Лейкеран – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Инструкция по применению Лейкеран таблетки п.п.о 2мг 25шт

  • Краткое описание
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Клинико-фармакологическая группа

Не проникает через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер.

Побочные действия

Прием Лейкерана может спровоцировать развитие нескольких нежелательных реакций: 1. Со стороны системы лимфообращения и крови зачастую у пациентов возникает миелосупрессия. Своевременная реакция на нарушение поможет полностью устранить побочный эффект. 2. Известны случаи появления отечности, а также экзантем в результате приема Лейкерана. Клинически зафиксированы также проявления симптомов Стивенса-Джонсона. 3. Центральная нервная система реагирует двигательной дисфункцией, тремором, судорожными приступами. У пациентов младшей возрастной категории при наличии нефротического синдрома могут проявиться судороги. 4. Желудочно-кишечный тракт зачастую отзывается диареей, желтухой, замедленным процессом пищеварения, связанным с недостаточным количеством ферментов. 5. Мочеполовая система реагирует развитием асептического цистита.

Leukeran вступает в фармакологическое взаимодействие со следующими категориями препаратов: • медикаментами, угнетающими кроветворение; • лекарствами противоподагрической категории; • антидепрессантами трициклической группы; • с вакцинами, в том числе инактивированными и живыми вирусными.

Рекомендации по применению

Лейкеран обычно является одним из компонентов комбинированной терапии, в связи с чем при выборе доз и режима введения препарата следует обращаться к специальной литературе. Леикеран принимается внутрь. Таблетки не следует делить на части.

В виде монотерапии Леикеран применяют обычно в дозе 0,2 мг/кг массы тела/сутки в течение 4-8 недель.

В виде монотерапии Леикеран обычно применяют первоначально в дозе 0,1-0,2 мг/кг массы тела/сутки в течение 4-8 недель; затем проводят поддерживающую терапию или в меньшей суточной дозе, или прерывистыми курсами.

Начальная доза Лейкерана составляет 0,15 мг/кг массы тела/сутки до тех пор, пока общее число лейкоцитов крови не снизится до 10000/мкл. Через 4 недели после окончания первого курса терапии лечение можно возобновить в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг массы тела/сутки.

Лейкеран является препаратом выбора. Начальная доза составляет 6-12 мг/сутки ежедневно, а после развития лейкопении рекомендуется перейти на поддерживающую терапию в дозе 2-8 мг/сутки ежедневно в течение неопределенного периода времени.

Дети: Лейкеран можно применять для лечения болезни Ходжкина и неходжкинских лимфом у детей, используя те же схемы, что и у взрослых.

При лимфоцитарной инфильтрации костного мозга или в случае гипоплазии костного мозга суточная доза Лейкерана не должна превышать 0,1 мг/кг массы тела.

Со стороны нервной системы: часто – судороги у детей с нефротическим синдромом; редко – локальные и/или генерализованные судороги у детей и взрослых, получающих хлорамбуцил в терапевтических дозах ежедневно или курсы высокодозной пульс-терапии; крайне редко – неуверенность при ходьбе, тремор, мышечные подергивания, периферическая невропатия, парезы, возбуждение, спутанность сознания, выраженная слабость, тревожность, галлюцинации.

Показания к применению Лейкерана

Опухоли, развивающиеся из лимфатической ткани, получили название лимфогранулематоза. Эту болезнь впервые изучил и описал более 180 лет назад Томас Ходжкин, в честь которого она и получила свое название – болезнь Ходжкина. Все виды лимфом (рак лимфатических узлов) разделили на 2 класса – болезнь Ходжкина и неходжкинские лимфомы или НХЛ (их отличают морфология патологических клеток, некоторые симптомы и особенности распространения процесса).

Долгое время лимфомы считались неизлечимыми, однако сегодня при своевременном выявлении болезни и грамотном лечении в 90% случаев удается победить опухоль, или как минимум – добиться длительной (от 5 лет) ремиссии. Главное – своевременно обратиться к специалисту в случае обнаружения увеличения лимфатических узлов, а ещё лучше – не забывать про ежегодные медицинские обследования. На 1-2 стадии врачам удается добиться 100% выживаемости больных, тогда как на 4 эта цифра уменьшается вдвое. К наиболее эффективным и доступным методам лечения лимфогранулематоза относятся лучевая и противоопухолевая химиотерапия. Один из наиболее известных и эффективных препаратов – Лейкеран, который препятствует делению раковых клеток.

Долгое время лимфомы считались неизлечимыми, однако сегодня при своевременном выявлении болезни и грамотном лечении в 90% случаев удается победить опухоль, или как минимум – добиться длительной (от 5 лет) ремиссии. Главное – своевременно обратиться к специалисту в случае обнаружения увеличения лимфатических узлов, а ещё лучше – не забывать про ежегодные медицинские обследования. На 1-2 стадии врачам удается добиться 100% выживаемости больных, тогда как на 4 эта цифра уменьшается вдвое. К наиболее эффективным и доступным методам лечения лимфогранулематоза относятся лучевая и противоопухолевая химиотерапия. Один из наиболее известных и эффективных препаратов – Лейкеран, который препятствует делению раковых клеток.

Читайте также:  Галвус Мет – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Фармакокинетика

Хлорамбуцил хорошо всасывается из ЖКТ путем пассивной диффузии и на протяжении 15-30 минут после перорального приема проникает в системный кровоток. После однократного приема 10–200 мг хлорамбуцила внутрь его биодоступность составляет 70–100%. Максимальные концентрации вещества в плазме (492±160 нг/мл) регистрируются спустя 0,25–2 часа после приема. Фармакокинетические показатели хлорамбуцила в плазме после приема Лейкерана внутрь в дозах 15–70 мг варьируют незначительно в зависимости от индивидуальных особенностей [2-кратный разброс значений у отдельных больных и 2–4-кратный разброс показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») у большинства пациентов]. Это соответствует прогнозируемой скорости и другим параметрам процесса всасывания хлорамбуцила.

Скорость всасывания активного компонента Лейкерана снижается при его приеме после еды. Прием пищи увеличивает среднее время достижения максимального содержания хлорамбуцила в организме более чем на 100%, уменьшает максимальную концентрацию данного вещества более чем на 50% и снижает среднюю AUC примерно на 27%.

Объем распределения хлорамбуцила равен приблизительно 0,14–0,24 л/кг. Происходит ковалентное связывание вещества с эритроцитами и белками плазмы (преимущественно альбумином), причем степень связывания достигает 98%.

Хлорамбуцил с высокой степенью интенсивности метаболизируется в печени посредством бета-окисления и монодихлорэтилирования, образуя в качестве основного метаболита, характеризующегося алкилирующей активностью, иприт фенилуксусной кислоты (ИФК). ИФК и сам хлорамбуцил in vivo подвергаются деструкции с образованием моно- и дигидроксипроизводных. Также хлорамбуцил вступает в реакцию с глутатионом, образуя моно- и диглутатионовые конъюгаты хлорамбуцила.

После приема внутрь Лейкерана в дозе около 0,2 мг/кг в плазме некоторых больных ИФК обнаруживался уже спустя 15 минут, а его уровень в плазме, скорректированный в соответствии со средней дозой, составлял 306±73 нг/мл и регистрировался на протяжении 1–3 часов.

В терминальной фазе период полувыведения составляет 1,3–1,5 часа для хлорамбуцила и приблизительно 1,8 часа для ИФК. Хлорамбуцил и ИФК выводятся через почки в незначительной степени: на протяжении 24 часов с мочой выводится менее 1% принятой дозы каждого из этих веществ, а остальная часть дозы выводится преимущественно в виде моно- и дигидроксипроизводных.

Соблюдать осторожность необходимо во время лечения пациентов с:

Лекарственное взаимодействие

Лицам, принимающим фенилбутазон, следует уменьшить дозировку Лейкерана в связи с высокой вероятностью кумуляции последнего.

Не рекомендована вакцинация живыми вакцинами непосредственно после терапии Лейкераном.

Лейкеран противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к его компонентам.

Беременность и лактация

Противопоказано: беременность, период кормления грудью.

Лейкеран является цитотоксическим средством, которое следует применять только под контролем врача, имеющего опыт применения подобных препаратов.

Фармакокинетика

Наблюдается хорошая абсорбция лекарства из ЖКТ. Показатели Cmax действующего компонента регистрируются по истечении 0,5-2-х часов после введения. Внутриплазменный белковый синтез равняется 99%. Экскреция хлорамбуцила из кровяной плазмы осуществляется по прошествии приблизительно 90 минут.

Обменные процессы развиваются внутри печени, полноценно и на высокой скорости. Экскретируется вещество в основном через почки в форме метаболических продуктов. Компонент не преодолевает ГЭБ, но способен проникать через плаценту.

Таблетки необходимо употреблять целиком, перорально. Обычно медикамент входит в состав комплексного лечения, из-за чего подбирать схему применения и дозировочный режим должен исключительно опытный медицинский специалист.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым – в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Таблетки ретард (75 мг) – 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении максимальная суточная доза – 75 мг.

Читайте также:  Гатифлоксацин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса – в/м, по 60 мг 1-2 раза в сутки. Продолжительность курса в/м инъекций – 7-14 дней, в последующем переходят на прием внутрь или ректальное введение суппозиториев (для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса – по 1 свече (0.05-0.1 г) 2 раза в сутки (в ряде случаев как дополнение к пероральному назначению препарата), при этом максимальная суточная доза должна не превышать 0.2 г; для поддерживающего лечения – по 0.05-0.1 г однократно на ночь.

Ректально: после освобождения кишечника, по возможности глубоко в прямую кишку, по 50 мг 1-3 раза в сутки или 100 мг перед сном, во время приступа подагры 200 мг в сутки (как дополнение к приему внутрь). Максимальная суточная доза – 200 мг.

Детям старше 14 лет по 1.5-2.5 мг/кг/сут.

Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Взаимодействие

Признаки передозировки- тошнота, рвота, мигрень, потеря сознания, памяти, ориентации, судороги.
Терапия- прекращение приема препарата, промывание желудка, прием активированного угля 30 мг.

При диализе удалить невозможно.

Не существует противоядия.

При диализе удалить невозможно.

Соблюдайте особую осторожность при применении

Индометацин следует принимать с особой осторожностью в следующих случаях:
– Индометацин может оказать раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт в любое время лечения с проявлением симптомов или без них.
– Повышенный риск появления осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, которые ранее болели язвенной болезнью, у которых были кровотечения из желудочно-кишечного тракта, у пациентов старше 65-ти лет, а также при злоупотреблении алкоголем и у курящих.
– Повышенный риск появления таких осложнений существует также у пациентов, которые одновременно с индометацином принимают внутрь кортикостероиды (гормоны) и противосвертывающие лекарственные средства.
– С особой осторожностью следует назначать Индометацин пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, такими, как ульцерозный (язвенный) колит и болезнь Крона.
– Применение таких лекарственных средств, как Индометацин Софарма, связано со слабо повышенным риском появления инфаркта миокарда или инсульта (кровоизлияние в мозг). Любой из этих факторов риска является более вероятным при применении высоких доз и при длительном лечении. Не превышайте рекомендуемые дозы и продолжительность лечения.
– Если у Вас имеются проблемы с сердцем или Вы перенесли инсульт, или предполагаете, что существует риск их появления (например, у Вас повышенное артериальное давление, диабет, повышенный уровень холестерина или Вы курите), следует обсудить лечение с вашим врачом или фармацевтом.
– Необходимо с осторожностью назначать препарат при всех проявлениях гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным средствам, а также пациентам, страдающим хроническим аллергическим насморком, хроническим синуситом и/или полипами в носу, бронхиальной астмой.
– Индометацин следует принимать с осторожностью пациентам с заболеваниями почек из-за возможного дополнительного нарушения почек.
– Применение Индометацина у пациентов с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом может привести к ухудшению основного заболевания.
– У пациентов с нарушениями свертываемости крови необходимо контролировать показатели свертываемости при продолжительном лечении лекарственным средством.
– Лечение Индометацином, как и другими лекарственными средствами из группы НПВС, может вызвать изменения в печеночной функции, что требует периодического контроля печеночных ферментов.
– Редко Индометацин может вызвать серьезные кожные реакции. При первых кожных симптомах гиперчувствительности лечение Индометацином следует прекратить.
– Следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста, а также пациентам, принимающим лекарственные средства для понижения артериального давления, лекарства для лечения нарушения сердечного ритма, диуретики (мочегонные).
– В силу своего противовоспалительного действия лекарственное средство может замаскировать симптомы активного воспаления, что требует исключить наличие бактериальной инфекции при его назначении.
– У женщин в репродуктивном возрасте существует возможность подавления фертильности (возможность наступления беременности) при применении лекарственного средства.
– У пациентов с или без эпилепсии или судорог в анамнезе одновременное применение хинолонов (ципрофлоксацин) с индометацином может повысить риск появления судорог.

Читайте также:  Аркетал Ромфарм – инструкция по применению, цена, отзывы об уколах

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах Индометацин Софарма
– В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит лактоза. Если ваш врач указал на то, что у Вас непереносимость некоторых сахаров, посоветуйтесь с ним перед приемом этого лекарственного средства.
– Индометацин Софарма таблетки содержат пшеничный крахмал и являются приемлемыми для лечения людей, страдающих целиакией (глютеновой энтеропатией). Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны принимать этот препарат.

Пожалуйста, сообщите Вашему врачу или фармацевту, если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, в том числе и те, которые отпускаются без рецепта.
Это важно, так как Индометацин может изменить активность некоторых лекарственных средств или, наоборот, некоторые лекарственные средства могут изменить его действие.
– При одновременном применении Индометацина с другими нестероидными противовоспалительными средствами (такими как ацетилсалициловая кислота) и кортикостероидами (гормоны) повышается риск побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и печени.
– Из-за угрозы фатального желудочно-кишечного кровоизлияния не рекомендуется одновременное применение с дифлунизалом (нестероидное противовоспалительное средство).
– Индометацин может увеличить токсичность дигоксина (используется при сердечной недостаточности), солей лития (для лечения психических заболеваний), лекарственных средств, подавляющих иммунную систему (метотрексат, циклоспорин) при их одновременном применении.
– Индометацин, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, снижает терапевтическое действие диуретиков (мочегонных) и лекарственных средств для понижения артериального давления.
– Пробенецид (для лечения подагры) может усилить токсичность Индометацина.
– При одновременном применении с противосвертывающими и антиагрегантными и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск появления язв и кровоизлияний.
– Осторожно следует принимать пациентам, которые принимают лекарственные средства из группы хинолоновых антибактериальных лекарственных средств (например, ципрофлоксацин).
– Индометацин не оказывает влияния на действие противодиабетических лекарственных средств.
– Одновременное назначение с пентоксифиллином (препарат, улучшающий микроциркуляцию) повышает риск развития кровотечений.
– Одновременное применение с бисфосфонатами (класс препаратов, которые предотвращают потерю костной массы, применяемых для лечения остеопороза и других подобных заболеваний) увеличивает биодоступность индометацина.
– Одновременное назначение с зидовудином (противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ – вирус иммунодефицита человека) повышает миелотоксичность индометацина.

Произведено:

После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов – дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза – по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.

При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения – 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.

Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Наружно применяют 2 раза/сут.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

активное вещество: индометацин 25 мг,

Ссылка на основную публикацию