Глазные капли Ирифрин
Содержание статьи:
Глазные капли Ирифрин входят в группу лекарств, провоцирующих выброс норадреналина. Свойство препарата уменьшать просвет кровеносных сосудов и расширять зрачок. Ирифрин назначают при глазных проблемах: воспалительных заболеваниях или появившихся вследствие чрезмерной нагрузки на зрительный аппарат.
Ирифрин выпускается индийской фармацевтической индустрией в форме капель. Жидкость может иметь слегка желтоватый оттенок, специфический запах отсутствует. В аптеках представлены пластиковые флаконы с встроенной капельницей и стеклянные затемненные с отдельным наконечником объемами 5 мл
Основное химическое соединение – гидрохлорид фенилэфрина.
В зависимости от его концентрации выделяют:
- 2,5 % капли (25мг основного вещества в одном миллилитре);
- 10% капли (100мг основного вещества в одном миллилитре).
Еще в капли входят: бензалкония хлорид; динатрия эдетат; натрия гидроксид; натрия метабисульфит; лимонная кислота; натрия цитрата дигидрат; вода.
В каплях с повышенной концентрацией в дополнение присутствуют: натрия гидрофосфата дигидрат и безводный дигидрофосфат натрия.
Наличие консерванта способно вызвать аллергию, сопровождает применение жжением. Поэтому существует еще один вид – Ирифрин БК (без консерванта), производится только 2,5%. Обратите внимание, что отсутствие консерванта значительно сокращает срок годности открытого препарата. Такое средство представлено в пластиковых капельницах, содержащих препарат для одноразового использования, остаток капель хранению не подлежит.
Период хранения Ирифрина после открытия – один месяц. Средство с повышенной дозировкой рекомендуется приобретать только после назначения врача.
Еще в капли входят: бензалкония хлорид; динатрия эдетат; натрия гидроксид; натрия метабисульфит; лимонная кислота; натрия цитрата дигидрат; вода.
Форма выпуска.
Капли глазные, 2,5%; 10%. По 5 мл во флаконе темного стекла, закрытом резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком с предохранительным пластмассовым колпачком. По 1 стеклянному флакону со стерильной капельницей, упакованной в ПЭ пакет, помещают в картонную коробку.
По 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице с завинчивающимся колпачком. Каждый флакон-капельницу помещают в картонную пачку.
Представительство Промед Экспортс Пвт. Лтд. в РФ
Фармакологическое действие
Действующее вещество препарата фенилэфрин обладает сосудосуживающим эффектом. Благодаря этому его включают в состав антигистаминных препаратов и от острых респираторных заболеваний. Фенилэфрин способствует спаду отечности в верхних дыхательных путях. Также его вводят внутривенно при снижении артериального давления.
Средство оказывает стимулирующее воздействие на постсинаптические α-адренорецепторы. Фенилэфрин способствует сужению кровеносных сосудов и уменьшению кровотока в них. Этот эффект сохраняется от 2 до 6 часов. При этом он не учащает сердцебиение и не увеличивает силу сердечных сокращений.
После закапывания средство стимулирует мышцы зрачка и вызывает его расширение. Эффект наступает спустя десять минут после инсталляции лекарства. Мидриаз сохраняет свою силу в течение двух часов после закапывания средства в дозировке 2,5 %. Если применяется 10%-й раствор, то зрачки остаются расширенными от 3 до 7 часов.
Для исследования глазного дна офтальмолог использует глазные капли Ирифрин в концентрации 2,5%. Лекарство закапывается в конъюнктивальный мешок по одной капле в каждый глаз. Через 10-30 минут зрачок достигает максимального расширения и сохраняет такую форму до трех часов. Чтобы поддержать или усилить мидриаз допускается повторное закапывание средства в такой же дозе.
Состав
Активное вещество в каплях представлено фенилэфрином в форме гидрохлорида. Поскольку раствор имеет концентрацию 2,5%, то в одном его миллилитре содержится 25 мг фенилэфрина. Дополнением к такому ингредиенту служат гипромеллоза, лимонная кислота и эдетат динатрия. Есть в составе медикамента и вода для инъекций, метабисульфит натрия и дигидрат цитрат натрия.
Лекарство представляет группу симпатомиметиков, влияющих на альфа-адренорецепторы. Для офтальмологов важны такие местные эффекты Ирифрина, как сужение сосудов в конъюнктиве, расширение зрачка и стимуляция оттока внутриглазной жидкости.
Фармакодинамика
Фенилэфрин – действующее вещество в составе Ирифрина БК, является симпатомиметиком, обладающим выраженной альфа-адренергической активностью. При местном применении в офтальмологии способствует расширению зрачка, сужает сосуды конъюнктивы, улучшает отток внутриглазной жидкости. Он оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, при этом обладает очень слабым воздействием на бета-адренорецепторы сердца.
Фенилэфрин также характеризуется вазоконстрикторным эффектом, подобным действию норэпинефрина (норадреналина). Вместе с тем практически не оказывает хронотропное и инотропное влияние на сердце. Вазопрессорное действие препарата слабее, чем у норэпинефрина, но является более длительным. После инстилляции Ирифрина БК вазоконстрикция развивается через 30–90 секунд и сохраняется в течение 2–6 часов.
Препарат сокращает гладкие мышцы артериол конъюнктивы и дилататор зрачка, чем вызывает расширение зрачка. Мидриаз развивается в течение 10–60 минут после однократной инстилляции и сохраняется при продолжении применения Ирифрина БК. При этом мидриаз не сопровождается циклоплегией (параличом ресничной мышцы глаза).
Лекарственная форма Ирифрина БК – капли глазные 2,5% (без консерванта): прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета раствор (по 0,4 мл в одноразовых тюбик-капельницах, по 5 тюбиков в пакетах из ламинированной бумаги, в картонной пачке 3 пакета).
Побочное действие
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек; возможны ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления.
На следующий день после применения препарата Ирифрин ® возможен реактивный миоз. При повторных инстилляциях препарата в этот период мидриаз может быть менее выраженным, чем накануне. Этот эффект чаще проявляется у пациентов пожилого возраста.
Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с появлением переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции: контактный дерматит.
Редко при применении Ирифрина в форме капель глазных 10% наблюдается развитие серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, включающих инфаркт миокарда, сосудистый коллапс и внутричерепное кровоизлияние.
На следующий день после применения препарата Ирифрин ® возможен реактивный миоз. При повторных инстилляциях препарата в этот период мидриаз может быть менее выраженным, чем накануне. Этот эффект чаще проявляется у пациентов пожилого возраста.
Аналоги Этопозида
Известны следующие аналоги Этопозида:
- Вепезид;
- Фитозид;
- Этопозид Эбеве;
- Этопозид-Мили;
- Ластет;
- Этозид;
- Этопоз;
- Этопозид-Лэнс;
- Этопозид-Тева.
Все выше перечисленные лекарственные средства должны приниматься под контролем врача.
Известны следующие аналоги Этопозида:
Особые указания
Многочисленные эксперименты и отзывы об Этопозиде, основанные на данных, полученных опытным путем, отмечают несовместимость препарата с видами деятельности, требующей высокой степени концентрации и скорости реакции.
Этопозид способен оказывать мутагенное действие.
Рекомендуется контроль картины периферической крови в ходе лечения препаратом Этопозид.
Этопозид способен оказывать мутагенное действие.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (возможно мутагенное, тератогенное, канцерогенное действие).
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли этопозид в грудное молоко).
При одновременном или последовательном применении с препаратами, вызывающими угнетение функции костного мозга, или лучевой терапией повышается риск развития миелосупрессии. На фоне лечения этопозидом может снижаться действие инактивированных вирусных вакцин, а также могут усиливаться побочные эффекты живых вирусных вакцин. Фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения pH .
Фармакологическое действие
Полусинтетическое производное подофиллотоксина, оказывает цитостатическое действие за счет повреждения ДНК. Подавляет топоизомеразу II, угнетает митоз, блокирует клетки в S-G2-интерфазе клеточного цикла, в более высоких дозах действует в фазе G2. Не влияет на сборку микротрубочек.
В высоких концентрациях (10 мкг/мл и выше) вызывает лизис клеток на стадии входа в митоз. В низких концентрациях (0.3-10 мкг/мл) ингибирует вхождение клеток в профазу. Подавляет проникновение нуклеотидов через плазматическую мембрану, что препятствует синтезу и восстановлению ДНК.
Цитотоксическое действие в отношении нормальных здоровых клеток наблюдается только при назначении высоких доз.
Лечение следует приостановить в том случае, если число тромбоцитов снизится до 50 тыс./мкл, или абсолютное число нейтрофилов снизится ниже 500/мкл, или если число лейкоцитов упадет ниже 3 тыс./мкл. Терапия при наличии показаний может быть возобновлена после возвращения числа клеток крови к приемлемому уровню.
Международное непатентованное наименование
активное вещество: этопозид 20 мг.
Показания активных веществ препарата Этопозид
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
C16 | Злокачественное новообразование желудка |
C34 | Злокачественное новообразование бронхов и легкого |
C40 | Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей конечностей |
C41 | Злокачественное новообразование костей и суставных хрящей других и неуточненных локализаций |
C45 | Мезотелиома |
C46 | Саркома Капоши |
C47 | Злокачественное новообразование периферических нервов и вегетативной нервной системы |
C50 | Злокачественное новообразование молочной железы |
C56 | Злокачественное новообразование яичника |
C58 | Злокачественное новообразование плаценты (хорионкарцинома, хорионэпителиома) |
C62 | Злокачественное новообразование яичка |
C81 | Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз] |
C82 | Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома |
C83 | Нефолликулярная лимфома |
C85 | Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы |
C92.0 | Острый миелобластный лейкоз [AML] |
C93.0 | Острый монобластный/моноцитарный лейкоз |
C95.0 | Острый лейкоз неуточненного клеточного типа |
Этопозид противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фармакокинетика
После внутривенного — введения, максимальная концентрация в плазме составляет 30 мкг/мл и достигается через 1-2 часа.
Биодоступность этопозида в капсулах в среднем составляет 50 %. Препарат обнаруживается в плевральной жидкости, в слюне, ткани печени, селезенке, почках, миометрии, тканях мозга. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Концентрации этопозида в спинномозговой жидкости варьируют от неопределяемых значений до 5 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы составляет около 97 %.
Этопозид интенсивно метаболизируется в организме. Выведение осуществляется двухфазным, способом. У взрослых с нормальной функцией почек и печени период полувыведения в начальной фазе в среднем составляет 0,6-2 часа и в терминальной фазе — 5,3-11 часов. Выводится почками — 40-60 % в неизмененном виде и 15 % в форме метаболитов в течение 48-72 часов. 2-16 % выделяется с калом в течение 72 часов. Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют.
Повторные курсы проводят только после нормализации показателей периферической крови. Перед внутривенным введением разбавляют в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы до конечной концентрации 0,2-0,4 мг/мл. Не допускать контакта с буферными водными растворами с pH выше 8. Перед использованием следует проводить визуальную оценку раствора на предмет выявления твердых частиц или изменения цвета.
Лекарственное взаимодействие
Этопозид обладает способностью к потенцированию (усилению) эффекта цитотоксических препаратов. Интенсивность действия самого этопозида увеличивается при одновременном использовании его с цисплатином. Следует отметить, что повышение терапевтического эффекта может выявляться даже в том случае, если пациент принимал цисплатин ранее.
Такие соединения, как салициловая кислота, натрия салицилат, фенилбутазон могут влиять на связывание препарата с белками плазмы. Непрямые коагулянты усиливают свое действие в присутствии этопозида. Запрещено применять препарат одновременно с введением щелочных растворов.
Поскольку этопозид угнетает функции иммунной системы, введение живых вакцин в процессе химиотерапии противопоказано. В случае необходимости, проводить вакцинацию разрешается не раньше, чем через 3 месяца после окончания терапии.
- Вторичный лейкоз.
- Острые инфекции.
- Сильная тошнота и рвота.
- Диарея.
- Отсутствие аппетита.
- Воспаление слизистой оболочки рта и пищевода, стоматит, диспепсические явления, боли в области живота.
- Обратимая алопеция.
- Высыпания на коже, пигментация, кожный зуд.
- Головокружение, нейропатии.
- Гипотония.
- Аритмия.
- Анафилаксия.
- Общая слабость, астения.
Способ применения
Препарат назначают внутрь в течение 21 дня в дозе 50 мг/мкв. поверхности тела в сутки ежедневно; затем в той же дозе – на 28-й день. Возможны 4-6 повторных курса. Раствор для приема внутрь готовят с использованием только воды.
Для внутривенных инфузий применяют растворы с концентрацией активного вещества обычно 0,2 мг/мл (реже -до 0,4 мг/мл). Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией 0,2 мг/мл концентрат разводят 5% раствором глюкозы или физиологическим раствором в соотношении 1: 100. Продолжительность инфузий может составлять от 30 мин до 2 ч. Рекомендуются следующие схемы парентерального (минуя пищеварительный тракт) применения этопозида: 1). по 50-100 мг/м кв. в течение 5-ти дней подряд; повторый курс через 2-3 недели; 2). на 1-й, 3-й и 5-й день -по 120-150 мг/м кв.; повторный курс через 2-3 недели.
Интервалы в лечении устанавливают индивидуально, в зависимости от восстановления гемопоэза (функции кроветворения), исходя из количества лейкоцитов, тромбоцитов. Обычно этот период составляет 3-4 недели. Доза может быть изменена с учетом эффективности препарата и его переносимости.
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением, недопустимо его хранение более 48 ч. Этопозид несовместим с другими лекарственными средствами.
Лечение препаратом должно проводиться в условиях специализированного стационара (больницы) врачом, имеющим опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата снижают в соответствии с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена – креатинина). У пациенток детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции (предупреждения беременности) во время лечения препаратом и в течение 3-х месяцев после его окончания.
Препарат назначают внутрь в течение 21 дня в дозе 50 мг/мкв. поверхности тела в сутки ежедневно; затем в той же дозе – на 28-й день. Возможны 4-6 повторных курса. Раствор для приема внутрь готовят с использованием только воды.
Для внутривенных инфузий применяют растворы с концентрацией активного вещества обычно 0,2 мг/мл (реже -до 0,4 мг/мл). Для приготовления инфузионного раствора с концентрацией 0,2 мг/мл концентрат разводят 5% раствором глюкозы или физиологическим раствором в соотношении 1: 100. Продолжительность инфузий может составлять от 30 мин до 2 ч. Рекомендуются следующие схемы парентерального (минуя пищеварительный тракт) применения этопозида: 1). по 50-100 мг/м кв. в течение 5-ти дней подряд; повторый курс через 2-3 недели; 2). на 1-й, 3-й и 5-й день -по 120-150 мг/м кв.; повторный курс через 2-3 недели.
Интервалы в лечении устанавливают индивидуально, в зависимости от восстановления гемопоэза (функции кроветворения), исходя из количества лейкоцитов, тромбоцитов. Обычно этот период составляет 3-4 недели. Доза может быть изменена с учетом эффективности препарата и его переносимости.
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением, недопустимо его хранение более 48 ч. Этопозид несовместим с другими лекарственными средствами.
Лечение препаратом должно проводиться в условиях специализированного стационара (больницы) врачом, имеющим опыт применения противоопухолевых химиотерапевтических препаратов.
У пациентов с нарушениями функции почек дозу препарата снижают в соответствии с клиренсом креатинина (скоростью очищения крови от конечного продукта азотистого обмена – креатинина). У пациенток детородного возраста необходимо применять эффективные методы контрацепции (предупреждения беременности) во время лечения препаратом и в течение 3-х месяцев после его окончания.