Медаксон – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Медаксон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: П N015208/01-2003 от 22.08.2003

Торговое название препарата: Медаксон

Международное непатентованное название (МНН): Цефтриаксон

Химическое название: динатриевая соль Z-(6R,7R)-7-[2-(2-амино-1,3-тиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо]-8-оксо-3-[(2,5-дигидро-2-метил-6-оксидо-5-оксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2 карбоксилата.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав: Один флакон содержит
Активное вещество: цефтриаксон 0,5 г и 1,0 г в виде цефтриаксона натриевой соли.

Описание: Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, цефалоспорин
Код ATX J01DA13

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий). Эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str. pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грамотрииателъные
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (некоторые штаммы устойчивы),Escherichia coli,Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp., Vibrio spp., (в том числе V.cholerae). Yersinia spp., (в том числе Y. Enterocolitica).
Примечание: многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены
Bacleroides spp. (в том числе некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (в том числе С1. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mostiferum, F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, B.fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что m vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма.
У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация – время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Цефириаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л – только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% – также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выведение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Проникновение в спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л.
У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:
Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженным иммунитетом, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония), а также инфекции ЛOP-органов, урогенитальные инфекции (в т.ч. гонорея).
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.
Первый триместр беременности.
С осторожностью – гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная/печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный з применением антибактериальных препаратов, беременность 2-3 триместр, период лактации.

Способ применения и дозы:
Препарат применяется внутримышечно и внутривенно.
Для взрослых и для детей старше 12 лет
Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа).
В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных
При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет
Суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела.
У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии, по крайней мере, в течение 30 минут.
Продолжительность терапии – Зависит от течения заболевания.
Менингит
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить.
Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:

ВозбудительДлительность терапии
Neisseria meningitides4 дня
Haemophi us influenzae6 дней
Streptococcus pneumoniae7 дней
Чувствительные Enterobacteriacease10-14 дней

Гонорея
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и не образующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение
Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение
Для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия
Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут.
Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Побочные эффекты:
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко – бронхоспазм, эозинофилия, эритема полиморфная, экссудативная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), дисбактериоз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (И, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Лекарственное взаимодействие:
Комбинированная терапия
Между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие грамотрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендованных дозах раздельно!
Несовместим с этанолом.
НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка
Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Особые указания:
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме, т.к. у них может снижаться скорость его выведения.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены (лаже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения противопоказано употребление этанола – возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности.
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
При назначении в период лактации необходимо отменить грудное вскармливание.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,5 г и 1,0 г во флаконах. По 1, 10, 50 и 100 флаконов помещен в пачку картонную с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача

Производитель:
«Медокеми Лтд.»,
Кипр, 1409, Лимассол, ул. Константинопель, 1-10

Представительство в РФ:
107045, Москва, Сретенский б-р, д.5, а/я 81

МЕДАКСОН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Медаксон – антибиотик широкого спектра действия третьего поколения цефалоспоринов. Действие препарата обусловлено активным веществом Медаксона – цефтриаксон, который является антибактериальным средством с высокой антимикробной активностью.
Препарат подавляет синтез клеточной мембраны бактериального агента путем торможения мукопептидного синтеза в стенке бактериальной клетки. Проявляет высокую антибактериальную активность, как против грамм (+), так и против грамм (-) микроорганизмов. Медаксон устойчив к действию бета-лактамных ферментов, вырабатываемых микроорганизмами. Проявляет фармакологическую активность в отношении следующих микробных агентов:
Грамм (+) – стафилококк (Staph. aureus, Staph. еpidermidis), стрептококк (Str. pneumoniae, Str. A (Str. pyogenes), Str. V (Str. agalactiae), Str. viridans, Str. Bovis).
Особое: стафилококк, устойчивый к метициллину, не восприимчив к действию цефтриаксона. Большая группа энтерококков не чувствительны к цефтриаксону.
Грамм (-) – Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Alcaligenes spp., энтеробактер (некоторые штаммы устойчивы), кишечная палочка, гемофильная палочка, Haemophilus parainfluenzae, клебсиела (Kl. spp., Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Plesiomonas shigelloides, протей (Pr. mirabilis, Pr. vulgaris), Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые виды устойчивы), сальмонелла, представители вибрионов, холерный вибрион, иерсинии (Y. Enterocolitica), возбудители менингококка, гонореи.
Особое: большая часть представленных штаммов микробных агентов не восприимчивы к действию пенициллина, цефалоспоринов первого поколения, аминогликозидам и в их присутствии имеют активный рост, но высоко чувствительны при использовании цефтриаксона.
Бледная трепонема – возбудитель сифилиса имеет хорошую чувствительность к действию цефтриаксона. При клинических исследованиях больных скрытым ранним и вторичным сифилисом на фоне лечения цефтриаксоном параллельно обеспечивается санация ликвора, что позволяет эффективно применять его при асимптомном сифилитическом менингите.
Анаэробы – Bacleroides spp., B.fragilis, клостридии (С1. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F.mostiferum, F.varium), пептококки (P. spp.).
Особое: определенные виды бактероидов (B.fragilis) способные к образованию бекта-лактамазы не чувствительны к цефтриаксону. Рекомендуется использовать определение чувствительности до применения антибактериальной терапии.
Медаксон быстро проникает в ткани после парентерального введения. Биодоступность препарата очень высокая как при в/м так и при в/в применении. Период Т 1/2 равен 8 часов, при в/в применении поступает в интерстициальную среду организма с сохранением фармакологической активности до 24 часов. Находится в связанном состоянии с альбумином до 95%, степень связывания обратно пропорциональна дозе препарата. В интерстициальной среде Медаксон находится в свободном активном состоянии, т.к. в ней отсутствует альбумин.
У новорожденных и престарелых лиц период Т 1/2 увеличивается в два раза. Элиминируется с мочой на 60% и на 40% с желчью, выделяется в виде неизмененных метаболитов. У новорожденных элиминируется с мочой до 70%.
При ХПН в сочетании с почечной недостаточностью значительно увеличивается период Т 1/2 . Если имеется только одна из данной патологии, то наблюдается компенсаторное увеличение элиминации либо с желчью, либо с мочой, что не требует коррекции дозы Медаксона.
Хорошо проникает в ликвор и спинномозговую жидкость. Менингит – спустя 2-25 часов наблюдается максимальная концентрация препарата, необходимая для бактерицидного эффекта.

Читайте также:  Форадил – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Показания к применению

Антибиотик Медаксон применяется в лечении инфекционных заболеваний:
– инфекционные заболевания, которые имеют чувствительность к цефтриаксону;
– инфекционный процесс ЖКТ – перитонит, воспалительные процессы кишечника и желчевыводящих путей;
– инфекционный процесс кожных покровов и костно-мышечной системы;
– инфекционный процесс ЛОР органов и легочной системы;
– инфекционный процесс мочеполовой системы (так же гонорея);
– инфекционные процессы у лиц со снижением функции иммунной системы;
– сепсис, менингит;
– предоперационная антибиотикопрофилактика инфекционных осложнений.

Способ применения

Длительность лечения в каждом случае индивидуальна.
Менингит: от 2х недель жизни до 12ти лет – 100 мг на каждый кг однократно (максимально допустимая дозировка 4 г). При улучшении и определении чувствительность к возбудителю дозу уменьшают соответственно возрасту. Средняя продолжительность лечения при Neisseria meningitides 4 суток, Haemophi us influenzae 6 суток, Streptococcus pneumoniae 7 суток, Enterobacteriacease до 2х недель.
Гонорея: среднетерапевтическая доза 250 мг в/м в течение 24 часов.
Профилактика инфекционных осложнений на фоне оперативных вмешательств: за 30-90 минут до хирургического лечения применяют однократно Медаксон 1-2г.
ХПН: при скорости клубочковой фильтрации менее 10мл/мин максимально используют 2г Медаксона. Если функция печени не изменена при СКФ более 10мл/мин. изменять дозу препарата нет надобности.
Печеночная недостаточность и ХПН: регулярно контролируют уровень Медаксона в крови.
Разведение препарата
При внутримышечном введении – 1г Медаксона растворить в 3,5 мл лидокаина. Ввести глубоко в мышцу. Не вводить в одну ягодичную мышцу более 1г. Не применять лидокаин для инфузии!
При внутривенном применении – струйное медленное введение в течение 2х-4х минут 1г Медаксона разведенного в 10 мл воды д/инъекций.
При внутривенной инфузии: медленно капельно до 30 минут. Растворить 2г Медаксона в 40 мл раствора (изотонический физ.раствор, 5%,10% декстроза(глюкоза), 5% фруктоза. Используемые растворы не должны содержать кальций.

Побочные действия

Изменения ЖКТ: нарушения стула, тошнота, рвота, вздутие кишечника, боли в животе, повышение печеночных ферментов и печеночных проб, стоматит, глоссит, энтероколит псевдомембранозный, нарушение кишечной флоры.
Изменения ЦНС: головная боль и головокружения, сопровождающиеся носовыми кровотечениями.
Изменения мочевой системы: повышение в моче уровня цилиндров, появление сахара и эритроцитов в моче, нарушение выделения мочи вплоть до анурии, нарастание азотемии и увеличение мочевины крови.
Изменения системы крови: снижение уровня лейкоцитов, нейтрофилов, гранулоцитов, лимфоцитов, тромбоцитов, снижение свертываемости крови и повышение времени свертываемости, увеличение эозинофилов.
Аллергические проявления: кожный зуд, высыпания, крапивница, тяжелые токсико-аллергические проявления, анафилактический шок, отек Квинке, сывороточная болезнь.
Местные проявления в виде болезненности в месте введения, редко флебит. Прочие: кандидоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Медаксон являются: индивидуальная непереносимость препарата или непереносимость пенициллинов; беременность – первый триместр.
Применяется с осторожностью: во втором и третьем триместре беременности, во период грудного вскармливания, у недоношенных детей, у детей с повышенным уровнем билирубина в период новорожденности, при хронической почечной недостаточности, при печеночной недостаточности, при колите и неспецифическом язвенном колите, при энтерите на фоне антибактериальной терапии.

Беременность

С осторожностью препарат Медаксон применяется при беременности. На период лечения Медаксоном рекомендуется отмена кормления ребенка материнским молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Медаксон не совместим с этанолом.
Одновременное назначение Медаксона и петлевых диуретиков увеличивают вероятность токсического действия на почечную паренхиму.
НПВП, препараты снижающие агрегацию тромбоцитов увеличивают риск возникновения кровотечения на фоне лечения Медаксоном.
Комбинация Медаксона и аминогликозидов повышает фармакологическую активность препаратов по типу синергизма, особенно по эффективности на грамм(-) микроорганизмы.
Не сочетать одновременное введение Медаксона и аминогликозидов, возможно их введение раздельно друг от друга.
Препарат не сочетается с любыми растворами, содержащими другие антибактериальные средства. Не смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими антибиотиками.

Передозировка

В случае передозировки препаратом Медаксон эффективно применяется гемодиализ или перитонеальный диализ. Проводится параллельно терапия снижающая симптомы интоксикации и побочных проявлений.

Условия хранения

Температура хранения не выше 25 градусов Цельсия, хранят в сухом, темном месте. Список Б.

Форма выпуска

Медаксон – порошок д/п парентерального р-ра 0,5 г и 1 г флакон, № 1.

Медаксон

Состав

Цефтриаксона натриевая соль

Форма выпуска

Порошок белого цвета для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного использования в стеклянных флаконах по 0,5 г и 1,0 г в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик цефалоспоринового ряда для парентерального использования. Механизм действия основан на угнетении процесса синтеза клеточной мембраны. Препарат с бактерицидным эффектом относительно большого числа микроорганизмов, устойчив в отношении ферментов, продуцируемых бактериями (пенициллиназы, цефалоспориназы).

Фармакокинетика

Цефтриаксон при парентеральном введении быстро всасывается и проникает в жидкостную среду и ткани организма. Период полувыведения в среднем — восемь часов, у пожилых пациентов — практически удваивается. Биодоступность при в/м введении — 100%. Бактерицидное действие препарата к чувствительным к нему микроорганизмов сохраняется на протяжении одних суток. Связывание с белками — 85-95%. Цефтриаксон в 50-60% выделяется с мочой в неизмененной форме, а 40-50% с желчью.

Показания к применению

  • инфекционные заболевания, вызванные микрофлорой, чувствительной к цефтриаксону (инфекции ЛOP-органов, дыхательных путей, суставов, костей, кожи, брюшной полости, мочевыводящих путей, почек, соединительной ткани, урогенитальные инфекции, менингит, сепсис);
  • инфекционные заболевания у больных с пониженным иммунитетом;
  • В послеоперационном периоде с целью профилактики инфекций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, почечно-печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ и кровотечения в анамнезе (энтерит, язвенный колит), лактация или беременность.

Побочные действия

  • местные аллергические реакции: лихорадка, крапивница, сыпь, зуд, реже — бронхоспазм, сывороточная болезнь, полиморфная, экссудативная эритема, эозинофилия, анафилактический шок;
  • тошнота, рвота, метеоризм, диарея или запор, боли в области желудка, стоматит, нарушение вкуса, энтероколит, нарушение функции, дисбактериоз;
  • гранулоцитопения, лейкопения, нейтропения, гипокоагуляция, гемолитическая анемия;
  • олигурия, гематурия, азотемия, анурия, повышение показателей мочевины в крови;
  • болезненность по ходу вены,флебит, головная боль, носовые кровотечения, головокружение,кандидоз.

Медаксон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат вводится в/м и в/в. Среднесуточная доза для взрослых составляет 1-2 г один раз в сутки. Уколы Медаксоном проводятся через 24 часа. В некоторых случаях (тяжелые формы заболевания, умеренно чувствительные микроорганизмы) суточная доза увеличивается до 4 г.

Детям до 12-летнего возраста суточная доза рассчитывается по массе тела из расчета 20-75 мг/кг; при весе более 50 кг препарат назначают в дозах для взрослых. Новорожденным не рекомендуется превышать дозу 50 мг/кг. Курс лечения зависит от вида патогенного микроорганизма, течения заболевания и может продолжаться от 4 до 14 дней.

Для профилактики инфекций после операционного периода препарат вводится до начала операции за один час однократно в дозе 1-2 г.

Передозировка

Возможно усиление проявления побочных эффектов.

Взаимодействие

В связи с несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов назначать их необходимо раздельно, не превышая рекомендуемые дозы.

Цефтриаксон несовместим с этанолом.

Из-за химической несовместимости нельзя смешивать препарат в одном шприце или инфузионном флаконе с другим антибиотиком.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25°C.

Срок годности

Аналоги Медаксона

К аналогам препарата по действующему веществу относятся: Аксоне, Азаран, Биотраксон, Лендацин, Мегион, Бетаспорин, Лонгацеф, Мовигип, Лифаксон, Роцефин, Стерицеф, Офрамакс, Тороцеф, Триаксон, Терцеф, Хизон, Форцеф, Цефатрин, Цефограм, Цефаксон, Цефтриаксон натрия, Цефтриабол, Цефсон, Цефтриаксон.

Отзывы о Медаксоне

Отзывы о препарате благоприятные. В основном, сообщают о высокой эффективности Медаксона. Некоторые пациенты жалуются на отсутствие должного результата. Но, при этом, они не сообщают, проводились ли определение чувствительности микрофлоры к препарату, а это необходимое условие эффективного лечения антибиотиками.

Часто спрашивают, различаются ли чем-либо препараты Медаксон и Цефтриаксон? Это абсолютно одинаковые препараты с аналогичным действующим веществом. Разница между ними лишь в производителях. Цефтриаксон выпускается в Украине, а Медаксон производится в Европе.

Цена Медаксона, где купить

Цена одного флакона Медаксона варьирует в пределах 177-185 рублей. Приобрести препарат можно практически во всех аптечных учреждениях Москвы и других городах.

Медаксон : инструкция по применению

Состав

Каждый флакон содержит цефтриаксона 1 г (в виде цефтриаксона натрия).

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J01DD04.

Цефтриаксон ингибирует синтез оболочки бактериальной клетки после сцепления с пенициллинсвязывающими белками. Это приводит к нарушению биосинтеза оболочки клетки (пептидогликана), что ведет к лизису и смерти бактериальной клетки.

Бактериальная резистентность к цефтриаксону может быть вызвана одним или несколькими из следующих механизмов:

Гидролиз бета-лактамазами, включая бета-лактамазы расширенного спектра (БИРС), карбапенемазами и ферментами АМФ С, который может быть индуцирован или стабильно подавлен у некоторых аэробных грамотрицательных видов бактерий.

Сниженная аффинность пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону.

Непроницаемость наружной мембраны у грамотрицательных организмов.

Бактериальный эффлюксный насос.

Пограничные значения определения антимикробной чувствительности

Пограничные значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию на антимикробную чувствительность (EUCAST), выглядят следующим образом:

ПатогенМетод серийных разведений (МИК, мг/л)
ВосприимчивыеРезистентные
Enterobacteriaceae2
Виды Staphylococcusа.а.
Виды Streptococcus (группы А, В, С и G)b.b.
Streptococcus pneumoniae≤05c>2
Группа вириданс Streptococci≤0,5>0,5
Haemophilus influenzae≤0,12c>0,12
Moraxella catarrhalis≤1>2
Neisseria gonorrhoeae≤0,12>0,12
Neisseria meningitidis≤0,12c>0,12
He связанные с конкретным видом≤ld>2

Чувствительность, полученная на основе чувствительности к цефотоксиму.

Чувствительность, полученная на основе чувствительности к пенициллину.

Изоляты с МИК цефтриаксона выше контрольных значений чувствительности встречаются редко; в случае их обнаружения необходимо проведение повторного анализа, а при подтверждении – направление в референтную лабораторию.

Пограничные значения применяются к суточной внутривенной дозе 1 г х 1 и высокой дозе не менее 2 г × 1.

Клиническая эффективность в отношении специфичных патогенов

Распространенность приобретенной резистентности может отличаться географически и со временем к избранным видам, поэтому желательна локальная информация по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за экспертным советом, когда локальная распространенность резистентности такова, что применение цефтриаксона при как минимум нескольких типах инфекций находится под вопросом.

Обычно чувствительные организмы
Грамположительные аэробные бактерии Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину)£Коагулазоотрицательные Staphylococci (восприимчивые к метициллину)£Streptococcus pyogenes (Группа А)Streptococcus agalactiae (Группа В)Streptococcus pneumoniaeГруппа вириданс StreptococciГрамотрицательные аэробные бактерииBorrelia burgdorferiHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeMoraxella catarrhalisNeisseria gonorrhoeaNeisseria meningitidisProteus mirabilisВиды ProvidenciaTreponema pallidum
Виды микроорганизмов, которые могут приобретать резистентность
Грамположительные аэробные бактерии Staphylococcus epidermidis+Staphylococcus haemolyticus+Staphylococcus hominis+Грамотрицательные аэробные бактерии Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli%Klebsiella pneumoniae%Klebsiella oxytoca%Morganella morganiiProteus vulgarisSerratia marcescensАнаэробные бактерииВиды BacteroidesВиды FusobacteriumВиды PeptostreptococcusClostridium perfringens
Природноустойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробные бактерииВиды Enterococcus Listeria monocytogenesГрамотрицательные аэробные бактерииAcinetobacter baumanniiPseudomonas aeruginosaStenotrophomonas maltophiliaАнаэробные бактерииClostridium difficileДругие:Виды ChlamydiaВиды ChlamydophilaВиды MycoplasmaВиды LegionellaUreaplasma urealyticum

£ Все резистентные к метициллину стафилококки резистентны к цефтриаксону.

+ Показатели резистентности >50% как минимум в одном регионе.

% Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазу расширенного спектра, всегда резистентны.

После внутривенного струйного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средние пиковые концентрации цефтриаксона в плазме составляют 120 и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г цефтриаксона плазменные уровни цефтриаксона составляют приблизительно 80,150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции средние пиковые концентрации цефтриаксона в плазме составляют приблизительно половинные значения по сравнению со значениями, которые наблюдаются после внутривенного введения эквивалентной дозы. Максимальная плазменная концентрация после разовой внутримышечной дозы в 1 г составляет около 81 мг/л и достигается через 2-3 часа после введения.

Площадь под кривой «концентрация в плазме-время» после внутримышечного введения эквивалентна площади, полученной после внутривенного введения эквивалентной дозы. Распределение

Объем распределения цефтриаксона составляет 7-12 литров. Концентрации, значительно превышающие минимальные ингибирующие концентрации для наиболее значимых патогенов, обнаруживаются в тканях, включая легкие, сердце, желчевыводящие пути/печень, миндалины, среднее ухо и слизистую носа, кости, а также в спинномозговой, плевральной, синовиальной жидкостях и соке предстательной железы. При повторном применении отмечается повышение средней пиковой концентрации в плазме (Сmах) на 8 -15 %; в большинстве случаев равновесное состояние достигается в течение 48 – 72 часов в зависимости от пути введения.

Проникновение в определенные ткани

Цефтриаксон проникает в оболочку головного мозга. Максимальное проникновение происходит при воспаленной оболочке головного мозга. Как сообщается, средние пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости у пациентов с бактериальным менингитом составляют до 25 % от плазменных уровней по сравнению с 2 % от плазменного уровня у пациентов с невоспаленной оболочкой головного мозга. Пиковые концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигаются приблизительно через 4-6 часов после внутривенного введения. Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком в низких концентрациях (см. раздел 4.6).

Читайте также:  Эликвис – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, таблетки 5 мг

Цефтриаксон обратимо связан с альбумином. Связывание с белками плазмы составляет около 95% при плазменных концентрациях ниже 100 мг/л. Связывание носит насыщаемый характер, и доля связывания снижается с повышением концентрации (до 85 % при плазменной концентрации 300 мг/л).

Цефтриаксон не метаболизируется системно; вместо этого он превращается кишечной микрофлорой в неактивные метаболиты.

Плазменный клиренс общего цефтриаксона (связанного и несвязанного) составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5-12 мл/мин. 50 – 60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, преимущественно клубочковой фильтрацией, в то время как 40 – 50% выводится в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения общего цефтриаксона у взрослых составляет около 8 часов.

Пациенты с нарушением функции почек или печение

У пациентов с дисфункцией почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется минимально в виде незначительного увеличения периода полувыведения (меньше чем в два раза), даже у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Относительно умеренное увеличение периода полувыведения при нарушении функции почек объясняется компенсаторным повышением непочечного клиренса в результате снижения связывания с белком и соответствующего повышения непочечного клиренса общего цефтриаксона.

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения цефтриаксона не повышается в связи с компенсаторным повышением почечного клиренса. Это также происходит вследствие повышения содержания свободной фракции цефтриаксона в плазме, что вносит свой вклад в наблюдаемое парадоксальное увеличение общего клиренса препарата с увеличением объема распределения, идущего параллельно с общим клиренсом.

У пожилых людей в возрасте старше 75 лет средний период полувыведения обычно в два-три раза выше, чем у взрослых в молодом возрасте.

Период полувыведения у новорожденных удлиняется. С рождения и до 14 дней уровни свободного цефтриаксона могут далее быть увеличены факторами, такими как сниженная клубочковая фильтрация и измененное связывание белка. В детском возрасте период полувыведения ниже, чем у новорожденных или взрослых.

Плазменный клиренс и объем распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, младенцев и детей, чем у взрослых.

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер, и все основные фармакокинетические параметры за исключением периода полувыведения зависят от дозы, если основаны на общих концентрациях препарата, возрастая меньше, чем пропорционально принятой дозе. Нелинейность связана с насыщением связывания с белками плазмы и, следовательно, наблюдается в отношении общей концентрации цефтриаксона в плазме, но не в отношении свободного (несвязанного) цефтриаксона.

Как и для других бета-лактамов, соотношение фармакокинетики и фармакодинамики, демонстрирующее наилучшую корреляцию с эффективностью in vivo, представляет собой часть времени от интервала дозирования, в течение которого несвязанная концентрация остается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) цефтриаксона для индивидуальных целевых видов (т.е. %Т > МИК).

Доклинические данные по безопасности

На основании исследований у животных получены свидетельства того, что высокие дозы соли цефтриаксона кальция приводили к образованию конкрементов и осадка в желчном пузыре у собак и обезьян, которое оказалось обратимым. В ходе исследований у животных не было получено свидетельств токсичности в отношении репродуктивности и генотоксичности. Исследования канцерогенности цефтриаксона не проводили.

Показания к применению

Медаксон показан при лечении следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных (с рождения):

Острое воспаление среднего уха

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)

Инфекции костей и суставов

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

Медаксон может применяться:

Для лечения обострений хронического обструктивного заболевания легких у взрослых. Для лечения генерализованной болезни Лайма (начальной (II этап) и поздней (III этап) стадии) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15 дня жизни.

Для предоперационной профилактики инфекций в месте проведения хирургического вмешательства.

При лечении пациентов с нейтропенией с лихорадкой при подозрении на связь с бактериальной инфекцией.

При лечении пациентов с бактериемией, ассоциированной с какой-либо из перечисленных выше инфекций, или при подозрении на это.

Медаксон следует применять одновременно с другими антибактериальными препаратами, если возможный диапазон вызывающих заболевание бактерий не попадает в спектр его действия (см. раздел Меры предосторожности).

Следует принимать во внимание официальные руководства по соответствующему применению антибактериальных средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефтриаксону, любому другому цефалоспорину. Peaкции повышенной чувствительности тяжелой степени (такие как анафилактическая реакция) на любой другой вид бета-лактамного антибактериального средства (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Недоношенным новорожденным вплоть до постконцептуального возраста в 41 неделю (гестационный возраст + хронологический возраст)*

Доношенным новорожденным (в возрасте до 28 дней):

с гипербилирубинемией, желтухой, а также гипоальбуминемией или ацидозом в связи с тем, что при этих состояниях существует вероятность нарушения связывания билирубина⃰

если им требуется (или ожидается, что им потребуется) внутривенное введение препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов в связи с риском осаждения соли цефтриаксона кальция (см. разделы Меры предосторожности, Побочное действие и Несовместимость лекарственных средств).

* Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может замещать билирубин в участках связывания сывороточного альбумина, приводя к возможному риску билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов.

Нельзя вводить растворы, содержащие лидокаин.

Способ применения и дозы

Доза зависит от степени тяжести, восприимчивости, участка и типа инфекции, а также от возраста и печеночно-почечной функции пациента.

Дозы, рекомендуемые в таблицах ниже, представляют собой обычно рекомендуемые дозы при данных показаниях к применению. В частности, в тяжелых случаях следует рассматривать введение самых высоких доз из рекомендованного диапазона.

Доза цефтриаксона*Частота введения**Показания к применению
1-2 гОдин раз в деньВнебольничная пневмония
Обострения хронического обструктивного заболевания легких
Внутрибрюшные инфекции
Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит)
2 гОдин раз в деньВнутрибольничная пневмония
Осложненные инфекции кожи и мягких тканей
Инфекции костей и суставов
2-4 гОдин раз в деньЛечение пациентов с нейтропейнией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией
Бактериальный эндокардит
Бактериальный менингит

* При подтвержденной бактериемии следует рассмотреть наиболее высокие дозы из рекомендованного диапазона дозы.

** При введении доз, превышающих 2 г в сутки, следует рассмотреть применение дважды в день (каждые 12 часов).

Показания к применению у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (≥50 кг), при которых требуется особый режим дозирования:

Острое воспаление среднего уха

Может быть введена однократная внутримышечная доза Медаксона 1-2 грамма. Ограниченные данные дают возможность предположить, что в случаях тяжелой степени тяжести заболевания у пациента или если предыдущая терапия не принесла результата, Медаксон может быть эффективен в виде внутримышечной дозы 1-2 грамма в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика инфекций в месте проведения хирургического вмешательства

2 г в качестве разовой предоперационной дозы.

500 мг в качестве разовой внутримышечной дозы.

Обычно рекомендуемые дозы для лечения нейросифилиса составляют 500 мг – 1 г один раз в день с повышением до 2 г один раз в день в течение 10-14 дней. Рекомендации по дозе при сифилисе, включая нейросифилис, основаны на ограниченных данных.

Следует принимать во внимание национальные или местные руководства. Генерализованная болезнь Лайма (начальной (II этап) и поздней (III этап) стадии)

2 г один раз в день в течение 14-21 дней. Рекомендованная продолжительность лечения может отличаться, поэтому следует принимать во внимание национальные или местные руководства.

Дети в возрасте от 15 дней до 12 лет (с массой тела

Упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г во флаконах. По 10 флаконов из прозрачного стекла типа I, герметизированы с помощью серой бромобутиловой резины и алюминиевой крышкой вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, не доступных для детей.

Раствор использовать сразу после приготовления. При необходимости приготовленный раствор может храниться не более 6 часов при комнатной температуре и не более 24 часов в холодильнике (2°С-8°С).

Срок годности

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению МЕДАКСОН (MEDAXONE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для инъекций почти белого или желтоватого цвета, кристаллический, слегка гигроскопичный.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)1 г

Флаконы (10) – упаковки.
Флаконы (50) – упаковки.
Флаконы (100) – упаковки.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно, угнетая синтез клеточной мембраны микроорганизмов. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением таким образом перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Медаксон устойчив в отношении бета-лактамаз.

Спектр действия Медаксона включает:

  • грамотрицательные аэробы (Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherihia coli, Haemophylus influenzae (включая ампициллинрезистентные и продуцирующие беталактамазу штаммы), Haemophylus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая беталактамазные штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa), грамположительные аэробы (Staphylococcus aureus (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Зеленящие Streptococci), анаэробы (Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species).

Метициллинрезистентные стафилококки резистентны и к цефалоспоринам, включая Медаксон . Большинство штаммов стрептококков группы D и Enterococci, например, Enterococcus (Streptococcus) faecalis также резистентны. Большинство штаммов Clostridium difficile резистентны к Медаксону .

Многие упомянутые виды микроорганизмов имеют множественную резистентность к другим антибиотикам, например, к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, но чувствительны к Медаксону .

Фармакокинетика

При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при в/м введении 100%. После в/м введения C max достигается через 2-3 ч, при в/в введении – в конце инфузии. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость, где создает терапевтические концентрации. Связывание цефтриаксона с белками плазмы составляет 85-95%. T 1/2 из плазмы составляет 4-8 ч. Высокие концентрации достигаются в желчи. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизменённом виде. Остальная часть выделяется с калом и желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. У новорожденных до 8 дней и пожилых людей в возрасте старше 75 лет T 1/2 увеличивается примерно в 2 раза.

Показания к применению

Медаксон показан для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophylus influenzae, Haemophylus parainfluenzae, Klebsielia pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Инфекции кожи вызванные Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus piogenes, зеленящие Streptococci, E. coli, Enterobacter cloacae, Klebsielia oxytoca, Klebsielia pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus species.

Инфекции мочевыводящих путей, вызванные Е. coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Klebsielia pneumoniae.

Не осложненная гоноррея, вызванная Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназопродуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы, гоноррея глотки, вызванная не продуцирующими пенициллиназу штамами Neisseria gonorrhoeae.

Воспалительные заболевания органов таза, вызванные Neisseria gonorrhoeae. Медаксон , подобно другим цефалоспоринам, не активен в отношении Chlamidia trachomatis, поэтому при лечении воспалительных заболеваний органов таза необходимо комбинировать с антибиотиком, активным в отношении хламидий.

Бактериальная септицемия, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, E. coli, Haemophylus influenzae, Klebsielia pneumoniae.

Инфекции костей и суставов, вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, E. coli, Klebsielia pneumoniae, Proteus mirabilis, Enterobacter species.

Внутрибрюшинные инфекции, вызванные Е. coli, Klebsielia pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium species.

Менингит, вызванный Haemophylus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae. Медаксон применяется для лечения отдельных случаев менингитов, инфекций анастамозов, вызванных Staphylococcus epidermidis и Е. coli.

Профилактическое применение в хирургии:

  • Назначение 1 г Медаксона в предоперационный период снижает случаи инфицирования в постоперационный период.

Режим дозирования

Медаксон назначают в/в (струйно и капельно) и в/м.

Взрослые и дети старше 12 лет

Суточная доза составляет от 1 до 2 г один раз в день (или разделенная на два введения), в зависимости от типа и тяжести инфекции. Общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Если подозревается наличие Chlamidia trachomatis в схему лечения добавляют антибиотик, эффективный в отношении хламидий.

Для лечения не осложненной гонококковой инфекции рекомендуется разовая в/м доза 250 мг.

Для предоперационной профилактики вводят 1 г в/в за 1/2-1 ч до начала операции.

Новорожденные (до 2 недель)

Суточная доза составляет 20-50 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела.

Грудные дети и дети младшего возраста (с 3-й недели до 12 лет)

Суточная доза составляет 25-80 мг/кг массы тела один раз в день. Дозу в 50 мг/кг следует вводить в/в капельно в течение не менее 30 мин. У детей с массой тела 50 кг и более использовать дозировку для взрослых.

Для лечения менингита рекомендуют начинать с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г).

Суточную дозу можно вводить разово, или разделять на два введения (каждые 12 ч).

После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно, соответственно, уменьшить. Длительность курса лечения 7-14 дней.

Дозы для пожилых людей равны дозам для взрослых.

Дозы при почечной и печеночной недостаточности:

У больных с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Суточная доза Медаксона не должна превышать 2 г лишь в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин). У больных с нарушениями функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной. При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу. Больным на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку скорость выведения у этих больных может снижаться.

Обычно Медаксон продолжают вводить еще не менее 2 дней после исчезновения признаков и симптомов инфекции. Обычная длительность курса лечения составляет от 4 до 14 дней, при наличии осложнений курс лечения может быть продлен. При лечении инфекции, возбудителем которой является Streptococcus pyogenes, курс лечения может быть продлен не менее, чем на 10 дней.

Читайте также:  Будесонид Изихейлер – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Приготовление раствора и введение

Приготовление растворов должно происходить в асептических условиях.

Для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный раствор нельзя вводить в/в!

Для в/в струйного введения 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в капельного введения разводят 2 г Медаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих ионов кальция:

  • 0.9% раствор хлорида натрия, 0.45% раствор хлорида натрия, 2.5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулезы, вода для инъекций. Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно в течение не менее 30 мин.

Побочные действия

Медаксон в целом хорошо переносится. Отмечены следующие побочные эффекты:

Пищеварительная система:

  • тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.

Система кроветворения:

  • эозинофилия, тромбоцитоз, лейкопения, менее часто анемия, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитопения, базофилия.

Свертывающая система крови:

  • носовые кровотечения, гемолитическая анемия, увеличение (уменьшение) протромбинового времени.

Мочеполовая система:

  • олигурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия, гематурия, наличие цилиндров в моче, интерстициальный нефрит. Имеются сообщения о случаях кандидомикоза, вагинита.

Центральная нервная система:

  • возможны головная боль, головокружение.

Аллергические реакции:

  • крапивица, сыпь, зуд, лихорадка, озноб, эозинофилия, экзантема, аллергический дерматит, экссудативная мультиформная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, боль в животе, бронхоспазм.

Местные реакции:

  • болезненность в месте внутримышечного введения;
  • флебиты и болезненность в месте внутривенного введения.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам;
  • новорожденные ( Медаксон может применяться при беременности только в случае крайней необходимости (особенно, в первом триместре). Медаксон экскретируется с молоком матери в невысоких дозах. Следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания при назначении препарата.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо установить, были ли у больного прежде реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим антибактериальным препаратам. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам и карбапенемам возможны аллергические реакции на цефалоспорины.

С осторожностью назначают препарат при неспецифическом язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у пациентов на гемодиализе следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

При применении препарата нельзя употреблять алкоголь, так как возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов (покраснение лица, спастические боли в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Медаксон может вытеснять билирубин со связи с белками плазмы, поэтому противопоказан для применения у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных детей в связи с возможностью развития билирубиновой энцефалопатии.

Пожилым и ослабленным больным может быть рекомендовано параллельное назначение витамина К.

Может применяться только в стационарных условиях.

Медаксон и кальций-содержащие растворы для внутривенного введения, включая растворы для парентерального питания содержащие кальций, не должны смешиваться или назначаться одновременно пациентам вне зависимости от возраста, в том числе с использованием различных систем для инфузионного введения в связи с возможностью образования нерастворимых солей цефтриаксона кальция. По причине возможной несовместимости не допускается использование кальций-содержащих растворов (раствор Рингера или Гартмана) для разведения цефтриаксона.

Передозировка

Симптомы:

  • возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение:

  • специфического антидота не существует, гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточные концентрации препарата, показано симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Медаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

При совместном применении с НПВС и антиагрегантами повышается вероятность возникновения кровотечений.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид) и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск нарушения функции почек.

Пробенецид не оказывает влияния на выведение Медаксона .

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Несовместим с инфузионными растворами, содержащими кальций, ввиду риска образования нерастворимых солей цефтриаксона кальция.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей!

Срок годности – 2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Медаксон – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (порошок в уколах для разведения для инъекций) лекарственного препарата для лечения пневмонии и других инфекций у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Медаксон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Медаксона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Медаксона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, гонореи и других инфекций у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Медаксон – цефалоспориновый антибиотик 3 поколения для парентерального применения. Обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон (действующее вещество препарата Медаксон) устойчив к действию бета-лактамаз (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий).

К препарату устойчивы: штаммы Staphylococcus, устойчивые к метициллину; большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis); некоторые штаммы многих Bacteroides (например, Bacteroides fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу (для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы).

Фармакокинетика

При парентеральном введении Медаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, а 40-50% – также в неизмененном виде с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • сепсис;
  • менингит;
  • инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей);
  • инфекции костей и суставов (остеомиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, бронхит);
  • инфекции ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит);
  • инфекции половых органов (в т.ч. гонорея);
  • инфекции у больных с пониженным иммунитетом;
  • профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат применяют внутримышечно и внутривенно.

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз в сутки рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель – 20-50 мг/кг в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания.

При бактериальном менингите у детей (включая новорожденных) начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, максимальная доза – 4 г в сутки. Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить.

Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.

С целью профилактики в пред- и послеоперационном периоде перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 мин до операции рекомендуется однократное введение Медаксона в дозе 1-2 г.

У пациентов с нарушениями функции почек при KK более 10 мл/мин при условии нормальной функции печени нет необходимости уменьшать дозу цефтриаксона. При выраженной почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.

У больных с нарушенной функцией печени при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, находящихся на гемодиализе, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.

Правила разведения, приготовления растворов и введения препарата

Для внутримышечного введения 1 г препарата необходимо развести в 3.5 мл 1% раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну ягодицу. Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенной инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить в/в медленно в течение 2-4 мин.

Для внутривенной инфузии (капельница) 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0.9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе декстрозы, в 10% растворе декстрозы, 5% растворе фруктозы.

Продолжительность в/в инфузии, по крайней мере, 30 мин.

Побочное действие

  • крапивница;
  • озноб или лихорадка;
  • сыпь;
  • зуд;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактический шок;
  • тошнота, рвота;
  • диарея или запор;
  • метеоризм;
  • абдоминальные боли;
  • нарушение вкуса;
  • стоматит;
  • глоссит;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • дисбактериоз;
  • лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
  • нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия);
  • анурия;
  • флебит;
  • болезненность по ходу вены;
  • болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • носовые кровотечения;
  • кандидоз;
  • суперинфекция.

Противопоказания

  • 1 триместр беременности;
  • повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять препарат во 2 и 3 триместрах беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Для взрослых и для детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки (через 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, разовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Новорожденным при введении препарата 1 раз в сутки рекомендуются следующие дозы: в возрасте до 2 недель – 20-50 мг/кг в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).

Для грудных детей и детей в возрасте до 12 лет суточная доза составляет 20-75 мг/кг; детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах, предназначенных для взрослых. Препарат в дозе более 50 мг/кг массы тела следует назначать в виде в/в инфузии, по крайней мере, в течение 30 мин.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и особенно у недоношенных новорожденных, применение цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно контролировать концентрацию препарата в плазме крови.

У больных, находящихся на гемодиализе, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме, т.к. в таких случаях возможно снижение скорости его выведения.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после отмены препарата (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения противопоказано употребление этанола (алкоголя), т.к. возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.

Пожилым и ослабленным больным в период лечения может потребоваться назначение витамина К.

Лекарственное взаимодействие

Между Медаксоном и аминогликозидами имеет место синергизм в отношении влияния на многие грамотрицательные бактерии. Хотя заранее предсказать усиление эффекта подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.

Медаксон несовместим с этанолом (алкоголем).

Нестероидные противовспалительные средства и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов повышают вероятность кровотечения.

При одновременном применении с “петлевыми” диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксичности.

В связи с фармацевтической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Аналоги лекарственного препарата Медаксон

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Азаран;
  • Аксоне;
  • Бетаспорина;
  • Биотраксон;
  • Лендацин;
  • Лифаксон;
  • Лонгацеф;
  • Мегион;
  • Мовигип;
  • Офрамакс;
  • Роцефин;
  • Стерицеф;
  • Терцеф;
  • Тороцеф;
  • Триаксон;
  • Форцеф;
  • Хизон;
  • Цефаксон;
  • Цефатрин;
  • Цефограм;
  • Цефсон;
  • Цефтриабол;
  • Цефтриаксон;
  • Цефтриаксон натрия;
  • Цефтриаксона натриевая соль.

Ссылка на основную публикацию