Глюкобай – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Способ применения

Таблетки Глюкобай нужно принимать внутрь перед началом приема пищи.

Для лечения сахарного диабета 2 типа, при условии соблюдения диеты, в начале терапии Глюкобай принимают по 50 мг 3 р./сутки. Постепенно 1 раз в 1–2 месяца дозу повышают до средней терапевтической – 300 мг/сутки.

С профилактической целью Глюкобай принимают по 50 мг/сут. В течение 3 месяцев дозу можно повышать до 300 мг/сут.

Если во время терапии усиливаются проявления метеоризма и диареи, следует использовать меньшие дозы лекарственного средства или отказаться от лечения полностью.

Характерным только для Японии побочным симптомом при использовании Глюкобая является молниеносный гепатит. Достоверных данных о связи заболевания с приемом медикамент нет.

Дозировка

Пьют таблетки перед едой, запивают водой. Дозы определяются врачом в зависимости от диагноза, состояния больного, преследуемых терапевтических целей.

При СД 2-го типа начальная стандартная доза составляет 50 мг. Далее она может повышаться до 300 мг. Максимальная суточная доза может достигать 600 миллиграммов. При диарее и метеоризме дозировка препарата уменьшается.


Препарат неплохой. Принимаю уже два месяца. Сахар снизился. Но пить рекомендую только до еды.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика акарбозы была изучена после перорального назначения радиоактивно-меченой субстанции (200 мг).

Поскольку около 35% общей радиоактивности (суммарное количество активной субстанции и метаболитов) экскретируется почками в течение 96 часов, предполагается, что степень абсорбции находится в этих пределах.

Показатели концентрации общей радиоактивности в плазме характеризуются двумя пиками. Первый пик, эквивалентный средней концентрации акарбозы 52,2+15,7 мкг/л, наблюдается через 1,1+ 0,3 часа. Второй пик составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и наблюдается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радиоактивности, максимальные концентрации ингибирующей субстанции в плазме в 10-20 раз ниже. Появление второго пика примерно через 14-24 часа обусловлено, по-видимому, всасыванием продуктов бактериального распада из глубоких отделов тонкого кишечника.

Биодоступность препарата составляет только 1-2%. Этот чрезвычайно низкий процент системной доступности желателен, поскольку акарбоза действует только на уровне кишечника. Таким образом, низкая биодоступность препарата не оказывает влияния на терапевтический эффект.

Кажущийся объем распределения составляет 0,32 л/кг массы тела.

Период полувыведения для фазы распределения и выведения составляет 3,7+2,7 часа и 9,6+4,4 часа соответственно; 51% активного вещества выводится в течение 96 часов через кишечник; 1,7% в неизмененном виде и в виде активного метаболита – через почки.

Действующее вещество препарата Глюкобай® – акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Глюкобай® может применяться для лечения как инсулин-зависимого, так и инсулин-независимого сахарного диабета.

Акарбоза действует на уровне желудочно-кишечного тракта, подавляя активность ферментов тонкого кишечника (альфа-глюкозидазы), которые участвуют в расщеплении ди-, олиго- и полисахаридов. В результате происходит дозозависимая задержка переваривания углеводов с последующим замедленным высвобождением и всасыванием глюкозы, которая образуется в процессе расщепления углеводов. Таким образом, акарбоза задерживает и снижает постпрандиальное повышение концентрации глюкозы в крови. Вследствие более сбалансированного всасывания глюкозы из кишечника, средняя концентрация глюкозы и ее суточные колебания в крови уменьшаются. В случае повышения концентрации гликозилированного гемоглобина, акарбоза снижает его уровень.

В рандомизированных исследованиях получено, что у пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе регулярное назначение Глюкобая® приводит к снижению относительного риска развития сахарного диабета 2 типа. Кроме того, установлено, что при этом у них достоверно снижается частота развития сердечно-сосудистых событий и инфаркта миокарда.

Применение Глюкобая® при сахарном диабете 2 типа снижает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда.

Средняя суточная доза препарата составляет 300 мг в сутки.

Глюкобай, инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Глюкобай таблетки, Глюкобай 100 таблетки. Действующее вещество: акарбоза. Пероральное противодиабетическое средство. Эффективные компоненты (вид и количество). Глюкобай 50: 1 таблетка содержит 50 мг акарбозы. Глокобай 100: 1 таблетка содержит 100 мг акарбозы. Другие компоненты: Микрокристаллическая целлюлоза, высокодисперсная двуокись кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал.

Таблетки: Упаковка, содержащая 126 таблеток по 100 мг акарбозы, с календарем. Упаковка, содержащая 30 таблеток по 50 мг акарбозы. Упаковка, содержащая 30 таблеток по 100 мг акарбозы.

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакологическое действие. У всех исследованных видов животных акарбоза проявляет свое действие в кишечном тракте. Действие акарбозы основано на торможении кишечных ферментов (альфа-глюкозидазы), участвующих в разложении ди-, олиго- и полисахаридов. В зависимости от дозы это приводит к замедлению переваривания указанных углеводов. Вследствие этого глюкоза медленнее высвобождается из углеводов и медленнее поглощается кровью. Таким образом акарбоза снижает подъем сахара крови после приема пищи. Благодаря уравнительному действию на поглощение сахара из кишечника уменьшаются колебания сахара крови в течение дня и снижаются средние показатели сахара крови.

Токсикологические свойства. Острая токсичность. Исследования острой токсичности после перорального и внутривенного введения акарбозы проводились на мышах, кроликах и собаках. Результаты испытания острой токсичности приведены в следующей таблице. На основании приведенных данных акарбозу после разового перорального применения следует считать нетоксичной; до дозировок 10г/кг 50 установить на удалось. Помимо этого, ни у одного из исследованных видов животных в пределах испытуемых дозировок не наблюдались симптомы интоксикации. После внутривенного применения вещество также практически нетоксично.

Субхроническая токсичность. Изучение переносимости проводилось в течение 3 месяцев на крысах и собаках. На крысах акарбозу изучали в дозах 50 – 450 мг/кг перорально. В сравнении с контрольной группой, которая не получала акарбозу, все гематологические и клинико-химические параметры были без изменений. Последующее гистологическое исследование также не дало при всех дозировках указаний на нарушения. На собаках также изучали дозы 50 -450 мг/кг перорально. По сравнению с контрольной группой, которая не получала акарбозу, были обнаружены обусловленные испытуемым веществом изменения в динамике массы тела животных, активности альфа-амилазы в сыворотке и концентрации мочевины в крови. Во всех группах, получавших разные дозы, отмечалось влияние на динамику массы тела, выразившееся в том, что при постоянном количества корма 350 г в день средние показатели групп в течение первых четырех недель опыта заметно снижались.

После увеличения количества корма до 500 г в день на 5-й неделе опыта масса животных оставалась на одинаковом уровне. Эти изменения массы, вызванные применением сверх терапевтических доз, являются выражением фармакодинамического действия испытуемого вещества, усиленного в результата нарушения изокалории питания (потеря углеводов); они не являются токсическим эффектом. Косвенным последствием лечения, а именно катаболического состояния обмена веществ, начинающегося с понижением веса, следует также считать легкий подъем мочевины. Снижение активности альфаамилазы также надо рассматривать как признак повышенного фармакодинамического эффекта.

Хроническая токсичность. Хронические опыты проводились на крысах, собаках и хомяках, причем продолжительность применения составляла у собак 12 месяцев, у крыс 24 месяца и у хомяков 60 недель. В опытах на крысах, помимо повреждения в результате хронического применения, следовало также раскрыть возможное канцерогенное действие.

Канцерогенность. Имеется несколько исследований канцероганности. а) Крысы Спрэгью-Даули получали в течение 24 – 26 месяцев с кормом до 4500 мкг акарбозы. Дача акарбозы с кормом имеет следствием значительный недостаток питания. В условиях этого опыта были, по сравнению с контролем, обнаружены в зависимости от доз опухоли паренхимы почек (аденома, гипернефроидная карцинома), в то время как общий процент опухолей (особенно гормональных опухолей) был снижен. Для того чтобы исключить неправильное питание, в последующих исследованиях животные получали замещение глюкозы. При дозе акарбозы 4500 мкг и замещении глюкозы масса тела на 10 % ниже, чем в контрольной группе повышенное число опухолей почек не отмечалось.

В повторности опыта без замещения глюкозы, продолжавшейся 26 месяцев, дополнительно наблюдается увеличение числа доброкачественных опухолей клеток Лейдига семенников. Во всех группах с замещением глюкозы показатели глюкозы, частично патологически, повышены (алиментарный диабет при больших дозах глюкозы). При введении акарбозы с помощью желудочного зонда масса тела на уровне контроля, повышенное фармакодинамическое действие при такой схеме опыта исключается. Процент опухолей незначительный.

б) Крысы Вистар получали в течение 30 месяцев 0 – 4500 мкг акарбозы с кормом или через желудочный зонд. Дача акарбозы с кормом не приводит к выраженному снижению массы. Начиная с 500 мкг акарбозы, слепая кишка увеличена. Общий процент опухолей снижен, отсутствуют указания на повышение числа опухолей.

Читайте также:  Арника-ГФ – инструкция по применению, показания, дозы

в) Хомяки получали в течение 60 недель 0 – 4000 мкг акарбозы с замещением и без замещения глюкозы. У животных с максимальными дозировками обращают на себя внимание повышенные концентрации глюкозы в крови. Численность опухолей не повышена.

Репродукционная токсичность. Исследования тератогенного действия проводились на крысах и кроликах. У этих двух видах животных испытывались дозы 0, 30, 120 и 460 мг/кг перорально. У крыс дозы применялись с 6 по 15 день беременности, у кроликов с 6 по 18 день беременности. У обоих видов животных в пределах испытуемых дозировок не получено данных в пользу тератогенного действия акарбозы. Нарушения плодовитости не наблюдались у самцов и самок крыс до дозы 540 мг/кг в день. Применение доз до 540 мг/кг в день во время внутриутробного развития и лактации не оказывало у крыс влияния на процесс родов и потомство. Данных о применении во время беременности и в период кормления грудью у человека нет.

Мутагенность. Многие исследования на мутагенность не содержат указаний на генотоксическое действие акарбозы.

Фармакокинетика. Фармакокинетику Глюкобая изучали на пробандах после перорального применения меченного вещества (200 мг). Поскольку в течение 96 часов ренально выделялось в среднем 35 % всей радиоактивности (сумма ингибиторного вещества и возможных продуктов распада), можно по крайней мере для этих пределов предположить процент поглощаемой активности. Выделенная с мочой доля вещества, обладающего ингибиторным действием, составляла 1,7 % введенной дозы. 51 % активности в течение 96 часов выводилось с фекалиями . Динамика концентрации общей радиоактивности в плазме имела два пика. Первый максимум с эквивалентной концентрацией акарбозы в среднем 52,2 +15,7 мкг/л через 1,1+0,3 часа совпадает с динамикой концентрации вещества, обладающего ингибиторным действием (49,5+26,9 мкг/л через 2, 2,1+1,6 часа).

Второй максимум составляет в среднем 586,3+282,7 мкг/л и достигается через 20,7+5,2 часа. В отличие от общей радио-активности максимальные концентрации ингибиторного вещества в плазме на 15-20 единиц ниже. Второй, более высокий, максимум через 14-24 часа, по-видимому, объясняется ресорбцией продуктов бактериального распада из более глубоких участков кишечника. Период полувыведения ингибиторного вещества из плазмы составляет для фазы распределения 3,7+2,7 часа и для фазы выводения 9,6+4,4 часа. По динамике концентрации в плазме можно было рассчитать у пробандов объем распределения 0,39 л/кг массы тела.

Биодоступность. Биодоступность составляет 1 – 2 %. Эта чрезвычайно низкая, системно доступная часть ингибиторного вещества желательна и не имеет значения для терапевтического эффекта.

Показания к приему глюкобая. В качестве дополнительной терапии больных сахарным диабетом в сочетании с диетой.

Режим дозирования. В каждом отдельном случае дозировка подбирается лечащим врачом, так как эффективность и переносимость индивидуально различны. При отсутствии иных назначений применяется следующая дозировка: В начальный период: 3 х 1 таблетка по 50 мг акарбозы в день или 3 х 1/2 таблетки по 100 мг акарбозы в дань; затем: 3 х 2 таблетки по 50 мг акарбозы в день или 3 х 1 таблетка по 100 мг акарбозы в день: до: 3 х 2 таблетки по 100 мг акарбозы в день. Доза может увеличиваться с интервалом в 1 – 2 недели, при необходимости и в ходе последующего лечения. Если, несмотря на строгое соблюдение диеты, возникают жалобы, не рекомендуется дальнейшее повышение дозы, а при необходимости ее некоторое снижение. Средняя дозировка составляет 300 мг акарбозы в день (соответственно 3 раза по 2 таблетки Глюкобая 50 в день или 3 раза по 1 таблетке Глюкобая 100 в день).

Таблетки Глюкобая действуют только в том случае, если их принимают не разжевывая с небольшим количеством жидкости непосредственно перед едой. Время применения Глюкобая не ограничено.

Противопоказания при применении глюкобая. Повышенная чувствительность к акарбозе и (или) другим компонентам. Так как до сих пор отсутствуют достаточно полные данные о действии и переносимости у детей и подростков, Глюкобай не следует применять для больных моложе 18 лет. Хронические заболевания кишечника, протекающие с заметными нарушениями пищеварения и всасывания. Состояния, которые могут ухудшиться в результате усиленного газообразования в кишечнике (например синдром Ремхельда, крупные грыжи, сужения и язвы кишечника). Во время беременности применять Глюкобай не следует, так как отсутствует опыт применения у беременных. После дачи меченной акарбозы у лактирующих крыс в молоке появляется небольшое количество радиоактивности. Для людей соответствующие данные до сих пор отсутствуют. Так как не исключено обусловленное медикаментом действие акарбозы в материнском молоке у грудных детей, по принципиальным соображениям рекомендуется не назначать глюкобай в период кормления грудью.

Побочные эффекты. Часто метеоризм и кишечные шумы, иногда понос и боли в животе. При несоблюдении предписанной диеты для больных сахарным диабетом побочные явления со стороны кишечника усиливаются. Если, несмотря на соблюдение предписаной диеты, возникают сильные расстройства, по договоренности с врачом дозу надо временно или на длительный срок снизить. В отдельных случаях на фоне применения Глюкобая происходит бессимптомный (без жалоб) подъем ферментов печени (повышение трансаминаз), который полностью исчезает после отмены лечения глюкобаем.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Пищевой сахар (тростниковый сахар) и продукты питания, содержащие пищевой сахар, вследствие усиленной ферментации углеводов в толстом кишечнике во время лечения глюкобаем легко могут привести к кишечным расстройствам и даже поносу. Глюкобай обладает антигипергликомическим действием и сам не вызывает гипогликемии. Если Глюкобай назначается дополнительно к препаратам сульфонилмочевины и метформина или инсулину, то при снижении показателей сахара в крови до гипогликемического диапазона следует соответственно уменьшить дозу сульфонилмочевины и метформина или инсулина. При возникновении острой гипогликемии следует иметь в виду, что пищевой сахар во время лечения Глюкобаем медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу; поэтому он не пригоден для быстрого устранения гипогликемии. В соответствии с этим вместо пищевого сахара (тростниковый сахар) следует применять виноградный сахар. В связи с возможным ослаблением действия акарбозы следует избегать одновременного применения антацидных средств, холестирамина, кишечных адсорбентов и ферментных препаратов для улучшения пищеварения.

Меры предосторожности. Отсутствуют.

Основные случаи несовместимости. До сих пор не известны.

Передозировки. В результате передозировки в случае одновременного приема Глюкобая вместе с напитками и (или) блюдами, содержащими углеводы (поли-, олиго-, дисахариды) могут возникать метеоризм, вздутие кишечника и диарея. В том случае, когда Глюкобай принимают в передозировке без приема всякой пищи, чрезмерных интастинальных симптомов возникать не должно. В случае передозировки следует отказаться в ближайшие 4 – 6 часов от приема напитков и блюд, содержащих углеводы (поли-, олиго-, дисахариды).

Прочие указания. Строгое соблюдение диеты для больных сахарным диабетом, конечно, необходимо и при лечении глюкобаем. Нельзя прерывать регулярный прием Глюкобая без совета врача, так как может произойти подъем сахара крови. У больных, которых лечат только диетой, Глюкобай не вызывает гипогликемии. Если во время лечения Глюкобаем в связи с низкой потребностью в инсулине у больных, получающих лечение сульфонилмочевиной или метформином, возникнут явления гипогликемии, необходимо принимать виноградный сахар (не пищевой, тростниковый, сахар). В удостоверение больного сахарным диабетом должно быть занесено лечение Глюкобаем.

Срок хранения. В оригинальной упаковке таблетки сохраняются 4 года.

Условия хранения. При температурах выше 25’С и относительной влажности воздуха в помещении выше 75 Ч таблетки, вынутые из упаковки, могут изменить окраску. Поэтому таблетки следует вынимать из пленки непосродственно перед употреблением.

Отпуск лекарства. По назначению врача. Это лекарство содержит вещество, действие которого в медицинской науке еще не общеизвестно. Поэтому фармацевт-предприниматель должен представить в компетентный федеральный орган отчет об опыте применения этого лекарства согласно ст.549, абз.6 Закона о лекарственных средствах.

Производитель. Байер АГ 5090 Леверкузен-Байерверк

Применение препарата глюкобай только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Прочие указания. Строгое соблюдение диеты для больных сахарным диабетом, конечно, необходимо и при лечении глюкобаем. Нельзя прерывать регулярный прием Глюкобая без совета врача, так как может произойти подъем сахара крови. У больных, которых лечат только диетой, Глюкобай не вызывает гипогликемии. Если во время лечения Глюкобаем в связи с низкой потребностью в инсулине у больных, получающих лечение сульфонилмочевиной или метформином, возникнут явления гипогликемии, необходимо принимать виноградный сахар (не пищевой, тростниковый, сахар). В удостоверение больного сахарным диабетом должно быть занесено лечение Глюкобаем.

Читайте также:  Глазорол – инструкция по применению, показания, дозы

Варианты побочных последствий

Так как акарбоза тормозит абсорбцию углеводной пищи, последняя скапливается в толстой кишке и начинает бродить. Проявляются симптомы брожения в виде повышенного газообразования, урчания, свиста, вздутия живота, болей в этой области, диареи. В результате диабетик боится даже из дома выйти, так как неконтролируемое расстройство стула угнетает и морально.

Дискомфорт усиливается после попадания в ЖКТ продуктов, богатых быстрыми углеводами, в частности, сахаров, и уменьшается, если легко усваиваемых углеводов меньше. Глюкобай служит своего рода индикатором избытка углеводов, устанавливающим свои ограничения на этот вид питательных веществ. Реакция у каждого организма индивидуальна, полной революции в животе может и не быть, если контролировать свой рацион и вес.

Кроме α-глюкозидазы, препарат на 10% ингибирует работоспособность и лактазы – фермента, расщепляющего лактозу (молочный сахар). Если у диабетика до этого наблюдалась пониженная активность такого фермента, то непереносимость молочных продуктов (особенно – сливок и молока) усилит этот эффект. Кисломолочные продукты, как правило, усваиваются легче.

Значительно реже диспепсических нарушений встречаются кожные аллергические реакции и отечность.

Как у большинства синтетических препаратов, это может быть высыпания на коже, зуд, покраснение, в отдельных случаях – даже отек Квинке.


Как у большинства синтетических препаратов, это может быть высыпания на коже, зуд, покраснение, в отдельных случаях – даже отек Квинке.

Как правильно использовать препарат Глюкобай?

Дефицит инсулина в организме приводит к нарушению функционирования эндокринной системы и развитию сахарного диабета и гипогликемии. Для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови пациентам назначаются лекарственные средства, к которым относится и Глюкобай.

Медикамент используется в составе комплексной терапии СД. Перед применением препарата пациенту рекомендуется пройти ряд медицинских обследований, чтобы исключить наличие противопоказаний и предотвратить появление побочных эффектов.


Для поддержания необходимого уровня глюкозы в крови пациентам назначаются лекарственные средства, к которым относится и Глюкобай.

Распределение, метаболизм

С плазменными протеинами связывается на 24%. Показатель объёма распределения – 6.3 л/кг. Данных, которые бы указывали и подтверждали системный метаболизм, нет.

  • судороги в икроножных мышцах;
  • остеонекроз челюсти (при воспалительных процессах в ротовой полости, после удаления зуба);
  • мышечные боли.

Фармакологические свойства

После приема внутрь ризедронат натрия всасывается относительно быстро (в течение 1 ч). Биодоступность составляет в среднем 0,63%. При одновременном приеме Ризендроса с пищей этот показатель несколько снижается.

Наименование производителя

Зентива а.с./Зентива а.с.

Зентива а.с./Зентива к.с

Санека Фармасьютикалс а.с.

4 – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Показания к применению

Ризендрос назначается при лечении остеопороза в климактерическом периоде. В некоторых случаях препарат используется для устранения чрезмерной хрупкости костей у мужчин на фоне длительного приема глюкокортикостероидов или после удаления яичников у женщин.

Других показаний для назначения производитель не отмечает в инструкции. Механизм действия препарата направлен на стимулирование остеогенеза. Применение лекарственного средства при других патологиях костного скелета может не иметь достаточного терапевтического эффекта.

  • повышение прочности костной ткани;
  • снижение риска патологических переломов;
  • улучшение состояния хрящевой ткани;
  • увеличение общей массы костей;
  • ускорение процессов регенерации в костной ткани;
  • стимулирование костного метаболизма;
  • улучшение подвижности костного скелета.

Побочные действия

После приема лекарства, побочные реакции, зафиксированные при проведении клинических исследований, отличались легкой или умеренной формой протекания и не давали повода для отказа от назначенной терапии. Согласно их результатам число больных, у которых отмечались приступы мигрени и головокружения, не превысило пяти процентов. Эти же наблюдения дали следующую статистику: реакция иммунной системы на действие бисфосфонатов выражалась в основном признаками гиперчувствительности к этому компоненту (0,0001% исследуемых), ЦНС – обмороками (0,0001%), повышенной сонливостью (0,001%), сильной мигренью, головокружением и общей слабостью (0,01%). ЖКТ со своей стороны реагировал:

  • эпигастральными болезненными ощущениями;
  • диспепсией;
  • рвотными позывами;
  • тошнотой;
  • запорами;
  • диареей.

Применение препарата иногда сопровождалось нарушением зрительного восприятия, воспалением слизистой глаза, болевыми ощущениями в суставах и мышечными судорогами, ангионевротическими отеками и генерализованными высыпаниями.

Одновременный прием лекарственных средств, в состав которых входят поливалентные катионы (железо, магний) с препаратами бисфосфонатной группы, часто становится причиной снижения абсорбции кислоты ризедроната натрия. Допускается параллельное применение:

  • нестероидных препаратов противовоспалительного действия;
  • антикоагулянтов;
  • бета-адреноблокаторов;
  • калийносберегающих диуретиков;
  • глюкокортикостероидов;
  • сердечных гликозидов;
  • антацидных и противосудорожных препаратов.

Требуется осторожность и контроль при назначении таблеток пациентам, принимающим эстрогены и ацетилсалициловую кислоту, а также больным, которым проводится заместительная гормональная терапия. При риске опасного взаимодействия различных лечебных средств с таблетками Ризендрос аналоги препарата помогут врачу скорректировать курс лечения.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Гипокальциемия;
  • Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
  • Детский возраст до 18 лет.
  • при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), у больных с нарушением функции пищевода в анамнезе (таких как стриктура или ахалазия);
  • при невозможности находиться в вертикальном положении, по крайней мере, 30 мин после приема таблетки.

Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами (в тот числе с ацетилсалициловой кислотой), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонового насоса, антацидными лекарственными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными лекарственными средствами, сердечными гликозидами.

Состав

Препарат принимают внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивая обычной водой (>120 мл). Предпочтительно принимать препарат, находясь в положении стоя. После приема таблетки пациенту не следует принимать горизонтальное положение в течение 30 мин.
Препарат необходимо принимать в один и тот же день недели. Всасывание ризедроновой кислоты зависит от приема пищи, поэтому принимать Ризендрос® следует не менее чем за 30 мин перед первым приемом пищи, другого лекарственного препарата или напитка (отличного от воды).
Взрослым препарат назначают в дозе 35 мг 1 раз в неделю.
В случае пропуска приема препарата необходимо принять его в тот день, когда пациент об этом вспомнил. Затем следует вернуться к приему 1 таблетки 1 раз в неделю в день обычного приема. Не следует принимать 2 таблетки в один и тот же день.
Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D.
Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не установлена. Потребность в продолжении терапии следует определять индивидуально у каждого пациента на основании оценки соотношения пользы и риска применения препарата Ризендрос®, в особенности после 5 и более лет применения.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется, т.к. показатели биодоступности, распределения и выведения препарата у данной группы пациентов (в возрасте старше 60 лет) существенно не отличаются от соответствующих показателей у молодых пациентов. Аналогичные показатели были зарегистрированы и у очень пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК >30 мл/мин) не требуется коррекции дозы и режима дозирования препарата. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 80 лет) являются ограниченными.
Применение бисфосфонатов ассоциировано с возникновением эзофагита, гастрита, язв пищевода и гастродуоденальных язв. Поэтому препарат Ризендрос® следует применять с осторожностью:
– у пациентов, которые имеют в анамнезе нарушения функции пищевода, замедляющие пищеводный транзит или опорожнение (например, стриктуру или ахалазию пищевода);
– у пациентов, которые не могут оставаться в вертикальном положении в течение как минимум 30 мин после приема таблетки;
– у пациентов с активными или недавними заболеваниями пищевода или верхних отделов ЖКТ (включая установленный диагноз пищевода Барретта).
Следует предупреждать пациентов о необходимости строгого соблюдения инструкции по дозированию препарата Ризендрос® и проявлять настороженность относительно любых признаков или симптомов со стороны пищевода. Пациентов следует проинструктировать о необходимости своевременного обращения за медицинской помощью в случаях, если у них развиваются симптомы раздражения пищевода, такие как дисфагия, боли при глотании, загрудинная боль или впервые появившаяся/усугубившаяся изжога.
Сообщалось о случаях остеонекроза челюсти после экстракции зуба и/или локального инфицирования (включая остеомиелит) у онкологических пациентов. До начала лечения бисфосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (например, онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, терапия кортикостероидами, низкий уровень гигиены полости рта) следует проводить стоматологическое обследование с соответствующим терапевтическим лечением зубов. Во время лечения таким пациентам следует по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств.
Пища, напитки (кроме обычной воды) и лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий) препятствуют всасыванию бисфосфонатов, поэтому их не следует принимать одновременно с препаратом Ризендрос®.
На фоне терапии бисфосфонатами сообщалось об атипичных подвертлужных и диафизарных переломах бедра преимущественно у пациентов, получавших длительное лечение по поводу остеопороза. Эти переломы возникали после минимальной травмы либо без нее. Во время обследования пациента при подозрении на наличие атипичного перелома бедра следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисфосфонатами на основании индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.
Во время лечения бисфосфонатами пациенту следует рекомендовать сообщать о любой боли в области бедренной кости, тазобедренного сустава или паха. Каждого пациента с наличием в клинической картине таких симптомов следует обследовать на предмет атипичного перелома бедра.

Читайте также:  Аммифурин – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Ризендрос – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛCP-009819/09-031209

Торговое название препарата: Ризендрос ®

Международное непатентованное название (МНН): ризедроновая кислота

Химическое название: [1-гидрокси-2-(3-пиридинил)этилиден]бис[фосфоновая кислота] мононатриевая соль

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав: Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: ризедронат натрия 35 мг.
Вспомогательные вещества:
Ядро – целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Пленочная оболочка – гипромеллоза 2910/5, тальк, макрогол 6000, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е 172), краситель железа оксид желтый (Е 172).

Описание: Двояковыпуклые круглые таблетки оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Костной резорбции ингибитор – бисфосфонат
Код ATX М05ВА07

Фармакологические свойства
Средство для лечения остеопороза, относится к группе бисфосфонатов, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, снижает костную резорбцию кальция, стимулирует остеогенез.

Фармакодинамика
Ингибитор костной резорбции. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Время достижения максимального терапевтического эффекта – 3-6 месяцев, продолжительность терапевтического действия – 12 месяцев.

Фармакокинетика
Всасывание препарата после приема внутрь относительно быстрое, и составляет приблизительно 1 час. Средняя биодоступность препарата – 0,63%, снижается при приеме пищи. Связь с белками плазмы – 24%. Объем распределения – 6,3 л/кг. Нет данных, подтверждающих системный метаболизм ризедроновой кислоты. Приблизительно половина абсорбированной дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин и средний общий клиренс составляет 122 мл/мин. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата, имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина. Неабсорбированная ризедроновая кислота выводится с фекалиями в неизмененной форме.

Показания к применению

  • Лечение установленного постменопаузального остеопороза.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Гипокальциемия;
  • Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Беременность и период грудного вскармливания (лактации);
  • Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), у больных с нарушением функции пищевода в анамнезе (таких как стриктура или ахлазия).

Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза для взрослых: 35 мг один раз в неделю. Таблетку необходимо принимать в один и тот же день недели. Всасывание ризедроновой кислоты зависит от приема пищи, поэтому для обеспечения адекватного всасывания больные должны принимать РИЗЕНДРОС ® не менее чем за 30 минут перед первым приемом пищи, другого лекарственного препарата или напитка (отличного от воды).
Больным необходимо объяснить, что если они пропустили прием дозы, то необходимо принять препарат в тот день, когда они вспомнили об этом. Затем пациенту следует вернуться к приему одной таблетки один раз в неделю в день обычного приема. Не следует принимать две таблетки в один и тот же день.
Таблетку следует принимать целиком и не разжевывать, лучше стоя и запивать обычной водой (>120 мл). После приема таблетки больные не должны ложиться в течение 30 минут.
Во время лечения рекомендуется соблюдение адекватной диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D. При необходимости возможно дополнительное назначение препаратов кальция и витамина D.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея; иногда – эзофагит, язвы пищевода и желудка, гастрит, колит дисфагия, отрыжка, дуоденит, глоссит, стриктура пищевода, нарушение показателей функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость, судороги икроножных мышц, миастения.
Со стороны скелетно-мышечной системы: скелетно-мышечная боль, судороги икроножных мышц.
Со стороны органов чувств: острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: боль в костях, артралгия, бронхит (кашель), синусит, боль в груди, периферические отеки, незначительные преходящие гипокальциемия и гипофосфатемия.

Передозировка
Симптомы (потенциально возможны): гипокальциемия.
Лечение: прием молока, назначение антацидов, содержащих магний, кальций или алюминий.
При значительной передозировке для удаления неабсорбированного препарата рекомендуется провести промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы, такие как кальций, магний, железо и алюминий, могут снижать абсорбцию препарата. Отсутствуют клинически значимые взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами (в тот числе с ацетилсалициловой кислотой), блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторами протонового насоса, антацидными лекарственными средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, противосудорожными лекарственными средствами, сердечными гликозидами.
Совместим с гормональными заместительными лекарственными средствами.

Особые указания
Перед началом терапии препаратом необходимо корректировать гипокальциемию, а также другую патологию, оказывающую влияние на костный и минеральный метаболизм (например, нарушения функции паращитовидных желез, дефицит витамина D). При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необходим их дополнительный прием.
Применение ряда бисфосфонатов сопровождается эзофагитом и язвенными поражениями пищевода. Поэтому больные должны строго соблюдать инструкции по дозированию (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациентам, которые не в состоянии находиться в течение 30 минут в вертикальном положении после приема препарата, а также пациентам с нарушением функции пищевода в анамнезе (таких как стриктура или ахлазия) ризедроновую кислоту необходимо применять с особой осторожностью из-за ограниченного клинического опыта применения его у таких больных.
Врач, назначающий лечение, обязан подчеркнуть важность соблюдения инструкций по режиму дозирования у таких больных.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 35 мг. По 2 или 4 таблетки в блистере из OPA/A1/PVC/A1. По 1 блистеру (по 2 таблетки), по 1, 2 или 3 блистера (по 4 таблетки) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
ЗЕНТИВА а.с., Чешская Республика
У кабеловны 130, 10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика
произведено ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Претензии по качеству препарата направлять по адресу
ООО «ЗЕНТИВА ФАРМА»:
Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4.

Фармакологические свойства
Средство для лечения остеопороза, относится к группе бисфосфонатов, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, снижает костную резорбцию кальция, стимулирует остеогенез.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом костной ткани и подавляет функцию остеокластов, снижает костную резорбцию. Ингибирование резорбции является обратимым и прекращается после отмены препарата.

Время достижения максимального терапевтического эффекта – 3 мес, продолжительность терапевтического действия – 16 мес.

Не следует одновременно с приемом препарата употреблять пищевые продукты, напитки и ЛС, содержащие Ca2+, Mg2+, Al3+ и Fe.

Ссылка на основную публикацию