Карбоплатин – инструкция, применение, противопоказания

Карбоплатин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Карбоплатин

Противоопухолевое средство. Представляет собой неорганическое комплексное соединение платины. Механизм действия обусловлен взаимодействием с ДНК с образованием внутри- и межспиральных сшивок, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез.
После в/в введения в течение 1 ч фармакокинетические показатели свободной и общей платины описываются двухфазной фармакокинетической моделью. Связывание с белками в первые 4 ч составляет 29%, через 24 ч — 85–89%. В основном (до 32% дозы) выводится с мочой в неизмененном виде. Для свободной платины период полувыведения в начальной фазе составляет около 90 мин, а в терминальной — около 60 ч. Период полувыведения общей платины в начальной фазе совпадает с этим показателем для свободной платины, но в терминальной фазе может превышать 24 ч.

Показания к применению препарата Карбоплатин

Монотерапия или комбинированная химиотерапия таких злокачественных заболеваний, как рак яичника, метастатическая карцинома молочной железы, рак легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный), опухоли головы и шеи, рак шейки матки, рак мочевого пузыря и опухоли яичка.

Применение препарата Карбоплатин

Карбоплатин вводят только в/в посредством непродолжительной инфузии в течение 15–60 мин. Предварительно растворяют в 5% р-ре глюкозы или 0,9% р-ре натрия хлорида до конечной концентрации 0,5 мг/мл.
Взрослым с нормальной функцией почек, ранее не получавшим лечение, вводят в дозе 400 мг на 1 м2 поверхности тела в течение 15–60 мин. Курс терапии можно повторить не ранее чем через 4 нед.
У больных, получавших препараты, оказывающие миелодепрессивное действие, у пациентов после лучевой терапии, а также у лиц, находящихся в тяжелом состоянии, начальная доза должна составлять 300–320 мг/м2. У больных старше 65 лет дозу карбоплатина следует корректировать с учетом их общего состояния.
Пациентам с повышенными факторами риска (опухоли яичка и метастазирующий рак молочной железы) высокую терапевтическую дозу — 1200–2100 мг/м2 (с последующей трансплантацией костного мозга) — можно вводить в виде длительной инфузии; время инфузии — 1–24 ч в зависимости от схемы химиотерапии.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) дозу карбоплатина необходимо снизить и адаптировать к уровню клубочковой фильтрации.

Противопоказания к применению препарата Карбоплатин

Повышенная чувствительность к препаратам платины; тяжелая форма миелосупрессии; выраженная почечная недостаточность (уровень клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин); кровоточащие опухоли; период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Карбоплатин

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия; повышение концентрации креатинина, мочевины, мочевой кислоты в плазме крови; тошнота, рвота (могут развиться через 6–12 ч после введения и обычно проходят в течение 24 ч), диарея, запор, повышение активности печеночных ферментов; парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, снижение слуха в диапазоне высоких частот; нарушения водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия); аллергические реакции (эритематозная сыпь, кожный зуд, лихорадка); алопеция, гриппоподобный синдром, реакции в месте введения.

Особые указания по применению препарата Карбоплатин

Лечение карбоплатином могут проводить только специалисты, имеющие опыт терапии цитостатическими препаратами.
С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями функции почек. У этой категории пациентов, а также у лиц пожилого возраста, больных, получавших ранее химиотерапию, и при длительной иммобилизации пациенток повышен риск возникновения миелотоксичности. В этих случаях следует снизить дозу и тщательно контролировать состав периферической крови.
Максимальное снижение уровня тромбоцитов обычно наступает между 14 и 21-м днем после начала лечения, лейкоцитов — между 14 и 28-м днем. Минимальный уровень должен составлять: для тромбоцитов — 50 000 в 1 мм3, для лейкоцитов — 2000 в 1 мм3. Если число клеток ниже этого уровня, то следует приостановить терапию до восстановления нормальных показателей (обычно на 5–6 нед). В тяжелых случаях может потребоваться поддерживающая трансфузионная терапия. Чтобы избежать глубокой миелосупрессии, повторные курсы лечения карбоплатином не следует повторять в обычных условиях чаще чем 1 раз в месяц.
Следует регулярно проводить неврологическое обследование и контроль функции слуха во время и после лечения карбоплатином.
Женщины детородного возраста, получающие карбоплатин, должны пользоваться надежными средствами контрацепции. Карбоплатин оказывает мутагенное, эмбриотоксическое и тератогенное действие.
При работе с карбоплатином персоналу следует соблюдать специальные меры предосторожности.

Взаимодействия препарата Карбоплатин

Карбоплатин взаимодействует с содержащими алюминий компонентами игл, шприцев, катетеров и наборов для в/в введения препаратов с образованием черного осадка, в связи с чем инструменты из таких материалов нельзя использовать для введения карбоплатина.
Миелотоксическое действие может усиливаться при одновременном применении карбоплатина и других лекарственных средств, обладающих миелосупрессивными свойствами. Усиление соответствующих побочных эффектов может наблюдаться при сочетании карбоплатина с препаратами, обладающими ототоксическими и/или нефротоксическими свойствами.
Карбоплатин не следует сочетать с комплексообразующими средствами, так как его противоопухолевая активность может теоретически снижаться.
Установлен синергизм действия карбоплатина с этопозидом и виндезином.

Передозировка препарата Карбоплатин, симптомы и лечение

Специфического антидота нет. Уменьшить выраженность проявлений со стороны системы крови можно за счет проведения гемотрансфузий и пересадки костного мозга.

Список аптек, где можно купить Карбоплатин:

Карбоплатин

Состав

1 флакон включает 10 мг/мл карбоплатина – активный ингредиент.

Форма выпуска

Карбоплатин выпускается в форме инъекционного концентрата для последующего инфузионного применения, по 5; 15; 45 и 75 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Антибластомное (противоопухолевое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Карбоплатин является противоопухолевым лекарственным препаратом, включающим платину и обладающим алкилирующим действием по отношению к ДНК клеток злокачественных опухолей. Эффективность препарата проявляется благодаря формированию внутриспиральных сшивок в ДНК опухолевых клеток, которые приводят к изменению самой структуры ДНК и как следствие, к угнетению репликации нуклеиновых кислот и окончательному разрушению клеток злокачественных новообразований.

Метаболичиские преобразования карбоплатина проходят путем гидролиза с формированием активных соединений, взаимодействующих с ДНК опухолей. Объем распределения — 16 л. Связывание с плазменными белками довольно низкое, тем не менее, необратимые соединения платины, образующейся из карбоплатина с плазменными белками, обладают медленной элиминацией с минимальным T1/2, составляющим 5 суток. T1/2 самого карбоплатина в начальной фазе равняется – 65-120 минутам, а в конечной фазе – 280-350 минутам. На протяжении 24 часов, при КК не менее 60 мл/мин, препарат на 71% выводится почками.

Показания к применению

Применение Карбоплатина показано при:

  • герминогенных опухолях яичников и яичка;
  • раке яичников;
  • семиноме;
  • злокачественных образованиях шеи и головы;
  • раке легкого;
  • злокачественной меланоме;
  • раке тела и шейки матки;
  • остеогенной саркоме;
  • раке мочевого пузыря.

Противопоказания

Применение Карбоплатина противопоказано при:

  • серьезных патологиях почек (КК меньше 15 мл/мин);
  • гиперчувствительности к карбоплатину и прочим ЛС, включающим платину;
  • беременности;
  • значительной кровопотере, наблюдаемой в недавнем прошлом;
  • кормлении грудью;
  • выраженной миелосупрессии;
  • в детском возрасте.

С осторожностью назначают при:

  • нарушениях слуха;
  • подавленном костномозговом кроветворении (включая состояния после проведения химиотерапии и лучевой терапии);
  • нарушенияхфункциональности почек;
  • параллельном приеме нефротоксических ЛС (например, Цисплатина);
  • недавней вакцинации;
  • острых инфекциях бактериальной, грибковой и вирусной этиологии.

Побочные действия

  • абдоминальные боли;
  • запор;
  • тошнота;
  • стоматит;
  • рвота;
  • понижение аппетита;
  • диарея;
  • нарушения печеночной функции (увеличение активности ЩФ, АСТ, а также и повышение содержания сывороточного билирубина).
  • подавление костномозгового кроветворения.
  • снижение слуха;
  • астения;
  • шум в ушах;
  • периферическая полиневропатия (ослабление сухожильных рефлексов, парестезии);
  • кумулятивная нейротоксичность (при длительном лечении);
  • снижение зрения;
  • цветовая агнозия;
  • корковая слепота (при приеме высоких дозировок ЛС пациентами с патологиями почек);
  • полная потеря зрения.

Аномалии со стороны зрения обычно проходят на протяжении нескольких недель после отмены препарата.

  • азооспермия;
  • увеличение уровня плазменного креатинина;
  • аменорея;
  • повышение содержания сывороточной мочевины.

Серьезные поражения почечной функции отмечались крайне редко. Как правило, нефротоксичность формируется при увеличении дозировок препарата или у пациентов, ранее применяющих Цисплатин.

  • снижение плазменного уровня кальция, магния, калия, натрия.
  • местные аллергические реакции в области введения;
  • бронхоспазм;
  • эритематозная сыпь;
  • кожный зуд;
  • лихорадка;
  • понижение АД;
  • крапивница;
  • анафилактоидные реакции;
  • эксфолиативныйдерматит.
  • возникновение гриппоподобной симптоматики;
  • изменения вкуса;
  • сердечная недостаточность;
  • гемолитическо-уремический синдром;
  • алопеция;
  • артралгия/миалгия;
  • цереброваскулярные нарушения.

Карбоплатин, инструкция по применению

Противоопухолевый препарат Карбоплатин может использоваться как в монотерапии, так и в комплексе с прочими ЛС подобного действия (например, сочетаемая терапия с применением препаратов Паклитаксел и Карбоплатин).

В зависимости от размера и локализации опухоли используют флаконы Карбоплатина 450 мг/45 мл или другие объемы препарата. Показано в/в, в виде инфузии (капельницы) на протяжении 15-60 минут, введение следующих дозировок карбоплатина:

  • 100 мг на квадратный метр площади тела, ежесуточно на протяжении 5 дней;
  • 300-400 мг на квадратный метр площади тела, единожды в 4 недели.

Перерыв между проведением инфузий, при пропорции нейтрофилов 1,5 тыс/мм2 и более и тромбоцитов 100 тыс/мм2 и более, должен быть не меньше 4-х недель.

До и после использования препарата проведение форсированного диуреза и дополнительного ведения жидкостей не требуется.

При гематологической токсичности умеренной или тяжелой степени тяжести (число нейтрофильных лейкоцитов меньше 500/мм2, а тромбоцитов меньше 50 тыс/мм2) может понадобиться понижение дозировки на 25%.

При патологиях почек (КК меньше 60 мл/мин) увеличивается риск возникновения токсического действия ЛС, в связи с чем его дозировки сокращают исходя их показателей КК (КК 16-40/200 мг и КК 41-59/250 мл на метр квадратный тела).

В пожилом возрасте (больше 65 лет), а также при ранее проводимом миелосупрессивном лечении, следует понизить дозировку на 20-25%.

Перед использованием раствора необходимо провести его визуальный контроль, с целью определения нарушений окраски и наличия посторонних включений.

Карбоплатин разбавляют в растворах натрия хлорида (9%) или глюкозы (5%), таким образом, чтобы наблюдаемая концентрация составляла – 0,5-1 мг/мл. Раствор готовят прямо перед его применением, так как максимальный срок хранения приготовленного раствора равняется 24 часам.

Передозировка

При передозировке Карбоплатином наблюдали более выраженные проявления негативной симптоматики побочных эффектов препарата.

Назначаемая терапия должна соответствовать наблюдаемым симптомам. Проведение гемодиализа эффективно в первые 180 минут после введения избыточных доз препарата.

Взаимодействие

Одновременное лечение аминогликозидами или ототоксическими и нефротоксическими препаратами увеличивает токсические эффекты Карбоплатина на соответствующие органы организма человека.

Параллельное использование с лучевой терапией или прочими миелосупрессивными ЛС приводит к усилению гематологической токсичности.

Взаимодействие с алюминием приводит к образованию черного осадка.

Условия продажи

Для приобретения Карбоплатина нужен рецепт.

Условия хранения

Температурные ограничения хранения концентрата – до 25 °С, в темном месте.

Срок годности

с момента производства – 2 года.

Особые указания

Инфузии с использование Карбоплатина можно проводить только под постоянным контролем медперсонала, специализирующегося на лечении цитотоксическими ЛС, с обязательным мониторингом возможных токсических эффектов, в особенности в случае применения высоких доз препарата.

Во время терапии Карбоплатином и на протяжении последующих 3-х месяцев, пациентам обоих полов необходимо пользоваться надежными контрацептивными методами или средствами.

Для приготовления и последующего введения раствора следует использовать предметы медицинского назначения (иглы, катетеры, шприцы, системы ПК), не содержащие алюминий, так как при его взаимодействии с Карбоплатином образовывается осадок или наблюдается снижение эффективности препарата.

Также рекомендуют периодические неврологические осмотры, в особенности пациентов пожилого возраста (старше 65-ти лет) и больных ранее получавших Цисплатин.

Применение Карбоплатина может привести к ототоксическим эффектам, в связи с чем необходимо проводить аудиометрические тесты до начала лечения, во время терапии или при подозрении на формирование слуховых нарушений. В случае фиксирования клинически значимых нарушений со стороны слухового аппарата может понадобиться корректировка дозировок Карбоплатина или даже полная отмена лечения.

Во время лечения необходим систематический (например, 1 раз в 7 суток) подсчет форменных кровяных элементов и контроль почечной функции (клиренс креатинина).

При попадании Карбоплатина на кожные покровы и/или в глаза, необходимо незамедлительно промыть места контакта с препаратом большим объемом воды. В случае попадания препарата в рот следует обратиться за квалифицированной помощью к врачу.

Аналоги

  • Цитоплатин;
  • Диспланор;
  • Оксалиплатин;
  • Цисплатин;
  • Платикад;
  • Окситан;
  • Экзорум;
  • Оксатера;
  • Плаксат;
  • Элоксатин;
  • Платинол;
  • Оксиплат;
  • Тексалок.

Синонимы

  • Визкарб;
  • Карбоплатин-Тева;
  • Бластокарб;
  • Карбоплатин-Лэнс;
  • Паракт;
  • Карбоплатин-Эбеве;
  • Циклоплатин;
  • Карбоплатин-Ронц;
  • Кемокарб;
  • Параплатин;
  • Стрикарб;
  • Цитокарб;
  • Карбола;
  • Платикарб.

Детям

В связи с ограниченными сведениями о влиянии Карбоплатина на детей, его не назначают в этой возрастной категории.

При беременности (и лактации)

В проведенных исследованиях было доказано мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действие Карбоплатина, в связи с чем, его не назначают при беременности.

Применение Карбоплатина при грудном кормлении противопоказано, из-за возможного токсического воздействия платины на новорожденного.

Отзывы о Карбоплатине

Оценка пациентами эффективности и токсичности Карбоплатина достаточна противоречива. С одной стороны, имеются свидетельства отличных результатов лечения различных онкозаболеваний, с другой, частые упоминания о токсическом действии препарата на разные системы и органы человека, а также о прочих негативных побочных эффектах. Скорее всего, это связано и персональной переносимостью активного ингредиента ЛС и общим состоянием самого организма пациента. В любом случае, такие серьезные заболевания как рак требуют проведения химиотерапии, и если определенному больному не подходит Карбоплатин, то скорее всего, подойдет один из его аналогов.

Цена Карбоплатина, где купить

В среднем, купить Карбоплатин производителя ЗАО «Биокад» можно за:

  • флакон 5 мл – 450 рублей;
  • флакон 15 мл – 900 рублей;
  • флакон 45 мл – 2000 рублей.

Карбоплатин: инструкция по применению, отзывы

Пациенты, которые знакомы с лечебными свойствами препарата Карбоплатин, часто оказываются в затруднительном положении, когда не находят его в аптеке. Как же быть в этом случае? Найти выход не так уж и сложно, если знать, какие аналоги можно использовать вместо оригинального препарата. Хотя, у многих больных возникает и масса других вопросов касательно правильного использования Карбоплатина по его прямому назначению.

Читайте также:  Секстафаг – инструкция по применению, показания, дозы, отзывы

Состав и описание

По словам производителя, рассматриваемое, доступное по цене лекарственное средство выпускается в виде белого лиофилизированного порошка, который используется для приготовления внутривенного раствора. В его составе главным активным компонентом выступает карбоплатин. Содержит он и дополнительный, которым является маннитол.

В аптеках Карбоплатин Виста во флаконах, которые дополнительно упакованы в картонные коробки.

Противоопухолевый препарат Карбоплатин: показания

Прежде чем приступить к использованию лекарства, необходимо узнать о показаниях к его применению. Если обратиться к инструкции, то из неё можно узнать, что это средство рекомендуется к применению при лечении следующих видов опухолей:

  • опухоли шеи и головы;
  • медуллобластомы;
  • рак легкого;
  • остеогенная саркома;
  • герминогенные опухоли у мужчин и женщин;
  • рак шейки матки;
  • рак яичников.

Противопоказания к применению

В инструкции к препарату Карбоплатин производитель указал, что его нельзя использовать для лечения при следующих состояниях:

  • возраст младше 18 лет;
  • большие кровопотери, даже если они имели место в недавнем прошлом;
  • миелосупрессия, протекающая в острой форме;
  • непереносимость Карбоплатина и других содержащих платину препаратов;
  • состояние беременности;
  • тяжелые заболевания почек;
  • период лактации.

Помимо этого, специалисты выделяют ряд состояний, при которых использовать препарат необходимо с осторожностью:

  • инфекции бактериальной, грибковой и вирусной природы, протекающие в острой форме;
  • одновременный прием с Карбоплатином нефротоксических препаратов;
  • ослабленное костномозговое кроветворение, включая вызванное недавно проведенной лучевой терапией и химиотерапией;
  • дисфункция почек;
  • проблемы со слухом;
  • вакцинация, проведенная в течение последних шести месяцев.

Карбоплатин: инструкция по применению

По словам врачей, рассматриваемый препарат может использоваться в качестве самостоятельного лекарственного средства, а также в составе комплексного лечения наряду с препаратами аналогичного действия.

Дозировка препарата

Она рассчитывается с учётом размеров опухоли и места, где она была обнаружена. Раствор вводится внутривенно в виде инфузий, которые необходимо проводить в течение 17-55 минут.

При определении дозировки препарата следует исходить из следующих данных:

  • раствор вводится ежедневно на протяжении 5 суток в количестве 100 мг/кв. м площади тела;
  • дополнительно лекарство вводят один раз в 4 недели в количестве 300-400 мг/кв. м площади.

Хочется обратить внимание на то, что повторные инъекции раствором при количестве тромбоцитов от 100 тыс/кв.мм и нейтрофилов от 1,5 тыс/кв.мм проводят не ранее, чем через 4 недели после предыдущих.

Ещё нужно учесть, что процедуры по проведению инфузий препаратом не требуют дополнительного введения в тело больного жидкости. Также нет необходимости и в проведении форсированного диуреза.

Если у больного в процессе лечения будет выявлена гематологическая токсичность тяжелой или умеренной степени тяжести, то врач может принять решение об уменьшении дозировки на 26%.

Заболевания почек в значительной степени повышают вероятность проявления токсического действия препарата. Поэтому при подобных заболеваниях необходимо уменьшить его дозировку с учетом уровня КК. Больным, находящимся в пожилом возрасте, а также лицам, которые уже проходили лечение миелосупрессии, препарат назначают дозировкой, сниженной на 22-25%.

Прежде чем начать проводить инфузии, нужно внимательно изучить флакон с лекарством, чтобы убедиться в отсутствии нарушений в его окраске и посторонних включений.

В инструкции к препарату говорится, что перед проведением инфузий Карбоплатин или его аналог Цисплатин необходимо смешивать с растворами 5% глюкозы или 9% натрия хлорида. Отмечается, что полученная лечебная смесь должна иметь концентрацию порядка 0,5-1 мг/мл.

Приготовлением лекарственного раствора занимаются из Карбоплатина или Цисплатин непосредственно перед проведением инфузий, поскольку хранить смешанный препарат можно не более 1 дня.

Особые сведения

Изучая инструкция и отзывы о препарате, цена на который не везде одинакова. можно узнать, что инфузии Карбоплатином auc 6 мг необходимо проводить только под постоянным контролем медицинских работников, которые в рамках своих обязанностей имеют большой опыт применения цитотоксических препаратов. Одновременно с этим должен регулярно проводиться мониторинг для обнаружения токсических явлений, что особенно актуально при использовании препарата в повышенных дозировках.

Всем больным, которые уже начали принимать препарат либо аналог Цисплатин, в течение ближайших трех месяцев предстоит применять надежные контрацептивы.

Процесс приготовления и введения лекарственного раствора должен проходить с применением специальных медицинских предметов, изготовленных без использования алюминия. Это важно по той причине, что, вступая в реакцию с препаратом, этот металл приводит к образованию осадка, из-за которого лечение препаратом становится менее эффективным.

Побочные действия

Изучая отзывы о препарате, можно узнать, что Карбоплатин auc 6 мг у определенной категории пациентов может вызывать следующие нежелательные последствия:

  • нарушения в работе ЖКТ. В течение первых 12 часов с момента введения лекарства у больного могут возникать приступы тошноты и рвоты. Для уменьшения подобных реакций можно перед процедурой дать принять пациенту противорвотные препараты. Также эффективным приемом является дробное введение лекарства в течение 5 дней или проведение непрерывной внутривенной инфузии в течение суток. Известны случаи, когда у ряда больных возникали и другие неприятные симптомы — запоры, воспаление слизистой ротоглотки, абдоминальные боли, диарея.
  • Нарушения в работе системы кроветворения. При использовании препарата в повышенной дозировке возможно ослабление функции костномозгового кроветворения. Помимо этого, у больных могут возникать признаки анемии, протекающие с разной степенью интенсивности. Всё зависит от дозировки препарата. Также часто отмечались и другие хронические осложнения — септический шок, кровотечения, лихорадка, инфекционные заболевания.
  • Нарушения в работе центральной нервной системы. Этот недорогой по цене препарат может повысить риск развития у больных периферических нейропатий, а вдобавок к этому уменьшения глубоких сухожильных рефлексов. В первую очередь это касается пациентов в пожилом возрасте старше 65 лет. Дополнительно существует опасность возникновения симптомов нарушения в работе центральной нервной системы. При длительном приеме препарата возможно возникновение аккумулятивной нейротоксичности.
  • Нарушение в работе органов зрения. Карбоплатин способен повышать риск временного ухудшения или полной потери зрения. Также из-за него человек может лишиться способности видеть свет и различать цвета. Обычно описанные негативные эффекты проходят через две-три недели после прекращения приема препарата. Известны случаи, когда пациенты, имеющие заболевания почек, принимавшие препарат в повышенной дозировке, обнаруживали у себя корковую слепоту.
  • Нарушения в работе органов слуха. Карбоплатин может вызывать у ряда пациентов развитие ототоксичности, что чревато ухудшением слуха и возникновением шума в ушах.
  • Аллергические реакции. Наиболее распространенными последствиями являются бронхоспазм, артериальная гипотензия, анафилактические реакции, эритематозная сыпь. Указанные эффекты могут проявляться через несколько минут после введения препарата. Еще нужно быть готовым к возникновению и такого побочного эффекта, как эксфолиативный дерматит, хотя он и встречается у крайне небольшого числа больных.
  • Нарушения в работе почечной системы. Прием этого недорогого по цене препарата может вызвать у ряда больных временно незначительное повышение концентрации препарата и мочевины в крови. Дополнительно могут возникать и острые поражения почек, хотя это происходит в редких случаях. Возможно развитие нефротоксичности, но только при условии превышения рекомендованной дозировки. Подобному состоянию в наибольшей степени подвержены люди, которые уже принимали препарат Цисплатин.
  • Нарушение электролитного баланса. Организм может отреагировать на препарат развитием таких состояний, как гипонатриемия, гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.
  • Нарушения в работе печени. В результате приёма препарата возможно временное повышение концентрации билирубина, АСТ, щелочной фосфатазы в крови. Больные, которые уже принимали при аутологичной трансплантации костного мозга препарат в повышенных дозировках, имеет наиболее высокую степень риска столкнуться с проблемами с печенью.
  • Другие реакции организма. Карбоплатин способен вызвать у пациентов и ряд других нетипичных реакций — артралгия, гриппоподобные симптомы, миалгия, сердечная недостаточность, алопеция, астения, гемолитико-уремический синдром.

Карбоплатин: аналоги

Если заглянуть в инструкцию с целью узнать, какие аналоги можно применять вместо оригинального препарата, то получить ответ на этот вопрос не удастся. Здесь может помочь только опытный специалист. Обычно пациентам, которым по каким-либо причинам не подошел Карбоплатин, врачи назначают следующие доступные по цене аналоги, которые хорошо зарекомендовали себя:

  • «Экзорум»;
  • «Окситан»;
  • «Платикад»;
  • «Цисплатин»;
  • «Оксалиплатин»;
  • «Диспланор»;
  • «Цитоплатин».

Отзывы

Карбоплатин мне назначили для проведения химиотерапии. В то время у меня был обнаружен рак железы. Когда я в третий раз прошла курс лечения этим препаратом, мне его отменили еще до окончания. Причиной тому стало ухудшение моего состояния. И это неудивительно, если вспомнить, что Карбоплатин является очень нейротоксичным препаратом и у многих больных вызывает неприятные симптомы. В результате проведения подобной химиотерапии у меня ухудшилась память и внимание. Из-за этого мне пришлось в дальнейшем принимать препараты для улучшения памяти и внимания. Если у вас есть выбор, то лучше использовать для лечения любой другой препарат, но не Карбоплатин. Это советуют и врачи, подтверждая, что он часто вызывает побочные реакции.

Когда у меня удалили рак яичника, мне пришлось неоднократно проходить курсы химиотерапии с Карбоплатином и Паклитакселом. В первый раз мне назначили дозировку Карбоплатина 450 мг. Постепенно ее повысили до 700 мг. Инфузии с помощью капельниц я переносила хорошо, хотя сама процедура и проходила около 3,5 часов. После неё я не ощущала никаких неприятных симптомов – тошноты или головокружения. Но на третий день у меня резко ухудшилось состояние — появились острые боли по всему телу, присутствовала сильная тошнота.

Мне назначили противорвотные — ондансетрон, а для снятия болей — Кетанов. Только спустя 4 дня симптомы исчезли. Когда прошло две недели после первой химии, начали выпадать волосы. Со временем появился другой побочный эффект — нарушился вкус.

Я уже не чувствовала соленое и кислое. Когда я прошла 6 курс химии, у меня возникла нейропатия конечностей. Особенно это остро ощущалась с ногами, ведь я ходила в обуви на высоких каблуках и практически не чувствовала поверхности дороги. Из-за этого мне приходилось быть очень осторожной, чтобы не упасть. По словам врачей, всё это временное явление, и через полгода всё придёт в норму.

Я осталась довольна Карбоплатином. Если говорить обо всех лекарствах, содержащих в составе вещество платина, то он является самым лучшим. Сегодня повсеместно используют связку из Карбоплатина и Паклитаксела при проведении химиотерапии. Хотя подобное лечение и вызывает у многих больных определённые побочные эффекты, они являются временными. Через определенное время они исчезают. Но главное — препарат приносит результат.

Заключение

Лечение раковых и опухолевых образований является сложным процессом. Трудности возникают ещё на самом первом этапе, когда приходится выбирать лекарственное средство. За последние годы в аптеках появилось много новых препаратов, среди которых стоит выделить Карбоплатин. Он доказала свою эффективность, хотя часто вызывает определенные побочные эффекты. Беспокоиться по этому поводу не стоит, поскольку всё это временное явление и спустя какое-то время после завершения курса приема они полностью проходят.

Карбоплатин (Carboplatin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Карбоплатин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Карбоплатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Карбоплатин

Кристаллический порошок. Растворим в воде до концентрации 14 мг/мл, pH 1% раствора 5–7, практически нерастворим в этаноле, ацетоне и диметилацетамиде.

Фармакология

Бифункционально алкилирует нити ДНК , перекрестно взаимодействует с межцепочечными водородными связями, что приводит к нарушению матричной функции ДНК , длительному неспецифичному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Вызывает остановку роста и обратное развитие многих видов опухолей. Регрессия первичных опухолей и метастазов связана с влиянием «платинизации» на иммунную систему организма. При использовании комбинации цисплатин — циклофосфамид и карбоплатин — циклофосфамид в лечении больных раком яичников III-IV стадии объективный эффект составил 50–75% и 59–61% соответственно при равной продолжительности жизни. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, дегенеративные изменения половых желез, приводящие к аменорее или азоспермии, снижение фертильности. В экспериментальных исследованиях in vivo и in vitro проявляет мутагенные, эмбриотоксические и тератогенные свойства.

После в/в введения (300–500 мг/м 2 ) при Cl креатинина около 60 мл/мин и выше концентрация в плазме снижается двухфазно: длительность первой фазы — 1,1–2 ч, второй — 2,6–5,9 ч. Увеличение плазменной концентрации в зависимости от дозы и AUC описывается линейной фармакокинетикой. Клиренс, объем распределения и среднее время циркуляции в крови составляют соответственно 4,4 л/ч, 16 л и 3,5 ч. Практически не связывается с белками плазмы, однако высвобождаемая из карбоплатина платина необратимо соединяется с белками, и ее T1/2 составляет 5 дней. Подвергается гидролизу с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с молекулами ДНК . Основным путем элиминации является почечная экскреция; при значениях клиренса креатинина 60 мл/мин и выше 65% дозы выводится с мочой в течение 12 ч, а в течение 24 ч — 71% и только 3–5% платины выделяется в течение 24–96 ч. При нарушениях функции почек и у людей пожилого возраста (вероятно снижение почечной фильтрации) необходимы корректировка режима дозирования и снижение дозы, т.к. возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг (так, при AUC 4–5 мг/мл/мин тромбоцитопения и лейкопения составляют 16 и 13% соответственно, при AUC 6–7 мг/мл/мин — 33 и 34%).

Применение вещества Карбоплатин

Рак яичников, герминогенные опухоли у мужчин и женщин, рак легкого мелкоклеточный и немелкоклеточный, злокачественные новообразования головы и шеи, рак шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, саркома мягких тканей, меланома.

Читайте также:  Пулореф – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), клинические признаки кровотечения ( в т.ч. из опухолевой ткани), тяжелые нарушения функции почек, выраженная миелосупрессия.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, слуха, асцит или экссудативный плеврит, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой (старше 65 лет) и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Карбоплатин

Со стороны органов ЖКТ : изменение вкуса, анорексия, тошнота, рвота (65%), боль в животе (17%), запор и/или диарея (6%), желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени (тяжесть нарастает при метастатическом поражении), стоматит, воспаление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: тромбоцитопения ниже 100·10 9 /л — 90%, ниже 50·10 9 /л — 25%, лейкопения ниже 4·10 9 /л — 67%, ниже 2·10 9 /л — 15%, нейтропения ниже 2·10 9 /л — 74%, ниже 1·10 9 /л — 16%, анемия (уровень гемоглобина ниже 11 г/дл) — 71%, менее чем в 1% случаев — сердечная недостаточность, эмболия, цереброваскулярные нарушения; кровотечения и кровоизлияния, гипотензия.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).

Со стороны обмена веществ: гипомагниемия (29%), изменение концентрации натрия (29%), гипокальциемия (22%), гипокалиемия (20%), повышение активности щелочной фосфатазы (24%), уровня АСТ (15%), мочевины (14%), креатинина (6%), общего билирубина (5%), снижение клиренса креатинина.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Усиливает (взаимно) нефротоксичность пропранолола, аминогликозидов, а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое, ототоксическое и миелосупрессивное действие. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Наблюдается перекрестная устойчивость с цисплатином, усиливает вызванное ранее данным препаратом нейротоксическое и ототоксическое действие (наблюдается у 30% больных). Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.

Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Карбоплатин

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры для диагностики и лечения возможных осложнений, в т.ч. купирование анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, билирубина, клиренса креатинина, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ , концентрации калия, магния, натрия, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 4 нед (время восстановления функции костного мозга), количество тромбоцитов должно быть более 100·10 9 /л, лейкоцитов 2·10 9 /л. Максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается через 2–3 нед после введения. Восстановление до уровня, позволяющего введение очередной дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4 нед .

Необходима корректировка режима дозирования у больных старше 65 лет (на 10% увеличивается риск развития периферической нейропатии), у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в зависимости от клиренса креатинина) или при сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.

Тошнота и рвота развиваются через 6–12 ч после введения препарата и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Развитие аллергических реакций наблюдается в течение нескольких минут после введения. Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — следует немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Карбоплатин-эбеве – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Карбоплатин-Эбеве.

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
1 мл концентрата содержит:
Активное вещество: карбоплатин 10 мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат безводный – 1,2 мг, натрия гидроксид – до рН, вода для инъекций – 994,30 мг.

Описание: прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

Код АТХ: L01ХА2

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл – платину. Основной механизм действия – связывание препарата с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез (препятствуют разделению нитей ДНК). Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина. Несмотря на это, карбоплатин и цисплатин вызывают образование одинакового количества сшивок в ДНК и оказывают эквивалентное биологическое действие.

Фармакокинетика
При внутривенном введении концентрация карбоплатина в плазме крови дозозависима в диапазоне 20-500 мг/м 2 и снижается двухфазно. Среднее время нахождения карбоплатина в плазме крови составляет 3,5 часа. В плазме крови концентрации платины в составе молекулы карбоплатина значительно превышают концентрации свободной платины. Период полувыведения свободной платины после внутривенного введения карбоплатина в дозах 20-1600 мг/м 2 в течение 30-60 минут составляет от 83-96 минут. Объем распределения составляет 16-20 л. Наибольшие концентрации карбоплатина накапливаются в печени, почках, коже и опухолях. Максимальные концентрации платины обнаружены в печени и легких. Менее 10% карбоплатина связывается с белками плазмы крови, около 24% платины связывается с белками плазмы в первые 4 часа и до 40-87% в течение 24 часов после начала введения карбоплатина.

Начальными продуктами метаболизма карбоплатина могут быть моно- и дигидратированные соединения диаминплатины. Эти метаболиты являются высоко реактивными и прочно связываются с сульфидными группами белков плазмы крови.

Карбоплатин выводится преимущественно почками. Большая часть платины экскретируется в первые 6 часов. Через 24 часа выведение карбоплатина снижается до 2% дозы и менее в сутки. Около 50% карбоплатина элиминируется в неизмененном виде. Кумулятивное выведение с мочой не зависит от дозы, но снижается с увеличением тяжести нарушений функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин дозы препарата должны быть снижены.

Фармакокинетические параметры карбоплатина у детей схожи с таковыми у взрослых. Поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение функции почек, то дозы карбоплатина рекомендуется снижать.

Показания к применению

  • Герминогенные опухоли мужчин и женщин.
  • Рак яичника.
  • Рак шейки матки.
  • Переходно-клеточный рак мочевого пузыря.
  • Рак легкого.
  • Злокачественные опухоли головы и шеи.

Противопоказания для применения

  • повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям;
  • выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
  • выраженная миелосупрессия;
  • обильные кровотечения;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст (безопасность и эффективность изучена недостаточно). С осторожностью

С осторожностью применяют у пациентов с угнетением функции костномозгового кроветворения (в том числе на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), нарушенной функцией почек; нарушенной функцией слухового аппарата; получающих лечение нефротоксическими препаратами (например, цисплатином), острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы, в поствакцинальном периоде.

Применение при беременности и в период лактации
Контролируемых исследований применения карбоплатина у беременных женщин не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический, тератогенный и мутагенный эффекты карбоплатина. Поэтому беременным женщинам не следует применять карбоплатин.

Не известно, проникает ли карбоплатин в грудное молоко, поэтому во избежание токсического действия платины на младенца, в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутривенно.
Карбоплатин может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. Доза и схема приема препарата подбирается индивидуально.

Карбоплатин вводится капелъно в течение 15-60 мин по одной из схем:

  • 1) 300-400 мг/м 2 1 раз в 4 недели;
  • 2) 100 мг/м 2 ежедневно в течение 5 дней с повторением курса каждые 4-5 недель.

Введение Карбоплатина повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100000 клеток/мм3 крови и нейтрофилов не менее 2000 клеток/мм крови.

Больным с факторами риска, например, после проведения миелосупрессивнои терапии или при низком функциональном статусе (ECOG/WHO/Zubrod – 2-4 балла или показатель ниже 80 % по шкале Карновского) исходная доза должна быть снижена на 20-25%.

Больным старше 65 лет, а также в случае комбинированной терапии, может потребоваться корректировка исходной и последующих доз.

Для пациентов, у которых наблюдаются симптомы умеренной или тяжелой гематологической токсичности (т.е. количество тромбоцитов и нейтрофилов меньше 50000 и 500/мм3 соответственно), следует рассмотреть возможность снижения дозы – как в случаях монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения – на 25%.

Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) в связи с повышенным риском развития тяжелой миелосупрессии дозу Карбоплатина снижают следующим образом:

Клиренс креатининаДоза Карбоплатина
Более 40 мл/мин400 мг/м 2
41-59 мл/мин250 мг/м 2
16-40 мл/мин200 мг/м 2

Для расчеты дозы рекомендуется использовать формулу Кальверта:
Доза (мг)= (необходимая AUC) х (СГФ + 25), где AUC – площадь под кривой (концентрация/время), СГФ – скорость гломерулярной фильтрации. Значения AUC в интервале 4-6 и 6-8 мг/мл х мин создают приемлемую гематологическую токсичность у ранее леченых больных и больных, ранее не получавших лечения, соответственно.

Все приведенные выше рекомендации по дозированию относятся к начальному курсу лечения. Последующие дозы следует корректировать в зависимости от переносимости препарата пациентами и выраженности миелосупрессии.

Правила приготовления раствора для инфузий
Перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,5 мг/мл 5 % раствором декстрозы или 0,9 % раствором натрия хлорида.

Разбавленные растворы препарата стабильны в течение 8 часов при температуре 25°С и в течение 24 часов при хранении в холодильнике при температуре 4 °С.

Перед применением раствор карбоплатина необходимо подвергнуть визуальному контролю на предмет наличия в нем механических включений и нарушения окраски. Введения жидкости до или после применения карбоплатина, а также форсированного диуреза не требуется.

Побочное действие
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые – >10%, частые – >1%0,1%0,01%Со стороны органов кроветворения
очень частые: подавление функции костномозгового кроветворения (дозозависимо). Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата, при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня, позволяющего прием следующей дозы Карбоплатина, как правило, занимает не менее 4-х недель.

Анемия (уровень гемоглобина менее 11 г/дл). Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (например, более 6 циклов приема препарата). Лейкопения, нейтропения как правило возникает на 42 день после начала терапии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта
очень частые: тошнота, рвота, увеличение активности «печеночных» трансаминаз;
частые: воспаление слизистой оболочки полости рта, диарея, запоры, абдоминальные боли, увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови;
редкие – колит, включая псевдомембранозный колит.

Со стороны центральной нервной системы
частые: периферическая нейропатия (парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, что более вероятно для пациентов старше 65 лет), головная боль, головокружение, менингизм, депрессия, бессонница;
нечастые: повышенная нервозность;
очень редкие: инсульт.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу побочным явлением. Часто симптомы сенсорной нейропатии провоцируются холодом. Длительность этих симптомов, которые обычно купируются в промежутке между курсами, увеличивается в зависимости от суммарной дозы карбоплатина. Функциональные нарушения, которые выражаются трудностью выполнения точных движений, являются возможными последствиями сенсорного повреждения.

Читайте также:  Инфлюцеин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги капсул

Со стороны органов слуха и зрения
очень частые: ототоксичность (шума в ушах, ухудшение слуха);
редкие: временное ухудшение зрения (возможна потеря способности различать цвета и видеть свет). Улучшение и/или полное восстановление зрения, как правило, происходит в течение нескольких недель после прекращения приёма препарата.
очень редкие: полная потеря зрения, потеря слуха.

Со стороны мочеполовой системы
очень частые: временное повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови;
редкие: острая почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром (синдром Гассера – острая почечная недостаточность с олигурией, гемолитической анемией и тромбоцитопенией).

Со стороны электролитного баланса
редкие: гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гипомагниемия. Аллергические реакции
частые: эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия, анафилактические реакции, конъюнктивит, ринит;
очень редкие: эксфолиативный дерматит.

Прочие
частые: алопеция, астения, артралгия, перемежающаяся лихорадка;
нечастые: инфекционные осложнения, нарушения вкуса, аллергические реакции непосредственно в месте введения препарата, боль, покраснение, припухлость.
очень редкие: некроз.

Передозировка
Симптомы: выраженное проявление вышеперечисленных побочных эффектов.
Лечение: антидот не известен. Лечение симптоматическое. В первые 3 часа после введения препарата возможно применение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности. Сопутствующая терапия аминогликозидами, а также другими нефротоксическими и ототоксичными препаратами потенциирует токсическое действие карбоплатина на указанные органы.

Карбоплатин может взаимодействовать с алюминием с образованием черного осадка.

Особые указания
Введение Карбоплатина-Эбеве следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов. Постоянный контроль за возможными токсическими эффектами при лечении Карбоплатином-Эбеве обязателен, особенно при использовании высоких доз препарата.

Не следует применять для приготовления и введения препарата иглы, шприцы, катетеры и инфузионные системы, содержащие алюминий, который может реагировать с карбоплатином, приводя к образованию осадка или потере активности препарата. Регулярно (раз в неделю) следует проводить контроль клинического анализа крови, функции почек (клиренс креатинина) и печени.

Тошнота и рвота развиваются через 6-12 ч после введения препарата Карбоплатин-Эбеве и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Периодически рекомендуется проводить неврологические осмотры, особенно у пожилых пациентов (старше 65 лет) и ранее проходивших терапию препаратами, содержащими платину.

Так как Карбоплатин-Эбеве может вызывать ототоксические эффекты (проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах), пациентам рекомендуется проводить аудиографические исследования до начала и в течение лечения. В случае клинически значимого нарушения функции слуха может потребоваться соответствующее изменение дозы препарата Карбоплатин-Эбеве или прекращение лечения.

Во время лечения Карбоплатин-Эбеве и как минимум в течение 3 месяцев после не рекомендуется проводить вакцинацию пациентам.

Женщинам и мужчинам во время лечения Карбоплатином-Эбеве и не менее 6 месяцев после окончания лечения следует использовать надежные способы контрацепции.

В случае контакта препарата Карбоплатин-Эбеве с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Остатки препарата и все инструменты, и материалы, которые использовались для приготовления растворов для инфузий Карбоплатин-Эбеве, должны уничтожаться в соответствии со стандартной больничной процедурой утилизации отходов цитотоксических веществ, с учетом действующих нормативных актов уничтожения опасных отходов.

Сведения о возможном влиянии Карбоплатин-Эбеве на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как тошнота, рвота, сонливость, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мл/мл (по 50 мг/5 мл, 150 мг/15 мл, 450 мг/45 мл, 600 мг/100 мл, 1000 мг/100 мл).
По 5 мл, 15 мл, 45 мл, 60 мл или 100 мл во флаконы коричневого стекла (тип 1 Евр. Ф.), укупоренные пробками из хлорбутилкаучука, под алюминиевой обкаткой, с отверстием для иглы в центре, закрытые защитной тефлоновой крышкой.
По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Эбеве Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ
А-4866, Унтерах, Австрия

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1

Карбоплатин

Карбоплатин (форма – концентрат) относится к категории противоопухолевые препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарственного средства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • При нарушении функции почек: противопоказан

Упаковка

Состав

1 флакон включает 10 мг/мл карбоплатина – активный ингредиент.

Форма выпуска

Карбоплатин выпускается в форме инъекционного концентрата для последующего инфузионного применения, по 5; 15; 45 и 75 мл во флаконе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Карбоплатин является противоопухолевым лекарственным препаратом, включающим платину и обладающим алкилирующим действием по отношению к ДНК клеток злокачественных опухолей. Эффективность препарата проявляется благодаря формированию внутриспиральных сшивок в ДНК опухолевых клеток, которые приводят к изменению самой структуры ДНК и как следствие, к угнетению репликации нуклеиновых кислот и окончательному разрушению клеток злокачественных новообразований.

Метаболичиские преобразования карбоплатина проходят путем гидролиза с формированием активных соединений, взаимодействующих с ДНК опухолей. Объем распределения — 16 л. Связывание с плазменными белками довольно низкое, тем не менее, необратимые соединения платины, образующейся из карбоплатина с плазменными белками, обладают медленной элиминацией с минимальным T1/2, составляющим 5 суток. T1/2 самого карбоплатина в начальной фазе равняется – 65-120 минутам, а в конечной фазе – 280-350 минутам. На протяжении 24 часов, при КК не менее 60 мл/мин, препарат на 71% выводится почками.

Показания к применению

Применение Карбоплатина показано при:

  • герминогенных опухолях яичников и яичка;
  • раке яичников;
  • семиноме;
  • злокачественных образованиях шеи и головы;
  • раке легкого;
  • злокачественной меланоме;
  • раке тела и шейки матки;
  • остеогенной саркоме;
  • раке мочевого пузыря.

Противопоказания

Применение Карбоплатина противопоказано при:

  • серьезных патологиях почек (КК меньше 15 мл/мин);
  • гиперчувствительности к карбоплатину и прочим ЛС, включающим платину;
  • беременности;
  • значительной кровопотере, наблюдаемой в недавнем прошлом;
  • кормлении грудью;
  • выраженной миелосупрессии;
  • в детском возрасте.

С осторожностью назначают при:

  • нарушениях слуха;
  • подавленном костномозговом кроветворении (включая состояния после проведения химиотерапии и лучевой терапии);
  • нарушениях функциональности почек;
  • параллельном приеме нефротоксических ЛС (например, Цисплатина);
  • недавней вакцинации;
  • острых инфекциях бактериальной, грибковой и вирусной этиологии.

Побочные действия

  • абдоминальные боли;
  • запор;
  • тошнота;
  • стоматит;
  • рвота;
  • понижение аппетита;
  • диарея;
  • нарушения печеночной функции (увеличение активности ЩФ, АСТ, а также и повышение содержания сывороточного билирубина).
  • подавление костномозгового кроветворения.
  • снижение слуха;
  • астения;
  • шум в ушах;
  • периферическая полиневропатия (ослабление сухожильных рефлексов, парестезии);
  • кумулятивная нейротоксичность (при длительном лечении);
  • снижение зрения;
  • цветовая агнозия;
  • корковая слепота (при приеме высоких дозировок ЛС пациентами с патологиями почек);
  • полная потеря зрения.

Аномалии со стороны зрения обычно проходят на протяжении нескольких недель после отмены препарата.

  • азооспермия;
  • увеличение уровня плазменного креатинина;
  • аменорея;
  • повышение содержания сывороточной мочевины.

Серьезные поражения почечной функции отмечались крайне редко. Как правило, нефротоксичность формируется при увеличении дозировок препарата или у пациентов, ранее применяющих Цисплатин.

  • снижение плазменного уровня кальция, магния, калия, натрия.
  • местные аллергические реакции в области введения;
  • бронхоспазм;
  • эритематозная сыпь;
  • кожный зуд;
  • лихорадка;
  • понижение АД;
  • крапивница;
  • анафилактоидные реакции;
  • эксфолиативный дерматит.
  • возникновение гриппоподобной симптоматики;
  • изменения вкуса;
  • сердечная недостаточность;
  • гемолитическо-уремический синдром;
  • алопеция;
  • артралгия/миалгия;
  • цереброваскулярные нарушения.

Карбоплатин, инструкция по применению

Противоопухолевый препарат Карбоплатин может использоваться как в монотерапии, так и в комплексе с прочими ЛС подобного действия (например, сочетаемая терапия с применением препаратов Паклитаксел и Карбоплатин).

В зависимости от размера и локализации опухоли используют флаконы Карбоплатина 450 мг/45 мл или другие объемы препарата. Показано в/в, в виде инфузии (капельницы) на протяжении 15-60 минут, введение следующих дозировок карбоплатина:

  • 100 мг на квадратный метр площади тела, ежесуточно на протяжении 5 дней;
  • 300-400 мг на квадратный метр площади тела, единожды в 4 недели.

Перерыв между проведением инфузий, при пропорции нейтрофилов 1,5 тыс/мм2 и более и тромбоцитов 100 тыс/мм2 и более, должен быть не меньше 4-х недель.

До и после использования препарата проведение форсированного диуреза и дополнительного ведения жидкостей не требуется.

При гематологической токсичности умеренной или тяжелой степени тяжести (число нейтрофильных лейкоцитов меньше 500/мм2, а тромбоцитов меньше 50 тыс/мм2) может понадобиться понижение дозировки на 25%.

При патологиях почек (КК меньше 60 мл/мин) увеличивается риск возникновения токсического действия ЛС, в связи с чем его дозировки сокращают исходя их показателей КК (КК 16-40/200 мг и КК 41-59/250 мл на метр квадратный тела).

В пожилом возрасте (больше 65 лет), а также при ранее проводимом миелосупрессивном лечении, следует понизить дозировку на 20-25%.

Перед использованием раствора необходимо провести его визуальный контроль, с целью определения нарушений окраски и наличия посторонних включений.

Карбоплатин разбавляют в растворах натрия хлорида (9%) или глюкозы (5%), таким образом, чтобы наблюдаемая концентрация составляла – 0,5-1 мг/мл. Раствор готовят прямо перед его применением, так как максимальный срок хранения приготовленного раствора равняется 24 часам.

Передозировка

При передозировке Карбоплатином наблюдали более выраженные проявления негативной симптоматики побочных эффектов препарата.

Назначаемая терапия должна соответствовать наблюдаемым симптомам. Проведение гемодиализа эффективно в первые 180 минут после введения избыточных доз препарата.

Взаимодействие

Одновременное лечение аминогликозидами или ототоксическими и нефротоксическими препаратами увеличивает токсические эффекты Карбоплатина на соответствующие органы организма человека.

Параллельное использование с лучевой терапией или прочими миелосупрессивными ЛС приводит к усилению гематологической токсичности.

Взаимодействие с алюминием приводит к образованию черного осадка.

Условия продажи

Для приобретения Карбоплатина нужен рецепт.

Условия хранения

Температурные ограничения хранения концентрата – до 25 °С, в темном месте.

Срок годности

с момента производства – 2 года.

Особые указания

Инфузии с использование Карбоплатина можно проводить только под постоянным контролем медперсонала, специализирующегося на лечении цитотоксическими ЛС, с обязательным мониторингом возможных токсических эффектов, в особенности в случае применения высоких доз препарата.

Во время терапии Карбоплатином и на протяжении последующих 3-х месяцев, пациентам обоих полов необходимо пользоваться надежными контрацептивными методами или средствами.

Для приготовления и последующего введения раствора следует использовать предметы медицинского назначения (иглы, катетеры, шприцы, системы ПК), не содержащие алюминий, так как при его взаимодействии с Карбоплатином образовывается осадок или наблюдается снижение эффективности препарата.

Также рекомендуют периодические неврологические осмотры, в особенности пациентов пожилого возраста (старше 65-ти лет) и больных ранее получавших Цисплатин.

Применение Карбоплатина может привести к ототоксическим эффектам, в связи с чем необходимо проводить аудиометрические тесты до начала лечения, во время терапии или при подозрении на формирование слуховых нарушений. В случае фиксирования клинически значимых нарушений со стороны слухового аппарата может понадобиться корректировка дозировок Карбоплатина или даже полная отмена лечения.

Во время лечения необходим систематический (например, 1 раз в 7 суток) подсчет форменных кровяных элементов и контроль почечной функции (клиренс креатинина).

При попадании Карбоплатина на кожные покровы и/или в глаза, необходимо незамедлительно промыть места контакта с препаратом большим объемом воды. В случае попадания препарата в рот следует обратиться за квалифицированной помощью к врачу.

Аналоги

  • Цитоплатин;
  • Диспланор;
  • Оксалиплатин;
  • Цисплатин;
  • Платикад;
  • Окситан;
  • Экзорум;
  • Оксатера;
  • Плаксат;
  • Элоксатин;
  • Платинол;
  • Оксиплат;
  • Тексалок.

Синонимы

  • Визкарб;
  • Карбоплатин-Тева;
  • Бластокарб;
  • Карбоплатин-Лэнс;
  • Паракт;
  • Карбоплатин-Эбеве;
  • Циклоплатин;
  • Карбоплатин-Ронц;
  • Кемокарб;
  • Параплатин;
  • Стрикарб;
  • Цитокарб;
  • Карбола;
  • Платикарб.

Детям

В связи с ограниченными сведениями о влиянии Карбоплатина на детей, его не назначают в этой возрастной категории.

При беременности (и лактации)

В проведенных исследованиях было доказано мутагенное, тератогенное и эмбриотоксическое действие Карбоплатина, в связи с чем, его не назначают при беременности.

Применение Карбоплатина при грудном кормлении противопоказано, из-за возможного токсического воздействия платины на новорожденного.

Отзывы о Карбоплатине

Оценка пациентами эффективности и токсичности Карбоплатина достаточна противоречива. С одной стороны, имеются свидетельства отличных результатов лечения различных онкозаболеваний, с другой, частые упоминания о токсическом действии препарата на разные системы и органы человека, а также о прочих негативных побочных эффектах. Скорее всего, это связано и персональной переносимостью активного ингредиента ЛС и общим состоянием самого организма пациента. В любом случае, такие серьезные заболевания как рак требуют проведения химиотерапии, и если определенному больному не подходит Карбоплатин, то скорее всего, подойдет один из его аналогов.

Цена Карбоплатина, где купить

В среднем, купить Карбоплатин производителя ЗАО «Биокад» можно за:

  • флакон 5 мл – 450 рублей;
  • флакон 15 мл – 900 рублей;
  • флакон 45 мл – 2000 рублей.

WER.RU

ПаниАптека

Видео по теме

Карбоплатин-Тева – официальная инструкция по применению.

ХИМИОТЕРАПИЯ: Как сохранить качество жизни?

Карбоплатин-эбеве – официальная инструкция по применению.

★ 9 типов таблеток, которые нельзя пить, чтобы не испортить почки. Проверь свою аптечку и выбрось их

Методика эндолимфатического введения препаратов

Ссылка на основную публикацию