Изоптин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Изоптин

Цены в интернет-аптеках:

Изоптин – это синтетический антиангинальный препарат, который применяется для лечения аритмии, стенокардии и снижения артериального давления. Выпускается в форме таблеток (Изотропин 40 и 80), капсул (Изотропин СР 240), раствора для внутривенного введения и драже.

Фармакологическое действие Изоптина

В соответствии с инструкцией к Изоптину, активным действующим веществом в составе препарата является верапамила гидрохлорид.

Изоптин оказывает антигипертензивное и антиангинальное воздействия на организм. Он является блокиратором трансмембранного поступления ионов кальция в клетки миокарда и гладкомышечные клетки сосудов.

Антиангинальное действие лекарственного средства обусловлено прямым влиянием активного вещества, входящего в состав препарата, на периферическую гемодинамику и миокард. И Изоптин 240, и Изоптин 40 способствуют снижению тонуса периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов.

Антигипертензивное действие лекарства связано со снижением сопротивления периферических сосудов без повышения частоты сокращений сердца. В соответствии с инструкцией к Изоптину, снижение артериального давления наступает в первый же день лечения. Сохранение терапевтического эффекта наблюдается и при длительной терапии.

Изоптин обладает вазодилатирующим, отрицательным инотропным и хронотропным свойствами.

Препарат обладает антиаритмическим действием, которое обусловлено его влиянием на мелкие каналы клеток проводящей системы сердца, что особенно эффективно при наджелудочковой аритмии.

Изоптин обладает высокой способностью всасываться из тонкой кишки и проникать через плацентарный барьер. При многократном приеме биодоступность лекарственного средства увеличивается в 2 раза в сравнении с единичным приемом. Связывание Изоптина с белками плазмы крови – около 90%. Лекарственный препарат метаболизируется практически полностью. Период полного выведения Изоптина из организма при однократном приеме составляет от 6 до 14 часов, при многократном – увеличивается в 2 раза. Выводится лекарственное вещество посредством почек.

Показания к применению Изоптина

В инструкции к Изоптину указано, что препарат назначается для лечения:

  • Артериальной гипертензии: в виде монотерапии при легкой или умеренной степени, в составе комбинированного лечения – при тяжелой;
  • Стабильной стенокардии;
  • Ангиоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • Мерцаний и трепетаний предсердий, которые сопровождаются тахиаритмией (исключение – синдром WPW).

Способ применения и дозировка

Изоптин СР 240 в виде раствора предназначен только для внутривенного введения. Инъекция проводится медленно, не менее 2 минут, с одновременным контролем давления и ЭКГ. Время введения у пожилых пациентов увеличивается до 3 минут. Разовая доза Изоптина 240 составляет 5-10 мг. Если ожидаемый терапевтический эффект не наступает, рекомендуется через 30 минут провести повторное введение препарата.

Разовая доза Изоптина при внутривенном введении для детей грудного возраста равна 0,7 – 2 мг; от 1 до 5 лет – 2-3 мг; от 6 до 14 лет – 2,5-3,5 мг.

Таблетки Изоптин 40 или 80 следует принимать вместе с едой или сразу после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой. Рекомендуется принимать Изоптин 40/ 80 трижды в сутки по 40-80 мг. Средняя суточная доза равна 120-240 мг.

При лечении стенокардии, обусловленной спазмом сосудов, хронической стабильной стенокардии, стенокардии Принцметала назначается Изоптин 240 в дозе по 240-480 мг в день, которую следует разделить на 2 приема с интервалом 12 часов.

Для лечения легкой артериальной гипертензии назначают Изоптин 240 мг по 1 таблетке один раз в сутки по утрам. Для медленного снижения артериального давления необходимо начинать с 120 мг в день (1/2 таблетки).

Для терапии мерцания и трепетания предсердий, а также пароксизмальной наджелудочковой тахикардии назначают Изоптин СР 240 по 120-240 мг 2 раза в день. Интервал между приемами должен составлять не менее 12 часов.

Длительность терапии Изоптином и аналогами лекарственного средства не ограничена.

Побочные действия Изоптина

При приеме Изоптина могут возникать различные побочные эффекты: брадикардия, обморок, головная боль, запор, депрессия, тошнота, периферийные отеки, кожные аллергические реакции, коллапс, учащение частоты сердечных сокращений, боли в мышцах и суставах, стенокардия.

Противопоказания к применению

Данный препарат, как и аналоги Изоптина, не назначают пациентам, у которых наблюдаются:

  • Брадикардия, левожелудочковая недостаточность, выраженная артериальная гипотензия;
  • Кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром брадикардии-тахикардии.

Относительными противопоказаниями к применению лекарственного средства Изоптин являются:

  • AV-блокада 1 степени;
  • Артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт.ст.;
  • Брадикардия с ЧСС менее 50 ударов в минуту;
  • Сердечная недостаточность;
  • Трепетание и мерцание предсердий, сопровождающееся синдромом WPW.

Не рекомендуется применение Изоптина в период беременности и кормления грудью.

Передозировка

При приеме Изоптина в количествах, превышающих рекомендуемые, могут наступить шок, брадикардия и падение артериального давления.

Реакция организма на передозировку Изоптином зависит от принятой дозы, состояния сердечно-сосудистой системы и возраста пациента.

Аналоги Изоптина

Аналогами Изоптина по терапевтическому действию и химическому составу являются Верапамила гидрохлорид, Ацупамил, Вератард, Данистол, Верапамил Софарма, Мивал, Лекоптин, Каверил, Верамил, Фаликард.

Дополнительная информация

При внутривенном введении Изоптина СР может наступать преходящее снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением.

Лекарственное средство оказывает влияние на скорость реакции и способность управлять тяжелыми механизмами.

В инструкции к Изоптину указано, что хранить препарат необходимо в сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Отпускается Изоптин из аптек по рецепту врача.

Изоптин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Изоптин – препарат с гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Изоптин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, круглые; по 40 мг – с надписью «40» на одной из сторон и гравировкой в виде треугольника на другой; по 80 мг – с надписью «ISOPTIN 80» на одной из сторон и риской для деления и надписью «KNOLL на другой (таблетки по 40 и 80 мг: по 10 шт. в блистерах, по 2 или 10 блистеров в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке; таблетки по 80 мг: по 25 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5, 10 или 50 ампул в поддонах или блистерах, по 1 блистеру или поддону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: верапамил – 40 или 80 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты (40/80 мг соответственно): дигидрат гидрофосфата кальция – 70/140 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 23/46 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,7/1,4 мг; кроскармеллоза натрия – 1,8/3,6 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг.

Состав пленочной оболочки (40/80 мг соответственно): лаурилсульфат натрия – 0,1/0,1 мг; гипромеллоза 3 мПа – 1,7/2 мг; тальк – 4/4,5 мг; макрогол 6000 – 2/2,3 мг; диоксид титана – 1/1,1 мг.

В состав 1 ампулы входит:

  • Активное вещество: верапамил – 5 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота 36% – до доведения pH; хлорид натрия – 17 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Показания к применению

Изоптин в форме таблеток назначают для лечения следующих заболеваний:

  • Артериальная гипертензия;
  • Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • Ишемическая болезнь сердца, включая нестабильную стенокардию, хроническую стабильную стенокардию (классическую стенокардию напряжения), стенокардию Принцметала (стенокардию, которая обусловлена спазмом сосудов);
  • Мерцание/трепетание предсердий, которое сопровождается тахиаритмией (кроме синдрома Лауна-Ганонга-Левина (LGL) и Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)).

Препарат в форме раствора для внутривенного введения применяют при лечении наджелудочковых тахиаритмий. Изоптин назначают при следующих показаниях:

  • Восстановление синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, которые связаны с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • Контроль частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий (тахиаритмический вариант), кроме случаев, когда мерцание или трепетание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта).

Противопоказания

  • AV-блокада II-III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма);
  • Синдром слабости синусового узла (синдром «брадикардии-тахикардии», кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных путей проведения (синдром Лауна-Ганонга-Левина и Вольфа-Паркинсона-Уайта);
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата для этой возрастной группы больных не установлены);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительными противопоказаниями к приему Изоптина в форме таблеток являются:

  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Острый инфаркт миокарда, осложненный выраженной артериальной гипотензией, брадикардией и левожелудочковой недостаточностью;
  • Кардиогенный шок;
  • Одновременный прием с колхицином.

Внутривенное введение Изоптина противопоказано при наличии следующих заболеваний/состояний:

  • Артериальная гипотензия или кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией);
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Синоаурикулярная блокада;
  • Желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (более 0,12 секунд);
  • Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии (кроме вызванной наджелудочковой тахикардией, которая подлежит лечению верапамилом);
  • Предварительное использование дизопирамида (в течение 48 часов);
  • Одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов;
  • Беременность и период лактации.

Изоптин во всех лекарственных форах следует применять с осторожностью при брадикардии и AV-блокаде I степени.

Внутрь препарат назначают с осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек и печени, артериальной гипотензии, заболеваниях, касающихся нейромышечной передачи, включая синдром Ламбера-Итона, миастению gravis и мышечную дистрофию Дюшенна.

Внутривенное введение рекомендуется проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста, а также при следующих заболеваниях: сердечная недостаточность, тяжелый стеноз устья аорты, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, легкая или умеренная артериальная гипотензия, почечная и/или печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Изоптин в форме таблеток принимают внутрь, проглатывая целиком (разжевывать или рассасывать нельзя) и запивая водой. Принимать препарат предпочтительнее во время или сразу после приема пищи.

Схема применения Изоптина определяется индивидуально с учетом тяжести заболевания и клинической картины.

Для всех рекомендуемых показаний средняя суточная доза составляет 240-480 мг. При продолжительной терапии превышать суточную дозу 480 мг не следует. В максимальной суточной дозе Изоптин следует принимать только в условиях стационара.

Начальная разовая доза – 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день.

Больным с функциональными нарушениями печени терапию рекомендуется начинать с разовой дозы 40 мг. Кратность приема – 2-3 раза в день. В дальнейшем дозу врач подбирает индивидуально.

Изоптин в форме раствора для инъекций можно вводить только внутривенно.

Введение необходимо проводить медленно при непрерывном контроле ЭКГ и артериального давления на протяжении, по крайней мере, 2 минут (у пожилых пациентов – 3 минут, что снижает риск развития нежелательных эффектов).

Начальная доза – 5-10 мг (0,075-0,15 мг/кг массы тела). При неадекватном ответе на первое введение через 30 минут можно ввести повторную дозу (10 мг).

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Пищеварительная система: боль и чувство дискомфорта в животе, рвота, тошнота, запор, кишечная непроходимость; в отдельных случаях – транзиторное увеличение в плазме крови активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко – гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение аппетита, диарея;
  • Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, покраснение лица, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при применении высоких доз препарата, особенно у предрасположенных больных; сердцебиение, тахикардия, остановка синусового узла; редко – аритмия (включая трепетание и мерцание желудочков), стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у пациентов с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), брадикардия;
  • Нервная система: общая слабость, тревожность, депрессия, сонливость, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность ног или рук, атаксия, шаркающая походка, маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук), головная боль, головокружение, судороги во время введения препарата, тремор, парестезии; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, утомляемость;
  • Аллергические реакции: мультиформная экссудативная эритема, гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм;
  • Прочие: увеличение массы тела; очень редко – артрит, агранулоцитоз, транзиторная слепота на пике концентрации препарата в крови, бессимптомная тромбоцитопения, отек легких, развитие периферических отеков, утомляемость, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, галакторея, мышечная слабость, повышенное потоотделение, боли в суставах, миалгии.

Большинство из перечисленных побочных действий характерны для всех лекарственных форм Изоптина.

Особые указания

Резко отменять прием Изоптина нельзя. Дозу рекомендуется снижать постепенно до полной отмены терапии.

Внутривенное введение Изоптина может вызывать преходящее понижение артериального давления, которое обычно клинически не проявляется, но может сопровождаться развитием головокружения.

Недостаточность кровообращения (кроме тяжелой или вызванной аритмией) до начала терапии Изоптином необходимо компенсировать диуретиками и сердечными гликозидами. У пациентов с тяжелой и умеренной сердечной недостаточностью во время терапии может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.

Раствор не содержит антимикробных или бактериостатических агентов и предназначен для одновременного внутривенного введения.

Читайте также:  Кетодексал – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Изоптин сохраняет стабильность по крайней мере на протяжении 24 часов (при его хранении при температуре до 25 °С в защищенном от света месте) в большинстве парентеральных растворов большого объема. После забора порции содержимого любого объема, неиспользованный раствор следует немедленно уничтожить.

Чтобы избежать нарушения стабильности разводить Изоптин растворами натрия лактата в пластиковых пакетах из поливинилхлорида не рекомендуется. Необходимо избегать смешивания растворов Изоптина с амфотерицином В, альбумином, гидралазина гидрохлоридом или триметопримом и сульфаметоксазолом.

Верапамила гидрохлорид преципитирует в любых растворах с рН больше 6.

Изоптин, в зависимости от индивидуальных особенностей, может изменять скорость реакции, нарушая способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенного внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изоптина с ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается увеличение концентрации верапамила в плазме крови, с индукторами изофермента CYP3A4 – снижение его концентрации (взаимодействие следует учитывать при одновременном применении подобных средств).

При одновременном применении Изоптина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (Css – средняя равновесная концентрация вещества в плазме крови, Cmax – максимальная концентрация вещества в плазме крови, AUC – площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время», T1/2 – период полувыведения):

  • Празозин: увеличение его Cmax, T1/2 празозина не изменяется;
  • Теразозин: увеличение его AUC и Cmax;
  • Хинидин: уменьшение его клиренса;
  • Теофиллин: уменьшение его системного клиренса;
  • Карбамазепин: увеличение его AUC у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией;
  • Имипрамин: увеличение его AUC; на концентрацию активного метаболита имипрамина – дезипрамина, Изоптин влияния не оказывает;
  • Глибенкламид: увеличение его Cmax и AUC;
  • Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение концентрации верапамила;
  • Рифампицин: уменьшение AUC, Cmax и биодоступности верапамила при приеме внутрь;
  • Доксорубицин: увеличение его AUC и Cmax у больных мелкоклеточным раком легкого;
  • Фенобарбитал: увеличение клиренса верапамила;
  • Буспирон, мидазолам: увеличение их AUC и Cmax;
  • Метопролол, пропранолол: увеличение их AUC и Cmax у больных стенокардией;
  • Дигитоксин: уменьшение его общего и экстраренального клиренса;
  • Дигоксин: увеличение его Cmax, AUC и Css;
  • Циметидин: увеличение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила;
  • Циклоспорин: увеличение его AUC, Css, Cmax;
  • Сиролимус, такролимус, ловастатин: возможно повышение их концентрации;
  • Аторвастатин: возможно увеличение его концентрации и AUC;
  • Симвастатин, алмотриптан: увеличение их AUC и Cmax;
  • Сульфинпиразон: увеличение клиренса верапамила и понижение его биодоступности;
  • Зверобой продырявленный: уменьшение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением Cmax;
  • Грейпфрутовый сок: увеличение AUC и Cmax R-энантиомера и S-энантиомера верапамила (почечный клиренс и T1/2 не изменяются);
  • Теразозин, празозин: аддитивное гипотензивное действие;
  • Диуретики, гипотензивные средства, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта;
  • Ритонавир и другие противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции: возможно ингибирование метаболизма верапамила, что может приводить к увеличению его концентрации в плазме крови (при одновременном применении дозы Изоптина следует снизить);
  • Хинидин: возможно усиление гипотензивного действия; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких;
  • Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови; возможно развитие побочных реакций, свойственных карбамазепину (головная боль, диплопия, головокружение или атаксия);
  • Литий: повышение его нейротоксичности;
  • Рифампицин, сульфинпиразон: возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила;
  • Миорелаксанты: возможно усиление их эффекта;
  • Ацетилсалициловая кислота: увеличение кровоточивости;
  • Колхицин: возможно значительное увеличение его концентрации в крови;
  • Этанол (алкоголь): увеличение его концентрации в плазме крови;
  • Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства: взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов (более значительное урежение частоты сердечных сокращений, более выраженная AV-блокада, усиление артериальной гипотензии и развитие симптомов сердечной недостаточности).

Больным, принимающим Изоптин, лечение гиполипидемическими средствами – ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатином, симвастатином, аторвастатином), необходимо начинать с возможно более низких доз, которые при продолжении терапии постепенно увеличивают. Если же необходимо применять Изоптин у больных, уже получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, нужно рассмотреть возможность уменьшения дозы статинов и повторного титрования дозы, учитывая концентрацию в сыворотке крови холестерина. Флувастатин, розувастатин и правастатин под действием изофермента CYP3A4 не метаболизируются, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.

Аналоги

Аналогами Изоптина являются: Изоптин СР 240, Верапамил, Верапамил Софарма, Верапамил Дарница, Верапамил-Эском, Верогалид ER 240, Гидрохлорид Верапамила, Финоптин, Лекоптин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре: таблетки – 15-25 °C, раствор для внутривенного введения – до 25 °C.

ИЗОПТИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Изоптин (Isoptin) – блокатор “медленных” кальциевых каналов, блокирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда, частоты сердечных сокращений и постнагрузки. Вызывает расширение коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике 90-92% от принятой дозы. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет 3-7 часов. Связь с белками плазмы крови – около 90%. Препарат подвергается интенсивному метаболизму с образованием большого количества метаболитов (у людей идентифицировано 12). Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20% по сравнению с исходным соединением).
Верапамила гидрохлорид и его метаболиты выводятся главным образом почками, в неизмененном виде – только 3-4%. 50% принятой дозы экскретируется почками в пределах 24 часов, 70%- в пределах 5 суток. До 16% принятой дозы экскретируется через кишечник. Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетику верапамила гидрохлорида, как показано в сравнительных исследованиях у больных с терминальной почечной недостаточностью и здоровых пациентов Период полувыведения увеличивается у больных с нарушением функции печени вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и увеличения обьема распределения.
Биодоступность после однократного приема составляет 22% и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении.
Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Препарат Изоптин применяется с целью:
– Лечения и профилактики нарушений сердечного ритма: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии; трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); наджелудочковой экстрасистолии;
– Лечения и профилактики хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения); нестабильной стенокардии; вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
– Лечения артериальной гипертензии.

Способ применения

Изоптин принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки следует проглатывать целиком.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных; остановка синусового узла, тахикардия, сердцебиение, редко – стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени; тошнота, рвота, запор, редко – диарея, кишечная непроходимость, чувство дискомфорта и боли в животе; гиперплазия десен, в отдельных случаях – транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тремор, в редких случаях – повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость; общая слабость, тревожность, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; возможно покраснение лица, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: развитие периферических отеков, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторрея. импотенция, мышечная слабость, миалгии, боли в суставах, увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, артрит, транзиторная слепота, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная.

Противопоказания

синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность

Изоптин способен попадать в плаценту и оказывается в пуповинной крови.
Репродуктивные исследования проводились на кроликах и крысах в пероральных дозах, превышающих в 1,5 раза (15 мг / кг / день) и в 6 раз (60 мг / кг / день) перорально суточную дозу для человека, соответственно, и продемонстрировали отсутствие тератогенности. Однако у крыс такая многократно повышена доза (по сравнению с дозой для человека) была ембриоцидною и задерживала эмбриональный рост и развитие вероятно через материнские побочные эффекты, которые проявлялись уменьшением веса самок. Эта пероральная доза у крыс также вызывала гипотензии. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований внутривенного применения верапамила гидрохлорида во время беременности нет. Поскольку результаты репродуктивных исследований на животных есть не всегда прогнозируемыми по отношению к человеку, введение препарата беременным возможно только в случае крайней необходимости.
Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. В отдельных случаях верапамила гидрохлорид может привести гиперпролактинемией и галакторею. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1 – 1% от пероральной дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместим с кормлением грудью. Однако на данный момент нет данных о применении инъекций или инфузий верапамила во время кормления грудью. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью следует применять только в случае крайней необходимости для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
После длительной терапии не следует прекращать лечение внезапно. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови. Влияние на способность к управлению автомобилем и пользованию техникой
В зависимости от индивидуальных особенностей пациента верапамила гидрохлорид может изменять скорость реакции, нарушая способность к управлению автомобилем, работе с механизмами или в опасных условиях. В большинстве случаев это относится к началу терапии, когда используются увеличивающиеся дозы препарата, при изменении лечения или при одновременном приеме с алкоголем. ФОРМА ВЫПУСКА

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Изоптин: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящую в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада, гипергликемия, метаболический ацидоз.
Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – внутривенное введение изопреналина, норадреналина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен. Может потребоваться наблюдение и госпитализация до 48 часов.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Изоптин – таблетки, покрытые оболочкой, 40 и 80 мг.
По 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ/AI фольги.
По 2 или 10 блистеров по 10 таблеток или по 1 или 5 блистеров по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Изоптин содержит активного вещества -верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, натрия лаурил сульфат, макрогол, тальк, титана диоксид.

Изоптин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза

микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромелоза, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171).

Читайте также:  Терафлекс – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Описание

белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны указано “40”, а с другой – товарный знак фирмы;

белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны указано “Isoptin 80”, с другой – товарный знак фирмы выше риски.

Фармакологическое действие

Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и непрямо влияет на уменьшение постнагрузки. Благодаря блокированию кальциевых каналов клеток гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и спазм коронарных артерий снимается. Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается. Верапамил оказывает выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется. Нормальный уровень частоты сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет больше 90 %. Средняя абсолютная биодоступность у здоровых людей после одноразового приема препарата составляет 22%, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 2 раза после многократного приема.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 – 2 часа после приема таблеток с немедленным высвобождением. Период полувыведения составляет 3-7 часов при одноразовом и 4,5 – 12 часов – при курсовом приеме. Связывание с белками плазмы – 90 %. Верапамил почти полностью метаболизируется, в результате чего образуются разные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (что было установлено в опытах на собаках). Верапамил и его метаболиты выводятся, в основном, почками, лишь 3 – 4% выводится в неизмененном виде. Около 50 % введенной дозы выводится в течение 24 часов, 70 % выводится 5 дней. До 16 % препарата выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют о том, что нет разницы в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения растет у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильную стенокардию напряжения;

• нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя),

• вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала),

• постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не ‘ показаны Р-адреноблокаторы.

• Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).

Противопоказания

• Острый инфаркт миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).

• II и III степень атриовентрикулярной блокады (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма) и синоатриальной блокады.

• Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма). ,

• Известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту препарата.

• Застойная сердечная недостаточность.

• Мерцание/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (WPW-синдром и LGL-синдром).

Во время лечения Изоптином не применять одновременно внутривенно (3- адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).

Беременность и период лактации

Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил приникает через плаценту и определяется в пуповинной крови.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая (0,1 – 1% от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью должен применяться только в случае крайней необходимости для матери.

Способ применения и дозы

Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжёвывая с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае не грейпфрутовый сок), лучше во время или сразу после еды.

Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг:

Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий

Рекомендуемая суточная доза составляет 120 – 480 мг, разделенных на 3 – 4 приема. Максимальная суточная доза – 480 мг.

Рекомендуемая суточная доза составляет 120 – 360 мг, разделенных на 3 приема.

Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 – 120 мг в день, разделенных на 2 – 3 разовых дозы.

Дети 6-14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80 – 360 мг в день разделенных на 2 – 4 разовых дозы.

Нарушения функции печени

У больных с нарушенной функцией печени в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушенной функцией печени сначала 2-3 раза в день 40 мг, соответственно 80 – 120 мг в сутки).

Не принимать препарат лёжа.

Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.

Побочное действие

О следующих побочных реакциях сообщалось при постмаркетинговом применении верапамила или в IV фазе клинических исследований. Учитывая невозможность точного подсчета пациентов при постмаркетинговом применении препарата, побочные реакции представлены без подсчета их частоты, но классифицированы по системам органов. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, ощущение сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы крови, может развиться или обостриться сердечная недостаточность. Желудочно-кишечные нарушения: возникновение тошноты, рвоты, запоров, боли, дискомфорт в животе, кишечная непроходимость, гиперплазия десен (гингивит и кровотечение).

Неврологические расстройства: может появиться головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, парестезия, тремор.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.

Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, макулопапулёзная сыпь, аллопеция, эритромелалгия, крапивница, зуд, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Общие расстройства: утомляемость.

Исследования: повышение уровней печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.

Было однократное сообщение из постмаркетинговых наблюдений о параличе (тетрапарез), ассоциируемом с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер в результате угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента. Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги. Терапевтические мероприятия направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно­сосудистой системы. Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно­кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы). Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10 – 20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин.), добутамин (до 15 мкг/кг за мин.) или норадреналин. Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р- гликопротеинов (P-gp). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, которые сопровождались повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Антиаритмические средства, /З-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (атриовентрикулярная блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (-35%). Может развиваться

артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией – отек легких.

Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови (

Особенности применения

При применении верапамила и определении его дозы особенное внимание следует уделять пациентам:

• с AV-блокадой I степени;

• с артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление

Меры предосторожности

Форма выпуска

40 мг: по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке или по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке;

80 мг: по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

Изоптин аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Изоптин по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Изоптин:Верапамил
  • Самый популярный аналог Изоптин:Верапамил
  • Классификация АТХ: Верапамил
  • Действующие вещества / состав: верапамил

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Верапамил Аналог по составу и показанию15 руб3 грн
2Изоптин SR верапамил
Аналог по составу и показанию
387 руб73 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Изоптин учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Верапамил Аналог по составу и показанию15 руб3 грн
2Верапамил-Дарница верапамил
Аналог по составу и показанию
6 грн
3Изоптин SR верапамил
Аналог по составу и показанию
387 руб73 грн
4Финоптин верапамил
Аналог по составу и показанию
9 грн
5Вератард 180 верапамил
Аналог по составу и показанию
33 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Изоптин

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Верапамил15 руб3 грн
Верапамила гидрохлорид верапамил5 грн
Вератард 180 верапамил33 грн
Верогалид er 240 мг верапамил
Финоптин верапамил9 грн
Лекоптин верапамил13 грн
Верапамил-Дарница верапамил6 грн
Изоптин SR верапамил387 руб73 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Изоптин, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Алтиазем Дилтиазем
Диакордин дилтиазем17 грн
Дилтиазем дилтиазем53 руб97 грн
Диакордин Ретард дилтиазем34 грн
Дилтиазем Ланнахер 180 дилтиазем
Дилтиазем Ланнахер 90 дилтиазем
Дилтиазем-Ретард дилтиазем
Алдизем95 грн
Дилтиазем Фармлэнд дилтиазема гидрохлорид

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Изоптин цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Изоптин и узнать о наличии в аптеке поблизости

Изоптин инструкция

Действующее вещество

Количество в упаковке

Лекарственная форма

Производитель

Состав

Активное вещество: верапамила гидрохлорида 240 мг.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивное действие препарата обусловлено снижением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного увеличения ЧСС. АД начинает снижаться непосредственно в первый день лечения и этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин СР 240 применяется для лечения всех типов артериальной гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками и (в соответствии с последними наблюдениями) ингибиторами АПФ Препарат оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие.

Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием, особенно эффективен при наджелудочковой аритмии. Задерживает проведение импульса в AV-узле, в результате этого восстанавливается синусовый ритм и/или ЧСС нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная ЧСС не изменяется или незначительно снижается.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в тонкой кишке. Степень абсорбции составляет 90-92%. Средняя системная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в плазме крови и влиянием на интервал PR.

После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери.

Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Верапамил подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны.

T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваеться почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно через почки (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч – 55-60%, в течение 5 дней – 70%. До 16% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная);
  • пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
  • мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW).

Противопоказания

  • выраженное урежение сердечного ритма
  • нарушения внутрисердечной проводимости
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность
  • повышенная чувствительность к препарату Изоптин SR 240.

Побочные действия

Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV блокада, брадикардия, гипотония; сердечная недостаточность, головокружение, головная боль, слабость, заторможенность, раздражительность, парестезии, тошнота, запоры, отеки, артралгия, миалгия, приливы, аллергические реакции.

Как принимать, курс приема и дозировка

Изоптин СР 240 принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, 240-360 мг (дозу подбирают индивидуально). При длительной терапии суточная доза Изоптин СР 240 не должна превышать 480 мг. Обычно назначают утром по 240 мг. Если желательно медленное снижение АД, назначают 120 мг.

Передозировка

Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин СР 240 зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда, зависящей от возраста. Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.

Симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить), шок, потеря сознания, AV-блокада I или II степени, часто в виде периодов Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма, полная AV-блокада с полной AV-диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусового узла.

При передозировке Изоптина СР 240 необходимо иметь в виду, что активное вещество высвобождается и всасывается из кишечника в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.

Лечение: показано проведение мероприятий, направленных на выведение препарата (например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, назначить слабительные, рвотные средства). Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.

Следует исключить воздействия, связанные с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.

Кальций является специфическим антидотом: вводят 10-30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в вливания (2.25-4.5 ммоль), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (5 ммоль/ч).

В случае AV-блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца показано введение атропина, изопреналина, орципреналина, проведение стимуляции сердца.

В случае артериальной гипотензии вводят допамин, добутамин, норэпинефрин (норадреналин).

В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда вводят допамин, добутамин, при необходимости проводят дополнительное введение кальция.

Специальные указания

Изоптин СР 240 с осторожностью назначают при AV блокаде I степени (брадикардии менее 50 ударов в мин), гипотонии, (сАД ниже 90 мм рт.ст.), мерцании, трепетании предсердий при одновременном наличии синдрома преждевременного возбуждения желудочков, сердечной недостаточности (до начала лечения необходимо компенсировать состояние, например сердечными гликозидами). Не следует сочетать с в/в введением бета-адреноблокаторов.

Изоптин

Цены в интернет-аптеках:

зоптин – блокатор кальциевых каналов, оказывает антиаритмическое действие.

Форма выпуска и состав

Изоптин выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения, основным действующим веществом препаратов является верапамила гидрохлорид, его содержание составляет:

  • 40, 80 мг – в 1 таблетке;
  • 5 мг – в 2 мл раствора.

Таблетки в пленочной оболочке белого цвета круглой двояковыпуклой формы, они отличаются гравировкой на поверхности, которая соответствует содержанию активного вещества:

  • 40 мг – надпись 40 на одной стороне и треугольник – на другой;
  • 80 мг – надпись «ISOPTIN 80» на одной стороне, над разделительной риской KNOLL– на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный.

В состав оболочки входят: тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат, титана диоксид.

Раствор Изоптина – это прозрачная бесцветная жидкость, вспомогательными компонентами которой являются вода для инъекций, хлористоводородная кислота 36%, натрия хлорид.

В аптечную сеть препараты Изоптина поступают:

  • Таблетки – в блистерах по 10 и 20 штук;
  • Раствор – в стеклянных ампулах по 2 мл в упаковке по 5, 10 или 50 штук.

Показания к применению

По инструкции к Изоптину, применение таблеток показано больным при лечении:

  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • Ишемической болезни сердца, в том числе при нестабильной и стабильной стенокардии или обусловленной спазмом сосудов;
  • Артериальной гипертензии;
  • Тахиаритмии, вызванной мерцанием или трепетанием предсердий, кроме синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина.

Раствор Изоптина назначают при интенсивной терапии наджелудочковых тахиаритмий в случае:

  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии при нарушении синусового ритма;
  • Синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина;
  • Необходимости контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий, если они не связаны с наличием дополнительных проводящих путей.

Противопоказания

Применение Изоптина противопоказано пациентам с такими сердечными патологиями, как:

  • Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, кроме больных с электрокардиостимулятором;
  • Артериальная гипотензия;
  • Кардиогенный шок;
  • Синоаурикулярная блокада;
  • Трепетание или мерцание предсердий, если присутствуют дополнительные пути проведения;
  • Желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS;
  • Хроническая сердечная недостаточность II-IIIстадии;
  • Синдром слабости синусового узла.

Согласно инструкции, Изоптин нельзя принимать пациентам до 18 лет, а также в случае:

  • Кормления грудью;
  • Беременности;
  • Гиперчувствительности к компонентам состава;
  • Предварительной терапии дизопирамидом (в пределах двух суток);
  • Одновременного лечения колхицином (для таблеток) или бета-адреноблокаторами (для раствора).

С осторожностью рекомендуется назначать Изоптин больным пожилого возраста, а также при лечении:

  • Брадикардии;
  • Атриовентрикулярной блокады I степени;
  • Сердечной недостаточности, инфаркта миокарда с левожелудочковой недостаточностью, тяжелого стеноза устья аорты (для раствора);
  • Легкой или умеренной формы артериальной гипотензии;
  • Пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, заболеваниями нейромышечной системы (для таблеток).

Способ применения и дозировка

Применение Изоптина назначает лечащий врач на основании клинических показаний, тяжести болезни и подробного изучения анамнеза больного.

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая во время еды, запивая водой.

Дозирование и период лечения определяется индивидуально, обычно лечение начинают с дозы 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг в сутки по инструкции должна приниматься только под наблюдением врача в стационаре.

Раствор Изоптина предназначен только для внутривенного введения, процедура проводится очень медленно, при контроле электрокардиографии и артериального давления пациента. По инструкции начальная доза составляет 5-10 мг, при необходимости через полчаса можно повторить введение препарата в дозе 10 мг. Период лечения устанавливает врач.

Побочные действия

По инструкции к Изоптину, препарат может оказывать негативное влияние на организм больного, особенно при длительном приёме таблеток, признаками нежелательного эффекта могут стать:

  • Непрерывный звон в ушах;
  • Головная боль, парестезии, головокружение, тремор, экстрапирамидные нарушения, повышенная утомляемость, депрессия;
  • Периферические отеки, покраснение кожи лица, атриовентрикулярная блокада, тахикардия, синусовая брадикардия, сильное снижение артериального давления, сердечная недостаточность;
  • Кишечная непроходимость, тошнота, рвота, гиперплазия десен, боль в животе;
  • Мышечная слабость, артралгия, миалгия;
  • Гинекомастия, эректильная дисфункция, галакторея;
  • Кожный зуд и сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм;
  • Увеличение веса;
  • Повышение печеночных трансаминаз, гиперпролактинемия.

Особые указания

Раствор Изоптина нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, забор препарата производится непосредственно перед введением.

В случае необходимости длительное применение Изоптина в форме таблеток отменяется путем постепенного снижения дозы.

Больные должны быть проинформированы о возможностях побочного действия лекарства и помнить о том, что в период лечения рекомендуется соблюдать предельную осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих особой концентрации внимания.

Аналоги

Препараты с одинаковым активным веществом, синонимы Изоптина: Верапамил, Верогалид ЕР 240, Финоптин.

Срок и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию