Имипенем+Циластатин – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Наименование производителя

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

Имипенем и Циластатин Джодас, 500 мг+500 мг, порошок для приготовления раствора для инфузий, 20 мл, 10 шт.

  • Активные вещества: имипенем (в форме моногидрата) 500 мг, циластатин (в форме циластатина натрия) 500 мг;
  • Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20 мг.

Имипенем + Циластатин порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг + 500 мг флакон 1 шт. в Балашихе

? Почему цена от 491 ₽?

Цена зависит от выбранной аптеки и действительна только при оформлении заказа на сайте

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

? Почему цена от 491 ₽?

Лекарственная форма

Максимальная суточная доза 3,0 г

Фармакологическое действие

Имипенем – бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия, является производным тиенамицина и относится к группе карбапенемов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных. аэробных и анаэробных микроорганизмов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазы бактерий.

Имипенем+циластатин устойчив к разрушению бактериальными бета-лактамазами, что делает его эффективным в отношении большинства микроорганизмов-продуцентов бета-лактамаз, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacler spp., резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам.

Имипенем+циластатин оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Slaphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные аэробные бактерии: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providеncia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcescens;

грамположительные анаэробные бактерии: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacleroides spp., включая Bacteroidеs fragilis, Fusobacterium spp.

Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробные бактерии: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп С, G и группы viridans;

грамотрицательные аэробные бактерии: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii; грамотрицательные анаэробные бактерии: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

— ранний детский возраст (до 3 мес);

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства и его аналогов чаще всего провоцировало позывы к рвоте и непосредственно саму рвоту, расстройство живота, возникновение кожных высыпаний и зуда, гипотонии, судорожных сокращений конечностей, чувства утраты равновесного состояния, крапивной лихорадки и повышенной сонливости. Терапия вызывала у пациентов воспаление, рубцевание сосудистых и венозных стенок, а также их закупорку кровяными сгустками, покраснение кожи из-за приливов крови к капиллярам, повышение активности печеночных ферментов. Производителю известны случаи, когда лечение приводило к развитию колита псевдомембранозной формы, молочнице, воспаление слизистой желудка и кишечника, повышение уровня эозинофилов, дефициту эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов и гемоглобина. Введение препарата порой угнетало функционирование костного мозга, провоцировало анафилаксию, психические расстройства, судорожные, быстрые сокращения мышц конечностей и их дрожание, невоспалительное поражение головного мозга, нарушение вкусовых качеств, цефалгию и мышечные боли. Не исключено, что инфузии могут вызвать возбужденное состояние нервной системы, непроизвольные движения мышц, расстройства слухового восприятия, чувство головокружения, звенящие звуки в ушах, синюшное окрашивание кожи и слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, воспаление сосудистых стенок с образованием в них тромбов. Терапия лекарством снижала показатели кровяного давления, приводила к приливам жара к коже лица, одышке, учащенному дыханию и большей потребности в кислороде, болевым ощущениям в горле, изменяла окрас зубов и языка и вызывала их воспаление, обильное слюноотделение, тяжелые сбои в функционировании печени. Данное лекарственное средство может вызывать обезвоживание, множественные суставные боли, почечную дисфункцию, чрезмерное или уменьшенное образование мочи и её окрашивание в другой цвет, зудящие ощущения в области наружных половых органов, чувство слабости и бессилия.

Применение данного лекарственного средства и его аналогов чаще всего провоцировало позывы к рвоте и непосредственно саму рвоту, расстройство живота, возникновение кожных высыпаний и зуда, гипотонии, судорожных сокращений конечностей, чувства утраты равновесного состояния, крапивной лихорадки и повышенной сонливости. Терапия вызывала у пациентов воспаление, рубцевание сосудистых и венозных стенок, а также их закупорку кровяными сгустками, покраснение кожи из-за приливов крови к капиллярам, повышение активности печеночных ферментов. Производителю известны случаи, когда лечение приводило к развитию колита псевдомембранозной формы, молочнице, воспаление слизистой желудка и кишечника, повышение уровня эозинофилов, дефициту эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов, нейтрофилов и гемоглобина. Введение препарата порой угнетало функционирование костного мозга, провоцировало анафилаксию, психические расстройства, судорожные, быстрые сокращения мышц конечностей и их дрожание, невоспалительное поражение головного мозга, нарушение вкусовых качеств, цефалгию и мышечные боли. Не исключено, что инфузии могут вызвать возбужденное состояние нервной системы, непроизвольные движения мышц, расстройства слухового восприятия, чувство головокружения, звенящие звуки в ушах, синюшное окрашивание кожи и слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, воспаление сосудистых стенок с образованием в них тромбов. Терапия лекарством снижала показатели кровяного давления, приводила к приливам жара к коже лица, одышке, учащенному дыханию и большей потребности в кислороде, болевым ощущениям в горле, изменяла окрас зубов и языка и вызывала их воспаление, обильное слюноотделение, тяжелые сбои в функционировании печени. Данное лекарственное средство может вызывать обезвоживание, множественные суставные боли, почечную дисфункцию, чрезмерное или уменьшенное образование мочи и её окрашивание в другой цвет, зудящие ощущения в области наружных половых органов, чувство слабости и бессилия.

Имипенем + Циластатин (Imipenem + Cilastatin) – инструкция по применению

Международное наименованиеimipenem + cilastatin

Состав и форма выпуска.

Порошок для приготовления раствора для инфузий белого или белого с желтоватым оттенком цвета. В 1 флаконе содержится имипенем (в форме моногидрата) – 500 мг, циластатин (в форме циластатина натрия) – 500 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20 мг.

Порошок д/пригот. р-ра д/инфузий 500 мг+500 мг: фл. 1 или 10 шт.

флаконы (1) – пачки картонные.
флаконы (10) – коробки картонные.
флаконы (50) – коробки картонные (для стационаров).
флаконы (1-50) – коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие.

Имипенем – бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия, является производным тиенамицина и относится к группе карбапенемов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных. аэробных и анаэробных микроорганизмов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазы бактерий.

Имипенем+циластатин устойчив к разрушению бактериальными бета-лактамазами, что делает его эффективным в отношении большинства микроорганизмов-продуцентов бета-лактамаз, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacler spp., резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам.

Имипенем+циластатин оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Slaphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные аэробные бактерии: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providеncia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcescens;

грамположительные анаэробные бактерии: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

Читайте также:  Сантимин – инструкция по применению, показания, дозы

грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacleroides spp., включая Bacteroidеs fragilis, Fusobacterium spp.

Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробные бактерии: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп С, G и группы viridans;

грамотрицательные аэробные бактерии: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii; грамотрицательные анаэробные бактерии: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация (Cmax) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250 мг, 500 мг, 1000 мг в течение 20 мин – 14-24 мкг/мл, 21-58 мкг/мл, 41-83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250 мг, 500 мг, 1000 мг в течение 20 мин – 15-25 мкг/мл, 31-49 мкг/мл, 56-80 мкг/мл соответственно. 20 % от введенной дозы имипенема и 40 % циластатина обратимо связываются с белками плазмы крови.

Имипенем хорошо и быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях, репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объем распределения у взрослых – 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет – 0,7 л/кг, у новорожденных -0,4-0,5 л/кг. Оба компонента препарата выводятся преимущественно почками (70-76 % в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3): 1-2 % выводится через кишечник и 20-25 % – внепочечным путем (механизм неизвестен).

При в/в введении период полувыведення (T1/2) имипенема и циластатина у взрослых -1 ч, у детей 2-12 лет – 1-1,2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема – 1,7- 2.4 ч, циластатина -3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема – 2.9-4 ч. циластатина – 13,3-17,1 ч.

Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90 %) выводятся посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % от введенной дозы).

Показания к применению имипенема + циластатина.

Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.

Режим дозирования и способ применения имипенема + циластатина.

В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1.73 кв. м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв. м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений. Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0.9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0.9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении – 1-2 г/сут., разделенная на 3-4 введения; максимальная суточная доза – 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции – по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью – 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью – 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, – 1 г 3-4 раза в сутки. Каждые 250-500 мг вводят в/в в течение 20-30 мин, а каждые 1 г – в течение 40-60 мин. Для профилактики послеоперационных инфекций – 1 г во время вводной анестезии и 1 г – через 3 ч.

В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии. Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1.73 кв. м): при легком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин – по 250мг через 8 ч, 21-40 мл/ мин – по 250 мг через 12ч, КК 6-20 мл/мин – по 250 мг через 12 ч; при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин – по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/ мин – по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин – по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин – по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин – по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин – по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин – по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/ мин – по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин – по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции и КК 41-70 мл/мин – по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин – по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин – по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры). Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых – по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) – дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1.73 кв. м. Детям с массой тела 40 кг и более – те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг – 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза – 2 г. В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500-750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза – не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение. В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/ мин/1.73 кв. м, а также у детей не изучалось. Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria go Norrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).

Побочное действие имипенема + циластатина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Противопоказания к применению.

Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам); беременность (только по “жизненным” показаниям); ранний детский возраст (до 3 мес); у детей – тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя: гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).

C осторожностью: заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказание – беременность (применение возможно только по жизненным показаниям).

C осторожностью: период лактации.

Применение при нарушениях функции почек.

При необходимости назначения препарата при нарушении функции почек следует внимательно изучить инструкцию по применению препарата (режим дозирования, предостережения).

Применение препарата у детей.

Противопоказание – ранний детский возраст (до 3 мес). При необходимости применения препарата у детей в возрасте старше 3 мес. следует внимательно изучить инструкцию.

Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность у детей (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Применение у пожилых пациентов.

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Особые указания при приеме.

Читайте также:  Ретин-А – инструкция по применению, отзывы, показания

Не рекомендуется для лечения менингита. Окрашивает мочу в красноватый цвет. Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот. Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита. Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС). Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными лекарственными средствами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре 25°С.

Применение препарата имипенем + циластатин только по назначению врача, описание дано для справки!

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Имипенем+Циластатин инструкция

Фармакотерапевтическая группа:– Антибиотик (гр.карбапенемов)
Производитель:– Zhuhai United Laboratories Co. Ltd, Красфарма (ПАО)
Cтрана происхождения:– Китай, Россия
Категория:– Антибиотики

Антибиотик, карбапенем+ ингибитор дегидропептидазы

  • Порошок для приготовления раствора для инфузий белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
  • 1 фл.
  • имипенем (в форме моногидрата) 500 мг
  • циластатин (в форме циластатина натрия) 500 мг
  • Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20 мг.
  • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • — инфекции нижних дыхательных путей;
  • — инфекции мочевыводящих путей;
  • — интраабдоминальные инфекции;
  • — гинекологические инфекции;
  • — бактериальная септицемия;
  • — инфекции костей и суставов;
  • — инфекции кожи и мягких тканей;
  • — бактериальный эндокардит.
  • Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений
  • — повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также к другим карбапенемам, бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам;
  • — хроническая почечная недостаточность при КК менее 5 мл/мин/1,73 м2 без проведения гемодиализа;
  • — ранний детский возраст (до 3 мес);
  • — у детей – тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).
  • С осторожностью
  • Заболевания центральной нервной системы (ЦНС), псевдомембранозный колит, пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, при КК менее 70 мл/мин/1.73 м2, пациенты, находящиеся на гемодиализе, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), пожилой возраст.
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Применение при беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.
  • Имипенем и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармли
  • 500 мг+500 мг
  • Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, парестезии, энцефалопатия, тремор, головная боль, вертиго.
  • Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.
  • Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность, изменения цвета мочи.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.
  • Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.
  • Со стороны органов кроветворения: эозинофилия. лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия.
  • Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины; ложноположительпый прямой тест Кумбса; снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени; повышение концентрации липопротеинов низкой плотности; гипонатриемня, гиперкалиемия, гипохлоремия; появление белка, эритроцитов, лейкоцитов, цилиндров, повышение концентрации билирубина в моче.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия.
  • Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит.
  • Прочие: кандидоз, зуд влагалища, цианоз, гипергидроз, полиартралгия, астения, жжение за грудиной, боль в грудном отделе позвоночника.

Порошок для приготовления раствора для инфузий белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

имипенем (в форме моногидрата) 500 мг

циластатин (в форме циластатина натрия) 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 20 мг.

Имипенем – бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия, является производным тиенамицина и относится к группе карбапенемов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных. аэробных и анаэробных микроорганизмов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу – фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазы бактерий.

Имипенем+циластатин устойчив к разрушению бактериальными бета-лактамазами, что делает его эффективным в отношении большинства микроорганизмов-продуцентов бета-лактама, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacler spp., резистентных к пенициллинам и цефалоспоринам.

Имипенем+циластатин оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Slaphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу). Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грамотрицательные аэробные бактерии: Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providеncia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включая Serratia marcescens;

грамположительные анаэробные бактерии: Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.

грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacleroides spp., включая Bacteroidеs fragilis, Fusobacterium spp.

Имипенем оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

грамположительные аэробные бактерии: Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus групп С, G и группы viridans;

грамотрицательные аэробные бактерии: Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Pasteurella spp., Providencia stuartii; грамотрицательные анаэробные бактерии: Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.

Нечувствительны: Enterococcus faecium, метициллин-резистентные Staphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia.

In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Максимальная концентрация (Cmax) имипенема при внутривенном (в/в) введении в дозе 250 мг, 500 мг, 1000 мг в течение 20 мин – 14-24 мкг/мл, 21-58 мкг/мл, 41-83 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250 мг, 500 мг, 1000 мг в течение 20 мин – 15-25 мкг/мл, 31-49 мкг/мл, 56-80 мкг/мл соответственно. 20 % от введенной дозы имипенема и 40 % циластатина обратимо связываются с белками плазмы крови.

Имипенем хорошо и быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях, репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости (СМЖ). Объем распределения у взрослых – 0,23-0,31 л/кг, у детей 2-12 лет – 0,7 л/кг, у новорожденных -0,4-0,5 л/кг. Оба компонента препарата выводятся преимущественно почками (70-76 % в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3): 1-2 % выводится через кишечник и 20-25 % – внепочечным путем (механизм неизвестен).

При в/в введении период полувыведення (T1/2) имипенема и циластатина у взрослых -1 ч, у детей 2-12 лет – 1-1,2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема – 1,7- 2.4 ч, циластатина -3,8-8,4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема – 2.9-4 ч. циластатина – 13,3-17,1 ч.

Имипенем и циластатин быстро и эффективно (73-90 %) выводятся посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % от введенной дозы).

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, парестезии, энцефалопатия, тремор, головная боль, вертиго.

Со стороны органов чувств: потеря слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность, изменения цвета мочи.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печеночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.

Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия. лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины; ложноположительпый прямой тест Кумбса; снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени; повышение концентрации липопротеинов низкой плотности; гипонатриемня, гиперкалиемия, гипохлоремия; появление белка, эритроцитов, лейкоцитов, цилиндров, повышение концентрации билирубина в моче.

Читайте также:  Фелодипин – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, зуд влагалища, цианоз, гипергидроз, полиартралгия, астения, жжение за грудиной, боль в грудном отделе позвоночника.

Не рекомендуется для лечения менингита.

Настоятельно требуется строгое соблюдение рекомендуемой дозировки и схемы применения, особенно у пациентов предрасположенных к судорожной активности. Терапия противосудорожными препаратами у пациентов с эпилепсией в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом. Если наблюдается локальный тремор, миоклония или судорожные припадки, пациенты должны пройти неврологическое обследование с назначением противосудорожной терапии. Дозировка препарата в этом случае должна быть пересмотрена, чтобы определить, должна ли она быть уменьшена или препарат должен быть отменен.

Лекарственная форма содержит 37.56 мг (1,63 мэкв) натрия.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

При применении препарата, как на фоне введения, так и через 2-3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро выработать резистентность к препарату в процессе лечения. Поэтому в процессе лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции нижних дыхательных путей;

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений

— повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также к другим карбапенемам, бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам;

— хроническая почечная недостаточность при КК менее 5 мл/мин/1,73 м2 без проведения гемодиализа;

— ранний детский возраст (до 3 мес);

— у детей – тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Заболевания центральной нервной системы (ЦНС), псевдомембранозный колит, пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, при КК менее 70 мл/мин/1.73 м2, пациенты, находящиеся на гемодиализе, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Имипенем и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, растворами других антибиотиков.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.

– при легком течении инфекций и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг 4 раза в сутки (общая суточная доза 1 г);

Взаимодействие с другими препаратами

Сегодня нами рассматривается комбинированный препарат – имипенем с циластатином. Второй компонент повышает содержание исходного, неизмененного антибиотика имипенема в моче и мочевых путях благодаря ингибированию процессов его метаболизации. Лекарственное взаимодействие при одновременном использовании данного антибиотика и других лекарств имеет свои особенности.

Одновременный прием с ганцикловиром может вызвать развитие генерализованных судорог. Эти препараты назначают вместе в исключительных случаях, когда ожидаемый эффект от терапии выше теоретического риска. Не желательно назначение пробенецида, поскольку он повышает концентрацию в плазме и время полувыведения имипенема.

При совместном лечении с вальпроевой кислотой желательно контролировать ее концентрацию в плазме, так как существует повышенный риск увеличения судорожной активности. Для предотвращения развития нежелательных эффектов, у пациентов с эпилепсией терапию противоэпилептическими медикаментами следует продолжать в течение всего курса лечения антибиотиком

Данный антибиотик вводится инъекционно исключительно в моно вариантах.

Сегодня нами рассматривается комбинированный препарат – имипенем с циластатином. Второй компонент повышает содержание исходного, неизмененного антибиотика имипенема в моче и мочевых путях благодаря ингибированию процессов его метаболизации. Лекарственное взаимодействие при одновременном использовании данного антибиотика и других лекарств имеет свои особенности.

Сердечно-сосудистая система

Значительное увеличение количество эозинофилов и моноцитов, снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, пониженное содержание гемоглобина, удлинение ПТВ, образование тромбов.

Уртикария, злокачественная экссудативная эритема, отёк Квинке, некроз клеток кожи, дерматит Риттера, повышение температуры тела, анафилактический шок.

Свойства препарата

Имипенем циластатин проявляет эффективность при инфицировании многими микроорганизмами, в т. ч. устойчивыми к воздействию антибиотиков из групп аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов. Фармакологические свойства — антибактериальные, бактерицидные, противомикробные.

Активное вещество — производное тиенамицина. При попадании в организм оно подавляет процесс синтеза клеток патогенных бактерий. В спектр воздействия входит весь список микроорганизмов, имеющих клиническую значимость.

Второй компонент не проявляет антибактериальный эффект, а подавляет фермент, окисляющий имипенем. Это повышает количество активного вещества в почках. Биодоступность средства (способность к усвоению организмом) составляет 75-95%.

Лекарство выпускают в виде порошка, из которого необходимо готовить раствор. В 1 флаконе содержится по 500 мг каждого из 2-х основных компонентов. Торговое название средства – «Имипенем с циластатином».


Лекарство выпускают в виде порошка, из которого необходимо готовить раствор. В 1 флаконе содержится по 500 мг каждого из 2-х основных компонентов. Торговое название средства – «Имипенем с циластатином».

Свойства препарата

Имипенем циластатин проявляет эффективность при инфицировании многими микроорганизмами, в т. ч. устойчивыми к воздействию антибиотиков из групп аминогликозидов, цефалоспоринов, пенициллинов. Фармакологические свойства – антибактериальные, бактерицидные, противомикробные.

Активное вещество – производное тиенамицина. При попадании в организм оно подавляет процесс синтеза клеток патогенных бактерий. В спектр воздействия входит весь список микроорганизмов, имеющих клиническую значимость.

Второй компонент не проявляет антибактериальный эффект, а подавляет фермент, окисляющий имипенем. Это повышает количество активного вещества в почках. Биодоступность средства (способность к усвоению организмом) составляет 75-95%.

Лекарство выпускают в виде порошка, из которого необходимо готовить раствор. В 1 флаконе содержится по 500 мг каждого из 2-х основных компонентов. Торговое название средства – «Имипенем с циластатином».


Лекарство выпускают в виде порошка, из которого необходимо готовить раствор. В 1 флаконе содержится по 500 мг каждого из 2-х основных компонентов. Торговое название средства – «Имипенем с циластатином».

Имипенем+Циластатин

Ликвор (без воспаления)

Чувствительность микроорганизмов на препарат

Антибактериальное средство Имипенем циластатин устойчив на противодействию микроорганизмов, что дает ему высокую степень воздействия на многие виды микробов, в том числе и на такие бациллы, которые не имеют чувствительность на многие антибиотики.

Чувствительность на антибактериальный медикамент Имипенем циластатин имеют такие грамположительные бациллы, аэробного типа:

  • Аэробные микробы Enterococcus faecium,
  • Бациллы Staphylococcus aureus (штамм, образующий пенициллин),
  • Группа бацилл стрептококковой инфекции Streptococcus pneumoniae, а также Streptococcus agalactiae,
  • Streptococcus pyogenes, а также Staphylococcus epidermidis (штамм, образующий пенициллин),

Чувствительность грамотрицательных бацилл аэробного типа на медикамент Имипенем циластатин:

  • Аэробные микробы Citrobacter spp. и Acinetobacter spp., а также Enterobacter spp.,
  • Инфекции Gardnerella vaginalis и микроб Escherichia coli,
  • Haemophilus parainfluenzae и микроб Haemophilus influenza,
  • Бактерия Morganella morganii, а также Klebsiella spp.

Чувствительность на средство Имипенем циластатин грамположительных бацилл, анаэробного типа:

  • Propionibacterium spp. и бацилла Clostridium spp.,
  • Peptostreptococcus spp. и бактерии Peptococcus spp.

Чувствительность грамотрицательных бацилл анаэробного типа на медикамент Имипенем циластатин:

  • Alcaligenes spp. и микроорганизм Aeromonas hydrophila,
  • Neisseria gonorrhoeae, а также Providencia stuartii (штамм, который образует пенициллин),
  • Prevotella disiens и бацилла Prevotella bivia.

Антибактериальное средство Имипенем циластатин устойчив на противодействию микроорганизмов

Назначения для введения препарата Имипенем циластатин методом инъекции в мышечную ткань, такое же как и для капельного ввода препарата в организм.

Брутто-формула

ИБС (длительное лечение), стенокардия напряжения и вазоспастическая (профилактика приступов), стенокардия в постинфарктном периоде, хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия), легочная гипертензия.

Ссылка на основную публикацию