Условия хранения
В затемненном месте, до +30 градусов Цельсия. Хелекс является сильнодействующим препаратом и должен храниться под строгим учетом.
Хелекс производится в таблетках по 0,25 мг (белые), 0,5 мг (светло-желтые) или 1,0 мг (светло-голубые) алпразолама. Таблетки запечатаны в блистеры по 15 шт. Одна упаковка состоит из 2 блистеров (30 табл.).
Срок годности
К препаратам со сходным фармакологическим действием относятся: Алпрокс, Золомакс, Алзолам, Кассадан, Алпразолам, Ксанакс, Неурол, Фронтин и другие.
Хелекс (Нelex) – инструкция по применению
Международное наименование: Нelex
Состав и форма выпуска
Таблетки. В 1 таблетке содержится 250 мкг алпразолама. Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, краситель (Е131), красители (Е151 и Е104), кросповидон, полисорбат 80.
В контурной ячейковой упаковке 30 таблеток. Упакованы в картонную пачку.
Таблетки, 500 мкг. В упаковке 30 таблеток.
Таблетки, 1 мг. В упаковке 30 таблеток.
Клинико-фармакологическая группа
Фармако-терапевтическая группа
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Фармакологическое действие препарата Хелекс
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое (устраняет чувство тревоги и страха), седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее и некоторое антидепрессивное действие.
Анксиолитическое действие препарата обусловлено его связыванием с бензодиазепиновыми рецепторами в ЦНС. Антидепрессивное действие связано с воздействием на адренергические структуры головного мозга.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике препарата Хелекс не предоставлены.
Показания к применению препарата Хелекс
Тревожные состояния и неврозы с тревогой, напряжением, беспокойством, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями. Тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии). Панические расстройства (лечение). Тремор (старческий, эссенциальный). Бессонница.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными ЛС; тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность; тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Режим дозирования и способ применения препарата Хелекс
Оптимальную дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации и эффективности терапии.
При тревожных или тревожно-депрессивных расстройствах взрослым препарат назначают в начальной дозе по 0.25-0.5 мг 3 раза/сут; лицам пожилого возраста – по 0.25 мг 2-3 раза/сут. Поддерживающая доза составляет для взрослых – 0.5-4 мг/сут; лицам пожилого возраста – 0.5-0.75 мг/сут. Кратность приема – 2-3 раза/сут.
При панических расстройствах препарат назначают в начальной дозе по 0.5-2 мг 3 раза/сут, при этом нельзя увеличивать дозу более чем на 1 мг в течение 3-4 дней. Поддерживающая доза составляет 4-10 мг/сут, разделенные на несколько приемов.
Если необходимы более высокие дозы, то их следует повышать с осторожностью, чтобы избежать побочного действия. Вначале увеличивают дозу для вечернего приема, затем – для дневного.
Если в начале терапии отмечаются нежелательные эффекты, то начальную дозу следует уменьшить.
Резкое прекращение приема препарата может вызвать синдром отмены, Хелекс необходимо отменять постепенно и за продолжительный период времени, т.е. если пациент принимает препарат по 0.5 мг утром, 0.5 мг днем и 1 мг вечером, то суточную дозу следует снижать не более чем на 0.25 мг каждые 3 дня.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, сонливость; редко (менее 1% при длительном приеме) – дистония, нарушение способности к концентрации внимания, анорексия, ухудшение памяти, нарушение координации, судорожный синдром, седативный эффект, чувство усталости, нарушения речи; в исключительных случаях – парадоксальные реакции (повышенная нервная возбудимость, раздражительность, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации).
При длительном приеме возможно развитие лекарственной зависимости.
Со стороны мочеполовой системы: редко (менее 1% при длительном приеме) – недержание или задержка мочи, половые дисфункции, снижение либидо.
Прочие: редко (менее 1% при длительном приеме) – желтуха, мышечная слабость, зуд кожи, изменение массы тела, гиперпролактинемия.
Побочные эффекты чаще отмечаются в начале лечения и исчезают при продолжении терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости назначения препарата при лактации следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С особой осторожностью препарат назначают пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С особой осторожностью препарат назначают пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек.
Применение препарата у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Лицам пожилого возраста следует назначать минимальную эффективную дозу, т.к. у пациентов данной возрастной группы повышен риск развития атаксии, кроме того, седативный эффект может быть резко выражен.
Особые указания при приеме
В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами. Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, “отвечают” на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния. Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема алпразолама может отмечаться синдром “отмены” (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного.
Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение координации движений, угнетение сознания различной степени тяжести, артериальная гипотензия, угнетение дыхания; в более тяжелых случаях – кома, остановка дыхания и сердца.
Лечение: если пациент находится в сознании необходимо вызвать рвоту, в противном случае показаны проведение интубации и промывание желудка. Абсорбция алпразолама из ЖКТ уменьшается при назначении активированного угля и минеральных слабительных средств. Пациент должен находиться под наблюдением в отделении интенсивной терапии. В тяжелых случаях, особенно при дыхательной недостаточности показано применение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении алпразолама (как и всех бензодиазепинов) с другими психотропными препаратами (барбитуратами, опиоидными анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами, средствами для общей анестезии, противосудорожными и антигистаминными средствами, этанолом) возможно усиление угнетающего действия препаратов на ЦНС.
При одновременном применении алпразолама в дозах до 4 мг с имипрамином и кломипрамином стабильные концентрации последних в плазме крови могут увеличиваться на 30% и 20% соответственно.
Одновременное применение алпразолама и флувоксамина вызывает увеличение уровня концентрации алпразолама в плазме приблизительно на 30%.
Одновременное применение алпразолама с кетоконазолом, итраконазолом и другими противогрибковыми препаратами группы азолов, антибиотиками из группы макролидов (эритромицин, олеандомицин), циметидином, пероральными гормональными контрацептивами, флуоксетином, сертралином, дилтиаземом, нефазодоном может привести к уменьшению биотрансформации алпразолама в печени и к усилению его эффектов.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения препарата Хелекс
Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре до 30°C. Срок годности – 5 лет.
Применение препарата Хелекс только по назначению врача, инструкция дана для справки!
Фармако-терапевтическая группа
Инструкция применения препарат Хелекс
Оптимальную дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации и эффективности терапии.
Фармакологическое действие
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, способствует либерации ГАМК и ее участию в синаптической передаче.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, способствует либерации ГАМК и ее участию в синаптической передаче.
Аналоги
Аналогами Кордарона являются: Амиокордин, Амиодарон, Амиодарон-СЗ, Веро-Амиодарон, Кардиодарон, Ритморест, Аритмил, Ротаритмил.
Только лечащий врач может определить возможность сопутствующей терапии, учитывая состояние и клинические показания больного.
Показания к применению Кордарона
Препарат назначают при пароксизмальных нарушениях ритма (лечение, профилактика). Показаниями к применению Кордарона являются: фибрилляция желудочков, фатальные желудочковые аритмии, суправентрикулярные аритмии, трепетание предсердий, пароксизм предсердий, стенокардия, желудочковая аритмия у пациентов с миокардитом Шагаса, аритмии при коронарной недостаточности, парасистолия.
Пищеварительная система: цирроз печени, желтуха, холестаз, токсический гепатит, повышение уровня ферментов печени, потеря, притупление вкусового восприятия, снижение аппетита, рвота, тошнота.
Международное непатентованное название
После отмены препарата выведение его из организма продолжается в течение несколько месяцев; следует принимать во внимание остаточное действие препарата в течение периода свыше 10 дней и вплоть до 1 месяца.
Передозировка
Информации о передозировке при в/в введении препарата Кордарон® нет.
— Циклоспорин: возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови, связанное со снижением метаболизма препарата в печени, что может увеличивать нефротоксическое действие циклоспорина. Необходимо определение концентрации циклоспорина в крови, контроль функции почек и коррекция режима дозирования циклоспорина в период лечения амиодароном и после отмены препарата.
Способ применения и дозировка
Кордарон в форме таблеток следует принимать до приема пищи внутрь, запивая достаточным количеством воды. Препарат применяют только по назначению врача.
Нагрузочная («насыщающая») доза: возможно применение различных схем насыщения.
Стационарное лечение: начальная суточная доза может варьироваться от 600-800 мг до максимальной – 1200 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Препарат принимают до достижения суммарной дозы 10 г (как правило, за 5-8 дней).
Амбулаторное лечение: начальная суточная доза обычно составляет 600-800 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Препарат принимают до достижения суммарной дозы 10 г (как правило, за 10-14 дней).
Поддерживающая доза: у разных пациентов может варьироваться от 100 до 400 мг в день. Нужно применять наименьшую эффективную дозу, определяемую индивидуальным терапевтическим эффектом.
Поскольку у Кордарона очень большой период полувыведения, возможно его применение через день или с двумя днями перерыва в неделю.
Средняя терапевтическая доза: разовая – 200 мг, суточная – 400 мг.
Максимальная доза: разовая – 400 мг; суточная – 1200 мг.
Внутривенно Кордарон применяют в случаях, когда необходимо добиться быстрого антиаритмического эффекта или при невозможности приема препарата внутрь.
Кроме неотложных клинических ситуаций, Кордарон нужно применять только в блоке интенсивной терапии в стационаре под постоянным контролем артериального давления и электрокардиограммы (ЭКГ).
Кордарон при внутривенном введении смешивать с другими препаратами нельзя. Не следует одновременно вводить другие лекарственные средства в одну и ту же линию инфузионной системы.
Раствор для инъекций применяют только разведенным. Для разведения Кордарона можно использовать только 5% раствор глюкозы (декстрозы). Из-за особенностей лекарственной формы, не рекомендуется применять концентрацию инфузионного раствора меньше получаемых при разведении 2 ампул в 0,5 л 5% раствора глюкозы (декстрозы).
Чтобы избежать развития реакций в месте введения, Кордарон нужно вводить через центральный венозный катетер, кроме случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, проявляющей резистентность к дефибрилляции. В этом случае при отсутствии центрального венозного доступа для введения Кордарона возможно использование периферических вен (самой крупной периферической вены с максимальным кровотоком).
При тяжелых нарушениях сердечного ритма при невозможности приема препарата внутрь (кроме случаев кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, резистентной к дефибрилляции) Кордарон можно вводить внутривенно-капельно через центральный венозный катетер или внутривенно-струйно.
При внутривенно-капельном введении через центральный венозный катетер нагрузочная доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). Препарат по возможности вводится с использованием электронной помпы на протяжении 20-120 минут. В течение 24 часов процедуру можно повторять до 3 раз. В зависимости от клинического эффекта скорость введения Кордарона может быть скорректирована. Из-за того, что терапевтическое действие препарата постепенно снижается после прекращения инфузии, при необходимости продолжения терапии инъекционным раствором рекомендуется переходить на постоянное внутривенно-капельное введение Кордарона.
Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в день (обычно – 600-800 мг, но при необходимости возможно увеличение до 1200 мг в течение 24 часов) в 250 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) в течение нескольких дней. С первого дня терапии рекомендуется начинать постепенно переходить на прием Кордарона внутрь (в день – по 3 таблетки по 200 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 4-5 таблеток).
Внутривенно-струйное введение можно проводить только в неотложных случаях при неэффективности других видов терапии и только в отделениях интенсивной терапии под постоянным контролем артериального давления и ЭКГ. Такое введение обычно не рекомендуется из-за высокого гемодинамического риска (коллапс и резкое понижение артериального давления).
Доза обычно составляет 5 мг/кг массы тела. Внутривенно-струйное введение Кордарона нужно проводить в течение не менее 3 минут (кроме случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, резистентной к дефибрилляции). Повторное введение препарата не следует проводить раньше, чем через 15 минут после первой инъекции, даже если во время первого введения раствора использовали содержимое только одной ампулы (из-за возможности развития необратимого коллапса). При необходимости дальнейшего применения препарата, его следует вводить в виде инфузии.
В ходе кардиореанимации при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, проявляющей резистентность к дефибрилляции, показано внутривенно-струйное введение в дозе 300 мг (5 мг/кг), разведенного в 20 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). Если фибрилляцию купировать не удалось, дополнительно внутривенно-струйно можно ввести Кордарон в дозе 150 мг (2,5 мг/кг).
Чтобы избежать развития реакций в месте введения, Кордарон нужно вводить через центральный венозный катетер, кроме случаев кардиореанимации при фибрилляции желудочков, проявляющей резистентность к дефибрилляции. В этом случае при отсутствии центрального венозного доступа для введения Кордарона возможно использование периферических вен (самой крупной периферической вены с максимальным кровотоком).
Условия и сроки хранения
Срок годности ЛС составляет три года с момента производства (дата на упаковке). Необходимо соблюдать условия хранения Кордарона. Храните препарат в труднодоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.
Кордарон
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кордарон. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кордарона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кордарона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аритмии и фибрилляций предсердий и желудочков у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Кордарон – антиаритмический препарат. Амиодарон (действующее вещество препарата Кордарон) относится к классу 3 (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, т.к. помимо свойств антиаритмиков класса 3 (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков класса 1 (блокада натриевых каналов), антиаритмиков класса 4 (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у препарата имеются антиангинальный, коронарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмическое действие препарата обусловлено увеличением продолжительности 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых каналах (эффект антиаритмиков класса 3 по классификации Воган-Вильямса); уменьшением автоматизма синусового узла, приводящим к уменьшению ЧСС; неконкурентной блокадой альфа- и бета-адренорецепторов; замедлением синоатриальной, предсердной и AV-проводимости, более выраженным при тахикардии; отсутствием изменений проводимости желудочков; увеличением рефрактерных периодов и уменьшением возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличением рефрактерного периода AV-узла; замедлением проведения и увеличением продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках AV-проведения.
Кроме того, Кордарон обладает следующими свойствами: отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь; снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения ОПСС и ЧСС; увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий; поддержание сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения ОПСС; влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.
После начала приема препарата внутрь терапевтические эффекты развиваются в среднем через неделю (от нескольких дней до 2 недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови в течение 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.
Состав
Амиодарона гидрохлорид + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь у разных больных колеблется от 30% до 80% (среднее значение около 50%). Амиодарон характеризуется медленным поступлением в ткани и высокой аффинностью к ним. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Равновесное состояние достигается спустя от 1 до нескольких месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение нагрузочных доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня проникновения в ткани, при котором проявляется терапевтическое действие амиодарона. Метаболизируется в печени. Основной метаболит – дезэтиламиодарон – фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Выведение амиодарона начинается через несколько дней. Выводится главным образом через кишечник.
Показания
- угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
- наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;
- мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов из группы высокого риска:
- пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющие более 10 желудочковых экстрасистол в 1 ч, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса левого желудочка (
- угрожающих жизни желудочковых аритмий и фибрилляции желудочков сердца (лечение следует начинать в стационаре при тщательном кардиомониторировании);
- наджелудочковых пароксизмальных тахикардий, в т.ч. документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с органическими заболеваниями сердца; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению; документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом WPW;
- мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое и антиангинальное действие.
Антиаритмическое действие обусловлено увеличением 3 фазы потенциала действия, в основном за счет снижения тока калия через каналы клеточных мембран кардиомиоцитов, и снижением автоматизма синусового узла (что ведет к брадикардии, не отвечающей на воздействие атропина). Препарат неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы. Замедляет синоатриальную, предсердную и узловую проводимость, не оказывая влияния на внутрижелудочковую проводимость. Кордарон увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда. Замедляет проведение возбуждения и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.
Антиангинальное действие Кордарона обусловлено снижением потребления кислорода миокардом (за счет урежения ЧСС и снижения ОПСС), неконкурентной блокадой a- и b-адренорецепторов, увеличением коронарного кровотока путем прямого воздействия на гладкую мускулатуру артерий, поддержанием сердечного выброса путем снижения давления в аорте и снижением периферического сопротивления.
Кордарон не оказывает значимого отрицательного инотропного эффекта, уменьшает сократимость миокарда в основном после в/в введения.
Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение ТЗ в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема.
Терапевтические эффекты наблюдаются через 1 неделю (от нескольких дней до 2 недель) после начала приема препарата внутрь.
При в/в введении Кордарона его активность достигает максимума через 15 минут и исчезает приблизительно через 4 часа после введения. Несмотря на то, что количество введенного Кордарона в крови быстро снижается, достигается насыщение тканей препаратом. При отсутствии повторных инъекций препарат постепенно выводится. При возобновлении его введения или при назначении препарата для приема внутрь формируется его тканевой запас.
– Купирование приступов пароксизмальной тахикардии;
– Купирование приступов желудочковой пароксизмальной тахикардии;
– Купирование приступов наджелудочковой пароксизмальной тахикардии с высокой частотой сокращений желудочков, в особенности на фоне синрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
– Купирование пароксизмальной и устойчивой формы мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Фармакологическое действие
Кордарон относится к антиаритмическим препаратам с выраженным антиангинальным, коронарорасширяющим и адреноблокирующим действием.
Терапевтический эффект наблюдается через 5–7 дней после начала приёма медикамента и сохраняется на протяжении 2–4 недель после его отмены.
- Увеличивает длительность третьей фазы потенциала действия кардиомиоцитов посредством блокировки ионного тока в кальциевых каналах.
- Нормализует частоту сердечных сокращений за счёт уменьшения автоматизма синусового узла.
- Замедляет синоатриальную, атриовентрикулярную и предсердную проводимость.
- Фармакологическое средство не приводит к изменению проводимости желудочков.
- Увеличивает рефрактерные периоды и уменьшает возбудимость миокарда предсердий, а также желудочков.
Состав и форма выпуска
Кордарон — торговое наименование противоаритмического активного компонента (амиодарона). Концентрация действующего вещества и состав дополнительных компонентов зависят от лекарственной формы.
Изготавливается в виде таблеток и раствора.
Средство входит в список наиболее безопасных и эффективных медикаментов по мнению Всемирной организации здравоохранения.