Ледин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Ледин: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данное лекарственное средство является противокашлевым препаратом на основе сесквитерпенового спирта, полученного из побегов багульника болотного, который применяется для того, чтобы уменьшить кашель. Эффективен при лечении заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, вызванных как воспалительными, так и инфекционными процессами.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство, активное действующее вещество которого – сесквитерпеновый спирт. Данное вещество – натурального происхождения, добывается из побегов багульника болотного. Имеются также вспомогательные компоненты.

Поступает данное фармацевтическое средство в продажу в таблетированной форме. Одна таблетка содержит 500 миллиграмм (соответствует 0,5 грамма) активного действующего вещества, продается фасованным по 10 таблеток в блистере.

Показания

Противокашлевое лекарственное средство, обладающее бронхорасширяющим эффектом. Препарат применяется по большей части в случае необходимости подавления возникшего сухого и частого кашля, в частности такого, который возникает при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, как острых так и хронических форм, независимо от их причин возникновения.

Также может применяться в случае необходимости подавить кашель во время подготовки к хирургическим операциям или во время послеоперационного периода.

Также эффективен при проведении бронхоскопии (инструментальном обследовании бронхов).

Принцип лечебного действия обусловлен способностью активного вещества угнетать центральные механизмы кашлевого рефлекса.

Данный фармацевтический препарат ни в химическом, ни в фармакологическом отношении не относится к алкалоидам опия, не вызывает медикаментозной зависимости.

В случае, если кашель характеризуется обильным выделением мокроты, целесообразно назначить одновременно с Ледином и отхаркивающие препараты.

Противопоказания

Препарат не назначают, если известно, что пациент страдает от непереносимости к сесквитерпеновому спирту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности не рекомендуется.

Грудное кормление на время приема препарата следует приостановить.

Способ применения и дозы

Если доктор не назначил индивидуальной схемы приема препарата, обычно рекомендуется проведение терапии в следующем режиме.

Таблетки принимают от 3 до 5 раз в день, принимая по 1 таблетке за один прием. В случае необходимости разовая доза может быть удвоена.

Принятие пищи не влияет на эффективность фармакологического действия препарата.

Курс лечения продолжается, в зависимости от течения болезни и физического состояния пациента, от 3 до 10 дней.

Если в течение 5 дней симптомы остаются без изменений, и улучшение состояния не наступает, то следует обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Случаи передозировки пока не наблюдались.

При случайном чрезмерном приеме данного лекарственного препарата следует промыть желудок, принять энтеросорбенты, провести лечение симптоматики.

Побочные эффекты

Данный препарат обычно хорошо переносится пациентами. Однако теоретически могут отмечаться аллергические реакции в случае проявления гиперчувствительности к препарату.

Реакция иммунитета обычно выражается в виде тошноты, нарушений стула, кожной сыпи, экзантемы, головокружений, зуда, крапивницы.

В случае появления подобных или иных аллергических реакций прием препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Условия и сроки хранения

Препарат хранится при температуре, не превышающей +25°С, в недоступном для детей темном и сухом месте. Срок годности – 4 года.

Ледин

Ледин представляет собой противокашлевое средство с бронхорасширяющим действием.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат Ледин выпускают:

В виде таблеток, оболочка желтая.

Активные компоненты: в 1 таблетке – 500 мг сесквитерпенового спиртв, извлеченного из побегов багульника болотного.

В упаковке из картона – 1 блистер с 10 таблетками.

Фармакологическое действие

В механизме терапевтического эффекта – подавление кашлевого рефлекса.

Сексвитерпеновый спирт – основной активный компонент Ледина выделяют непосредственно из эфирного масла болотного багульника, довольно распространенного растения, широко известного своим отхаркивающим, противовоспалительным и бактерицидным действием, способствующего понижению давления, улучшению кровотока, расширению венозных сосудов, усилению выработки бронхиальными железами секрета, повышению активности эпителиальной ткани ДП, оказывающего местнораздражающее действие на СО.

Ледин по сравнению с прочими противокашлевыми препаратами наркотических средств в своем составе не содержит.

Ледин применяют, как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Показания

Основные показания Ледина:

Подавление частого сухого кашля:

  • при болезнях верхних ДП;
  • при острых и хронических легочных заболеваниях.

В случае присутствия при болезни мокроты рекомендуется комплексная терапия, в ходе которой поочередно показаны Ледин и отхаркивающие средства.

Противопоказания

Препарат Ледин имеет противопоказания:

  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • до 16 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки показаны перорально, от приема пищи независимо.

Рекомендованное дозирование в сутки:

  • от трех до пяти раз в сутки по 50-100 мг, продолжительность приема – от трех до десяти дней.

Отхаркивающие средства при комплексном применении Ледина и помогающих вызвать мокроту препаратов желательно использовать в течение дня, а таблетки Ледин – рекомендовано принимать перед сном.

Подобная схема лечения направлена, чтобы мокрота не застаивалась, а само заболевание не прогрессировало. При этом обеспечивается пациентам крепкий и спокойный сон, поскольку кашлевой рефлекс подавляется перед самим сном.

Передозировка

При передозировке препаратом Ледин фиксируются следующие симптомы:

  • раздражительность;
  • воспаление СО ЖКТ;
  • паралич сердечных мышц.

В редких случаях:

  • возбуждение;
  • головокружение;
  • угнетение ЦНС;
  • паралич дыхательных путей.

При первых же признаках передозировки прием препарата необходимо прекратить и незамедлительно обратиться к специалисту.

При использовании препарата Ледин вероятны побочные явления:

  • аллергические реакции, проявляющиеся дерматитом, катаральным коньюктивитом, насморком.

При первых же признаках побочных симптомов и прочих нежелательных проявлений прием таблеток прекращают, поскольку возможны отек Квинке, анафилактоидные реакции и пр.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Ледина, клинически значимого, с прочими лекарственными препаратами не установлено.

Аналоги препарата

Аналогами Ледина являются: Апонил, Артифлекс, Дона, Драстоп, Нимесил, Найз, Нимулид, Структум, Терафлекс, Хондра-Сила, Хонсурид, Артрадол, Нимид, Роксид, Найзилат, Оксиган, Флекцерин и пр.

Условия хранения

Ледин содержат в месте, недоступном для детей, достаточно темном и сухом, при температуре хранения до 25°C.

Срок годности, придерживаясь оговоренных инструкцией требований к хранению – 2 года.

В сети аптек Ледин реализуется по предъявлению рецепта врача.

Ледин

Инструкция по применению:

Ледин – противокашлевое средство, оказывает бронхорасширяющее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки в желтой оболочке (по 10 шт. в упаковке).

Действующее вещество – сесквитерпеновый спирт, полученный из побегов багульника болотного, в 1 таблетке – 500 мг.

Показания к применению

Применение Ледина показано для подавления частого сухого кашля при лечении хронических и острых форм заболеваний легких или верхних дыхательных путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: по 50-100 мг 3-5 раз в сутки, продолжительность приема – от 3 до 10 дней.

Побочные действия

Применение таблеток может вызвать побочный эффект в виде развития аллергических реакций.

Особые указания

При появлении первых признаков аллергических реакций необходимо отменить препарат.

При кашле с мокротой целесообразно одновременное применение лекарственных средств с отхаркивающим эффектом.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие Ледина с другими препаратами не установлено.

Аналоги

Информация об аналогах Ледина отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Читайте также:  Бебинос – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), за последние 40 лет число людей, страдающих ожирением, во всем мире выросло более чем втрое. Проблема пол.

Алотендин® (5 мг/5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Алотендин®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/5 мг, 10 мг/10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг/5 мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг

амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 5мг/10 мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 5 мг

амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/5мг содержит

активные вещества: бисопролола фумарат 10 мг

амлодипин 5 мг (эквивалентно 6,95 мг амлодипина бесилата),

Одна таблетка 10 мг/10 мг содержит

активные вещества : бисопролола фумарат 10 мг

амлодипин 10 мг (эквивалентно 13,9 мг амлодипина бесилата),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип A), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки продолговатой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки овальной формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/5 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки круглой формы, плоские, с фаской, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне таблетки и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 5 мг/ 10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, без запаха, с риской на одной стороне и с гравировкой MS на другой стороне таблетки (для дозировки 10 мг/10 мг бисопролола фумарат/ амлодипин).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные в комбинации с другими гипотензивными средствами. Бисопролол в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Код АТХ C07FB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и пиковые значения в крови достигаются через 6-12 часов после приема. Прием пищи не влияет на его биодоступность. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней ежедневного дозирования. Исследования in vitro показали, что 93-98% циркулирующего в кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин быстро метаболизируется (приблизительно на 90%) печенью до неактивных пиридиновых производных. 10% от родоначального соединения и 60% от неактивных метаболитов экскретируется с мочой, 20-25 % – с калом. Снижение концентрации в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный элиминационный период полувыведения из плазмы крови составляет около 35-50 часов, и соответствует однократному в сутки дозированию. Общий клиренс равен 7 мл/мин/кг (при весе пациента 60кг – 25 л/час). У пожилых пациентов это значение составляет 19 л/час.

Фармакокинетика амлодипина не претерпевает существенных изменений при почечной недостаточности и с увеличением возраста пациентов. Время достижения пиковой концентрации сходно у пожилых и молодых пациентов. Клиренс амлодипина имеют тенденцию к понижению, в результате чего повышается значение AUC и период полувыведения у пожилых. Повышение значения AUC и периода полувыведения у пациентов с сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым на основании результатов исследования возрастных групп.

Амлодипин интенсивно метаболизируется (приблизительно на 90%) до неактивных компонентов. 10% исходного соединения выводится в неизменной форме почками. Изменения концентрации амлодипина в плазме не зависят от степени нарушения функции почек. Таким пациентам можно назначать обычно рекомендуемые дозы амлодипина. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени – из-за уменьшения клиренса – увеличивается период полувыведения амлодипина

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В силу очень малого эффекта первого прохождения через печень (приблизительно 10%), абсолютная биодоступность препарата после перорального приема составляет около 90%. Объем распределения равен 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови 30%. Бисопролол экскретируется из организма двумя путями: 50% метаболизируется печенью до неактивных метаболитов, которые затем выделяются почками. Оставшиеся 50% экскретируются почками в неизменной виде. Поскольку элиминация происходит в почках и печени в равной степени, коррекция дозировки у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени и почек не требуется. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. Элиминационный период полувыведения из плазмы около 10 часов. Кинетика бисопролола линейная и не зависит от возраста.

Фармакодинамика

Алотендин® – комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор медленных кальциевых каналов (амлодипин) и селективный β-адреноблокатор (бисопролол). Препарат оказывает антигипертензивное действие.

Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в миокардиальные и гладкомышечные сосудистые клетки (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления.

Точный механизм, посредством которого облегчаются симптомы стенокардии, полностью не установлен, и может включать:

1) расширение периферических артериол, таким образом, уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузка). Поскольку это не приводит к рефлекторной тахикардии, затраты энергии миокардом и потребность в кислороде снижаются.

2) за счет расширения основных венечных артерий и артериол, как в нормальных, так и ишемизированных областях, происходит улучшение поставки кислорода. За счет этого увеличивается поставка кислорода в миокард, даже в случае спазма венечных артерий (вариантная стенокардия или стенокардия Принсметала).

При артериальной гипертензии прием одной таблетки в сутки приводит к клинически значимому понижению артериального давления как в положении лежа на спине, так и в положении стоя в течение 24 часов. В связи с медленным началом действия препарата, развитие острой гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией однократный прием препарата в сутки увеличивает общее время нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до выраженной депрессии сегмента ST, а также понижает частоту приступов стенокардии и прием таблеток нитроглицерина.

Применение препарата не связано с развитием побочных метаболических эффектов: не повышается уровень липидов в плазме крови, уровня глюкозы в крови и мочевой кислоты; препарат может назначаться и пациентам с бронхиальной астмой.

Бисопролол является мощным, высокоселективным β1-адренореноблокатором, лишенным внутренней симпатомиметической активности (ISA), а также он не обладает существенными мембраностабилизирующими свойствами.

Он обладает низким аффинитетом к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, имеющим отношение к метаболической регуляции. По этой причине, маловероятно, что бисопролол в целом влияет на резистетность дыхательных путей и β2-опосредованные метаболические эффекты. β1-избирательность распространяется за пределы диапазона терапевтических дозировок. Бисопролол не обладает отчетливым отрицательным инотропным эффектом. Максимальный эффект бисопролола развивается через 3-4 часа после его перорального назначения. Элиминационный период полувыведения из плазмы (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного в сутки дозирования препарата. Обычно, максимальный антигипертензивный эффект развивается через 2 недели. При остром назначении у пациентов с коронарной патологией сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и ударный объем и, таким образом, минутный объем сердца и потребление кислорода. При продолжительном назначении первоначально повышенное периферическое сопротивление снижается. Антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов, помимо прочих, связан со снижением активности ренина.

Фармакодинамические свойства комбинированного препарата:

Данная комбинация позволяет усилить антигипертензивный и антиангинальный эффект за счет дополняющих друг друга механизмов действия двух активных веществ: вазоселективного эффекта антагониста кальция амлодипина (понижение периферического сопротивления) и кардиоселективного эффекта β-адреноблокатора бисопролола (понижение минутного объема).

Показания к применению

– артериальная гипертензия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами

– хроническая стабильная стенокардия в виде монотерапии или, если необходимо, в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами

– в качестве заместительной терапии у пациентов, артериальное давление и/или хроническая стабильная стенокардия у которых может адекватно контролироваться одновременным применением амлодипина и бисопролола в тех же дозах

Способ применения и дозы

Препарат применяют строго по назначению врача!

Читайте также:  Алфавит витамины - отзывы, инструкция, показания

Алотендин показан пациентам, у которых повышенное артериальное давление или патология коронарных сосудов может адекватно контролироваться раздельным назначением монокомпонентных препаратов в тех же дозах, что и в рекомендуемых фиксированных комбинациях.

Рекомендуемая суточная доза – 1 таблетка определенной дозировки. Алотендин рекомендуется принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к временному ухудшению клинического состояния. Особенно лечение не следует резко прекращать у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. Рекомендуется постепенное снижение дозы.

В случае нарушения функции печени, элиминация амлодипина может затягиваться. Точных рекомендаций по дозированию касательно амлодипина нет, поэтому препарат у этих пациентов должен назначаться с осторожностью. В случае тяжелой печеночной недостаточности суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

У пациентов с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменение дозировки не требуется. Поскольку Амлодипин не выводится путем гемодиализа, его следует назначать с исключительной осторожностью пациентам, находящимся на гемодиализе. В случае тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), суточная доза бисопролола не должна превышать 10 мг.

Пожилым пациентам могут назначаться обычные дозы препарата, однако следует соблюдать осторожность при повышении доз.

Амлодин : инструкция по применению

Инструкция

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: Амлодипина бесилат, в количестве эквивалентном 5 мг или 10 мг Амлодипина;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 112 (Авицел 112), натрия крахмалгликолят (тип А), натрия цитрат двузамещенный, кроскармеллоза натрия, кросповидон, магния стеарат.

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки, без тиснения с обеих сторон.

Показания к применению

Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия.

Способ применения и дозы

Предназначен для перорального применения.

Таблетки следует принимать, запивая стаканом жидкости (например, стаканом воды) с или без пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг один раз в день. Если желаемый терапевтический эффект не может быть достигнут в течение 2-4 недель, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена максимум до 10 мг в день (как разовая доза). Амлодипин может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с антиангинальными препаратами у пациентов, страдающих стенокардией.

Дети и подростки (младше 18 лет)

Применение амлодипина не рекомендуется для детей и подростков (до 18 лет) в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычная доза, однако, следует проявлять осторожность при увеличении дозы (см. раздел Фармакокинетика).

Пациенты с почечной недостаточностью

Рекомендуется обычная доза (см. раздел Фармакокинетика). Амлодипин не диализируем.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью режим дозирования определен не был, поэтому амлодипин следует применять с осторожностью (см. раздел Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим дигидропиридинам или к любому из компонентов лекарственного средства.

Тяжелая артериальная гипотензия.

Шок, в том числе кардиогенный шок.

Сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней).

Аортальный стеноз тяжелой степени.

Тяжелое нарушение функций печени.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании

Амлодипин следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью.

Данных в пользу применения только амлодипина во время или в течение первого месяца после инфаркта миокарда не существует. Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе установлены не были.

Применение у детей и подростков (младше 18 лет)

Амлодипин не следует назначать детям в связи с отсутствием клинического опыта.

Применение у пациентов пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста увеличивать дозу следует с осторожностью (см. раздел Фармакокинетика).

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Амлодипин не диализируем. Амлодипин следует назначать с особой осторожностью у пациентов, подвергаемых диализу.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Конечный период полувыведения амлодипина удлиняется у больных с нарушением функции печени, рекомендации по дозированию пока не установлены. Таким образом, амлодипин следует применять с осторожностью у этих пациентов.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Пациентам, страдающим от сердечной недостаточности, следует назначать лечение с осторожностью. Долгосрочные исследования пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA, класс III и IV) показали увеличение случаев отека легких у пациентов, получавших амлодипин по сравнению с группой плацебо. Тем не менее, это не указывает на ухудшение сердечной недостаточности (см. раздел Фармакодинамика).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин

Ингибиторы CYP3A4: исследование с участием пожилых пациентов показали, что дилтиазем подавляет метаболизм амлодипина, вероятно, посредством CYP3A4, так как концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 50%, и повышается эффект амлодипина. Не исключено, что другие ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, эритромицин, телитромицин и нефазодон) также увеличивают концентрацию амлодипина в плазме. В случае сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол или ритонавир, концентрация амлодипина может быть увеличена еще в большей степени, чем при взаимодействии с дилтиаземом. Следует соблюдать осторожность при использовании комбинации амлодипина и ингибиторов CYP3A4.

Средства, индуцирующие CYP3A4: информации о влиянии индукторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя, дексаметазона, фенобарбитала, фенитоина, карбамазепина, невирапина и рифабутина) на амлодипин не существует. Их одновременное применение может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при использовании комбинации амлодипина и индукторов CYP3A4.

Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты

Амлодипин может усиливать гипотензивный эффект других лекарственных препаратов, снижающих артериальное давление (например, блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов и мочегонных средств). У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация блокаторов кальциевых каналов с блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, гипотонии и к (новому) инфаркту миокарда.

В клинических исследованиях взаимодействия амлодипин не повлиял на фармакокинетические свойства аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Амлодипин не влияет на лабораторные показатели.

Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Период беременности и кормления грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в высоких дозах (см. раздел Доклинические данные о безопасности).

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза (терапевтический эффект) для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период лактации (грудного вскармливания) следует прекратить либо прием препарата, либо грудное вскармливание.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Никаких исследований о влиянии на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. У пациентов, страдающих от головокружения, головной боли, усталости или тошноты может быть нарушена способность реагировать.

Очень часто:≥1/10
Часто:≥1/100 и

Передозировка

Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилятации и возможно к рефлекторной тахикардии.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.

Фармакотерапевтическая группа: производные дигидропиридина.

АТХ код: С08СА01

Амлодипин является антагонистом кальция, который препятствует притоку ионов кальция в сердечные и гладкие мышцы сосудов. Механизм антигипертензивного действия является результатом прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы артериальных сосудов.

Механизм, который позволяет амлодипину уменьшить стенокардию, не ясен;

Однако, вовлечены следующие два механизма:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), против которого работает сердце. Это сокращение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии, а также необходимости миокарда в кислороде.

2. Расширение основных коронарных сосудов сердца и коронарных артериол, вероятно, участвует в механизме действия амлодипина. Это расширение увеличивает снабжение миокарда кислородом у пациентов, страдающих стенокардией Принцметала.

У пациентов, страдающих от гипертонии, применение препарата один раз в день приводит к клинически значимому снижению артериального давления (как лежа, так и стоя), которое длится 24 часа.

У больных, страдающих стенокардией, применение препарата один раз в день увеличивает общее время нагрузки, время возникновения стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Амлодипин снижает частоту приступов стенокардии и использование таблеток тринитрата глицерина.

Гемодинамические исследования у пациентов с сердечной недостаточностью и клинические исследования, основанные на толерантности к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью класса II-IV, показали, что амлодипин не приводит к клиническому ухудшению относительно толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинической симптоматики.

Плацебо-контролируемое исследование (PRAISE), предназначенное для оценки пациентов с сердечной недостаточностью (NYHA, класс III-IV), которые получали дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показали, что амлодипин не приводит к увеличению риска смертности или комбинированному риску заболеваемости и смертности.

Последующие исследования (PRAISE 2) показали, что амлодипин не влияет на общую или сердечно-сосудистую смертность у пациентов с декомпенсацией сердца класса III-IV без ишемического происхождения. В этом исследовании лечение амлодипином было связано с увеличением отека легких, хотя это и не ассоциируется с увеличением симптомов.

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность амлодипина не зависит от сопутствующего приема пищи. Абсолютная биодоступность неизмененного активного вещества составляет примерно 64-80%. Пик концентрации в плазме достигается в течение 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет около 20 л/ кг. рКа амлодипина составляет 8,6. In vitro связывание с белками плазмы составляет около 98%.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения из плазмы варьируется от 35 до 50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней.

Амлодипин интенсивно метаболизируется в неактивные метаболиты. Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой, 10% – в неметаболизированной форме.

Пациенты пожилого возраста

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме такое же, как и у более молодых пациентов. Клиренс, как правило, уменьшается с увеличением «площади под кривой» (AUC) и конечного периода полувыведения. Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста остается такой же, но необходимо соблюдать осторожность при необходимости увеличения дозы.

Пациенты с нарушениями функции почек

Амлодипин интенсивно метаболизируется в неактивные метаболиты. 10% от исходного соединения выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации в плазме крови амлодипина не связаны со степенью почечной недостаточности. Эти пациенты могут лечиться с применением нормальной дозы амлодипина. Амлодипин не диализируем.

Пациенты с нарушениями функции печени

Период полувыведения амлодипина удвеличивается у больных с нарушением функции печени.

Доклинические данные о безопасности

Исследования на животных не выявили особого риска для человека. Это основано на информации из фармакологических исследований, касающихся безопасности, и информации о токсичности повторных доз, генотоксичности и онкогенности. Репродуктивные исследования на животных выявили задержку родов, трудные роды и увеличение плода, а также неонатальную смертность при высоких дозах.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

ДИНОЛИТИК инструкция по применению

Лекарственная форма

рег. №: ПВИ-3-1.5/01699 от 25.06.14 – Бессрочно

ДИНОЛИТИК

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций1 мл
динопрост (в виде соли с трометамином)5 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт – 16.5 мг, вода д/и – до 1 мл.

Расфасован по 10 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, укрепленными алюминиевыми колпачками. Флаконы упакованы по 5 шт. в картонные коробки. Каждая единица продукции снабжена инструкцией по применению.

Фармакологические (биологические) свойства и эффекты

Синтетический аналог простагландина F.

Динопрост-трометамин – действующее вещество Динолитика – обладает лютеолитической активностью, а также стимулирующим влиянием на гладкую мускулатуру, особенно миометрий, мышцы сосудов, бронхов и ЖКТ.

После введения Динолитика, динопрост-трометамин быстро разлагается с образованием динопроста (F). Это соединение обладает крайне малым периодом полувыведения из крови, который составляет всего несколько минут. Остаточные количества лекарственного средства быстро выводятся из организма и не кумулируют в тканях животного, за исключением места инъекции, где сохраняются до 24-48 ч после инъекции.

По степени воздействия на организм Динолитик относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).

Показания к применению препарата ДИНОЛИТИК

— для синхронизации полового цикла;

— для лечения пиометры, хронического метрита и эндометрита (в комплексной терапии в качестве утеротонического средства);

— для стимуляции отела и прерывания стельности.

— для синхронизации полового цикла;

— для лечения эндометритов (в комплексной терапии в качестве утеротонического средства);

— для стимуляции родов.

— для стимуляции опороса.

Порядок применения

Динолитик вводят животным в/м.

Доза при всех показаниях для коров составляет 5 мл Динолитика (25 мг динопроста).

Субэструс – при наличии персистентного желтого тела препарат вводят однократно. Осеменение можно проводить через 2-4 дня.

Синхронизация охоты – препарат вводят в/м не ранее чем через 35 дней после отела двукратно с интервалом 10-12 дней. Осеменение проводят через 72 и 90 ч после второй инъекции.

Прерывание стельности – препарат вводят в/м однократно между 5 и 120 днями стельности, выкидыш происходит в течение 4 дней.

Стимуляция отела – однократно в/м вводят от 5 до 7 мл Динолитика после 270 дня стельности. Отел происходит через 1-8 дней (в среднем через 3 дня).

Эндометрит, пиометра – однократно в/м.

Для синхронизации эструса, лечения анэструса, вызванного персистентным желтым телом у кобыл препарат вводят в/м в дозе 1 мл между 4 и 13 днями цикла. Спаривание или осеменение проводят после появления первых симптомов течки.

Для стимуляции опороса у свиноматок однократно в/м вводят 2 мл Динолитика за 2-3 дня до предполагаемого срока опороса. Опорос происходит в среднем через 33 ч.

Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности. В случае пропуска одной дозы необходимо ввести ее как можно скорее. Далее интервал до следующего введения препарата не изменяется.

Побочные эффекты

У коров при применении Динолитика в терапевтических дозах побочные явления не отмечены.

У лошадей побочными эффектами, которые наблюдаются чаще всего, являются потение и снижение ректальной температуры. Эти явления носят временный характер и не оказывают неблагоприятного действия на животных. Среди других реакций отмечают увеличение ЧСС, увеличение частоты дыхания, некоторые желудочные расстройства, нарушение координации движений и стремление лечь. Эти эффекты обычно наблюдаются в течение 15 мин после инъекции и исчезают в течение 1 ч.

У отдельных супоросных свиней в ряде случаев отмечают кратковременное повышение температуры тела, увеличение частоты дыхания, усиление слюноотделения, стимуляцию дефекации и мочеотделения, покраснение кожи и беспокойство. Свиньи выгибают спину, роют землю, трутся боками и грызут прутья клетки. Эти эффекты аналогичны тем явлениям, которые характерны для свиней перед нормальным опоросом, наблюдаются на протяжении 15 мин после инъекции и проходят в течение 1 ч.

В случае появления аллергических реакций использование препарата прекращают и назначают антигистаминные средства, адреналин, кортикостероиды или другое симптоматическое лечение.

При передозировке в 5 или 10 раз чаще всего наблюдают повышение ректальной температуры. Подобное изменение температуры во всех отмеченных случаях носит временный характер и не оказывает неблагоприятного действия на функциональное состояние коров.

Противопоказания к применению препарата ДИНОЛИТИК

— беременность животного (кроме случаев, когда необходимо вызвать аборт);

— заболевания сердечно-сосудистой системы, ЖКТ или органов дыхания в острой или подострой форме.

Особые указания и меры личной профилактики

Динолитик не следует смешивать в одном шприце с другими фармакологическими средствами.

Мясо и молоко животных, которым вводили Динолитик, можно использовать для пищевых целей без ограничений, за исключением места инъекции которое может быть использовано через 2 суток введения препарата.

Простагландины типа F могут проникать через кожу и способны вызывать бронхоспазм или выкидыш. Поэтому не рекомендуется работать с лекарственным препаратом беременным женщинам, людям, болеющим астмой, и, имеющим заболевания органов дыхания. Следует соблюдать осторожность при работе с Динолитиком, избегая его введения в организм и контакта с кожей и слизистыми.

При работе с Динолитиком запрещается пить, курить и принимать пищу. После работы с лекарственным препаратом вымыть руки с мылом.

При случайном введении Динолитика в организм человека следует обратиться к врачу; при попадании раствора Динолитика на кожу – следует немедленно смыть его большим количеством воды с мылом.

Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата Динолитик не требуется.

Условия хранения ДИНОЛИТИК

Препарат следует хранить в закрытой упаковке производителя, отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей и посторонних лиц месте при температуре от 15° до 30°С.

Ссылка на основную публикацию