Лозарел − инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, аналоги

Лозартан – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг Тева, Рихтер, Н с мочегонным) лекарства для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Лозартан. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Лозартана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Лозартана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Лозартан – антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина 2. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина 2). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина 2, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина 2. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Состав

Лозартан калия + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое – более 98%. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% – с калом.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
  • защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии;
  • хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг (производства фирм Рихтер, Тева, Н форма с мочегонным гидрохлоротиазидом).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Лозартан принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Кратность приема – 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивают до 100 мг в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (то есть 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки и 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Снижение риска развития, сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличена доза препарата Лозартан до 100 мг в 1 или 2 приема с учетом снижения АД.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией

Препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим повышением дозы до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме диуретиков в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза препарата Лозартан составляет 25 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг 1 раз в сутки.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому препарат не рекомендован у данной категории больных.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене, но необходим контроль АД как при приеме любого гипотензивного препарата.

Прием гипотензивных препаратов следует проводить в одно и то же установленное время по рекомендации врача для увеличения терапевтического эффекта. При пропуске приема – одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата во время наиболее близкое ко времени обычного приема препарата или в то время, когда вспомнили о том, что пропустили прием, передвинув время приема следующей дозы. Не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Побочное действие

  • головокружение;
  • астения/утомление;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • беспокойство;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • расстройства памяти;
  • периферические нейропатии;
  • парестезии;
  • мигрень;
  • тремор;
  • депрессия;
  • звон в ушах;
  • нарушение вкуса;
  • изменение зрения;
  • конъюнктивит;
  • заложенность носа;
  • кашель;
  • инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле);
  • синусит;
  • фарингит;
  • ринит;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • диспептические явления;
  • боль в животе;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • анорексия;
  • судороги;
  • миалгия;
  • боль в спине, грудной клетке, ногах;
  • артралгия;
  • тахи- или брадикардия;
  • аритмии;
  • стенокардия;
  • анемия;
  • инфаркт миокарда;
  • императивные позывы на мочеиспускание;
  • ослабление либидо;
  • импотенция;
  • сухость кожи;
  • прилив крови;
  • фотосенсибилизация;
  • повышенное потоотделение;
  • алопеция;
  • крапивница;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка;
  • лихорадка;
  • подагра;
  • васкулит;
  • эозинофилия;
  • пурпура Шенлейн-Геноха.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Лозартан при беременности противопоказано. Известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), при применении во 2 и 3 триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при диагностировании беременности, прием препарата Лозартан следует немедленно прекратить.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Не рекомендуется принимать препарат Лозартан в период лактации. Если прием препарата Лозартан необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста.

Пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг 1 раз в сутки.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для пациентов с хронической сердечной недостаточностью, у которых стабильный эффект был достигнут в результате применения ингибиторов АПФ, не рекомендуется переход на прием антагонистов рецепторов ангиотензина 2, в т.ч. препарата Лозартан.

Больным с патологией печени (менее 9 баллов по шкале Чайдд-Пью, и особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы.

У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

У пациентов с нарушением функции почек, как с сахарным диабетом, так и без него, часто развиваются электролитные нарушения (гиперкалиемия), на которые следует обращать внимание. При наличии острой или хронической почечной недостаточности лозартан может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемией или без нее.

В период лечения лозартаном следует регулярно контролировать содержание калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек. Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

У пациентов пожилого возраста, применяющих нестероидные противоспалительные препараты, с одновременным приемом диуретиков, или с нарушениями функции почек, применение лозартана может привести к ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточностью. Эти эффекты обычно обратимы. Необходимо периодически контролировать функцию почек у пациентов, принимающих лозартан и нестероидные противовоспалительные препараты.

Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей не достаточны.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Лозартан может применяться одновременно с другими гипотензивными средствами.

Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков.

Совместное применение лозартана с диуретиками вызывает аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, солями, содержащими калий, повышает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения, лозартана с солями лития. В случае необходимости совместного применения препаратов, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Лозартан

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Блоктран;
  • Брозаар;
  • Вазотенз;
  • Веро Лозартан;
  • Зисакар;
  • Кардомин Сановель;
  • Карзартан;
  • Козаар;
  • Лакеа;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лозартан Маклеодз;
  • Лозартан Рихтер;
  • Лозартан Тева;
  • Лориста;
  • Лосакор;
  • Лотор;
  • Презартан;
  • Реникард.

Аналоги Лозартана

Лозартан – препарат отечественных и импортных фармацевтических производителей для снижения артериального давления и риска развития заболеваний сердца и сосудов, осложнений. Стоимость медикамента варьирует от 50 до 400 рублей в зависимости от дозировки (50, 100 мг, с мочегонным компонентом), выпускающей компании, сырья.

Представленные в аптеках аналоги Лозартана отличаются показаниями, особенностями применения и нюансами назначения. Группа – заменители с таким же составом, отличаются биодоступностью, соответственно эффективностью, частотой побочных реакций, изученностью и ценой.

Фармакологическое действие

Производитель: Озон, Вертекс, Пранафарм, Канон и др., Россия, Рихтер (Венгрия), Тева (Россия), Алкалоид (Македония)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лозартан

Синонимы: Лозап, Лориста, Презартан, Гизаар, Вазотенз, Козаар, Блоктран и др.

Лекарственный препарат относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II. Он понижает и поддерживает в норме АД, снижает риск осложнений, инвалидизации и смерти.

Важно! Лозартан – накопительный препарат. Максимальный эффект наблюдается при постоянном применении в течение 3–6 недель. Во время терапии крайне важен контроль артериального давления и взаимодействие с врачом для точного подбора дозировки гипотензивного средства.

Показания к применению Лозартана

Лозартан используется для снижения артериального давления (АД) при заболеваниях сердца.

Является препаратом выбора при риске инсульта, инфаркта, хронической почечной недостаточности у пациентов с диабетом.

Лозартан – инструкция по применению

Лекарство отпускается строго по рецепту и принимается постоянно, независимо от АД. Дозировки подбираются исходя из показателей, состояния пациента, наличия сопутствующих заболеваний и принимаемых средств, возраста больного и других факторов.

Важно! Первое время препарат не поддерживает в норме артериальное давление. Согласно инструкции по применению, Лозартан накопительного действия и максимальная концентрация, а следовательно, лечебный эффект наблюдается через 3–6 недель. Это важно учитывать при терапии, пациенту следует записывать значения давления ежедневно утром, днем и вечером.

Как принимать Лозартан – утром или вечером, обсуждается с врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента, других принимаемых препаратов. Комплексные препараты с мочегонным действием пьют утром, до еды.

Как принимать монопрепараты не имеет значения, до еды или после.

В начале терапии назначается средняя или минимальная доза гипотензивного средства, пациенту рекомендуется вести дневник. В нем фиксируются показатели АД утром, днем и вечером, прием препаратов «скорой помощи», самочувствие. При необходимости дозировка корректируется.

Лозартан пьется раз в сутки. Если лечебного эффекта недостаточно, возможны комбинации с мочегонными средствами или другими гипотензивными препаратами.

Аналоги Лозартана

Препарат от повышенного давления и гипертонии выпускается несколькими производителями. Цена Лозартана зависит от дозировки, количества таблеток, фирмы, аптечной наценки. Минимальная стоимость лекарства – 40–60 рублей, максимальная – 370–400 рублей.

Важно! Лозартан за 40 и 400 рублей не может быть одинаковым по оказываемому эффекту и качеству. Из-за использования разного сырья и технологии производства различаются биодоступность средства, эффективность, безопасность и частота побочных реакций. При принятии решения, чем можно заменить Лозартан 50 мг или 100 мг, проконсультируйтесь с кардиологом, выбирайте проверенных производителей. Наиболее известные – Лозартан Тева, Лозартан Канон.

Список аналогов Лозартана

АналогЦена, в рубляхСтрана-производитель
Лозартан50-400Россия, Венгрия, Македония и др.
Периндоприл130-430Россия, Венгрия
Вальсакор340-720Россия
Нолипрел580-860Россия
Телмисартан150-440Россия
Бисопролол20-260Россия
Каптоприл7-60Россия
Лориста160-620Россия или Словения
Лозап270-870Словакия
Лизиноприл20-260Россия, Венгрия, Словения
Эналаприл5-140Россия, Германия
Амлодипин25-260Россия

Периндоприл

Производитель: Пранафарм, Биохимик, Северная звезда, Тева и др., Россия, Рихтер (Венгрия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: периндоприл

Синонимы: Перинева, Парнавел, Престариум

Аналог Лозартана в таблетках – препарат Периндоприл, относящийся к группе ингибиторов АПФ. Лекарство понижает давление без влияния на ЧСС. Недостаток аналога – выраженные побочные действия в виде кашля, одышки.

В аптеках встречаются комбинации периндоприла с индапамидом – компонент, оказывающий мочегонное и гипотензивное (снижающее давление) действие. Выпускаются под наименованиями Нолипрел, Ко-перинева, Ко-парнавел. Данные комбинированные аналоги назначаются при неэффективности коррекции давления гипотензивным средством на основе одного компонента.

Телмисартан

Производитель: Северная звезда, Озон, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: телмисартан

Синонимы: Микардис, Телпрес, Телмиста, Телзап и др.

Препарат Телмисартан – заменитель Лозартана с меньшими побочными действиями. Выраженный лечебный эффект проявляется в течение 4–8 недель при условии постоянного приема средства. Также аналог применяется раз в сутки при контроле артериального давления.

Читайте также:  Гинатрен – инструкция по применению вакцины, отзывы, цена, аналоги

Бисопролол

Производитель: Озон, Пранафарм, Тева и др., Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: бисопролол

Синонимы: Конкор, Бипрол, Биол, Бидоп, Бисогамма, Коронал, Кординорм, Нипертен и др.

Аналог Лозартана относится к бета-блокаторам. Лечебный эффект зависит от дозировки: чем выше концентрация вещества в крови, тем сильнее действие.

Показания к назначению аналога:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • тахикардия;
  • предупреждение стенокардии и инфаркта;
  • другие типы аритмии.

Аналог Бисопролол применяется исключительно по назначению терапевта или кардиолога как вспомогательное средство на ранних стадиях заболеваний сердца и как дополнение к основному лечению при запущенных состояниях.

Каптоприл

Производитель: Озон, Пранафарм, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: каптоприл

Препарат используется как средство для поддержания артериального давления или экстренная мера для быстрого снижения АД. Способ применения аналога – внутрь или под язык соответственно.

Подобным действием обладает аналог Физиотенз. Современный заменитель лучше переносится, не вызывает кашель. Синонимы медикамента – Моксонидин, Тензотран, Моксарел и др.

Другие аналоги Лозартана нового поколения :

  • олмесартан(Кардосал);
  • азилсартан (Эдарби и комбинированный препарат Эдарби Кло);
  • кандесартан (Атаканд, Ордисс).

Для аналогов Лозартана 50 мг характерны высокая стоимость, быстрый и стабильный терапевтический эффект, хорошая переносимость, меньшая частота возникновения побочных действий.

Дешевые аналоги Лозартана – медикаменты Метопролол и Рамиприл.

Лозартан или Лориста – что лучше

Производитель: КРКА, Словения или Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лозартан

Лозартан и Лориста – препараты для снижения и стабилизации артериального давления на основе одного компонента. Сходства между аналогами:

  • одинаковое действующее вещество, поэтому не различаются данные во вкладыше-инструкции;
  • возможность использования для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний;
  • по сравнению с другими группами гипотензивных средств, при постоянном применении аналогов реже возникают побочные эффекты, в частности, головная боль, кашель, одышка;
  • положительные отзывы врачей и пациентов;
  • аналоги принимаются раз в сутки;
  • для стойкого гипотензивного эффекта необходимо принимать лекарства в прописанной дозировке минимум 2–4 недели.

Разница между препаратами Лозартан и Лориста незначительна. Производятся различными фармацевтическими компаниями, Лозартан дешевле. Лориста – препарат компании КРКА, совместное производство Словении и России. Лозартан – чаще всего отечественное лекарство, реже выпускается в Македонии, Венгрии.

Преимущество аналога – Лориста выпускается в дозировках 12,5, 25, 50 и 100 мг. Лозартан представлен только в дозировках 50 и 100 мг. Если необходимы маленькие дозы, предпочтительнее аналог.

Что выбрать – Лозартан или Лористу, рекомендует врач исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Лозартан или Лозап – что лучше

Производитель: Санека Фармасьютикалс а.с., Словакия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лозартан

Лозап – заменитель Лозартана, с такими же свойствами и активным веществом. Выпускается зарубежной фармацевтической компанией в виде таблеток 50 и 100 мг в упаковках по 30, 60 и 90 штук. Также есть комбинированные формы – Лозап Плюс (с мочегонным компонентом гидрохлортиазидом) и Лозап АМ (совместно с амлодипином).

Лозап и Лозартан отличаются производителем, используемым сырьем и ценой. Аналог дороже. Отзывы врачей о Лозапе положительные.

В остальном препараты похожи – одинаковые показания, противопоказания, побочные эффекты. Выбор в пользу Лозартана или аналога следует согласовать с врачом.

Лозартан или Лизиноприл

Производитель: Озон, Алси, Акрихин, Штада, Тева и др., Россия, Венгрия или Словения

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лизиноприл

Синонимы: Лизинотон, Диротон и др.

Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ, Лозартан – антагонистам рецепторов ангиотензина 2.

Лозартан безопаснее для пожилого, поскольку аналог имеет ряд недостатков:

  • негативно влияет на печень, ухудшая лабораторные показатели;
  • при лечении более 2–3 лет аналог менее эффективен, требуется постоянное увеличение терапевтической дозы;
  • побочный эффект в виде лающего кашля, одышки.

Лизиноприл может применяться дважды в сутки, Лозартан рекомендован один раз в день. Что лучше от давления, индивидуально и зависит от результатов лабораторных исследований пациента.

Лозартан или Эналаприл – что лучше

Производитель: Озон, Хемофарм, Россия, Гексал (Германия)

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: эналаприл

Эналаприл – дешевый отечественный или импортный аналог Лозартана. Выпускается в таблетках дозировкой 5, 10 и 20 мг. При длительном применении необходимо повышение лечебной дозы и использование других препаратов из-за неэффективности аналога.

Лозартан эффективнее, не вызывает кашля и одышки, в отличие от Эналаприла. Что выбрать, следует решить с врачом. Оба препарата отпускаются по рецепту.

Лозартан или Валсартан

Производитель: КРКА, Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: валсартан

Синонимы: Вальсакор, Валз, Вальсакор

Препараты на основе Валсартана на данный момент на фармацевтическом рынке представлены Вальсакором, все остальные (Валсартан, Валз) сняты из-за небезопасности и возможных побочных эффектов.

Аналог Вальсакор относится к той же группе, что Лозартан. Содержит другое вещество – валсартан. Для оказания стойкого лечебного действия препарат должен накопиться в организме в течение 2–4 недель.

Выбор в пользу того или иного препарата следует сделать с врачом и выписать соответствующий рецептурный бланк. Самостоятельно заменять лекарства нельзя из-за риска побочных эффектов, в том числе недостаточного купирования АД, инвалидизации, инфаркта и смерти.

Лозартан или Амлодипин

Производитель: Пранафарм, Биохимик, Верофарм, Тева и др., Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: амлодипин

Синонимы: Амлотоп, Нормодипин, Калчек и др.

Амлодипин – гипотензивное средство из группы блокаторов медленных кальциевых каналов. Кроме снижения АД, лекарство способствует улучшению самочувствия при физических нагрузках, стенокардии.

Зачастую Амлодипин и Лозартан назначаются вместе при неэффективности монотерапии. Следует учитывать побочное действие аналога – аллергические реакции, отеки.

Есть другая комбинация Амлодипина и Валсартана – препарат Вамлосет.

Актуальный вопрос – чем заменить Лозартан. Медикамент относится к рецептурным гипотензивным средствам. Согласно правилам выписывания рецепта пациент может выбрать любой доступный ему по средствам и подходящий по соотношению стоимости и качества препарат с международным наименованием Лозартан. Это Лозап, Лориста и др.

Ответы на вопросы

  1. Лозартан – мочегонный или нет?

Препарат относится к гипотензивным средствам, т. е. снижает давление, нормализует показатели, может несколько влиять на функцию почек. Мочегонным действием обладает сочетание Лозартана с Гидрохлортиазидом.

Нет, лекарство разрешено к использованию, безопасно при соблюдении рекомендаций врача и правильном подборе дозировки.

Согласно сообщению Европейского медицинского агентства от 2018 года при проверке одного из производителей Лозартана был обнаружен канцероген, который может вызвать онкологию у 1 из 8 тысяч пациентов, принимающих препарат от 4 лет. Этот процент негативного воздействия на организм крайне мал, чтобы утверждать о канцерогенном свойстве препарата. А содержащееся вещество также имеется в табачном дыме и атмосфере.

Лозарел

Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения составляет 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Лозартан подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии преимущественно изоферментов цитохрома Р450 CYP2С9 и CYP3А4 с образованием фармакологически активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов.
Около 14 % лозартана при применении внутривенно или внутрь превращается в его активный метаболит. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный – N-2-тетразолглюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. Приблизительно 4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, около 6 % в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при применении внутрь в дозах до 200 мг.
После применения внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 ч, а активного метаболита – около 6-9 ч. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит существенно не кумулируют в плазме крови.
Лозартан и его метаболиты выводятся с желчью через кишечник (58 %) и почками (35 %).

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Лозарел являются:
– Артериальная гипертензия;
– Хроническая сердечная недостаточность (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);
– Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);
– Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Способ применения:
Лозарел принимать внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Стандартные начальная и поддерживающая дозы составляют 50 мг 1 раз в сутки.
При необходимости дозу препарата можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, на фоне применения больших доз диуретиков) рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел® с 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза (т.е.

12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, 150 мг/сут), в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Максимальная суточная доза 150 мг (только для данного показания).
Для начала терапии препаратом Лозарел в сниженной дозировке (12,5 мг) рекомендуется применять лекарственные формы с меньшим содержанием действующего вещества (таблетки по 25 мг с риской).
Нефропатия при сахарном диабете 2 типа (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии)
Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД, возможно повышение суточной дозы препарата до 100 мг 1 раз сутки.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Препарат Лозарел может применяться в комбинации с другими гипотензивными препаратами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза препарата Лозарел составляет 50 мг 1 раз в сутки; при необходимости возможно увеличение суточной дозы препарата Лозарел до 100 мг с учетом степени снижения АД или добавление к терапии гидрохлоротиазида в низких дозах.
Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
Пациентам с нарушением функции почек (тяжелой или средней степени тяжести – клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.

Побочные действия:
В целом, Лозарел хорошо переносится пациентами с артериальной гипертензией, нежелательные явления носят легкий и преходящий характер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота побочных эффектов лозартана сравнима с данным показателем при применении плацебо.
В клинических исследованиях наиболее частым нежелательным явлением при применении лозартана было головокружение.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, notifications Подписаться

Лозарел

Лозарел: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Losarel

Код ATX: C09CA01

Действующее вещество: лозартан (losartan)

Производитель: LEK d.d. (Словения)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Цены в аптеках: от 128 руб.

Лозарел – антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого с желтым оттенком или белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон (по 30 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Лозарела).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: лозартан калия – 50 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный;
  • состав пленочной оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (E171), гипролоза, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лозарел – антигипертензивный препарат, действующим веществом которого является лозартан, представляющий собой селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). В гладкомышечных тканях сосудов, в тканях сердца, надпочечников, почек находятся AT1-рецепторы, избирательное связывание с ними ангиотензина II вызывает вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пролиферацию гладких мышц. Действие лозартана и его фармакологически активного метаболита направлено на блокирование всех физиологически важных эффектов ангиотензина II независимо от природы его происхождения. При этом лозартан не оказывает подавляющее действие на киназу II – фермент, разрушающий брадикинин.

Проявлением клинического эффекта после приема Лозарела является снижение общего периферического сопротивления сосудов, уменьшение концентрации в крови альдостерона, понижение систолического и диастолического артериального давления (АД), давления в малом круге кровообращения. Кроме этого, препарат оказывает диуретическое действие, уменьшает постнагрузку, препятствует появлению гипертрофии миокарда, у больных с хронической сердечной недостаточностью – способствует повышению толерантности к физической нагрузке.

На фоне однократного приема таблетки максимальное гипотензивное действие достигается через 6 часов, затем оно постепенно снижается течение 24 ч. После 21–42 дней регулярного приема Лозарела наступает максимальный гипотензивный эффект. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), не мешает разрушению брадикинина, не вызывает побочные явления, опосредованно связанные с брадикинином.

При артериальной гипертензии без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией прием таблеток достоверно понижает протеинурию, экскрецию иммуноглобулинов G и альбумина.

Лозартан способствует стабилизации уровня мочевины в плазме крови, не оказывает влияния на вегетативные рефлексы, длительно не воздействует на уровень норэпинефрина в плазме крови.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза до 150 мг не оказывает влияния на уровень общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови, на содержание глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первом прохождении через печень он подвергается метаболизму путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2С9 и образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%. Максимальная концентрация (Cmax) действующего вещества Лозарела в сыворотке крови достигается приблизительно через 1 час, а его активного метаболита – через 3–4 часа. Одновременный прием пищи на биодоступность лозартана не влияет. В дозе до 200 мг лозартан сохраняет линейную фармакокинетику.

Читайте также:  Зопиклон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) – более 99%.

Vd (объем распределения) составляет 34 л.

Почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

В активный метаболит превращается до 14% от принятой внутрь дозы лозартана.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, почечный клиренс – 74 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин и 26 мл/мин соответственно.

Через почки в неизмененном виде выводится примерно 4%, в форме активного метаболита – до 6% от принятой дозы. Остальная часть выводится через кишечник.

Конечный период полувыведения неизменного активного вещества составляет около 2 часов, его активного метаболита – до 9 часов.

На фоне применения Лозарела в суточной дозе 100 мг наблюдается незначительная кумуляция лозартана и его активного метаболита в плазме крови.

При легкой и умеренной степени тяжести алкогольного цирроза печени концентрация лозартана повышается в 5 раз, а активного метаболита – в 1,7 раза, по сравнению с пациентами без указанной патологии.

Концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 10 мл/мин сходна с таковой у больных с нормальной функцией почек. При КК меньше 10 мл/мин значение суммарной концентрации препарата (AUC) в плазме крови повышается примерно в 2 раза.

При гемодиализе лозартан и его активный метаболит из организма не удаляются.

У мужчин с артериальной гипертензией в пожилом возрасте уровень концентрации препарата в плазме крови существенно не отличается от аналогичных параметров у молодых мужчин.

При артериальной гипертензии у женщин плазменная концентрация лозартана в 2 раза выше, чем у мужчин. Показатели содержания активного метаболита сходны. Указанное фармакокинетическое различие клинического значения не имеет.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность – при неэффективности применения ингибиторов АПФ;
  • артериальная гипертензия у пациентов с гипертрофией левого желудочка – для понижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности;
  • нефропатия при сахарном диабете 2 типа – с целью понижения риска развития протеинурии и гиперкреатининемии.

Противопоказания

  • синдром нарушенного всасывания глюкозы или галактозы, галактоземия, непереносимость лактозы;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять таблетки Лозарел пациентам с печеночной недостаточностью, нарушениями водно-электролитного баланса, уменьшенным объемом циркулирующей крови (ОЦК), почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

Лозарел, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Лозарел принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  • артериальная гипертензия: начальная и поддерживающая доза – по 50 мг 1 раз в день. При отсутствии достаточного клинического эффекта у некоторых пациентов допускается повышение дозы до 100 мг, в этом случае таблетки принимают 1 или 2 раза в день. При сопутствующей терапии высокими дозами диуретиков начинать применение Лозарела следует с 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день;
  • хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 12,5 мг (1/4 таблетки) 1 раз в день, через каждые 7 дней дозу увеличивают в 2 раза, доводя ее постепенно до 50 мг в день, учитывая переносимость препарата;
  • сахарный диабет 2 типа с протеинурией (для снижения риска развития гиперкреатининемии и протеинурии): начальная доза составляет 50 мг 1 раз в день. В зависимости от показателей АД в ходе лечения дозу можно повысить до 100 мг в 1 или 2 приема;
  • артериальная гипертензия у пациентов с гипертрофией левого желудочка (понижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности): начальная доза – 50 мг 1 раз в день, в случае необходимости ее можно увеличить до 100 мг.

Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК меньше 20 мл/мин), заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, в возрасте старше 75 лет или при проведении диализа начальную суточную дозу Лозарела следует назначать в размере 25 мг (1/2 таблетки).

Побочные действия

  • со стороны дыхательной системы: часто – инфекции верхних отделов дыхательных путей, заложенность носа, отек слизистой оболочки носа, фарингит, диспноэ, кашель, бронхит;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – дозозависимая ортостатическая гипотензия, сердцебиение, носовое кровотечение, тахикардия, аритмии, стенокардия, брадикардия, васкулит, инфаркт миокарда;
  • со стороны органов чувств и нервной системы: часто – головная боль, утомляемость, головокружение, бессонница, астения; иногда – сонливость, нарушение сна, беспокойство, расстройства памяти, мигрень, периферическая невропатия, тремор, атаксия, парестезии, гипестезии, синкопе, депрессия, нарушения зрения, конъюнктивит, звон в ушах;
  • со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, боль в животе, диарея, диспептические симптомы; иногда – сухость во рту, нарушение вкуса, зубная боль, метеоризм, запор, рвота, анорексия, гастрит, нарушение функции печени, гепатит;
  • со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине, в грудной клетке и/или ногах, судороги, миалгии; иногда – артралгии, фибромиалгия, артрит; редко – рабдомиолиз;
  • со стороны иммунной системы: иногда – развитие аллергических реакций в виде крапивницы, кожного зуда, сыпи, ангионевротического отека;
  • со стороны системы кроветворения: иногда – эозинофилия, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
  • со стороны мочевыделительной системы: иногда – частые позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыделительных путей, нарушение функции почек;
  • со стороны половой системы: иногда – понижение либидо, импотенция;
  • дерматологические реакции: иногда – повышенное потоотделение, сухость кожи, подкожные кровоизлияния, эритема, фотосенсибилизация, алопеция;
  • лабораторные показатели: часто – гиперкалиемия; иногда – повышенное содержание в сыворотке крови мочевины, остаточного азота или креатинина; очень редко – гипербилирубинемия, умеренное повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ);
  • прочие: подагра.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, назначение симптоматической терапии. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Следует учитывать, что лекарственные средства, которые оказывают действие на систему РААС (ренин-альдостерон-ангиотензиновая система), могут увеличивать сывороточную концентрацию креатинина и мочевины при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

У пациентов с дегидратацией до назначения Лозартана необходимо провести коррекцию дегидратации, это позволит снизить риск возникновения симптоматической артериальной гипотензии.

Длительное применение лозартана необходимо сопровождать проведением регулярного контроля содержания калия в плазме крови.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лозарел не оказывает влияния на способность пациента к управлению транспортными средствами, включая автомобиль, и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Лозарела в период вынашивания и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения лозартана у пациентов моложе 18 лет не установлены, поэтому нельзя назначать Лозарел в детском и подростковом возрасте.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки.

Рекомендованное дозирование при нарушениях функции почек (КК меньше 20 мл/мин): начальная доза – по 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.

Начальная суточная доза Лозарела для больных с заболеваниями печени в анамнезе должна составлять 25 мг (1/2 таблетки).

Применение в пожилом возрасте

Рекомендованное дозирование для пациентов в возрасте старше 75 лет: начальная доза Лозарела – по 25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день.

Лекарственное взаимодействие

Возможное лекарственное взаимодействие при одновременном применении Лозарела:

  • гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин: указанные средства не вызывают фармакокинетического взаимодействия с лозартаном;
  • рифампицин, флуконазол: может понижаться уровень активного метаболита лозартана в плазме крови при приеме рифампицина или флуконазола;
  • калийсберегающие диуретики (включая спиронолактон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие соли: возрастает риск гиперкалиемии;
  • НПВС (нестероидные противовоспалительные средства), включая ацетилсалициловую кислоту (в суточной дозе 3 г и выше), селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: НПВС могут понижать эффективность препарата, вызывать обратимые нарушения функции почек, включая повышение уровня калия в плазме крови и острую почечную недостаточность, особенно у пациентов со сниженной функцией почек;
  • препараты лития: возрастает риск клинически значимого увеличения уровня концентрации лития в плазме крови, поэтому сочетание лозартана и лития допускается только после тщательной оценки пользы и риска и должно сопровождаться регулярным контролем содержания лития в плазме крови;
  • диуретики, бета-адреноблокаторы, симпатолитики: возникает аддитивный эффект.

Аналоги

Аналогами Лозарела являются: Лозартан, Блоктран, Лозап, Козаар, Презартан, Лотор, Агилосартан, Лориста, Лосакор, Реникард, Вазотенз, Зисакар.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Лозареле

Отзывы о Лозареле пациентов и специалистов носят положительный характер. Медики отмечают, что препарат кроме антигипертензивного действия обладает дополнительным диуретическим эффектом. Прием Лозарела ослабляет нагрузку и предупреждает возникновение и развитие гипертрофии миокарда. При хронической сердечной недостаточности повышается способность выдерживать физические нагрузки.

У пациентов с сахарным диабетом и нефропатией прием Лозарела обеспечивает снятие отеков.

Цена на Лозарел в аптеках

Цена на Лозарел за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 236 рублей.

Лозарел ® (Losarel)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
лозартан калия50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; крахмал прежелатинизированный; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат
пленочная оболочка: гипромеллоза; гипролоза; макрогол 400; титана диоксид (Е171); тальк

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Характеристика

Лозартан является специфическим антагонистом ангиотензина II (тип AT1) рецепторов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ангиотензин II избирательно связывается с АТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона, пролиферацию гладких мышц.

Исследования in vitro и in vivo доказали, что лозартан и его фармакологически активный метаболит блокируют все физиологически важные эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза.

Снижает ОПСС , концентрацию в крови альдостерона, АД , давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ( ХСН ) . После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3–6 нед после регулярного приема препарата. Не ингибирует АПФ и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому лозартану не свойственны побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например ангионевротический отек).

У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут) применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на уровень норэпинефрина в плазме крови.

В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и при этом подвергается метаболизму при первом прохождении через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома Р450 2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3–4 ч после приема внутрь соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ .

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в или внутрь, превращается в активный метаболит.

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита около 6–9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев мужчин.

При Cl креатинина выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин, страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Показания препарата Лозарел ®

ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ);

нефропатия при сахарном диабете типа 2 (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии);

снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

печеночная и/или почечная недостаточность;

нарушение водно-электролитного баланса;

двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

Побочные действия

Обычно побочные эффекты слабые и преходящие, не требуют прекращения лечения.

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется следующим образом: очень часто — >10%; часто — >1, 0,1, 0,01, ССС : иногда — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, сердцебиение, тахикардия, брадикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, васкулит.

Читайте также:  Синактен депо – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; иногда — анорексия, нарушение вкуса, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: иногда — сухость кожи, эритема, подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: иногда — крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны крови и системы кроветворения: иногда — анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — судороги, миалгии, боль в спине, грудной клетке, ногах; иногда — артралгии, артрит, фибромиалгия; редко — рабдомиолиз.

Со стороны ЦНС и органов чувств: часто — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; иногда — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит, мигрень.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, диспноэ, бронхит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочеполовой системы: иногда — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.

Лабораторные показатели: часто — гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда — повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз АСТ , АЛТ , гипербилирубинемия.

Взаимодействие

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 , ацетилсалициловую кислоту в дозе выше 3 г/сут, могут снижать эффективность блокаторов рецепторов ангиотензина II. Совместное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВС , включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 , особенно при сниженной функции почек, может привести к нарушению функции почек, включая острую почечную недостаточность и повышение уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

В большинстве случаев начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 100 мг/сут (в 1 или 2 приема).

На фоне приема больших доз диуретиков рекомендуется начинать терапию препаратом Лозарел с 25 мг (1/2 табл. по 50 мг) в сутки в один прием.

Начальная доза составляет 12,5 мг/сут, с последующим еженедельным увеличением в 2 раза до 50 мг/сут, в зависимости от переносимости препарата.

Сахарный диабет типа 2 с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии)

Начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки в 1 прием. В ходе лечения, в зависимости от показателей АД , можно повысить суточную дозу препарата до 100 мг в 1 или 2 приема.

Снижение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

Начальная доза составляет 50 мг препарата Лозарел 1 раз в сутки; при необходимости можно увеличить дозу препарата Лозарел до 100 мг/сут.

Больным с нарушениями функции почек ( Cl креатинина менее 20 мл/мин), заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры диализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата — 25 мг (1/2 табл. по 50 мг) 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; в результате парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен, т.к. лозартан и его активный метаболит не выводятся из организма посредством гемодиализа.

Особые указания

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены. ЛС , оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом Лозарел может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозарел или начинать лечение с более низкой дозы).

Необходим регулярный контроль уровня калия в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат Лозарел.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работу с механизмами.

Производитель

Сандоз д.д., произведено Lek d.d. (Словения).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Лозарел ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лозарел ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лозартан

Состав

В состав данного препарата входит активное вещество — лозартан калия в количестве 25 мг/ 50 мг/ 100 мг в зависимости от формы выпуска препарата.

В качестве вспомогательных веществ используются:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • стеарат магния в количестве.

В состав оболочки входят:

  • поливиниловый спирт;
  • диоксид титана;
  • макрогол;
  • тальк.

Форма выпуска

  • таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой;
  • таблетки 50 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «50»;
  • таблетки 100 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой «100».

Фармакологическое действие

Лозартан является селективным, конкурентным антагонистом блокатором рецепторов подтипа АТ1 в различных тканях, включая мозг, кору надпочечников, печень, почки, сердце и гладкую мускулатуру сосудов, снижая эффект развития ангиотензинов II.

Введение активного вещества препарата приводит к снижению общего периферического сопротивления (постнагрузки) и сердечного венозного возврата (преднагрузки). Все физиологические эффекты ангиотензина II, в том числе стимуляции высвобождения альдостерона, блокируются действием Лозартана. Снижение артериального давления происходит независимо от состояния системы ренин-ангиотензин. В результате употребления данного препарата активность ренина в плазме увеличивается за счет удаления ангиотензина II.

Действие данного препарата было подтверждено в ходе проведенного исследования Life (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension study), в котором приняло участие 9193 человека, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией. Возраст исследуемых составлял 55-80 лет с артериальным давлением 160-200 мм рт.ст. После приема Лозартана данный показатель снизился на 13%, а смертность среди таких пациентов уменьшилась на 25%.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Данный лекарственный препарат оказывает гипотензивное действие сразу после первого перорального приема. Эффект действия лекарства выражается в снижении систолического и диастолического артериального давления, которое достигается самое большее через 6 часов после приема. Спустя сутки действие препарата снижается. Стабильный гипотензивный эффект наблюдается после 3-6 недель приема Лозартана.

У людей, страдающих артериальной гипертензией данный препарат снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G. Помимо этого, активное вещество способствует стабилизации содержания мочевины в плазме крови при этом не влияя на содержание норадреналина в плазме крови.

Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит.

Системная биодоступность активного вещества равна примерно 33%. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи.

Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. Практически 99 % вещества связывается с альбуминами и другими белками плазмы крови.

Плазменный клиренс равен примерно 600 мл/мин и 50 мл/мин. Почечный клиренс равен примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин. После приема препарат примерно 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном состоянии и примерно 6% выводится через почки в виде активного метаболита.

В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник.

Показания к применению

Показания к применению Лозартана следующие:

  • артериальная гипертензия (состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Ст.);
  • хроническая сердечная недостаточность(патологическое состояние, при котором деятельность сердечно-сосудистой системы не обеспечивает кислородом организм сначала в период физической нагрузки, а потом в состоянии покоя);
  • риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности инсульта;
  • диабетическая нефропатия (термин, который объединяет комплекс поражения артерий, артериол, канальцев и клубочков почек, которые развиваются в результате нарушения метаболизма в тканях почек).

Противопоказания

Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Побочные действия

При приеме данного лекарственного препарата могут возникнуть побочные действия, которые условно можно классифицировать на «часто встречающиеся» и «редко встречающиеся».

Часто встречаются такие побочные эффекты, как:

  • боль в брюшной области или в области желудка;
  • состояние тревожности;
  • боль в мочевом пузыре;
  • кровавые вкрапления в моче;
  • затуманенное зрение;
  • озноб;
  • холодный пот;
  • кома;
  • спутанность мыслей;
  • бледность кожного покрова;
  • депрессия;
  • затруднения при дыхании;
  • болезненные мочеиспускания;
  • головокружение;
  • учащенное сердцебиение;
  • частые позывы к мочеиспусканию;
  • головная боль;
  • усиление чувства голода;
  • нерегулярное сердцебиение;
  • боль в различных частях тела;
  • тошнота или рвота;
  • онемение или покалывание в руках, ногах, губах;
  • судороги;
  • невнятная речь;
  • нестабильное дыхание при нагрузке;
  • внезапно и беспричинно возникшие гематомы;
  • состояние усталости или слабость;
  • тяжесть в ногах.

Гораздо реже при приеме Лозартана возникают следующие побочные действия:

  • боль или дискомфорт в груди;
  • стеснение в груди или тяжесть;
  • недомогание;
  • учащение пульса;
  • неспособность говорить;
  • боль или дискомфорт в области шеи;
  • потоотделение;
  • отечность лица;
  • временная слепота;
  • неустойчивость или неловкость.

Лозартан, инструкция по применению

Таблетки Лозартан необходимо принимать перорально без привязки к приему пищи. Препарат выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать не разжевывая один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозартана при различных заболеваниях:

  • Больным артериальной гипертензией назначают суточную дозу 50 мг один раз в день. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть увеличена до 100 мг в сутки.
  • Прихронической сердечной недостаточности Лозартан назначают на начальном этапе 12.5 мг в сутки, после чего с недельным интервалом дозу увеличивают в два раза.
  • При необходимости снижения риска развитиязаболеваний сердечно-сосудистой системы прием препарата назначают в дозе 50 мг в сутки.
  • При печеночной недостаточностиприем данного лекарственного препарата рекомендуется в минимальной дозе – 25 мг в сутки. Такая же дозировка назначается пациентам, возраст которых больше 75 лет.

В период лечения любого заболевания с использованием Лозартана необходим строгий контроль показателей артериального давления.

Для увеличения терапевтического эффекта прием данного лекарственного препарата необходимо проводить в одно и тоже время, которое обычно определяется специалистом. В случае если прием одной дозы пропущен, следующую нужно принимать во время, наиболее близкое к установленному, с последующей корректировкой времени приема очередной дозы. Удвоенную дозу данного лекарственного средства принимать не рекомендуется.

Передозировка

У пациентов, которые приняли слишком большую дозу данного препарата, могут наблюдаться такие симптомы, как низкое кровяное давление или учащенное сердцебиение.

В случае передозировки Лозартана необходимо незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Когда некоторые препараты применяются одновременно с Лозартаном, это может привести к негативным лекарственным взаимодействиям. Взаимодействие может развиваться, если препарат принимается с лекарствами, такими как биологически-активные добавки с содержанием калия, калийсберегающие диуретики или нестероидные противовоспалительные препараты. Кроме того, организм метаболизирует лекарства по-разному, поэтому их совместный прием с данным лекарственным средством может стать причиной повышение до крайней отметки содержания активных веществ.

Лозартан калия потенциально может взаимодействовать с рядом других лекарственных средств. Некоторые из них, это:

Лекарственное взаимодействие с ингибиторами АПФ

Лозартан работает аналогично ингибиторам АПФ, хоть и не является таковым. Таким образом, сочетание этих препаратов может увеличить риск высоких уровней калия (гиперкалиемия), развитие почечной недостаточности, и опасно низкого кровяного давления.

Лекарственное взаимодействие с мочегонными

Сочетание данного препарата с мочегонными средствами может спровоцировать сильное понижение давления. Чтобы уменьшить риск такого проявления, лечащий врач должен скорректировать дозу Лозартана.

Добавки калия или заменители соли калия

При приеме данного препарата совместно со средствами, содержащими калий или заменитель соли с калием, уровень калия в крови может стать слишком высокой. Это может вызвать серьезные проблемы, в том числе и с сердечно-сосудистой системой.

Калийсберегающие диуретики

При одновременном приеме Лозартана и калийсберегающих диуретиков, организм может усваивать их иначе, чем предполагалось, что в конечном итоге приведет к повышению уровня калия в крови.

Рифампицин (Rifadin, Rimactane, Rofact)

В данном случае усвоение Лозартана будет происходить иначе, чем предполагалось, что может привести к снижению уровня действующего вещества препарата в организме.

Литий (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Одновременный прием Лозартана и литий содержащих препаратов может привести к изменению метаболизма и повышению уровня лития в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При наличии у пациента заболеваний почек или почечной недостаточности, одновременный прием данного лекарственного препарата и НПВП может привести к усугублению состояния здоровья и ухудшению течения заболевания.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Лозартан следует хранить при комнатной температуре, вдали от влаги и тепла. Таблетки лучше держать в герметичном контейнере.

Данный препарат, как и все лекарства, необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Ссылка на основную публикацию