рецидива).

Способ приема

Лекарство Мезавант предназначено для приема внутрь 1 раз в день в период принятия пищи. Таблетки не следует разжевывать или раздавливать. Их нужно глотать в целом виде.

Взрослым назначается по 2-4 таблетки. Для больных максимально допустимая дозировка должна составляет 4 таблетки. Эффективность лечения можно оценить только через 8 недель. В профилактических целях следует принимать по 2 таблетки.

Исследований применения средства у пациентов с нарушениями в почках и печени не проводилось. Именно поэтому не допускается прием средства при этих состояниях.

Состав

Препарат выпускается в виде таблеток, которые имеют коричнево-красного цвет.

В состав средства входит месалазин, магния стеарат, карнаубский воск, тальк, диоксид кремния коллоидный, кармеллоза натрия, натрия карбоксикрахмал, стеариновая кислота. В состав оболочки входит метилметакрилата, краситель (красный), триэтилцитрат, сополимер метилметакрилата, титана диоксид, макрогол 6000.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью данный препарат можно принимать с препаратами нефротоксического воздействия, в том числе и НПВП, т.к. при этом может наблюдаться риск появления нарушений со стороны почек. Месалазин ингибирует активность типоринметилтрансферазы. Осторожно данное вещество может быть одновременно назначено с меркаптопурином и азатиоприном, т.к. это повышает риск нарушения состава крови.

При совместном применении месалазина с антикоагулянтами, например, варфарином, снижается активность последних. В ходе лечения следует регулярно следить за состоянием больного.

2. Побочные явления

Иногда организм больного может дать ответную реакцию которая выражена в таких состояниях, как:

  • Тромбоцитопения, анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения и лейкопения;
  • Головокружение, тремор, нейропатия, боль в голове, сонливость;
  • Миокардит, повышение АД, гипотония, перикардит, тахикардия;
  • Бронхоспазм, болезненные ощущения в гортани/глотке;
  • Диспепсия, вздутие живота, тошнота, диарея, метеоризм, панкреатит, гепатит, полип прямой кишки, холелитиаз, колит, рвота;
  • Угревые высыпания, зуд, алопеция, сыпь на коже;
  • Крапивница, альвеолит, пневмонит, ангионевротический отек, волчанка, синдром Стивена-Джонсона, аллергические реакции;
  • Миалгия, боль в мышцах, артралгия, болевые ощущения в спине;
  • Нефрит, почечная недостаточность;
  • Астения, отечность лица, повышение температуры тела, общая слабость.

Для лечения используются привычные методы лечения острой интоксикации.

Передозировка

Симптомами при передозировке являются такие симптомы, как:

  • Шум в ушах, спутанность сознания;
  • Вертиго, сонливость;
  • Боль в голове, отечность легких;
  • Обезвоживание организма;
  • Повышенное потоотделение;
  • Гипогликемия, диарея, гипертермия;
  • Гипервентиляция, рвота;
  • Нарушение электролитного баланса;
  • Покраснение кожного покрова, повышение температуры;
  • Боль в горле, зуд, шелушение;
  • Нефрит, почечная недостаточность.

Гипогликемию или же нарушение водно-электролитного баланса необходимо корректировать путем соответствующего лечения. Необходимо поддерживать адекватную функцию почек.

Противопоказания

Лекарство не следует назначать при наличии таких заболеваний и состояний, как:

  • Аллергия на отдельные вещества, входящие в состав лекарства;
  • Тяжелое нарушение почек/печени;
  • Возраст человека до 18 лет.

Кроме того, осторожно препарат может быть назначен при легком или умеренном поражении почек, а также печени, хронической бронхиальной астме, перикардите, миокардите.

Беременность

В период беременности от употребления каких-либо средств необходимо воздержаться, в том числе и препарата Мезавант. Это связано с тем, что активное вещество препарата проникает через плаценту, развивая внутриутробные патологии у ребенка. Кроме того, воздействие оказывается также и на организм мамы.

При грудном кормлении от применения данного средства также лучше отказаться. Это связано с тем, что через грудное молоко препарат может проникать в организм малыша. Если применение все же необходимо, то допускается прием средства, однако, пациентка должна прекратить грудное вскармливание.

А вы знали, что самыми распространенными болезни XXI века есть заболевание печени? Узнайте о болезни печени подробнее:

  • Как распознать первые признаки гепатита и эффективно справиться с недугом?
  • Интересная статья о циррозе печени, вы узнаете о истории болезни и ее распространенности в мире. https://gastrocure.net/bolezni/tsirroz-pecheni.html
  • Боль или дискомфорт в правом подреберье? Возможно это гепатоз! Узнайте как его можно вылечить. https://gastrocure.net/bolezni/zhirovoj-gepatoz.html
Читайте также:  Тобрекс 2Х – инструкция, применение глазных капель детям, отзывы, аналоги

3. Особые указания

Здесь представлены данные для особой категории граждан.

Вождение

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством.

Беременность

Беременность – это особый период в жизни любой женщины, т.к. именно в это время на организм человека оказывается огромная нагрузка. В результате чего организм беременной работает на износ. В этот промежуток времени крайне нежелательно принимать какие-либо лекарства, в том числе и Мезавант. Этот препарат оказывает влияние на неокрепший плод.

Прием в детском возрасте

Прием лекарства недопустим до достижения 18-летнего возраста.

При нарушенной работе почек

Если заболевания носят легкий или же умеренный характер, то допускается прием лекарства, но под контролем врача. Если же болезни носят острый характер, то от приема лекарства нужно воздержаться.

Поражения печени

При поражениях печени прием лекарства противопоказан.

Отпуск лекарства из аптеки

4. Хранение

Препарат необходимо держать в помещении, температура в котором не будет превышать 20 градусов. Кроме того выбранное место должно быть защищено от попадания капель воды.

Срок годности составляет два года. Не рекомендуется принимать средство после истечения его срока годности. Лекарство нужно утилизировать.

Все гастроэнтерологические клиники и медицинские центры в вашем городе. Анализы и УЗИ. Консультация гастроэнтеролога. Болезни органов пищеварения. Более подробнее:
– В Киеве (Герц, Ilaya, Euromed)
– В Санкт-Петербурге (СМ-Клиника, Долголетие, Аллергомед, Врач +, БалтЗдрав, Профессор)
– В Москве (СМ-Клиника,Медлюкс, Онмед)
– В Харькове (ЦМЭИ, Олимпийский, Виктория, Fortis, Экомед)
– В Минске (Белгирудо, Арт-Мед-Компани, Синлаб, Микоша, ГрандМедика, МедКлиник)
– в Одессе (Медея, Он клиник, Into Sano, Венера)
– В Разяне (Доверие +, Поликлиника-Песочня, Эврикас +)
– в Нижнем Новгороде (Онли Клиник, Альфа-центр, ЕвроКлиник, СОЛО, Алтея)
– гастроэнтерологические клиники Тюмени (Доктор А+, Клиника “Вера”, Авиценна, Медис, Сибирина, Ваш доктор)

5. Цена

Цена на лекарство складывается, опираясь на целый ряд факторов. В инструкции представлена средняя стоимость. За уточнением данных следует обратиться в интернет-магазин или ближайшую аптеку. В разных странах цена будет существенно меняться. Для примера возьмем две соседствующие страны – Украину и Россию.

Россия

Стоимость в России установилась на отметке 4479 рублей.

Украина

Цена колеблется от 2000 до 2500 гривен.

6. Аналоги

Аналогами препарата являются такие средства, как: 5-АСА, Месакол, Салофальк, Асакол, Пентаса, Месалазин, Кансалазин, Салозинал, Салазопиридазин, а также Самезил.

Среди этих лекарств есть более дешевые препараты, однако, подбором какого-либо аналогичного средства должен заниматься только специалист, т.е. врач или фармацевт, но ни в коем случае не пациент.

7. Отзывы

Отзывы о данном лекарстве пациенты, как правило, оставляют в основном только положительные. Это подтверждает высокую эффективность лекарства в лечении заболевания Крона и язвенного колита. Пациентам нравится удобная форма выпуска, а также возможность приема в период лактации. На форумах также имеются отзывы от специалистов. Они подтверждают высокую эффективность средства.

Помимо этого, они пишут о том, что довольно-таки часто у больного отмечаются такие проявления, как головокружение, боль в голове, а также болевые ощущения в животе, однако, эти симптомы проходят самостоятельно.

8. Итог

Перед началом лечения важно ознакомиться не только с инструкцией, отзывами и аналогами, но и советами.

  1. Для покупки средства требуется предъявить рецепт от лечащего гастроэнтеролога;
  2. В период лечения следует исключить прием спиртных напитков;
  3. Если через 5 недель положительной динамики так и наблюдается, то от приема средства необходимо отказаться;
  4. Препарат может оказывать воздействия на водителя в момент управления машиной, поэтому на дорогах нужно быть предельно осторожным.

Мезавант

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с пролонгированным высвобождением, 1.2 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: месалазин 1200 мг,

ядро таблетки: натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза) 7MF, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза) НХF, воск карнаубский, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный гидратированный, натрия крахмал гликолят (карбоксиметилкрахмал) (тип А), тальк, магния стеарат, вода очищеннаяа,

состав оболочки: тальк, сополимер кислоты метакриловой (тип А), сополимер кислоты метакриловой (тип В), триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), полиэтиленгликоль 6000, этанола, этанол/вода очищеннаяа.

а – Удаляется в процессе производства

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, с пролонгированным высвобождением, красно-коричневого цвета, эллипсоидной формы, с гравировкой «S476» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ A07EC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Механизм действия месалазина (5-ASA) не до конца ясен, но, по-видимому, его действие является топическим, и поэтому клиническая эффективность препарата Мезавант не коррелирует с фармакокинетическим профилем. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (Ac-5-ASA), которая фармакологически неактивна.

Исследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что после приема здоровыми добровольцами препарата натощак однократно в дозе 1.2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. На сцинтиграфических изображениях обнаруживаются следы радиоактивно меченного месалазина на протяжении толстой кишки, что указывает на распространение месалазина по всему этому отделу желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина происходило примерно через 17.4 часа.

После приема препарата Мезавант здоровыми добровольцами в дозе 2.4 г или 4.8 г один раз в сутки в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21-22% от принятой дозы.

В исследовании приема однократной дозы, препарат Мезавант принимался здоровыми добровольцами натощак в дозах 1.2 г, 2.4 г и 4.8 г. Концентрация месалазина в плазме достигала определяемого уровня через 2 часа (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 часов (медиана). Фармакокинетические параметры варьировали в широких пределах у разных субъектов. Величина системного воздействия месалазина, выражаемая в значении площади под кривой «концентрация – время» (AUC) была пропорциональна принятой дозе в диапазоне доз препарата от 1.2 г до 4.8 г. Максимальная концентрация месалазина в плазме (Cmax) повышалась почти прямо пропорционально в диапазоне доз от 1.2 г до 2.4 г, и менее, чем пропорционально, в диапазоне доз от 2.4 г до 4.8 г, со значением, нормированным по дозе при 4.8 г, составляющим, в среднем, 74% от нормированного значения при 2.4 г, исходя из геометрических средних значений.

В фармакокинетическом исследовании однократной и многократных доз препарата Мезавант после приема доз 2.4 г и 4.8 г вместе с обычной пищей 56 здоровыми добровольцами, концентрации месалазина в плазме достигали определяемых уровней через 4 часа, а максимального значения – через 8 часов после приема однократной дозы. В равновесной концентрации (которая, как правило, достигалась через 2 дня после приема дозы), накопление 5-аминосалициловой кислоты превышало значение, которое ожидалось, исходя из фармакокинетики однократной дозы, в 1.1- и в 1.4-раза для доз 2.4 г и 4.8 г, соответственно.

Прием препарата Мезавант однократно в дозе 4.8 г с пищей с высоким содержанием жира приводил к дальнейшей задержке поглощения, и концентрации месалазина в плазме достигали определяемых уровней примерно через 4 часа после приема дозы. Тем не менее, прием пищи с высоким содержанием жира приводил к повышению величины системного воздействия месалазина (среднего Cmax на 91%, среднего AUC на 16%) по сравнению с результатами после приема натощак. В исследованиях фазы 3 препарат Мезавант принимался с пищей.

В фармакокинетическом исследовании однократной дозы препарат Мезавант принимался в дозе 4.8 г натощак 71 здоровыми добровольцами мужского и женского пола (28 молодых (18-35 лет); 28 пожилых (65-75 лет); 15 пожилых (> 75 лет)). С увеличением возраста повышалась величина системного воздействия (до 2-кратного значения, исходя из значений AUCO-t, AUCO- и Cmax) месалазина и его метаболита, N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, но процент абсорбированного месалазина при этом не изменялся. С возрастом кажущийся период полувыведения месалазина увеличивался, хотя наблюдалась высокая вариабельность среди субъектов. Величины системного воздействия у отдельных субъектов отрицательно коррелировали с функцией почек, оцененной по клиренсу креатинина.

После приема препарата Мезавант профиль распределения месалазина, предположительно является таким же, как и у других препаратов, содержащих месалазин. Месалазин имеет относительно небольшой объем распределения – примерно 18 л, что подтверждает минимальное проникновение присутствующего в системном кровотоке лекарственного препарата из сосудов во внесосудистое (экстраваскулярное) пространство. В условиях in vitro 43% месалазина и 78-83% N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты находятся в связанном с белками плазмы состоянии при концентрациях в плазме до 2.5 мкг/мл и до 10 мкг/мл, соответственно.

Единственным метаболитом месалазина является N-ацетил-5-аминосалициловая кислота, которая является фармакологически неактивной. Ее формирование опосредовано активностью N-ацетилтрансферазы-1 (NAT-1) в печени и в цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Выводится поглощенный месалазин, главным образом, через почки, после метаболизации до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (ацетилирования). Однако в небольшом количестве лекарственный препарат также выводится в неизмененном виде с мочой. Из примерно 21-22% поглощенной дозы, менее 8% дозы выводится из организма в неизмененной форме с мочой в состоянии равновесной концентрации по истечении 24 часов, тогда как более чем 13% дозы выводится в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Кажущиеся периоды полувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата Мезавант в дозах 2.4 г и 4.8 г составляют, в среднем, 7-9 часов и 8-12 часов, соответственно.

Нет данных о применении препарата Мезавант у пациентов с печеночной недостаточностью.

Системное воздействие месалазина вдвое выше у пожилых субъектов (> 65 лет, со средним клиренсом креатинина 68-76 мл/млн) по сравнению с субъектами молодого возраста (18-35 лет, среднее значение клиренса креатинина; 124 мл/мин) после однократного приема препарата Мезавант в дозе 4.8 г. Величина системного воздействия у отдельных субъектов отрицательно коррелировала с функцией почек, оцененной на основании клиренса креатинина.

В клинической практике следует учитывать потенциальное негативное влияние на безопасность применения препарата Мезавант у лиц пожилого возраста. Кроме того, у пациентов с почечной недостаточностью снижение скорости выведения и повышение системной концентрации месалазина могут приводить к повышению риска неблагоприятных реакций, связанных с нефротоксичностью (см. раздел «Особые указания»).

В различных клинических исследованиях препарата Мезавант, концентрации месалазина в плазме крови у женщин были до 2 раз выше, чем у мужчин.

Исходя из ограниченных фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-ASA и Ac-5-ASA сравнима у пациентов европейской и латиноамериканской популяции.

Исследований по фармакокинетике у лиц пожилого возраста не проводилось.

Фармакодинамика

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но, по-видимому, он оказывает местное противовоспалительное действие на эпителиальные клетки толстой кишки. Продукция слизистой оболочкой метаболитов арахидоновой кислоты, как за счет действия циклооксигеназы, так и липоксигеназы, повышается у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника, и вполне возможно, что месалазин уменьшает воспаление за счет блокирования активности циклооксигеназы и ингибирования продукции простагландинов в толстой кишке. Месалазин обладает потенциалом ингибирования активации ядерного фактора каппа В (NFkB) и, следовательно, производства ключевых провоспалительных цитокинов. Совсем недавно, было сделано предположение, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR- (-форма рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом) может быть фактором развития язвенного колита. Агонисты рецепторов PPAR- показали эффективность в лечении язвенного колита, и появляется все больше доказательств того, что механизм действия месалазина может быть опосредован рецепторами PPAR-.

Таблетка препарата Мезавант имеет ядро, содержащее 1.2 г месалазина (5-аминосалициловой кислоты) в системе многокомпонентной матрицы. Ядро покрыто оболочкой, состоящей из сополимера метакриловой кислоты – метилметакрилата (1:1) и сополимера метакриловой кислоты – метилметакрилата (1:2), которые предназначены для задержки высвобождения месалазина до достижения значения рН приблизительно равного 7.

Клиническая эффективность и безопасность

Препарат Мезавант был исследован в рамках двух плацебо-контролируемых исследований III фазы сходного дизайна (SPD476- 301 и SPD476-302) с участием 623 рандомизированных пациентов с активным язвенным колитом легкой и средней степени тяжести. Прием препарата Мезавант в дозах 2.4 г/сутки и 4.8 г/сутки с пищей ассоциировался со статистически значимым преимуществом в результатах по сравнению с плацебо в отношении количества пациентов, достигших ремиссии язвенного колита после 8 недель лечения. Согласно индексу активности заболевания язвенным колитом (UC-DAI) ремиссия определялась как индекс UC-DAI 0.05).

Показания к применению

– индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных с легким или умеренно выраженным язвенным колитом

– поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.

Способ применения и дозы

Препарат Мезавант принимается один раз в сутки, перорально. Таблетки нельзя разламывать или разжевывать и рекомендуется принимать с пищей.

Взрослые, включая пожилых людей (старше 65 лет)

Для индукции ремиссии следует принимать от 2.4 г до 4.8 г (от двух до четырех таблеток) один раз в сутки. Максимальная доза, 4.8 г/сутки, рекомендуется для пациентов, у которых не наблюдается терапевтического ответа на прием более низких доз месалазина. При приеме максимальной дозы (4.8 г/сутки), эффект от лечения следует оценивать через 8 недель.

Для поддержания ремиссии следует принимать 2.4 г (две таблетки) один раз в сутки.

Дети и подростки

Мезавант не рекомендуется назначать детям до 18 лет, в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата в этой группе пациентов.

Читайте также:  Аторвастатин-Тева – инструкция по применению, показания, дозы

Не было проведено специальных исследований по применению препарата Мезавант у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Побочные действия

Побочные реакции на лекарственный препарат, о которых наиболее часто сообщалось в рамках объединенного анализа безопасности из клинических исследований препарата Мезавант, включавших 3611 пациентов, были: колит (включая язвенный колит) 5.8%, боли в животе 4.9%, головная боль 4.5%, отклонения функциональных тестов печени 2.1%, диарея 2.0% и тошнота 1.9%.

Побочные действия перечислены ниже (см. таблицу). В каждом классе системы органов побочные действия перечислены в соответствии с категорией частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Мезавант

Мезавант

таблетки 1200 мг 60 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Активная составляющая часть средства является производным веществом от 5-аск. На сегодняшний день нет точной информации о механизме влияния этого вещества, но с точностью можно сказать, что фармакологический продукт оказывает локальный эффект противовоспалительной направленности на покровных тканях кишечника.

У пациентов с воспалительными процессами в жкт хронической природы в слизистых оболочках ускоряется накопление продуктов разложения специфической органической кислоты.

Вероятнее всего активное вещество уменьшает паталогический процесс посредством ингибирования цог и подавления синтеза пг в толстом кишечнике.

Язвенный колит – это хроническая болезнь толстой и прямой кишки. Характерным является наличие гнойного воспаления с последующими системными и локальными осложнениями. В случаях, когда пациентам не оказывают своевременную терапию, развиваются поражения слизистых и подслизистых оболочек толстого кишечника с язвами, которые долго не заживают.

Стоит отметить, что диагностика язвенного колита на ранних стадиях – довольно сложная процедура. Это связано с тем, что первые симптомы часто могут быть схожими с другими болезнями жкт. К таким симптомам относят расстройства аппетита, постоянное ощущение усталости, резкую потерю веса, локальные боли, нарушения сна, обезвоживание, диарея с кровью.

Принято считать, что у заболевания иммунная природа. Это дает основания рассматривать заболевание как то, которое вызвано бактериями или вирусами, но пока что нет точных данных о возбудителе развития язв в толстой кишке пациентов. В организме человека развивается рад состояний, на который реагирует иммунная система посредством выработки специфических антител, направленных на клетки толстого кишечника и его слизистую. Это провоцирует воспалительные процессы с последующим развитием локальных язв. Язвы характеризуются тем, что являются крайне восприимчивыми даже к малейшим инфекциям. Инфекции способствуют образованию гноя, изменению структуры кровеносных сосудов. Вследствие этого открывается кровотечение.

Фармакологические свойства

В ядре таблетки содержится месаланин в матрице из нескольких компонентов. Оболочка, которая защищает ядро, разработана так, что она растворяется только при водородном показателе кислой среды. Это сделано для того, чтобы активация происходила в кишечнике, а не в ротовой полости. Главным преимуществом активного вещества является то, что оно оказывает локальное действие с последующими превращениями в пассивные метаболиты.

На этапе тестирования проведен анализ с использованием месалазина, который был помечен радиоактивными изотопами углерода. Результаты показали, что таблетка в неизменном виде доходит до толстой кишки. Полное растворение таблетки происходит более, чем за 18 часов. Абсорбция приблизительно равна 22% от принятой порции. В плазму поступает активный компонент через 2 часа, а через 12 часов его уровень будет максимальным. Стоит отметить, что процесс всасывания значительно замедляется, если употреблять таблетки вместе с едой с высоким содержанием растительных и животных жиров.

Разлагается вещество в кишечнике и печени. Часть утилизируется почками в виде продуктов метаболизма, а часть – в неизменном состоянии.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, которые защищены растворимым слоем. Фасуются они в блистеры по 12 штук. В индивидуальной картонной упаковке 5 блистеров.

Таблетки с выпуклыми боками, темно-кирпичного цвета с характерными надписями на одной из сторон.

Состав:

  • Месалазин
  • Ядро: Carmellose, воск, октадекановая кислота, E 572, полисорб, ssg, тальк.
  • Оболочка: тальк, Сополимер МС-3, триэтилцитрат, E171, Е172, макрогол 6000.
  • Инструкция по применению

    Производитель отмечает, что принимать нужно по одной таблетке вместе с едой. Стоит обратить внимание на то, что активное вещество может куда хуже усваиваться из-за плохого всасывания, если принимать препарат с жирной пищей. Таблетку предварительно не раздавливают и не разжевывают, чтобы не нарушать структуру специальной оболочки. Ее нужно глотать целиком, запивая чистой питьевой водой.

    Всем пациентам (с учетом возрастной группы старше 65) для индукции ремиссии необходимо принимать от двух до четырех таблеток за сутки. Если же пациент проявляет отсутствие чувствительности к указанной дозировке, то не стоит принимать более четырех таблеток. В любом случае эффективность терапии должна быть оценена через восемь недель.

    Поддержание состояния предполагает употребление двух таблеток в сутки.

    Показания к применению

    Мезавант проявил свою эффективность при поддерживающей терапии после язвенного колита. Также средство назначают как дополнение курса терапии этого заболевания в умеренно выраженной форме.

    Классификация по мкб-10: K51 Язвенный колит.

    Побочные реакции

    Чаще всего пациенты жалуются на мигрень, локальные боли в брюшной полости и тошноту.

    Реже возникали такие побочные реакции:

  • Кровь и лимфа: нарушения синтеза и свойств тромбоцитов, анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения.
  • ЦНС: головокружение, нарушение сна, сонливость, дрожь пальцев, нейропатия.
  • Сердечно-сосудистая система: повышенное артериальное давление.
  • Дыхательная система: локальные боли в гортани, спазмы в бронхах.
  • ЖКТ: вздутие, диарея, нарушение функционирования ферментов, рвота, метеоризм, нестандартные показатели печеночных проб, колит, воспаление поджелудочной железы.
  • Кожа: зуд, сыпь, покраснения, угри, неконтролируемое выпадение волос.
  • Иммунная система: красные пятна на коже, пневмонит, отек подкожной клетчатки, скв
  • Кости и мышцы: артралгия, локальная боль мышцах или суставах позвоночника.
  • Мочеполовая система: воспаления в тканях и каналах почек.
  • Известны случаи передозировки. Главные симптомы превышения дозы: шум в ушах, головокружение, мигрень, рассеянность, сонливость, расстройства сна, затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, диарея, рвота.

    В случае передозировки врачу необходимо урегулировать баланс жидкости и электролитов посредством симптоматической терапии. Особое внимание уделяют функционированию почек.

    Противопоказания для применения

    Мезавант не назначают при установленной повышенной восприимчивости к любым салицилатам. Также это относится и к дополнительным веществам состава.

    При сложных нарушениях в работе почек или печени стоит избегать применения Мезаванта.

    Ряд заболеваний, которые требуют осторожности при назначении данного препарата:

    • Нарушение в работе почек легкой степени.
    • Заболевания легких хронического характера.
    • Аллергия на сульфасалазин.

    Особенности хранения

    Хранится средство 2 года с даты производства в сухом месте при комнатной температуре. Запрещено употреблять по истечении срока хранения!

    Использование в период беременности и грудного вскармливания

    Информации о том, что фармакологический продукт оказывает пагубное влияние на плод, нет. Производитель отмечает, что основной компонент проникает через плаценту, но в тканях плода практически не концентрируется. Тесты на животных дают основания полагать, что Мезавант негативно влияет не только на протекание беременности, но и на развитие зародыша. Таким образом, средство назначают беременным женщинам только в той ситуации, когда возможный положительный эффект для женщины больше, чем потенциальный риск для ребенка.

    У грудных детей, чьи матери проходили во время лактации курс средства, диагностировали спорадическую диарею. Кормить грудью во время курса Мезаванта нежелательно.

    Совместимость с алкоголем

    На время терапии лучше отказаться от спиртного, ведь алкоголь повышает нагрузку на желудочно-кишечный тракт. Особенно это касается болезней желудочно-кишечного тракта, при которых, вне зависимости от выбранной терапии, лучше отказаться от спиртного.

    Лекарственные взаимодействия

    Инструкция дополнена информацией о влиянии других препаратов на Мезавант.

    Средство не показало значимых взаимодействия с рядом популярных антибиотиков.

    Препараты с очевидным нефротоксическим действием нужно применять крайне осторожно в комплексе с данным средством.

    Мезавант замедляет действие тиопуринметилтрансферазы. Именно поэтому лучше избегать совмещения курса с сильнодействующими иммуносупрессивными продуктами цитотоксической и цитостатической направленности. Такие комбинации приводят к изменению показателей анализа крови.

    Кумариновые антикоагулянты значительно снижают свою эффективность в присутствии указанного средства.

    Особенности применения

    Производитель не анализировал влияние Мезаванта на пациентов с заболеваниями почек.

    У пациентов старшей возрастной группы (старше 65 лет) наблюдается повышенная экспозиция активного компонента и метаболита. Таким образом, дозировку для этой категории больных нужно рассчитывать с учетом данной информации.

    У пациентов с нарушениями в работе почек чаще развиваются нежелательные состояния посредством накопления веществ в организме.

    У пациентов женского пола AUC действующего вещества практически в два раза больше, чем у мужчин.

    Из-за отсутствия данных об применении средства пациентами до 18 лет, производитель не рекомендует назначать его детям.

    Тесты показывают, что средство не влияет на способность мужчин к зачатию.

    Мезавант

    Мезавант (форма – таблетки) относится к группе противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты. Из инструкции по применению характерны следующие особенности:

    Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

    • Продается только по рецепту врача
    • При беременности: с осторожностью
    • При кормлении грудью: с осторожностью
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: с осторожностью
    • При нарушении функции почек: с осторожностью
    • В пожилом возрасте: можно

    Упаковка

    Описание фармакологического действия

    Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

    Показания к применению

    Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

    Форма выпуска

    таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике пролонгированного действия 1200 мг; блистер 12 пачка картонная 5;

    Фармакодинамика

    Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

    Фармакокинетика

    Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%.

    Использование во время беременности

    В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

    Побочные действия

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении — по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

    Взаимодействия с другими препаратами

    Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

    Меры предосторожности при приеме

    Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

    Ссылка на основную публикацию