Иринотекан – инструкция по применению, отзывы, цена препарата, аналоги

Иринотекан

Показания к применению

Местнораспространенный или метастатический колоректальный рак (при неэффективности фторурацила).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга (нейтропения – менее 1.5 тыс./мкл, тромбоцитопения), гипербилирубинемия (в 1.5 и более раз выше нормы), хронический энтерит, кишечная непроходимость, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в капельно, в течение 30-90 мин, 1 раз в 3 нед. Средняя доза- 350 мг/кв.м.

Необходимый объем разводят в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы и тщательно перемешивают.

Если после первой инфузии развивается бессимптомная нейтропения (число нейтрофилов – менее 500/мкл), нейтропения в сочетании с лихорадкой или инфекционными осложнениями (число нейтрофилов – 1 тыс./мкл), тяжелая диарея, дозу снижают до 300 мг/кв.м, при повторном возникновении указанных осложнений – до 250 мг/кв.м. Лечение не возобновляют до тех пор, пока число нейтрофилов в периферической крови не превысит 1.5 тыс./мкл.

Пациентам с тяжелой асимптоматической нейтропенией в анамнезе (менее 500/мкл), лихорадкой или инфекцией, связанными с нейтропенией, необходимо снижение дозы препарата.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство растительного происхождения, оказывает также иммунодепрессивное действие. Специфический ингибитор ДНК топоизомеразы I, вызывает единичные линейные поражения ДНК, нарушает репликацию ДНК. Цитотоксическая активность зависит от времени и специфична для S фазы.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, редко – стоматит, запоры, кишечная колика.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Холинергический синдром: ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, повышенное потоотделение, озноб, головокружение, спазм аккомодации, слезотечение, гиперсаливация (во время или в первые 24 ч после введения).

Прочие: одышка, непроизвольные сокращения мышц, судороги, парестезии, астения, алопеция, лихорадка (при отсутствии инфекций и тяжелой нейтропении).

Местные реакции: реакции в месте введения.

Особые указания

Лечение проводится в специализированных стационарах, имеющих разнопрофильные отделения, включая отделение интенсивной терапии, под наблюдением онколога.

Терапию прекращают при появлении признаков прогрессирования заболевания, токсичности.

У пациентов с гипербилирубинемией отмечается высокий риск развития тяжелой и фебрильной нейтропении.

Женщины и мужчины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции во время и в течение 3 мес после отмены лечения.

Диарея, возникающая как следствие цитостатического действия, развивается не ранее чем через 24 ч после введения (в течение 5 дней). Во время лечения необходимо еженедельно контролировать показатели периферической крови. У пациентов с тяжелой диареей имеется высокий риск развития инфекции и гематологической токсичности. При первом появлении жидкого кала назначают обильное питье жидкостей, содержащих электролиты, противодиарейную терапию лоперамидом – по 2 мг каждые 2 ч и в течение 12 ч после последнего жидкого кала, но не более 48 ч. При развитии тяжелой диареи (более 6 эпизодов жидкого кала в день, кишечная колика, тенезмы в сочетании со рвотой, лихорадкой) лечение проводится в отделении интенсивной терапии. При диарее (менее 6 эпизодов жидкого кала в день) с профилактической целью назначают перорально антибиотики широкого спектра действия.

При развитии острого холинергического синдрома п/к вводят 0.25 мг атропина сульфата; пациентам с холинергическим синдромом в анамнезе рекомендовано профилактическое применение атропина.

Пациентам с фебрильной нейтропенией (гипертермия – более 38 град.С, нейтрофилы – менее 1 тыс./мкл) – в/в антибиотики широкого спектра действия.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие

Гематотоксичные ЛС повышают риск возникновения лейкопении и тромбоцитопении.

Лучевая терапия усугубляет степень миелодепрессии.

ГКС повышают риск развития гипергликемии (особенно при сахарном диабете или при непереносимости глюкозы) и лимфоцитопении.

Диуретики могут усугублять дегидратацию, возникающую вследствие диареи и рвоты.

Иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн, хлорамбукол, ГКС, циклофосфамид, циклоспорин, меркаптопурин, муромонаб-CD3) увеличивают риск развития инфекционных осложнений.

В сочетании с живыми или инактивированными вирусными вакцинами может усиливать репликацию вакцинного вируса (усиление побочного действия вакцины) и снижать выработку антител (необходим отказ от иммунизации в интервале от 3 до 12 мес после приема препарата).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Иринотекан

Иринотекан (форма – концентрат) соответствует группе противоопухолевые препараты. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: противопоказан
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

Иринотекана гидрохлорида тригидрат, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, сорбитол, молочная кислота, вода стерильная.

Форма выпуска

Концентрат — раствор желтого цвета прозрачный в темных стеклянных флаконах по 2 и 5 мл в картонной пачке №1. Для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Иринотекан относится к полусинтетическим препаратам и является производным камптотецина. Специфический ингибитор топоизомеразы I (клеточного фермента). В тканях под воздействием карбоксилэстеразы препарат биотрансформируется с образованием фармакологически активного метаболита SN-38, обладающего высокой активностью. Иринотекан и его метаболит, ингибируя топоизомеразу, повреждают структуру ДНК, тем самым, нарушают процесс ее размножения в S-фазе клеточного цикла. Обладает также антихолинэстеразной активностью.

Фармакокинетика

Препарат имеет двух- или трёхфазный цикл распределения в плазме крови. Cmax Иринотекана и его метаболита составляет соответственно 7,7 мкг/мл и 56 нг/мл. Биотрансформируется в печени под действием карбоксиэстеразы. Связь с белками крови около 65%, метаболита SN-38 — 95%. Выводится в неизмененном виде и в форме метаболита преимущественно с желчью и мочой.

Показания к применению

  • Рак прямой или толстой кишки (метастатический или местно-распространенный);
  • В качестве препарата для монотерапии после стандартной противоопухолевой терапии у больных с выраженным с прогрессированием заболевания;
  • В комбинированной терапии совместно с кальция фолинатом и фторурацилом у больных, не получавших ранее химиотерапию.

Противопоказания

  • высокая чувствительность к препарату;
  • заболевания кишечника;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • заболевания почек;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет.

Побочные действия

Тошнота, диарея, запор, рвота, кишечная непроходимость, колит, желудочно-кишечное кровоизлияние, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, обратимое облысение, дегидратация, гипонатриемия и гипокалиемия, усиленное потоотделение, головокружение, озноб, недомогание, слезотечение, миоз, расстройство зрения, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, судороги и парестезия, умеренные аллергические и кожные реакции.

Иринотекан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Иринотекан применяется как препарат монотерапии, так и в комплексном лечении с фторурацилом и фолинатом кальция. Выбор дозы и режима лечения определяется индивидуально в зависимости от распространенности процесса. Наличия метастазов и состояния больного.

В большинстве случаев препарат вводят в виде инфузии в/в продолжительностью от 30 до 90 минут. В качестве монопрепарата Иринотекан назначается каждые 3 недели в дозировке 350 мг/м2 поверхности тела. При комбинированном лечении иринотеканом с фторурацилом и фолинатом кальция дозировка препарата при еженедельном режиме введения составляет 80 мг/м2, при режиме введения 1 раз в две недели — 180 мг/м2 и при режиме 1 раз в 6 недель доза равна 350 мг/м2.

Лечение длительное: до появления признаков прогрессирования заболевания, или же развития неприемлемой токсичности.

Раствор Иринотекана необходимо готовить с соблюдением правил асептики. Требующееся количество Иринотекана разбавить в 250 мл раствора глюкозы (5%) или раствора натрия хлорида (0,9%) и полученный раствор тщательно перемешать. вращением контейнера или флакона. Препарат не должен содержать осадок.

Передозировка

Передозировка возникает при превышении доз в два раза и проявляется тяжелой диареей и выраженной нейтропенией. В редких случаях — летальный исход.

Взаимодействие

При одновременном применении с солями суксаметония возможно увеличение длительности нейромышечной блокады. Отмечается антагонистическое взаимодействие с миорелаксантами (недеполяризующими). Токсическое действие на костный мозг усиливается при применении с лучевой терапией и миелосупрессивными препаратами. При применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск гипергликемии и лимфоцитопении. Одновременное назначение диуретиков усиливает дегидратацию при диарее и рвоте.

Частота и тяжесть диареи увеличивается при одновременном применении слабительных. Вероятность развития акатизии возрастает при совместном применении с прохлорперазином. Отмечается снижение концентрации активного метаболита при применении препаратов зверобоя продырявленного, карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала. Совместное применение с атазанавиром и кетоконазолом взывает увеличение концентрации в крови метаболита SN-38. Введение живых вакцин при лечении данным препаратом приводит к серьезным инфекциям. В связи с чем нужно исключить вакцинации живыми вакцинами.

Нельзя смешивать в одном флаконе с прочими препаратами.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

24 месяца. Готовый раствор использовать в течение 6 часов.

Аналоги

Иринакс, Иринотекан медак, Иринотекан actavis, Иринотел, Иринотекан-Филаксис, Иритен, Ирнокам, Кампто, Колотекан, Камптотекан, Иринотекан-Тева.

Отзывы об Иринотекане

Благодаря высокой активности данный препарат занимает ведущее место в терапии рака прямой кишки. Его применение повысило результативность лечения — эффективность достигает 11–22% при монотерапии во II–III линии лечения. Однако приоритетным является применение его в I линии совместно с 5–фторурацилом и лейковорином — это стандарт современного лечения, не смотря на то, что введение иринотекана увеличивает токсичность комбинации и риск развития диареи.

Установлено, что отдаленные результаты при такой комбинации достоверно улучшаются — увеличивается продолжительность жизни больных и без рецидивная выживаемость. Однако у большинства болезнь не излечима и отмечается лишь увеличение продолжительности жизни на несколько месяцев. Также препарат самостоятельно применяется при метастазах колоректального рака.

Цена Иринотекана, где купить

Цена флакона концентрата Иринотекана 20 мг/ 5 мл варьирует в пределах 2530-3243 рублей. Купить Иринотекан можно в большинстве аптек Москвы и других городах.

ПаниАптека

Отзывы

Видео по теме

5я химия | Лечение онкологии (рака) в Германии, г. Дрезден

Иритен – официальная инструкция по применению.

Иринотекан-Филаксис – показания к применению

Иринотекан-Тева – показания к применению

Кампто ЦС – официальная инструкция по применению.

Читайте также:  Детравенол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Иритен – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Иритен

Международное непатентованное название препарата: иринотекан (irinotecan)

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав
В 1 мл раствора содержится:
Действующее вещество: иринотекан гидрохлорид тригидрат 20 мг.
Вспомогательные вещества: D-сорбитол, молочная кислота, натр едкий, вода для инъекций

Описание
Прозрачная желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство – алкалоид.

Код АТХ: L01XX19.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I. В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности Иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы.
Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38.
Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Средний период полувыведения препарата в первую фазу составляет 12 минут, во вторую фазу – 2,5 часа и в последней фазе – 14,2 часа. Максимальная плазменная концентрация иринотекана и SN-38 достигалась к концу внутривенной инфузий в рекомендованной дозе 350 мг/м². С мочой в течение 24 часов выделяется в среднем 20 % неизмененного препарата и 0,25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкоронида.
Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 – 95%.5-фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

Показания к применению
Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

  • в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;
  • в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

  • Повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.
  • Хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости.
  • Выраженное угнетение костно-мозгового кроветворения.
  • Уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1,5 раза верхнюю границу нормы (ВГН).
  • Общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют).

    С осторожностью: лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза; лейкоцитоз; больные женского пола (повышается риск развития диареи).

    Способ применения и дозы
    Препарат предназначен только для взрослых.
    Иритен вводится в виде внутривенной инфузии продолжительностью не менее 30 минут и не более 90 минут.
    При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.
    В режиме монотерапии: Иритен применяется в дозе 350 мг/м² каждые 3 недели.
    В составе комбинированной химиотерапии доза Иритена составляет:

  • с 5-фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении – 80 мг/м²,
  • при введении путем продолжительной инфузии 1 раз в ² недели – 180 мг/м²;
  • в комбинации со струйным введением 5-фторурацила и кальция фолината – 125 мг/м² еженедельно.
    Дозы и режим введения 5-фторурацила и фолината кальция подробно описаны в специальной литературе.
    Введение Иритена не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1-2 недели.
    При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костно-мозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Иритена и при необходимости 5-фторурацила следует снизить на 15-20%.
    Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза – лечение Иритеном следует прекратить.
    Больные с нарушением функции почек. Лечение Иритеном проводить не рекомендуется, так как данных по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.
    Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.
    Инструкции по приготовлению раствора для инфузий.
    Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0,5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен.
    Раствор должен быть использован сразу же после разведения.
    Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор Иритена может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 часов (включая время инфузий) и, в случае хранения при температуре 2-8° С, в течение 24 часов после вскрытия флакона с концентратом.

    Побочное действие
    Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения – у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.
    Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 часа (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени – у 38 %. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 часа у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.
    Острый холинэргический синдром наблюдается у 9% больных в течение первых 24 часов после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.
    Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.
    Аллергические реакции: редко – кожная сыпь и очень редко – развитие анафилактического шока.
    Прочие: одышка, алопеция, повышение температуры тела, местные реакции.

    Передозировка
    Основные ожидаемые проявления передозировки – нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами. Иритен не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

    Меры предосторожности
    Лечение Иритеном следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
    У больных, получающих Иритен, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.
    Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 часов после введения Иритена (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение противодиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 часа). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 часов после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 часов из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 часов необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь.
    При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.
    Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений Иритена.
    Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.
    При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.
    Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела >38°С и количество нейтрофилов Производитель: ООО «ЛЭНС-Фарм», дочерняя компания ОАО «Верофарм».
    Юридический адрес
    143033, Московская область, Одинцовский район, поселок Горки-Х, д. 30а.
    Адрес производства и принятия претензий
    601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корпус 95, 67.

    Иринотекан

    Состав

    Иринотекана гидрохлорида тригидрат, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, сорбитол, молочная кислота, вода стерильная.

    Форма выпуска

    Концентрат — раствор желтого цвета прозрачный в темных стеклянных флаконах по 2 и 5 мл в картонной пачке №1. Для приготовления раствора для инфузий.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Фармакодинамика

    Иринотекан относится к полусинтетическим препаратам и является производным камптотецина. Специфический ингибитор топоизомеразы I (клеточного фермента). В тканях под воздействием карбоксилэстеразы препарат биотрансформируется с образованием фармакологически активного метаболита SN-38, обладающего высокой активностью. Иринотекан и его метаболит, ингибируя топоизомеразу, повреждают структуру ДНК, тем самым, нарушают процесс ее размножения в S-фазе клеточного цикла. Обладает также антихолинэстеразной активностью.

    Читайте также:  Стопдиар – инструкция, применение для детей, цена, отзывы, суспензия

    Фармакокинетика

    Препарат имеет двух- или трёхфазный цикл распределения в плазме крови. Cmax Иринотекана и его метаболита составляет соответственно 7,7 мкг/мл и 56 нг/мл. Биотрансформируется в печени под действием карбоксиэстеразы. Связь с белками крови около 65%, метаболита SN-38 — 95%. Выводится в неизмененном виде и в форме метаболита преимущественно с желчью и мочой.

    Показания к применению

    • Рак прямой или толстой кишки (метастатический или местно-распространенный);
    • В качестве препарата для монотерапии после стандартной противоопухолевой терапии у больных с выраженным с прогрессированием заболевания;
    • В комбинированной терапии совместно с кальция фолинатом и фторурацилом у больных, не получавших ранее химиотерапию.

    Противопоказания

    • высокая чувствительность к препарату;
    • заболевания кишечника;
    • угнетение костномозгового кроветворения;
    • заболевания почек;
    • период беременности и лактации;
    • возраст до 18 лет.

    Побочные действия

    Тошнота, диарея, запор, рвота, кишечная непроходимость, колит, желудочно-кишечное кровоизлияние, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, обратимое облысение, дегидратация, гипонатриемия и гипокалиемия, усиленное потоотделение, головокружение, озноб, недомогание, слезотечение, миоз, расстройство зрения, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, судороги и парестезия, умеренные аллергические и кожные реакции.

    Иринотекан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Иринотекан применяется как препарат монотерапии, так и в комплексном лечении с фторурацилом и фолинатом кальция. Выбор дозы и режима лечения определяется индивидуально в зависимости от распространенности процесса. Наличия метастазов и состояния больного.

    В большинстве случаев препарат вводят в виде инфузии в/в продолжительностью от 30 до 90 минут. В качестве монопрепарата Иринотекан назначается каждые 3 недели в дозировке 350 мг/м2 поверхности тела. При комбинированном лечении иринотеканом с фторурацилом и фолинатом кальция дозировка препарата при еженедельном режиме введения составляет 80 мг/м2, при режиме введения 1 раз в две недели — 180 мг/м2 и при режиме 1 раз в 6 недель доза равна 350 мг/м2.

    Лечение длительное: до появления признаков прогрессирования заболевания, или же развития неприемлемой токсичности.

    Раствор Иринотекана необходимо готовить с соблюдением правил асептики. Требующееся количество Иринотекана разбавить в 250 мл раствора глюкозы (5%) или раствора натрия хлорида (0,9%) и полученный раствор тщательно перемешать. вращением контейнера или флакона. Препарат не должен содержать осадок.

    Передозировка

    Передозировка возникает при превышении доз в два раза и проявляется тяжелой диареей и выраженной нейтропенией. В редких случаях — летальный исход.

    Взаимодействие

    При одновременном применении с солями суксаметония возможно увеличение длительности нейромышечной блокады. Отмечается антагонистическое взаимодействие с миорелаксантами (недеполяризующими). Токсическое действие на костный мозг усиливается при применении с лучевой терапией и миелосупрессивными препаратами. При применении с глюкокортикостероидами увеличивается риск гипергликемии и лимфоцитопении. Одновременное назначение диуретиков усиливает дегидратацию при диарее и рвоте.

    Частота и тяжесть диареи увеличивается при одновременном применении слабительных. Вероятность развития акатизии возрастает при совместном применении с прохлорперазином. Отмечается снижение концентрации активного метаболита при применении препаратов зверобоя продырявленного, карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала. Совместное применение с атазанавиром и кетоконазолом взывает увеличение концентрации в крови метаболита SN-38. Введение живых вакцин при лечении данным препаратом приводит к серьезным инфекциям. В связи с чем нужно исключить вакцинации живыми вакцинами.

    Нельзя смешивать в одном флаконе с прочими препаратами.

    Иринотекан

    Инструкция по применению Иринотекан

    Состав

    Активное вещество: иринотекана гидрохлорида тригидрат;

    Вспомогательные вещества: сорбитол, молочная кислота, натрия гидроксид, вода д/и – до 1 мл.

    Показания к применению Иринотекан

    Местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки:

    • в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;
    • в монотерапии у больных с прогрессированием болезни после проведения стандартной противоопухолевой терапии.

    Противопоказания к применению Иринотекан

    • хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушение кишечной проходимости;
    • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
    • уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий более чем в 1.5 раза ВГН;
    • общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ >2;
    • беременность и период кормления грудью;
    • детский возраст (данные по безопасности и эффективности у детей отсутствуют);
    • повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.

    С осторожностью: лучевая терапия (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, лейкоцитоз, пациенты женского пола (повышается риск развития диареи).

    Рекомендации по применению

    Препарат предназначен только для взрослых.

    Иринотекан вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

    При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

    В режиме монотерапии: Иринотекан применяется в дозе 350 мг/м2 каждые 3 недели.

    В составе комбинированной химиотерапии доза Иринотекана составляет:

    • с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении – 80 мг/м2;
    • при введении путем продолжительной инфузии 1 раз/2 недели – 180 мг/м2;
    • в комбинации со струйным введением фторурацила и кальция фолината – 125 мг/м еженедельно.

    Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

    Введение Иринотекана не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1 -2 недели.

    При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Иринотекана и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

    Фармакологическое действие

    Иринотекан – полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I . В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан. Иринотекан и метаболит SN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетический профиль иринотекана не зависит от дозы. Распределение препарата в плазме двух- или трехфазное. Объем распределения – 157 л/м2. Cmaxиринотекана и SN-38 достигается к концу в/в инфузий в рекомендованной дозе 350 мг/м2 и составляет 7.7 мкг/мл и 56 нг/мл соответственно, а AUC – 34 мкг-ч/мл и 451 нг-ч/мл. Метаболизируется в основном в печени под действием фермента карбоксиэстеразы до активного метаболита SN-38. Связь с белками плазмы крови для иринотекана составляет приблизительно 65%, для его активного метаболита SN-38 – 95%. Средний T1/2 в первую фазу составляет 12 мин, во вторую фазу – 2.5 ч и в последней фазе – 14.2 ч. Среднее значение плазменного клиренса – 15 л/ч/м2. С мочой в течение 24 ч выделяется в среднем 20% неизмененного препарата и 0.25% в виде метаболита SN-38. С желчью выводится около 30% препарата, как в неизмененном виде, так и в виде метаболита SN-38 глюкуронида. Фторурацил и кальция фолинат не влияют на фармакокинетику иринотекана.

    Побочные действия Иринотекан

    Со стороны органов кроветворения: нейтропения наблюдается в среднем у 80% больных, в том числе у половины из них отмечается снижение нейтрофилов менее 1000 клеток в 1 мкл. Восстановление числа нейтрофилов обычно наблюдается через 7-20 дней от начала лечения. Анемия различной степени тяжести встречается в среднем у 60% больных, тромбоцитопения – у 7% пациентов. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

    Со стороны системы пищеварения: поздняя диарея, возникающая более чем через 24 ч (в среднем через 5 дней) после введения препарата является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени – у 38 %. Тошнота и рвота возникает обычно в первый день введения или спустя 24 ч у 85% пациентов. Сообщалось о развитии обезвоживания на фоне рвоты и диареи, очень редко с развитием почечной недостаточности, гипотензии и сердечной недостаточности. Возможны боли в животе, анорексия, мукозиты, запор.

    Острый холинергический синдром: наблюдается у 9% больных в течение первых 24 ч после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

    Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

    Аллергические реакции: редко – кожная сыпь и очень редко – развитие анафилактического шока.

    Прочие: одышка, повышение температуры тела, местные реакции.

    Особые указания

    Лечение Иринотеканом следует проводить в специализированных химиотерапевтических отделениях под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

    У больных, получающих иринотекан, необходимо еженедельно делать развернутый клинический анализ крови и следить за функцией печени.

    Диарея, возникающая как следствие цитотоксического действия препарата, обычно отмечается не ранее 24 ч после введения иринотекана (у большинства больных в среднем через 5 дней). При появлении первого эпизода жидкого стула необходимо назначение обильного питья, содержащего электролиты, и немедленное проведение антидиарейной терапии, включающей прием лоперамида в высоких дозах (4 мг в первый прием и затем по 2 мг каждые 2 ч). Эту терапию продолжают еще в течение не менее 12 ч после последнего эпизода жидкого стула, но не более 48 ч из-за возможности развития пареза тонкого кишечника. Если диарея расценивается как тяжелая (более 6 эпизодов жидкого стула в течение суток или выраженные тенезмы), а также, если она сопровождается рвотой или лихорадкой, больной должен быть срочно госпитализирован в отделение интенсивной терапии для проведения комплексного лечения, включающего введение антибиотиков широкого спектра действия. При умеренной или слабовыраженной диарее (менее 6 эпизодов жидкого стула в течение суток и умеренные тенезмы), которая не купируется в течение первых 48 ч необходимо начать прием антибиотиков широкого спектра действия внутрь. При одновременном возникновении диареи и выраженной нейтропении (количество лейкоцитов менее 500/мкл) в дополнение к антидиарейной терапии с профилактической целью внутрь назначаются антибиотики широкого спектра действия.

    Читайте также:  Зинфоро – инструкция по применению антибиотика, цена, отзывы, аналоги

    В период лечения иринотеканом не следует принимать препараты на основе зверобоя (Hypericum perforatum ), противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), атазанавир и кетоконазол, которые изменяют клиренс иринотекана. Лоперамид не следует назначать профилактически, в том числе больным, у которых диарея отмечалась во время предыдущих введений иринотекана.

    Пациента необходимо заранее предупредить о возможности развития у него отсроченной диареи. Пациенты должны сразу информировать своего врача о возникновении диареи и немедленно начать соответствующее лечение.

    При неадекватном лечении диареи может развиться состояние, угрожающее жизни больного, особенно, если диарея развилась на фоне нейтропении.

    Пациентам с фебрильной нейтропенией (температура тела ≥ 38°С и количество нейтрофилов ≤1000/мкл) должно быть безотлагательно начато введение антибиотиков широкого спектра действия в условиях стационара.

    Острый холинергический синдром, обычно возникающий во время введения препарата или в первые 24 ч после введения, быстро и эффективно купируется подкожным введением 0.25 мг атропина (соблюдать осторожность у больных с бронхиальной астмой).

    Лекарственная форма препарата в качестве вспомогательного вещества содержит сорбитол, в связи с чем Иринотекан нельзя применять у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

    Во время лечения Иринотеканом и, по крайней мере, в течение трех месяцев после прекращения терапии, должны применяться надежные меры контрацепции.

    При попадании Иринотекана на кожу или слизистые оболочки кожу следует немедленно промыть водой с мылом, слизистые оболочки просто водой.

    Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения Иринотеканом головокружения и зрительных расстройств, которые развиваются в течение 24 ч после введения препарата. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Передозировка

    Основные ожидаемые проявления передозировки – нейтропения и диарея. Специфический антидот к иринотекану неизвестен. Лечение симптоматическое. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

    Лекарственное взаимодействие

    Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.

    При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения).

    При совместном применении иринотекана с глюкокортикостероидными препаратами (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у больных сахарным диабетом или с непереносимостью глюкозы) и лимфоцитопении.

    При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты.

    Совместный прием иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.

    При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя ( Hypericum perforatum ), а также с противоэпилептическими препаратами индукторами CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.

    Совместный прием иринотекана с атазанавиром, ингибитором ферментов CYP3A4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38.

    Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 2 года.

    Иринотекан — противоопухолевое лечение в стандартной химиотерапии

    В схему химиотерапии пациентам с колоректальным раком и еще рядом других злокачественных патологий часто включают такой препарат как Иринотекан. Цитостатик назначается в разной дозировке, продолжительность курса также подбирают для каждого пациента индивидуально.

    Состав, форма выпуска и упаковка

    Основное действующее вещество медикамента — Иринотекана гидрохлорида тригидрат. Дополнительные компоненты – хлористоводородная кислота, молочная кислота, сорбитол, гидроксид натрия, вода стерильная.

    Производитель

    Производится в России компанией БИОКАД.

    Показания к применению

    Иринотекан используется как первая линия химиотерапевтического лечения при метастатическом или местнораспространенном раке прямой и ободочной кишки:

    • В виде монотерапии, то есть как единственный противоопухолевый препарат, назначается пациентам с рецидивом болезни уже после проведенного противоопухолевого лечения.
    • В комбинации с другими химиопрепаратами, такими как Фолинат или Фторурацил, назначается больным с раком в качестве первоначального противоопухолевого лечения.

    Иринотекан является препаратом для второй линии химиотерапевтического лечения при мелкоклеточном раке легкого и при раке яичников.

    Противопоказания

    Препарат не назначается пациентам:

    • С хроническими воспалительными процессами в кишечнике.
    • С нарушением проходимости кишечника.
    • С выраженным угнетением костномозгового кроветворения.
    • При повышенном более чем в 1,5 раза уровнем билирубина.
    • Если их общее состояние, оцениваемое по принятой шкале Воз, соответствует >2.
    • Беременным и кормящим грудью женщинам.
    • С повышенной чувствительностью к Иринотекану или другим составляющим лекарства.
    • Детям. Препарат не используется в педиатрической практике при лечении рака в связи с тем, что нет достоверных данных об его эффективности и полной безопасности.

    С осторожностью Иринотекан должен назначаться тем больным, у которых в анамнезе уже есть лучевое облучение брюшной полости или таза, при лейкоцитозе. Нужно учитывать, что у лиц женского пола при лечении Иринотеканом повышается риск возникновения диареи.

    Фармакологическое действие

    Основное действие – цитотоксическое. После попадания в организм действующее вещество вступает во взаимодействие с комплексом под названием топоизомераза I-ДНК, после чего предотвращается вторичное сшивание нитей ДНК.

    Структура ДНК нарушается и прекращается размножение раковых клеток.

    Инструкция по применению Иринотекана: дозировка

    Доза Иринотекана и общий режим лечения подбираются врачом в зависимости от того, насколько распространен злокачественный процесс, имеется ли метастазы. Учитывается и самочувствие пациента, готовность организма к химиолечению.

    При комбинированном варианте терапии дозировка определяется кратностью введения:

    1. При еженедельной постановке Иринотекана – 80 мг/ м 2.
    2. При режиме использования 1 раз в две недели — 180 мг/ м 2.
    3. При режиме назначения в 6 недель один раз — 350 мг/ м 2.

    Лечение Иринотеканом достаточное длительное. Препарат отменяют в двух случаях – при появлении признаков прогрессирования болезни или при развитии у пациента неприемлемой и опасной токсичности.

    Раствор готовится из двух компонентов – собственно Иринотекана в необходимой дозе и из 5% глюкозы или 0,9% натрия хлорида в количестве 250 мл.

    После смешивания флакон с лекарственным средством тщательно вращается, так чтобы в нем не оставалось осадка. Лекарство готовится и вводится с соблюдением всех правил асептики.

    Побочные действия

    При лечении любыми противоопухолевыми препаратами развивается масса побочных реакций.

    Для Иринотекана самые характерные из них это:

    • Тошнота с рвотой.
    • Диарея или запор.
    • Колит.
    • Непроходимость кишечника.
    • Кровоизлияния в желудочно-кишечном тракте.
    • Облысение.
    • В крови – нейтропения, признаки анемии, тромбоцитопения.
    • Дегидратация.
    • Гипокалиемия и гипонатриемия.
    • Повышенное потоотделение.
    • Частое головокружение вплоть до обморока.
    • Озноб.
    • Расстройство зрительной функции.
    • Повышенное слезотечение.
    • Общее недомогание.
    • Падение АД.
    • Судороги.
    • Аллергические реакции, проявляющиеся в основном на коже.

    Передозировка

    Передозировка возможна, если разовая доза Иринотекана превышена в два раза.

    Проявляется осложнение тяжело протекающей диареей, в крови значительная нейтропения. Не исключен летальный исход.

    Специфического антидота нет, лекарства подбираются в зависимости от патологических изменений. В тяжелых случаях показана госпитализация и контроль жизненно-важных функций организма.

    Особые указания

    Иринотекан используется только в специализированных стационарах с разнопрофильными отделениями. Основное условие – наличие отделения интенсивной терапии. Лечение проводится под контролем квалифицированного онколога.

    Необходимо учитывать, что при гипербилирубинемии повышен риск развития тяжело протекающей нейтропении.

    Пациенты обоих полов, находящиеся в репродуктивном возрасте, строго должны соблюдать меры контрацепции не только во время лечения Иринотеканом, но и еще как минимум три месяца после завершения терапии.

    Если диарея сопровождается частым жидким стулом (более 6 раз за сутки), ложными позывами к дефекации, обильной рвотой, коликами и лихорадкой, то пациента переводят в палату интенсивной терапии. С профилактической целью также могут быть назначены при легко протекающей диарее антибиотики, относящиеся к группе широкого спектра действия.

    Развивающийся на фоне лечения Иринотеканом острый холинергический синдром купируется подкожным введением атропина в количестве 0,25 мг.

    При фебрильной нейтропении (с температурой более 38 градусов и нейтрофилами в количестве менее 1 тыс./мкл) необходимо использование внутривенных антибиотиков.

    Пациенты должны быть предупреждены, что в период терапии Иринотеканом нужно соблюдать осторожность при вождении транспорта. Соблюдают осторожность и при обращении со сложными приборами и механизмами, то есть там, где концентрация внимания должна быть повышена.

    Лекарственное взаимодействие

    При назначении Иринотекана необходимо выяснить, какие лекарственные средства еще использует больной:

    • При одновременном использовании Иринотекана и гематотоксичных медикаментов возможно развитие тромбоцитопении и лейкопении.
    • Лучевое облучение усугубляет миелодепрессию.
    • Глюкокортикостероиды повышают вероятность лимфоцитопении и гипергликемии.
    • Диуретики усиливают обезвоживание.
    • Иммунодепрессанты повышают вероятность возникновения инфекционных осложнений.

    В период использование Иринотекана и после лечения на срок от 3 и до 12 месяцев отменяют вакцинирование.

    Сочетание противоопухолевого лекарства и вакцин усиливает побочные реакции последних препаратов и снижает продуцирование антител.

    Отзывы

    Высокая противоопухолевая активность Иринотекана оценена большинством онкологов, занимающихся терапией злокачественных заболеваний прямой кишки.

    Применение данного препарата позволило повысить результативность терапии.

    Приоритетным считается применение Иринотекана в первой линии химиотерапии совместно с Лейкворином и Фторурацилом. Такая схема противоопухолевого лечения на сегодня является стандартной.

    Использование стандартной схемы позволило увеличить продолжительность жизни пациентов с раком прямой кишки и уменьшило количество рецидивов. Однако в большинстве случаев полностью болезнь победить не удалось.

    Цены на Иринотекан в Москве

    Концентрированный раствор Иринотекан 100мг/5мл стоит в ряде аптек Москвы 1950.00 руб.

    Аналоги

    Рефнод, Велкейд, Гидроксикарбамид, Проспидин.

    Синонимы лекарства

    Иринакс, Иринотекан actavis , Иринотекан медак, Иринотел, Иритен, Иринотекан-Филаксис, Ирнокам, Камптотекан, Кампто, Колотекан, Иринотекан-Тева.

    Условия отпуска из аптек

    Иринотекан продают в аптеках по рецепту.

    Условия хранения и срок годности

    Концентрированный раствор должен храниться в нераскрытом флаконе при температуре не 25 градусов тепла. Срок годности – два года от момента выпуска. Разведенный раствор необходимо ввести больному в течение 6 часов.

  • Ссылка на основную публикацию