Инфликсимаб – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Инфликсимаб

Химическое название

Моноклональные антитела к ФНО-α

Химические свойства

Вещество входит в список жизненно необходимых лекарственных препаратов. Средство состоит из химерных мышино-человеческих IgG1 моноклональных антител. Они имеют в своей структуре вариабельную область высокоаффинных нейтрализующих мышиных моноклональных антител к фактору некроза опухоли и фрагменты молекулы человеческого IgGl. Инфликсимаб и Адалимумаб, Устекинумаб также относятся к группе биологических агентов, с помощью которых лечат псориаз.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство обладает высокой степенью аффинитета к фактору некроза опухоли альфа. Также средство выступает в роли посредника воспалительного ответа и принимает участие в процессе формирования иммунной системы. Считается, что фактор ФНОа принимает активное участие в процессе развития воспалительных и аутоиммунных заболеваний.

Лекарство быстро связывается с обеими формами человеческого ФНОа и образует с ними устойчивое соединение, при этом наблюдается значительное снижение функциональной активности этого фактора.

Доказано, что Инфликсимаб снижает плазменные концентрации, угнетает процессы синтеза интерлейкинов 1, 8 и 6, моноцитарного хемоаттрактантного белка 1, стромелизина, оксида азота, коллагеназ, прочих индукторов воспалительного процесса. Также средство понижает уровень ICAM−1 и E-селектина, который отражают степень активности эндотелия сосудов.

Вещество полностью выводится из организма в течение 6 месяцев.

Показания к применению

  • в составе комбинированной терапии при ревматоидном артрите в активной форме у взрослых (в сочетании с метотрексатом) при неэффективности других препаратов и методов лечения;
  • при болезни Кронав активной форме у взрослых, которая не поддается лечению кортикостероидами или иммунодепрессантами;
  • при язвенном колите у пациентов от 18 лет;
  • для лечения болезни Крона в активной форме у детей от 6 до 17 лет, если другие методы лечения и препараты оказались недостаточно эффективными, вызвали аллергию;
  • при язвенном колите у детей от 6 лет, если кортикостероиды, азатиоприн, 6-меркаптопирун оказались неэффективными;
  • для лечения псориаза, псориатического артрита;
  • при анкилозирующем спондилите.

Противопоказания

  • пациентам с аллергией на действующее вещество или другие мышиные белки;
  • кормящим грудью женщинам;
  • при наличии сопутствующих заболеванию инфекционных процессов (туберкулеза, сепсиса, оппортунистических инфекций, абсцесса);
  • детям до 6 лет при болезни Крона и язвенном колите;
  • в возрасте до 18 лет при прочих заболеваниях;
  • при сердечной недостаточности средней и тяжелой степени;
  • беременным женщинам.

Назначение вещества в дозировке 10 мг на кг веса может сопровождаться повышением смертности и ростом количества госпитализаций пациентов с сердечной недостаточностью.

Побочные действия

Во время лечения препаратами Инфликсимаба часто возникают:

  • психоз, амнезия, нервозность, депрессия, сонливость, общее беспокойство;
  • хейлит, запор, нарушения в работе печени, дивертикулит, холецистит;
  • лейкопения, лимфоцитоз, нейтропения, анемия, лимфаденопатия, лимфопения, тромбоцитопения, нейтропения;
  • обморочное состояние, снижение АД, повышение артериального давления, тромбофлебит, нарушения в кровообращении по периферии;
  • отек легких, плеврит, бронхоспазм;
  • пиелонефрит, различные инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
  • экзема, поражение кожи грибками, онихомикоз;
  • ощущение сердцебиения, цианоз, брадикардия, спазм сосудов, сердечная аритмия, отечность;
  • конъюнктивит, кератоконъюнктивит, бородавки, периорбитальный отек, эндофтальмит;
  • петехии, гематомы, кровотечения из носа;
  • рожистое воспаление, себорея, фурункулез, гиперкератоз;
  • изменения в пигментации кожи, облысение,буллезная сыпь;
  • целлюлиты, миалгия, вагинит, абсцессы;
  • сепсис и болезненные ощущения в месте инъекции вещества.

Также во время проведения терапии средством могут развиться: крапивница, отеки лица, кистей и губ, артралгия, волчанка, аллергический зуд.

Инфликсимаб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутривенно.

Скорость внутривенной инфузии составляет не более 2 мл в минуту. Инфузия должна производиться не менее 2 часов, с помощью системы с апирогенным фильтром, который имеет низкую белковосвязывающую активность.

Разовая доза, как правило, составляет от 3 до 10 мг на кг веса пациента. Частота и продолжительность использования препарата зависит от схемы лечения и заболевания.

При ревматоидном артрите и псориатическом артрите назначают по 7-10 мг средства на кг веса больного.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом. Вероятность развития передозировки сведена к минимуму, так как лекарство обычно используют в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала.

Доказано, что введение 20 мг лекарства на кг веса пациента не сопровождалось токсическими эффектами.

Взаимодействие

При сочетании лекарства с метотрексатом происходит повышение уровня Инфликсимаба в плазме крови, снижается интенсивность процесса образования антител к препарату.

Вещество нельзя сочетать с анакинрой.

Условия продажи

Условия хранения

Ампулы с препаратом можно хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия, не допускать замораживания. Избегать контакта лекарства с детьми.

Срок годности

Средство можно хранить в течение 3 лет.

Особые указания

Во время проведения терапии Инфликсимабом могут развиться аллергические реакции замедленного типа или острая аллергия.

Частота развития аллергических реакций замедленного типа выше у пациентов с болезнью Крона при повторном лечении, в течение нескольких часов после первичного.

Так как препарат полностью выводится из организма в течение полугода, то на протяжении этого промежутка времени пациент должен находится под наблюдением врача. Таким образом, удастся предотвратить развитие вторичных инфекций и сепсиса.

Если во время лечения препаратом возникли подозрения на туберкулез, то терапию необходимо прекратить, пока диагноз не подтвердиться или не будет опровергнут.

Перед началом использования лекарства пациентов необходимо тщательно исследовать на наличие скрытого или активного туберкулеза.

Если во время проведения терапии у больного наблюдаются признаки волчанки: повышенная утомляемость, сыпь по телу, лихорадка и боли в суставах, антитела к ДНК, то лечения необходимо прекратить и принять соответствующие меры.

Особую осторожность следует соблюдать во время лечения Инфликсимабом пожилых лиц, пациентов с заболеваниями печени и почек, больных в возрасте до 17 лет.

При беременности и лактации

Лекарство может оказывать влияние на развитие плода, в частности его иммунной системы, поэтому его нельзя принимать беременным женщинам.

Во время проведения терапии необходимо использовать надежные способы контрацепции.

Еще до конца не изучено, выделяется ли вещество с грудным молоком. Поэтому во время лечения средством и еще 6 месяцев после прекращения терапии кормление грудью лучше прервать.

Инфликсимаб (Infliximab)

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Инфликсимаб

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Инфликсимаб

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Инфликсимаб

Химерные мышино-человеческие IgG1 моноклональные антитела, состоящие из вариабельной (Fv) области высокоаффинных нейтрализующих мышиных моноклональных антител к фактору некроза опухоли-альфа и фрагмента молекулы IgGl человека.

Фармакология

Обладает высокой аффинностью к фактору некроза опухоли-альфа (ФНО-альфа), образует устойчивый комплекс как с растворимой, так и с мембранассоциированной формами человеческого ФНО-альфа, снижая его функциональную активность. Понижает концентрацию (связывает и ингибирует синтез) интерлейкина−1 (ИЛ−1), интерлейкина−6 (ИЛ−6), интерлейкина−8 (ИЛ−8), моноцитарного хемоатрактантного белка-1, оксида азота, металлопротеиназ (коллагеназа, стромелизин), и других индукторов воспаления и тканевой деструкции, а также уровень растворимых форм молекул адгезии — ICAM−1 и E-селектина, отражающих активацию сосудистого эндотелия.

Элиминирует из организма в течение 6 мес.

Применение вещества Инфликсимаб

Ревматоидный артрит (активная форма) при неэффективности предшествующей терапии болезньмодифицирующими противоревматическими ЛС , включая метотрексат (комбинированная терапия с метотрексатом); тяжелый прогрессирующий активный ревматоидный артрит без предшествующей терапии метотрексатом или иными болезньмодифицирующими противоревматическими ЛС (комбинированная терапия с метотрексатом). Болезнь Крона (активная форма) средней или тяжелой степени, в т.ч. с образованием свищей, у взрослых и детей старше 6 лет при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к стандартной терапии, включающей кортикостероиды и/или иммунодепрессанты. Язвенный колит при неэффективности предшествующей терапии. Анкилозирующий спондилит с выраженными аксиальными симптомами и лабораторными признаками воспаления при неэффективности стандартной терапии. Активный прогрессирующий псориатический артрит. Псориаз тяжелой степени при необходимости системной терапии; псориаз средней степени тяжести при неэффективности, непереносимости или наличии противопоказаний к ПУВА-терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим мышиным белкам), тяжелый инфекционный процесс ( в т.ч. сепсис, абсцесс, туберкулез, оппортунистические инфекции), сердечная недостаточность средней или тяжелой степени, детский и подростковый возраст до 18 лет (при болезни Крона — до 6 лет), беременность, кормление грудью.

Дополнительные сведения о противопоказаниях к применению инфликсимаба

Инфликсимаб в дозах более 5 мг/кг противопоказан пациентам с сердечной недостаточностью средней и тяжелой степени. Были проведены рандомизированные клинические исследования инфликсимаба у пациентов с сердечной недостаточностью средней и тяжелой степени (III/IV класс по NYHA). Назначение инфликсимаба в дозе 10 мг/кг сопровождалось увеличением смертности и возрастанием числа госпитализации пациентов в связи с декомпенсацией сердечной недостаточности.

Ограничения к применению

Онкологические заболевания в анамнезе, латентные инфекции ( в т.ч. хронический вирусный гепатит), демиелинизирующие заболевания нервной системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности, т.к. инфликсимаб может влиять на развитие иммунной системы плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, выделяется ли инфликсимаб с грудным молоком).

Грудное вскармливание разрешается не ранее чем через 6 мес после окончания лечения.

Женщины детородного возраста при проведении лечения инфликсимабом и в течение, по крайней мере, 6 мес после его окончания должны использовать надежные методы контрацепции.

Побочные действия вещества Инфликсимаб

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1–10% — головная боль, вертиго, головокружение, усталость; 0,1–1% — обострение демиелинизирующего заболевания ( в т.ч. рассеянного склероза), депрессия, ажитация, амнезия, апатия, нервозность, сонливость, бессонница, спутанность сознания, конъюнктивит, кератит, эндофтальмит, периорбитальный отек; 0,01–0,1% — менингит; частота неизвестна — демиелинизирующее заболевание (синдром Гийена-Барре, невропатия, гипестезия, парестезия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1% — усугубление сердечной недостаточности, сердцебиение, аритмия, брадикардия, приливы, петехии, экхимоз/гематома, снижение или повышение АД , спазм сосудов, ишемия периферических тканей, тромбофлебит, обморок, анемия, лейко-, лимфо-, нейтро-, тромбоцитопения, лимфоцитоз, лимфаденопатия; частота неизвестна — агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, идиопатическая или тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; 0,01–0,1% — тахикардия, нарушение периферического кровообращения; частота неизвестна — сердечная недостаточность, перикардиальный выпот.

Со стороны респираторной системы: 1–10% — инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония), синусит, одышка; 0,1–1% — отек легких, плеврит, носовое кровотечение, 0,01–0,1% — плевральный выпот; частота неизвестна — интерстициальные заболевания легких, в т.ч. быстро прогрессирующие (фиброз легких, пневмонит).

Со стороны органов ЖКТ : 1–10% — тошнота, диарея, диспепсия, повышение активности печеночных трансаминаз; 0,1–1% — дивертикулит, желудочно-пищеводный рефлюкс, запор, хейлит, холецистит, нарушение функции печени; 0,01–0,1% — перфорация кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз кишечника, гепатит; частота неизвестна — панкреатит, печеночная недостаточность, аутоиммунный гепатит, повреждение гепатоцитов, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. пиелонефрит), вагинит, отеки.

Со стороны кожных покровов: 1–10% — потливость, сухость кожи; 0,1–1% — гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, цианоз, грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), себорея, розацеа, папиллома кожи, рожа, бородавки, фурункулез, алопеция, буллезная сыпь, псориаз, включая впервые возникший и пустулезный (преимущественно ладоней и стоп).

Аллергические реакции: 1–10% — сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, реакции по типу сывороточной болезни; 0,1–1% — анафилактические реакции, волчаночноподобный синдром; частота неизвестна — анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Прочие: инфекционные и паразитарные заболевания: 1–10% — вирусные инфекции ( в т.ч. грипп, герпетическая инфекция); 0,1–1% — сепсис, туберкулез, абсцесс, бактериальные и грибковые инфекции ( в т.ч. кандидоз), целлюлит; частота неизвестна — оппортунистические инфекции (вызванные атипичными микобактериями, пневмоцистоз, гистоплазмоз, кокцидиоидомикоз, криптококкоз, аспергиллез, листериоз), обострение хронического гепатита B, сальмонеллез.

Другие побочные эффекты: 1–10% — болевой синдром (боль в грудной клетке, боль в животе), лихорадка, реакции в месте инъекции; 0,1–1% — миалгия, артралгия, боль в спине, образование аутоантител к инфликсимабу, нарушение процесса регенерации, озноб, инфузионные реакции; 0,01–0,1% — гранулематозные язвы.

Читайте также:  Гармала – лечебные свойства, польза, противопоказания

Взаимодействие

У больных ревматоидным артритом и болезнью Крона одновременное применение метотрексата может снижать образование антител к инфликсимабу и повышать концентрацию последнего в плазме. Инфузионный раствор несовместим (не следует смешивать) с другими ЛС .

Передозировка

Клинические данные о передозировке отсутствуют. Однократное введение в дозе 20 мг/кг токсическими эффектами не сопровождалось.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Инфликсимаб

До начала терапии необходимо излечить манифестные инфекции и абсцессы. При развитии выраженных аллергических реакций, тяжелой инфекции или сепсиса, развитии волчаночноподобного синдрома лечение следует прекратить. Возникновение острых аллергических реакций обусловливает необходимость уменьшения скорости введения инфликсимаба или прекращения инфузии. После устранения или исчезновения признаков реакции введение возобновляют с меньшей скоростью. Рекомендуется применение антигистаминных препаратов и парацетамола (для профилактики), кортикостероидов и адреналина (для купирования) аллергических реакций. Женщинам детородного возраста во время лечения и в течение 6 мес после его окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Дополнительные сведения о мерах предосторожности при применении инфликсимаба

У пациентов, получавших препараты моноклональных антител к ФНО?, в частности инфликсимаб, наблюдались серьезные, а иногда и фатальные бактериальные, микобактериальные инфекции, вирусные и грибные инвазии. В числе оппортунистических инфекций наиболее часто отмечались туберкулез, гистоплазмоз, аспергиллез, кандидоз, кокцидиомикоз, листериоз, пневмоцистная инфекция. У пациентов, принимавших инфликсимаб в сочетании с иммунодепрессантами, как то метотрексат, чаще наблюдались генерализованные формы инфекций.

Следует избегать назначения инфликсимаба пациентам с активными инфекционными процессами всех форм (локализованными и генерализованными). Перед назначением инфликсимаба необходимо сопоставить пользу терапии и возможные осложнения у пациентов, входящих в нижеприведенные группы риска:

1. Пациенты с хроническими или рецидивирующими инфекционными заболеваниями;

2. Пациенты, перенесшие туберкулез или имеющие контакт с больными туберкулезом;

3. Пациенты, выезжавшие в эндемичные районы с высоким уровнем заболеваемости микозами, такими как гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз и пр.;

4. Пациенты с другими состояниями, предрасполагающими к инфекциям.

Инфликсимаб

Показания к применению

Лечение препаратом показано при заболеваниях:

– болезнь Крона у взрослых;

– болезнь Крона у детей и подростков;

– язвенный колит у взрослых;

– язвенный колит у детей и подростков;

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к инфликсимабу и другим мышиным белкам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата; тяжелый инфекционный процесс, например, сепсис, абсцесс, туберкулез, оппортунистические инфекции; хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA; беременность и грудное вскармливание; возраст менее 18 лет (при болезни Крона и язвенном колите – менее 6 лет).

– хронические или рецидивирующие инфекции в анамнезе, в т.ч., при сопутствующей терапии иммунодепрессантами;

– интенсивная терапия иммунодепрессантами или длительная ПУВА-терапия в анамнезе;

– повышенный риск развития злокачественных новообразований в связи с курением;

– злокачественные новообразования в анамнезе, продолжение терапии у пациентов с развившимися злокачественными новообразованиями;

– хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат применяют внутривенно капельно инфузионно в течение не менее 2 ч. Все пациенты должны оставаться под наблюдением врача в течение 1-2 ч после инфузии препаратом для предупреждения острых инфузионных реакций. При проведении инфузии должны быть доступны средства неотложной помощи (такие как эпинефрин, антигистаминные средства, ГКС и искусственная вентиляция легких). Допускается предварительное введение антигистаминных средств, гидрокортизона и/или парацетамола, а также уменьшение скорости проведения инфузии для уменьшения риска развития инфузионных реакций, особенно у пациентов, у которых инфузионные реакции развивались при предыдущем введении препарата.

Терапия ревматоидного артрита: ервоначальная разовая доза препарата составляет 3 мг/кг в/в. Затем препарат вводят в той же дозе через 2 недели и 6 недель после первого введения (фаза индукции), и далее каждые 8 недель (поддерживающая фаза терапии). Терапию препаратом следует проводить одновременно с применением метотрексата.

Фармакологическое действие

Инфликсимаб – это селективный иммунодепрессант, моноклональные антитела к ФНО. Представляет собой химерное мышино-человеческое моноклональное aнтитело, которое с высоким сродством связывается с растворимой и трансмембранной формами ФНОα, но не связывается с лимфотоксином альфа (ЛТα).

Побочные действия

Реактивация вируса гепатита В, хроническая сердечная недостаточность, серьезные инфекции (включая сепсис, оппортунистические инфекции и туберкулез), сывороточная болезнь (реакции гиперчувствительности замедленного типа на компоненты препарата), гематологические реакции, системная красная волчанка/волчаночноподобный синдром, демиелинизирующий синдром, гепатобилиарные нарушения, лимфома, гепатолиенальная Т-клеточная лимфома, интестинальный или перианальный абсцесс (при болезни Крона) и серьезные инфузионные реакции.

Особые указания

Использование Инфликсимаба может быть связано с развитием острых инфузионных реакций, включая анафилактический шок и реакции ГЗТ.

До и во время терапии и после ее окончания за пациентом следует вести тщательное наблюдение на предмет выявления признаков возможной инфекции, включая туберкулез. Поскольку выведение препарата происходит в течение 6 мес, следует проводить наблюдение за пациентом в течение этого периода. Терапию препаратом следует прекратить в случае развития у пациента серьезной инфекции или сепсиса.

Для того чтобы улучшить отслеживаемость применения биологических лекарственных препаратов, рекомендуется записывать название и серию препарата в медицинской карте пациента.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение: препарата и других биологических препаратов, применяемых по тем же показаниям, в т.ч., с анакинрой и абатацептом; препарата и живых вакцин; препарата и терапевтических препаратов, содержащих возбудителей инфекций.

Условия хранения

При температуре 2-8 °C (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Инфликсимаб (Ремикейд) – инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Препарат Инфликсимаб

Инфликсимаб – специфический биологический препарат, относящийся к классу иммуносупрессоров (веществ, подавляющих иммунитет). Представляет собой химерный белок, 75% которого имеет человеческое происхождение, а 25% – мышиное.

Иммунодепрессивное действие Инфликсимаба обусловлено тем, что он, связываясь с одной из специфических молекул на поверхности клетки, выборочно подавляет аутоиммунные реакции, направленные против собственного организма.

Полностью выводится из организма в течение 6 месяцев.

Формы выпуска

Инфликсимаб представляет собой плотную белую массу (лиофилизат) для приготовления инфузионного раствора.

Выпускается в стеклянном флаконе объемом 20 мл, упакованном в картонную пачку. Во флаконе содержится 100 мг активного вещества, а также вспомогательные компоненты, такие как сахароза, полисорбат и др.

Инструкция по применению Инфликсимаба

Показания к применению

  • Ревматоидный артрит;
  • псориаз;
  • псориатический артрит;
  • язвенный колит (в том числе болезнь Крона);
  • анкилозирующий спондилоартрит.

При ревматоидном артрите препарат назначается пациентам старше 18 лет в случае неэффективности предшествующего лечения другими антиревматическими средствами, в том числе Метотрексатом, а также при тяжелом течении заболевания. Лечение Инфликсимабом проводят в комбинации с Метотрексатом.

При язвенном колите у взрослых и детей старше шести лет терапия Инфликсимабом позволяет добиться заживления слизистой оболочки кишечника, отмены глюкокортикостероидов, достижению длительной ремиссии.

При болезни Крона у пациентов старше 6 лет лечение Инфликсимабом проводится при неэффективности стандартной терапии, которая включает кортикостероиды и иммунодепрессанты или при наличии противопоказаний к ее назначению, при высокой активности и тяжелом течении болезни, при наличии свищей.

На сегодняшний день Инфликсимаб является одним из лучших лекарственных препаратов для лечения псориаза в том случае, если заболевание не поддается другой терапии. Результат лечения начинает проявляться уже через 1-2 недели. Полное исчезновение псориатических очагов происходит более чем у 80% лиц, получивших лечение Инфликсимабом. Длительная терапия данным препаратом значительно улучшает состояние ногтей при ногтевом псориазе более чем у половины больных. Однако у некоторых пациентов в начале лечения возникает обострение или развитие более тяжелых форм заболевания.

При анкилозирующем спондилоартрите и псориатическом артрите препарат назначается в случае прогрессирования заболеваний при выраженной воспалительной активности и отсутствии реагирования на стандартную терапию. Лечение улучшает функциональную активность суставов и повышает качество жизни.

Противопоказания

  • Тяжелые инфекционные заболевания (туберкулез, сепсис, абсцессы и т.д.);
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • повышенная чувствительность к препарату и мышиным белкам;
  • беременность и лактация;
  • возраст до 6 лет.

Не рекомендуется назначение препарата при имеющихся или перенесенных онкологических заболеваниях; при таких заболеваниях нервной системы, как рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз; при латентных инфекциях, в том числе хроническом вирусном гепатите.

Побочные действия

При лечении Инфликсимабом возможны аллергические проявления, лихорадка, реакции со стороны нервной системы, желудочно-кишечного тракта, органов дыхания и кровообращения, кроветворной и кровесвертывающей систем, органов чувств, мочевыводящих путей.

Наиболее часто возникают:

  • Головная боль, чувство усталости, головокружение;
  • диарея, тошнота, боли в животе;
  • одышка;
  • присоединение инфекций верхних дыхательных путей;
  • боль в груди;
  • “приливы”.

Реже встречаются:

  • Депрессия, психоз, нервозность, сонливость.
  • Запоры, дивертикулиты, нарушения функции печени и желчного пузыря.
  • Плеврит, бронхоспазм, отек легких.
  • Повышение артериального давления, обмороки, сердцебиение, брадикардия, аритмия, отеки, спазмы сосудов.
  • Анемия, лейко-, нейтро-, лимфо- и тромбоцитопения, лимфоцитоз, лимфаденопатия.
  • Гематомы, носовые кровотечения, геморрагическая сыпь.
  • Конъюнктивит, эндофтальмит, кератоконъюктивит.
  • Пиелонефрит и другие инфекции мочевыводящих путей.

Нередки кожные реакции в виде сыпи, сухости кожи, зуда и потливости. В редких случаях возникают гнойные высыпания, рожа, бородавки, нарушение пигментации, облысение, гиперкератоз.

Аллергия на препарат проявляется в виде кожных реакций, волчаночного синдрома.

В связи с тем, что препарат снижает иммунитет, возможно присоединение вирусных, бактериальных и грибковых инфекций и сепсиса. Могут наблюдаться миалгии, артралгии, инфузионный синдром, реакции в месте введения препарата. Описаны случаи возникновения опухолей: лимфомы, болезни Ходжкина и др.

Лечение Инфликсимабом

Как применять Инфликсимаб?
Инфликсимаб вводится только внутривенно, применяется строго по назначению врача и под его наблюдением с использованием разработанных схем лечения.

Введение препарата начинается с 5-10 капель в минуту и постепенно увеличивается до 20 капель в минуту. При появлении тошноты, удушья, кашля, болей в животе, головной боли введение временно прекращают, и вводят внутривенно Метилпреднизолон в дозе 125-250 мг. После исчезновения симптомов инфузию Инфликсимаба возобновляют.

Перед назначением препарата необходимо исключить наличие у пациента активных инфекционных процессов в организме, так как применение иммунодепрессанта может вызвать генерализацию инфекции вплоть до летального исхода.

Препарат должен разводиться непосредственно перед введением. Неиспользованный раствор хранению не подлежит.

Дозировка Инфликсимаба
Разовая доза препарата составляет 3-4 мг на килограмм веса пациента. При ревматоидном и псориатическом артритах доза увеличивается до 7-10 мг/кг. Кратность введения и длительность лечебного курса определяются индивидуально с учетом показаний и выбранной схемы лечения.

Инфликсимаб детям

Инфликсимаб при беременности

При беременности препарат противопоказан, т.к., проникая через плацентарный барьер, он отрицательно влияет на иммунную систему плода. У детей, рожденных от матерей, принимавших Инфликсимаб, повышен риск развития инфекций. Им не рекомендуются прививки.

Исходя из этого, женщинам детородного возраста, принимающим данный препарат, следует предохраняться от беременности. Беременность можно планировать через 6 месяцев после отмены лекарства.

Нет достоверных данных о том, выделяется ли Инфликсимаб с молоком. Поэтому при использовании лекарства во время лактации грудное кормление прекращают.

Лекарственное взаимодействие Инфликсимаба

  • Одновременное применение Инфликсимаба и Метотрексата у больных болезнью Крона или ревматоидным артритом приводит к повышению концентрации первого в плазме крови.
  • Не рекомендуется назначение препарата одновременно с Абатацептом.
  • Инфузионный раствор Инфликсимаба нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Читайте также:  Деприм форте – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Данных о взаимодействии препарата с другими лекарственными веществами нет.

Аналоги Инфликсимаба

Синонимом (дженериком) Инфликсимаба является Ремикейд. Выпускается в той же дозировке нидерландскими фирмами Shering-Plough и Сентокор, а также международной биофармацевтической компанией Bristol-Myers Squibb.

Аналоги препарата по воздействию на организм:

  • Адалимумаб (Хумира);
  • Этанерцепт (Энбрел);
  • Цетролизумаб (Симзия);
  • Голимумаб (Симпони).

Отзывы о препарате

Значительная часть пациентов, принимавших Инфликсимаб, дает о нем положительные отзывы, свидетельствующие о высокой эффективности препарата при отсутствии побочных явлений.

Имеются и негативные отзывы, связанные с проявлением побочных эффектов Инфликсимаба; особенно часто упоминаются головные боли, утомляемость, боли в животе. Вместе с тем авторы этих отзывов не отрицают действенность препарата в отношении основного заболевания.

Некоторые пациенты отказываются от использования лекарства в связи с выраженными побочными реакциями и высокой ценой.

Цена препарата

Инфликсимаб (Ремикейд) – дорогой препарат. Его цена колеблется от 24 000 до 50 400 рублей за 1 флакон.

Ритуксимаб: применение препарата, его стоимость и отзывы

Основой терапии большого спектра злокачественных новообразований В-клеток является Ритуксимаб. Несмотря на то что терапевтическая ценность вещества неоспорима, его механизмы действия, направленные на уничтожение опухолей, не вполне изучены. Помимо онкологии, препарат используется в лечении ряда заболеваний, не связанных с раком.

Анализ исследований

Учёными давно установлено, что моноклональные антитела могут различными механизмами опосредовать противоопухолевые эффекты, включая сигнальную систему, приводящую к остановке клеточного цикла. Другими словами, происходит прямая индукция апоптоза (программируемая гибель клетки) и сенсибилизация к цитотоксическим препаратам.

В идеальном варианте изучение этих и других возможностей Ритуксимаба необходимо проводить в экспериментальных условиях, отражающих клиническую терапию. К сожалению, такого вида исследования довольно сложно провести, поскольку монотерапия этим веществом длится в течение 4 недель, кратность введения — 1 раз в 7 дней. В случаях, когда лекарственное средство сочетают с химиотерапией, его часто вводят каждые 3−4 недели.

Фармакокинетика вещества аналогична химическим и биологическим процессам человека с его IgG. Таким образом, независимо от того, давался ли цитостатик еженедельно или ежемесячно, его можно обнаружить в крови пациента в течение нескольких месяцев. В качестве антигена препарат распространяется как во внутрисосудистом русле, так и в лимфатических узлах с их сложной сетью, включающую не только злокачественные В-клетки, но также доброкачественные лимфоциты, внеклеточный матрикс и многое другое.

Исследования, проводимые «в пробирке», позволяют давать строгую и целенаправленную оценку конкретных механизмов действия вещества. Однако условия, которыми располагают исследовательские лаборатории, значительно отличаются от реальной клинической среды. Эффекторные клетки, используемые в научных целях, зачастую берут у здоровых доноров, а не у пациентов со злокачественными новообразованиями.

Например, в жизни поведение лимфоцитов под воздействием гипоксии меняется в течение нескольких секунд, а для манипуляций «в пробирке» требуются минуты. Исходя из этого, учёные могут выявить взаимосвязь иммунного ответа на введение Ритуксимаба, но им сложно определить причину того или иного эффекта препарата.

Механизм действия

Механизм действия

В отсутствие иммунных эффекторных реакций препарат может индуцировать гибель злокачественных В-клеток in vitro. Сила этого эффекта варьируется между линиями клеток-мишеней. Сигналы, опосредуемые связыванием CD20, вероятно, имеют отношение к функциональной реорганизации этого антигена в липидные плоты. Изменения, которые были идентифицированы в ответ на Ритуксимаб («в пробирке»), включают ингибирование митоген-активированной протеинкиназы, внеклеточных сигнально-регулируемых киназ и антиапоптотических путей развития АКТ.

Развитие резистентности к препарату никак не связано с генетическими изменениями в молекуле CD20, но установлено, что оно коррелирует в нисходящем потоке сигналов. А также в лабораторных условиях была установлена синергия между Ритуксимабом и цитотоксической химиотерапией. Относительно недавно было доказано, что это лекарственное средство подавляет активность роста/выживания клеток, включая те, которые регулируют устойчивость к терапии.

Считается, что В-клетки участвуют в патогенезе ревматоидного артрита и хронического синовита, связанного с этим заболеванием. В связи с этим Ритуксимаб может быть частью терапии аутоиммунного заболевания.

Фармакодинамика вещества

Фармакодинамика вещества

Если рассматривать лечение пациентов с неходжкинскими лимфомами (НХЛ) в качестве примера злокачественных образований, то применение Ритуксимаба для терапии этих патологий приводит к истощению тканевых и циркулирующих В-клеток. Клинические исследования показывают, что этот процесс полностью завершался в течение 6−9 месяцев у 83% больных.

При этом здоровые В-лимфоциты появлялись уже через полгода после завершения терапии, а в течение 12 месяцев, после окончания лечения, их количество полностью возвращалось к норме. Через 5−11 месяцев после терапии Ритуксимабом наблюдалось статистически значимое снижение IgG и IgM.

Почти полное истощение В-клеток в течение 2 недель демонстрировали пациенты, страдающие ревматоидным артритом, после первого применения препарата. Снижение общего уровня иммуноглобулина в сыворотке крови (IgG, IgM, IGA) отмечалось через 6 месяцев. Применение Ритуксимаба у больных с РА связано с уменьшением количества некоторых маркеров воспаления.

Отдельно стоит выделить такие заболевания, как гранулематоз Вегенера и микроскопический полианит. У таких пациентов уже после двух инфузий препарата содержание В-клеток (в периферической крови) сильно снижалось, при этом результат сохранялся до полугода. К сожалению, более 81% больных показывали возврат В-лимфоцитов в следующие 6 месяцев.

Фармакокинетика лекарственного средства

Фармакокинетика лекарственного средства

После завершения лечения пациентов с НХЛ препарат обнаруживался в сыворотке крови в течение полугода при условии, что больные получали 4 дозы по 37 мг/ м2 парентерально. Сочетание Ритуксимаба и циклов химиотерапии фармакокинетических было аналогичным. Средний период полувыведения вещества составляет 22 дня. Если человек, получающий такую терапию, имел более крупное опухолевое поражение, то клиренс был выше. Однако доза лекарственного средства не требует корректировки (в соотношении с размером новообразования). Пол и возраст не влияют на фармакокинетику вещества.

Согласно анализу данных пациентов с РА, получающих Ритуксимаб, средний период полувыведения вещества составил 18 дней. Гендерная принадлежность не влияла на процесс выведения препарата. Тогда как больные с гранулематозом Вегенера показали, что у мужчин, получающих препарат 1 раз в неделю внутривенно, был более высокий клиренс. Но этот факт не требует пересмотра дозы.

Меры предосторожности и побочные реакции

Серьёзные, в том числе фатальные последствия, могут возникнуть после введения Ритуксимаба. Особую осторожность и внимание необходимо уделять пациентам в течение 24 часов после первой инфузии. Статистика говорит о том, что 80% смертельных исходов после применения препарата случаются именно в этот промежуток времени. Помимо прочего, капельное введение препарата может вызывать следующие побочные эффекты:

  • крапивницу;
  • гипотонию;
  • бронхоспазм, гипоксию;
  • острый респираторный дистресс-синдром;
  • инфаркт миокарда;
  • фибрилляцию желудочков;
  • кардиогенный шок;
  • анафилактические реакции.

Предварительно, перед тем, как проводить инфузию, пациентам назначают антигистаминные препараты, больным с РА вводят преднизолон. По мере необходимости в процессе вливаний могут быть добавлены бронходилататоры, кислород, адреналин, исходя из симптоматики, которую наблюдает врач. Степень тяжести побочных эффектов определяет возможность продолжения терапии. Серьёзными последствиями после введения препарата могут стать:

  • Кожно-слизистые реакции. Сюда относятся такие состояния, как паранеопластическая пемфига, синдром Стивенса-Джонсона, лихеноидный дерматит, токсический эпидермальный некролиз и везикулобуллярный дерматит. При выявлении симптомов этих патологий следует прекратить введение Ритуксимаба.
  • Реактивация вируса гепатита В. Состояние может возникнуть у пациентов, получающих цитолитические антитела, такие какритуксимаб, и в крови которых выявлен HBsAg. Были зафиксированы случаи отдалённого проявления этой реакции (до 24 месяцев).
  • Прогрессирующая мультифокальная энцефалопатия. Возникает среди пациентов, у которых активируется полиомавирус человека. К слову, носителями этого патогена являются 80% людей. Такая реакция свойственна больным с такими диагнозами, как злокачественные гематологические новообразования и аутоиммунные заболевания.

Все эти состояния, как правило, являются поводом для прекращения терапии Ритуксимабом. Помимо этого, существует ещё ряд явлений, при которых применение цитолитических антител может быть связано с высоким риском для жизни пациента. Например, синдром лизиса опухоли, вирусные инфекции (герпес), кишечная непроходимость или его перфорация, иммунизация живыми вакцинами.

Показания и режимы дозирования

Лекарственное средство применяется для лечения взрослых пациентов. Ритуксимаб — международное незапатентованное название (МНН) вещества, различные производители выпускают этот препарат под такими торговыми названиями, как Мабтера, Ацеллбия. Но также на фармрынке можно встретить аналоги Ритуксимаба, такие как Бендамустин и Рибомустин. Выделяют четыре основные патологии, для лечения которых используется цитолитическое вещество:

  • Неходжкинские лимфомы. Терапию проводят для любого вида НХЛ, а также в случаях рецидива заболевания. Ритуксимаб довольно часто сочетают с химиотерапией.
  • Хроническая лейкоцитарная лейкемия. Применяют препарат в сочетании с Циклофосфамидом, Доксорубицином, Винкристином и любыми схемами на основе антрациклинов.
  • Ревматоидный артрит. Назначается пациентам с умеренно тяжёлым РА, у которых был неадекватный ответ на терапию антагонистами TNF.
  • Гранулематоз Вегенера и микроскопический полианит. Применяется в комплексе с глюкокортикоидами.

  • Неходжкинские лимфомы. Терапию проводят для любого вида НХЛ, а также в случаях рецидива заболевания. Ритуксимаб довольно часто сочетают с химиотерапией.
  • Хроническая лейкоцитарная лейкемия. Применяют препарат в сочетании с Циклофосфамидом, Доксорубицином, Винкристином и любыми схемами на основе антрациклинов.
  • Ревматоидный артрит. Назначается пациентам с умеренно тяжёлым РА, у которых был неадекватный ответ на терапию антагонистами TNF.
  • Гранулематоз Вегенера и микроскопический полианит. Применяется в комплексе с глюкокортикоидами.

Ритуксимаб вводят внутривенно только в условиях стационара и под наблюдением специалиста. Дозировка вводимого препарата, кратность сеансов, как и скорость инфузионной терапии, будет зависеть от диагноза пациента и его физиологических особенностей. Перед первым введением больным, у которых есть риск побочных реакций на вещество, вводят специальные препараты для премедикации.

Несмотря на то что цена в России на Ритуксимаб довольно высокая, флакон Мабтеры (500 мг, 50 мл) достигает стоимости в 50 тыс. рублей, для многих людей это возможность достичь ремиссии заболевания, а иногда — шанс сохранить жизнь. Государство даёт возможность получить это лекарство по рецепту врача бесплатно, но для этого у пациента должна быть установлена группа инвалидности по соответствующему диагнозу.

Отзывы пациентов

Врач назначал такой препарат в капельницах, тогда его ещё выписывали бесплатно. Перенёс лечение неплохо, хотя много слышал о страшных побочных эффектах. После лечения чувствовал себя отлично лет пять, сейчас мой ревматоидный артрит опять набирает обороты. Хотел бы повторить терапию, но, как оказалось, по льготе нужно очень долго ждать, а цена в Москве на Ритуксимаб и его аналоги неподъёмная для инвалида.

Вводили мне Мабтеру в реанимации, врачи суетились, всё чего-то ждали. Даже не знаю, зачем такие меры предосторожности, отзывы пациентов о Ритуксимабе хорошие, я не боялась, да и прошло всё отлично. Мне его вводили параллельно с химиотерапией, какой не помню, поскольку название на флаконе было на латинском. Не знаю советовать или нет, дело ведь индивидуальное, но плохого точно ничего не могу сказать.

Главные минусы препарата — цена, инструкция по применению Ритуксимаба пестрит пугающей побочкой, но если врач и клиника хорошая, всё пройдёт с минимальными сложностями.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Инфликсимаб*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Читайте также:  Босвелия Плюс НСП – инструкция по применению, показания, дозы

Описание действующего вещества Инфликсимаб/ Infliximabum.

Формула: C6428H9912N1694O1987S46, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: иммунотропные средства/ иммунодепрессанты.
Фармакологическое действие: иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Инфликсимаб представляет собой химерные мышино-человеческие IgG1 моноклональные антитела, которые состоят из фрагмента молекулы человеческого иммуноглобулина G1 и вариабельной области высокоаффинных нейтрализующих моноклональных антител мыши к фактору некроза опухоли-альфа. Инфликсимаб обладает высоким сродством к фактору некроза опухоли-альфа, образует устойчивый комплекс с мембран-ассоциированной и с растворимой формами фактора некроза опухоли-альфа человека, снижая, тем самым, его функциональную активность. Инфликсимаб не связывается с лимфотоксином альфа. Инфликсимаб снижает содержание (связывает и угнетает синтез) интерлейкина 1, 6, 8, С-реактивного белка, оксида азота, моноцитарного хемоатрактантного белка-1, металлопротеиназ (стромелизин, коллагеназа) и прочих индукторов тканевой деструкции и воспаления. Также инфликсимаб снижает концентрацию растворимых форм молекул адгезии — E-селектина и ICAM−1, которые отражают активацию эндотелия сосудов. Уменьшает инфильтрацию воспалительных клеток в участки воспаления суставов, снижает экспрессию молекул, которые опосредуют хемоаттракцию, клеточную адгезию и разрушение тканей. Повышает концентрацию гемоглобина у пациентов с ревматоидным артритом. Снижает воспаление в эпидермальном слое и нормализует дифференцировку кератиноцитов в псориатических бляшках. Изучение мононуклеарных клеток биоптатов собственной пластинки слизистой оболочки кишки показало, что терапия Инфликсимаб снижает количество клеток, которые экспрессируют фактор некроза опухоли-альфа и интерферон-гамма. Инфликсимаб уменьшает симптомы заболеваний, способствует достижению и поддержанию ремиссии, улучшает функциональное состояние и замедляет прогрессирование повреждения суставов, уменьшает воспалительные явлений в коже и нормализует процесс дифференцировки кератиноцитов, способствует закрытию и уменьшению числа свищей, заживлению слизистых оболочек, снижению дозы или отмене глюкокортикостероидов, улучшает качество жизни пациентов.
Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация — время зависят от дозы. В равновесном состоянии объем распределения составляет 3,0 — 4,1 литров и не зависит от дозы. Максимальная концентрация при однократном введении 3, 5 или 10 мг/кг препарата составляла 77, 118 и 277 мкг/мл соответственно. Медиана терминального периода полувыведения составляла от 8 до 9,5 дней. Инфликсимаб выводится из организма в течение 6 месяцев. Пути выведения инфликсимаба не установлены. Неизмененный инфликсимаб в моче не определяется.

Показания

  • Активная форма ревматоидного артрита при неэффективности предшествующего лечения болезньмодифицирующими противоревматическими препаратами, в том числе метотрексатом (комбинированное лечение с метотрексатом).
  • Тяжелый прогрессирующий активный ревматоидный артрит без предшествующего лечения метотрексатом или прочими болезньмодифицирующими противоревматическими препаратами (комбинированное лечение с метотрексатом).
  • Активная форма болезни Крона средней или тяжелой степени, включая с образованием свищей, у пациентов старше 6 лет при непереносимости, неэффективности или наличии противопоказаний к стандартному лечению, включающему кортикостероиды или/и иммунодепрессанты.
  • Язвенный колит у пациентов старше 6 лет при неэффективности предшествующего лечения.
  • Анкилозирующий спондилит с выраженными лабораторными признаками воспаления и аксиальными симптомами при неэффективности стандартного лечения.
  • Активный прогрессирующий псориатический артрит.
  • Тяжелая степень псориаза при необходимости системного лечения.
  • Псориаз средней степени тяжести при непереносимости, неэффективности или наличии противопоказаний к ПУВА-терапии.

Способ применения инфликсимаба и дозы

Инфликсимаб вводится внутривенно, со скоростью не более 2 мл/мин в течение, как минимум, 2 часов, с применением инфузионной системы, которая имеет апирогенный фильтр и обладает низкой белковосвязывающей активностью. В зависимости от показаний, возраста, переносимости препарата индивидуально устанавливают режим дозирования. Разовая доза составляет 3 – 5 мг/кг.
При развитии волчаночноподобного синдрома, сепсиса, тяжелой инфекции, выраженных аллергических реакций терапию необходимо прекратить.
Острые аллергических реакций обусловливают необходимость снижения скорости введения препарата или прекращения инфузии. Введение возобновляют после исчезновения или устранения признаков реакции, но с меньшей скоростью. Для профилактики аллергических реакций рекомендуется использование антигистаминных препаратов, парацетамола, для купирования – адреналина и кортикостероидов.
Рекомендуется проводить периодический осмотр кожных покровов у больных, использующих инфликсимаб, в особенности у пациентов с наличием факторов риска развития злокачественных новообразований кожи.
Всех больных с язвенным колитом, которые имеют повышенный риск развития дисплазии или карциномы ободочной кишки (например, при затянувшемся язвенном колите или первичном склерозирующем холангите) или у которых ранее диагностировали данные заболевания, следует регулярно наблюдать по поводу дисплазии до и после лечения. Наблюдение должно включать колоноскопию и биопсию.
До начала лечения манифестные инфекции и абсцессы необходимо излечить. Перед назначением препарата следует сопоставить пользу лечения и возможные осложнения у пациентов, которые перенесли туберкулез или имеют контакт с больными туберкулезом; у пациентов, которые имеют хронические или рецидивирующие инфекционные заболевания; у пациентов, которые выезжали в эндемичные районы с высоким уровнем заболеваемости микозами (включая кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз); у пациентов, которые имеют прочие предрасполагающие к инфекциям состояния. До и во время лечения и после его окончания, в течение 6 месяцев, за пациентом необходимо вести тщательное наблюдение на предмет выявления признаков возможной инфекции, включая туберкулез. Необходимо знать, что инфликсимаб может скрывать лихорадку. Некоторые из развившихся инфекционных заболеваний на фоне приема инфликсимаба были фатальны.
До начала лечения у пациента необходимо исключить туберкулез (в том числе латентный), для этого проводят тщательный сбор анамнеза (необходимо выяснить, имелось ли заболевание туберкулезом в прошлом, были ли контакты с больными туберкулезом, проводилось или проводится ли лечение иммунодепрессантами), рентгенологическое исследование грудной клетки, туберкулиновую пробу. При подозрении на латентный туберкулез необходима консультация фтизиатра. Пациентам необходимо обратиться к врачу при появлении признаков туберкулеза (непроходящий кашель, субфебрильная лихорадка, истощение/уменьшение веса).
При развитии у пациента серьезного системного заболевания на фоне инфликсимаба должно всегда возникать подозрение на инвазивные грибковые инфекции (кандидоз, аспергиллез, пневмоцистоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз). Необходима консультация специалиста по диагностике и лечению инвазивных грибковых заболеваний.
На фоне инфликсимаба возможна реактивация вируса гепатита B у носителей вируса, в том числе с летальным исходом. У таких пациентов во время лечения и в течение нескольких месяцев после окончания следует тщательно наблюдать за симптомами активации инфекции. При реактивации гепатита В лечение отменяют и назначают соответствующую противовирусную терапию.
Во время лечения инфликсимабом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе, к прочим мышиным белкам), сердечная недостаточность III — IV функционального класса по классификации NYHA, активный инфекционный процесс (включая туберкулез, абсцесс, сепсис, оппортунистические инфекции), кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (при язвенном колите и болезни Крона — до 6 лет).

Ограничения к применению

Латентные инфекции (включая хронический вирусный гепатит), хронические или рецидивирующие инфекции в анамнезе, онкологические заболевания в анамнезе, продолжение лечения у пациентов с развившимися злокачественными новообразованиями, демиелинизирующие заболевания нервной системы, носительство вируса гепатита B, повышенный риск развития злокачественных новообразований в связи с курением, хроническая сердечная недостаточность I — II функционального класса по классификации NYHA, длительная ПУВА-терапия или интенсивная терапия иммунодепрессантами в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование инфликсимаба противопоказано при беременности. Инфликсимаб может влиять на развитие иммунной системы плода. Примерно у 450 пациенток, которые получали инфликсимаб во время беременности, не было выявлено непредвиденных эффектов на исход беременности. У мышей не было выявлено признаков токсичности для беременных самок, тератогенности или эмбриотоксичности. Инфликсимаб проникает через плаценту и определяется в плазме новорожденных в течение 6 месяцев после инфузии инфликсимаба беременной женщине. Поэтому у таких детей повышен риск развития инфекции, и применение живых вакцин у них не рекомендуется в течение 6 месяцев после последнего введения препарата матери во время беременности.
На время терапии инфликсимабом необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли инфликсимаб с грудным молоком). Кормить грудью можно не раньше чем через 6 месяцев после окончания терапии.
При проведении терапии инфликсимабом и в течение, как минимум, 6 месяцев после его окончания женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.

Побочные действия инфликсимаба

Сердечно-сосудистая система и кровь: сердцебиение, усугубление сердечной недостаточности, аритмия, приливы, брадикардия, петехии, экхимоз/гематома, приливы, спазм сосудов, снижение или повышение артериального давления, тромбофлебит, ишемия периферических тканей, обморок, лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, лимфаденопатия, лимфоцитоз, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, гематома, тахикардия, идиопатическая или тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, нарушение периферического кровообращения, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность, ишемия миокарда/инфаркт миокарда во время или в течение 2 часов после инфузии.
Нервная система и органов чувств: головная боль, беспокойство, нервозность, усталость, головокружение, вертиго, обострение демиелинизирующего заболевания (включая рассеянный склероз), ажитация, депрессия, амнезия, нервозность, апатия, сонливость, спутанность сознания, эпилептические припадки, нейропатия, бессонница, конъюнктивит, эндофтальмит, кератит, неврита зрительного нерва, периорбитальный отек, менингит, мейобит, демиелинизирующее заболевание (невропатия, синдром Гийена-Барре, парестезия, гипестезия), поперечный миелит, мультифокальная моторная нейропатия, хроническая воспалительная демиелинизирующая полинейропатия, транзиторная потеря зрения во время или в течение 2 часов после инфузии.
Дыхательная система: синусит, инфекции верхних и нижних дыхательных путей (включая бронхит, пневмония), одышка, отек легких, носовое кровотечение, плеврит, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, включая быстро прогрессирующие (пневмонит, фиброз легких).
Мочеполовая система: вагинит, инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), отеки.
Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, диарея, увеличение активности трансаминаз печени, дивертикулит, запор, желудочно-пищеводный рефлюкс, хейлит, нарушение функции печени, холецистит, перфорация кишечника, стеноз кишечника, желудочно-кишечное кровотечение, непроходимость кишечника, гепатит, панкреатит, аутоиммунный гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, повреждение гепатоцитов.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, реакции по типу сывороточной болезни, бронхоспазм, волчаночноподобный синдром, анафилактические реакции, анафилактический шок, васкулит, сывороточная болезнь, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, реакции по типу саркоидоза.
Кожные покровы: сухость кожи, потливость, гиперкератоз, цианоз, нарушение пигментации кожи, грибковый дерматит (экзема, онихомикоз), розацеа, себорея, папиллома кожи, бородавки, рожа, фурункулез, буллезная сыпь, нарушение пигментации кожи, алопеция, псориаз, в том числе пустулезный и впервые возникший (преимущественно ладоней и стоп).
Инфекционные и паразитарные заболевания: вирусные инфекции (включая герпетическая инфекция, грипп, цитомегаловирусная инфекция), сепсис, абсцесс, туберкулез, целлюлит, бактериальные и грибковые инфекции (включая кандидоз), оппортунистические инфекции (вызванные атипичными микобактериями, гистоплазмоз, пневмоцистоз, кокцидиоидомикоз, аспергиллез, криптококкоз, листериоз), сальмонеллез, паразитарные инфекции, обострение хронического гепатита B.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования: лимфома, болезнь Ходжкина, неходжкинская лимфома, лейкоз, меланома, гепатолиенальная Т-клеточная лимфома, карцинома Меркеля.
Прочие: болевой синдром (боль в животе, боль в грудной клетке), реакции в месте инъекции, лихорадка, миалгия, боль в спине, артралгия, образование аутоантител к инфликсимабу, озноб, нарушение процесса регенерации, инфузионные реакции, гранулематозные язвы, нарушение выработки факторов комплемента.

Взаимодействие инфликсимаба с другими веществами

Инфузионный раствор инфликсимаба несовместим (не смешивать) с другими препаратами.
Необходимо тщательно оценить возможный риск совместного использования 6-меркаптопурина или азатиоприна и инфликсимаба.
У пациентов с болезнью Крона и ревматоидным артритом совместное использование метотрексата может снижать образование антител к инфликсимабу и увеличивать содержание последнего в сыворотке крови.
Глюкокортикостероиды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику инфликсимаба.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с анакинрой, абатацептом и другими биологическими препаратами.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с живыми вакцинами. Пациентам рекомендуется пройти полную вакцинацию в соответствии с текущим календарем профилактических прививок до начала лечения инфликсимабом.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с препаратами, которые содержат возбудителей инфекций.

Передозировка

Нет данных. Однократное введение инфликсимаба в дозе 20 мг/кг не сопровождалось токсическими эффектами. При передозировке необходимо симптоматическое лечение.

Ссылка на основную публикацию