Инспра – инструкция по применению препарата, цена, аналоги, отзывы

Фармакологическое действие

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Сmax в плазме крови достигается примерно через 1.5-2 ч. Сmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 42-90 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента СУР3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона, около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. Т1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетику эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучали у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин. Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmах и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Сmах на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmах и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных не показано.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV ФК). Равновесные AUC и Сmах у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Таблица. Подбор дозы после начала лечения

Инспра: Показания

В качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов), с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Терапию препаратом целесообразно начинать в течение 3–14 дней после острого ИМ. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Читайте также:  Окумед – инструкция по применению капель глазных, цена, аналоги, отзывы

Концентрацию калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата, в течение 1-й нед и через 1 мес после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Подбор дозы после начала лечения

Концентрация калия в сыворотке крови, ммоль/лДействиеИзменение дозы
6,0Отмена препаратаНеприменимо

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит ® можно начать с дозы 25 мг 1 раз в сутки (см. «Взаимодействие»).

Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Показания к применению Инспра

Применяется при инфаркте миокарда – чтобы снизить частоту внезапной общей и сердечной смертности. Также назначают после перенесения инфаркта миокарда у лиц недостаточностью функции левого желудочка.

Используют при стандартной терапии ХСН.

[1], [2], [3], [4]

[5], [6], [7], [8]

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Какие существуют противопоказания?

Нужно подчеркнуть, что есть список клинических противопоказаний, когда эплеренон принимать запрещено. Такими являются:

  • выраженная почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • одновременная терапия калийсберегающими диуретиками и мощных ингибиторов.
  • наличие редких наследственных заболеваний. Например: синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

С осторожностью препарат следует принимать при таких клинических состояниях, как:

  • сахарный диабет 2 типа;
  • микроальбуминурия;
  • одновременный приём эплеренон и циклоспорина или варфарина в максимальных терапевтических дозах.

Использование в педиатрии

Если говорить о применении эплеренона в педиатрии, то следует обратить внимание на тот факт, что опыта проведения терапии у детей и подростков до 18 лет нет. Поэтому этот препарат не назначается для детской и подростковой возрастной группы

Примечательно, то, что случаи передозировки этим лекарственным средством не были описаны. Однако, если говорить о возможной симптоматике, то она может проявляться в гиперкалиеми и выраженном снижении АД. Что касается лечения, то оно симптоматическое.

Срок годности

По рецепту врача.

Побочные действия

При длительном применении в высоких дозах иногда возможны заторможенность, сонливость, гиперпролактинемия, аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение массы тела, ранние (спастическая, кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры) и поздние дискинезии, экстрапирамидные расстройства, ортостатическая гипотензия, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия).

Читайте также:  Фраксипарин – инструкция, применение при беременности, цена, 0,3 мл

Ослабляет эффект леводопы, усиливает выраженность понижения АД на фоне гипотензивных средств; несовместим с алкоголем и др. препаратами, угнетающими ЦНС (взаимное усиление седативных свойств).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;

– пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

– детский возраст до 18 лет (для этой лекарственной формы);

– острая интоксикация алкоголем (этанолом) снотворными препаратами наркотическими анальгетиками;

– период кормления грудью;

– врожденная галактоземия синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);

– одновременный прием леводопы (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

– сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголина хинаголид ропинирол ротиготин) (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).

Беременность

Показания к применению

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень, нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, лекарственные язвы, симптоматические язвы.

При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – внутрь, по 150 мг в день в 3 приема в течение 4-6 нед.

Капсулы

Данная форма лекарства используется для устранения симптоматики, характерной для неврозов и других расстройств взрослых пациентов, неадекватных изменениях поведения детей.

Взрослым назначают суточную норму препарата – 50-150 мг, детям – 5-10 мг на каждый кг веса ребёнка.

Максимальный курс терапии составляет 1 месяц.

Дозы для пациентов, у которых имеются нарушения функционирования почек, уменьшаются с целью снижения на них нагрузки. Терапия проводится при строгом контроле со стороны медицинского персонала.


В сравнении с другими психотропными веществами сульпирид вызывает побочные явления с меньшей интенсивностью.

для детей

Препарат для лечения детей используют лишь в случае проявления острых нарушений характера поведения. К подобным проявлениям относят:

  • стереотипия;
  • ажитация;
  • аутизм с проявлениями перечисленной симптоматики.

Препарат не используется для лечения нарушений у детей раннего дошкольного возраста.

Препарат может использоваться для корректировки самочувствия пациента в качестве вспомогательного или основного средства терапии. Часто Эглонил применяют в качестве монотерапии при легких депрессивных состояниях, сопровождающихся расстройством сна и общими нарушениями. Показания к приему, режим дозирования и продолжительность курса терапии определяется в индивидуальном порядке в зависимости от возраста пациента и характера протекания основного недуга.

Способ применения

Для перорального применения.
Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу препарата Эглонил.
Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.
Взрослые.
Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний в случае, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4 недель.
Дети в возрасте от 6 лет. Серьезные поведенческие расстройства (возбуждение, самоповреждения, стереотипия) у детей в возрасте от 6 лет, особенно у пациентов с аутичными синдромами: 5 мг / кг массы тела в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг / кг массы тела в сутки).
Дети.
Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирид детям изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью.
Из-за влияния, которое оказывает препарат на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению.
Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка.
Применение твердых капсул детям в возрасте до 6 лет противопоказано, так как это может привести к обтурации дыхательных путей.

Читайте также:  Глицелакс - инструкция, отзывы, показания

Раздел «Особенности применения»).
Сосудистые нарушения. Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления. Постуральная гипотензия. При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен – частота случаев не установлена.
Со стороны системы крови и лимфатической системы. Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз – частота возникновения неизвестна.
Со стороны пищеварительной системы. Увеличение активности ферментов печени.
Патология кожи и подкожной ткани. Макулопапулярная сыпь, крапивница.
Общие расстройства. Реакции гиперчувствительности.
Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде.
Синдром отмены у новорожденных – частота возникновения неизвестна.

Побочные действия Эглонил

При соблюдении дозировок и способа введения лекарственного средства, побочные действия Эглонил возникают нечасто. В редких случаях, при продолжительной терапии или приеме значительных доз медикамента, можно наблюдать:

  • Заторможенность действий и мыслительных процессов.
  • Увеличение веса.
  • Проблемы с либидо, женская фригидность и мужская импотенция.
  • Экстрапирамидные расстройства.
  • Гиперпролактинемия – повышенное содержание гормона пролактина в крови.
  • Упадок сил и сонливость.
  • Гинекомастия – увеличение размеров грудных желез.
  • Дискинезия – расстройство координации движения: судороги жевательных мышц, непроизвольное движение глазных зрачков и другие.
  • Галакторея – выделение молока или молозива из сосков, не связанное с грудным вскармливанием.
  • Аменорея – отсутствие менструального цикла.
  • Нарушение регуляции тонуса сосудов.
  • Злокачественные нейролептические осложнения.

[1]

  • Расстройство координации двигательной функции.
  • Мышечное спазмирование, которое может привести к кривошеести.
  • Нарушение зрительного аппарата.
  • Подташнивание.
  • Артериальная гипертензия.
  • Повышенная выработка пота железами секреции.
  • Сухость слизистой ротовой полости.
  • Слабость, снижение общего тонуса.
  • Экстрапирамидный эффект.

Побочное действие

Топические средства для желудочно-кишечного применения, антациды и уголь
Снижена желудочно-кишечная абсорбция сульпирида.
Следует соблюдать интервалы между применением этих средств и сульпирида (более 2 часов, если возможно).
Комdинации, которые следует принимать во внимание
Другие седативные
Возрастание риска угнетения центральной нервной системы. Вождение и управление сложньгии механизмами может быть опасно из-за сниженного внимания.
Антигипертензивные препараты
Усиление гипотензивного действия и увеличение возможности постуральной гипотензии (аддитивное действие).
Бета-блокаторы (за исключением эсмолола и соталола)
(Для бета-блокаторов, используемьж при сердечной недостаточности, см. также
Комбинауии, треdующие соблюдения мер предосторожности при использование)
Сосудорасширяющий эффект и риск гипотензии, особенно постуральной (аддитивное действие).
Нитраты, нитриты и родственные средства Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Депрессанты ПHC, включая наркотики, анальгетики, седативные Нl -антигистамины, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолмтики, клонидин и его производные.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают 1-3 раза в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня активности.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз, депрессия: суточная доза составляет от 200 до 1000 мг, разделенная на несколько приемов.

Неврозы и беспокойство у взрослых пациентов: суточная доза составляет от 50 до 150 мг в течение 4 недель максимально.

Тяжелые нарушения поведения у детей: суточная доза составляет от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц преклонного возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2дозы для взрослых.

Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по- видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например дегидрация или органическое повреждение мозга.

Ссылка на основную публикацию