Исентресс – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Особенности применения

Прочие: редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед тем, как приступить к использованию лекарства Инсентресс, рекомендуется проконсультироваться с доктором. Особенно, когда идет речь о параллельном введении нескольких терапевтических средств. Результаты исследований показали, что ралтегравир выводится с помощью метаболизма. Основное вещество изделия не влияет на фармакокинетику соединения этравирина, метадона, тенофовира, боцепревира и некоторых других материалов. Если совмещать Исентресс с дарунавиром, то произойдет уменьшение последнего в кровяной субстанции. Почему так происходит, на этот момент эксперты пока еще не объяснили. Однако, этот факт не относится к клинически значимым. С повышенной осторожностью выписывают медикамент вместе с лекарствами, которые принадлежат к сильнодействующим индукторам. Так, например, соединение рифампицина уменьшает количество ралтегравира в плазме кровяной субстанции. Поэтому при необходимости приема двух изделий нужно увеличить дозировку ралтегравира. Это касается пациентов, которым уже исполнилось 18 лет. Как реагирует детский организм на совместное введение данных препаратов, неизвестно. В случае применения веществ с несильными индукторами, изменять дозировку не следует. Некоторые виды замедлителей могут увеличивать объемы ралтегравира в системе. Как показывают исследования, таблетки совмещаются с подобными средствами. При этом корректировка нормы не требуется. Что касается введения препарата Исентресс вместе с антацидами, то соединения могут уменьшать концентрацию первого в кровяной плазме. Однако, врачи не советуют употреблять эти материалы одновременно, чтобы избежать проявления негативных реакций организма. Изменять объемы лекарства не следует, если больной употребляет замедлители фотонного насоса или блокаторы Н2-гистаминовых чувствительных образований. Наблюдения проводились за лицами, которым уже исполнилось 18 лет.

Препарат продается по рецепту.

Купить Исентресс таблетки 400мг №60 в аптеках

Товара нет в наличии!

  • Описание
  • Состав
    1 таблетка содержит ралтегравир 400 мг

    Упаковка
    60 шт.

    Фармакологическое действие
    Исентресс – противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a , b и g , выражена незначительно.

    Показания
    Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

    Противопоказания
    Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

    Применение при беременности и кормлении грудью
    Исентресс противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

    Способ применения и дозы
    Исентресс принимают внутрь. Рекомендуемая доза – по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза – 1600 мг/сут. Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами

    Побочные действия
    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко – рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко – раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.
    Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.
    Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.
    Со стороны обмена веществ: редко – повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.
    Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.
    Со стороны мочевыделительной системы: редко – токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.
    Со стороны половой системы: редко – эректильная дисфункция, гинекомастия.
    Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.
    Дерматологические реакции: редко – приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.
    Прочие: редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

    Особые указания
    С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.
    На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.
    Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

    Лекарственное взаимодействие
    При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
    При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

    Передозировка
    Нет специфической информации относительно симптомовпередозировки препарата Исентресс. Клинический опыт показывает, что ралтегравиробладает широким терапевтическим диапазоном и вероятность токсическихпроявлений при передозировке очень низка.
    В случае передозировки необходимо следовать стандартнымрекомендациям, таким как: удаление не всосавшегося препарата изжелудочно-кишечного тракта, наблюдение за показателями жизнедеятельности,включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии.
    Данных об эффективности диализа при передозировке препаратом Исентресс нет.

    Условия хранения
    Хранить при температуре не выше 30 °С.

    Срок годности
    3 года.

    Лекарственное взаимодействие
    При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.
    При одновременном применении ралтегравира с ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (в т.ч. с атазанавиром) наблюдается умеренное увеличение концентрации ралтегравира в плазме крови.

    Исентресс (Isentress)

    таб., покр. пленочной обол., 400 мг: 60 шт. Рег. №: ЛСР-007737/08

    таб., покр. пленочной обол., 400 мг: 60 шт. Рег. №: ЛСР-007737/08

    Исентресс : инструкция по применению

    • Лекарственная форма •
    • Состав •
    • Описание •
    • Фармакотерапевтическая группа •
    • Фармакологические свойства •
    • Показания к применению •
    • Способ применения и дозы •
    • Побочные действия •
    • Противопоказания •
    • Лекарственные взаимодействия •
    • Особые указания •
    • Передозировка •
    • Форма выпуска и упаковка •
    • Условия хранения •
    • Срок хранения •
    • Условия отпуска из аптек •
    • Производитель •

    Таблетки жевательные 25 мг и 100 мг

    Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

    НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
    Викейра Пак65000 руб
    Ацик32 грн
    Ацикловир ацикловир7 руб10 грн
    Ацикловир Гексал ацикловир82 руб
    Ацикловир-Акри ацикловир33 руб
    Ацикловир-Фармак ацикловир15 грн
    Гевиран ацикловир140 грн
    Герпевир ацикловир22 грн
    Зовиракс ацикловир160 руб38 грн
    Медовир ацикловир107 грн
    Цикловир
    Биоцикловир-Биофарма ацикловир69 грн
    Ацикловир-Акрихин ацикловир26 руб42 грн
    Ацикловир Озон ацикловир20 руб
    Ацикловир форте Ацикловир136 руб
    Веро-Рибавирин рибавирин
    Виразол рибавирин
    Копегус рибавирин566 грн
    Ливел рибавирин183 грн
    Ребетол рибавирин5020 руб750 грн
    Рибавирин Рибавирин89 руб143 грн
    Вирориб рибавирин879 грн
    Рибавин рибавирин528 грн
    Рибавирин Медуна рибавирин
    Рибавирин-Астрафарм рибавирин139 грн
    Рибарин рибавирин
    Рибасфер рибавирин
    Гепавирин
    Триворин
    Девирс рибавирин382 руб750 грн
    Рибавирин Канон рибавирин147 руб750 грн
    Цимевен ганцикловир1406 руб712 грн
    Ганцикловир-Фармекс ганцикловир684 грн
    Фамвир фамцикловир1210 руб399 грн
    Фамацивир фамцикловир
    Фамилар Фамцикловир400 руб
    Валавир валацикловир88 грн
    Валтрекс валацикловир945 руб1000 грн
    Вальтровир валацикловир108 грн
    Валцик валацикловир175 грн
    Герпациквир валацикловир
    Герпевал валацикловир187 грн
    Валвир валацикловир400 руб861 грн
    Валцикон валацикловир400 руб650 грн
    Вацирекс валацикловир
    Валацикловир Канон Валацикловир189 руб
    Валацикловир Валацикловир189 руб
    Вайрова Валацикловир360 руб
    Вирдел Валацикловир
    Валацикловир-ОБЛ Валацикловир
    Вальцит валганцикловира гидрохлорид7990 руб1300 грн
    Цивалган валганцикловир9100 руб8500 грн
    Валганцикловир-Тева валганцикловир15869 руб12000 грн
    Вирудин бривудин
    Ремантадин Римантадина гидрохлорид35 руб13 грн
    Орвирем Римантадина гидрохлорид177 руб380 грн
    Римантадин Римантадин27 руб14 грн
    Ремавир римантадин9 грн
    Ремантадин-КР римантадин14 грн
    Римантадин-Дарница римантадин14 грн
    Римантадин Актитаб Римантадин74 руб
    Римантадин Авексима римантадин64 руб
    Римантадин-ФПО римантадин
    Реатаз атазанавир5000 руб3500 грн
    Бараклюд энтекавир6290 руб170 грн
    Сунвепра асунапревир, триглицериды среднецепочечные, глицеромонокаприлокапроат (тип I), полисорбат, бутилгидрокситолуол138408 грн
    Арланса нарлапревир65550 руб
    Интерфаст саквинавира мезилат8000 руб
    Индивир-400
    Виродин
    Норвир ритонавир3833 руб1606 грн
    Ритовир ритонавир
    Вирасепт нелфинавир
    Эмлетра лопинавир, ритонавир
    Телзир фосампренавир7000 руб6500 грн
    Атазанавир атазанавир1600 грн
    Аптивус типранавир112000 руб14543 грн
    Презиста дарунавир9500 руб3000 грн
    Кемерувир дарунавир аморфный5900 руб
    Дарунавир дарунавир аморфный5949 руб8000 грн
    Инсиво телапревир249900 руб52400 грн
    Виктрелис боцепревир49000 руб20500 грн
    Совриад симепревир натрия40000 руб27000 грн
    Зидовудин зидовудин
    Ретровир зидовудин2906 руб6247 грн
    Виро-Z зидовудин
    Зидовир зидовудин
    Нардин зидовудин
    Азимитем Зидовудин576 руб1200 грн
    Зидовудин-АЗТ зидовудин
    Дивир
    Динозин
    Диданозин диданозин
    Диданозин-Натив диданозин
    Актастав Ставудин
    Стаг ставудин
    Виростав ставудин
    Ставудин ставудин
    Веро-Ставудин ставудин
    Гептавир-150230 руб
    Зеффикс ламивудин1306 руб412 грн
    Виролам ламивудин
    Ламивир ламивудин
    Ламивудин ламивудин320 руб120 грн
    Эпивир ламивудин1527 руб3634 грн
    Зиаген абакавир1205 руб5150 грн
    Вирол
    Олитид абакавир1500 руб2400 грн
    Абакавир-АВС абакавир
    Виреад Тенофовир7000 руб1250 грн
    Тенвир тенофовир1150 грн
    Тенохоп тенофовир1004 грн
    Тенофовир-ТЛ тенофовира дизопроксил фумарат477 руб789 грн
    Тенофовир тенофовира дизопроксила фумарат248 руб788 грн
    Эмтритаб эмтрицитабин
    Себиво телбивудин6800 руб1900 грн
    Невивир невирапин
    Невимун невирапин
    Невирапин невирапин141 руб16791 грн
    Стокрин эфавиренз4000 руб90 грн
    Эстива эфавиренз
    Эфавир эфавиренз1000 грн
    Эфавиренз эфавиренз486 руб11504 грн
    Эфервен эфавиренз
    Эфкур эфавиренз
    Эффахоп эфавиренз
    Интеленс этравирин8000 руб3000 грн
    Эдюрант рилпивирин15900 руб
    Реленза Занамивир811 руб800 грн
    Реленца занамивир385 грн
    Тамифлю осельтамивир910 руб359 грн
    Номидес Осельтамивир233 руб
    Тризивир абакавир, зидовудин, ламивудин147738 руб48786 грн
    Комбивир зидовудин, ламивудин8700 руб18939 грн
    Вирокомб зидовудин, ламивудин3002 грн
    Дуовир зидовудин, ламивудин
    Зидолам зидовудин, ламивудин883 руб
    Зовилам зидовудин, ламивудин
    Комбивудин зидовудин, ламивудин
    Лазид зидовудин, ламивудин
    Ламивудин и Зидовудин зидовудин, ламивудин
    Ламихоп зидовудин, ламивудин266 грн
    Зилакомб зидовудин, ламивудин
    Дизаверокс зидовудин, ламивудин752 руб
    Лазивудин зидовудин, ламивудин
    Кивекса абакавир, ламивудин2787 руб1600 грн
    Тенвир-ЕМ тенофовир, эмтрицитабин
    Тенохоп-Е тенофовир, эмтрицитабин
    Трувада тенофовир, эмтрицитабин8790 руб4500 грн
    Эмтрицитабин Тенофовир тенофовир, эмтрицитабин
    Дуовир-Н зидовудин, ламивудин, невирапин
    Ламивудин, Зидовудин, Невирапин зидовудин, ламивудин, невирапин
    Вирадей тенофовир, эмтрицитабин, эфавиренз2180 грн
    Мактривир тенофовир, эмтрицитабин, эфавиренз
    Атрипла5300 руб30000 грн
    Эмтрицитабин эмтрицитабин
    Комплера рилпивирин, тенофовир, эмтрицитабин
    Эвиплера эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил, рилпивирин11500 руб15000 грн
    Калетра лопинавир, ритонавир1910 руб1913 грн
    Лопицип лопинавир, ритонавир
    Алувиа2950 грн

    При расчетах стоимости дешевых аналогов Исентресс учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

    Исентресс: инструкция по применению

    Применять Исентресс по инструкции рекомендовано строго по назначению лечащего врача. Минимальной терапевтической дозировкой лекарственного средства является 300 мг 2 раза/сут. Длительность терапии и индивидуальную норму для взрослого пациента определяет и корректирует специалист.

    Норма Ралтегравира для детей от 2 лет зависит от веса ребенка:

    Исентресс выпускается в форме жевательных таблеток. Их не нужно проглатывать целиком или запивать водой. Лекарство обладает приятным вкусом, драже тщательно пережевывается и глотается вместе со слюной. Применение Ралтегравира от расписания приемов пищи не зависит.

    Лекарственное средство хранится в течение 2 лет с момента выпуска. Не рекомендуется употреблять таблетки после истечения указанного на упаковке срока. Хранить препарат следует при температуре не выше 30 градусов по Цельсию, в сухом, вентилируемом и защищенном от влаги месте.

    Исентресс выпускается в форме жевательных таблеток. Их не нужно проглатывать целиком или запивать водой. Лекарство обладает приятным вкусом, драже тщательно пережевывается и глотается вместе со слюной. Применение Ралтегравира от расписания приемов пищи не зависит.

    Фармакологическое действие

    Код ATX: J05AX08

    Фармакодинамика

    Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие чего происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ, выражена незначительно.

    При значениях плазменных концентраций 31 ± 20 нмоль ралтегравир обеспечивал подавление распространения вируса на 95% (ПК95) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурам клеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1, по сравнению с контрольной вирус-инфицированной культурой клеток. В концентрациях от 6 до 50 нмоль препарат демонстрировал ПК95 в культурах человеческих митоген-активированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы, резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы. Ралтегравир также подавлял репликацию штаммов ВИЧ-2 в Т-лимфоцитах (ПК95 = 6 нмоль). При одновременном введении в культуру человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом H9IIIB вируса ВИЧ-1, отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другими антиретровирусными препаратами, в том числе, нуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир, диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновения энфувиртидом.

    Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

    Исентресс

    Не влияет на фармакокинетические параметры лекарственных средств, которые являются субстратами указанных ферментов или Р-гликопротеина.

    Влияние ралтегравира на фармакокинетику других лекарственных средств

    В исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия ралтегравир не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику этравирина, маравирока, тенофовира, гормональных контрацептивов, метадона, мидазолама и боцепревира.

    В некоторых исследованиях при одновременном применении препарата с дарунавнром наблюдалось незначительное снижение концентрации дарунавира в плазме крови. Механизм данного явления неизвестен. Тем не менее влияние ралтегравира на концентрацию дарунавира в плазме крови не считается клинически значимым.

    Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику ралтегравира

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с сильными индукторами УДФ-ГТ1Л1 (например, рифампицином), учитывая, что ралтегравир метаболизируется в основном посредством УДФ-ГТ1А1. Рифампицин снижает концентрации ралтегравира в плазме крови. Влияние на эффективность ралтегравира неизвестно. Тем не менее если одновременного применения с рифампицином избежать невозможно, можно удвоить дозу препарата у взрослых. Данные по одновременному применению препарата и рифампицина у пациентов младше 18 лет отсутствуют. Влияние других сильных индукторов изоферментов, метаболизирующих лекарственные средства, такие как фенитоин и фенобарбитал, на систему УДФ-ГТ1А1 неизвестно. Менее сильные индукторы (например, эфавиренз, невирапин, этравирин, рифабутин, глюкокортикостероиды, зверобой продырявленный, пиоглитазон) могут применяться одновременно с препаратом в рекомендованной дозе.

    Одновременное применение препарата с сильными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (например, атазанавиром) может повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови. Менее сильные ингибиторы УДФ-ГТ1А1 (например, индннавир и саквииавир) также могут повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови, но в меньшей степени по сравнению с атазанавиром. Кроме того, тенофовир может повысить концентрацию ралтегравира в плазме крови, однако механизм этого влияния неизвестен. Профиль безопасности, наблюдаемый у пациентов, получавших атазанавир и/или

    тенофовир, в целом идентичен профилю безопасности у пациентов, которые не принимали данные препараты, поэтому коррекция дозы не требуется. Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими бивалентные ионы металлов, может снижать абсорбцию ралтегравира путем хелатирования, что приводит к снижению концентрации ралтегравира в плазме крови. Так кг к прием антацидов, содержащих алюминий или магнии, через 6 часов после приема препарата Исентреес приводит к значительному снижению концентрации ралтегравира в плазме крови, одновременное применение препарата Исентреес и антацидов, содержащих алюминий или магнии, не рекомендуется.

    Одновременное применение препарата Исентреес с антацидами, содержащими карбонат кальция, снижает концентрацию ралтегравира в плазме крови, однако данное взаимодействие не рассматривается как клинически значимое. Вследствие этого при одновременном применении препарата с антацидами, содержащими карбонат кальция, коррекция дозы не требуется.

    Одновременное применение препарата Исентрес

    с с другими лекарственными средствами, повышающими значения рН желудочного сока (например, омепразол или фамотидин), может повысить скорость абсорбции ралтегравира и, соответственно, концентрацию ралтегравира в плазме крови. В клиническом исследовании профиль безопасности в подгруппе пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса или блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, был сопоставим с профилем безопасности в подгруппе пациентов, не принимавших данные лекарственные средства. Коррекция дозы препарата не требуется при одновременном применении с ингибиторами фотонного насоса или блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

    Все исследования взаимодействия лекарственных средств проводились с участием взрослых пациентов.

    Нечасто: синдром восстановления иммунитета*, реакции гиперчувствительности.

    Исентресс (Isentress) – инструкция по применению

    Международное наименованиеisentress

    Состав и форма выпуска.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: в 1 таблетке содержится ралтегравир – 400 мг.

    60 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные. Таблетки, покр. пленочной обол., 400 мг: 60 шт.

    Фармакологическое действие.

    Противовирусное средство. Ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции. Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме. Ингибирующая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы a, b и g, выражена незначительно.

    Фармакокинетика.

    Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.

    При введении 2 раза/сут равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmax свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.

    В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.

    После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% – ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой.

    Показания к применению.

    Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

    Режим дозирования и способ применения.

    Принимают внутрь. Рекомендуемая доза – по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза – 1600 мг/сут.

    Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами

    Побочное действие исентресса.

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко – рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко – раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.

    Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.

    Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.

    Со стороны обмена веществ: редко – повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

    Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.

    Со стороны мочевыделительной системы: редко – токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

    Со стороны половой системы: редко – эректильная дисфункция, гинекомастия.

    Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.

    Дерматологические реакции: редко – приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

    Прочие: редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

    Противопоказания к применению исентресса.

    Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

    Применение при беременности и кормлении грудью.

    Противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

    Применение препарата у детей.

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

    Особые указания при приеме исентресса.

    Пациентов нужно поставить в известность о том, что современные антиретровирусныепрепараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другимлюдям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом исентресс пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности. Самыевысокие показатели эффективности исентресса отмечались у пациентов срезультатами генотипирования выше 0. Пациенты, у которых результаты генотипированияили фенотипирования равны нулю, имеют высокий риск развития резистентности кралтегравиру. Для того, чтобы повысить эффективность лечения и снизить риск развитиярезистентности к препарату, ралтегравир необходимо назначать в комбинации хотя бы содним активным противовирусным препаратом.

    Синдром восстановления иммунитета. На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться так называемый синдром восстановленияиммунитета и как следствие, клинические проявления на оессимптомно текущие илиостаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусный ретинит, пневмоцистнаяпневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез и др.). Это может способствоватьухудшению клинического состояния и усилению имеющихся симптомов. Обычно такаяреакция может наблюдаться в первые недели или месяцы после начала терапии.

    В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебныемероприятия.ОстеонекрозОписаны случаи развития остеонекроза, особенно при тяжелом течении ВИЧ инфекциии/или длительном приеме комбинированной противовирусной терапии. Пациентам, укоторых появились такие симптомы как боль в суставах, скованность или ограничениеподвижности, нужна срочная консультация специалиста.Применение препарата исентресс у пациентов, с сопутствующиминфицированием вирусами гепатита В и/или С.У пациентов с хроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, получающихкомбинированную противовирусную терапию, повышен риск развития тяжелых и иногдафатальных побочных эффектов.

    По данным клинических исследований III фазы,включавших пациентов с хроническим вирусным гепатитом В и/или С вне стадииобострения (N=114/699 или 16% , ранее получавших APT и N = 4234/563 или 7.56%- ранеене получавших APT) профиль безопасности препарата исентресс у пациентов ссопутствующим гепатитом в целом не отличался от профиля безопасности остальныхучастников, за исключением более частых отклонений лабораторных параметроваспартатаминотрансферазы / аланинаминотрансферазы. препаратом исентресс, нужнопроявлять особую осторожность при управлении автомобилем и работе с механизмами.

    Передозировка.

    Специфических симптомов передозировки препарата исентресс не выявлено.Ралтегравир хорошо переносился здоровыми добровольцами в режиме 1600 мг 1 раз всутки и 800 мг х 2 раза в сутки, без каких-либо проявлений токсичности.В случае передозировки необходимо следовать стандартным рекомендациям, таким как:удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, наблюдение запоказателями жизнедеятельности, включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии.Данных об эффективности диализа при передозировке препаратом исентресс нет.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

    Исентресс не оказывает влияния на фармакокинетические параметры следующих препаратов: ингибиторов протеаз, метадона, ингибиторов ненуклеозидных обратных транскриптаз, опиоидных аналгетиков, статинов, противогрибковых азолов, ингибиторов протоновой помпы, пероральных контрацептивов и препаратов для лечения эректильной дисфункции.

    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата исентресс одновременно с эффективными индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы (УДФ-ГТ) 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. Влияние других эффективных индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, задействованных в метаболизме препарата, на УДФ-ГТ 1А1, неизвестно. Другие менее эффективные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикоиды, пиоглитазон, зверобой) могут назначаться одновременно с рекомендованными дозами препарата исентресс.Одновременное назначение препарата исентресс с эффективными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (т.е., атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрации препарата исентресс. По данным клинических исследований комбинированная терапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами, необходимости в коррекции дозировки не потребовалось.

    Применение препарата исентресс только по назначению врача, инструкция дана для справки!

    Специфических симптомов передозировки препарата исентресс не выявлено.Ралтегравир хорошо переносился здоровыми добровольцами в режиме 1600 мг 1 раз всутки и 800 мг х 2 раза в сутки, без каких-либо проявлений токсичности.В случае передозировки необходимо следовать стандартным рекомендациям, таким как:удаление невсосавшегося препарата из желудочно-кишечного тракта, наблюдение запоказателями жизнедеятельности, включая ЭКГ, назначение симптоматической терапии.Данных об эффективности диализа при передозировке препаратом исентресс нет.

    Как купить в аптеке

    Купить Тоносил в аптеке не получится. Производитель не сотрудничает с аптечными сетями по следующим причинам:

    • высокие торговые наценки;
    • продажа через аптечные сети контрафактной фармацевтической продукции.


    Независимо от цены, Тоносил в аптеке не продается. Любое предложение приобрести препарат через аптечные сети означает продажу подделки. Не стоит рисковать здоровьем и пытаться сэкономить. Заказывать капли можно и нужно только у официального продавца.

    Купить Тоносил в Москве и в других городах РФ можно только через официальный сайт.

    Если заказать полный курс лечения при высоком давлении, то купить Тоносил можно за 990 рублей. Сколько длится акция можно узнать на официальном сайте. На официальном портале размещена только актуальная информация.

    Единственный вариант, где можно купить Тоносил по выгодной цене — это оформление заказа через официальный сайт. Кроме привлекательной стоимости, покупка у официального продавца имеет следующие преимущества:

    Показания к применению

    Препарат Зевесин применяется в симптоматическом лечении ургентного (императивного) недержания мочи и / или частого мочеиспускания, а также ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Препарат Зевесин применяется в симптоматическом лечении ургентного (императивного) недержания мочи и / или частого мочеиспускания, а также ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

    Противопоказания:

    Детский и подростковый возраст до 16 лет

    Период лактации (грудного вскармливания)

    Повышенная чувствительность к ралтегравиру

    При одновременном применении с индукторами уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы 1А1 (УДФ-ГТ1А1), такими как рифампицин, концентрация ралтегравира в плазме крови снижается. Влияние других индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, участвующих в метаболизме ралтегравира, на УДФ-ГТ1А1, неизвестно.

    Противопоказания

    • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
    • печеночная недостаточность в тяжелой степени (по шкале Чайлда – Пью, класс С);
    • возраст до 18 лет;
    • беременность и период лактации;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

    Относительные (Марукса назначается под врачебным контролем):

    • почечный канальцевый ацидоз;
    • факторы, повышающие рН мочи (резкие изменения рациона, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов);
    • инфекции мочевыводящих путей в тяжелом течении, вызванные Proteus spp.;
    • отягощенный анамнез по инфаркту миокарда;
    • сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
    • эпилепсия;
    • предрасположенность к развитию судорог;
    • тиреотоксикоз;
    • сочетанное применение с прочими антагонистами NMDA-рецепторов (кетамином, амантадином, декстрометорфаном);
    • почечная/печеночная недостаточность;
    • неконтролируемая артериальная гипертензия.
    • почечный канальцевый ацидоз;
    • факторы, повышающие рН мочи (резкие изменения рациона, например, переход на вегетарианскую диету, обильный прием щелочных желудочных буферов);
    • инфекции мочевыводящих путей в тяжелом течении, вызванные Proteus spp.;
    • отягощенный анамнез по инфаркту миокарда;
    • сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III–IV функционального класса);
    • эпилепсия;
    • предрасположенность к развитию судорог;
    • тиреотоксикоз;
    • сочетанное применение с прочими антагонистами NMDA-рецепторов (кетамином, амантадином, декстрометорфаном);
    • почечная/печеночная недостаточность;
    • неконтролируемая артериальная гипертензия.

    Инструкция по применению Марукса

    Акатинол мемантин 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Читайте также:  Фосфомицин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы
Ссылка на основную публикацию