Кветиапин Канон – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакодинамика:
Кветиапин относится к группе атипичных антипсихотических средств. (нейролептик). Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействуют с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и норкветиапин проявляют более высокое сродство к рецепторам серотонина (5НТ2), чем рецепторам дофамина D1- и D2 в головном мозге. Считается, что эта комбинация рецепторного антагонизма с большей селективностью в отношении 5НТ2 по сравнению с D2-рецепторами обуславливает клинические антипсихотические свойства и низкую способность кветиапина вызывать экстрапирамидные побочные эффекты (ЭПЭ) по сравнению с типичными антипсихотическими средствами. Кроме того, кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ2 -серотониновому рецептору, в то время как норкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Кветиапин и норкветиапин также обладают высоким сродством в отношении гистаминергических и адренергических альфа1-рецепторов, а также низким сродством в отношении адренергических альфа2-рецепторов и серотониновых рецепторов 5HT1A. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Длительность связи с 5НТ2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч. Кветиапин не обладает или обладает низким сродством к мускариновым рецепторам, в то время как норкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов.

В стандартных тестах кветиапин проявляет антипсихотическую активность.

Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих D2 рецепторы.

Кветиапин эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Кветиапин эффективен в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении кветиапина для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатом семинатрия или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести ограничены, однако данная комбинированная терапия, в целом, хорошо переносилась. Кроме того, кветиапин в дозе 300 мг и 600 мг эффективен у больных с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность кветиапина при приеме в дозе 300 мг и 600 мг в сутки сопоставима.

Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения кветиапина составляет около 7 часов.

Воздействие кветиапина на 5НТ2- и D2-рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата.

При приеме кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. При назначении кветиапина в фиксированных дозах от 75 до 750 мг/сутки пациентам с шизофренией частота возникновения ЭПС и необходимость сопутствующего применения м-холиноблокаторов не увеличивались.

При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сутки для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в виде монотерапии, так и в комбинации с препаратами лития или вальпроатом семинатрия, частота ЭПС и сопутствующего применения м-холиноблокаторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо.

Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Не выявлено различий в концентрации пролактина при использовании кветиапина или плацебо в фиксированной дозе.

Фармакокинетика:
Всасывание

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи существенно не влияет на биодоступность.

Связь с белками плазмы – 83%. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, разница между мужчинами и женщинами не наблюдается.

Равновесная молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапина составляет 35% от таковой кветиапина.

Активно метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов под действием изофермента CYP3A4, опосредованного цитохромом Р450. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабым ингибирующим действием на изоферменты цитохрома Р450 CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только в концентрациях, в 10-50 раз превышающих те, которые возникают при обычно используемой эффективной дозе 300-450 мг/сутки.

Читайте также:  Нипертен – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

По данным исследования взаимодействий у здоровых добровольцев было показано, что сопутствующее применение кветиапина (в дозе 25 мг) и кетоконазола (ингибитора CYP3A4) вызывало 5-8-кратное увеличение показателя AUC кветиапина. Исходя из этих данных, одновременное применение кветиапина с ингибиторами CYP3A4 противопоказано.

Основные метаболиты, находящиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выводится почками 73%, через кишечник – 21%. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменённом виде почками или с фекалиями.

Период полувыведения (T1/2) – 7 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Пациенты пожилого возраста

Средний клиренс у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Нарушение функции почек

Средний плазменный клиренс кветиапина снижается приблизительно на 25% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах значений, выявленных у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью (компенсированный алкогольный цирроз) средний плазменный клиренс кветиапина снижен приблизительно на 25%. Поскольку кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, у пациентов с печеночной недостаточностью возможно повышение плазменной концентрации кветиапина, что требует корректировки дозы.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию метаболизма других лекарственных средств, опосредованного цитохромом P450.

Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано. Период грудного вскармливания

Применение при нарушениях функции почек

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

Показания.

– Лечение биполярного расстройства, включая:

Умеренные и тяжелые маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства;

Тяжелые эпизоды депрессии в структуре биполярного расстройства.

– Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и непереносимость галактозы;

Кветиапин-Канон инструкция по применению

Нарушение функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.

Кветиапин канон

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

Кветиапин

В состав таблеток входит активное вещество кветиапин по 25, 150, 100 и 200 мг.

Кветиксол

Антипсихотическое ЛС выпускается в виде таблеток, в составе которых содержится 25, 100 и 200 мг основного действующего компонента – кветиапина. Средство вступает во взаимодействие с альфа2-адренорецепторами, гистаминовыми и серотониновыми рецепторами, которые находятся в головном мозге.

По результатам исследования механизма действия, ученые обнаружили, что при проникновении ЛП внутрь организма наблюдается блокирование дофаминовых рецепторов в мозге. Оказывает воздействие на процесс выработки гормонов гипоталамуса и гипофиза. Нормализует пониженное артериальное давление.

Основные показания к применению:

  1. Маниакально-депрессивный синдром.
  2. Шизофрения.
  3. Биполярное психическое нарушение.
  4. Бредовое расстройство.

Не рекомендуется принимать при наличии аллергии на составляющие и одновременно с антибактериальными медикаментами. Применяется для устранения неприятных симптомов у взрослых. Схема лечения зависит от заболевания:

  • при шизофрении начальная разовая доза составляет 50 мг;
  • при маниакально-депрессивном синдроме – 100 мг.

В течение четырех суток это количество постепенно увеличивается на 100 мг. Принимать лекарство следует дважды в день.

Препараты разработаны на основе одного и того же вещества, поэтому являются взаимозаменяемыми и практически не имеют отличий.

Основные показания к применению:

Кветиапин

Препарат Кветиапин – антипсихотическое средство.
Кветиапин является производным дибензотиазепину, что делает нейролептические действие. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с целым рядом рецепторов нейромедиаторов. Остается невыясненным, какой вклад в фармакологический эффект препарата приходится на N-дезалкильований метаболит.
Кветиапин оказывает аффинность к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и 5НТ 1 А ( in vitro Ki равна 288 и 557 нМ соответственно) и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 ( in vitro Ki равна 558 и 531 нМ соответственно). Считают, что это сочетание рецепторного антагонизма при относительной избирательности взаимодействия с рецепторами 5НТ 2 по сравнению с D 2 , лежит в основе клинических антипсихотических свойств препарата, а также относительно низкой частоты развития экстрапирамидных симптомов. Кветиапин также проявляет высокую аффинность к рецепторам гистамина Н 1 ( in vitro Ki равна 10 нМ) и адренорецепторов альфа 1 ( in vitro Ki равен 13 нМ) при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2 ( in vitro Ki равна 782 нМ). Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновым рецепторами.
N-дезалкилкветиапин аналогично кветиапина проявляет сродство к серотониновых рецепторов головного мозга 5НТ 2 и дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 .
Кроме того, подобно кветиапина N-дезалкилкветиапин проявляет высокую аффинность к серотониновых рецепторов 5НТ 1 и гистаминергическим и адренорецепторов альфа 1 при более низкой аффинностью к адренорецепторов альфа 2.
Фармакокинетика.
В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапину является линейной. Кинетика кветиапина у мужчин и женщин, в курящих и некурящих не отличается.
Всасывания. Кветиапин при пероральном применении хорошо всасывается в пищеварительном тракте. При исследовании с препаратом, с радиоактивными изотопами показано, что около 73% выводится с мочой и 21% – с калом в течение одной недели. Биодоступность кветиапина практически не изменяется при приеме препарата с пищей, при этом значение С max и AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно. Максимум содержания препарата в плазме крови достигается через 2:00 после перорального применения. Молярная концентрация активного метаболита N-дезалкилкветиапину в равновесном состоянии составляет 35% от такой кветиапина.
Распределение. Объем распределения кветиапина составляет 10 ± 4 л / кг, связывание с белками плазмы крови – 83%.
Выведение и метаболизм. Период полувыведения кветиапина – примерно 6-7 часов при многократном приеме препарата в клинически рекомендованных дозах. Этот показатель для N-дезалкилкветиапину составляет примерно 12:00. В среднем молярная доля свободного кветиапина и его активного метаболита, который выделяется с мочой, составляет менее 5%.
Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени, при этом на долю начального соединения в моче и кале через неделю после приема меченого кветиапина приходится менее 5% от дозы, поступившей. С учетом интенсивной метаболизма кветиапина в печени следует ожидать, что у лиц с нарушением функции печени содержание препарата в плазме крови будет выше, поэтому может потребоваться корректировка дозы.
Основные реакции метаболизма кветиапина заключаются в окислении бокового алкильной цепи, гидроксилировании дибензотиазепинового кольца, сульфоксилюванни и конъюгации (фаза 2). Основными метаболитами кветиапина в плазме крови человека являются продукты окисления и сульфоокиснення, ни один из которых не обладает фармакологической активностью.
Основным ферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизацию кветиапина, является 450 ЗА4. Образование N-дезалкилпохидного и элиминация кветиапина осуществляются, главным образом, под действием этого фермента.
В опытах in vitro показано, что кветиапин и некоторые из его метаболитов (включая N-дезалкил-кветиапин) являются слабыми ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4. Однако такое ингибирование in vitro отмечается только в концентрациях, в 5-50 раз пере-высокую концентрацию в организме человека при приеме препарата в дозе 300-800 мг / день.

Читайте также:  Юнидокс - инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению:
Кветиапин применяется для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами.

Способ применения:
Кветиапин применяют взрослым 2 раза в сутки независимо от приема пищи.
Шизофрения.
Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4-й день).
Начиная с 4-го дня и в дальнейшем дозу следует титровать до границ обычной эффективной дозы 300 – 450 мг в сутки. В зависимости от клинической эффективности и индивидуальной переносимости лечения дозу можно корректировать в пределах 150 – 750 мг в сутки.
Переход из одной дозы к другой происходит в течение 2 дней, поскольку в течение 1-2 дней равновесное состояние для кветиапина в организме еще не достигается.

При необходимости увеличить или уменьшить дозу препарата рекомендуется изменять дозу каждый раз на 25-50 мг (при приеме 2 раза в день).
Биполярные маниакальные расстройства.
Монотерапии или для дополнения терапии стабилизаторами настроения общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Дальнейшее повышение дозы до 800 мг в сутки на 6-й день должно происходить поэтапно с увеличением дозы не более чем на 200 мг в сутки.
Подбор дозы осуществляется в зависимости от клинического ответа и индивидуальной переносимости препарата.
Дозировка препарата в отдельных категорий больных
Лица пожилого возраста.
Как и другие антипсихотические препараты, применять при лечении больных пожилого возраста следует с осторожностью, особенно в начале лечения. Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут. Дозу следует повышать ежедневно на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет ниже, чем у пациентов более молодого возраста.
Больные с нарушениями функции печени и почек.
Этим категориям больных препарат следует применять с осторожностью. Начальная доза кветиапина составляет 25 мг / сут. Эта доза может повышаться на 25-50 мг / сут до достижения эффективной дозы.
Пропущенная доза.
В случае пропуска дозы препарат следует принять сразу же, как только это окажется возможным. Однако, если уже приближается время приема следующей дозы, необходимо перейти к регулярной схемы приема, а не компенсируя пропущенную дозу. Ни в коем случае не следует принимать двойную дозу препарата.

Читайте также:  Паноксен – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Побочные действия:
Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, notifications Подписаться

Показания к применению:
Кветиапин применяется для лечения шизофрении, маниакальных эпизодов, ассоциированных с биполярными расстройствами.

Побочное действие

У пациентов с манией при биполярном расстройстве риск развития событий, связанных с суицидом, составил 0% (0/60) для кветиапина и 0% (0/58) для плацебо у пациентов в возрасте 18-24 года; 1,2% (6/496) для кветиапина и 1.2% (6/503) для плацебо у пациентов старше 25 лет; 1,0% (2/193) для кветиапина и 0% (0/90) для плацебо у пациентов в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Кветиапин – агрессивно влияет на центральную нервную систему. Поэтому при его применении следует придерживаться особых правил:

  1. Препарат не применяется в педиатрической практике. Дети более склонны к развитию негативных реакций.
  2. Депрессии и другие психозы могут спровоцировать у пациента мысли о самоубийстве. Поэтому следует наблюдать за ним во время лечения нейролептиками.
  3. С осторожностью используют препарата при наличии у больного антихолинергических мускариновых эффектов.
  4. Препарат может провоцировать увеличение массы тела. Поэтому пациентам нужно постоянно контролировать свой вес.
  5. Прием лекарства приводит к повышению уровня вредного холестерина и триглицеридов. Следует контролировать эти показатели и при необходимости назначить специальное лечение.

Во время применения препарата могут появляться слабость и головокружение. Поэтому в период лечения следует отказаться от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими повышенного внимания.


Перед назначением Кветиапина важно учитывать его взаимодействие с другими медикаментами:

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Комбутола пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и движущимся механическим оборудованием. Это связано с повышенным риском появления таких нарушений зрения, как снижение остроты и ограничение полей зрения, изменение цветоощущения.

При почечной недостаточности происходит накопление препарата в организме, поэтому дозу Комбутола необходимо уменьшать с учетом КК в соответствии с рекомендациями дозировки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, неврит зрительного нерва.

Регистрационные удостоверения Комбутол

Хинозол

Воронин: Просто обожаю женщин, особенно в процессе. Но, никогда не думал, что со мной такое может .

Инструкция по применению комбутола

Этамбутол частично метаболизируется в печени до неактивных альдегидных и дикарбоксильных производных, которые выводятся с мочой.

Перхлозон

Протипоказання.

Ссылка на основную публикацию