Изосорбида мононитрат – инструкция по применению, аналоги, цена, таблетки

Изосорбида мононитрат

Изосорбида мононитрат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Isosorbide mononitrate

Код ATX: C01DA14

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Производитель: УП «Минскинтеркапс» (Республика Беларусь); ЗАО «Биоком» (Россия)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Цены в аптеках: от 62 руб.

Изосорбида мононитрат – вазодилатирующий препарат группы нитратов, с антиангинальным и сосудорасширяющим действием.

Форма выпуска и состав

  • капсулы: желатиновые, твердые, размер №1, оболочка белого цвета, внутри заполненные белым или практически белым порошком без запаха (в картонной пачке 3 контурных ячейковых упаковки, содержащих по 10 капсул);
  • таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, цвет от белого до белого с сероватым оттенком; по 20 мг – с фаской, по 40 мг – с риской и фаской (в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок, содержащих по 10 таблеток).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Изосорбида мононитрата.

Состав 1 таблетки (20/40 мг):

  • активное вещество: изосорбида мононитрат 60%, разведенный в лактозе – 33,33/66,67 мг (соответствует содержанию изосорбида мононитрата – 20/40 мг);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1,6/3,4 мг; тальк – 3,2/6,8 мг; примеллоза (кроскармеллоза натрия) – 0,8/10,2 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 16/47,6 мг; лактозы моногидрат – 105,07/205,33 мг.

Состав 1 капсулы (20/40 мг):

  • активное вещество: изосорбида мононитрат – 20/40 мг (соответствует содержанию изосорбида мононитрата 40%, разбавленного лактозой – 50/100 мг);
  • вспомогательные компоненты: крахмал картофельный – 40 мг; магния стеарат – 2 мг; лактоза – в количестве, достаточном для получения содержимого капсулы массой 200 мг;
  • оболочка: титана диоксид – 0,873 мг; натрия лаурилсульфат – 0,044 мг; вода очищенная – 10,585 мг; глицерин – 0,095 мг; желатин – 61,404 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбида мононитрат относится к периферическим вазодилататорам, преимущественно влияющим на венозные сосуды. Препарат обладает антиангинальным и сосудорасширяющим свойством. К числу его фармакологических действий относятся:

  • снижение давления в малом круге кровообращения;
  • уменьшение потребности миокарда в кислороде;
  • перераспределение коронарного кровотока в ишемизированные области;
  • расширение коронарных артерий и улучшение коронарного кровотока;
  • снижение преднагрузки (посредством расширения периферических вен) и постнагрузки (через снижение общего периферического сосудистого сопротивления);
  • повышение толерантности к физической нагрузке при ишемической болезни сердца (ИБС);
  • уменьшение конечного диастолического объема левого желудочка и снижение систолического напряжения его стенок;
  • релаксация мускулатуры толстой и тонкой кишки, в том числе сфинктеров, пищевода, желчных путей, мышц желчного пузыря, мочевых путей и бронхов;
  • содействие регрессии проявлений при отеке легких.

Посредством снижения содержания кальция в клетках гладких мышц, образования циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и оксида азота (NO) изосорбида мононитрат действует на молекулярном уровне. При пероральном приеме его антиангинальное действие проявляться по прошествии 30 мин и длится от 2 до 6 ч.

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема изосорбида мононитрат всасывается быстро и полностью. Его биодоступность варьирует в пределах от 90 до 100%. Приблизительно через 1–1,5 ч достигается максимальная концентрация вещества в плазме крови. По прошествии 30 мин достигается его терапевтическая концентрация и составляет 250 нг на 1 мл, на протяжении 4-го ч ее значение повышается до 414 нг на 1 мл, а в течение 12-го ч падает до 199 нг на 1 мл;
  • метаболизм: вещество полностью метаболизируется в печени, не подвергаясь эффекту первичного происхождения через печень. Его метаболиты не обладают фармакологической активностью;
  • выведение: практически полностью в виде метаболитов выводится почками и лишь около 2% в неизмененном виде. Период полувыведения изосорбида мононитрата варьирует в пределах от 4 до 5 ч, а почечный клиренс составляет 1,8 л в 1 мин;
  • толерантность: даже при отсутствии изменений доз изосорбида мононитрата и постоянном уровне нитрата в крови отмечается снижение его эффективности. На протяжении 24 ч продолжения лечения снижается наблюдаемая толерантность. При приеме лекарственного средства с перерывами, развития толерантности не наблюдается.

На фармакокинетику изосорбида мононитрата не влияет недостаточность функции почек или печени. Вариабельность его эффективности находится в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

При продолжительной терапии в высоких дозах отмечалось развитие толерантности и перекрестной толерантности изосорбида мононитрата с иными нитросоединениями. Для предотвращения потери или снижения эффективности, рекомендуется избегать непрерывного приема высоких доз лекарственного средства.

Показания к применению

  • стенокардия – для профилактики и долговременного лечения;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – в составе комбинированного лечения;
  • легочная гипертензия (повышенное давление в малом круге кровообращения).
  • приступы стабильной стенокардии, включая в постинфарктном периоде – для профилактики;
  • ХСН – в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

  • острые нарушения кровообращения (сосудистый коллапс, шок);
  • кардиогенный шок (в случаях, когда посредством введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие либо применения внутриаортальной контрпульсации не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое АД в левом желудочке);
  • выраженная артериальная гипотензия (диастолическое артериальное давление (АД) 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 20 мг на 1 кг массы тела) следует ожидать развития тахипноэ, диспноэ, цианоза, метгемоглобинемии, связанных с образованием нитрит-ионов посредством метаболизма препарата. Прием очень высоких доз может служить повышению внутричерепного давления с возникновением церебральных проявлений.

Хроническая передозировка может приводить к увеличению уровня метгемоглобина, однако клиническое значение этого явления до конца не установлено.

Терапия: промывание желудка, укладывание больного в положение лежа с приподнятыми ногами, контроль основных показателей жизненно-важных функций и их корректирование (при необходимости). На фоне выраженной артериальной гипотензии и/или состояния шока требуется восполнение объема циркулирующей крови. Для улучшения кровообращения в исключительных случаях может вводиться допамин и/или норадреналин (норэпинефрин). Противопоказаны инфузии эпинефрина (адреналина) и родственных соединений.

При метгемоглобинемии, в зависимости от степени тяжести, используются такие антидоты, как:

  • аскорбиновая кислота (пероральный прием 1 г витамина С или внутривенное введение в форме натриевой соли);
  • обменное переливание крови, гемодиализ, оксигенотерапия;
  • метиленовый синий (внутривенное введение до 50 мл 1% раствора метиленового синего);
  • толуидиновый синий (вначале внутривенно от 2 до 4 мг на 1 кг веса, далее возможны повторные введения (при необходимости) по 2 мг на 1 кг веса, с соблюдением интервала между введениями 1 ч.

Особые указания

Лекарственное средство не предназначено для купирования острого инфаркта миокарда и острых приступов стенокардии.

В период приема Изосорбида мононитрата необходимо контролировать частоту сердечных сокращений и АД,

При отмене терапии важно снижать дозу препарата постепенно. К изосорбида мононитрату может развиваться толерантность, а к прочим нитросоединениям – перекрестная толерантность. Вследствие этого эффективность лекарственного средства после предшествующего использования других нитросоединений снижается. Во избежание развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, важно не допускать его непрерывного приема в высоких дозах.

При лабильности кровообращения прием первой дозы препарата может приводить к появлению симптомов острой недостаточности кровообращения. Предотвратить появление нитратных головных болей можно путем приема 10 мг изосорбида мононитрата в начале терапии либо 20 мг в утреннее и вечернее время.

Рекомендуется исключить употребление этанола в период лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам в период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Таблетки

Во время беременности использование препарата возможно только по предписанию врача в случаях, когда потенциальная польза от терапии для матери превышает прогнозируемые риски для плода.

Если прием таблеток Изосорбида мононитрат необходим в период лактации, грудное вскармливание прекращают.

Капсулы

Лекарственное средство при беременности и в период грудного вскармливания может назначаться только после тщательной оценки возможной пользы для матери и потенциальных рисков для плода.

При приеме капсул в период лактации за ребенком должно быть установлено наблюдение на предмет возможного появления побочных эффектов от терапии матери.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Изосорбида мононитрат не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Изосорбида мононитрат применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациенты с печеночной недостаточностью должны принимать лекарственное средство под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия Изосорбида мононитрата с иными препаратами/веществами:

  • антипсихотические средства (нейролептики), β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, гипотензивные средства, другие вазодилататоры, блокаторы медленных кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты, этанол, диуретики, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, включая тадалафил, варденафил, силденафил: могут усиливать гипотензивное действие препарата;
  • барбитураты: понижают концентрацию в крови и ускоряют метаболизм вещества в крови;
  • вазопрессорные препараты: Изосорбида мононитрат снижает их эффективность;
  • блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил и иные), пропранолол, амиодарон: могут усиливать антиангинальный эффект препарата;
  • β-адреностимуляторы, α-адреноблокаторы (дигидроэрготамин и др.): могут снижать антиангинальный эффект средства (чрезмерное снижение АД, тахикардия);
  • м-холиноблокаторы (атропин и иные): увеличивается риск повышения внутриглазного давления;
  • обволакивающие и вяжущие лекарственные средства, адсорбенты: снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта;
  • норэпинефрин (норадреналин): снижается его терапевтическое действие.

Поскольку сапроптерин является коферментом синтеза оксида азота, при его сочетанном применении с любыми препаратами, действие которых связано с оксидом азота, в том числе миноксидилом, ингибиторами фосфодиэстеразы-5 и классическими донаторами оксида азота (к примеру, молсидомин, нитропруссид натрия, изосорбида мононитрат, изосорбида динитрат, нитроглицерин) следует соблюдать осторожность.

Аналоги

Аналогами Изосорбида мононитрата являются Моносан, Изосорбида мононитрат ретард, Эфокс лонг, Монизол, Оликард 40 ретард, Моночинкве, Моно Мак, Эфокс 20, Моно Ром ретард, Монолонг, Оликард 60 ретард, Моночинкве ретард.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки – 5 лет; капсулы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Изосорбида мононитрате

По немногочисленным отзывам об Изосорбида мононитрате невозможно оценить эффективность и безопасность его применения. Препарат редко встречается в аптеках.

Цена на Изосорбида мононитрат в аптеках

Примерная цена на Изосорбида мононитрат, за 20 таблеток в упаковке, составляет: дозировка 20 мг – 58 руб., дозировка 40 мг – 136 руб.

Торговое название Изосорбида мононитрат и его аналоги

При проблемах с сердцам прописывают препарат Изосорбида мононитрат. Но этот препарат бывает недоступен в аптеках. Для таких ситуаций выпускают дешевые заменители этого препарата. Но из-за огромного количества дженериков российского и зарубежного производства достаточно тяжело определить наиболее подходящий препарат для лечения.

Изосорбида мононитрат: торговое название, инструкция по применению и его аналоги производителей из России, Чехии, Германии представлены ниже в статье.

Руководство по применению

Это лекарственное средство напрямую влияет на венозные сосуды. Оно охарактеризуется как антиангинальный препарат пролонгинированного действия.

Он уменьшает приток крови к правому предсердию, что приводит к перераспределению потока крови в сердце. Вызывает расширение периферических сосудов, производя коронарорасширяющие действие.

Показания к применению лекарства:

  • Стенокардия
  • Гипертензия
  • Легочное сердце
  • Спазм периферичных артерий

Состав лекарственного средства

Действующие вещество в составе препарата: Изособида мононитрат. Дополнительные вещества в составе: глицерид и стерад магния.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде капсул пролонгинированного действия, таблеток и таблеток прологинированного действия.

Противопоказания

Препарат рекомендуется принимать с осторожностью, проконсультировавшись у фармацевта.

Лечащему врачу нужно заранее сообщать о хронических и других серьезных заболеваниях, а так же предупреждать об уже принимаемых веществах или лекарственных средствах.

Противопоказания к применению включают:

  • Кровоизлияния в мозг
  • Гипотензия
  • Закрытая глаукома
  • Сильно повышенное внутричерепное давление

Для сохранения свойств препарат хранить в сухом месте, защищенном от прямого попадания солнечных лучей. Держать подальше от детей.

Способы применения

Чем можно заменить Брилинту?

Таблетки принимаются внутрь. Дозировка зависит от курса лечения. При ишемической болезни принимать 20 мг три раза в день. При тяжелых состояниях дозировку повышают до 40 мг.

Внутривенное использование требует осторожности и выполняется врачом. В вену вводят от 1 до 5 капсул в день со скоростью до 15 мг в минуту.

Аналоги препарата

В связи с распространенностью проблем с сердцем дженерики этого препарата часто встречаются. При необходимости таблетки можно найти в любой аптеке. Аналоги и синонимы изосорбида мононитрата:

Аналоги отличаются от оригинального препарата дозировками и действующими веществами.

ПрепаратАктивная составляющаяДозировкиСредняя ЦенаСтрана производитель
Изосорбида мононитратIsosorbide mononitrate20-40мг 3-5 раз в сутки460 — 590 рубГермания
ЭФОКСIsosorbide mononitrate1-2 таблетки 2 раза в сутки229 рубГермания
НитроспрейНитроглицерин400-800 мкг на язык. До 16 доз в сутки102.3 рубляРоссия
МоносанIsosorbide mononitrate10-20мг 3 раза в сутки108.5 рубЧехия
ПектролIsosorbide mononitrate60-80 мг206 рубИталия
СустакНитроглицерин20-80 мг 3 раза в сутки175 рубСловения

Дешевым лекарственным средством с аналогичным оригинальному препарату действием является Нитроспрей. Дешевым зарубежным средством является Моносан.

У каждого из препаратов есть свои уникальные противопоказания и побочные эффекты.

ПрепаратПротивопоказанияПобочные эффекты
ЭфоксКардиогенный шок
Черепно мозговые травмы
Анемия
Токсический отек дыхательных путей
Нарушение зрения, сухость во рту, гиперемия кожи, чувство жара, заторможенность.
НитроспрейГипотензия
Шок
Инсульт
Инфаркт миокарда
Глаукома
Головные боли, слабость, головокружение, дерматит, сыпь, рвота.
МоносанТяжелая анемия
Непереносимость нитратов
Гипотермия
Гипотония
Тошнота, рвота, неприятные ощущения в области языка.
ПектролКоллапс сосудов
Нарушения кровообращения
Гипотензия
Тахикардия, тошнота, дерматит, психомоторики.
СустакПрием силденафила
Геморрагический инсульт
Синдром мальабоабсорции
Констриктивный перикардит
Сухость во рту, тошнота, боль в желудке

Отзывы об использовании синонимов Изосорбида мононитрат

Алиса (35 лет, диагноз стенокардия)

Поначалу я принимала Изосорбида мононитрат, но в последнее время цены на него резко возросли и я решила попробовать отечественный аналог. Получив консультацию у врача и немного расспросив в ближайших аптеках я решила попробовать Нитроспрей.

В первую очередь порадовала удобная форма препарата. Три пшика спреем и все готово. Препарат прекрасно расслабляет сердечную мышцу и убирает боль в груди за короткое время. Из минусов я выделила разве что легкую головную боль при длительном курсе лечения.

Лекарство показало свою эффективность и поэтому я могу рекомендовать его всем, кто испытывает проблемы с сердцем.

Дмитрий (54 года)

Решил попробовать Нитроспрей как дешевый аналог зарубежных средств от приступов стенокардии. Я вычитал в интернете, что препараты на основе нитрата изосорбида можно замещать некоторыми средствами основанными на нитроглицерине.

Лекарство в первую очередь предназначено для быстрого купирования приступа и жизненно необходим людям со стенокардией. Действие препарата наступает моментально и он в разы эффективнее таблеток с нитроглицерином.

После разового применения я почувствовал значительное облегчение сердечной боли и могу однозначно порекомендовать его друзьям и знакомым. Более того это самый дешевый препарат подобного действия.

Александр (58 лет)

К 60 годам у многих начинаются проблемы с сердцем. В последнее время меня мучала стенокардия. Перепробовав множество препаратов, я получал либо недостаточный эффект, либо слишком большие денежные затраты. Мною было принято решение испробовать зарубежные аналоги препаратов от сердца. Врач посоветовал пектрол. Содержит тот же изосорбида мононитрат, а цена на аналог вкуснее.

Принимал препарат 3 недели по 1 таблетке утром. Спустя пару дней мое состояние значительно улучшилось. Практически пропало давящая боль в области груди или как ее в народе называют грудная жаба. Хотя раньше я ощущал её практически каждый день.

Поначалу меня немного пугал длинный список побочных эффектов. По прошествии 3-х недель так и не прочувствовал ни одного пункта из этого списка на себе. Вероятно для моего организма действующие вещество отлично подходит.

В заключении могу сказать, что я доволен пектролом. Он прекрасно мне помогает. Если вы послушаете мою рекомендацию и попробуете, обязательно получите консультацию от лечащего врача.

Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Изосорбида мононитрат

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изосорбида мононитрат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изосорбида мононитрат

Основной активный метаболит изосорбида динитрата. Белое кристаллическое вещество, без запаха, устойчивое на воздухе и в растворе, с температурой плавления около 90 °C. Легко растворимо в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, этилацетате и дихлорметане.

Фармакология

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ , уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС , систолическое и среднее АД . В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС , уменьшает частоту и длительность эпизодов безболевой ишемии (по данным суточного мониторирования ЭКГ), снижает давление в малом круге кровообращения. Улучшает качество жизни больных ИБС за счет уменьшения приступов стенокардии и количества потребляемого нитроглицерина и повышения толерантности к физической нагрузке. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в воротной вене, в связи с чем может применяться в лечении портальной гипертензии для профилактики кровотечения из варикозных вен пищевода. Ингибирует функцию тромбоцитов.

Хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Биодоступность составляет около 100% (ретардированных форм — до 84%), т.к. не подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. После приема внутрь определяется в крови через 3,5 мин; максимум концентрации наблюдается через 30–60 мин. Объем распределения — 600 л, минимальная терапевтическая концентрация в крови — 100 нг/мл. Имеется прямая зависимость между концентрацией в крови, AUC и дозой принятого препарата. Практически не связывается с белками плазмы крови (менее 4%). T1/2 составляет 4–6 ч. Метаболизируется в почках с образованием двух фармакологически неактивных глюкуронидов (период полуэлиминации этих соединений — 6–8 ч). Выводится почками в основном в виде метаболитов (98%). Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. У препарата с замедленным освобождением активного соединения максимальная концентрация в крови достигается через 5 ч, а среднее время поддержания терапевтической концентрации (не менее 100 нг/мл) составляет 17 ч.

По данным проб с физической нагрузкой антиангинальный и антиишемический эффект простой формы при дозе 20–40 мг развивается через 30–45 мин и сохраняется в течение 12 ч, ретардированной формы — через 60–90 мин и продолжается до 24 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Однократный прием больными стенокардией II–III функционального класса обеспечивает клинически достаточный антиангинальный эффект в течение 6 ч. Прием изосорбид−5-мононитрата в дозе 50 мг однократно в течение 1 года приводит к уменьшению числа случаев депрессии сегмента ST во время пробы с физической нагрузкой на 26,6% через 6 ч после первого приема, на 46,7% — через 3 мес, на 52,2% — через 6 мес и на 66% — через 12 мес приема препарата, а также к снижению потребности в нитроглицерине (на 90%) и числа приступов стенокардии (на 94%).

Возможно развитие толерантности к препарату и перекрестной толерантности к другим нитросоединениям.

Способствует относительному перераспределению кровотока в направлении участков легких с пониженной вентиляцией (слабовентилируемые альвеолярные области), вследствие чего может наблюдаться транзиторное уменьшение содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемия).

Применение вещества Изосорбида мононитрат

ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, сосудистый коллапс, выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст. ), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, внутричерепные кровоизлияния, черепно-мозговая гипертензия, выраженная анемия, глаукома, беременность (I триместр) и кормление грудью.

Ограничения к применению

Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острый коронарный синдром, детский возраст (безопасность и эффективность у детей не изучалась).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Изосорбида мононитрат

Со стороны нервной системы и органов чувств: «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица; гипотензия, в т.ч. ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, бледностью и др.); при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении).

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Взаимодействие

Усиливает антигипертензивное действие вазодилататоров, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, наркотических анальгетиков, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, силденафила цитрата, алкоголя. При одновременном приеме с алкоголем усиливается снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям. Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови. Ослабляет терапевтический эффект норадреналина. При одновременном приеме с НПВС возможно ослабление их действия.

Передозировка

Симптомы: ортостатическая гипотензия, ощущение сдавления головы, пульсирующая головная боль, выраженная потливость, кожные покровы холодные, покрытые липким потом, либо гиперемированные, сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости (блокада), затрудненное дыхание, дыхание Куссмауля, кровавый понос, рвота, головокружение, спутанность сознания, синкопальные состояния, кома, лихорадка, паралич, нарушения зрения.

Лечение: промывание желудка, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, в/в капельное введение инфузионных растворов, мониторинг уровня метгемоглобина в крови, при его повышении — назначение аскорбиновой кислоты в дозе 1 г внутрь, метилтиониния хлорида (Метиленовый синий) в/в до 50 мл 1% раствора, толуидина синего — 2–4 мг/кг массы тела в/в быстро, при необходимости — повторно в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Изосорбида мононитрат

В случаях артериальной гипотензии применяют только под медицинским контролем. При назначении препарата необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами с аортальным и/или митральным стенозом. Не следует применять для купирования приступа стенокардии. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности в период лечения (возможно снижение концентрации внимания и способности к быстрым психическим и двигательным реакциям). При длительном непрерывном применении высоких доз возможно развитие толерантности. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Изосорбида мононитрат – инструкция по применению, аналоги, цена, таблетки

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% – в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения – “нитратная” головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии – усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях – коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях – эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях – снижение скорости психомоторных реакций.

Показания

Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое – менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

Особые указания

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Изосорбида мононитрат – высокоэффективный лекарственный препарат для лечения хронической сердечной недостаточности и профилактики стенокардии

Изосорбида мононитрат – это лекарственный препарат, принадлежащий к категории нитратов и вазодилатирующих средств. Он представлен в различных формах выпуска – таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций.

Назначают данный медикамент с целью профилактики приступов стенокардии, а также при гипертензии в малом круге кровообращения и хронической сердечной недостаточности.

Поскольку существует ряд противопоказаний к применению данного медикамента, необходимо соблюдать осторожность.

Оптимальную дозировку и продолжительность терапевтического курса назначает квалифицированный доктор на основании симптомов заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Знакомство с инструкцией позволит избежать любых неблагоприятных последствий в процессе лечения.

Форма выпуска и состав

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат выпускается в нескольких формах:

  • таблетки;
  • капсулы;
  • ампулы с раствором для инъекций.

Основным действующим компонентом данного препарата является одноименное вещество – изосорбида мононитрат. В составе таблеток он содержится в количествен 20 и 40 миллиграмм.

А одна ампула с инъекционным раствором содержит 10 миллилитров главного активного компонента. В аптеках можно приобрести таблетированную форму препарата в упаковках по 20 и 50 штук, а инъекционную – в упаковках по 50 штук.

Фармакологическое действие

Медикамент Изосорбида мононитрат представляет собой периферический вазодилататор, который оказывает преимущественное воздействие на состояние венозных сосудов.

Данное лекарственное средство способно выполнять несколько важных функций:

  • стимулирует образование оксида азота в сосудистом эндотелии;
  • снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения пред- и постнагрузок;
  • снижает приток крови к левому предсердию;
  • уменьшает давление в малом круге кровообращения;
  • способствует регрессии симптомов при отечности легких;
  • обеспечивает перераспределение коронарного кровотока в областях, для которых характерно сниженное кровообращение;
  • способствует повышению толерантности к физическим нагрузкам у людей с хронической сердечной недостаточностью и приступами стенокардии;
  • расширяет сосуды головного мозга, а также твердой мозговой оболочки;
  • обладает перекрестной толерантностью, как и другие препараты, принадлежащие к категории нитратов.

Показания к применению

Таблетки, капсулы, а также раствор для инъекций Изосорбида мононитрат назначают с целью лечения следующих заболеваний:

  • ишемическая болезнь сердца;
  • сердечная недостаточность в хронической форме (в данном случае этот лекарственный препарат применяется в комбинированной терапии);
  • приступы стенокардии, возникающие в постинфарктном периоде;
  • легочная гипертензия.

Также данный препарат демонстрирует высокую эффективность во время профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспатической стенокардии.

Способ применения

Способ применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат различается в зависимости от формы его выпуска. Суточная дозировка данного препарата может составлять от 10 до 1000 миллиграмм, в зависимости от лекарственной формы.

Таблетки, содержащие 20 мг главного действующего вещества, принимают ежедневно в количестве 2-3 штук – их используют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.

Если состояние пациента является более тяжелым, ему назначают суточный прием 2-3 таблеток, содержащих удвоенную дозировку – то есть, 40 мг изосорбида мононитрата.

Одноименные капсулы принимают аналогичным образом. Максимально допустимая суточная дозировка обоих форм препарата составляет 80 мг.

Для наилучшего усвоения организмом рекомендуется принимать препарат Изосорбида мононитрат в таблетированной и капсульной форме за один час до принятия пищи, либо спустя два часа после нее.

При использовании раствора для инъекций необходимо ежедневно вводить в вену от одной до пяти ампул – оптимальную дозировку определяет доктор в каждом индивидуальном случае. Введение должно осуществляться медленно.

На протяжении всего курса лечения данным препаратом необходимо держать код контролем частоту сердечных сокращений, а также уровень артериального давления.

Как Изосорбида мононитрат взаимодействует с другими лекарственными препаратами

Перед началом приема данного препарата важно учесть, какое влияние он оказывает на действие других медикаментов.

Изосорбида мононитрат, независимо от своей лекарственной формы, способен усиливать противогипертетнзивное действие таких препаратов, как:

  • вазодилататоры;
  • антагонисты кальция;
  • бета-адреноблокаторы;
  • диуретики;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • трициклические антидепрессанты;
  • ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5.

При совместном приеме Изосорбида мононитрата с барбитуратами снижается его концентрация в человеческой крови.

Данный препарат оказывает несколько ослабляющее действие на медикаменты, которые принадлежат к категории противовоспалительных нестероидных средств.

Одновременное применение Изосорбида мононитрата с норадрерналином снижает терапевтический эффект последнего.

При совместном приеме с адсорбирующими, вяжущими и обволакивающими препаратами несколько усложняется процесс всасывания Изосорбида мононитрата в желудочно-кишечном тракте пациента.

Данный препарат абсолютно несовместим с алкогольными напитками, а также спиртосодержащими медикаментами.

Побочные действия

В некоторых случаях применения лекарственного препарата Изосорбида мононитрат может сопровождаться побочными явлениями. К ним относятся:

  • головные боли и головокружения (на начальных этапах лечения);
  • значительное понижение артериального давления;
  • в редких случаях – возникновение стенокардических приступов;
  • тахикардия;
  • брадиаритмия;
  • ощущение общей слабости;
  • тошнота и рвота (встречаются крайне редко);
  • покраснения кожных покровов, дерматиты;
  • замедление психомоторных реакций.

Передозировка

В случае принятия повышенных доз препарата Изосорбида мононитрат могут происходить следующие изменения:

  • судорожные спазмы мышц;
  • спутанность сознания;
  • появление голубоватого оттенка на кожных покровах ладоней губ, а также на ногтевых платинах;
  • затруднение дыхания;
  • нарушение зрения;
  • лихорадочное состояние;
  • ощущение сдавливания головы;
  • сильно выраженная гипотензия.

Противопоказания

Перед тем, как начать курс лечения медикаментом Изосорбида мононитрат, необходимо узнать, в каких случаях он противопоказан.

Нельзя принимать данное лекарство, если имеются следующие состояния:

  • повышенная чувствительность к основному действующему компоненту;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда, сопровождающийся пониженным давлением наполнения левого желудочка;
  • сердечная недостаточность в острой форме;
  • внутричерепные кровоизлияния;
  • черепно-мозговые травмы;
  • токсический отек легких;
  • глаукома;
  • черепно-мозговая гипертензия;
  • возраст младше 18 лет;
  • период беременности и грудного вскармливания.

При беременности

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат в любой форме нельзя применять беременным женщинам и кормящим матерям.

Условия и сроки хранения

Данный медикамент необходимо хранить в оригинальной упаковке, в сухом и темном месте, недоступном для детей. Температура воздуха при хранении не должна превышать +25°С.

Срок годности препарата составляет два года с момента выпуска.

Лекарственный препарат Изосорбида мононитрат отпускается в аптеках исключительно по рецепту.

Его средняя цена на территории России составляет 70-150 рублей за упаковку.

В аптеках Украины данный препарат можно приобрести по цене от 35 до 75 гривен.

Аналоги

В современной фармакологической отрасли представлено несколько высокоэффективных аналогов препарата Изосорбида мононитрат. К ним относятся:

Для того чтобы подобрать наиболее подходящий заменитель медикамента Изосорбида мононитрат, рекомендуется проконсультироваться со своим лечащим доктором.

Отзывы

Люди, которые принимали лекарственный препарат Изосорбида мононитрат для лечения хронической сердечной недостаточности и профилактики стенокардических приступов, оставляют положительные отзывы в его адрес. Они отмечают удобство применения и быстрый эффект.

В редких случаях у пациентов развивались побочные явления, однако они носили кратковременный характер. Подробнее ознакомиться с отзывами о данном препарате вы можете в конце статьи.

Также вы можете оставить здесь свой отзыв при наличии собственного опыта применения медикамента.

Итоги

Перед началом курса лечения следует принять во внимание все важные особенности, присущие лекарственному препарату Изосорбида мононитрат.

  1. Изосорбида мононитрат выпускается в таблетках и капсулах для перорального приема, а также в виде раствора для инъекций.
  2. Основные показания к применению – хроническая сердечная недостаточность, ишемия, легочная гипертензия, а также приступя стенокардии, возникающие после инфаркта.
  3. Суточная дозировка может составлять от 10 до 100 мг препарата.
  4. Недопустим прием лекарства при индивидуальной непереносимости, в возрасте до 18 лет, а также при беременности и лактации.
  5. Препарат является противопоказанным при выраженной гипотонии и острой сердечной недостаточности.
  6. Особую осторожность по время приема следует соблюдать людям старше 60 лет.
  7. На протяжении всего терапевтического курса необходимо контролировать частоту сердечных сокращений, а также уровень артериального давления.

Изосорбида мононитрат

Описание препарата

Isosorbide mononitrate, МИНСКИНТЕРКАПС УП (Республика Беларусь)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: капсулы 20 мг: 30 шт.капсулы 20 мг: 30 шт.МИНСКИНТЕРКАПС УПкапсулы 40 мг: 30 шт.МИНСКИНТЕРКАПС УПтаблетки 20 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.БИОКОМ

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Капсулы1 капс.
изосорбида мононитрат20 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Разовая доза 10-100 мг в зависимости от применяемой лекарственной формы. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний и эффективности проводимой терапии.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — «нитратная» головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии — усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях — коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях — снижение скорости психомоторных реакций.

Противопоказания

Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое — менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Побочное действие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Читайте также:  Троксевазин Нео – инструкция по применению геля, цена, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию