Кселевия – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Кселевия 100 мг

В терапии диабета используются разнообразные активные вещества. Помимо популярных, таких как метформин, хорошо зарекомендовали себя и другие, например, ситаглиптин. На его основе существует много лекарственных препаратов. Один из них – Кселевия. Инструкция по его применению и сравнение с популярными аналогами рассмотрены далее.

Форма выпуска, состав и упаковка

Производится в виде бежевых, двояковыпуклых таблеток в пленочной оболочке. Состав:

  • ситаглиптина фосфата моногидрат (100 мг ситаглиптина);
  • кальция гидрофосфат неизмельченный;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия стеарилфумарат
  • кроскармеллоза натрия;
  • магния стеарат.

В блистер (по 2 в картонной упаковке) фасуется по 14 таблеток.

МНН, производители

Международное название – ситаглиптин.

Производитель – «Берлин Фарма», Россия. Владелец товарного знака – «Берлин Хеми», Германия.

Стоимость

Цена за упаковку составит около 1400 рублей.

Фармакологическое действие

Это гипогликемическое средство, относящееся к ингибиторам ДПП-4. Его механизм заключается в следующем. Основное вещество помогает повысить активность фермента ДПП-4, что увеличивает концентрацию гормонов-инкретинов. Они функционируют в кишечнике в течение суток и реагируют на прием пищи. При этом происходит подавление глюкагона особыми клетками в поджелудочной железе. А концентрация инсулина, наоборот, возрастает, в результате чего падает выработка глюкозы в печени и снижается гликемия. Это приводит к нужному гипогликемическому эффекту, причем для диабетиков безопаснее действие ситаглиптина, чем сульфонилмочевины. Это связано с меньшим риском развития гипогликемии в ходе описанного процесса. Отмечается активность фермента в течение суток, что отражается в более низких показателях гликемии как натощак, так и после приема пищи.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется и начинает действовать. Биодоступность составляет около 87%. Максимальная концентрация достигается в промежутке от 1 до 4 часов после приема таблетки. Выводится в основном почками в неизменном виде. Метаболизации подвергается лишь часть вещества. Период полувыведения – около 12 часов.

Показания

Сахарный диабет второго типа.

Может применяться в монотерапии и в комбинации с другими лекарствами.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет первого типа;
  • беременность и период лактации;
  • кома в анамнезе;
  • почечная недостаточность (средняя и тяжелая степень);
  • детский возраст младше 18 лет.

С осторожностью применяют в следующих случаях:

  • легкая степень почечной и печеночной недостаточности;
  • панкреатит.

Инструкция по применению (способ и дозировка)

В монотерапии суточная норма составляет 100 мг препарата (однократно в день). В комбинированной – сохраняется дозировка Кселевии, а сопровождающего средства корректируется.

Принимать внутрь, независимо от пищи. При пропуске лекарства не следует компенсировать это двойной дозой.

Побочные действия

  • тошнота;
  • боли в животе;
  • рвота;
  • диарея;
  • при комбинированном лечении – гипогликемия;
  • мигрень;
  • метеоризм;
  • диспепсия;
  • кашель;
  • аллергические реакции;
  • панкреатит;
  • анафилактический шок;
  • нарушения функции почек;
  • миалгия;
  • инфекции дыхательных путей.

Передозировка

Сам по себе ситаглиптин редко вызывает такой эффект. В подобном случае отмечаются нарушения пищеварения. Следует промыть желудок и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Диализ слабо помогает.

При совместной терапии с другими препаратами (особенно с инсулином и сульфонилмочевиной) может развиться гипогликемия. Ее симптомы: бледность кожных покровов, чувство голода, слабость, тошнота, рвота, нарушения сознания (вплоть до развития комы) и прочее. Легкая форма устраняется приемом пищи, богатой углеводами. При умеренной и тяжелой понадобится инъекция глюкагона или раствора декстрозы. После того как человек придет в сознание, его нужно накормить высокоуглеводной едой и контролировать состояние во избежание повторного приступа. Обязательно потом следует обратиться к лечащему врачу за корректировкой дозы вспомогательного препарата.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого воздействия других средств на эффективность Кселевии. Поэтому данная ситуация не требует изменения их дозировки. Исключение составляют препараты сульфонилмочевины и инсулин.

Ситаглиптин не оказывает влияния на эффективность дополнительных лекарств. Не выявлено значимых взаимодействий в процессе комбинированной терапии с другими средствами.

Однако во избежание риска для здоровья при назначении лечения специалист должен быть оповещен о факте приема других препаратов.

Совместимость с алкоголем

Кселевия несовместима со спиртосодержащими напитками, поскольку они провоцируют развитие гипогликемии. При этом толерантность к алкоголю при одновременном приеме с лекарством снижается. Диабетикам не рекомендуется употреблять этанол и медикаменты с ним в период лечения.

Особые указания

Во избежание гипогликемии рекомендуется уменьшить принимаемую дозу другого гипогликемического лекарства в совместной терапии.

Пожилым людям старше 65 лет важно контролировать состояние почек, так как этот орган в большей степени подвержен осложнениям. У таких пациентов выше вероятность гипогликемии в период параллельной терапии с другими подобными препаратами.

Не обнаружено воздействие на сердечно-сосудистую систему.

Само по себе активное вещество не оказывает влияния на способность управлять машиной либо работать с механизмами. Однако в комбинированной терапии указанный побочный эффект весьма вероятен. Поэтому в данном случае лучше отказаться от управления транспортными средствами.

Отпускается только по рецепту врача!

Беременность и лактация

Не используют для терапии беременных и кормящих женщин, так как нет точных данных о влиянии на организм ребенка. В таких случаях пациентов переводят на инсулин.

Применение в детском возрасте

Не допускается в лечении детей до 18 лет из-за недостаточных клинических данных о воздействии на здоровье данной возрастной группы.

Прием в пожилом возрасте

Используют в лечении пациентов старше 65 лет. Однако им нужен более тщательный контроль состояния работы почек во избежание осложнений и нарушений функционирования. Корректировка дозы препарата не требуется.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок – 2 года, после чего таблетки утилизируются.

Сравнение с аналогами

Янувия. Препарат на основе ситаглиптина. Производит фирма «Мерк Шарп», Нидерланды. Цена за упаковку составит 1600 рублей и выше. Действие, оказываемое средством, аналогично Кселевии. Это инкретиномиметик, влияющий на уровень сахара в крови и дополнительно снижающий аппетит диабетика. Поэтому его часто прописывают людям с ожирением как побочным заболеванием. Из минусов – стоимость. При этом является полным аналогом.

Яситара. Таблетки с ситаглиптином в составе. Производитель – «Фармасинтез», Россия. Отечественный аналог лекарственного средства, обладающий сходным эффектом и набором противопоказаний. Стоимость стандартная для данной категории. Более удобен для назначения лечения, так как имеет три дозировки активного компонента – 25, 50 и 100 мг ситаглиптина. Однако запрещен для беременных женщин и детей. Среди минусов – чаще вызывает гипогликемию.

Випидия. Это также инкретиномиметик, но содержит апоглиптин. Выпускается в форме таблеток по 12,5 и 25 мг. Цена – от 800 до 1150 рублей в зависимости от дозировки. Производит фирма «Такеда ГмбХ», Япония. Его действие сходное, но более эффективное. Не назначают детям и беременным женщинам ввиду отсутствия данных исследований. Стандартные противопоказания и список побочных действий.

Инвокана. Таблетки на основе канаглифлозина. Производит итальянская компания «Янссен-Силаг». Стоимость высокая: от 2600 рублей за 100 штук. Используется в лечении диабета при неэффективности метформина и диеты. Однако терапия обязательно должна сочетаться с подобранным врачом режимом питания. Противопоказания стандартные.

Галвус Мет. Это комбинированное средство при диабете, когда эффекта одного вещества уже недостаточно. В составе метформин и вилдаглиптин. Таблетки выпускает швейцарская фирма «Новартис». Цена – от 1500 рублей и выше. Эффект длительный, около 24 часов. Нельзя использовать в лечении детей, беременных и кормящих женщин. У пожилых людей применяется с осторожностью. Не подходит в качестве замены инсулина.

Тражента. Данное лекарственное средство содержит линаглиптин, который также является ингибитором ДПП-4. Поэтому его действие схоже с Кселевией. Предпочтителен тем, что выводится в основном через кишечник, то есть создается меньше нагрузки на почки. Может использоваться в комбинации с иными препаратами. Запреты к приему аналогичные. Отмечается также много побочных эффектов. Стоимость – от 1500 рублей. Производит фирма «Берингер Ингельхайм Фарма» в Германии и США.

Переход на другое лекарство проводится только врачом. Самолечение недопустимо!

Отзывы

В целом люди с диабетом положительно говорят об этом препарате. Отмечаются его высокая эффективность и удобство приема. Некоторым данное средство не подошло.

Валерий: «Раньше принимал Галвус, очень нравился. Но потом по льготам его перестали давать в моей больнице, и врач посоветовал перейти на Кселевию. Разницы я не заметил. Они работают по схожей схеме, как объяснил доктор. Сахар держится в норме, скачков не наблюдаю. За период лечения «побочек» не возникало. Я доволен этим лекарством».

Алла: «Доктор к инсулину добавил еще и Кселевию, так как первый не всегда справлялся с удержанием сахара в нормальных показателях. После того как на четверть уменьшили его дозировку, стала ощущать эффект в полной мере. Показатели не скачут, анализы хорошие, как и общее самочувствие. Еще заметила, что меньше хочется кушать. Врач объяснил, что так действуют все лекарственные средства этого типа. Что ж, это дополнительный плюс».

Заключение

Кселевия – доступное и эффективное лекарство при диабете. Его действие более ровное, чем у препаратов сульфонилмочевины, он реже приводит к гипогликемии. По отзывам создается впечатление о качественном и надежном средстве, каким данный медикамент и является.

Препарат Кселевия: инструкция по применению

Кселевия относится к гипогликемическим средствам. Применяется как основной компонент комплексной терапии сахарного диабета 2 типа. Оказывает стойкий гипогликемический эффект.

Международное непатентованное название

МНН препарата: Ситаглиптин

Международное непатентованное название препарата Кселевия – Ситаглиптин.

Код АТХ: А10ВН01

Формы выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки кремового цвета, на поверхности пленочной оболочки с одной стороны выгравировано «277», на другой стороне они полностью гладкие.

Основное действующее вещество – ситаглиптина фосфата моногидрат в дозировке 128,5 мг. Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, магния стеарил фумарат. Пленочная оболочка состоит из поливинилового спирта, диоксида титана, полиэтиленгликоля, талька, желтого и красного оксида железа.

Выпускается препарат в блистерах по 14 таблеток. В упаковке из картона находится 2 таких блистера и инструкция по применению.

Читайте также: Инструкция по применению препарата Хитозан.

Куда и как правильно колоть инсулин при сахарном диабете – читайте в этой статье.

Фармакологическое действие

Предназначается для лечения диабета по второму типу. Механизм действия основан на ингибировании фермента ДПП-4. Активное вещество отличается по своему действию от инсулина и других противогликемических средств. Концентрация глюкозависимого инсулинотропного гормона повышается.

Происходит подавление секреции глюкагона клетками поджелудочной железы. Это способствует снижению синтеза глюкозы в печени, в результате чего симптомы гипогликемии снижаются. Действие ситаглиптина направлено на ингибирование гидролиза поджелудочных ферментов. Секреция глюкагона снижается, тем самым стимулируя выброс инсулина. При этом показатель гликозилированного инсулина и концентрация глюкозы в крови уменьшаются.

Кселевия предназначается для лечения диабета по второму типу.

Фармакокинетика

После приема таблетки внутрь активное вещество достаточно быстро всасывается из органов ЖКТ. Прием пищи влияет на всасывание. Максимальная концентрация его в крови определяется уже через пару часов. Биодоступность высокая, но способность связываться с белковыми структурами низкая. Метаболизм происходит в печени. Выводится препарат из организма вместе с мочой путем почечной фильтрации как в неизмененном виде, так и в форме основных метаболитов.

Показания к применению

Есть ряд прямых показаний к использованию данного медпрепарата:

  • монотерапия для улучшения гликемического обмена у больных сахарным диабетом 2 типа;
  • стартовая комплексная терапия с Метформином диабетической патологии 2 типа;
  • терапия 2 типа диабета, когда диета и физические нагрузки не дают результата;
  • дополнение к инсулину;
  • для улучшения гликемического контроля в комбинации с производными сульфонилмочевины;
  • комбинированная терапия диабета по второму типу с тиазолидиндионами.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями к использованию препарата, которые указаны в инструкции по применению, являются:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • нарушения в работе почек.

Кселевия применяют в терапии 2 типа диабета, когда диета и физические нагрузки не дают результата.

С большой осторожностью Кселевию назначают людям с тяжелой и средней почечной недостаточностью, пациентам, у которых в анамнезе имеется панкреатит.

Как принимать Кселевию?

Дозировка и длительность курса лечения напрямую зависят от тяжести состояния.

При проведении монотерапии медпрепарат принимают в начальной суточной дозе 100 мг в сутки. Такая же дозировка соблюдается при применении лекарства вместе с Метформином, инсулином и производными сульфонилмочевины. При проведении комплексной терапии целесообразно уменьшить дозу принимаемого инсулина, чтобы избежать развития гипогликемии.

Нельзя принимать двойную дозу препарата в один день. При резком изменении общего состояния здоровья может потребоваться корректировка дозы. В некоторых случаях назначают по половине или четверти таблетки, которые преимущественно оказывают только эффект плацебо. Суточная доза может изменяться с учетом проявления осложнений заболевания и эффективности применения данного лекарственного средства.

Побочные действия Кселевии

При приеме Кселевии возможно возникновение следующих побочных проявлений:

  • аллергические реакции;
  • потеря аппетита;
  • запоры;
  • судороги;
  • тахикардия;
  • бессонница;
  • парестезии;
  • эмоциональная нестабильность.

В редких случаях возможно обострение геморроя. Лечение симптоматическое. При тяжелых состояниях, сопровождающихся судорогами, проводится гемодиализ.

Влияние на способность управлять механизмами

Точных исследований по влиянию препарата на скорость реакции и концентрацию внимания не проводилось. Отрицательного влияния на управление сложными механизмами и автотранспортом не ожидается.

Особые указания

Возможен риск развития гипогликемии, поэтому желательно по жизненным показателям постепенно снижать дозу применяемого инсулина. Рекомендуется соблюдать осторожность людям пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Применение в пожилом возрасте

В основном пациентам пожилого возраста коррекция дозировки лекарства не требуется. Но если состояние ухудшается или же лечение не дает предполагаемых результатов, то лучше прекратить прием таблеток или скорректировать дозировку в сторону уменьшения.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозировки лекарства Кселевия не требуется.

Назначение детям

Не применяется в педиатрической практике.

Применение при беременности и в период лактации

Нет точных данных о влиянии активного вещества на плод. Поэтому применение данного средства во время гестации запрещено.

Так как не имеется достоверных данных о том, проникает ли лекарство в материнское молоко, то лучше отказаться от грудного вскармливания при необходимости проведения такой терапии.

Применение при нарушении функции почек

Назначение лекарства будет зависеть от клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу препарата назначают. При недостаточности функции почек начальная доза может быть скорректирована до 50 мг в сутки. Если же лечение не дает желаемого терапевтического эффекта, нужно отменить прием препарата.

Применение при нарушении функции печени

При легкой степени почечной недостаточности коррекция дозировки не требуется. Суточная доза в данном случае должна составлять 100 мг. Только при тяжелой степени недостаточности работы печени лечение данным медицинским препаратом не проводится.

При тяжелой степени недостаточности работы печени Кселевия не назначают.

Передозировка Кселевии

Случаев передозировки практически не зафиксировано. Состояние сильного отравления лекарством может возникнуть только при приеме разовой дозы, превышающей 800 мг. В данном случае усугубляются симптомы побочных эффектов.

Лечение включает в себя промывание желудка, дальнейшую дезинтоксикационную и поддерживающую терапию. Вывести токсины из организма удастся при помощи пролонгированного диализа, т.к. стандартный гемодиализ действенен только в легких случаях передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство можно сочетать с Метформином, Варфарином, некоторыми пероральными контрацептивами. Фармакокинетика действующего вещества не изменяется при сочетанной терапии с ингибиторами АПФ, антиагрегантами, гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов.

Сюда же можно отнести и нестероидные противовоспалительные средства, антидепрессанты, антигистаминные медикаменты, ингибиторы протонной помпы и некоторые лекарственные средства для устранения эректильной дисфункции.

При совместном применении с Дигоксином и Циклоспорином наблюдается незначительное повышение концентрации активного вещества в кровяной плазме.

Совместимость с алкоголем

Нельзя принимать данный препарат совместно со спиртным. Эффект от применения лекарства понижается, а диспептические симптомы будут только нарастать.

Читайте также:  Фазлодекс – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Аналоги

У данного медпрепарата есть ряд аналогов, сходных с ним по действующему веществу и оказываемому воздействию. Наиболее распространенными среди них считаются:

  • Ситаглиптин;
  • Ситаглиптина фосфата моногидрат;
  • Янувия;
  • Яситара.


Условия отпуска из аптеки

Кселевию можно приобрести в аптеках только по врачебному рецепту.

Можно ли купить без рецепта?

Цена составляет от 1500 до 1700 руб. за упаковку и зависит от региона продажи и аптечной наценки.

Условия хранения препарата

Подобрать сухое и темное место, подальше от маленьких детей, с температурой не выше +25°C.

Срок годности

2 года с даты выпуска, указанной на упаковке. Не использовать по истечении этого срока.

Производитель

Компания-производитель: «Берлин-Хеми», Германия.

Хранить препарат Кселевия нужно подальше от маленьких детей.

Отзывы

Михаил, 42 года, г. Брянск

Врач посоветовал принимать Кселевию в качестве основной терапии. После месяца использования сахар натощак немного повысился, раньше он был в пределах 5, теперь достигает 6-6,5. Изменилась реакция организма и на физические нагрузки. Раньше после ходьбы или занятий спортом сахар сильно падал, причем резко, показатель был около 3. При приеме Кселевии сахар после нагрузок опускается медленно, постепенно, а потом он возвращается к норме. Стал чувствовать себя лучше. Так что препарат рекомендую.

Алина, 38 лет, г. Смоленск

Кселевию принимаю как дополнение к инсулину. Диабетом болею несколько лет и перепробовала множество лекарств и комбинаций. Эта нравится больше всего. Лекарство реагирует только на высокий сахар. Если сейчас он понижен, то препарат не будет «трогать» его и резко поднимать. Действует постепенно. Нет резких скачков сахара в течение дня. Есть еще один положительный момент, который не описан в инструкции по применению: меняется режим питания. Аппетит снижается практически в половину. А это хорошо.

Марк, 54 года, г. Иркутск

Лекарство подошло сразу. До этого принимал Янувию. После нее было нехорошо. После нескольких месяцев приема Кселевии нормализовались не только уровень сахара, но и общее состояние здоровья. Я чувствую себя намного бодрее, не нужно постоянно перекусывать. Я практически забыл, что такое гипогликемия. Сахар не скачет, он опускается и поднимается медленно и постепенно, на что организм реагирует хорошо.

Состав и цена препарата «Кселевия» в инструкции к применению, отзывы о таблетках, аналоги

«Кселевия» – гипогликемический препарат, который предназначен для перорального приема. Это частый выбор врачей эндокринологов для пациентов с сахарным диабетом. Корректировать подобранные специалистом дозы самостоятельно запрещается.

Состав

К одной таблетке активного компонента ситаглиптина содержится 100 мг. Дополнительные вещества в составе такие:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • гидрофосфат кальция;
  • стеарат магния;
  • кроскармеллоза натрия;
  • стеарилфумарат натрия.

Форма выпуска

Таблетки округлой формы, выпуклые с обеих сторон, оттенок бежевый. У каждой таблетки есть пленочная оболочка и гравировка 277 с одной стороны. Вторая сторона гладкая.

Фармакодинамика и фармакокинетика

«Кселевия» от диабета активна при приеме перорально. Это высокоселективный ингибитор фермента под названием дипептидиллпептидаза-4 (ДПП), который предназначен непосредственно для терапии диабета 2 типа.

Активный компонент препарата помогает остановить гидролиз инкретинов указанным ферментов. Благодаря этому увеличивается концентрация в плазме ГПП-1 и ГИП. Эти ферменты улучшают глюкозный обмен, увеличивают производство собственного инсулина и замедляют выработку глюкагона.

У людей с диабетом такие изменения позволяют уменьшить содержание гликозилированного гемоглобина, снизить концентрацию глюкозы в плазме, определяемую только натощак.

После приема таблетки 100 мг происходит быстрое всасывание с достижением максимальной концентрации спустя 1 – 4 часа.

Показания и противопоказания

Показаниями приема «Кселевии» являются:

  • снижение чувствительности диабетика к гипогликемии под влиянием нейропатии или других проблем со здоровьем;
  • предрасположенность к приступам гипогликемии в ночное время;
  • преклонный возраст;
  • необходимость повышенной концентрации внимания при управлении транспортом или трудовая деятельность со сложными механизмами;
  • частые приступы гипогликемии на фоне приема сульфонилмочевины.

Перед приемом очень важно ознакомиться и с противопоказаниями. К ним относятся:

  • вынашивание ребенка, период лактации;
  • диабет 1-го типа;
  • кетоацидоз диабетический; возраст младше 18 лет;
  • недостаточность почек средней или тяжелой формы.

По причине отсутствия контролируемых исследований, касающихся эффективности и безопасности медикамента для беременных «Кселевию» не рекомендуется принимать в период беременности. Также не изучены возможности ее выделения вместе с грудным молоком, поэтому при лактации она противопоказана.

Побочные действия

«Кселевия» в целом хорошо переносится больными при монотерапии и при комплексном воздействии на заболевание. В ходе медицинских исследований было установлено, что частота отмены лекарства под влиянием нежелательных реакций равна этому же признаку у плацебо.

По данным четырех медицинских исследований, которые длились 18 – 24 недели каждое суточная доза препарата при монотерапии или комбинированном лечении с метформином не провоцировала нежелательных реакций. Суточная дозировка 200 мг действовала в отношении побочки аналогично

Анализ клинических исследований лекарства показал несильное увеличение содержания мочевой кислоты у людей, которые пили таблетки в дозировке 100 и 200 мг. Но случаев проявления подагры не зарегистрировано.

Также отмечается несильное снижение содержания общей фосфатазы щелочной. Немного увеличивается концентрация лейкоцитов под влиянием увеличения числа нейтрофилов. Но этот факт подтверждается не всеми исследованиями.

Изменения показателей лабораторных исследований не относятся к клинически значимым. В процессе организации терапии «Кселевией» клинически значимых нарушений жизненных показателей в организме и ЭКГ не происходит.

При лечении лекарством нужно строго соблюдать дозы, которые назначил доктор, запрещено пить таблетки при выявлении любого из противопоказаний. Если все-таки произошло отравление, нужно срочно вызвать скорую.

Дозировка и передозировка

Рекомендуемая доза лекарственного средства составляет 100 мг 1 раз в сутки. Принимают его внутрь в качестве основного препарата или с дополнении с метформином или лекарствами с другими активными компонентами. Прием лекарства не связан с едой. Дозировка «Кселевии» и дополнительных медикаментов, их соотношение устанавливается лечащим врачом с учетом рекомендаций инструкции

В случае пропуска приема таблетки рекомендуется, как можно скорее принять ее, после того, как человек вспомнил об этом. В один день запрещается принимать двойную дозу лекарственного средства.

При клинических исследованиях на здоровых добровольцах лекарство в установленной для диабетиков максимальной дозировке 800 мг хорошо переносилось. Минимальные изменения показателей не являются значимыми. Дозировка выше 800 мг не изучалась. Побочных реакций при приеме 400 мг «Кселевии» в течение 4 недель не выявилось.

Но, если передозировка по каким-либо причинам произошла, больной почувствовал недомогание, то требуется организация таких мероприятий:

  • выведение непереработанного препарата из желудочно-кишечного тракта;
  • мониторинг показателей, в том числе отслеживание работы сердца посредством ЭКГ;
  • проведение поддерживающего лечения.

Действующее вещество ситаглиптин плохо диализируется. Только 13,5 % выводится из организма в течение 4-х часового сеанса процедуры. Она назначается только в крайнем случае.

Основный путь выведении из организма компонентом лекарства – экскреция почками. Для пациентов с такими патологиями работы почек дозировка устанавливается средней, но в случае проявления признаков проблем в работе почек она снижается:

  • средняя или тяжелая недостаточность;
  • терминальная стадия ХПН.

Взаимодействие

При проведении изучения взаимодействия препарата было установлено, что он не оказывает клинически значимого воздействия на другие активные компоненты:

  • метформин;
  • глибенкламид;
  • варфарин;
  • пероральные контрацептивы.

Аналоги

Заменителями лекарства по показаниям и способу использования являются:

Наименование препаратаЦенаЛекарственная группа
«Галвус»650 руб.стимулятор островкового аппарата в поджелудочной
«Випидия»700 рублейдипептидилпептидазы-4 ингибитор
«Тражента»1300 руб.ингибитор дипептидилпептидазы-4
«Онглиза»1500 руб.гипогликемическое средство – дипептидилпептидазы-4

Отзывы

Раньше я принимал другие препараты, нормализующие состояние при СД 2-го типа, но впоследствии они утратили свою эффективность. Доктор выписал таблетки «Кселевия» в дозе 100 мг. Сахар постепенно становится нормальным, показатели натощак и после еды не такие высокие, как раньше. Физические нагрузки не вызывают скачков уровня и ухудшения самочувствия. В целом в течении дня также не происходит резких скачков.

После переезда на ПМЖ в Россию лечащий врач назначил мне прием «Кселевии». Сахар она хорошо держит в норме, после перехода на эти таблетки самочувствие улучшилось.

Светлана, 54 года

Купить препарат дозировкой 100 мг в зависимости от региона проживания и аптечной сети можно по цене 1400 – 1800 руб.

Заключение

В соответствии с описание препарата и отзывами о нем можно сделать вывод о его эффективности и положительном влиянии на самочувствие пациентов. Неоспоримое достоинство – почти полное отсутствие побочных действий на организм. Естественно человек не сможет сам без вреда здоровью выбрать дозировку и тем более правильную комбинацию с другим лекарством. Для этого нужно обращаться к эндокринологу, а не проводить самолечение.

Кселевия таб п/об пленочной 100мг 28 шт

В наличии в 55 аптеках

Производитель:БЕРЛИН ХЕМИ
Завод производитель:Берлин-Фарма, Россия
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:28 шт
Действующие вещества:ситаглиптин
Дозировка:100 мг
Назначение:Гипогликемические

Препарат отпускается по рецепту

Купить Кселевия таб п/об пленочной 100мг 28 шт в аптеке «Планета здоровья»

Цена на Кселевия таб п/об пленочной 100мг 28 шт в аптеке «Планета здоровья» — от 1 417 рублей

Инструкция по применению для Кселевия таб п/об пленочной 100мг 28 шт

В наличии в 226 аптеках

Описание

Состав

Активное вещество:
1 таблетка содержит: ситаглиптина фосфата моногидрат 128,5 мг (эквивалентно 100 мг ситаглиптина).

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 123,8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный 123,8 мг, кроскармеллоза натрия 8,000 мг, магния стеарат 4,000 мг, натрия стеарилфумарат 12,00 мг; оболочка таблетки Опадрай® II бежевый, 85F17438 (16,00 мг) содержит: поливиниловый спирт 40,000%, титана диоксид (Е 171) 21,560%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 20,200%, тальк 14,800%, железа оксид желтый (Е 172) 3,070%, железа оксид красный (Е 172) 0,370%.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой.

Форма выпуска:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг.

По 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата; беременность, период грудного вскармливания; сахарный диабет 1 типа; диабетический кетоацидоз; детский возраст до 18 лет; почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (для данной дозировки – см. раздел «Способ применения и дозы»).

Основной путь выведения ситаглиптина из организма – почечная экскреция. Для достижения таких же плазменных концентраций, что и у пациентов с нормальной выделительной функцией почек, пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также пациентам с терминальной стадией ХПН, требующей гемодиализа или перитонеального диализа, требуется проводить коррекцию (снижение) дозы препарата Кселевия® (см. раздел «Способ применения и дозы. Пациенты с почечной недостаточностью»).

Были получены сообщения о развитии острого панкреатита, включая геморрагический или некротический с летальным и без летального исхода, у пациентов, принимающих ситаглиптин (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: стойкие, сильные боли в животе. Клинические проявления панкреатита исчезали после прекращения приема ситаглиптина. В случае подозрения на панкреатит необходимо прекратить прием препарата Кселевия® и других потенциально опасных лекарственных препаратов.

Дозировка

Показания к применению

Препарат Кселевия® показан как дополнение к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Комбинирование с метформином

Препарат Кселевия® в комбинации с метформином показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля в качестве стартовой терапии или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с производными сульфонилмочевины

Препарат Кселевия® в комбинации с производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с агонистами PPAR гамма

Препарат Кселевия® в комбинации с агонистами PPAR гамма (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с метформином и производными сульфонилмочевины

Препарат Кселевия® в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с терапией двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с метформином и агонистами PPAR гамма

Препарат Кселевия® в комбинации с метформином и агонистами PPAR гамма (тиазолидиндионами) показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля, когда диета и физическая нагрузка в сочетании с терапией двумя из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Комбинирование с инсулином

Препарат Кселевия® показан пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к инсулину (с или без метформина) в тех случаях, когда диета, физические нагрузки и стабильная доза инсулина не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных in vitro, ситаглиптин также не ингибирует изоферменты CYP2D6, 1А2, 2С19 и 2В6 и не индуцирует изофермент СYP3А4.

Многократный прием метформина в комбинации с ситаглиптином не оказывал существенного влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина у больных сахарным диабетом 2 типа.

По данным популяционного фармакокинетического анализа больных сахарным диабетом 2 типа сопутствующая терапия не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина. В исследовании оценивали ряд препаратов, наиболее часто используемых больными сахарным диабетом 2 типа, в том числе: гиполипидемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), антиагреганты (клопидогрел), антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), нестероидные противовоспалительные препараты (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные препараты (цетиризин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (силденафил).

Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Cmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни ситаглиптина при совместном их применении.

Было отмечено увеличение AUC и Cmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг ситаглиптина и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибитора р гликопротеина. Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристик ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата Кселевия® при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р гликопротеина (например, кетоконазолом).

Популяционный фармакокинетический анализ пациентов и здоровых добровольцев (N=858) на широкий спектр сопутствующих препаратов (N=83, приблизительно половина из которых выводится почками) не выявил каких либо клинически значимых эффектов этих веществ на фармакокинетику ситаглиптина.

Передозировка

Во время клинических исследований на здоровых добровольцах разовая доза 800 мг ситаглиптина в целом хорошо переносилась. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований ситаглиптина в дозе 800 мг в сутки. Доза свыше 800 мг в сутки у людей не изучалась.

В I фазе клинических исследований многократного приема каких либо связанных с лечением ситаглиптином побочных реакций при приеме препарата в суточной дозе до 400 мг на протяжении 28 дней не отмечали.

Читайте также:  Лотос орехоносный – полезные свойства, применение, показания

В случае передозировки необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, а также назначение поддерживающей терапии, если требуется.

Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4 часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ может назначаться в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Гипогликемическое средство – дипептидилпептидазы 4 ингибитор.

Фармакодинамика:
Препарат Кселевия® (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП 4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП 1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма), ингибиторов альфа глюкозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП 4, ситаглиптин повышает концентрацию двух гормонов семейства инкретинов: ГПП 1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом (АМФ).

ГПП 1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфон-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц.

При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП 1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП 4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП 4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП 1 и ГИП. Повышая концентрацию инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Кселевия® приводит к ингибированию активности фермента ДПП 4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП 1 и ГИП в 2–3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика:
Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне описана у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой “концентрация время” (AUC) увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкмоль/л*час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 нмоль/л. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и межсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат Кселевия® может назначаться вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде почками. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.

После введения 14С меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного ситаглиптина выводилось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП 4 ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичными изоферментами, участвующими в ограниченном метаболизме ситаглиптина, являются CYP3A4 и CYP2C8.

После введения 14С меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного ситаглиптина выводилось: 13% через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT 3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT 3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование ситаглиптина в дозе 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), средней (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающейся в диализе.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести; приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3–4 часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации ситаглиптина в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести требуется коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами, у пожилых пациентов (65 80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Кселевия инструкция по применению цена отзывы аналоги

Кселевия относится к гипогликемическим средствам. Применяется как основной компонент комплексной терапии сахарного диабета 2 типа. Оказывает стойкий гипогликемический эффект.

Международное непатентованное название

МНН препарата: Ситаглиптин

Международное непатентованное название препарата Кселевия – Ситаглиптин.

Код АТХ: А10ВН01

Формы выпуска и состав

Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки кремового цвета, на поверхности пленочной оболочки с одной стороны выгравировано «277», на другой стороне они полностью гладкие.

Основное действующее вещество – ситаглиптина фосфата моногидрат в дозировке 128,5 мг. Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, магния стеарил фумарат. Пленочная оболочка состоит из поливинилового спирта, диоксида титана, полиэтиленгликоля, талька, желтого и красного оксида железа.

Выпускается препарат в блистерах по 14 таблеток. В упаковке из картона находится 2 таких блистера и инструкция по применению.

Читайте также: Инструкция по применению препарата Хитозан.

Какие модели глюкометров one touch более эффективные?

Куда и как правильно колоть инсулин при сахарном диабете – читайте в этой статье.

Фармакологическое действие

Предназначается для лечения диабета по второму типу. Механизм действия основан на ингибировании фермента ДПП-4. Активное вещество отличается по своему действию от инсулина и других противогликемических средств. Концентрация глюкозависимого инсулинотропного гормона повышается.

Происходит подавление секреции глюкагона клетками поджелудочной железы. Это способствует снижению синтеза глюкозы в печени, в результате чего симптомы гипогликемии снижаются. Действие ситаглиптина направлено на ингибирование гидролиза поджелудочных ферментов. Секреция глюкагона снижается, тем самым стимулируя выброс инсулина. При этом показатель гликозилированного инсулина и концентрация глюкозы в крови уменьшаются.

Кселевия предназначается для лечения диабета по второму типу.

Фармакокинетика

После приема таблетки внутрь активное вещество достаточно быстро всасывается из органов ЖКТ. Прием пищи влияет на всасывание. Максимальная концентрация его в крови определяется уже через пару часов. Биодоступность высокая, но способность связываться с белковыми структурами низкая. Метаболизм происходит в печени. Выводится препарат из организма вместе с мочой путем почечной фильтрации как в неизмененном виде, так и в форме основных метаболитов.

Показания к применению

Есть ряд прямых показаний к использованию данного медпрепарата:

  • монотерапия для улучшения гликемического обмена у больных сахарным диабетом 2 типа;
  • стартовая комплексная терапия с Метформином диабетической патологии 2 типа;
  • терапия 2 типа диабета, когда диета и физические нагрузки не дают результата;
  • дополнение к инсулину;
  • для улучшения гликемического контроля в комбинации с производными сульфонилмочевины;
  • комбинированная терапия диабета по второму типу с тиазолидиндионами.

Противопоказания

Прямыми противопоказаниями к использованию препарата, которые указаны в инструкции по применению, являются:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • диабетический кетоацидоз;
  • сахарный диабет 1 типа;
  • нарушения в работе почек.

Кселевия применяют в терапии 2 типа диабета, когда диета и физические нагрузки не дают результата.

С большой осторожностью Кселевию назначают людям с тяжелой и средней почечной недостаточностью, пациентам, у которых в анамнезе имеется панкреатит.

Как принимать Кселевию?

Дозировка и длительность курса лечения напрямую зависят от тяжести состояния.

При проведении монотерапии медпрепарат принимают в начальной суточной дозе 100 мг в сутки. Такая же дозировка соблюдается при применении лекарства вместе с Метформином, инсулином и производными сульфонилмочевины. При проведении комплексной терапии целесообразно уменьшить дозу принимаемого инсулина, чтобы избежать развития гипогликемии.

Нельзя принимать двойную дозу препарата в один день. При резком изменении общего состояния здоровья может потребоваться корректировка дозы. В некоторых случаях назначают по половине или четверти таблетки, которые преимущественно оказывают только эффект плацебо. Суточная доза может изменяться с учетом проявления осложнений заболевания и эффективности применения данного лекарственного средства.

Побочные действия Кселевии

При приеме Кселевии возможно возникновение следующих побочных проявлений:

  • аллергические реакции;
  • потеря аппетита;
  • запоры;
  • судороги;
  • тахикардия;
  • бессонница;
  • парестезии;
  • эмоциональная нестабильность.

В редких случаях возможно обострение геморроя. Лечение симптоматическое. При тяжелых состояниях, сопровождающихся судорогами, проводится гемодиализ.

Влияние на способность управлять механизмами

Точных исследований по влиянию препарата на скорость реакции и концентрацию внимания не проводилось. Отрицательного влияния на управление сложными механизмами и автотранспортом не ожидается.

Особые указания

Возможен риск развития гипогликемии, поэтому желательно по жизненным показателям постепенно снижать дозу применяемого инсулина. Рекомендуется соблюдать осторожность людям пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, почек и сердечно-сосудистой системы.

Применение в пожилом возрасте

В основном пациентам пожилого возраста коррекция дозировки лекарства не требуется. Но если состояние ухудшается или же лечение не дает предполагаемых результатов, то лучше прекратить прием таблеток или скорректировать дозировку в сторону уменьшения.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозировки лекарства Кселевия не требуется.

Назначение детям

Не применяется в педиатрической практике.

Применение при беременности и в период лактации

Нет точных данных о влиянии активного вещества на плод. Поэтому применение данного средства во время гестации запрещено.

Так как не имеется достоверных данных о том, проникает ли лекарство в материнское молоко, то лучше отказаться от грудного вскармливания при необходимости проведения такой терапии.

Применение при нарушении функции почек

Назначение лекарства будет зависеть от клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу препарата назначают. При недостаточности функции почек начальная доза может быть скорректирована до 50 мг в сутки. Если же лечение не дает желаемого терапевтического эффекта, нужно отменить прием препарата.

Применение при нарушении функции печени

При легкой степени почечной недостаточности коррекция дозировки не требуется. Суточная доза в данном случае должна составлять 100 мг. Только при тяжелой степени недостаточности работы печени лечение данным медицинским препаратом не проводится.

При тяжелой степени недостаточности работы печени Кселевия не назначают.

Передозировка Кселевии

Случаев передозировки практически не зафиксировано. Состояние сильного отравления лекарством может возникнуть только при приеме разовой дозы, превышающей 800 мг. В данном случае усугубляются симптомы побочных эффектов.

Лечение включает в себя промывание желудка, дальнейшую дезинтоксикационную и поддерживающую терапию. Вывести токсины из организма удастся при помощи пролонгированного диализа, т.к. стандартный гемодиализ действенен только в легких случаях передозировки.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарство можно сочетать с Метформином, Варфарином, некоторыми пероральными контрацептивами. Фармакокинетика действующего вещества не изменяется при сочетанной терапии с ингибиторами АПФ, антиагрегантами, гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов.

Сюда же можно отнести и нестероидные противовоспалительные средства, антидепрессанты, антигистаминные медикаменты, ингибиторы протонной помпы и некоторые лекарственные средства для устранения эректильной дисфункции.

При совместном применении с Дигоксином и Циклоспорином наблюдается незначительное повышение концентрации активного вещества в кровяной плазме.

Совместимость с алкоголем

Нельзя принимать данный препарат совместно со спиртным. Эффект от применения лекарства понижается, а диспептические симптомы будут только нарастать.

Аналоги

У данного медпрепарата есть ряд аналогов, сходных с ним по действующему веществу и оказываемому воздействию. Наиболее распространенными среди них считаются:

  • Ситаглиптин;
  • Ситаглиптина фосфата моногидрат;
  • Янувия;
  • Яситара.

Лекарство от диабета Янувия: состав, свойства, применение, побочные эффекты

Условия отпуска из аптеки

Кселевию можно приобрести в аптеках только по врачебному рецепту.

Можно ли купить без рецепта?

Цена составляет от 1500 до 1700 руб. за упаковку и зависит от региона продажи и аптечной наценки.

Условия хранения препарата

Подобрать сухое и темное место, подальше от маленьких детей, с температурой не выше +25°C.

Срок годности

2 года с даты выпуска, указанной на упаковке. Не использовать по истечении этого срока.

Производитель

Компания-производитель: «Берлин-Хеми», Германия.

Хранить препарат Кселевия нужно подальше от маленьких детей.

Отзывы

Михаил, 42 года, г. Брянск

Врач посоветовал принимать Кселевию в качестве основной терапии. После месяца использования сахар натощак немного повысился, раньше он был в пределах 5, теперь достигает 6-6,5. Изменилась реакция организма и на физические нагрузки. Раньше после ходьбы или занятий спортом сахар сильно падал, причем резко, показатель был около 3. При приеме Кселевии сахар после нагрузок опускается медленно, постепенно, а потом он возвращается к норме. Стал чувствовать себя лучше. Так что препарат рекомендую.

Читайте также:  Азидроп – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Алина, 38 лет, г. Смоленск

Кселевию принимаю как дополнение к инсулину. Диабетом болею несколько лет и перепробовала множество лекарств и комбинаций. Эта нравится больше всего. Лекарство реагирует только на высокий сахар. Если сейчас он понижен, то препарат не будет «трогать» его и резко поднимать. Действует постепенно. Нет резких скачков сахара в течение дня. Есть еще один положительный момент, который не описан в инструкции по применению: меняется режим питания. Аппетит снижается практически в половину. А это хорошо.

Марк, 54 года, г. Иркутск

Лекарство подошло сразу. До этого принимал Янувию. После нее было нехорошо. После нескольких месяцев приема Кселевии нормализовались не только уровень сахара, но и общее состояние здоровья. Я чувствую себя намного бодрее, не нужно постоянно перекусывать. Я практически забыл, что такое гипогликемия. Сахар не скачет, он опускается и поднимается медленно и постепенно, на что организм реагирует хорошо.

КСЕЛЕВИЯ 0,1 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Ситаглиптин
Производитель:Берлин-Фарма ЗАО
Страна происхождения:Россия
Фармакотерапевтическая группа:гипогликемическое средство – дипептидилпептидазы-4 ингибитор
Форма выпуска и упаковка:Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг–28 штук в уп
Температура хранения:от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Все аналогичные товары

Аналогичные товары

МСД Интернэшнл ГмбХ (Пуэрто-Рико Бранч) ЛЛС/Мерк Ш

Патеон Пуэрто-Рико Инк.,/Акрихин, АО

Патеон Пуэрто-Рико Инк.,/Акрихин, АО

МСД Интернэшнл ГмбХ (Пуэрто-Рико Бранч) ЛЛС/Мерк Ш

Кселевия 0,1 n28 табл п/плен/оболоч инструкция по применению

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки бежевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой “277” на одной стороне и гладкие на другой.

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Действующее вещество: ситаглиптина фосфата моногидрат 128.5 мг (эквивалентно 100 мг ситаглиптина).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 123.8 мг, кальция гидрофосфат неизмельченный 123,8 мг, кроскармеллоза натрия 8,000 мг, магния стеарат 4,000 мг, натрия стеарилфумарат 12,00 мг;

оболочка таблетки Опадрай® II бежевый, 85F17438 (16,00 мг) содержит: поливиниловый спирт 40,000%, титана диоксид (Е 171) 21,560%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 20,200%, тальк 14,800%, железа оксид желтый (Е 172) 3,070%, железа оксид красный (Е 172) 0,370%.

Фармакодинамика

Препарат Кселевия® (ситаглиптин) является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-?), ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом (АМФ).

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низкой концентрации глюкозы в крови, что чревато развитием сульфон-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом 2 типа, но и у здоровых лиц.

При низкой концентрации глюкозы в крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая концентрацию инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина HbA1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы препарата Кселевия® приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит к увеличению концентрации циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ситаглиптина всесторонне описана у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У здоровых лиц после перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечается быстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Сmах) в интервале от 1 до 4 часов с момента приема. Площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8,52 мкмоль/л*час при приеме 100 мг внутрь, Сmах составляла 950 нмоль/л. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. Внутри- и межсубъектные коэффициенты вариации AUC ситаглиптина были незначительными.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку совместный прием ситаглиптина и жирной пищи не оказывает эффекта на фармакокинетику, то препарат Кселевия® может назначаться вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократной дозы 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198л. Фракция ситаглиптина, связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде почками. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата.

После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного ситаглиптина выводилось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичными изоферментами, участвующими в ограниченном метаболизме ситаглиптина, являются CYP3A4 и CYP2C8.

После введения 14С-меченного ситаглиптина внутрь здоровым добровольцам приблизительно 100% введенного ситаглиптина выводилось: 13% через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приема препарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляет приблизительно 330 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hОАТ-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Клинически вовлеченность hOAT-3 в транспорт ситаглиптина не изучалась. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе выведения ситаглиптина почками. Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшал почечный клиренс ситаглиптина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

Открытое исследование ситаглиптина в дозе 50 мг в сутки было проведено с целью изучения его фармакокинетики у пациентов с различной степенью тяжести хронической почечной недостаточности. Включенные в исследование пациенты были разделены на группы пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 50 до 80 мл/мин), средней (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), а также с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающейся в диализе.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени не отмечалось клинически значимого изменения концентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в два раза по сравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести; приблизительно четырехкратное увеличение AUC отмечалось у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, а также у пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности по сравнению с контрольной группой. Ситаглиптин в слабой степени удалялся с помощью гемодиализа: только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Таким образом, для достижения терапевтической концентрации ситаглиптина в плазме крови (сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести требуется коррекция дозы (см. раздел “Способ применения и дозы”).

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Сmах ситаглиптина при однократном приеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно. Таким образом, коррекции дозы препарата при легкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако вследствие того, что ситаглиптин первично выводится почками, не следует ожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Возраст пациентов не оказывал клинически значимого воздействия на фармакокинетические параметры ситаглиптина. По сравнению с молодыми пациентами, у пожилых пациентов (65-80 лет) концентрация ситаглиптина приблизительно на 19% выше. Коррекции дозы препарата в зависимости от возраста не требуется.

Побочные действия

Ситаглиптин в целом хорошо переносится как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота нежелательных явлений, а также частота отмены препарата из-за нежелательных явлений были схожи с таковыми при приеме плацебо.

По данным 4 плацебо-контролируемых исследований (длительностью 18-24 недели) ситаглиптина в суточной дозе 100-200 мг в качестве моно- или комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном не наблюдалось связанных с исследуемым препаратом нежелательных реакций, частота которых превысила 1% в группе пациентов, принимавших ситаглиптин. Профиль безопасности суточной дозы 200 мг был сравним с профилем безопасности суточной дозы 100 мг.

Анализ данных, полученных в ходе указанных выше клинических исследований, показал, что общая частота развития гипогликемии у пациентов, принимавших ситаглиптин, была сходна с таковой при приеме плацебо (ситаглиптин 100 мг- 1,2%, ситаглиптин 200 мг- 0,9%, плацебо – 0,9%). Частота отслеживаемых нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приёме ситаглиптина в обеих дозах была схожа с таковой при приёме плацебо (за исключением более частого возникновения тошноты при приеме ситаглиптина в дозе 200 мг в сутки): боль в животе (ситаглиптин 100 мг – 2,3%, ситаглиптин 200 мг- 1,3%, плацебо – 2,1%), тошнота (1,4%, 2,9%, 0,6%), рвота (0,8%, 0,7%, 0,9%), диарея (3,0%, 2,6%, 2,3%).

Во всех исследованиях нежелательные реакции в виде гипогликемии регистрировались на основании всех сообщений о клинически выраженных симптомах гипогликемии; параллельное измерение концентрации глюкозы в крови не требовалось.

Стартовая комбинированная терапия с метформином

В 24-недельном плацебо-контролируемом факториальном исследовании стартовой комбинированной терапии ситаглиптином в суточной дозе 100 мг и метформином в суточной дозе 1000 мг или 2000 мг (ситаглиптин 50 мг + метформин 500 мг или 1000 мг х 2 раза в сутки) в группе комбинированного лечения по сравнению с группой монотерапии метформином наблюдались следующие нежелательные явления:

связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе лечения метформином в монотерапии: диарея (ситаглиптин + метформин – 3,5%, метформин – 3,3%), диспепсия (1,3%, 1,1%), головная боль (1,3%, 1,1%), метеоризм (1,3%, 0,5%), гипогликемия (1,1%, 0,5%), рвота (1,1%, 0,3%).

Комбинирование с производными сульфонилмочевины или производными сульфонилмочевины и метформином

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании комбинированной терапии ситаглиптином (суточная доза 100 мг) и глимепиридом или глимепиридом и метформином в группе исследуемого препарата по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо и глимепирид или глимепирид и метформин, наблюдались следующие нежелательные явления:

связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе комбинированной терапии с плацебо: гипогликемия (ситаглиптин – 9,5%, плацебо – 0,9%).

Стартовая комбинированная терапия с агонистами PPAR-γ

В 24-недельном исследовании стартовой комбинированной терапии ситаглиптином в суточной дозе 100 мг и пиоглитазоном в суточной дозе 30 мг в группе комбинированного лечения по сравнению с монотерапией пиоглитазоном наблюдались следующие нежелательные явления:

связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе лечения пиоглитазоном в монотерапии: бессимптомное снижение концентрации глюкозы в крови (ситаглиптин + пиоглитазон – 1,1%, пиоглитазон – 0,0%), симптоматическая гипогликемия (0,4%, 0,8%).

Комбинирование с агонистами PPAR-y и метформином

По данным плацебо-контролируемого исследования при лечении ситаглиптином (суточная доза 100 мг) в комбинации с росиглитазоном и метформином в группе исследуемого препарата по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо сросиглитазоном и метформином, наблюдались следующие нежелательные явления:

На 18 неделе наблюдения:

связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе комбинированной терапии с плацебо: головная боль (ситаглиптин – 2,4%, плацебо – 0,0%), диарея (1,8%, 1,1%), тошнота (1,2%, 1,1%), гипогликемия (1,2%, 0,0%), рвота (1,2%, 0,0%).

На 54 неделе наблюдения:

связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе комбинированной терапии с плацебо: головная боль (ситаглиптин – 2,4%, плацебо – 0,0%), гипогликемия (2,4%, 0,0%), инфекции верхних дыхательных путей (1,8%, 0,0%), тошнота (1,2%, 1,1%), кашель (1,2%, 0,0%), грибковая инфекция кожи (1,2%, 0,0%), периферические отеки (1,2%, 0,0%), рвота (1,2%, 0,0%).

Комбинирование с инсулином

В 24-недельном плацебо-контролируемом исследовании комбинированной терапии ситаглиптином (в суточной дозе 100 мг) и постоянной дозой инсулина (с или без метформина) в группе исследуемого препарата по сравнению с группой пациентов, принимавших плацебо и инсулин (с или без метформина), наблюдались следующие нежелательные явления:

связанные с приемом препарата нежелательные реакции, наблюдавшиеся с частотой ≥1% в группе лечения ситаглиптином и чаще, чем в группе лечения инсулином (с или без метформина): гипогликемия (ситаглиптин + инсулин (с или без метформина) – 9,6%, плацебо + инсулин (с или без метформина)- 5,3%), грипп (1,2%, 0,3%), головная боль (1,2%, 0,0%).

В другом 24-недельном исследовании, в котором пациенты получали ситаглиптин в качестве дополнительной терапии к терапии инсулином (с или без метформина), не было выявлено нежелательных реакций, связанных с приемом препарата, с частотой >1% в группе лечения ситаглиптином (в дозе 100 мг), и чаще чем в группе плацебо.

В обобщенном анализе 19 двойных-слепых рандомизированных клинических исследований применения ситаглиптина в суточной дозе 100 мг или соответствующего препарата контроля (активного или плацебо) частота развития неподтвержденного острого панкреатита составила 0,1 случай на 100 пациенто-лет лечения в каждой группе (см. раздел “С осторожностью. Панкреатит”, а также “Исследование по оценке сердечно­сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS)” ниже).

Клинически значимых отклонений показателей жизненно важных функций или ЭКГ (включая продолжительность интервала QTc) на фоне лечения ситаглиптином не наблюдали.

Исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS)

В исследование по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS) было включено 7332 пациента, которые принимали ситаглиптин 100 мг в день (или 50 мг в день, если исходный показатель расчетной скорости клубочковой фильтрации (eGFR) был ≥30 и

Ссылка на основную публикацию