Хелекс – инструкция по применению, показания, дозы

Хелекс

Состав

Алпразолам, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон, полисорбат 80, стеарат магния, кросповидон.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы двояковыпуклые 0,25; 0,5; 1,0 мг в блистерной упаковке в картонной пачке № 30.

Фармакологическое действие

Седативное, снотворное, анксиолитическое (устраняет страхи тревогу), антидепрессивное, противосудорожное, миорелаксирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Алпразолам является производным бензодиазепинов, продолжительность действия — средняя, обладает также снотворным и выраженным седативным действием. Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов ГАМК-рецептурного комплекса, что проявляется снижением возбудимости структур подкорки головного мозга (гипоталамус, таламус, лимбическая система) и торможение спинальных рефлексов. Препарат устраняет чувство страха и тревоги, оказывает антидепрессивное, седативное, противосудорожное, снотворное и миорелаксирующие действие. Выраженное анксиолитическое действие сочетается с снотворным эффектом, что увеличивает продолжительность ночного сна, укорачивает время засыпания, снижает число ночных пробуждений.

Фармакокинетика

Препарат полностью и быстро абсорбируется в ЖКТ. Cmax в крови наступает через два часа. Высокая связь с белками крови (порядка 80%). Легко преодолевает ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в молоко матери. Биотрансформируется в печени. Выводится с мочой преимущественно почками. Период полувыведения — 14 часов.

Показания к применению

• В комплексной терапии тревожных расстройств, протекающих с напряжением, чувством опасности, бессонницей, раздражительностью на фоне соматических нарушений;
• Хронический алкоголизм (абстинентный синдром);
• Тревожные расстройства, протекающие с депрессией и без депрессивных симптомов;
• Панические расстройства.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, закрытоугольная глаукома в острой форме, нарушения функции печени/почек, ночное апноэ, период беременности и грудного кормления, острые отравления алкоголем, острая дыхательная недостаточность, эпилепсия, возраст до 18 лет, миастения.

Побочные действия

Головокружение, усталость, головная боль, сонливость, снижение концентрации внимания, неустойчивость походки, атаксия, замедление двигательных и психических реакций, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, снижение аппетита, изжога, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея/запоры, дисменорея, повышение/ снижение либидо, зуд, сыпь на коже, снижение АД, лекарственная зависимость, снижение веса. При резкой отмене препарата — нарушения сна, раздражительность, депрессия, тошнота, рвота, светобоязнь, расстройства восприятия, тремор, усиление потоотделения, тахикардия, реже — острый психоз.

Хелекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка препарата подбирается каждому пациенту индивидуально и зависит от клинической симптоматики зависимости от клинической ситуации и эффективности лечения.

В комплексной терапии тревожно-депрессивных и тревожных расстройств Хелекс назначают в дозировке 0,25-0,5 мг трижды в сутки, уменьшая дозу до 0,25 мг пациентам пожилого возраста. Для поддерживающей терапии препарат назначают в дозе 0,5-4 мг в сутки и 0,5-0,75 мг для пациентов пожилого возраста.

При лечении панических расстройств Хелекс назначают в дозе 0,5-2 мг трижды в сутки, но увеличивать дозу можно не более чем на 1 мг на протяжении 3-4 суток.

Отменять Хелекс следует постепенно из-за риска развития синдрома отмены. Суточную дозу необходимо снижать и продолжительный период времени по 0,25 мг каждые 3 суток.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются при приеме около 600 мг препарата и проявляются сонливостью, тремором, брадикардией, снижением рефлексов, нистагмом, снижением АД, спутанностью сознания, комой.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с другими ЛС, оказывающими антипсихотическое действие (антидепрессанты, нейролептики, противосудорожные средства, препараты для наркоза) возникает риск усиления угнетающего действия на ЦНС. Не рекомендуется прием алкоголя при лечении Хелексом из-за его способности потенцировать действие алкоголя. Препарат снижает эффективность леводопы.

Хелекс – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер
Торговое название: ХЕЛЕКС ®
Международное (непатентованное) название: АЛПРАЗОЛАМ

Лекарственная форма:

Состав.
1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 0.25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, магния стеарат.
1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 0.5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, краситель хинолиновый желтый Е 104, магния стеарат.
1 таблетка содержит: активное вещество алпразолам 1 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, полисорбат 80, кросповидон, краситель голубой (краситель патентованный синий Е 131 + краситель бриллиантовый черный Е151), магния стеарат.

Описание.
Таблетки 0,25 мг: Круглые, слегка двояковьшутслые таблетки белого цвета со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Таблетки 0,5 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, допускаются вкрапления белого цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Таблетки 1 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-голубого цвета, допускаются вкрапления белого и синего цвета, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства.
Сильнодействующее вещество (утверждено на заседании Постоянного комитета по контролю наркотиков 17 апреля 2002 г, протокол № 1/84-2002)
Алпразолам – препарат из группы производных бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус). Оказывает анксиолитическое (устраняет чувство тревоги и страха), седативное, антидепрессивное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующие действие. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений.
Фармакокинетика. Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 80 %. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 дней. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 11-16 ч. (относится к бензодиазешшам со средним периодом полувыведения). Выводится преимущественно почками в виде соединений с глюкоруновой кислотой.

Показания к применению
Препарат применяется строго по назначению врача:

• Тревожные расстройства ( без симптомов депрессии), сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, напряжением, ажитацией, раздражительностью, бессонницей.
• Тревожные состояния, связанные с депрессией.
• Тревожные расстройства и смешанные тревожно-депрессивные состояния, на фоне соматических заболеваний, синдром отмены в фазе хронического алкоголизма.
• Панические расстройства.

Противопоказания
Хелекс ® противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к алпразоламу или другим ингредиентам препарата, а также другим бензодиазепинам.
Острый приступ закрытоугольной глаукомы, шок, миастения, острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными средствами, острая дыхательная недостаточность, ночное апноэ, хронические обструктивные болезни легких, выраженные нарушения функции печени и почек, эпилепсия. Беременность (особенно I триместр) и период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
Препарат не рекомендован для лечения пациентов с тяжелой депрессией и суицидальными наклонностями.
С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Беременность и период лактации
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз препарата во время беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного и приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного. Использование препарата непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания («синдром вялого ребенка»).

Способ применения и дозы
Оптимальная доза Хелекса определяется индивидуально на основании тяжести симптомов и индивидуальной реакции больного. В таблице представлена схема применения препарата, которая отвечает потребностям большинства пациентов. Если пациентам требуется назначить более высокие дозы, то их следует увеличивать с осторожностью, чтобы избежать побочного действия. Вначале увеличивают вечернюю дозу препарата, а затем дневную.

Начальные дозы следует уменьшить, если при их назначении наблюдаются побочные эффекты. Отмену Хелекса ® следует проводить постепенно, поскольку резкое прерывание курса может вызвать синдром отмены. Постепенная отмена должна занимать продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает 0,5 мг утром, 0,5 мг днем и 1 мг вечером, то ему следует снижать суточную дозу не более чем на 0,25 мг каждые три дня.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых пациентов), сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений, спутанность сознания, диастолические экстрапирамидные реакции, слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры, или диарея, нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко – острый психоз).
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, в случае приема матерью препарата в период беременности.

Передозировка
Симптомы: при приеме 500 – 600 мг алпразолама и более – сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение артериального давления, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления, введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении Хелекса ® (как и всех бензодиазепинов) с другими антипсихотическими средствами (нейролептиками, антидепрессантами, средствами для наркоза, противосудорожными и антигистаминными) может происходить усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
Алпразолам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Хелекс ® может усиливать действие алкоголя, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкоголя в период лечения.
При одновременном назначении алпразолама в дозах до 4 мг с имипрамином и кломипрамином стабильные концентрации последних в плазме крови могут увеличиваться на 30% и 20% соответственно.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
Одновременное назначение алпразолама и флувоксамина вызывает увеличение уровня концентрации алпразолама в плазме приблизительно на 30 %.
Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность альпразолама.
Одновременное назначение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами группы азолов, антибиотиками – макролидами (эритромицин, олеандомицин и др.), циметидином, пероральными контрацептивами, флуоксетином, сертралином, делтиаземом, нефазодоном может снизить метаболизм алпразолама в печени и усилить его эффект.

Особые указания
Алпразолам не рекомендован пациентам с первичными признаками депрессии с психомоторной заторможенностью, а также при биполярной депрессии и психотической симптоматике. Из-за повышенного риска суицидальных поступков все пациенты с депрессивными расстройствами должны находиться под наблюдением, особенно в начале лечения.
Продолжительное лечение следует отменять постепенно (см. раздел «способ применения и дозы»).
При внезапном прекращении приема препарата может отмечаться синдром «отмены» особенно при длительном приеме более 8-12 недель.
Пациентам пожилого возраста следует назначать минимальную эффективную дозу, поскольку у них может развиться атаксия или седативный эффект окажется слишком сильным.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Препарат оказывает воздействие на психофизические способности, особенно если его принимают с алкоголем или транквилизаторами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска.
Таблетки по 0,25, 0,5 и 1 мг. По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения.
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН.
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту.

Производитель:

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41

Хелекс ® (Helex)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N013561/01 от 07.08.07 – Отмена Гос. регистрации

Хелекс ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Хелекс ®

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, полисорбат 80, краситель, краситель (Е131).

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Хелекс ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы – 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Хелекс

Инструкция по применению:

Хелекс – транквилизатор из группы производных бензодиазепина.

Форма выпуска и состав

Хелекс выпускается в форме слегка двояковыпуклых круглых таблеток в следующей дозировке:

• белые таблетки 0,25 мг без включений;
• светло-желтые таблетки 0,5 мг (допускается наличие включений белого цвета);
• светло-голубые таблетки 1 мг (допускается наличие включений синего и белого цвета).

Все таблетки имеют скошенный край и насечку на одной стороне.

Препарат расфасован в блистеры (по 15 таблеток) и картонные пачки (2 блистера в пачке).

В состав 1 таблетки входят:

• действующее вещество: алпразолам – 0,25, 0,5 или 1 мг;
• вспомогательные вещества: кросповидон, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, полисорбат-80, магния стеарат, краситель хинолиновый желтый или голубой (бриллиантовый черный Е151 + патентованный синий Е 131).

Показания к применению

• связанные с депрессией тревожные состояния;
• тревожные расстройства без признаков депрессии, которые сопровождаются чувством опасности, тревоги, ажитацией, напряжением, бессонницей, раздражительностью;
• панические расстройства;
• тревожные расстройства и смешанные тревожно-депрессивные состояния на фоне соматических заболеваний;
• синдром отмены при хроническом алкоголизме.

Противопоказания

• тяжелая депрессия и суицидальные наклонности;
• острый приступ закрытоугольной глаукомы;
• миастения;
• шок;
• эпилепсия;
• острые отравления наркотическими анальгетиками, снотворными препаратами, алкоголем;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• ночное апноэ;
• острая дыхательная недостаточность;
• выраженные нарушения функции почек и печени;
• возраст до 18 лет;
• период беременности (особенно I триместр) и лактации;
• повышенная чувствительность к другим бензодиазепинам и любым компонентам препарата.

Хелекс применяется с осторожностью в следующих случаях:

• хроническая почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• органические заболевания головного мозга;
• психоз;
• гиперкинезы;
• спинальные и церебральные атаксии;
• наличие в анамнезе лекарственной зависимости;
• гипопротеинемия;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

При подборе оптимальной дозы Хелекса необходимо учитывать тяжесть симптомов и индивидуальный ответ пациента на терапию.

При лечении тревожных состояний (с симптомами депрессии или без них) на начальном этапе взрослые пациенты должны принимать 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки. Пожилым пациентам назначается прием 2-3 раза в сутки по 0,25 мг препарата. При поддерживающей терапии взрослым пациентам назначается от 0,5 до 4 мг препарата в сутки (разделяется на 2-3 приема), пожилым пациентам – от 0,5 до 0,75 мг в сутки (разделяется на 2-3 приема).

При терапии панических расстройств на начальном этапе рекомендуется принимать от 0,5 до 2 мг Хелекса 3 раза в сутки (доза не должна увеличиваться более чем на 1 мг в течение 3-4 суток). При поддерживающей терапии пациент должен принимать от 4 до 10 мг препарата в сутки (разделяется на несколько приемов).

В случае необходимости назначения более высоких доз из-за возможного развития побочных действий дозу необходимо увеличивать с осторожностью (сначала увеличивают вечернюю дозу, после этого – дневную). При появлении побочных эффектов начальные дозы должны быть уменьшены.

Резкое прерывание лечения Хелексом может привести к развитию синдрома отмены (особенно при продолжительности приема более 8-12 недель). Курс терапии должен завершаться постепенно: при приеме утром 0,5 мг, днем 0,5 мг и вечером 1 мг препарата суточная доза должна уменьшаться каждые 3 суток не более чем на 0,25 мг.

Побочные действия

• нервная система: в начале терапии (в особенности у пожилых пациентов) – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение способности к концентрации внимания; редко – нарушение координации движений, тремор, депрессия, головная боль, эйфория, снижение памяти, слабость, дизартрия, спутанность сознания, миастения, диастолические экстрапирамидные реакции; очень редко – парадоксальные реакции (тревожность, страх, психомоторное возбуждение, галлюцинации, вспышки агрессии, суицидальная наклонность, возбуждение, мышечный спазм, раздражительность, бессонница);
• пищеварительная система: слюнотечение либо сухость во рту, тошнота, изжога, снижение аппетита, рвота, диарея либо запоры, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, желтуха;
• кровеносная система: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения;
• мочеполовая система: нарушение функции почек, недержание либо задержка мочи, дисменорея, снижение либо повышение либидо;
• кожа (аллергические реакции): зуд, сыпь;
• прочие: лекарственная зависимость, привыкание, снижение АД; редко – тахикардия, снижение массы тела, нарушение зрения (диплопия); при резком прекращении приема или уменьшении дозы – синдром отмены (нервозность, депрессия, раздражительность, нарушения сна, спазм гладких мышц скелетной мускулатуры и внутренних органов, дисфория, усиление потоотделения, рвота, тошнота, тремор, расстройства восприятия, гиперакузия, светобоязнь, парестезии, судороги, тахикардия, острый психоз).

Особые указания

Не рекомендуется использовать препарат при наличии у пациентов следующих нарушений:

• первичные признаки депрессии с психомоторной заторможенностью;
• биполярная депрессия;
• психотическая симптоматика.

У пациентов с депрессивными расстройствами риск совершения суицидальных поступков повышен, поэтому представители данной категории должны находиться под постоянным наблюдением (в особенности на начальном этапе терапии).

Из-за повышения риска развития атаксии или наступления слишком сильного седативного эффекта пожилым пациентам нужно принимать минимальные эффективные дозы препарата.

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому пациенты не должны принимать спиртные напитки в ходе лечения.

Во время беременности Хелекс применяется только в исключительных случаях и исключительно по жизненным показаниям. Препарат оказывает на плод токсическое действие, а также увеличивает вероятность развития врожденных пороков при приеме в I триместре беременности. Использование терапевтических доз препарата при беременности может привести к угнетению ЦНС новорожденного и вызвать физическую зависимость и синдром отмены у новорожденного. Прием Хелекса непосредственно перед родами либо во время родов может вызывать у новорожденных гипотонию, гипотермию, угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса и слабый акт сосания.

Препарат воздействует на психофизические способности (в особенности при совместном приеме с транквилизаторами или алкоголем), поэтому во время курса лечения необходимо с осторожностью осуществлять управление движущимися механизмами и транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

• леводопа: снижение эффективности последней у больных паркинсонизмом;
• другие антипсихотические препараты (антидепрессанты, нейролептики, противосудорожные и антигистаминные средства, препараты для наркоза): усиление угнетающего воздействия на ЦНС;
• индукторы микросомальных ферментов печени: уменьшение эффективности алпразолама;
• гипотензивные препараты: усиление выраженности снижения АД;
• флувоксамин: увеличение концентрации алпразолама в плазме примерно на 30%;
• кломипрамин и имипрамин: при одновременном назначении с алпразоламом (до 4 мг) стабильные концентрации кломипрамина и имипрамина в плазме крови могут увеличиваться на 20 и 30% соответственно.

При одновременном назначении Хелекса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазолом, итраконазолом и др.), флуоксетином, циметидином, антибиотиками-макролидами (олеандомицином, эритромицином и др.), нефазодоном, пероральными контрацептивами, дилтиаземом, сертралином возможны снижение метаболизма препарата в печени и усиление его эффекта.

Аналоги

Аналогами Хелекса являются Алзолам, Золомакс, Алпразолам.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 30 °C. Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Хелекс® СР (1 мг)

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, 0,5 мг, 1мг и 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – алпразолам 0,5 мг, 1 мг и 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Kiwi alu lack (индиготин Е132 + хинолиновый желтый Е104, (для дозировки 0.5 мг)), индиготин Е132 (для дозировки 2 мг)

Описание

Таблетки круглой формы, зеленовато-желтого цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 0.5 мг).

Таблетки круглой формы, белого цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 1.0 мг).

Таблетки круглой формы, светло-синего цвета, слегка двояковыпуклые (для дозировки 2.0 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Код АТХ N05BA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением аналогична биодоступности после приёма таблеток с обычным высвобождением лекарственного вещества; различие заключается в более медленном всасывании. Таким образом, максимальные концентрации алпразолама после приёма таблеток с замедленным высвобождением примерно в два раза меньше пиковых концентраций после приёма обычных таблеток алпразолама. Алпразолам достигает пиковых концентраций в плазме крови через 5-11 часов после приёма внутрь, которые остаются на протяжении этого периода времени относительно стабильными.

Фармакокинетика алпразолама в дозах до 10 мг имеет линейный характер. Время полувыведения и концентрации метаболитов практически такие же, как и при приёме таблеток с немедленным высвобождением лекарственного вещества, что свидетельствует о том, что метаболизм и выведение алпразолама одинаковы в таблетках обоих типов. После приёма внутрь таблеток алпразолама с замедленным высвобождением каждые 12 часов или той же дозы в таблетках обычного высвобождения, разделённой на 4 приёма, максимальные и минимальные равновесные концентрации препарата в обоих случаях одинаковы.

80% алпразолама связывается белками крови, преимущественно с альбуминами.

Алпразолам метаболизируется в печени. Метаболиты не имеют клинического значения из-за их малых концентраций в плазме крови.

Алпразолам и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Время полувыведения варьирует от 12 до 15 часов, а у пожилых составляет, в среднем, 16 часов.

Фармакодинамика

Хелекс® СР оказывает анксиолитическое, противосудорожное, гипно-седативное, мышечно-релаксирующее действие, аналогично другим препаратам класса бензодиазепинов. Он действует посредством специфических бензодиазепиновых рецепторов, которые в большем количестве представлены в лимбической системе, гипоталамусе, мозжечке и полосатом теле.

Хелекс® СР также обладает свойствами антидепрессанта, что не характерно для классических представителей группы бензодиазепинов. Этот эффект, возможно, связан со способностью алпразолама повышать латентность REM-периода (период быстрого движения глазных яблок), что наблюдается у трициклических антидепрессантов, но не у других бензодиазепинов.

Доказано, что алпразолам и трициклические антидепрессанты имеют одинаковые эффекты: уменьшают количество β-адренорецепторов, и оказывает противопанический эффект через норадренергические пути.

Показания к применению

симптоматическое лечение тревожных расстройств, сопровождающихся напряжением, стрессом, ажитацией, раздражительностью, бессонницей, вызванной соматическими нарушениями

симптоматическое лечение тревожных состояний, связанных

симптоматическое лечение тревожных расстройств, при смешанном

тревожно-депрессивном состоянии на фоне соматических заболеваний

синдром отмены при хроническом алкоголизме

Способ применения и дозы

Из таблеток Хелекс® СР алпразолам высвобождается медленно. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая.

Оптимальная доза и курс лечения Хелекс® СР подбираются индивидуально для каждого пациента с учётом тяжести симптомов и индивидуальной реакции на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций в начале лечения, при начальной дозе, дозу препарата следует уменьшить.

Рекомендуемые дозы достаточны для большинства пациентов. В редких случаях, при недостаточности дозы её можно постепенно увеличить. Во избежание развития нежелательных эффектов сначала увеличивают вечернюю дозу. В целом, пациентам, которые никогда не принимали психотропные препараты, требуются меньшие дозы алпразолама, чем тем, которые ранее принимали алкоголь, седативные препараты, антидепрессанты и снотворные. Для предупреждения атаксии и чрезмерного седативного эффекта, особенно у пожилых и умственно отсталых людей, терапию следует начинать с минимальных эффективных доз.

Рекомендуемая стартовая доза: 1 мг в сутки в один иди два приёма.

Рекомендуемая доза: доза может быть изменена в соответствии с ответом пациента на лечение; максимальная суточная доза –

4 мг в один или два приёма.

Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью:

Рекомендуемая стартовая доза: 0.5 мг до 1 мг в сутки в один или два приёма.

Рекомендуемая доза: 0.5 мг до 1 мг в сутки.

При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 4 мг в сутки в зависимости от ответа ациента на лечение. При появлении побочных эфектов при начальной дозе, дозу следует уменьшить

Лечение панических расстройств:

Рекомендуемая стартовая доза: 0,5 – 1 мг на ночь.

Рекомендуемая доза: доза изменяется в соответствии с ответом пациента на лечение. Суточная доза назначается в один или два приёма. Дозу препарата можно увеличивать не более чем на 1 г каждые 3-4 дня.

Максимальная суточная доза – 6 мг/сут.

Пожилые или умственно отсталые пациенты:

Рекомендуемая стартовая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки в один иди два приёма.

Рекомендуемая доза: 0,5мг до 1 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить, в зависимости от ответа пациента на лечение. При появлении серьёзных нежелательных реакций даже в начале лечения дозу препарата следует уменьшить.

Поскольку препарат применяется для симптоматической терапии, по окончании его приёма могут появиться симптомы отмены или возврата заболевания. При отмене Хелекс® СР суточную дозу следует уменьшать постепенно, не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам требуется ещё более медленное снижение дозы. При появлении типичных симптомов отмены следует вернуться к предыдущей дозе до полной стабилизации состояния пациента, а затем начать опять постепенное уменьшение доз до полной отмены.

Врач должен периодически оценивать необходимость терапии Хелексом® СР у каждого пациента.

Побочные действия

Большинство нежелательных эффектов Хелекс® СР связаны с усилением фармакологических свойств алпразолама.

Нежелательные эффекты чаще развиваются в начале лечения и обычно проходят в дальнейшем или после уменьшения дозы.

Хелекс

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение).

Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки пролонгированного действия

Противопоказания

Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 2-3 раза в день независимо от приема пищи. Дозы подбирают в зависимости от выраженности синдрома, индивидуальной чувствительности больного и его реакции на препарат.

Начинают с минимальных доз (0.25-0.5 мг/сут) с последующим повышением сначала в вечерние, а затем и в дневные часы. Пожилым и ослабленным больным – 0.25 мг 2-3 раза в сутки. Дальнейшее повышение дозы (до 0.5-0.75 мг/сут) проводят с осторожностью при хорошей переносимости препарата.

При тревожных состояниях, беспокойстве начальная суточная доза составляет 0.75-1.5 мг и может быть повышена до 3-4.5 мг/сут.

При панических расстройствах – 0.5 мг 3 раза в сутки, суточная доза может достигать 3-6 мг, высшая суточная доза – 10 мг.

Длительность назначения алпразолама – от нескольких дней (при остром состоянии страха) до 3 мес. Из-за возможности развития лекарственной зависимости более длительное непрерывное назначение препарата не рекомендуется.

При необходимости прекращения терапии дозу снижают постепенно на 0.5 мг каждые 3 дня (резкое прекращение терапии может вызвать обострение тревоги и страха).

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов средней продолжительности действия, оказывает также седативно-снотворное действие. Усиливает тормозное действие эндогенной ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения в ЦНС). Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативно-снотворный эффект проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).Передозировка. Симптомы (прием 500-600 мг): сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, “отвечают” на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром “отмены” (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола и ЛС для общей анестезии.

Ингибиторы микросомального окисления ферментов печени повышают, а индукторы снижают концентрацию алпрозалама в плазме (возможно изменение эффективности алпразолама).

Алпразолам может усиливать выраженность снижения АД на фоне гипотензивных ЛС.

При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.