Мемантинол – инструкция по применению, цена препарата, отзывы, аналоги

Мемантин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, где купить

Терапия когнитивных нарушений и деменции предусматривает использование лекарственных средств широкого спектра действия, которые сочетают ноотропные и антигипоксические свойства.

Одним из эффективных препаратов, согласно отзывам квалифицированных специалистов, является Мемантин .

Международное непатентованное наименование средства – Мемантин .

Лекарство внесено в систему лекарственных средств, прошедших регистрацию в РФ.

Основные регистрационные данные о препарате:

  • русское наименование фармакологического продукта – Мемантин;
  • химическое название – 3,5-Диметил-1-адамантанамин;
  • торговое название — Акатинол Мемантин;
  • активное вещество (мемантин) относится к группе нейротропиков;
  • АТХ – N06DX01;
  • лекарственная форма – таблетки (имеется плёночная оболочка).

Состав

Основу состава представляет мемантина гидрохлорид .

В одной таблетке его содержится 10 или 20 мг.

Для лучшего усвоения активного компонента в производстве также используются:

  • для изготовления ядра – кальция гидрофосфат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза;
  • для изготовления плёночной оболочки – титана диоксид, гипромеллоза, железа оксид черный, полидекстроза, макрогол.

Фармакологические свойства

Действующий компонент является антагонистом NMDA рецепторов. При воздействии на нервную систему и мозговую функцию он тормозит нейротрансмиссию глутаматов, существенно снижает интенсивность нейродегенеративных процессов. Помимо прочего отмечается нейромодулирующее действие лекарства, регулирующего процессы ЦНС.

После курса терапии отмечается стабилизация психической активности, что заметно по сдержанному поведению, улучшению памяти, усилению концентрации внимания.

Исчезают быстрая утомляемость и депрессивное состояние. Область действия активного вещества препарата затрагивает также двигательную функцию, осуществляется коррекция различных нарушений.

Лекарство входит в группу фармакологических средств, которые обладают следующими свойствами:

  • противопаркинсоническое;
  • антиспастическое;
  • нейропротекторное.

Преимущества

В отличие от других блокаторов фармакологический продукт обладает рядом преимуществ:

  • способность защищать нервные клетки от негативного фактора, возникающего в условиях избыточного высвобождения глутамата;
  • отсутствие помех и преград для нейропередачи в нормально работающих синапсах;
  • лекарство подходит для пациентов, страдающих тяжелой стадией болезни Альцгеймера;
  • активное вещество хорошо переносится, редко дает побочные эффекты.

Купить в Москве лекарственное средство можно в сети аптек или, сделав заказ в интернет-аптеке.

Средняя стоимость представлена широким диапазоном, что обусловлено наличием разных фасовок, отличающихся количеством таблеток и концентрацией действующего компонента.

Цена 90 таблеток 10мг в пределах 1265 рублей , 60 таблеток 20 мг обойдутся дороже – около 3260 рублей .

Более доступной является цена 30 таблеток 10мг – в пределах 639 рублей .

Но при длительном лечении выгодней приобретать Акатинол Мемантин 20 мг 98 шт. (цена около 7790 руб. ).

Показания к применению

Нейротропик включается в комплексную терапию, направленную на устранение характерной симптоматики при следующих патологиях:

  • деменции смешанного типа вне зависимости от степени тяжести заболевания;
  • альцгеймеровской деменции;
  • сосудистой деменции;
  • спастический синдром церебрального и спинального типа (последствия инсульта, рассеянного склероза, параплегии, ЧМТ, повреждений головного мозга в раннем детском возрасте);
  • ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, низкая усвояемость учебного материала.

Инструкция по применению

Схема лечения и дозировка лекарственного средства определяется для каждого случая индивидуально.

На начальном этапе медикаментозной терапии рекомендуется минимальное количество действующего вещества с последующим увеличением суточной нормы.

При синдроме деменции взрослым пациентам рекомендован курс из 3-5 недель.

Суточные дозы изменяются понедельно в таком порядке:

  • 1-я неделя – 5 мг;
  • 2-я неделя – 10 мг;
  • 3-я неделя – 15-20 мг.

Максимальная норма составляет 30 мг.

Для устранения признаков спастического синдрома при патологии со стороны ЦНС предлагается следующая схема лечения:

  • 1-я неделя – 10 мг;
  • 2-я неделя – 20 мг;
  • 3-я неделя – 20-30 мг.

Дозу следует повышать еженедельно на 10 мг до максимально разрешённого количества – 60 мг.

При использовании таблеток в профилактических целях достаточно 10-20 мг в сутки для достижения поддерживающего эффекта.

Продолжительность лечебного курса не должна превышать 4-6 месяцев. При длительном приёме таблеток спустя полгода может отмечаться ослабление сопротивляемости патологическим процессам, характерным для болезни Альцгеймера.

Возможность применения во время беременности, лактации

Препарат нейротропного действия беременным и кормящим грудью женщинам не назначают.

Если возникает необходимость в терапии, включающей Мемантин, пациентке предлагается на время прекратить грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Лекарственное средство нельзя использовать при наличии следующих проблем:

  • аллергии на составляющие компоненты, входящие в состав лекарства;
  • выраженной дисфункции почек.

Не назначают средство детям и подросткам (до 18 лет), в период беременности, лактации.

Побочные действия

В ходе исследований были выявлены редкие случаи побочных проявлений.

Со стороны системы пищеварения может ощущаться лёгкая тошнота, со стороны ЦНС – необоснованная возбудимость, головокружение, быстрая утомляемость, беспокойство.

Отзывы пациентов

София, 34 года:

Побочные проявления не наблюдались, эффект наступает быстро, вполне устроила форма выпуска (делить таблетки на дозы не составило труда).

Анастасия, 40 лет:

В процессе использования средства никакого дискомфорта не почувствовала, первые улучшения заметила после 7-8 дней приёма таблеток. Деменции с конфабуляциями и психотикой лечили Рисполептом капельным в сочетании с Мемантином.

Отзывы о применении пожилыми пациентами

Лидия Михайловна, 57 лет:

На мой взгляд, препарат не даёт возможности быстро адаптироваться к повышенному уровню активности для людей старшей возрастной группы. Желательно проходить лечебный курс под наблюдением врача, чтоб избежать новых травм и побочных проявлений.

Виктор Семёнович, 67 лет:

Врач сказал, что всему причина – мой почтенный возраст. Пожилыми людьми, а точнее изношенным организмом, активный компонент воспринимается сложнее.

Взаимодействия

Мемантин при комплексной терапии может усиливать действие лекарственных средств, поэтому следует проявлять осторожность при одновременном приёме его с нейролептиками, барбитуратами и антихолинергиками.

Также нейротропик оказывает воздействие на механизм работы Батрафена и Дантролена.

Меры предосторожности

Приём Мемантина предусматривает соблюдение некоторых правил, которые обеспечивают высокий терапевтический эффект:

  • Схема лечения разрабатывается лечащим врачом с учётом этиологии заболевания и её прогрессирования.
  • Дозировка увеличивается постепенно, чаще на 10 мг еженедельно. Увеличивать сразу количество активного компонента нельзя, провоцируются побочные проявления.
  • Если препарат назначается в сочетании с другими фармакологическими продуктами, уделяется внимание их совместимости.
  • Алкоголь в период прохождения курса употреблять запрещается из-за снижения терапевтического эффекта.

Аналоги

Если возникают проблемы с использованием Мемантина, лечащий врач подбирает из списка заменителей наиболее подходящие варианты:

  • Нооджерон (1295 руб.);
  • Меманейрин (1217 руб.);
  • Меморель (984 руб.);
  • Мемантинол (818 руб.).

В сети аптек доступны аналоги дешевле.

Среди популярных:

  • Мемантин Канон (372 руб.);
  • Мемантин Рихтер (370 руб.);
  • Марукса (694 руб.);
  • Меманталь (686 руб.).

Мемантин и Мемантин Канон

В аптеках представлено несколько разновидностей препарата, что приводит в замешательство многих пациентов. Что лучше и в чём отличия, разобраться просто.

Первое, что бросается в глаза – цена, Акатинол Мемантин стоит почти в два раза дороже. Это свидетельствует об оригинальности средства, именно его использовать для терапии предпочтительней.

Видео


МЕМАНТИНОЛ ® (Memantinol)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
мемантина гидрохлорид10 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 169 мг; МКЦ — 40 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; натрия крахмал гликолят (тип А) — 10 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 7,4 мг; магния стеарат — 2,4 мг
оболочка пленочная: Opadry II белый OY-L-28900 (лактоза моногидрат — 36%, гипромеллоза — 28%, титана диоксид — 26%, макрогол 4000 — 10%) — 7 мг

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «g» и «Ph» и риской между буквами с каждой стороны.

На разломе таблетки — белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие повышенного содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 3–8 ч после приема.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к плазменной Css от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. Vd составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляция препарата не отмечена. Около 80% мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения. Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома Р450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено.

В исследованиях с приемом 14 С-мемантина перорально выявлено, что в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 сут , при этом более 99% препарата выводилось почками.

Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненциально, T1/2 составляет от 60 до 100 ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составил 170 мл/мин/1,73 м 2 , часть общего почечного клиренса достигалась за счет секреции почечными канальцами. Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или интенсивного применения некоторых антацидов.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики. При приеме поддерживающей дозы 20 мг/сут уровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине Ki (константа ингибирования), что для мемантина составляет 0,5 мкмоля в области фронтальной коры головного мозга у человека.

Показания препарата МЕМАНТИНОЛ ®

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, т.к. в состав препарата МЕМАНТИНОЛ ® входит лактоза;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тиреотоксикоз; эпилепсия; предрасположенность к развитию судорог ( в т.ч. в анамнезе); одновременное применение других антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан); наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например переход на вегетарианство, прием антацидов); почечный канальцевый ацидоз; тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями рода Proteus; инфаркт миокарда (в анамнезе); сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по классификации NYHA); неконтролируемая артериальная гипертензия; почечная недостаточность; печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, т.к. клинические данные о влиянии мемантина на течение беременности отсутствуют. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с таковыми у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Неизвестно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.

Побочные действия

В клинических исследованиях при умеренной и тяжелой деменции, включавших 1784 пациента, получавших мемантин, и 1595 пациентов, получавших плацебо, общая частота возникновения нежелательных реакций при приеме мемантина не отличалась от таковой при приеме плацебо. Как правило, наблюдались нежелательные реакции легкой или умеренной степени выраженности. Наиболее частыми нежелательными реакциями в группе мемантина по сравнению с группой плацебо были головокружение (6,3 против 5,6% соответственно), головная боль (5,2 против 3,9% соответственно), запор (4,6 против 2,6% соответственно), сонливость (3,4 против 2,2% соответственно) и артериальная гипертензия (4,1 против 2,8% соответственно).

Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и частоте встречаемости согласно классификации ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до 1Частота не установленаПсихотические реакции 2Со стороны нервной системыЧастоГоловокружение, нарушение равновесияНечастоНарушение походкиОчень редкоСудорогиСо стороны СССЧастоПовышение АДНечастоВенозный тромбоз/тромбоэмболияСо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияЧастоОдышкаСо стороны ЖКТЧастоЗапорНечастоТошнота, pвотаЧастота не установленаПанкреатит 2Со стороны печени и желчевыводящих путейЧастоПовышенные показатели печеночных пробЧастота не установленаГепатитОбщие реакцииЧастоГоловная больНечастоУтомляемость

1 Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.

2 Отдельные сообщения, полученные в период пострегистрационного опыта применения мемантина.

Имеются отдельные сообщения о возникновении следующих нежелательных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессии, суицидальные мысли и попытки суицида.

В рамках пострегистрационного применения сообщалось о возникновении указанных побочных реакций у пациентов, принимавших мемантин.

Взаимодействие

Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия.

Механизм действия предполагает усиление эффектов леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических ЛС в случае их применения одновременно с NMDA-антагонистами, такими как мемантин.

При одновременном применении с барбитуратами или нейролептиками действие последних может уменьшаться.

Одновременное применение мемантина со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие и потребовать подбора дозы.

Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином из-за риска развития фармакотоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA-антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану. В литературе также имеется один опубликованный отчет о возможном риске комбинированного применения мемантина и фенитоина.

Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же систему транспорта катионов в почках, что и амантадин, возможно, могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентрации в плазме крови.

Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном приеме с мемантином.

В пострегистрационный период были зарегистрированы единичные случаи повышения МНО у пациентов, одновременно получавших лечение варфарином. Несмотря на то что причинно-следственная связь установлена не была, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ или МНО .

В фармакокинетических исследованиях однократной дозы у молодых здоровых добровольцев не наблюдалось никаких взаимодействий мемантина глибенкламидом/метформином или донепезилом.

В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина.

Мемантин не ингибирует активность CYP1A2 , CYP2А 6, CYP2С 9, CYP2D6 , CYP2Е 1, CYP3А, флавин-монооксигеназы, эпоксидгидролазы и сульфатирование in vitro .

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Лечение мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт постановки диагноза и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями.

Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата.

Читайте также:  Гумивит – инструкция по применению, показания, дозы

Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых 3 мес от начала терапии. По прошествии этого периода клиническую эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения.

Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения.

Титрация дозы. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем ее последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых 3 нед : в течение 1-й нед терапии (дни с 1-го по 7-й) пациент должен принимать мемантин в дозе 5 мг/сут (0,5 табл. 10 мг), в течение 2-й нед (дни с 8-го по 14-й) — в дозе 10 мг/сут (1 табл. 10 мг), в течение 3-й нед (дни с 15-го по 21-й) — в дозе 15 мг/сут (1,5 табл. 10 мг). Начиная с 4-й нед пациенту назначают прием мемантина в дозе 20 мг/сут (2 табл. по 10 мг). Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет). Коррекция дозы не требуется. По данным клинических исследований, рекомендуемая суточная доза для пожилых пациентов составляет 20 мг/сут.

Нарушение функции почек. У пациентов с Cl креатинина 50–80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина 30–49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза — 10 мг/сут. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней ее можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой титрования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.

Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому назначение мемантина таким пациентам не рекомендуется.

Передозировка

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.

Симптомы: при относительно большой передозировке (200 мг однократно или 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечалась утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случае передозировки в дозе менее 140 мг однократно или приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС — спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и/или со стороны пищеварительной системы — рвота, диарея.

В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.

В другом случае тяжелой передозировки пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС — беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.

Лечение: симптоматическое. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение вещества из желудка, например промывание желудка, назначение активированного угля, подкисление мочи, возможно проведение форсированного диуреза. Специфического антидота нет.

Особые указания

Рекомендуется с осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами ( в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии. Одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан) и мемантина следует избегать. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, в связи с чем побочные реакции (в основном со стороны ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Учитывая замедление выведения мемантина у пациентов в условиях щелочной реакции мочи, в более тщательном наблюдении нуждаются пациенты, имеющие факторы, влияющие на повышение рН мочи (резкая смена диеты, например при переходе от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, интенсивное применение антацидов), а также в случаях почечного канальцевого ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванной бактериями рода Proteus.

Данные о приеме мемантина у пациентов с инфарктом миокарда (в анамнезе), с ХСН III–IV функционального класса (по классификации NYHA) и неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за такими пациентами.

Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2, 3, 6, 9 или 12 контурных ячейковых упаковок помещают в картонную пачку.

По 30 или 90 табл. в банке полимерной для ЛС , каждую банку помещают в картонную пачку.

Производитель

ООО «ГЕРОФАРМ». 191119, Россия, Санкт-Петербург, ул. Звенигородская, 9.

Тел.: (812) 703-79-75 (многоканальный); факс: (812) 703-79-76.

Адрес места производства: 196158, Санкт-Петербург, Московское ш., 13, лит. ВИ, лит. ВЛ.

Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей: ООО «ГЕРОФАРМ», Россия.

Адрес почтовый: 191144, Санкт-Петербург, Дегтярный пер., 11, лит. Б.

Teл.: (812) 703-79-75 (многоканальный); факс: (812) 703-79-76.

Тел. горячей линии: 8-800-333-43-76 (звонок по России бесплатный).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата МЕМАНТИНОЛ ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата МЕМАНТИНОЛ ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Мемантинол

Мемантинол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Memantinol

Код ATX: N06DX01

Действующее вещество: мемантин (memantin)

Производитель: ГЕРОФАРМ ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.10.2019

Цены в аптеках: от 779 руб.

Мемантинол – лекарственный препарат нейрометаболического действия, применяемый для лечения деменции. Является блокатором глутаматных NMDA-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Мемантинол выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • таблетки дозировкой 10 мг: двояковыпуклые, продолговатые, белого цвета, с каждой стороны с гравировкой «Ph» и «g» и риской между буквами; на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2, 3, 6, 9 или 12 блистеров; по 30 шт. или 90 шт. в полимерных банках, в картонной упаковке 1 банка);
  • таблетки дозировкой 20 мг: овальные, от розового до розового с коричневатым оттенком цвета, с одной стороны с гравировкой «MEM», с другой – с гравировкой «20»; на изломе видно белое или почти белое ядро (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3 или 6 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Мемантинола.

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 10 мг или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный;
  • пленочная оболочка: для таблеток 10 мг – Опадрай II белый OY-L-28900 (титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 4000, гипромеллоза); для таблеток 20 мг – Опадрай 03В25482 Pink (титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Известно, что проявлению и прогрессированию симптомов нейродегенеративной деменции способствует нарушение глутаматергической синаптической передачи, особенно функции NMDA-рецепторов.

Мемантин, действующее вещество Мемантинола, является потенциалзависимым и неконкурентным ингибитором ионотропных рецепторов глутамата, селективно связывающих N-метил-D-аспартат (NMDA-рецепторов). Он обладает умеренным сродством к данным рецепторам и оказывает модулирующее действие на глутаматергическую нейромедиаторную систему.

Мемантинол улучшает когнитивные процессы и увеличивает повседневную активность пациентов с деменцией.

Фармакокинетика

Мемантин быстро и полностью абсорбируется после приема Мемантинола внутрь. Его максимальная плазменная концентрация отмечается через 3–8 ч после приема таблетки.

В диапазоне доз 10–40 мг фармакокинетика мемантина линейна.

В результате ежедневного приема суточной дозы в 20 мг достигается равновесная плазменная концентрация, значение которой составляет 70–150 нг/мл. Данный фармакокинетический параметр имеет выраженные индивидуальные вариации. Объем распределения равен 10 л/кг. Примерно 45% действующего вещества связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции не отмечено. Примерно 80% абсорбированного мемантина циркулирует в крови в неизмененном виде.

Основные метаболиты препарата: N-3,5-диметил-глудантан и смесь изомеров 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана, 4-гидрокси-мемантина и 6-гидрокси-мемантина. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. В исследованиях in vitro не выявлено участия ферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина.

Основной путь выведения – через почки. Т1/2 составляет 60–100 ч. При отсутствии нарушений функции почек общий клиренс мемантина составляет 170 мл/мин/1,73 м 2 . Частично почечный клиренс достигается благодаря секреции почечными канальцами. Кроме того, элиминация Мемантинола почками происходит за счет тубулярной реабсорбции, которая, вероятно, осуществляется с помощью катионных транспортных белков. Скорость выведения мемантина в условиях щелочной реакции мочи может уменьшаться в 7–9 раз. К защелачиванию мочи может приводить изменение рациона (в частности, резкий переход от мясных продуктов к фруктам и овощам) или интенсивное использование щелочных желудочных буферов.

При применении Мемантинола в поддерживающей дозе 20 мг в сутки концентрация препарата в спинномозговой жидкости соответствует константе ингибирования (ki). Для мемантина ki в области фронтальной коры головного мозга человека составляет 0,5 мкмоль.

Показания к применению

Мемантинол применяют у пациентов с болезнью Альцгеймера (деменцией альцгеймеровского типа) тяжелой и умеренной степени тяжести.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (поскольку в состав таблеток входит лактоза);
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (таблетки Мемантинол применяют с осторожностью):

  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс);
  • указания в анамнезе на инфаркт миокарда;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • повышение уровня тиреоидных гормонов (тиреотоксикоз);
  • тяжелые инфекционные заболевания мочевыводящих путей, возбудителями которых являются бактерии рода Proteus;
  • почечный канальцевый ацидоз;
  • обильный прием щелочных желудочных буферов, резкая смена диеты и другие факторы, способствующие защелачиванию мочи;
  • предрасположенность к судорогам (в том числе в анамнезе);
  • эпилепсия;
  • одновременный прием антагонистов NMDA-рецепторов (декстрометорфана, кетамина, амантадина).

Мемантинол, инструкция по применению: способ и дозировка

Лечение препаратом Мемантинол можно начинать и проводить только под наблюдением специалиста, имеющего опыт постановки диагноза и терапии деменции альцгеймеровского типа. Врач должен установить диагноз в соответствии с действующими рекомендациями. Препарат следует применять регулярно, поэтому лечение можно начинать только в том случае, если за больным осуществляется постоянный уход. В течение первых трех месяцев необходимо регулярно оценивать переносимость мемантина и, если требуется, изменять дозировку. Через три месяца эффективность и переносимость Мемантинола пересматривают в соответствии с клиническими рекомендациями. Если мемантин переносится пациентом хорошо и наблюдается положительный эффект, поддерживающую терапию можно продолжать длительно. Прием препарата прекращают в случае отсутствия положительного эффекта или непереносимости проводимого лечения.

Таблетки Мемантинол принимают внутрь, независимо от еды. Препарат следует принимать в одно и то же время, один раз в сутки.

Для снижения риска возникновения нежелательных побочных реакций дозу мемантина титруют путем ее постепенного увеличения на 5 мг еженедельно на протяжении первых трех недель терапии:

  • первая неделя лечения (с 1-го по 7-ой день): по 5 мг в сутки (0,5 таблетки 10 мг);
  • вторая неделя лечения (с 8-го по 14-ый день): по 10 мг в сутки (одна таблетка 10 мг);
  • третья неделя лечения (с 15-го по 21-ый день): по 15 мг в сутки (1,5 таблетки 10 мг);
  • четвертая и последующие недели лечения: по 20 мг в сутки (2 таблетки 10 мг или 1 таблетка 20 мг).

Поддерживающая доза (она же максимальная суточная) составляет 20 мг в сутки.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина от 30 до 49 мл/мин) в начале лечения не рекомендуется применять препарат в дозе более 10 мг в сутки. Если в течение 7 дней при применении в дозе 10 мг в сутки отмечается хорошая переносимость мемантина, возможно увеличение суточной дозы до 20 мг (в соответствии со схемой титрования). При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 29 мл/мин) Мемантинол не следует применять в суточной дозе более 10 мг.

У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется коррекция дозы препарата. Данные об использовании мемантина у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует, поэтому таким больным не рекомендуется назначать Мемантинол.

У пациентов старше 65 лет Мемантинол применяют в обычных дозах, коррекция режима дозирования не требуется.

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: часто – запор; нечасто – рвота, тошнота; частота неизвестна – панкреатит;
  • гепатобилиарная система: часто – повышение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит;
  • дыхательная система: часто – одышка;
  • сердечно-сосудистая система: часто – артериальная гипертония; нечасто – тромбоэмболия/венозный тромбоз;
  • нервная система и психика: часто – нарушение равновесия, сонливость, головокружение; нечасто – спутанность сознания, нарушение походки, галлюцинации (в основном у пациентов с тяжелой стадией деменции); частота неизвестна – психотические реакции;
  • иммунная система: часто – повышенная чувствительность к компонентам Мемантинола;
  • паразитарные и инфекционные заболевания: нечасто – грибковые инфекции;
  • прочие реакции: часто – головная боль; нечасто – повышенная утомляемость.

Кроме побочных эффектов, перечисленных выше, в ходе пострегистрационного применения Мемантинола были зарегистрированы следующие нежелательные реакции: беспокойство, повышенная возбудимость, нарушение сознания, суицидальные мысли, судороги, депрессия, мышечный гипертонус, повышение либидо, острая почечная недостаточность, цистит, кандидоз, повышение внутричерепного давления, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, синдром Стивенса – Джонсона, тромбоцитопеническая пурпура.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены.

При приеме Мемантинола в больших дозах (по 105 мг в сутки в течение трех дней или 200 мг однократно) симптомы интоксикации отсутствовали или проявлялись слабостью, утомляемостью и/или диареей. В случае передозировки из-за приема препарата в дозе 140 мг или менее (однократно) у пациента возникали побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, рвота) и/или со стороны нервной системы (головокружение, нарушение походки, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, избыточная дневная сонливость, галлюцинации, агрессия).

Зарегистрирован единичный случай тяжелой передозировки, когда больной выжил после приема 2000 мг мемантина. У него наблюдались побочные эффекты со стороны нервной системы (10-дневная кома, а затем диплопия и двигательное беспокойство). После проведения плазмафереза и симптоматической терапии пациент выздоровел без каких-либо последующих осложнений.

Специфического антидота для мемантина не существует. При передозировке назначают симптоматическое лечение и проводят стандартные лечебные мероприятия, которые направлены на выведение Мемантинола из желудка и скорейшую элиминацию его из крови (промывание желудка, прием энтеросорбентов, форсированный диурез, подкисление мочи).

Читайте также:  Флюколдекс - инструкция по применению, отзывы, показания

Особые указания

Препарат Мемантинол не рекомендуется применять одновременно с антагонистами NMDA-рецепторов (кетамином, декстрометорфаном и амантадином), так как они действуют на те же рецепторы, что и мемантин, и могут увеличивать степень выраженности и частоту нежелательных побочных эффектов (особенно со стороны центральной нервной системы).

Наличие у пациента факторов, способных повысить pH мочи, требует тщательного контроля. К таким факторам относятся: увеличенное потребление желудочных буферных растворов с щелочным значением pH, резкие изменения в питании (например, переход к вегетарианству), тяжелые инфекции мочевыделительных путей (вызванные бактериями Proteus spp.), почечный тубулярный ацидоз. При повышении рН мочи снижается выведение мемантина почками и увеличивается его плазменная концентрация.

Чаще всего болезнью Альцгеймера страдают люди 65 лет и старше, однако клинически значимые различия основных неблагоприятных событий у пациентов до 65 лет и больных 65 лет и старше отсутствовали.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени способность к управлению автомобилем и другими сложными механизмами, как правило, нарушена. Кроме того, сам препарат может приводить к изменению скорости реакции, поэтому больные должны воздерживаться от любой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных выявлено, что мемантин может вызывать задержку внутриутробного развития плода при применении в дозах, которые аналогичны терапевтическим дозам для человека. В период беременности использование Мемантинола противопоказано, кроме случаев крайней необходимости.

Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, но так как это вещество обладает липофильными свойствами, экскреция препарата в молоко вполне вероятна. Если применение Мемантинола является необходимым, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность мемантина для детей и подростков не установлена, поэтому Мемантинол противопоказан пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При умеренной почечной недостаточности начальная доза Мемантинола не должна превышать 10 мг в сутки, а пациентам с тяжелой почечной недостаточностью препарат не следует назначать в дозе более 10 мг в сутки на всем протяжении терапевтического курса.

При нарушениях функции печени

У больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени мемантин применяют в обычных дозах. При тяжелых нарушениях функции печени назначение Мемантинола не рекомендуется (отсутствует соответствующий опыт).

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам коррекция дозы Мемантинола не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Мемантин может вступать в лекарственные взаимодействия со следующими веществами и препаратами:

  • антихолинергические средства, агонисты дофаминовых рецепторов, препараты леводопы: возможно усиление действия перечисленных средств;
  • спазмолитики, баклофен, дантролен: терапевтические эффекты перечисленных препаратов могут и усиливаться, и уменьшаться (требуется коррекция доз);
  • нейролептики, барбитураты: возможно снижение их эффективности;
  • амантадин, фенитоин, декстрометорфан и кетамин: повышается риск развития психоза;
  • гидрохлоротиазид: возможно увеличение выведения гидрохлоротиазида и снижение его уровня в крови;
  • ранитидин, хинидин, циметидин, прокаинамид, никотин: может повышаться концентрация мемантина в плазме;
  • пероральные непрямые антикоагулянты (например, варфарин): возможно увеличение международного нормализованного отношения (необходимо регулярно контролировать данный показатель или протромбиновое время).

Аналоги

Аналогами Мемантинола являются: Ауранекс, Алзейм, Акатинол Мемантин, Меманталь, Меманейрин, Марукса, Земотин, Мемикар, Меморель, Мемантин, Мемантин-ТЛ, Мемантин-Альвоген, Мемантин Канон, Мемантин-Рихтер, Мемантин Сандоз, Тингрекс, Нооджерон, Нооджерон-Тева.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мемантиноле

В подавляющем большинстве случаев отзывы о Мемантиноле положительные. Сами пациенты и люди, ухаживающие за больными с деменцией, отмечают эффективность препарата. Известно, что болезнь Альцгеймера неизлечима, но мемантин замедляет течение заболевания и улучшает качество жизни пациента (стабилизируется эмоциональный фон, уменьшается или исчезает депрессия, повышаются умственные способности, укрепляется память). Мемантинол хорошо переносится (однако таблетки нельзя принимать вечером, так как возможно появление тревоги и нарушение сна). Лекарственное средство дешевле некоторых более дорогих аналогов.

Цена на Мемантинол в аптеках

Цена на Мемантинол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг зависит от размера упаковки:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (по 30 шт. в упаковке) – 730–870 руб.;
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг (по 90 шт. в упаковке) – 1220–2115 руб.

Мемантинол

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Мемантинол – препарат для лечения деменции.
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 3-8 ч после приема.
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к Css от 70 до 150 нг/мл (0.5-1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями.
Vd составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено.
Около 80% мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения.
Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома Р450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено.
В исследованиях с приемом 14С-мемантина перорально в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% препарата выводилось почками.
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненционально, T1/2 составляет от 60 до 100 ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составил 170 мл/мин/1.73 м2, часть общего почечного клиренса достигалась за счет секреции почечными канальцами.
Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например, перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь
При приеме поддерживающей дозы 20 мг/сут уровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине kj (kj -константа ингибирования), что для мемантина составляет 0.5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга у человека.

Показания к применению

Препарат Мемантинол предназначен для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Способ применения

Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозу мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых 3 месяцев от начала терапии. По прошествии этого периода клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения.
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Взрослые
Титрование дозы
Максимальная суточная доза 20 мг/сут. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем ее последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых 3 недель: в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) пациент должен принимать мемантин в дозе 5 мг/сут (0.5 таб. 10 мг), в течение 2-й недели (дни 8-14) – в дозе 10 мг/сут (1 таб. 10 мг), в течение 3-й недели (дни 15-21) – в дозе 15 мг/сут (1.5 таб 10 мг). Начиная с 4-й недели, пациенту назначают прием мемантина в дозе 20 мг/сут (2 таб. по 10 мг).
Рекомендуемая поддерживающая доза 20 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с КК 50-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза – 10 мг/сут. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой титрования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому назначение мемантина таким пациентам не рекомендуется.

Побочные действия

Применение препарата Мемантинол может вызвать такие побочные действия:
Инфекционные и паразитарные заболевания – грибковые инфекции
Со стороны иммунной системы – гиперчувствительность к компонентам препарата
Со стороны психики – сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.
Со стороны нервной системы – головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение АД, венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы – одышка.
Со стороны ЖКТ – запор, тошнота, рвота, пакреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей – повышенные показатели печеночных проб, гепатит.
Общие реакции – головная боль, утомляемость.
Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
Отдельные сообщения, полученные в период пострегистрационного опыта применения мемантина.
При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение АД, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.

Противопоказания

в состав препарата входит лактоза); повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью следует принимать препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии, предрасположенности к развитию судорог (в т.ч. в анамнезе), одновременном применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), при наличии факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus, инфаркте миокарда (в анамнезе), сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, печеночной недостаточности.

Беременность

Мемантинол противопоказан при беременности, т.к. клинические данные о влиянии мемантина на течение беременности отсутствуют.
Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.
Неизвестно происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Мемантинола с препаратами леводопы, агонистами допаминовых рецепторов, антихолинергическими лекарственными средствами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При одновременном применении с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками может изменяться (усилиться или уменьшиться) их действие, поэтому дозы препаратов следует корректировать.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
При одновременном приеме с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином возможно повышение в плазме концентрации мемантина.
Возможно снижение уровня гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение MHO у пациентов одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин).
Рекомендуется постоянно контролировать протромбиновое время или MHO.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
По данным проведенных фармакокинетических исследований у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибуридом/метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия выявлено не было.
Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Передозировка

При приеме в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приеме мемантина в дозе 2000 мг, у него наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение вещества из желудка, например промывание желудка, прием активированного угля, создание кислой реакции мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

Условия хранения

Препарат Мемантинол следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Форма выпуска

Мемантинол – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в упаковке.
По 3, 6, 9 или 12 упаковок в пачке.
По 30 или 90 таблеток в банке.

Состав

1 таблетка Мемантинол содержит: мемантина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 169 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) – 10 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 7.4 мг, магния стеарат – 2.4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый OY-L-28900 (лактозы моногидрат – 36%, гипромеллоза – 28%, титана диоксид – 26%, макрогол 4000 – 10%) – 7 мг.

Аналог таблеток Мемантинол

Мемантинол (таблетки) Рейтинг: 59

Мемантинол также применяется при деменции различного генеза, мышечной спастике, возрастных нарушениях памяти и внимания, выпускается в 10-миллиграммовых таблетках. Поддерживающая дозировка, подходящая для большинства пациентов – 10-20 мгсутки для взрослого пациента, и 500 мкг на 1 кг массы тела для детей. Противопоказания – как и у других медикаментов, содержащих гидрохлорид мемантина, в том числе беременность.

Читайте также:  Стелфрин – инструкция по применению ампул, аналоги, отзывы, цена

Аналоги препарата Мемантинол

Аналог дешевле от 282 руб.

Производитель: Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА (Германия)
Формы выпуска:

  • Табл. 10 мг, 10 шт.; Цена от 528 рублей
  • Табл. 10 мг, 30 шт.; Цена от 1655 рублей

Цены на Акатинол Мемантин в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Акатинол Мемантин – германский таблетированный препарат для лечения деменции, в составе которого содержится мемантин в дозировке 10 или 20 мг на таблетку. Есть противопоказания и ограничения по возрасту, перед началом лечения ознакомьтесь с инструкцией.

Аналог дешевле от 154 руб.

Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:

  • Табл. 10 мг, 30 шт.; Цена от 656 рублей
  • Табл. 10 мг, 90 шт.; Цена от 1630 рублей

Цены на Мемантин Канон в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Более выгодный и доступный заменитель Нооджерона с тем же самым действующим веществом (мемантина гидрохлорид 10 мг) и показаниями к применению. Продается в картонных упаковках от 30 таблеток и более.

Аналог дороже от 20 руб.

Производитель: КРКА (Словения)
Формы выпуска:

  • Табл. 10 мг, 30 шт.; Цена от 830 рублей
  • Табл. 10 мг, 60 шт.; Цена от 1313 рублей

Цены на Марукса в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Марукса – препарат для лечения деменции. Производится в виде таблеток в Словении и мемантина гидрохлорид (10 мг) в качестве основного действующего вещества. Назначается при деменции средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Аналог дешевле от 677 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

  • Капс. 40 мг, 40 шт.; Цена от 133 рублей
  • Табл. 10 мг, 60 шт.; Цена от 1313 рублей

Цены на Гинкго Билоба в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Гинкго Билоба – препарат из фармподгруппы “Психостимуляторы и ноотропы другие”. Выпускается в виде капсул, содержащих гинкго двулопастного листьев экстракт в дозировке 40 мг. Показан при нарушении мозгового кровообращения, ухудшения памяти и концентрации.

Аналог дешевле от 570 руб.

Производитель: Эвалар (Россия)
Формы выпуска:

  • Капс. 40 мг, 30 шт.; Цена от 240 рублей
  • Табл. 10 мг, 60 шт.; Цена от 1313 рублей

Цены на Гинкоум в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Гинкоум относится к психостимулирующим и ноотропным препаратам. В качестве единственного активного вещества выступает гинкго двулопастного экстракт сухой в дозировке 40 или 150 мг на капсулу. Назначается для лечения мозгового и периферического кровообращения, а также при нарушении функций внутреннего уха, которые сопровождаются головокружением и другими симптомами.

Аналог дешевле от 120 руб.

Производитель: Синтон (Испания)
Формы выпуска:

  • Таб. п/обол. 10 мг, 30 шт.; Цена от 690 рублей
  • Таб. п/обол. 10 мг, 60 шт.; Цена от 776 рублей
  • Таб. п/обол. 10 мг, 90 шт.; Цена от 1865 рублей

Цены на Мемантин в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Мемантин – таблетированный препарат для лечения заболеваний нервной системы, содержащий одноименное действующее вещество в дозировке 10 мг. Назначается для лечения различных видов деменции, а также нарушении функции мозга легкой и средней степени тяжести.

Аналог дороже от 622 руб.

Производитель: Плива Хрватска (Хорватия)
Формы выпуска:

  • Табл. 10 мг, 30 шт.; Цена от 1432 рублей
  • Табл. 10 мг, 60 шт.; Цена от 2367 рублей
  • Таб. п/обол. 10 мг, 90 шт.; Цена от 1865 рублей

Цены на Нооджерон в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Препарат Нооджерон применяется для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера. Противопоказан в возрасте до 18 лет, при беременности и лактации.

Аналог дешевле от 208 руб.

Производитель: Бофур Ипсен Индастри (Франция)
Формы выпуска:

  • Табл. 40 мг, 30 шт.; Цена от 602 рублей
  • Табл. 40 мг, 90 шт.; Цена от 1619 рублей
  • Таб. п/обол. 10 мг, 90 шт.; Цена от 1865 рублей

Цены на Танакан в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Танакан – таблетированный препарат французского производства, предназначенный для лечения деменции. В качестве действующего вещества гинкго двулопастного листьев экстракт в дозировке 40 мг.

Аналог дороже от 90 руб.

Производитель: Билим Илач Санайии ве Тиджарет А.Ш. (Турция)
Формы выпуска:

  • Табл. 10 мг, 30 шт.; Цена от 900 рублей
  • Табл. 10 мг, 90 шт.; Цена от 2297 рублей
  • Таб. п/обол. 10 мг, 90 шт.; Цена от 1865 рублей

Цены на Меморель в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Меморель – еще один заменитель Акатинол Мемантина, выпускающийся в десятимиллиграммовых таблетках. Активное вещество – мемантина гидрохлорид. Используется, как ноотропное средство, в тех же дозировках и при тех же диагнозах, что и Акатинол Мемантин. Список противопоказаний также полностью совпадает.

МЕМАНТИНОЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Мемантинол – блокатор глутаматных NMDA-рецепторов. Препарат для лечения деменции
Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным ингибитором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается через 3-8 ч после приема.
Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Ежедневный прием суточной дозы 20 мг приводит к Css от 70 до 150 нг/мл (0.5-1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями.
Vd составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено.
Около 80% мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения.
Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома Р450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено.
В исследованиях с приемом 14С-мемантина перорально в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 сут, при этом более 99% препарата выводилось почками.
Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненционально, T1/2 составляет от 60 до 100 ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составил 170 мл/мин/1.73 м2, часть общего почечного клиренса достигалась за счет секреции почечными канальцами.
Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например, перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь
При приеме поддерживающей дозы 20 мг/сут уровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине kj (kj -константа ингибирования), что для мемантина составляет 0.5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга у человека.

Показания к применению

Препарат Мемантинол применяется для лечения деменции средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Способ применения

Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозу мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых 3 месяцев от начала терапии. По прошествии этого периода клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения следует регулярно пересматривать в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного эффекта проводимой терапии и хорошей переносимости лечения. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом лечения.
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Взрослые
Титрование дозы
Максимальная суточная доза 20 мг/сут. С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем ее последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых 3 недель: в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) пациент должен принимать мемантин в дозе 5 мг/сут (0.5 таб. 10 мг), в течение 2-й недели (дни 8-14) – в дозе 10 мг/сут (1 таб. 10 мг), в течение 3-й недели (дни 15-21) – в дозе 15 мг/сут (1.5 таб 10 мг). Начиная с 4-й недели, пациенту назначают прием мемантина в дозе 20 мг/сут (2 таб. по 10 мг).
Рекомендуемая поддерживающая доза 20 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с КК 50-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза – 10 мг/сут. При хорошей переносимости этой дозы на протяжении 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут в соответствии со стандартной схемой титрования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс А и класс В по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому назначение мемантина таким пациентам не рекомендуется.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания – грибковые инфекции
Со стороны иммунной системы – гиперчувствительность к компонентам препарата
Со стороны психики – сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции.
Со стороны нервной системы – головокружение, нарушение равновесия, нарушение походки, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – повышение АД, венозный тромбоз/тромбоэмболия.
Со стороны дыхательной системы – одышка.
Со стороны ЖКТ – запор, тошнота, рвота, пакреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей – повышенные показатели печеночных проб, гепатит.
Общие реакции – головная боль, утомляемость.
Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции.
Отдельные сообщения, полученные в период пострегистрационного опыта применения мемантина.
При пострегистрационном применении сообщалось о возникновении следующих нежелательных реакций: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение АД, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.

Противопоказания

в состав препарата входит лактоза); повышенная чувствительность к мемантину или любому из компонентов, входящих в состав препарата.
С осторожностью следует принимать препарат при тиреотоксикозе, эпилепсии, предрасположенности к развитию судорог (в т.ч. в анамнезе), одновременном применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), при наличии факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечном канальцевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями рода Proteus, инфаркте миокарда (в анамнезе), сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемой артериальной гипертензии, почечной недостаточности, печеночной недостаточности.

Беременность

Мемантинол противопоказан при беременности, т.к. клинические данные о влиянии мемантина на течение беременности отсутствуют.
Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при уровне воздействия идентичных или несколько превосходящих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен.
Неизвестно происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Мемантинола с препаратами леводопы, агонистами допаминовых рецепторов, антихолинергическими лекарственными средствами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При одновременном применении с дантроленом или баклофеном, а также со спазмолитиками может изменяться (усилиться или уменьшиться) их действие, поэтому дозы препаратов следует корректировать.
Следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином в связи с риском развития психоза. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Риск развития психоза также повышен при одновременном применении с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
При одновременном приеме с циметидином, ранитидином, прокаинамидом, хинидином, хинином и никотином возможно повышение в плазме концентрации мемантина.
Возможно снижение уровня гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином за счет увеличения его выведения из организма.
Возможно повышение MHO у пациентов одновременно принимающих пероральные непрямые антикоагулянты (варфарин).
Рекомендуется постоянно контролировать протромбиновое время или MHO.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
По данным проведенных фармакокинетических исследований у молодых здоровых добровольцев при однократном одновременном приеме мемантина с глибуридом/метформином или донепезилом эффектов лекарственного взаимодействия выявлено не было.
Проведенные клинические исследования также не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина у молодых здоровых добровольцев.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP1А2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, 3А, монооксигеназу, содержащую флавин, эпоксидгидролазу или сульфатирование.

Передозировка

При приеме в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.
В самом тяжелом случае передозировки пациент выжил после приеме мемантина в дозе 2000 мг, у него наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны ЦНС: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор и потеря сознания.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Необходимо проведение стандартных лечебных мероприятий, направленных на выведение вещества из желудка, например промывание желудка, прием активированного угля, создание кислой реакции мочи, возможно проведение форсированного диуреза.

Условия хранения

Препарат Мемантинол следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Форма выпуска

Мемантинол – таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в упаковке.
По 3, 6, 9 или 12 упаковок в пачке.
По 30 или 90 таблеток в банке.

Состав

1 таблетка Мемантинол содержит: мемантина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 169 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 40 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.2 мг, натрия крахмала гликолат (тип А) – 10 мг, гидроксипропилцеллюлоза – 7.4 мг, магния стеарат – 2.4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый OY-L-28900 (лактозы моногидрат – 36%, гипромеллоза – 28%, титана диоксид – 26%, макрогол 4000 – 10%) – 7 мг.

Ссылка на основную публикацию