Карбидопа/Леводопа – инструкция по применению, цена таблеток, аналоги

Карбидопа/Леводопа

Карбидопа/Леводопа: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Carbidopa/Levodopa

Код ATX: N.04.B.A.02

Действующее вещество: леводопа + карбидопа (Levodopa + Carbidopa)

Производитель: Ремедика, Лтд. (Remedica, Ltd.) (Кипр)

Актуализация описания и фото: 12.07.2019

Карбидопа/Леводопа – комбинированный лекарственный препарат противопаркинсонического действия (ингибитор периферической декарбоксилазы + предшественник дофамина).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: двояковыпуклых, овальных, светло-голубого цвета, с вкраплениями более темного или более светлого оттенка, с логотипом фирмы-производителя на одной стороне и риской на другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной коробке 10 блистеров и инструкция по применению Карбидопы/Леводопы).

Состав на одну таблетку:

  • активные компоненты: карбидопа (в виде моногидрата) – 25 мг, леводопа – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, микрокристаллическая целлюлоза, динатрия эдетат, повидон, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, глицерол, Е110 (краситель солнечный закат желтый), Е133 (краситель бриллиантовый голубой).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Леводопа – это аминокислота, которая образуется из L-тирозина. Непосредственно из леводопы под действием декарбоксилазы ароматических L-аминокислот образуется дофамин, который угнетает нейрональную активность в полосатом теле головного мозга. В периферических тканях также протекает процесс декарбоксилирования леводопы и превращение ее в дофамин, который, однако, не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Карбидопа ингибирует превращение леводопы в дофамин в периферических тканях, но не влияет на этот процесс в центральной нервной системе, то есть благодаря комбинированному применению этих двух веществ можно повысить количество леводопы, которая поступает в головной мозг. Совместный прием с карбидопой увеличивает биодоступность леводопы в 2 раза. Полного угнетения дофа-декарбоксилазы под действием карбидопы не происходит.

Фармакокинетика

Леводопа

Всасывание леводопы из желудочно-кишечного тракта, а также прохождение вещества через гематоэнцефалический барьер осуществляется путем активного транспорта. Дофа-декарбоксилаза, которая находится в стенках кишечника, препятствует абсорбции леводопы. Всасывание леводопы из желудка ограничено. Ключевую роль в этом процессе играет скорость опорожнения желудка, поэтому при наличии факторов, замедляющих освобождение желудка, например, при приеме пищи или м-холиноблокирующих препаратов, задерживается перемещение вещества в двенадцатиперстную кишку, и замедляется его абсорбция. В плазме крови максимальная концентрация леводопы наблюдается через 1–2 часа после приема Карбидопы/Леводопы.

Объем распределения в организме составляет от 0,9 до 1,6 л/кг. Если активность дофа-декарбоксилазы сохраняется, общий клиренс леводопы из плазмы равен 0,5 л/кг/час. Механизм проникновения через гематоэнцефалический барьер – облегченная диффузия. В эндотелии капилляров головного мозга присутствует второй потенциальный барьер для поступления леводопы в ткани головного мозга – фермент дофа-декарбоксилаза, но в этих капиллярах декарбоксилированию подвергается только незначительное количество принятой леводопы.

Около 70–75% принятой внутрь леводопы подвергается метаболизму в стенках кишечника (так называемый эффект первичного прохождения). Печень практически не участвует в первичном метаболизме. При увеличении дозы количество препарата, которое декарбоксилируется в кишечнике, снижается. Леводопа не вступает в связь с плазменными белками. Основной путь образования дофамина – это декарбоксилирование леводопы под влиянием дофа-декарбоксилазы, наибольшие количества которой присутствуют в печени, почках и кишечнике. Второй путь метаболизма леводопы – метоксилирование под действием катехол-О-метилтрансферазы. В результате этого процесса образуется 3-О-метилдофа. При длительной терапии этот метаболит способен накапливаться. Дополнительным путем метаболизма служит трансаминирование леводопы. Его конечными продуктами являются винилацетат, винилпируват и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Трансаминирование – это единственный обратимый путь метаболизма.

Карбидопа увеличивает Т1/2 (период полувыведения) леводопы до 3 часов. Около 69% вещества обнаруживается в моче в виде дофамина, а также его метаболитов – норадреналина, дигидрофенилуксусной кислоты, ванилинминдальной кислоты и гомованилиновой кислоты.

Карбидопа

При применении карбидопы в рекомендуемых дозах она не проходит через гематоэнцефалический барьер. Максимальная плазменная концентрация отмечается спустя 2–4 часа после приема препарата. Около 50% вещества выводится с калом и мочой, при этом до 35% карбидопы, которая экскретируется почками, выводится в неизмененной форме.

Показания к применению

Карбидопу/Леводопу применяют у пациентов с болезнью Паркинсона и синдромом паркинсонизма известного происхождения, в том числе вследствие цереброваскулярных изменений, энцефалита и отравления токсическими веществами, включая марганец или угарный газ.

Противопоказания

  • кожные заболевания неизвестного происхождения;
  • подозрение на меланому или имеющаяся меланома;
  • хорея Хантингтона;
  • тяжелый невроз или психоз;
  • вторичный паркинсонизм вследствие приема нейролептиков (антипсихотических препаратов);
  • доброкачественный (эссенциальный) тремор;
  • закрытоугольная глаукома;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • одновременное применение неселективных ингибиторов МАО (моноаминоксидазы), а также интервал менее двух недель после окончания их приема;
  • гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (таблетки Карбидопа/Леводопа применяют с осторожностью):

  • тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения 12-перстной кишки и/или желудка;
  • тяжелые заболевания легких (включая бронхиальную астму);
  • заболевания эндокринной системы (в том числе сахарный диабет);
  • психические нарушения;
  • эпилептические припадки в анамнезе.

Карбидопа/Леводопа, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Карбидопа/Леводопа принимают внутрь, после еды или одновременно с небольшим количеством пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Так как при абсорбции леводопы и ароматических аминокислот существует конкуренция, во время лечения не рекомендуется употреблять большое количество белковой пищи.

В среднем суточная доза карбидопы, которая необходима для подавления периферического декарбоксилирования леводопы, составляет от 70 до 100 мг. При увеличении дозы карбидопы до 200 мг и выше дальнейшего усиления терапевтического действия не происходит. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.

В начале лечения препарат принимают по 1/2 таблетки два раза в сутки. Затем, если это необходимо, дозу увеличивают на 1/2 таблетки в сутки. Обычно в начале заместительной терапии суточная доза Карбидопы/Леводопы не должна превышать 3 таблеток (по 1 таблетке три раза в сутки). Такая дозировка рекомендуется в качестве начальной дозы при тяжелых случаях паркинсонизма. В виде исключения при монотерапии возможно еще большее повышение дозы, но всего не более 8 таблеток (по 1 таблетке восемь раз в сутки). Суточные дозы от 6 таблеток применяют с особой осторожностью.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, потемнение слюны, боли в эпигастральной области, рвота, затруднения при глотании, анорексия, ульцерогенный эффект у предрасположенных лиц; редко – желудочно-кишечное кровотечение;
  • сердечно-сосудистая система: аритмии, повышение артериального давления, флебит, тахикардия, коллапс, ортостатическая гипотензия;
  • нервная система: дистония, дискинезия (включая комбинацию хореи и атетоза); при длительной терапии – головокружение, тошнота, анорексия, беспокойство, атаксия, сонливость, нервное напряжение, бессонница, дистонические непроизвольные движения, повышенная возбудимость, седация, кошмарные сновидения, феномен «включения-выключения», спутанность сознания, злокачественный нейролептический синдром; эйфория, гипомания, деменция, депрессия (с появлением суицидальных мыслей или без таковых), повышение либидо, галлюцинации, изменение психического статуса (в том числе транзиторные психозы и параноидальные эффекты), судороги (прямая связь с приемом Карбидопы/Леводопы не установлена);
  • кроветворная система: редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе гемолитическая);
  • лабораторные показатели: гиперкреатинемия, гиперурикемия, положительная прямая проба Кумбса, изменение уровня билирубина, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, азота мочевины, йода, связанного с белком, а также аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы;
  • аллергические реакции: сыпь на коже, крапивница, кожный зуд, отек Квинке, геморрагический васкулит;
  • прочие реакции: боль в груди, обморочные состояния, снижение или увеличение массы тела, диплопия, мидриаз, потемнение мочи и секрета потовых желез, одышка.

Побочные эффекты Карбидопы/Леводопы обычно зависят от величины принимаемой дозы и индивидуальной реакции пациента на лечение. Иногда их можно устранить временным уменьшением дозы без прерывания терапии. Основанием для снижения дозы могут служить такие признаки, как блефароспазм и подергивания отдельных мышц. Если побочные реакции не исчезают, препарат следует постепенно отменить.

На фоне приема леводопы могут возникать и другие нежелательные побочные явления, которые необходимо учитывать при применении Карбидопы/Леводопы. Это реакции со стороны следующих систем и органов:

  • пищеварительная система: сухость в ротовой полости, горечь во рту, скрежет зубами, приступы икоты, ощущение жжения языка, диспепсия, избыточное слюнотечение, дисфагия, метеоризм, запор, чувство дискомфорта и боли в животе;
  • центральная нервная система: головная боль, оцепенение, бессонница, утомляемость, слабость, чувство тревоги, психомоторное возбуждение, астения, дезориентация, усиление тремора рук, эйфория, неустойчивость походки, обмороки, снижение мыслительной активности, мышечные судороги, атаксия, тонический спазм жевательной мускулатуры, активация скрытого окулосимпатического синдрома;
  • мочеполовая система: недержание мочи, задержка мочеиспускания, длительная болезненная эрекция;
  • орган зрения: расширение зрачков, нечеткость зрения, двоение в глазах, эпизодическое содружественное косоглазие;
  • обмен веществ: отеки, повышение или снижение массы тела;
  • лабораторные показатели: ложноположительная реакция на кетоновые тела в моче (при использовании тест-полосок для определения кетонурии), ложноотрицательные тесты глюкозурии (при определении путем глюкозооксидазного метода);
  • прочие реакции: одышка, недомогание, злокачественная меланома, охриплость голоса, приливы крови к коже шеи, лица и грудной клетки, лейкоцитоз, эритроцитурия, снижение гематокрита и гемоглобина, бактериурия, гипергликемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Карбидопы/Леводопы относятся: рост, а затем падение артериального давления, нарушения сердечного ритма, синусовая тахикардия, анорексия, беспокойство, возбуждение, бессонница, спутанность сознания. У больного может развиваться ортостатическая гипотензия, а бессонница и анорексия иногда сохраняются в течение нескольких дней.

Пациенту промывают желудок, дают активированный уголь и назначают симптоматическое лечение (если необходимо, в стационарных условиях). Для карбидопы и леводопы не существует специфического антидота. Действие препарата под влиянием пиридоксина не ослабляется. Данные об эффективности диализа отсутствуют. Для предотвращения появления аритмий необходимо мониторировать сердечную деятельность.

Особые указания

Терапию Карбидопой/Леводопой прекращают постепенно, так как при резкой отмене препарата могут возникнуть симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (повышение температуры тела, рост концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке). Пациенты, которым требуется внезапно уменьшить дозу или прервать лечение, должны находиться под особым наблюдением.

Продолжительное лечение препаратом должно осуществляться при условии периодического контроля функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы и картины периферической крови. Кроме того, необходимо регулярно определять психический статус пациента.

При хирургических операциях с общей анестезией прием препарата продолжают в обычных дозах, пока больной способен принимать таблетки и жидкость внутрь. Если для анестезии используют циклопропан и галотан, прием Карбидопы/Леводопы прекращают не менее чем за 8 часов до планируемой операции. После хирургического вмешательства лечение продолжают в той же дозе.

У пожилых больных абсорбция леводопы выше, чем у более молодых людей. С возрастом, а также при длительном применении леводопы активность дофа-декарбоксилазы в тканях снижается.

У пациентов с глаукомой во время терапии необходимо регулярно определять внутриглазное давление.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На период приема Карбидопы/Леводопы следует отказаться от управления автотранспортом и выполнения работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.

Применение при беременности и лактации

Карбидопа/Леводопа противопоказана беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не рекомендуется применять у пациентов, не достигших возраста 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек лечение препаратом проводят с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени Карбидопу/Леводопу назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Изменений в режиме дозирования для пожилых пациентов не требуется. Однако следует принимать во внимание, что с возрастом, а также при длительном применении леводопы активность дофа-декарбоксилазы в тканях снижается.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Карбидопой/Леводопой некоторых веществ и препаратов возможно возникновение различных видов лекарственных взаимодействий, которые следует принимать во внимание:

  • гипотензивные средства: высок риск развития постуральной гипотензии;
  • трициклические антидепрессанты: снижается биодоступность леводопы и возможно появление дискинезии и артериальной гипертензии;
  • фенотиазины, бутирофеноны: уменьшается эффективность Карбидопы/Леводопы;
  • неселективные ингибиторы МАО (за исключением селегилина): возможно развитие гипертонического криза (данная комбинация противопоказана);
  • симпатомиметики: может усиливаться их действие (рекомендуется снижение дозы симпатомиметиков);
  • средства для ингаляционной анестезии, β-адреностимуляторы: повышается риск нарушений сердечного ритма;
  • метилдопа: возможно взаимное потенцирование побочных эффектов леводопы и метилдопы;
  • ингибиторы дофа-декарбоксилазы: рекомендуется снизить суточную дозу леводопы на 70–80%, так как при уменьшении дозы сохраняется тот же клинический результат;
  • амантадин: наблюдается взаимное потенцирующее действие;
  • пиридоксин: усиливается периферический метаболизм леводопы, и снижается количество леводопы, проникающей через гематоэнцефалический барьер;
  • фенитоин, папаверин, м-холиноблокаторы, диазепам, клонидин, резерпин, производные тиоксантена: возможно уменьшение противопаркинсонического эффекта препарата.

Аналоги

Аналогами Карбидопы/Леводопы являются: Наком, Тремонорм, Дуодопа, Синдопа, Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125», Тидомет форте.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карбидопе/Леводопе

Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, однако отзывов о Карбидопе/Леводопе, оставляемых самими пациентами, практически нет. Врачи отмечают, что леводопа на протяжении многих лет остается одним из наиболее эффективных противопаркинсонических средств. Всем пациентам с болезнью Паркинсона рано или поздно назначают препараты, в состав которых входит леводопа. Ее применение позволяет снизить смертность и увеличить продолжительность жизни пациентов с данным заболеванием. Карбидопа/Леводопа обычно хорошо переносится и является эффективным препаратом для большинства больных. Комбинация леводопы с карбидопой позволяет в несколько раз снизить частоту периферических побочных реакций.

Цена на Карбидопу/Леводопу в аптеках

Актуальная цена на Карбидопу/Леводопу неизвестна, так как препарат отсутствует в аптеках. Аналогичные средства, например, Тидомет форте в таблетках (в упаковках по 100 шт.) можно купить за 600–620 руб. Цена другого аналога – Накома (таблетки в упаковках по 100 шт.) – составляет около 1300 руб.Начало формы

Карбидопа и леводопа-тева аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Карбидопа и леводопа-тева по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Карбидопа и леводопа-тева:Мадопар
  • Самый популярный аналог Карбидопа и леводопа-тева:Мадопар
  • Классификация АТХ: Леводопа+Карбидопа
  • Действующие вещества / состав: карбидопа, леводопа

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Мадопар бенсеразид, леводопа
Аналог по составу и показанию
635 руб81 грн
2Мадопар ГСС леводопа, бенсеразид
Аналог по составу и показанию
726 руб550 грн
3Наком карбидопа, леводопа
Аналог по составу и показанию
1204 руб72 грн
4Сталево карбидопа, леводопа, энтакапон
Аналог по показанию и способу применения
1838 руб44 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Карбидопа и леводопа-тева учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Мадопар бенсеразид, леводопа
Аналог по составу и показанию
635 руб81 грн
2Мадопар ГСС леводопа, бенсеразид
Аналог по составу и показанию
726 руб550 грн
3Левоком Ретард карбидопа, леводопа
Аналог по составу и показанию
47 грн
4Сталево карбидопа, леводопа, энтакапон
Аналог по показанию и способу применения
1838 руб44 грн
5Левоком карбидопа, леводопа
Аналог по составу и показанию
25 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Карбидопа и леводопа-тева

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Левоком карбидопа, леводопа25 грн
Левоком Ретард карбидопа, леводопа47 грн
Мадопар бенсеразид, леводопа635 руб81 грн
Наком карбидопа, леводопа1204 руб72 грн
Дуодопа карбидопа, леводопа40560 грн
Мадопар ГСС леводопа, бенсеразид726 руб550 грн
Тремонорм леводоп, моногидрат карбидопы

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Карбидопа и леводопа-тева, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Сталево карбидопа, леводопа, энтакапон1838 руб44 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Мидантан58 руб87 грн
Неомидантан амантадин54 грн
Пк-мерц амантадин228 руб129 грн
Амантин48 грн
Бромокриптин-Рихтер бромокриптин197 руб115 грн
Абергин
Перголид Тева перголид4189 грн
Реквип Модутаб ропинирола гидрохлорид890 руб300 грн
Ропинирол Тева ропинирол827 грн
Мираксол106 грн
Мирапекс прамипексол100 руб152 грн
Мирапекс ПД прамипексол109 руб343 грн
Опримеа прамипексол
Паркин прамипексол
Паркинексол прамипексол
Прамипекс прамипексол72 грн
Прамипексол Орион прамипексол204 грн
Прамипексол-ЗН прамипексол108 грн
Рамипекс прамипексол216 грн
Прамипексол-Тева прамипексола дигидрохлорида моногидрат286 руб323 грн
Каберлин каберголин
Каберлон
Берголак каберголин264 руб580 грн
Дацептон морфин
Проноран пирибедил369 руб99 грн
Неупро ротиготин3700 грн
Эльдеприл селегилин379 грн
Сеган селегилин
Юмекс селегилин3100 руб106 грн
Азилект разагилина основания2891 руб289 грн
Комтан Энтакапон4490 руб

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Карбидопа и леводопа-тева цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Карбидопа и леводопа-тева и узнать о наличии в аптеке поблизости

Карбидопа/Леводопа (Carbidopa/Levodopa)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Карбидопа/Леводопа
Инструкция по медицинскому применению – РУ № П N013777/01

Дата последнего изменения: 24.02.2011

Лекарственная форма

Состав

  • 250 мг леводопы
  • 25 мг карбидопы (27 мг в виде моногидрата)
  • Повидон,
  • Целлюлоза микрокристаллическая,
  • Карбоксиметилкрахмал натрия,
  • Кремния диоксид коллоидный,
  • Магния стеарат,
  • Тальк очищенный,
  • Краситель бриллиантовый голубой Е133,
  • Краситель солнечный закат желтый Е110,
  • Динатрия эдетат,
  • Глицерол.

Описание лекарственной формы

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, светло-голубого цвета, с более светлыми или темными вкраплениями, с риской на одной стороне и логотипом фирмы производителя на другой стороне.

Фармакологическая группа

Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)

Фармакодинамика

Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L -тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента – декарбоксилазы ароматических L -аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы впереферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

Фармакокинетика

Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м- холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 1-2 часа после введения.

Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/час. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы левандопы.

Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект «первого прохождения»). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол- О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является винилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.

В комбинации с карбидопой, период полувыведения леводопы увеличивается до 3 часов. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.

В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.

Показания

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма известной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в том числе угарным газом или марганцем).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату
  • закрытоугольная форма глаукомы
  • тяжелый психоз или невроз
  • беременность и лактация
  • меланома или подозрение на нее
  • кожные заболевания неизвестной этиологии
  • болезнь Хантингтона
  • эссенциальный тремор
  • одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, интервал менее 2-х недель после окончания приема ингибиторов МАО

Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет.

Препарат принимают с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недо­статочности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек.

Способ применения и дозы

Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.

Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.

Начальная доза – по ½ таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на ½ таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.

Побочные действия

дискинезия, в том числе хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром «включения-выключения», злокачественный нейролептический синдром, головокружение, атаксия, тошнота, дистонические непроизвольные движения, судороги, анорексия, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция.

Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и блефароспазм.

Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/левадопа не установлена

анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов; редко желудочно-кишечное кровотечение.

ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмии, тахикардия, артериальная гипертензия, флебит.

редко – лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, болезнь Шенлейн-Геноха.

Изменение лабораторных показателей: изменение уровня аланинамино- трансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.

синкопальные состояния, боль в груди, мидриаз, диплопия, диспноэ, потемнение секрета потовых желез, потемнение мочи, увеличение или снижение массы тела.

Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно.

Другие побочные эффекты, возникавшие на фоне приема ЛЕВОДОПЫ, которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа:

диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

снижение или повышение массы тела, отеки.

Слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты:

охриплость голоса, недомогание, «приливы» крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Изменение лабораторных показателей:

препараты, содержащие карбидопу – леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Передозировка

Симптомы: сначала повышение, а затем снижение артериального давления, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также развиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.

Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа. Необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий.

Взаимодействие

  • одновременное назначение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.
  • при совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы.
  • комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Карбидопы/Леводопы уменьшает эффект последней.
  • Карбидопу/Леводопу нельзя назначать вместе с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы, так как может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами моноаминооксидазы должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор моноаминооксидазы -В) который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.
  • может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем, рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с (-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
  • при применении амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект.
  • метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.
  • пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы – фермента, ответственного за образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы.
  • при дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.
  • совместное применение с диазепамом, фенитоином, клонидином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, М-холиноблокаторами – возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

Особые указания

Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона) вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).

Прекращать лечение следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.

При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно – сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.

При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат Карбидопа/ Леводопа назначают, не снижая дозы, пока больной может принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе.

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Влияние на вождение автотранспортных средств:

Необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг+250 мг

По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Карбидопа/Леводопа – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Карбидопа/Леводопа

МНИ или группировочное название: Леводопа+Карбидопа

Лекарственная форма:

Состав
активные вещества: 250 мг леводопы 25 мг карбидопы (27 мг в виде моногидрата)
вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, краситель бриллиантовый голубой Е133, краситель солнечный закат желтый Е110, динатрия эдетат, глицерол.

Описание
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, светло-голубого цвета, с более светлыми или темными вкраплениями, с риской на одной стороне и логотипом фирмы производителя на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

КодАТХ: [N04BA02] Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента – декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

Фармакокинетика
а./Леводопа
ВСАСЫВАНИЕ: Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м- холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 1-2 часа после введения.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ: Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/час. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть.
МЕТАБОЛИЗМ: Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект “первого прохождения”). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является винилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
ВЫДЕЛЕНИЕ: В комбинации с карбидопой, период полувыведения леводопы увеличивается до 3 часов. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов – ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
б./Карбидопа
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.

Показания к применению
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма известной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в том числе угарным газом или марганцем).

  • повышенная чувствительность к препарату
  • закрытоугольная форма глаукомы
  • тяжелый психоз или невроз
  • беременность и лактация
  • меланома или подозрение на нее
  • кожные заболевания неизвестной этиологии
  • болезнь Хантингтона
  • эссенциальный тремор
  • одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, интервал менее 2-х недель после окончания приема ингибиторов МАО
    Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет. С осторожностью
    Препарат принимают с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Способ применения и дозы
    Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза – по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью. Побочное действие
    Нервная система: дискинезия, в том числе хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром “включения-выключения”, злокачественный нейролептический синдром, головокружение, атаксия, тошнота, дистонические непроизвольные движения, судороги, анорексия, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция. Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и блефароспазм. Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/леводопа не установлены.
    Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов; редко – желудочно-кишечное кровотечение.
    Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмии, тахикардия, артериальная гипертензия, флебит.
    Система кроветворения: редко – лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, болезнь Шенлейн-Геноха.
    Изменение лабораторных показателей: изменение уровня аланинамино-трансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.
    Прочее: синкопальные состояния, боль в груди, мидриаз, диплопия, диспноэ, потемнение секрета потовых желез, потемнение мочи, увеличение или снижение массы тела.
    Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно. Другие побочные эффекты, возникавшие на фоне приема ЛЕВОДОПЫ, которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа:
    Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.
    Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.
    ЦНС: Слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки. Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.
    Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.
    Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, “приливы” крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.
    Изменение лабораторных показателей: препараты, содержащие карбидопу-леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии. Передозировка
    Симптомы: сначала повышение, а затем снижение артериального давления, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также азвиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
    Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа Необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • одновременное назначение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.
  • при совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы.
  • комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Карбидопы/Леводопы уменьшает эффект последней.
  • Карбидопу/Леводопу нельзя назначать вместе с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы, так как может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами моноаминооксидазы должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор моноаминооксидазы -В) который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.
  • может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем, рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с β-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
  • при применение амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект.
  • метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.
  • пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы – фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы.
  • при дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.
  • совместное применение с диазепамом, фенитоином, клонидином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, М-холиноблокаторами- возможно уменьшение противопаркинсонического действия. Особые указания
    Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона) вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
    Прекращать лечение следует постепенно, так как при внезапном рекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.
    При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.
    При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
    При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат Карбидопа/ Леводопа назначают не снижая дозы, пока больной может принимать перпараты и жидкости внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Влияние на вождение автотранспортных средств:
    необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
    Таблетки 25 мг+250 мг
    По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку. Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    5 лет.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Карбидопа/леводопа в Москве

    Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
    Леводопа+БенсеразидРоссияЛеводопа
    Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
    Леводопа/бенсеразид-ТеваВенгрия, ИзраильЛеводопа
    Мадопар “125”Италия, ШвейцарияЛеводопа
    Мадопар “250”Италия, ШвейцарияЛеводопа
    Мадопар Быстродействующие Таблетки (Диспергируемые) “125”Италия, ШвейцарияЛеводопа
    Мадопар Гсс “125”Италия, ШвейцарияЛеводопа
    НакомСловения, ШвейцарияКарбидопа
    СталевоФинляндияКарбидопа
    Тидомет ФортеИндияКарбидопа
    ТремонормИзраильКарбидопа

    Раскрыть таблицу полностью »

    Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
    Купить лекарствоНет аналогов или цен
    Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
    Купить лекарство Мадопар “125” аналог(капсулы 125мг №100)671.00 руб.Купить с доставкой Мадопар “125” аналог(таблетки 250мг №100)981.00 руб.Купить с доставкой Мадопар “125” аналог(таблетки раств. 125мг №100)775.00 руб.Купить с доставкой Мадопар “125” аналоггсс 125 мг 100 капсулы811.00 руб.Купить с доставкой Наком аналог(таблетки 250мг №100)1 381.00 руб.Купить с доставкой Наком аналогтаблетки 250мг+25мг 100 шт.1 350.00 руб.Купить с доставкой Наком аналог250 мг 100 табл1 475.90 руб.Купить с доставкой Сталево аналог(таблетки п/о 150мг №30)3 146.00 руб.Купить с доставкой Сталево аналогТаблетки б.100мг+25мг+200мг №303 290.00 руб.Купить с доставкой Сталево аналогтаблетки п.п.о. 100мг+25мг+200мг 30 шт.3 118.00 руб.Купить с доставкой Сталево аналогтаблетки п.п.о. 150мг+37,5мг+200мг 30 шт.3 118.00 руб.Купить с доставкой Сталево аналогтаблетки п.п.о. 200 мг+200 мг+50 мг 30 шт.3 182.00 руб.Купить с доставкой Тидомет Форте аналогФорте (таблетки №100)607.00 руб.Купить с доставкой Тидомет Форте аналогфорте 100 табл687.00 руб.Купить с доставкой

    Раскрыть таблицу полностью »

    • Препараты
    • Карбидопа/леводопа

    Инструкция

    • Владелец регистрационного удостоверения: Remedica, Ltd. (Кипр)
    Форма выпуска
    Таблетки 250 мг+25 мг: 100 шт.

    Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента – декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния допамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга.

    Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает.

    Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

    Леводопа всасывается путем активного транспорта из ЖКТ, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м-холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. C max препарата в крови отмечается через 1-2 ч после введения.

    V d леводопы составляет 0.9-1.6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0.5 л/кг/ч. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы.

    Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект “первого прохождения”). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является винилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.

    В комбинации с карбидопой, T 1/2 леводопы увеличивается до 3 ч. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов – ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.

    В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.

    Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза – по 1/2 таб. 2 раза/сут, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таб./сут. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таб./сут (по 1 таб. 3 раза/сут). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таб. (по 1 таб. 8 раз/сут). Применение в количестве более чем 6 таб./сут должно проводиться с большой осторожностью.

    Со стороны ЦНС: дискинезия, в т.ч. хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром “включения-выключения”, злокачественный нейролептический синдром, головокружение, атаксия/тошнота, дистонические непроизвольные движения, судороги, анорексия, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция. Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и блефароспазм. Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/леводопа не установлена.

    Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов; редко – желудочно-кишечное кровотечение.

    Со стороны сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмии, тахикардия, артериальная гипертензия, флебит.

    Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, болезнь Шенлейн-Геноха.

    Изменение лабораторных показателей: изменение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.

    Прочее: синкопальные состояния, боль в груди, мидриаз, диплопия, диспноэ, потемнение секрета потовых желез, потемнение мочи, увеличение или снижение массы тела.

    Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно.

    Другие побочные эффекты, возникавшие на фоне приема леводопы , которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа:

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

    Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

    Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

    Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

    Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

    Прочие: охриплость голоса, недомогание, “приливы” крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

    Лабораторные показатели: препараты, содержащие карбидопу/леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

    — закрытоугольная форма глаукомы;

    — тяжелый психоз или невроз;

    — меланома или подозрение на нее;

    — кожные заболевания неизвестной этиологии;

    — одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, интервал менее 2-х недель после окончания приема ингибиторов МАО;

    — повышенная чувствительность к препарату.

    Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет.

    С осторожностью препарат принимают при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек.

    Симптомы: сначала повышение, а затем снижение АД, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также развиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.

    Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий.

    Одновременное назначение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.

    При совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы.

    Комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Карбидопы/Леводопы уменьшает эффект последней.

    Карбидопу/Леводопу нельзя назначать вместе с неселективными ингибиторами МАО, т.к. может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами МАОдолжно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор МАО-В) который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.

    Может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем, рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с 8-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

    При применение амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект.

    Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.

    Пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы – фермента, ответственного за периферическое декарбоксилиронание леволопы и образование допамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы.

    При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.

    Совместное применение с диазепамом, фенитоином, клонидином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, м-холиноблокаторами – возможно уменьшение противопаркинсонического действия.

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности – 5 лет.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона), вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).

    Прекращать лечение следует постепенно, т.к. при внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови).

    Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием.

    Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.

    При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.

    При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечнососудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.

    При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат Карбидопа/ Леводопа назначают не снижая дозы, пока больной может принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 ч до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.

    MED-anketa.ru

    Медицинский портал о здоровье и красоте

    Инструкция по применению препарата Леводопа/Карбидопа и его аналоги

    Болезнь Паркинсона занимает второе место по частоте возникновения среди нейродегенеративных заболеваний. По статистическим данным, каждый двухсотый человек страдает этим недугом. Вне зависимости от причин возникновения и скорости прогрессирования заболевания, в большинстве случаев сегодня больным назначают средства на основе леводопы. Однако если использовать препарат в чистом виде, то очень быстро развиваются побочные эффекты. Решением этой проблемы стал прием комбинированного средства Леводопа/Карбидопа.

    Общая информация о препарате

    Патогенез болезни строится на том, что черная субстанция среднего мозга перестает вырабатывать свой медиатор. Это нарушение возникает из-за того, что в нервных клетках образовывается модифицированный белок и собирается в тельцах Леви. Снижение количества функционирующих допаминовых нейронов приводит к нарушению передачи импульса к полосатому телу. Вследствие этого развиваются моторные флуктуации и дискинезии. Препарат оказывает влияние на развитие патологического процесса и существенно замедляет его, предупреждая проявления патологии.

    Лекарственная группа, МНН, сфера применения

    Данное лекарственное средство относится к противопаркинсоническим препаратам. Международное непатентованное название – Леводопа/Карбидопа. Сфера применения у препарата одна – это лечение болезни Паркинсона и паркинсонического синдрома.

    Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

    Медикамент производят в виде таблеток. Цена на Леводопу/Карбидопу зависит от производителя и концентрации действующего вещества.

    Торговое названиеСтоимость, руб.
    Наком1370
    Мадопар670
    Сталево2800
    Тидомет Форте590

    Приобретать препарат необходимо только по рекомендации специалиста. К тому же все медикаменты, содержащие леводопу, продаются строго по рецепту, поэтому большого выбора при покупке не остается.

    Состав

    Активные компоненты лекарства Леводопа/Карбидопа отражены в самом названии. Первое из них является основным, на нем основано противопаркинсоническое действие препарата. Карбидопа – второй по значимости компонент. Его основная задача – предотвратить метаболизм леводопы в периферических синапсах. В результате такого комплексного действия увеличивается количество действующего компонента, которое достигает ЦНС, и уменьшается проявление побочных эффектов от приема леводопы.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Леводопа является предшественником допамина. Поэтому ее введение позволяет восполнить нехватку медиатора и восстановить нарушенные функции. Это происходит после того, как препарат пройдет через гемато-энцефалический барьер и вступит в реакцию со специфическим ферментом. Однако этот энзим содержится не только в центральной нервной системе, но и на периферии. Леводопа вводится перорально, поэтому некоторое количество препарата действует на периферические допаминовые рецепторы. В результате развиваются побочные эффекты в виде тошноты и рвоты. Для того чтобы избежать этого, совместно с леводопой принимают карбидопу. Она блокирует специфический фермент в периферических допаминовых рецепторах, и побочные эффекты не развиваются.

    Еще один плюс совместного применения этих веществ заключается в повышении количества действующего вещества, которое достигает нервной системы. Это происходит из-за того, что леводопа не расходуется на периферические синапсы.

    Всасывание препарата происходит в начальных отделах тонкого кишечника. Длительность этого процесса зависит от темпа эвакуации и уровня рН желудочного содержимого. Присутствие пищи снижает скорость всасывания действующего вещества. В среднем на достижение максимальной концентрации леводопы в плазме крови необходимо около 1-3 часов. Связывание действующего вещества с альбуминами не происходит, поэтому оно способно проходить через гемато-энцефалический барьер. Метаболизм препарата происходит с помощью декарбоксилирования и метилирования. Выведение осуществляется почками и кишечником.

    Показания, противопоказания и инструкция по применению

    Леводопа применяется для лечения только одной патологии – болезни Паркинсона, а также при синдроме паркинсонизма различной этиологии (вследствие, цереброваскулярных нарушений, интоксикации, энцефалита).

    К противопоказаниям относят:

    • аллергию на действующие вещества;
    • тяжелую СН и аритмию
    • закрытоугольную глаукому;
    • совместное употребление ингибиторов моноаминоксидазы (временной промежуток между приемами препаратов должен быть не менее двух недель);
    • психические расстройства;
    • недиагностированные заболевания кожи;
    • беременность и ГВ;
    • возраст до 18 лет.

    Кроме того, пациентам, которым запрещен прием симпатомиметических препаратов, данный медикамент противопоказан.

    Медикамент назначают с осторожностью и под контролем врача пациентам с заболеваниями ССС, печени, почек, дыхательной системы (в частности, бронхиальная астма), эндокринной системы и ЖКТ.

    Лекарство выпускается в таблетках, поэтому употребляется внутрь. В основном они принимаются во время приема пищи и/или с достаточным количеством воды. Лечение начинается с минимальной дозы. Затем постепенно дозировка увеличивается, поэтому доза для каждого пациента подбирается индивидуально. Но стандартные дозировки и правила приема следующие:

    1. При необходимости таблетку можно поделить напополам.
    2. Начинают терапию с ¼ таблетки 2-3 раза в сутки, затем каждые два-три дня принимают на четверть больше, постепенно увеличивая дозировку до одной-двух таблеток.
    3. Если пациент ранее не принимал леводопу, то дозировка в таком случае составляет 0,5 таблетки 1-2 раза в день. При необходимости дозировку увеличивают до одной таблетки.
    4. Если пациент ранее принимал леводопу, то прием леводопы следует прекратить за 12-24 часа до начала терапии Леводопой-Карбидопой. Медикамент лучше выпить утром. Дозу рассчитывает врач, в зависимости от ранее употребляемой дозировки.
    5. Максимум в сутки можно выпить 8 таблеток.
    6. Пациентам преклонного возраста корректировка дозы не проводится.
    7. Отменяют лечение тоже постепенно, для того чтобы организм смог адаптироваться к отсутствию фармакологической поддержки.

    Возможные побочные действия и передозировка

    Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны пищеварительной системы в виде тошноты и рвоты. Также могут наблюдаться:

    • снижение аппетита;
    • запор;
    • вздутие;
    • диарея;
    • икота;
    • бруксизм;
    • нарушения глотания и др.

    Применение леводопы у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе должно тщательно контролироваться, так как возможно прогрессирование заболевания и развитие желудочно-кишечного кровотечения.

    Со стороны нервной системы наблюдаются такие побочные реакции:

    • сонливость/бессонница;
    • депрессия;
    • нарушение координации движений;
    • повышенная тревожность;
    • паранойя;
    • головокружение;
    • тремор;
    • экстрапирамидные нарушения;
    • дискинезия;
    • атаксия и др.

    Сердечно-сосудистая система может отреагировать гипотонией, аритмиями, АГ, синкопальными состояниями и повышением частоты сердечных сокращений. Также возможно нарушение созревания клеток крови, что проявляется снижением лейкоцитов и/или тромбоцитов. Иногда у пациентов может развиваться полиурия и аллергические реакции в виде крапивницы, зуда.

    При передозировке появляется:

    • спутанность сознания и проблемы со сном;
    • нарушения деятельности сердца и АГ;
    • снижение аппетита;
    • тошнота;
    • рвота;
    • непроизвольная двигательная активность.

    Лечение направлено на устранение симптомов и выведение препарата из организма путем промывания желудка.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

    Если леводопу совмещать с бета-адреномиметиками, миорелаксантами и средствами для ингаляционного наркоза, то повышается риск развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в виде аритмий и гипотонии. Снижение биодоступности лекарства возможно при одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами.

    Совместный прием леводопы и нейролептиков приводит к уменьшению эффективности лечения болезни. Одновременный прием с препаратами лития способствует развитию галлюцинаций и дискинезий. Если совмещать леводопу с другими противопаркинсоническими веществами, то происходит усиление побочных реакций.

    Использование ингибиторов моноаминоксидазы и основного препарата приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению артериального давления и головокружению.

    Во время лечения пациентов необходимо тщательно мониторировать показатели печеночных ферментов, функцию почечного фильтра и картину крови. Если выявляются какие-либо отклонения, то необходимо снизить дозировку лекарства и повторить анализы.

    У пациентов с сахарным диабетом помимо перечисленных показателей необходимо следить и за уровнем глюкозы. Если во время лечения выявляются какие-то изменения этого показателя, то следует пересмотреть дозировку сахароснижающих препаратов.

    Если пациенту предстоят хирургические вмешательства, требующие анестезии, то необходимо заранее начать отмену препарата. Промежуток времени при этом создается максимально возможный. После прохождения необходимых процедур, прием лекарства постепенно возобновляют.

    Аналоги препарата

    Препарат можно заменить аналогами. К наиболее схожим к основному препарату по составу относят:

    1. Наком выпускается в виде таблеток. В составе содержит леводопу в концентрации 0,25 г, и карбидопу – 0,025 г. По показанию и побочным реакциям от основного препарата не отличается.
    2. Мадопар производится в форме таблеток с содержанием леводопы 0,2 г и бенсеразида – 0,05 г. Отличие от основного лекарства состоит в другом виде периферического блокатора декарбоксилазы. Еще в нем содержится идеальное, по мнению ученых, соотношение леводопы и бенсеразида – 4:1. Такая концентрация дает максимальный терапевтический эффект.
    3. Сталево выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой. В своем составе может содержать леводопу – 0,05/0,1/0,15/0,2 г, карбидопу – 0,0125/0,025/0,0375/0,05 г и энтакапона – 0,2 г. Такой большой выбор дозировок позволяет подобрать для каждого пациента эффективную и удобную дозу.
    4. Тидомет Форте имеет таблетированную лекарственную форму. Содержит леводопу в концентрации 0,25 г и карбидопу – 0,025 г. Очень подобен по составу первому препарату из списка.

    В каждом из аналогов Леводопы/Карбидопы в обязательном порядке содержится как активное вещество, так и ингибитор периферической декарбоксилазы. Единственное, что их отличает – это дозировка каждого из перечисленных веществ.

    Отзывы врачей и пациентов

    Для того чтобы определится с эффективностью лекарства предлагаем ознакомиться с такими отзывами:

    1. Егор, 31 год: «Мой дедушка страдал болезнью и лечился леводопой. После назначения препарата проявления заболевания стали меньшими, однако насовсем они не ушли. По моему мнению, вылечить данное заболевание при помощи данного лекарства не получится, но улучшить качество жизни больных оно способно».
    2. Камилла, 28 лет: «Моей бабушке после установки диагноза сразу приписали принимать леводопу. Я практически сразу заметила его эффект. Самостоятельно есть с ложки, конечно, бабушка не стала, однако она перестала нуждаться в постоянном присмотре, и мы смогли ее оставлять дома одну без опасений».
    3. Литругин С.Н. врач-невропатолог: «За свою практику мне пришлось повидать многих пациентов с данной болезнью. Практически каждому я назначал леводопу. Наступление положительной динамики отмечалось у 60% пациентов. Однако стоит учитывать, что в основном эти больные уже пожилого возраста, поэтому эффективность лечения зависит и от сопутствующих заболеваний».

    Леводопа считается золотым стандартом в терапии болезни Паркинсона. Впервые данное вещество синтезировали в 1911 году, и до сих пор оно остается эффективным в отношении данной патологии. Более чем столетний опыт лечения болезни Паркинсона Леводопой/Карбидопой показывает, что на данный момент лучшего лекарства еще не придумано, поэтому довериться ему не только можно, но и нужно.

    Читайте также:  Скипидарная мазь - инструкция, применение, назначения
  • Ссылка на основную публикацию