Капреомицин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

КАПРЕОМИЦИН

Капреомицин противотуберкулезное средство II ряда – важнейший компонент схем терапии туберкулез, вызванного микобактериями со множественной устойчивостью. Преимущества применения препарата – высокая клиническая эффективность (90% и более) и сравнительно хорошая переносимость. Вводится внутривенно и внутримышечно.

Фармакологические свойства

Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, проявляет бактериостатическое действие. Выборочно активен относительно микобактерий туберкулеза, локализирующихся вне- и внутри клетки. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризируется наличием перекрестной стойкости к канамицину. Наблюдается перекрестная резистентность между капреомицином и биомицином, канамицином, неомицином.

Плохо (менее 1 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении в дозе 1 г Сmax в плазме крови (20-47 мг/л) достигается через 1-2 часа. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г Сmax составляет 30 мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проходит сквозь плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (на протяжении 12 часов – 52 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах – с желчью). Концентрация в моче на протяжении 6 часов после введения в дозе 1 г составляет в среднем 1,68 мг/мл. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г на протяжении 30 дней у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и выявляется тенденция к кумуляции.

Показания к применению

Комбинированное лечение туберкулеза легких, вызванного чувствительными к Капреомицину микобактериями при неэффективности или непереносимости препаратов І ряда.

Способ применения

Вводить внутримышечно, глубоко. Взрослым обычно вводить по 1 г в сутки (но неп ревышать дозу 20 мг/кг/сутки) в течение 60-120 дней. Затем продолжать лечение по 1 г препарата 2 или 3 раза в неделю. Общая длительность лечения – от 12 до 24 месяцев.

Для приготовления раствора необходимо содержимое флакона растворить в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в воде для инъекций.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Отсутствует необходимость в коррекции доз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к капреомицину.

Противопоказано применять Капреомицин детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Капреомицина одновременно с полимиксина сульфатом А, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином необходимо начинать с большой осторожностью из-за возможной суммации нефро- и ототоксических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиаррейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не следует применять Капреомицин одновременно с другими инъекционными противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, биомицин) из-за возможного усиления токсического эффекта, особенно на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек.

Несовместим с препаратами, которые проявляют ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и препаратами, которые вызывают нервномышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенуглеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Нервномышечная блокада ослабляется неостигмином.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у больных пожилого возраста, при начальной дисфункции почек, обезвоживании), повреждение слухового и вестибулярного частей VІІІ пары черепномозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия), нарушение электролитного баланса в виде синдрома Бартера или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Симптоматическая терапия: поддержка дыхания и кровообращения, гидратация, которая обеспечит отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/час (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ – введение антихолинестеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водноэлектролитного баланса и клиренса креатинина.

Побочные реакции

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность – токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств: непривычная утомляемость, слабость, сонливость; ототоксичность – понижение слуха, в т.ч. необратимое; шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность – нарушение координации движений, шаткость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, анорексия, жажда.

Гепатобилиарные расстройства: гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно при заболеваниях печени в анамнезе), повышение уровня печеночных ферментов, билирубина, понижение экскреции бромсульфталеина без изменения сывороточных ферментов.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, макулопапилярная сыпь, зуд, покраснение кожи, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма.

Со стороны системы крови: лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Местные реакции: боль, инфильтрация в месте введения, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Другие: миалгия, затруднение дыхания (вследствие снижения тонуса дыхательных мышц); повышение температуры тела (отмечалось при комплексной терапии).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения применять сразу же.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

По 1 г во флаконе.

Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Действующие вещества: сapreomycin;

1 флакон содержит капреомицина сульфата стерильного в перерасчете на капреомицин – 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Дополнительно

Препарат с осторожностью назначать пациентам, склонным к аллергическим реакциям, особенно при медикаментозной аллергии.

До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определения показателей функции вестибулярного аппарата; почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно). При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью применять на фоне средств, которые вызывают нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).

Во время лечения необходимо постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекций препарат следует вводить как можно раньше, только если не наступило время введения следующей

дозы; не удваивают дозы. Назначение Капреомицина возможно после определения чувствительности штамма.

Ограничено применение пациентам с поражением VIІI пары черепно-мозговых нервов, миастенией, паркинсонизмом, дегидратацией, нарушением функции почек, в т. ч. в пожилом возрасте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность появления побочных эффектов, рекомендовано удерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

КАПРЕОМИЦИН

Капреомицин противотуберкулезный препарат II ряда – компонент схем терапии туберкулез, вызванного микобактериями со множественной устойчивостью. Преимущества применения препарата – высокая клиническая эффективность (90% и более) и сравнительно хорошая переносимость. Вводится внутривенно и внутримышечно.

Фармакологические свойства

Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, проявляет бактериостатическое действие. Выборочно активен относительно микобактерий туберкулеза, локализирующихся вне- и внутри клетки. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризируется наличием перекрестной стойкости к канамицину. Наблюдается перекрестная резистентность между капреомицином и биомицином, канамицином, неомицином.

Плохо (менее 1 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. При внутримышечном введении в дозе 1 г Сmax в плазме крови (20-47 мг/л) достигается через 1-2 часа. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г Сmax составляет 30 мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проходит сквозь плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками (на протяжении 12 часов – 52 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде и в высоких концентрациях (в небольших количествах – с желчью). Концентрация в моче на протяжении 6 часов после введения в дозе 1 г составляет в среднем 1,68 мг/мл. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г на протяжении 30 дней у пациентов с нормальной функцией почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается и выявляется тенденция к кумуляции.

Показания к применению

Комбинированное лечение туберкулеза легких, вызванного чувствительными к Капреомицину микобактериями при неэффективности или непереносимости препаратов І ряда.

Способ применения

Вводить внутримышечно, глубоко. Взрослым обычно вводить по 1 г в сутки (но неп ревышать дозу 20 мг/кг/сутки) в течение 60-120 дней. Затем продолжать лечение по 1 г препарата 2 или 3 раза в неделю. Общая длительность лечения – от 12 до 24 месяцев.

Для приготовления раствора необходимо содержимое флакона растворить в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в воде для инъекций.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Отсутствует необходимость в коррекции доз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к капреомицину.

Противопоказано применять Капреомицин детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Капреомицина одновременно с полимиксина сульфатом А, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином необходимо начинать с большой осторожностью из-за возможной суммации нефро- и ототоксических эффектов. Не рекомендуется одновременное применение с растворами, содержащими комплекс витаминов группы B. Одновременное назначение с антидиаррейными препаратами увеличивает риск развития псевдомембранозного колита.

Несовместим с эритромицином, ампициллином, дифенилгидантоином, барбитуратами, аминофилином, кальция глюконатом и магния сульфатом. Не следует применять Капреомицин одновременно с другими инъекционными противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, биомицин) из-за возможного усиления токсического эффекта, особенно на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек.

Несовместим с препаратами, которые проявляют ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и препаратами, которые вызывают нервномышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенуглеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Нервномышечная блокада ослабляется неостигмином.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано применять в период беременности или кормления грудью. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у больных пожилого возраста, при начальной дисфункции почек, обезвоживании), повреждение слухового и вестибулярного частей VІІІ пары черепномозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром в/в введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия), нарушение электролитного баланса в виде синдрома Бартера или усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Симптоматическая терапия: поддержка дыхания и кровообращения, гидратация, которая обеспечит отток мочи на уровне 3-5 мл/кг/час (при нормальной функции почек); для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ – введение антихолинестеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водноэлектролитного баланса и клиренса креатинина.

Побочные реакции

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность – токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания или количества мочи), почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств: непривычная утомляемость, слабость, сонливость; ототоксичность – понижение слуха, в т.ч. необратимое; шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах; вестибулотоксичность – нарушение координации движений, шаткость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, анорексия, жажда.

Читайте также:  Гинкоум – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Гепатобилиарные расстройства: гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно при заболеваниях печени в анамнезе), повышение уровня печеночных ферментов, билирубина, понижение экскреции бромсульфталеина без изменения сывороточных ферментов.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, макулопапилярная сыпь, зуд, покраснение кожи, отеки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма.

Со стороны системы крови: лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Местные реакции: боль, инфильтрация в месте введения, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Другие: миалгия, затруднение дыхания (вследствие снижения тонуса дыхательных мышц); повышение температуры тела (отмечалось при комплексной терапии).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения применять сразу же.

Срок годности 2 года.

Форма выпуска

По 1 г во флаконе.

Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Действующие вещества: сapreomycin;

1 флакон содержит капреомицина сульфата стерильного в перерасчете на капреомицин – 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Дополнительно

Препарат с осторожностью назначать пациентам, склонным к аллергическим реакциям, особенно при медикаментозной аллергии.

До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определения показателей функции вестибулярного аппарата; почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно). При нарушении функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью применять на фоне средств, которые вызывают нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного прекращения нервно-мышечной блокады в послеоперационном периоде).

Во время лечения необходимо постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекций препарат следует вводить как можно раньше, только если не наступило время введения следующей

дозы; не удваивают дозы. Назначение Капреомицина возможно после определения чувствительности штамма.

Ограничено применение пациентам с поражением VIІI пары черепно-мозговых нервов, миастенией, паркинсонизмом, дегидратацией, нарушением функции почек, в т. ч. в пожилом возрасте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность появления побочных эффектов, рекомендовано удерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Капреомицин (Capreomycin)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного и внутримышечного введения1 фл.
активное вещество:
капреомицина сульфат (в пересчете на капреомицин)1 г

Описание лекарственной формы

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация — 1,25–2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Фармакокинетика

Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). Tmax в плазме — 1–2 ч после в/м введения 1 г; Cmax составляет 20–47 мг/л; после 10 ч — 4 мг/л. После в/в 1-часовой инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30–50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ , проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50–60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью. Не кумулируется при нормальной функции почек. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

Показания препарата Капреомицин

Туберкулез легких ( в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда). Капреомицин следует назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к капреомицину;

детский возраст (до 18 лет — безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью: не рекомендуется одновременное применение с другими противотуберкулезными ЛС для парентерального применения (стрептомицин, виомицин, канамицин, амикацин); почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст. Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепных нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения. Применять капреомицин с полимиксинами, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (увеличение уровня азота мочевины в крови, уменьшение выделения фенолсульфофталеина), развитие токсического нефрита.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, повышение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия.

Со стороны ЦНС : нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность (субклиническая потеря слуха, в т.ч. необратимая; шум в ушах, головокружение).

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (при применении в комбинации с другими гепатотоксичными противотуберкулезными препаратами).

Местные реакции: боль, уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Взаимодействие

Миорелаксирующий эффект усиливается при совместном применении с эфиром диэтиловым, аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается — при одновременном назначении неостигмина метилсульфата.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами ( в т.ч. колистин), амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Способ применения и дозы

В/м, в/в в дозе 15–16 мг/кг при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2–3 мин. пока содержимое флакона окончательно растворится.

В/в. Для в/в инфузии растворенный Капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 мин.

В/м. Разведенный капреомицин для инъекций вводят путем глубокой в/м инъекции, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений (см. таблицу 1).

Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г, млОбъем раствора капреомицина для инъекций, млКонцентрация раствора (прибл.), мг*/мл
2,152,85370
2,633,33316
3,34260
4,35210

*Эквивалент активности капреомицина.

После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.

Капреомицин всегда назначается в сочетании с еще хотя бы одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.

Обычная доза составляет 1 г/сут (не превышать 20 мг/кг/сут). Она вводится в/м или в/в на протяжении 60–120 дней, а затем — по 1 г любым из двух способов 2–3 раза в неделю.

Примечание. Лечение туберкулеза нужно продолжать в течение 12–24 мес. Если нет возможности вводить лекарства для инъекций, то при выписке больного из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.

Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу исходя из клиренса креатинина, в соответствии с инструкциями, приведенными в таблице 2. Эти дозировки подобраны так, чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

Расчет дозировок для достижения средней Css капреомицина в сыворотке (10 мг/мл) исходя из клиренса креатинина

Cl креатинина, мл/минКлиренс капреомицина, л/кг/ч·10 2T1/2 , чДоза для следующих интервалов между введениями, мг/кг
24 ч48 ч72 ч
0,5455,51,292,583,87
101,0129,42,434,877,3
201,49203,587,1610,7
301,9715,14,729,4514,2
402,4512,25,8711,7
502,9210,27,0114
603,48,88,16
804,356,810,4
1005,315,612,7
1105,785,213,9

Передозировка

Симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови. Для пожилых больных, больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, получающих другие нефротоксические препараты, гораздо выше риск развития острого некроза почечных канальцев. Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов происходит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах. При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера. Возможно снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич).

Лечение: при лечении передозировки необходимо проводить мероприятия, направленные на поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.

При нормальной функции почек — гидратация с поддержанием мочеобразования в объеме 3–5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, клиренса креатинина; для устранения нервно-мышечной блокады — введение ингибиторов холинэстеразы, препаратов кальция. Для выведения капреомицина у больных с выраженным нарушением функции почек можно применять гемодиализ.

Особые указания

До начала лечения капреомицином и регулярно (1–2 раза в неделю) в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином для инъекций, так и еженедельно в ходе лечения.

Отмечалось повреждение почек с некрозом почечных канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК или креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение. В большинстве этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. Повышение АМК до уровня более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требуется тщательное обследование больного, снижение дозы или полная отмена препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено. Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует ежемесячно определять концентрацию калия в сыворотке крови.

Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении капреомицина необходимо использовать все содержимое флакона.

Капреомицин всегда назначается в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Во время и после хирургического вмешательства капреомицин с осторожностью используют на фоне ЛС , вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции пропущенную дозу вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2–3 нед или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние капреомицина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучено.

Форма выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного и внутримышечного введения. По 1 г активного вещества во флаконе прозрачного стекла, укупоренном пробкой из хлорбутиловой резины, обжатой алюминиевым колпачком. На флакон надет полимерный колпачок Flip off. По 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

«Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт. Лтд.», Индия, 324, Корпорит Центр, Нирмал лайфстайл, Л.Б.С.

Читайте также:  Артелак Всплеск – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Марг. Мулунд (3), Мумбай (Индия), 400080.

Упаковка: «Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт. Лтд», Индия.

Упаковка в России: ОАО «Фармасинтез».

Юридический адрес: 664007, Россия, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, 23, оф. 3.

Тел./факс: (3952) 53-85-03.

Адрес производства: 664040, Россия, г. Иркутск, ул. Тухачевского, 3.

Тел.: (3952) 55-03-55; тел./факс: (3952) 55-03-25.

Претензии от потребителей отправлять по адресу представительства в Москве: 117042, Россия, Москва, Новые Черемушки, квартал 29–30, стр. 3а.

В случае упаковки на предприятии ОАО «Фармасинтез»: 664040, Россия, г. Иркутск, а/я 17.

Тел.: (3952) 55-03-55; факс: (3952) 55-03-25.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Капреомицин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Капреомицин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Капреомицин

Капреомицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Capreomycin

Код ATX: J04AB30

Действующее вещество: капреомицин (capreomycinum)

Производитель: Сандживани Парантерал Лимитед (Индия), ФармКонцепт, ООО (Россия), Лок-Бета Фармасьютикалс (I) Пвт. Лтд (Индия), Белко Фарма (Индия), Красфарма, ОАО (Россия), Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Капреомицин – антибактериальный препарат для лечения туберкулеза легких.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: белого или почти белого цвета (по 500, 750 и 1000 мг во флаконах объемом 10 мл, герметически укупоренных резиновыми пробками, которые обжаты алюминиевыми колпачками или комбинированными алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышками, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; упаковка для стационаров – 50 флаконов в картонной коробке).

Активное вещество в составе одного флакона: капреомицина сульфат – 500, 750 или 1000 мг в перерасчете на капреомицин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Капреомицин является полипептидным антибиотиком, продуцируемым бактериями вида Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие только на штаммы Mycobacterium tuberculosis (при определении в жидкой среде минимальная подавляющая концентрация в среднем составляет 1,25–2,5 мг/л).

Механизм действия препарата обусловлен его способностью подавлять синтез белка в бактериальной клетке.

Согласно классификации Всемирной организации здравоохранения, капреомицин является противотуберкулезным средством II ряда.

При монотерапии капреомицин быстро вызывает развитие резистентных штаммов микобактерий, поэтому применяется только в составе комплексной терапии в качестве противотуберкулезного препарата II ряда, в том числе в случаях неэффективности и непереносимости противотуберкулезных средств I ряда (таких как пиразинамид, этамбутол, рифампицин, стрептомицин, изониазид), а также при наличии чувствительности микобактерий к капреомицину и одновременно применяемым другим противотуберкулезным препаратам.

Капреомицин имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином, частичную перекрестную устойчивость с некоторыми аминогликозидными антибиотиками (включая неомицин и канамицин). Перекрестная устойчивость не отмечается между капреомицином и аминосалициловой кислотой, стрептомицином, этамбутолом, циклосерином, изониазидом, этионамидом.

Препарат оказывает тератогенное действие. В экспериментах на крысах были выявлены аномалии развития скелета.

Фармакокинетика

Капреомицин вводят в организм только парентерально, поскольку он не всасывается в желудочно-кишечном тракте. После внутримышечного (в/м) введения 1000 мг препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа и составляет 20-47 мг/л, через 10 часов концентрация равна примерно 4 мг/л. После внутривенного (в/в) введения 1000 мг препарата максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 часа и составляет 30-50 мг/л.

Показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при в/м и в/в введении одинаковый.

Выводится препарат преимущественно почками (в течение 12 часов примерно 50–60% введенной дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах – с желчью.

Капреомицин проникает через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует в организме при ежедневном введении в дозе 1000 мг в течение 30 дней при условии нормальной функции почек. У пациентов с нарушенной почечной функции увеличивается период полувыведения препарата, отмечена тенденция к кумуляции.

Показания к применению

Согласно инструкции, Капреомицин применяется в составе комплексной терапии туберкулеза легких у пациентов с резистентностью к противотуберкулезным препаратам I ряда или их непереносимостью.

Противопоказания

  • детский возраст;
  • период беременности и лактации;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препарат применяется:

  • при почечной недостаточности;
  • при нарушениях слуха;
  • при аллергии (в том числе лекарственной);
  • при миастении gravis;
  • при дегидратации;
  • при паркинсонизме;
  • в пожилом возрасте;
  • при одновременном применении с препаратами, вызывающими нервно-мышечную блокаду (особенно при высоком риске полного ее прекращения), во время и после хирургического вмешательства.

Инструкция по применению Капреомицина: способ и дозировка

До начала терапии следует проверить чувствительность штамма Mycobacterium tuberculosis к капреомицину.

Препарат применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Его вводят глубоко внутримышечно или внутривенно в виде продолжительной (60 минут) капельной инфузии обычно по 1000 мг 1 раз в сутки в течение 60–120 дней, далее – по 1000 мг 2-3 раза в неделю в течение 12–24 месяцев.

Оптимальная суточная доза определяется индивидуально, она не должна превышать 20 мг/кг.

Доза Капреомицина для пациентов с нарушениями функции почек зависит от клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина – доза для дозировочных интервалов 24/48/72 часа:

  • КК 0 – 1,29/2,58/3,87 мг/кг;
  • КК 10 – 2,43/4,87/7,30 мг/кг;
  • КК 20 – 3,58/7,16/10,7 мг/кг;
  • КК 30 – 4,72/9,45/14,2 мг/кг;
  • КК 40 – 5,87/11,7 мг/кг;
  • КК 50 – 7,01/14 мг/кг;
  • КК 60 – 8,16 мг/кг;
  • КК 80 – 10,4 мг/кг;
  • КК 100 – 12,7 мг/кг;
  • КК 110 – 13,9 мг/кг.

Для в/м введения содержимое одного флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или растворе натрия хлорида 0,9%: 500 мг – в 1 мл, 750 мг – в 1,5 мл, 1000 мг – в 2 мл. До полного растворения порошка необходимо подождать 2-3 минуты. Вводить препарат следует глубоко в мышцу. Поверхностная инъекция обычно сопровождается болезненными ощущениями и может вызвать развитие асептического абсцесса.

Для в/в введения приготовленный описанным выше способом раствор разбавляют 100 мл раствора натрия хлорида 0,9%, вводят в течение 60 минут.

Для введения дозы 1000 мг используют весь флакон, содержащий 1000 мг капреомицина. При необходимости введения меньшей дозы рекомендуется использовать следующие данные для разведения. От количества растворителя, добавляемого во флакон объемом 10 мл, содержащий дозу 1000 мг, зависят объем раствора и его концентрация:

  • 2,15 мл растворителя: 2,85 мл раствора с концентрацией 370 мг/мл;
  • 2,63 мл растворителя: 3,33 мл раствора с концентрацией 315 мг/мл;
  • 3,3 мл растворителя: 4 мл раствора с концентрацией 260 мг/мл;
  • 4,3 мл растворителя: 5 мл раствора с концентрацией 210 мг/мл.

Приготовленный из порошка раствор может приобретать бледно-соломенную окраску и со временем темнеть. Это явление не влияет на эффективность препарата и его токсичность. Разведенный раствор можно хранить в холодильнике в течение 1 суток.

Побочные действия

  • со стороны центральной нервной системы: нервно-мышечная блокада, нейротоксичность;
  • со стороны печени: при одновременном применении других противотуберкулезных препаратов, которые вызывают изменения функции печени, – нарушение показателей печеночной функции;
  • со стороны кроветворной системы: гематурия, цилиндрурия, лейкоцитурия, гиперурикурия, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения;
  • со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, в том числе нарушения электролитного баланса (напоминают развитие токсического нефрита и синдром Бартера), аномальный мочевой осадок, уменьшение выведения фенолсульфонфталеина, увеличение уровня азота мочевины в крови более чем 20мг/100мл;
  • со стороны органов чувств: ототоксичность (головокружение, шум в ушах, субклиническая потеря слуха);
  • местные реакции: боль, уплотнение и повышенная кровоточивость в месте введения препарата, асептический абсцесс;
  • аллергические реакции: при одновременном применении противотуберкулезных средств – крапивница и кожные высыпания в виде пятен и узелков, иногда сопровождающиеся лихорадкой.

Передозировка

Симптомы: снижение общего тонуса, поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепных нервов (шум в ушах, вертиго, головокружение), нарушения электролитного баланса, гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), острый некроз почечных канальцев.

Пациентам с нормальной функцией почек показаны гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг, контроль и при необходимости коррекция клиренса креатинина, уровня электролитов и водного баланса. Для устранения нервно-мышечной блокады вводят препараты кальция и ингибиторы холинэстеразы.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек показан гемодиализ.

Особые указания

До назначения Капреомицина и регулярно во время его применения (1–2 раза в неделю) требуется проведение аудиометрии и оценки вестибулярной функции.

Также до назначения препарата и раз в неделю в период его применения необходимо контролировать концентрацию капреомицина в крови, гематологические показатели и функцию печени.

На фоне применения препарата возможно повреждение почек, сопровождающееся появлением патологического осадка в моче, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, некрозом почечных канальцев. У пожилых людей, пациентов с обезвоживанием, нарушениями почечной функции и больных, получающих другие нефротоксические лекарственные средства, риск развития острого некроза почечных канальцев значительно возрастает.

У большого числа пациентов, длительно получающих препарат, наблюдается незначительное повышение сывороточного креатинина и азота мочевины. У многих из них было отмечено появление в моче эритроцитов, лейкоцитов и цилиндров. В случае повышения уровня азота мочевины больше чем на 30 мг/100 мл или появления любого признака снижения функции почек (в том числе с повышением уровня азота мочевины) требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы Капреомицина в зависимости от уровня КК или полное прекращение терапии.

На фоне терапии препаратом возможно повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепных нервов. Чаще это нарушение выявляется у пациентов с обезвоживанием или нарушением почечной функцией и больных, получающих одновременно лекарственные средства с ототоксическим действием. Наиболее распространенными симптомами такого повреждения являются шум в ушах и головокружение.

В случае быстрого внутривенного введения препарата есть вероятность развития нервно-мышечной блокады или дыхательного паралича.

Капреомицин может вызвать гипокалиемию, поэтому раз в месяц в течение всего периода терапии рекомендуется определять содержание калия в сыворотке.

Во время лечения необходимо постоянно контролировать схемы и режим дозирования, а также регулярность и правильность выполнения назначений. В случае пропуска очередной инъекции следующую нужно ввести как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы. Применение двойной дозы запрещено.

Не рекомендуется в период лечения Капреомицином применять виомицин и стрептомицин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и скорости реакций, следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Капреомицин противопоказан во время беременности и лактации.

Если лечение требуется во время лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется в педиатрии.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Капреомицин может быть назначен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска повреждения почек. Дозу препарата снижают в соответствии с уровнем клиренса креатинина.

Применение в пожилом возрасте

Капреомицин необходимо с осторожностью применять при лечении пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Аминогликозиды, полимиксины, цитратные консерванты крови и диэтиловый эфир усиливают миорелаксирующий эффект, неостигмина метилсульфат – снижает.

Возможно взаимное усиление нефротоксического и ототоксического действия при одновременном применении капреомицина с другими противотуберкулезными средствами (виомицином, стрептомицином), а также при сочетании с этакриновой кислотой, гентамицином, фуросемидом, колистиметатом натрия, канамицином, метоксифлураном, тобрамицином, полимиксином, неомицином, ванкомицином, амикацином.

Аналоги

Аналогами Капреомицина являются Капастат, Капоцин, Капремабол, Капреомицин-ДЕКО, Капреомицина сульфат, Капреомицин-Ферейн, Лайкоцин, Капреостат.

Читайте также:  Амприлан – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Капреомицине

На специализированных медицинских сайтах отсутствуют отзывы о Капреомицине, которые позволили бы оценить его эффективность и безопасность применения.

Цена на Капреомицин в аптеках

Примерная цена на Капреомицин составляет 506–990 руб. за 1 флакон, содержащий препарат в дозе 1000 мг.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Аденома предстательной железы – одно из самых распространенных заболеваний мужчин и с увеличением продолжительности жизни этим недугом страдает все большее коли.

Капреомицин – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на один флакон:

действующее вещество: капреомицин (в виде капреомицина сульфата) – 1000 мг

Описание:

белый или почти белый порошок, уплотненный в виде таблетки, гигроскопичный.

Описание восстановленного раствора:

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).

Тесты на чувствительность. Чувствительность штаммов М. tuberculosis к капреомицину in vitro варьирует в зависимости от среды и применяемой методики. Обычно минимальная ингибирующая концентрация для М. tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода. Сопоставимые ингибирующие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы ингибируются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/л. Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентраций от 25 до50 мг/л.

При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и виомицином. Возможна частичная перекрестная устойчивость между капреомицином и канамицином, неомицином. Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

Фармакокинетика
Капреомицин не всасывается в достаточном количестве из желудочно-кишечного тракта и поэтому должен вводиться парентерально. После внутримышечного введения 1 г капреомицина пик его концентрации в сыворотке достигается через 1-2 часа, а его максимальный уровень составляет 28-32 мг/л, соответственно (от 20 до 47 мг/л). Через 24 часа в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата. Ежедневное введение 1 г капреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства пациентов с нормальной и сниженной почечной функцией. При внутримышечном введении 1 г капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось с мочой в течение 12 часов.

При исследовании фармакокинетики однократных доз капреомицина (1 г), введенных внутримышечно и путем внутривенной инфузии (в течение 1 часа) установлено, что площадь под кривой, отражающая концентрацию капреомицина во времени, была одинаковой для обоих путей введения. Пик концентрации капреомицина после внутривенной инфузии был 30 мг/л ± 47%, что выше, чем после внутримышечного введения.

Капреомицин экскретируется главным образом в неизменном виде. Его концентрации в моче в течение 6 часов после введения 1 г составляют в среднем 1,68 мг/мл (средний объем мочи 228 мл).

Показания к применению

Туберкулез легких (если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis) в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Перед применением препарата следует определить чувствительность к капреомицину выделенного штамма Mycobacterium tuberculosis.

Противопоказания

Гиперчувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст, одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности противопоказано.
Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Капреомицин может применяться внутримышечно или внутривенно при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится.

Внутривенно. Для внутривенной инфузии растворенный капреомицин должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 минут.

Внутримышечно. Разведенный капреомицин для инъекций вводят внутримышечно (глубоко), поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие стерильных абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений:

Количество растворителя, добавляемое во флакон, содержащий 1 г препарата

Капреомицин

Показания к применению

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет – безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза – 1.29 мг/кг, в течение 48 ч – 2.58 мг/кг, 72 ч – 3.87 мг/кг;

при КК 10 мл/мин за 24 ч – 2.43 мг/кг, 48 ч – 4.87 мг/кг, 72 ч – 7.3 мг/кг;

при КК 20 мл/мин за 24 ч – 3.58 мг/кг, 48 ч – 7.16 мг/кг, 72 ч – 10.7 мг/кг;

при КК 30 мл/мин за 24 ч – 4.72 мг/кг, 48 ч – 9.45 мг/кг, 72 ч – 14.2 мг/кг;

при КК 40 мл/мин за 24 ч – 5.87 мг/кг, 48 ч – 11.7 мг/кг;

при КК 50 мл/мин за 24 ч – 7.01 мг/кг, 48 ч – 14 мг/кг;

при КК 60 мл/мин за 24 ч – 8.16 мг/кг;

при КК 80 мл/мин за 24 ч – 10.4 мг/кг;

при КК 100 мл/мин за 24 ч – 12.7 мг/кг;

при КК 110 мл/мин за 24 ч – 13.9 мг/кг.

Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.

Фармакологическое действие

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК – 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную – с аминогликозидами.

Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз.

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

Особые указания

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени.

При введении необходимо использовать все содержимое флакона.

Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС.

Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Взаимодействие

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром диэтиловым, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается – неостигмина метилсульфатом.

В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксинами, в т.ч. колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.

Ссылка на основную публикацию