Гептразан – инструкция по применению, отзывы, цена, таблетки, аналоги

Аналоги Гептора

Гептор – это рецептурное лекарство (не БАД) для лечения заболеваний печени: гепатита, жировой дистрофии, токсических поражений. Курс приема длительный, поэтому сумма терапии не всегда устраивает нуждающихся в лечебном эффекте пациентов. Следует знать, чем заменить Гептор, посоветоваться с врачом перед принятием решения, ознакомиться с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

В состав входит вещество адеметионин, обладающее следующими лечебными действиями:

  1. уменьшает интоксикацию;
  2. восстанавливает клетки печени;
  3. обладает желчегонным действием;
  4. предупреждает фиброз печени, или разрастание соединительной ткани;
  5. защищает нейроны от гибели;
  6. дополнительно обладает антидепрессивной активностью.

Медикамент выпускается в таблетках и уколах, точнее – лиофилизате и растворителе. Уколы Гептора эффективнее таблеток, поскольку они сразу попадают в кровоток и оказывают комплексное лечебное действие. Еще одно достоинство их применения – оказание стабильного эффекта при меньших дозировках. Для продления курса применяется таблетированная форма.

Важно! При оформлении рецепта в наименовании пишется действующее вещество – адеметионин. Это позволяет выбрать препарат по своему карману. Однако многие врачи, зная отзывы и эффективность препаратов, в рекомендации указывают торговые наименования, например, Гептор, Гептрал.

Показания к применению Гептора

Препарат и аналоги по составу (например, Гептрал) обладают рядом лечебных свойств, поэтому применяются при заболеваниях и состояниях:

  • жировая дистрофия печени;
  • состояния цирроза и прецирроза, внутрипеченочный холестаз, включая у беременных;
  • хроническая форма гепатита;
  • печеночная недостаточность, энцефалопатия;
  • холецистит;
  • цирроз печени;
  • поражение печени различными факторами – алкоголь, вирусы, некоторые лекарства, наркотические вещества;
  • комплексное лечение депрессии.

Гептор – инструкция по применению

Инъекции препарата и структурных аналогов готовятся непосредственно перед введением путем смешивания лиофилизата и растворителя. Наиболее эффективный способ – внутривенный путь введения. При недоступности можно использовать медикамент внутримышечно. При этом важно лекарство вводить очень медленно для предотвращения нежелательных реакций.

После лечения уколами возможно продление курса и назначение таблеток адеметионина, аналога Гептрала. Обе формы дополнительно помогают против депрессии и тонизируют организм, поэтому не принимаются в вечернее время.

Курс лечения, дозировка, дополнительные медикаменты для усиления эффекта и предотвращения нежелательных реакций прописываются врачом.

Гептор – как принимать до еды или после

Препарат и структурные аналоги (Гептрал) обладает желчегонным и гепатопротекторным действием, поэтому принимается в прописанной дозировке (2–4 таблетки в сутки) за полчаса до еды. Другой возможный вариант приема – через 2 часа после еды.

Таблетки Гептор 400 мг нельзя рассасывать и разжевывать. Согласно инструкции по применению, оптимальное время для приема – первая половина дня.

Аналоги Гептора

Медикамент отпускается по рецепту и применяется исключительно для лечения заболеваний печени. С профилактической целью могут использоваться аналоги. Например, при длительном приеме противовирусных препаратов, антибиотиков, гормональных средств угнетается функция органа. Для защиты печени, восстановления, уменьшения проявлений интоксикации можно выбрать в аптеке свободно реализующиеся, без рецепта заменители.

Аналоги Гептора и цены для ознакомления (регион – Москва)

АналогФорма выпускаЦена, в рубляхСтрана-производитель
Гептортаблетки900-1850Россия
инъекции1100-1500
Гептралтаблетки1600-2400Германия, Франция или Италия
уколы1600-2100
Самеликстаблетки800-1100Россия
Карсилдраже350-800Болгария
Карсил фортекапсулы350-500
Легалонкапсулы300-800Германия
Лив-52таблетки300-470Индия или Россия
Гепатринкапсулы280-650Россия
Овесолтаблетки, чай, раствор200-450
Силимартаблетки110-200
Фосфогливкапсулы450-650Россия
уколы1250-1650
Фосфоглив фортекапсулы850-1200
Урсосантаблетки, капсулы190-3700Чешская республика
Эссенциале фортекапсулы540-1600Испания или Германия
инъекции1100-1350

Карсил

Безрецептурное лечебное и профилактическое средство при заболеваниях печени – Карсил (35 мг) и усиленная форма Карсил форте (145 мг). В их составе содержится экстракт расторопши, оказывающий гепатопротекторное, антиоксидантное, регенерационное и дезинтоксикационное действие. Аналог тормозит и предотвращает проникновение в печень токсичных веществ и разрушение клеток.

Аналог Карсила по составу – Силимар, содержащий 100 мг экстракта расторопши.

При выборе между Карсилом или Гептором, что лучше – зависит от показаний. Первое средство растительного происхождения, чаще используется с профилактической целью. Второй медикамент выпускается в инъекциях для быстрого и эффективного действия, таблетках для продолжения курса. Такая схема действенна при тяжелых поражениях печени.

Легалон

Аналог Карсила форте и Карсила по составу (экстракт расторопши), содержит разные дозы действующего вещества – 70 и 140 мг. Производится немецкой фармацевтической компанией. Назначается для лечения и профилактики токсических поражений печени – алкоголизм, воздействие тяжелых металлов, галогеноводородных соединений, некоторых лекарств. Отпускается свободно, без рецепта.

Самеликс

Аналог подешевле – Самеликс, выпускающийся российской компанией Канонфарма в виде таблеток и флаконов с лиофилизатом и растворителем для инъекций. В его составе то же вещество, как в Гепторе и Гептрале – адеметионин. Возможное отличие – производитель используемого сырья, степень очистки и технологии. Медикамент отпускается по рецепту.

Другие заменители Гептора (Гептрала) с таким же составом:

  • Гептразан (Россия);
  • Адеметионин (Китай);
  • Гепаретта (РФ).

Лив 52

Аналог таблеток Гептор – Лив 52, уникальный по составу препарат. Содержит экстракты трав – тысячелистника, каперсов, цикория, кассии, паслена и других. Благодаря входящим элементам оказывает действия:

  • предупреждает разрушение клеток печени токсинами;
  • купирует воспаление;
  • улучшает пищеварение и усвоение пищи;
  • обладает антианорексичным и желчегонным свойством;
  • улучшает показатели элементов в крови;
  • препятствует образованию камней и песка в желчном пузыре;
  • снижает риск появления «похмельного» синдрома;
  • при алкоголизме улучшает вывод ацетальдегида из организма и уменьшает риск поражения печени.

Лив 52 отпускается свободно.

Гепатрин

Компания Эвалар выпускается БАД Гепатрин для поддержания печени и защиты органа от воздействия токсинов. В состав аналога входит экстракт артишока и расторопши, лецитин, витамины группы В. Врачами не назначается, чаще используется пациентами для профилактики.

Овесол

Еще один аналог, относящийся к БАД, применяющийся для предупреждения поражений печени – Овесол. Выпускается в форме таблеток, усиленной формы Овесол форте, раствора для приема внутрь и чая. Содержит растительные компоненты – экстракты овса, мяты, бессмертника и куркумы.

Что лучше Гептрал или Гептор – мнение врачей

Гептрал – оригинальный препарат на основе адеметионина, равнозначный по составу Гептору. Он исследовался на пациентах, на основе данных составлялась инструкция по применению к группе лекарств. Это значит, что данное вещество, вспомогательные компоненты, используемая технология дают описанные результаты, обладают действиями, определена частота возникновения нежелательных реакций.

Гептор также создан на основе адеметионина, является дженериком или воспроизведением. Его эффективность из-за других технологий производства, вспомогательных веществ и используемого сырья может отличаться на 20–25%.

Что лучше и эффективнее – Гептор или Гептрал, мнения врачей расходятся. Одни считают, что эффективнее импортный аналог, особенно в инъекциях. Его не следует колоть самостоятельно, т.к. имеются тонкости (очень медленное введение, в первой половине дня). Гептор не исследовался на биодоступность или усвояемость.

Другие врачи уверены, что при нетяжелых формах заболеваний печени при неудовлетворенности ценой возможен выбор Гептора при частом контроле показателей печени, УЗИ.

По отзывам пациентов при приеме аналога Гептора – Гептрала реже наблюдались побочные эффекты: тошнота, боли в желудке, головная боль, аллергические реакции и др. Этот показатель разницы между Гептралом и Гептором является субъективным.

Что лучше – Фосфоглив или Гептор

Фосфоглив – аналог Гептора и Гептрала на основе фосфолипидов и глицирризината. Он защищает клетки печени от разрушения. Дополнительно оказывает противовирусное и иммуномодулирующее действие. Применяется при поражениях печени, жировой дистрофии органа. Входит в комплексное лечение заболеваний кожи – дерматитов, дерматозов, экземы, псориаза. Не обладает антидепрессивным действием.

В аптеках представлено несколько форм аналога Гептора:

  • капсулы (без рецепта);
  • усиленная форма Фосфоглив форте;
  • ампулы.

Как и Гептор, заменитель применяется сначала при необходимости в инъекциях, затем для стабильного результата – в капсулах внутрь.

Что лучше – Гептор или Фосфоглив, зависит от показаний. Аналог в капсулах доступен по цене, продается без рецепта и может использоваться для профилактики. Другие формы Фосфоглива и Гептора применяются исключительно по назначению врача.

Гептор или Урсосан

Урсосан – аналог Гептора в капсулах 250 мг и таблетках 500 мг на основе урсодезоксихолевой кислоты. Продается по рецепту. Как и адеметионин, оказывает желчегонное и гепатопротекторное действие. Используется при следующих состояниях:

  • хронические гепатиты;
  • жировая дистрофия печени;
  • цирроз;
  • другие болезни печени.

Одно из отличий – дополнительные показания к применению. Урсосан обладает желчегонным действием, поэтому применяется при дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагите и желчнокаменной болезни.

Гептор и Урсосан – абсолютно разные по механизму препараты, отличные по производителю, показаниям, ограничениям, цене. Выбор между ними осуществляется совместно с врачом исходя из состояния пациента, затем выписывается рецепт для приобретения в аптеке.

Что лучше – Гептор или Эссенциале форте

Эссенциале – узконаправленный, безопасный аналог. Он защищает клетки печени от разрушения, восстанавливает потерянные связи и уменьшает проявления интоксикации. Выпускается в капсулах и инъекциях. Первая форма продается в аптеках свободно, вторая – по рецепту врача.

В состав аналога входят фосфолипиды. Они эффективны при различных поражениях печени, токсикозе у беременных, радиационном синдроме, псориазе. При тяжелых стадиях болезней применяется курс инъекций, затем капсул внутрь.

Гептор, кроме положительного влияния на печень, благотворно воздействует на желчный пузырь, подавляет депрессию. Отпускается исключительно по рецепту независимо от формы.

Эффективность препаратов зависит от показаний. При тяжелых состояниях врача чаще назначают Гептор.

Гептор, Гептрал и их аналоги – в большинстве случаев рецептурные препараты для лечения заболеваний печени. Если они назначены, следует проконсультироваться с врачом о безопасности замены на аналоги.

Гептразан

Показания к применению

Хронический холецистит, холангит, внутрипеченочный холестаз, токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные ЛС, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы), цирроз печени, жировая дистрофия печени, хронический гепатит, энцефалопатия, в том числе ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

Также возможно применение препарата пр депрессия (в том числе вторичной), абстинентном синдроме.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, при беременности (I-II триместр), во время грудного вскармливания.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, внутримышечно и внутривенно. При интенсивной терапии – в первые 2-3 нед лечения назначают 400-800 мг/сут в/в (очень медленно) или в/м); порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

Для поддерживающей терапии – внутрь 800-1600 мг в сутки между приемами пищи, глотать, не разжевывая, желательно в первой половине дня.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие.

Прием препарата восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.; транссульфатирования – предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования.

Препарат повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Адеметионин оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему.

Читайте также:  Опти-Мен Витамины и минералы – инструкция по применению, отзывы, цена

Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза лечение препаратом снижает выраженность кожного зуда и изменений концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными ЛС.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение лечения препаратом при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Гептразан (Heptrasan)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-004430 от 24.08.17 – Действующее

Гептразан

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гептразан

Таблетки кишечнорастворимые белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг,
что соответствует содержанию адметионина-иона400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 17.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 4.4 мг, магния стеарат – 4.4 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): 88 мг (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] – 52.8 мг, тальк – 28.336 мг, макрогол – 4.4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.1 мг, натрия бикарбонат – 0.924 мг, натрия лаурилсульфат – 0.44 мг, симетикон эмульсия 30 % (в пересчете на симетикон) – 0.202 мг).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.
40 шт. – банки (1) – пачки картонные.
50 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении – 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 – 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания активных веществ препарата Гептразан

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
B15Острый гепатит А
B16Острый гепатит В
B17.1Острый гепатит С
B18.1Хронический вирусный гепатит B без дельта-агента
B18.2Хронический вирусный гепатит С
F32Депрессивный эпизод
F33Рекуррентное депрессивное расстройство
K70Алкогольная болезнь печени
K71Токсическое поражение печени
K72Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках (в т.ч. печеночная кома, печеночная энцефалопатия)
K73Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74Фиброз и цирроз печени
K81.0Острый холецистит
K81.1Хронический холецистит
K83.0Холангит

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе, диарея; редко – рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко – спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко – гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко – реакции в месте введения; очень редко – реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции; очень редко – отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко – приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Противопоказания к применению

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В 12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Гептрал ® (Heptral ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
действующее вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг
оболочка кишечнорастворимая: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд. Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность при приеме внутрь — 5%, увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5–1 мг/л через 3–5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ГЭБ . Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 C) S-aденозил-L-метионина в моче было обнаружено (15,5±1,5)% радиоактивности через 48 ч, a в кале — (23,5±3,5)% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Показания препарата Гептрал ®

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

– жировая дистрофия печени;

– токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

– хронический бескаменный холецистит;

– энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

возраст до 18 лет.

С осторожностью: беременность (I триместр), период кормления грудью (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка); одновременный прием с СИОЗС , трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. «Взаимодействие»); пожилой возраст; почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

В клинических исследованиях было показано, что применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал ® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2000 пациентов, были головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=1922) и при постмаркетинговом применении адеметионина (спонтанные сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение АД (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)*Нарушения психикиЧастоТревога, бессонницаНечастоАжитация, спутанность сознанияСо стороны нервной системыЧастоГоловная больНечастоГоловокружение, парестезия, дисгевзия*Со стороны сосудовНечастоПриливы, артериальная гипотензия, флебитСо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНечастоОтек гортани*Со стороны ЖКТЧастоБоль в животе, диарея, тошнотаНечастоСухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагитРедкоВздутие животаСо стороны кожи и подкожных тканейЧастоКожный зудНечастоПовышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции ( в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиНечастоАртралгия, мышечные спазмыОбщие расстройства и нарушения в месте введенияЧастоАстенияНечастоОтек, лихорадка, озноб*РедкоНедомогание

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина (встречались чаще в спонтанных сообщениях), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости «нечасто» на основании того, что верхний предел 95% ДИ оценки встречаемости не превышает 3/Х, где Х = 1922 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС , трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Рекомендуемая доза составляет 10–25 мг/кг/сут.

Внутрипеченочный холестаз/ повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Депрессия. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут. Длительность терапии определяется врачом.

Терапия препаратом Гептрал ® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал ® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал ® в виде таблеток.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность. Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал ® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети. Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал ® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока у пациента не возникнет уверенность, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 бл. помещены в картонную пачку.

Производитель

ЭббВи С.р.Л., C.P. 148, Понтина км 52 снк, 04011 Камповерде ди Априлиа (Латина), Италия.

AbbVie S.r.L., S.R. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT), Italia.

Владелец регистрационного удостоверения

Эбботт Лэбораториз ГмбХ, Фройндаллее 9А, 30173, Ганновер, Германия.

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173, Hannover, Germany.

Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз». 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258- 42-80; факс: (495) 258-42-81

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гептрал ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гептрал ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гептразан

Инструкция по применению Гептразан

Состав

Активное вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что соответствует содержанию адметионина-иона 400 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 17.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 4.4 мг, магния стеарат – 4.4 мг.

Показания к применению Гептразан

  • Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
  • Внутрипеченочный холестаз у беременных.
  • Симптомы депрессии.

Противопоказания к применению Гептразан

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Рекомендации по применению

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение Гептразан при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении – 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T1/2 – 1.5 ч. Выводится с почками.

Побочные действия Гептразан

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе, диарея; редко – рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко – спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко – гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко – реакции в месте введения; очень редко – реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции; очень редко – отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко – приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Гептрал – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 400 мг, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно) препарата для лечения заболеваний печени у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал – гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования – предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг в сутки в/в или в/м.

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

  • гастралгия;
  • диспепсия;
  • изжога;
  • аллергические реакции.

Противопоказания

  • 1 и 2 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется назначать Гептрал в 1 и 2 триместрах беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного – белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
  • S-Аденозилметионин;
  • Адеметионина 1,4-бутандисульфонат;
  • Гептор;
  • Гептор Н.

Читайте также:  Салициловая кислота – инструкция, применение от прыщей, отзывы, цена
Ссылка на основную публикацию