Гидрасек – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги капсул

Гидрасек

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Капсулы1 капс.
действующее вещество:
рацекадотрил100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 41 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 78 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный — 2 мг
капсула твердая желатиновая: краситель железа оксид желтый (E172) — 0,1%; титана диоксид (E171) — 2%; желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы №2 светло-желтого цвета.

Содержимое капсул — белый порошок с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита — тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие. Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник. Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на 1,5 ч.

Распределение. В плазме крови после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14 С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся Vd в плазме в размере 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила (тиорфан, (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-З-фенилпропил глицина) связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 ч и соответствует 75% ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 ч.

Метаболизм. Биологический T1/2 рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 ч. Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro , показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой. Данные, полученные в результате исследований in vitro , показывают, что рацекадотрил/тиорфан и 4 основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9/209, 1A, 2E1) и конъюгированные ферменты УДФ-ГТ в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин. У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax и T1/2 и более низкие показатели Cmax (−65%) и AUC (−29%) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 11–39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (−49%) и более высокий показатель AUC (+16%) и T1/2 по сравнению со здоровыми добровольцами ( Cl креатинина >70 мл/мин). Cmax достигается спустя 2 ч 30 мин после применения.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

Выведение. Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки и намного в меньшей степени — с калом. Выведение через легкие незначительное.

Показания препарата Гидрасек

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых.

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

врожденная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в связи с тем, что препарат содержит лактозу);

беременность и период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (из-за высокого содержания действующего вещества).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении рацекадотрила беременными отсутствуют. В ходе исследований на животных не выявлено прямых или косвенных неблагоприятных эффектов в отношении беременности, эмбрионального развития, родов или послеродового развития. Однако в связи с отсутствием клинических данных не следует применять препарат Гидрасек во время беременности.

В связи с отсутствием информации об экскреции рацекадотрила в грудное молоко не следует применять препарат Гидрасек во время грудного вскармливания.

Побочные действия

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или были получены в период постмаркетингового применения.

Со стороны нервной системы: часто (≥1/100, Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гидрасек

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гидрасек

Гидрасек: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Hidrasek

Код ATX: A07XA04

Действующее вещество: рацекадотрил (Racecadotril)

Производитель: Софартекс (Sophartex) (Франция)

Актуализация описания и фото: 11.07.2019

Цены в аптеках: от 335 руб.

Гидрасек – лекарственное средство, применяемое для симптоматического лечения диареи.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы: твердые желатиновые, светло-желтые, размер №2, в капсулах содержится порошок белого цвета с характерным запахом (в картонной пачке 1 или 2 блистера по 10 капсул и инструкция по применению Гидрасека).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: рацекадотрил – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: стеарат магния – 4 мг; моногидрат лактозы – 41 мг; прежелатинизированный кукурузный крахмал – 78 мг; коллоидный диоксид кремния – 2 мг;
  • капсульная оболочка: диоксид титана (Е171) – 2%; желтый краситель оксид железа (Е172) – 0,1%; желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рацекадотрил – действующее вещество Гидрасека – пролекарство, которое гидролизуется с образованием тиорфана. Это активный метаболит, являющийся ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (которая располагается на клеточной мембране), локализованной в разных тканях, особенно в эпителиальных тканях тонкого кишечника. Фермент энкефалиназа необходим для гидролиза экзогенных пептидов и расщепления эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Таким образом рацекадотрил обеспечивает защиту эндогенных энкефалинов, проявляющих физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, и пролонгирует их антисекреторное влияние.

Являясь кишечным антисекреторным веществом, рацекадотрил действует таргетно на уменьшение кишечной гиперсекреции воды и электролитов, вызываемой воспалением или энтеротоксином холеры. На базальную секрецию кишечника вещество влияния не оказывает.

При проведении клинических исследований установлено, что частота развития вторичных запоров при приеме рацекадотрила не отличается от таковой при применении плацебо.

Рацекадотрил, оказывая быстрое противодиарейное действие, на время прохождения через кишечник кишечного содержимого не влияет и к вздутию живота не приводит.

Фармакокинетика

Рацекадотрил после перорального приема абсорбируется быстро. Время, необходимое для начала ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет 30 минут.

На биологическую доступность вещества прием пищи влияния не оказывает, но в случае применения препарата после еды его активность проявляется с задержкой примерно на 90 минут.

После приема рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14 С, плазменное содержание вещества во много раз превышает его содержание в клетках крови и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат с клетками крови связывается незначительно. В других тканях организма радиоуглерод умеренно распределяется, о чем свидетельствует кажущийся Vd (объем распределения) в плазме. До 90% тиорфана связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином.

Фармакокинетические свойства вещества в результате приема повторных доз, а также при применении пациентами пожилого возраста не изменяются.

Эффективность и продолжительность оказываемого действия зависят от дозы. Время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы у взрослых пациентов составляет примерно 2 часа. Общее время ингибирования энкефалиназы плазмы – около 8 часов.

Биологический Т1/2 (период полувыведения) рацекадотрила (соответствует времени ингибирования энкефалиназы плазмы) составляет примерно 3 часа.

Рацекадотрил гидролизуется до тиорфана быстро, в дальнейшем тиорфан трансформируется в неактивные метаболиты. При повторном приеме препарата его накопление в организме не происходит. Согласно имеющимся сведениям, рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) в клинически значимой степени не ингибируют. Также в клинически значимой степени они не индуцируют конъюгированные ферменты UGTs (уридинглюкуронозилтрансферазы) и изоформы цитохрома CYP (ЗА, 2А6, 2В6, 2С9/2С19, 1А, 2Е1).

Рацекадотрил не оказывает влияния на белковое связывание следующих активных веществ: варфарин, толбутамид, нифлумовая кислота, фенитоин, дигоксин.

Кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила при печеночной недостаточности (по классификации Чайлда – Пью – класс В), в сравнении со значениями этих показателей у здоровых людей, демонстрирует сходные показатели Т1/2 и Tmax (времени достижения максимальной концентрации) в крови и более низкие показатели Cmax (максимальной концентрации вещества) в крови и AUC (площади под кривой «концентрация – время») (на 65 и 29% соответственно).

Кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила при тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина 11–39 мл/мин), в сравнении со здоровыми добровольцами, демонстрирует более низкий показатель Cmax и более высокие показатели AUC и Т1/2.

Читайте также:  Клиндамицин – инструкция по применению, показания, дозы, отзывы

Cmax после приема препарата достигается через 2 часа 30 минут.

При повторном применении Гидрасека каждые 8 часов на протяжении 7 дней кумуляция не наблюдается.

Выведение рацекадотрила из организма осуществляется в виде метаболитов (активных и неактивных) главным образом через почки, с калом – в намного меньшей степени. Незначительная часть дозы выводится через легкие.

Показания к применению

Гидрасек назначают для симптоматического лечения острой диареи.

Противопоказания

  • недостаточность лактазы, врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (применение Гидрасека требует осторожности): почечная недостаточность и/или печеночная недостаточность.

Гидрасек, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Гидрасек принимают внутрь.

Первую капсулу можно принимать независимо от времени суток. В дальнейшем препарат принимают три раза в день перед едой по 1 капсуле.

Терапию проводят, пока стул не нормализуется (появление не менее двух раз нормального кала), но не дольше 7 дней. Длительное применение Гидрасека не рекомендовано.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие следующих нежелательных явлений [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и

Инструкция по применению 10 и 100 мг препарата Гидрасек

Гидрасек — мощный медикаментозный препарат, который часто назначают пациентам в качестве вспомогательного симптоматического средства для борьбы с диареей у детей. Принимать это лекарство можно только перорально, строго придерживаясь дозировки. Длительность терапевтического курса должен определять только квалифицированный врач. Чтобы избежать негативных последствий, нужно тщательно изучить инструкцию по применению Гидрасека.

Препарат не вызывает вздутия живота. Многочисленные клинические исследования показали, что частота вторичного запора после приёма Гидрасека сравнима с той ситуацией, когда пациент принимал обычное плацебо. Умеренное употребление этого лекарства проявляется только на периферическом уровне, что не вредит центральной нервной системе пациента.

Принцип действия

Через несколько минут после приёма внутрь Гидрасек гидролизуется в активный метаболит тиорфан. Всасывание клетками организма происходит очень быстро. Для ощутимого подавления плазменной энкефалиназы должно пройти минимум 30 минут. Биодоступность препарата не меняется после приёма пищи. Наибольшее облегчение пациент может испытывать в течение двух часов.

Стоит отметить, что после приёма рацекадотрила специалисты неоднократно измеряли концентрацию радиоактивного изотопа углерода в плазме больного. Полученное значение было выше, чем в клетках крови. Это значит, что препарат не связывается с кровеносным руслом. По другим тканям организма радиоактивный изотоп углерод распределяется умеренно, что не имеет негативных последствий для человека. При повторном применении рацекадотрил не накапливается в организме.

Состав и форма выпуска

В аптеках можно приобрести Гидрасек в виде капсул и гранул. Первый вариант больше всего подходит взрослым пациентам, так как в нем содержится немного больше активного вещества. А вот гранулы (порошок) педиатры часто назначают маленьким детям. Из этого медикамента можно приготовить эффективный раствор для внутреннего применения.

Препарат расфасовывают по небольшим пакетикам, в каждом из которых может содержаться до 10 или 30 миллиграмм рацекадотрила. Капсулы Гидрасек 100 мг активно борются с диареей у взрослых. Для детей, у которых вес превышает отметку 13 кг, лучше всего применять препарат в концентрации 30 миллиграмм.

Показания и противопоказания

Многие родители прекрасно знают, что с детской диареей прекрасно справляется препарат Гидрасек 10 мг. В инструкции по применению указано, что этот медикамент может использоваться в качестве дополнительной симптоматической терапии. Гидрасек отлично устраняет острую диарею у детей старше 3 лет при одновременном проведении пероральной регидратации. Лекарство может использоваться во время комплексной этиотропной терапии.

К основным противопоказаниям относятся:

  • Непереносимость медикаментов, в которых содержится фруктоза. Наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, а также дефицит сахарозы-изомальтазы.
  • Младенцы до 3 месяцев жизни. Опасность связана с тем, что в медицинском справочнике нет достоверных данных о безопасности и эффективности медикамента.
  • Гиперчувствительность к активному компоненту или другому вспомогательному веществу лекарства.
  • Наличие у ребёнка печёночной или же почечной недостаточности (в независимости от степени выраженности недуга). У специалистов нет данных о результате применения Гидрасека этой группой пациентов.

Если не придерживаться указанной в инструкции дозировки, то могут возникнуть побочные реакции. В такой ситуации у пациента может появиться сыпь, эритема, отёк языка и лица, крапивница, пруриго или зуд. После проявления таких реакций необходимо прекратить приём медикамента. Пациент обязательно должен посетить больницу, чтобы избежать дальнейших ухудшений самочувствия. В случае необходимости врач может назначить сдачу основных анализов, дабы диагностировать текущее состояние.

Инструкция по применению

Во время лечения препаратом Гидрасек следует контролировать режим регидратации. Этот параметр особенно важен для эффективной борьбы с острой диареей у детей до 1 года. Оптимальный объём регидратации можно корректировать в зависимости от веса и возраста больного, а также тяжести его состояния. Особенно осторожными нужно быть при продолжительной диарее, которая сопровождается отсутствием аппетита или сильной рвотой. Важно следить за регулярным принятием пищи (в том числе и кормлением грудью). Больной должен получать достаточное количество жидкости.

Если у пациента отмечается повышение температуры тела или в его кале присутствует кровь/гной, то это может свидетельствовать о наличии сложной кишечной инфекции, которая и спровоцировала диарею. Помимо этого, такая клиническая картина может указывать и на другие заболевания, которые можно выявить благодаря этиотропной терапии. В такой ситуации лучше отказаться от применения Гидрасека. Только специалист может назначить комбинированное использование этого медикамента с мощными антибиотиками.

Специалисты не рекомендуют применять этот медикамент для борьбы с диареей, которая возникла на фоне приёма других лекарств. Если пациент страдает от диабета, то им обязательно нужно учитывать, что в каждом пакетике содержится сахароза. Гидрасек 30 мг категорически запрещено давать младенцам до трёх месяцев. При длительной рвоте описанная ранее биодоступность рацекадотрила может быть снижена.

Итоговая дозировка рассчитывается по массе тела: на один килограмм нужно взять 1.5 мг препарата. Это значит, что можно принимать по 1—2 саше 3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 6 мг/кг веса. Длительность лечения не должна превышать 7 дней. Порошок Гидрасек можно добавлять в еду, хорошо перемешав. Препарат можно растворять в тёплой воде или в бутылочке для кормления. Хранению приготовленный раствор не подлежит.

Гидрасек в капсулах можно применять 1 штуке в день. В дальнейшем пациент может увеличить эту дозу до трёх капсул в сутки. Принимать лекарство можно только перорально, желательно перед приёмом пищи. Длительность лечения составляет максимум 7 дней. Пациентам пожилого возраста корректировать дозировку не нужно.

Особые указания

Специалистами не проводились дополнительные исследования того, как рацекадотрил влияет на беременных женщин. Препарат неоднократно опробовали на животных, благодаря чему удалось установить, что Гидрасек не несёт негативных последствий для эмбриофетального развития. Но специалисты не рекомендуют принимать этот препарат женщинам, которые находятся в положении. Так как педиатрам достоверно неизвестен тот факт, выделяется ли активное вещество медикамента в грудное молоко, на период кормления ребёнка лучше отказаться от этого лекарства.

При участии взрослых пациентов специалистам удалось установить, что Гидрасек не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или потенциально опасным оборудованием. Главное — придерживаться правильной дозировки и не забывать о сбалансированном питании.

Рекомендации специалистов

Гидрасек отлично устраняет неприятные симптомы диареи, но не лечит саму причину столь неприятного состояния. Если пациент испытывает стремительное повышение температуры тела, а в кале стали заметны небольшие кровянистые или гнойные выделения, то необходимо срочно обратиться к врачу. Такое состояние крайне опасно, так как эта симптоматика может свидетельствовать о наличии острого бактериального заражения или иного не менее опасного недуга.

Входящие в состав медикамента активные вещества предотвращают потерю жидкости организмом, но это не отменяет необходимость принимать обильное питьё. Когда больной испытывает частую рвоту, то эффективность Гидрасека может быть существенно снижена. В такой ситуации нельзя медлить, так как это чревато более серьёзными осложнениями, что особенно опасно для маленьких детей.

Распространённые аналоги

Цена Гидрасека может меняться в зависимости от региона проживания. Средняя цена за этот препарат находится в пределах от 420 до 480 рублей. Конечно, другие лекарства с аналогичным принципом действия стоят гораздо дешевле:

Читайте также:  Энтеродез – инструкция по применению, показания, отзывы

  • Веро-Лоперамид (от 20 до 38 рублей).
  • Диара (20—25).
  • Лоперамид (5—14 рублей).
  • Лопедиум (от 22 до 30).
  • Лоперамид-Акрихин (20—28).

Судя по многочисленным отзывам, порошок Гидрасек пользуется огромной популярностью среди молодых мамочек. Всё дело в том, что его удобно добавлять малышам в еду и питьё, а желаемый эффект наступает очень быстро. Единственный недостаток связан с ценой этого лекарства. Капсулы для взрослых стоят не меньше, что тоже вызывает определённые трудности. Но аналоги Гидрасека можно использовать только после консультации с лечащим врачом, так как каждый препарат имеет свои противопоказания, которые могут усугубить и без того тяжёлое состояние пациента.

Отзывы пациентов

Мне препарат Гидрасек посоветовал мой лечащий врач. Лекарство действует очень мягко и быстро. Диарея прошла довольно быстрою

Покупала порошок Гидрасек для своего ребёнка. Средство хорошо добавлять в бутылочку с едой. После приёма малыш быстро успокоился и уснул. Буду рекомендовать препарат знакомым мамочкам.

Уже неоднократно даю Гидрасек своей дочке (9 лет). Боль в животе и диарея проходит через 30—40 минут. Побочных реакций никогда не возникало. Несмотря на высокую стоимость, покупать аналоги нет необходимости.

Гидрасек: инструкция, цена, аналоги

Инструкция к препарату Гидрасек

Инструкция, содержащая всю доступную для пациента информацию о противодиарейном препарате Гидрасек, прилагается к каждой упаковке с лекарственным средством.

Форма, состав, упаковка

Лекарство выпускается в двух видах: капсулами и гранулами для приготовления суспензии.

Гранулы помещают в саше-пакетики по 16 штук в пачке. Действующее вещество рацекадотрил. Бывают гранулы с его 10 миллиграммовой концентрацией, другие содержат по 30 мг активного компонента.

В качестве дополнения идут некоторые пропорции сахарозы, абрикосового ароматизатора, безводного коллоидного кремния диоксида и дисперсии полиакрилатной.

Капсулы пакуют по блистерам. В каждой пачке по одному с десятком капсул.

Активное вещество рацекадотрил 100мг дополняется необходимым количеством лактозы, желатина, прожелатизированного кукурузного крахмала, диоксида титана Е171, диоксида кремния коллоидного безводного, желтого оксида железа Е172.

Срок и условия хранения

Срок годности и дата выпуска указываются на упаковке препарата. Хранят его в обычных условиях при температуре не выше двадцати пяти градусов вне доступа детей.

Фармакология

Являясь антисекреторным веществом, рацекадотрил проявляет свою активность только в зоне кишечной слизистой. Препарат довольно быстро помогает справиться с проявлением поноса, не внося изменений в продолжительность транзита кишечных масс.

Прием препарата не приводит к вздутию и вторичным запорам.

Показания к применению Гидрасека

Препарат в форме капсул назначается для лечения симптоматики поноса у взрослого пациента.

Гранулы Гидрасек назначают малышам для лечения острой диареи, начиная с трехмесячного возраста.

Противопоказания

Противопоказаний к назначению препарата практически нет. Однако тем пациентам кто страдает высокой восприимчивостью к его составляющим или синдромом мальабсорбции, а также непереносимостью фруктозы/сахарозы/глюкозы его назначать не следует.

Гидрасек: инструкция по применению

Гранулы гидрасек растворяют в еде/молоке/воде и незамедлительно дают ребенку.

Дозирование ведется, ориентируясь на вес малыша, где берется по 1,5 миллиграмма/килограмм массы тела на разовый прием.

  • Ребенку с весом до 9 килограмм назначают по 1(10 мг) пакетику/3р/д.;
  • от 9 до 13 килограмм по 2 (10 мг) саше-пакетика/3р/сут.;
  • от 13 до 27 килограмм по 1 (30 мг) пак./3р/д.;
  • 27 и более килограмм по 2 (30 мг) пакетика/3р/сутки.

Максимально за сутки можно принять до 6 миллиграмм/килограмм веса.

Длительность приема не более недели.

Капсулы Гидрасек в начальной дозе рекомендуют к приему по 1шт./в день. Затем дозу увеличивают до 1шт./3р/д.

Принимать капсулу следует перед едой каждый день одну неделю.

При беременности

Беременным Гидрасек применять не рекомендуют, поскольку нет достоверных сведений о его безопасности для этой группы пациентов. То же самое относится и к женщинам, кормящим грудью.

Для детей

Детям от трехмесячного возраста можно использовать гранулы 10мг до двух лет. Затем при необходимости можно переходить на применение 30мг гранул.

Побочные эффекты

Препарат не отличается обилием побочных эффектов, тем не менее, их проявление имеет место.

При приеме Гидрасек гранул довольно редко наблюдалось развитие тонзиллита.

Иногда фиксировали проявление высыпаний на коже или развитие эритемы. С некоторой частотой наблюдались такие эффекты как отечность век/губ/языка/лица, развитие отека ангионевротического, полиформной и узловатой эритемы, крапивницы, сыпи папулезной в сопровождении зуда.

Прием Гидрасек капсул чреват запорами, тошнотой и головными болями.

Покровы кожи и клетчатка подкожная от побочных явлений страдает также как и от приема гранул.

Передозировка

Ни одного случая передозировки данным препаратом не было зафиксировано.

Взаимодействие с лекарствами

Лекарственного взаимодействия Гидрасека с иными медикаментами не отмечалось. При лечении диареи довольно часто используется сочетание данного препарата с лекарственными средствами Лоперамид или Нифуроксазид, однако их действие не вносит изменений в фармакокинетику активного вещества Гидрасека.

Дополнительные указания

При использовании препарата Гидрасек режим восстановления баланса водного в норме не изменяется. Пациентам, особенно детям при приеме препарата следует пить достаточно воды.

Для пациентов, у которых диарея вызвана приемом препаратов антибиотиков Гидрасек не рекомендуют к лечению. Также его не желательно назначать при развитии поноса, бактериальной природы который характеризуется стулом кровавой или гнойной консистенции.

Эффективность лечения данным препаратом диареи хронического характера не подтверждена исследованиями.

Пациенты, страдающие с/диабетом должны учитывать, что препарат содержит сахарозу.

На способность к управлению транспортными средствами и прочие работы с механизированными установками препарат влияния не оказывает.

Гидрасек аналоги

Аналогичными по фармакологическим свойствам лекарства могут считаться аналогами Гидрасека:

Данные лекарственные средства могут иметь различные формы выпуска.

Цена на Гидрасек

Препарат относится к категории дорогостоящих медикаментов. Стоимость одной упаковки №16 составляет 870 рублей.

Отзывы о Гидрасеке

Анализируя отзывы о препарате можно прийти к выводу, что его очень хвалят за эффективность даже, невзирая на высокую стоимость.

Зинаида: Недавно угодили с малышом в инфекционное отделение. Однако пробыв там несколько дней, добавили себе еще болезней. У ребенка открылся жуткий понос, который можно сравнить с водным фонтаном. Врач срочно назначил Гидрасек в гранулах. Препарат замечательно помог. Уже через три дня приема поноса практически не было, а через неделю нас выписали домой. Дорогущий препарат, который мы приобретали по одному пакетику, но за такой эффект платить можно.

Валерия: Возвращаясь с моря, ребенок заболел, что проявилось рвотой и поносом. Врач при осмотре поставил инфекцию ротавирусную и рекомендовал Гидрасек гранулы. Чудо препарат. На второй день уже и следа от жидкого стула не осталось. Просто супер. Дорого, но действенно. Рекомендую и держу дома в запасе упаковку.

Мария: Пострадав от острой инфекции кишечника, наш малыш передал заболевание всем нам. Вот тут и начались поиски средства от сильного поноса. Знакомый доктор по телефону рекомендовал Гидрасек гранулы для малыша и капсулы для взрослых. Купили, правда, не дешево. Инструкция не сложная. Принимали по правилам. В результате через несколько дней уже смеясь, обсуждали происшествие. Ведь понос штука деликатная, но и опасная. Так что хороший препарат в аптечке никогда не помешает. Рекомендуем всей семьей.

ГИДРАСЕК 0,1 N10 КАПС

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Рацекадотрил
Производитель:Софартекс
Страна происхождения:Франция
Фармакотерапевтическая группа:противодиарейное средство
Форма выпуска и упаковка:Капсулы, 100 мг – 10 шт в уп.
Температура хранения:от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Оболенское Фармацевтическое предприятие, АО

Читать о товаре

Гидрасек 0,1 n10 капс инструкция по применению

Лекарственная форма

твердые желатиновые капсулы № 2 светло-желтого цвета. Содержимое капсул – белый порошок с характерным запахом.

Состав

1 капсула содержит:

Действующее вещество: рацекадотрил – 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 41 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 78 мг, магния стеарат – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

Твердая желатиновая капсула: краситель железа оксид желтый (E 172) – 0,10 %, титана диоксид (E 171) – 2,0 %, желатин – до 100 %.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является пролекарством, которое гидролизируется до своего активного метаболита – тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, поверхностной пептидазы (расположенной на клеточной мембране), локализованной в различных тканях, в особенности в эпителии тонкого кишечника. Этот фермент отвечает одновременно за гидролиз экзогенных пептидов и за расщепление эндогенных пептидов, таких как энкефалины. В результате рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые проявляют физиологическую активность на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Читайте также:  Голда МВ – инструкция по применению, 60 мг, 30 мг, цена, отзывы, аналоги

Рацекадотрил является кишечным антисекреторным веществом. Оно уменьшает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызываемую энтеротоксином холеры или воспалением, и не влияет на базальную секрецию кишечника.

Рацекадотрил оказывает быстрое противодиарейное действие, не изменяя время прохождения кишечного содержимого через кишечник.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота.

В клинических исследованиях частота возникновения вторичных запоров при приеме рацекадотрила была сравнима с плацебо.

Фармакокинетика

После приема внутрь рацекадотрил быстро абсорбируется. Время до начала ингибирования энкефалиназы плазмы составляет 30 мин.

Прием пищи не влияет на биодоступность рацекадотрила, но после приема пищи активность препарата проявляется с задержкой приблизительно на полтора часа.

В плазме крови, после применения рацекадотрила, меченного радиоактивным изотопом 14С, содержание радиоуглерода было во много раз выше, чем в клетках крови, и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат незначительно связывается с клетками крови. Радиоуглерод умеренно распределяется в других тканях организма, о чем свидетельствует кажущийся объем его распределения в плазме в размере 66.4 кг. 90 % активного метаболита рацекадотрила, (тиорфан) ((RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно альбумином. Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются в результате приема повторных доз, а также при назначении пациентам пожилого возраста.

Продолжительность и эффективность действия рацекадотрила зависят от дозы препарата. У взрослых время до пикового ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при приеме дозы 100 мг.

Время ингибирования энкефалиназы плазмы составляет приблизительно 8 часов.

Биологический период полувыведения рацекадотрила, измеренный как время ингибирования энкефалиназы плазмы, составляет приблизительно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется до тиорфана, активного метаболита, который, в свою очередь, трансформируется в неактивные метаболиты. Прием повторных доз рацекадотрила не приводит к его накапливанию в организме. Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют изоформы фермента CYP (3А4, 2D6, 2C9, 1A2 и 2С19) в степени, которая может быть клинически значимой.

Данные, полученные в результате исследований in vitro, показывают, что рацекадотрил/тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не индуцируют изоформы фермента CYP (3А, 2А6, 2В6, 2С9/2C19, 1A, 2E1) и конъюгированные ферменты уридин глюкуронозилтрансферазы (UGTs) в степени, которая может быть клинически значимой.

Рацекадотрил не влияет на белковое связывание таких активных веществ как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин или фенитоин.

У пациентов с печеночной недостаточностью (класс B по классификации Чайлд-Пью) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал сходные показатели Tmax (время достижения максимальной концентрации в крови) и T? (период полувыведения) и более низкие показатели Cmax (максимальная концентрация в крови) (-65 %) и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») (-29 %) по сравнению с этими показателями у здоровых людей.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила продемонстрировал более низкий показатель Cmax (-49 %) и более высокий показатель AUC (+16 %) и T? по сравнению со здоровыми добровольцами (клиренс креатинина >70 мл/мин.).

Сmax достигается спустя 2 часа 30 мин после применения.

Не наблюдалось кумуляции при повторном приеме препарата каждые 8 ч в течение 7 дней.

Рацекадотрил выводится из организма в форме активных и неактивных метаболитов преимущественно через почки, и намного в меньшей степени – с калом. Выведение через легкие – незначительное.

Побочные действия

Сообщения о следующих нежелательных реакциях были отмечены при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо или были получены в период постмаркетингового применения:

Гидрасек , КАПСУЛЫ

  • ATX классификация: A07XA04 Рацекадотрил
  • Мнн или группировочное наименование: Рацекадотрил
  • Фармакологическая группа: A07X – ПРОЧИЕ ПРОТИВОДИАРЕЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
  • Производитель: ABBOTT LABORATORIES
  • Владелец лицензии: ABBOTT*
  • Страна: Неизвестно

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Гидрасек ®

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы 100 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество – рацекадотрил 100 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав оболочки капсулы: железа (III) оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размером № 2, с корпусом и крышечкой цвета слоновой кости. Содержимое капсул – порошок белого цвета с сильным серным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные препараты. Прочие антидиарейные препараты. Рацекадотрил.

Код АТХ А07ХА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь рацекадотрил быстро всасывается. Его фармакологическое действие по ингибированию энкефалиназы плазмы начинается через 30 минут. Биодоступность рацекадотрила не изменяется при приеме пищи, но пиковая активность наступает позже примерно на полтора часа.

Распределение. После приема внутрь дозы 14С-рацекадотрила измеренное воздействие радиоуглерода в плазме было во много раз выше, чем в гемоцитах и эритроцитах и в 3 раза выше, чем в цельной крови. Таким образом, препарат не связывается с клетками крови в значительной степени. Распределение радиоуглерода в других тканях организма было умеренным, средний кажущийся объем распределения в плазме составил 66,4 кг. 90% активного метаболита рацекадотрила – тиорфана (= (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3-фенилпропил) глицина), связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином.

Фармакокинетические свойства рацекадотрила не изменяются при приеме повторных доз у взрослых.

Длительность и выраженность действия рацекадотрила являются дозозависимыми.

У детей максимальное подавление (90%) активности плазменной энкефалиназы достигается приблизительно через 2 часа при дозе 1,5 мг / кг. У взрослых максимальное ингибирование активности плазменной энкефалиназы в плазме также наступает через 2 часа и соответствует 75%-ному ингибированию при дозе 100 мг. Продолжительность ингибирования плазменной энкефалиназы составляет около 8 часов.

Метаболизм. Время биологического полувыведения, измеряемое длительностью ингибирования энкефалиназы плазмы, примерно 3 часа.

Рацекадотрил быстро гидролизуется в тиорфан – активный метаболит, который, в свою очередь, преобразуется в неактивные метаболиты. Повторный прием рацекадотрила не вызывает кумуляции в организме. Исследования in-vitro указывают, что рацекадотрил / тиорфан и четыре основных неактивных метаболита не ингибируют основные CYP изоферменты (3A4, 2D6, 2С9, 1А2 и 2С19) и не стимулируют CYP изоферменты (3A семейство, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1А семейство, 2E1) и глюкоронилтрансфераз-конъюгированные ферменты до клинически значимой степени.

Рацекадотрил не влияет на степень связывания с белками плазмы активных веществ, которые в большой степени связываются с белками плазмы, такими как толбутамид, варфарин, нифлумовая кислота, дигоксин и фенитоин.

Выведение. Рацекадотрил выводится главным образом в форме неактивных метаболитов с мочой, а также в небольших количествах с фекалиями. Выведение через легкие незначительно.

У пациентов с печеночной недостаточностью (цирроз печени, класс В по Чайлд-Пью) были выявлены следующие особенности фармакокинетического профиля активного метаболита рацекадотрила по сравнению со здоровыми лицами: сходные значения времени достижения максимальной концентрации (Тmax) и периода полувыведения (T1/2), а значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой (AUC) – более низкие (-65% и – 29%, соответственно).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-39 мл/мин) кинетический профиль активного метаболита рацекадотрила показал более низкие максимальные концентрации (Смах) (-49%) и более высокие значения площади под кривой (AUC) (+16%) и периода полувыведения (Т1/2), по сравнению со здоровыми лицами, у которых КК более 70 мл/мин.

У детей фармакокинетические показатели аналогичны таковым у взрослых, время достижения Cmax составило 2 ч 30 мин после приема препарата. Не накапливается после повторных доз через каждые 8 часов в течение 7 дней.

Фармакодинамика

Рацекадотрил является неактивным веществом, в результате гидролиза он превращается в тиорфан, который обладает свойством ингибировать энкефалиназу, пептидазу клеточной мембраны, локализованную в различных тканях, особенно в эпителиальных клетках тонкого кишечника. Этот энзим участвует в гидролизе экзогенных пептидов и расщеплении эндогенных пептидов, таких как энкефалины. Следовательно, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, которые физиологически активны на уровне пищеварительного тракта, пролонгируя их антисекреторное действие.

Рацекадотрил представляет собой вещество с антисекреторным действием, его активность ограничена слизистой тонкого кишечника. Он снижает гиперсекрецию воды и электролитов в тонком кишечнике, вызванные холерным токсином или воспалением, не действует на базальную секреторную активность. Рацекадотрил быстро проявляет антидиарейное действие, без влияния на продолжительность кишечного транзита.

Рацекадотрил не вызывает вздутия живота. В клинических исследованиях частота вторичного запора при приеме рацекадотрила сравнима с группой, принимавшей плацебо.

При приеме внутрь его активность проявляется исключительно на периферическом уровне, без воздействия на центральную нервную систему.

Показания к применению

– симптоматическое лечение острой диареи у взрослых

Способ применения и дозы

Взрослые: начальная доза – одна капсула Гидрасек® 100 мг независимо от времени суток. Затем по одной капсуле 3 раза в день, предпочтительно перед основным приемом пищи. Лечение продолжают до 2-х случаев оформленного стула, но не более 7 дней. Длительный прием препарата не рекомендуется. Если после 3-х дней лечения не наступает улучшения, то необходимо проконсультироваться с врачом.

Специальные группы пациентов:

Дети: существует специальная лекарственная форма в виде гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, предназначенная для применения у младенцев, детей и подростков.

Пожилые: не требуется коррекции дозы у пациентов преклонного возраста.

Побочные действия

Существуют данные фармакологических и клинических исследований с участием 2714 пациентов, принимавших рацекадотрил и 496, принимавших плацебо. Общая частота побочных явлений составила 13,6% у пациентов, получавших рацекадотрил и 22% в группе плацебо. Наиболее часто отмечалась головная боль (1,8% и 1,6%), тошнота (1,5% и 2,4%), и запор (1,3% и 1,4%).

Ниже перечислены побочные реакции, которые наблюдались при приеме рацекадотрила чаще, чем при приеме плацебо, или зафиксированы в

Ссылка на основную публикацию