Кеторолак – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Условия хранения

  • Беречь от детей.
  • Хранить в темном и сухом месте при температурах 15-25 градусов.

При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Тmax составляет 40 мин после приема натощак в дозе 10 мг. Cmax в плазме крови 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. Всасывание при в/м введении полное и быстрое.

Биодоступность составляет 80-100%.

После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения в дозе 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3.23-5.77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.

После в/в инфузии в дозе 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл, в дозе 30 мг – Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.

Время достижения Css при приеме внутрь – 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг – 0.39-0.79 мкг/мл.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг – 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг – 1.68-2.76 мкг/мл.

Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер (10%).

Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится с мочой – 91% (40% в виде метаболитов), с калом – 6%. Не выводится путем гемодиализа.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (после в/м введения 30 мг – 3.5-9.2 ч, после в/в введения 30 мг – 4-7.9 ч).

Общий клиренс при в/м введении 30 мг составляет 0.023 л/кг/ч, при в/в инфузии 30 мг составляет 0.03 л/кг/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. При концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг препарата общий клиренс составляет 0.015 л/кг/ч.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.

Читайте также:  Конвалис – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Функция печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс при в/м введении в дозе 30 мг составляет 0.019 л/кг/ч. T1/2 удлиняется у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Css при парентеральном введении достигается через 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении в дозе 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении в дозе 30 мг – 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии в дозе 15 мг – 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии в дозе 30 мг – 1.68-2.76 мкг/мл.

Возможные аналоги (заменители)

– детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения у данной возрастной группы не установлены).

Фармакологическое действие

Производитель: Борисовский завод, Гротекс, Вертекс, Обновление, Биохимик и др., Россия или Беларусь

Форма выпуска: таблетки, ампулы

Действующее вещество: кеторолак

Синонимы: Кеторол, Кетанов, Долак, Кетофрил

Препарат Кеторолак оказывает сильное обезболивающее (анальгезирующее), слабовыраженное противовоспалительное действие в течение 5 часов. По силе и продолжительности эффекта относится к препаратам короткого действия.

При длительном применении, превышении терапевтических доз имеется риск нежелательного лекарственного взаимодействия и накопления в тканях и органах. По силе обезболивающего действия Кеторолак схож с опиоидными анальгетиками. Однако лекарство не имеет выраженного седативного эффекта, побочных действий, как последние. Кеторолак не вызывает привыкания и синдрома отмены, когда постоянно повышается дозировка для должного лечебного эффекта.


Синонимы: Кеторол, Кетанов, Долак, Кетофрил

Показания к применению

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

– повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак

Код АТХ М01АВ15

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)

Кеторолак таблетки – Обновление – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

“Кеторолак” (уколы): инструкция по применению, показания, состав, аналоги, отзывы

  • 8 Октября, 2018
  • Травматология и хирургия
  • Смирнова Александра

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кеторолак». Это лекарство с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием от крупнейшей российской фармацевтической компании «Солофарм». Многим интересно, каков состав уколов «Кеторолак». Разберемся подробнее в этом вопросе.

В статье рассмотрим инструкцию по применению к уколам «Кеторолак». Это лекарство с анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим воздействием от крупнейшей российской фармацевтической компании «Солофарм». Многим интересно, каков состав уколов «Кеторолак». Разберемся подробнее в этом вопросе.

Хранение и срок использования

Препарат необходимо хранить в затемнённом сухом месте. Температура не должна превышать 25 градусов. Таблетки используются в течение 3 лет. Срок годности раствора ‒ 2 года.

Кеторолак отличается дешевизной.

Форма выпускаВ России препарат стоит:На территории Украины следующие цены:
Таблетки (20 штук)от 30 до 45 рублей20 гривен
Раствор (30 мг)от 40 до 90 рублей100 гривен
Читайте также:  Милдронат - применение, инструкция, показания

Препарат отпускается только по рецепту.

Препарат необходимо хранить в затемнённом сухом месте. Температура не должна превышать 25 градусов. Таблетки используются в течение 3 лет. Срок годности раствора ‒ 2 года.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,01 г кеторолака трометамина. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,015 или 0,03 г кеторолака трометамина).

Таблетки, содержащие по 0,01 г кеторолака трометамина. Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,015 или 0,03 г кеторолака трометамина).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторолака:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного введения – прозрачный, светло-желтого цвета (по 1 мл в ампулах из светозащищенного или янтарного стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, желтоватого цвета (по 1 мл в ампулах из темного стекла: по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 2 упаковки в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в картонном коробке).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамол (кеторолака трометамин). Его содержание:

  • 1 таблетка – 10 мг;
  • 1 мл раствора для в/м введения – 30 мг;
  • 1 мл раствора для в/м и в/в введения – 30 мг.
  • Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кросповидон (коллидон ЦЛ), магния стеарат, тальк. Состав оболочки: макрогол 4000, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль, гипромеллоза;
  • Раствор для в/м введения – этанол (спирт этиловый), динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид 1 М раствор, инъекционная вода;
  • Раствор для в/м и в/в введения – натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Кеторолак предназначен для купирования болевого синдрома сильной и умеренной интенсивности:

для взрослых

Разовая доза для взрослых пациентов составляет от 15 до 30 мг. Данное количество следует принимать каждые 4–6 часов. При крайней необходимости интервал между приемами сокращается до 2 часов. Людям с весом до 50 кг и возрастом старше 65 лет разовые дозировки могут быть снижены. Максимальная суточная норма лекарства составляет 120 мг.

Для терапии острого болевого синдрома в период после операций необходимо вводить внутривенно или внутримышечно 30 мг лекарства. Повторное введение можно провести спустя 15–30 минут. Дальнейший прием Кеторолака следует проводить каждые полчаса по 15 мг.

Максимальная длительность лечения – 5 суток.

При необходимости Кеторолак можно совмещать с наркотическими анальгезирующими препаратами.

В лактационный период и на протяжении всего времени вынашивания ребенка противопоказано принимать препарат Кеторолак.

Кеторолак: уколы

Согласно инструкции уколы Кеторолак необходимо вводить внутримышечно каждые 4-6 часов. Разовая дозировка варьируется от 10 до 30 мг. В течение дня нельзя колоть более трёх уколов (максимальная суточная доза не должна превышать 90 мг). Препарат допустимо применять не более двух дней. При внутривенной струйной инъекции процесс занимает порядка 15-20 секунд. Суточная доза в 10-15 мг рекомендована пациентам, у которых наблюдается дисфункция почек, а также пожилым людям.

Читайте также:  Кидди Фарматон – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

  • аспириновая астма;
  • триада;
  • противопоказано детям до 16 лет;
  • аллергия или гиперчувствительность к компонентам состава;
  • при воспалительных поражениях желудочно-кишечного тракта;
  • гиперкалемии;
  • во время грудного вскармливания;
  • гиповолемии;
  • во втором и третьем триместре беременности;
  • после аортокоронарного шунтирования;
  • при дисфункции в работе печени;
  • отторжении пиразолонов;
  • обострениях язвы желудочно-кишечного тракта;
  • гипокоагуляции.

Фармакодинамика

Розувастатин относится к числу селективных, конкурентных ингибиторов ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А)-редуктазы. Это фермент, превращающий ГМГ-КоА в мевалонат, являющийся предшественником холестерина. Основная мишень действия розувастатина – печень. В этом органе осуществляется синтез ХС (холестерина) и катаболизм ЛПНП (липопротеинов низкой плотности).

Вещество способствует увеличению количества печеночных рецепторов ЛПНП, размещенных на поверхности клеток (благодаря повышению захвата и катаболизма ЛПНП). В свою очередь это приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП (липопротеинов очень низкой плотности) и снижению общего числа ЛПНП и ЛПОНП.

На фоне применения розувастатина отмечается снижение повышенной концентрации общего холестерина, ХС-ЛПНП (холестерина-ЛПНП), ТГ (триглицеридов), повышение концентрации ХС-ЛПВП (холестерина липопротеинов высокой плотности). Кроме того, наблюдаются следующие эффекты:

  • снижение концентрации АпоВ (аполипопротеина В), ХС-ЛПОНП, ХС-неЛПВП, ТГ-ЛПОНП;
  • увеличение уровня АпоА-I (аполипопротеина A-I),
  • снижение соотношений: ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, АпоВ/АпоА-1.

Развитие терапевтического эффекта проявляется на протяжении 7 дней после начала приема розувастатина, через 14 дней достигаются значения, приближенные к максимальным (около 90%). Максимальное терапевтическое действие обычно развивается к четвертой неделе, при регулярном приеме Липопрайма оно в дальнейшем поддерживается.

Применение розувастатина эффективно у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с/без гипертриглицеридемии. Расовая принадлежность, пол или возраст, а также наличие сахарного диабета и семейной гиперхолестеринемии на эффективность Липопрайма не влияет.

При гиперхолестеринемии IIa и IIb типа по классификации Фредриксона (у пациентов со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема 10 мг розувастатина в 80% случаев концентрация ХС-ЛПНП снижается до > 3 ммоль/л.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у пациентов, получающих от 20 до 80 мг розувастатина, наблюдается изменение динамики показателей липидного профиля на положительную. После титрования до дозы 40 мг в день (на 12-й неделе терапии) отмечается уменьшение концентрации ХС-ЛПНП на 53%.

В среднем, снижение концентрации ХС-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих терапию розувастатином в дозе 20 и 40 мг, составляет 22%.

При сочетанном применении с фенофибратом отмечается аддитивный эффект, направленный на концентрацию триглицеридов; с никотиновой кислотой (в липидснижающих дозах– от 1000 мг в день) – на концентрацию ХС-ЛПВП.

При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии у пациентов, получающих от 20 до 80 мг розувастатина, наблюдается изменение динамики показателей липидного профиля на положительную. После титрования до дозы 40 мг в день (на 12-й неделе терапии) отмечается уменьшение концентрации ХС-ЛПНП на 53%.

Действующее вещество, группа

совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

Ссылка на основную публикацию