ГениТРОН – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, уколы

Описание лекарственной формы

Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Мустафа Невзат Илач Санаи (Турция) Препарат: Тексамен

Торговое наименование препарата

Механизм действия – ингибирование синтеза простагландинов (Pg) в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). При назначении в высоких дозах длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается.

Комментарий

Препарат — в процессе регистрации.

Тел./факс: (3522) 48-60-00.

Способ применения и особенности приема

Препарат принимают внутрь, во время еды, не разжевывая.

При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг/сут.

При ревматоидном артрите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная доза составляет 7.5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Раствор для в/м введения

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Препарат вводят глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в.

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг (0.75 мл) или 15 мг (1.5 мл) 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг (1.5 мл).

Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и пациентов с повышенным риском побочных реакций доза не должна превышать 7.5 мг (0.75 мл)/сут. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Владелец регистрационного удостоверения:

Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

ГЕНИТРОН — ЕСЛИ ЕСТЬ БОЛЬ И СУСТАВ ПОВРЕЖДЕН

  • Генитрон — современный ЦОГ-селективный препарат для снятия боли и воспаления при остеоартрозе и ревматических заболеваниях.
  • Однократный прием Генитрона в сутки, обеспечивает стойкий действующий эффект при минимуме побочных реакций.
  • Целесообразность применения Генитрона при ОД обусловлена двумя обстоятельствами — хорошей переносимостью и положительным действием на метаболизм гиалинового хряща (при применении препарата происходит повышение синтеза протеогликанов, торможение апоптоза хондроцитов, ингибиция провоспалительных цитокинов).
  • По терапевтической эффективности Генитрон сопоставим с традиционными НПВП, но превосходит их по переносимости и безопасности, особенно по влиянию на ЖКТ.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Генитрон ®

Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.

1 мл
мелоксикам10 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин (меглумин), гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, 1М раствор натрия гидроксида, вода д/и.

1.5 мл – ампулы нейтрального стекла (3) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы нейтрального стекла (3) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы нейтрального стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
1.5 мл – ампулы нейтрального стекла (5) – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

После ректального введения C max мелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается приблизительно через 5 ч. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м C max в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.

Генитрон в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АртрозанРоссияМелоксикам
Би-КсикамРоссияМелоксикам
Би-КсикамРоссияМелоксикам
ЛемРоссияМелоксикам
МатаренРоссияМелоксикам
Матарен ПлюсРоссияМелоксикам
Мелоксикам АвексимаРоссияМелоксикам
Мелоксикам-ПранаРоссияМелоксикам
Мелоксикам-СзРоссияМелоксикам
Мелоксикам-ШтадаРоссияМелоксикам
Хондроксид ФортеРоссияМелоксикам
МелоквитисРоссияМелоксикам
Мелоксикам-СолофармРоссияМелоксикам

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АмелотексМакедония, РоссияМелоксикам
М-КамИндияМелоксикам
МедсикамИндия, РоссияМелоксикам
МелбекТурцияМелоксикам
Мелбек ФортеТурцияМелоксикам
МелоксикамРоссия, УкраинаМелоксикам
Мелоксикам ДсВьетнам, КитайМелоксикам
Мелоксикам ПфайзерИндия, СШАМелоксикам
Мелоксикам-ТеваГреция, ИзраильМелоксикам
МелофламВенгрияМелоксикам
Мелофлекс РомфармРумынияМелоксикам
МесиполПольша, РоссияМелоксикам
Миксол-ОдИндияМелоксикам
МирлоксПольша, Россия, ВенгрияМелоксикам
МовалисГреция, Испания, Германия, США, ИталияМелоксикам
МовасинРеспублика Беларусь, РоссияМелоксикам
МовиксБолгарияМелоксикам
ОксикамоксИндия, Словения, ШвейцарияМелоксикам
Эксен-СановельТурцияМелоксикам
Терафлекс Хондрокрем ФортеРоссия, ГерманияМелоксикам
ФлексибонИндияМелоксикам

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Генитрон

При сохранении признаков заболевания или в случае его рецидива необходимо провести бактериологическое исследование для определения чувствительности возбудителя к антибиотикам.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификацииичастоты встречаемости. Частота встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: очень часто (>10%); часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

пациентов с тяжелой почечной недостаточностью,

Фармакологические свойства

Мелоксикам относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты
и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное
противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается.
Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелокси
кам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Читайте также:  Омепразол ШТАДА – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, с дегидратацией,
с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, которые получают сопутствующую терапию диуретическими препаратами, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, или после обширных хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и функции почек в начале терапии. В единичных случаях НПВП могут привести к интерстициальному нефриту, гломерулонефриту, ренальному медулярному некрозу или к раз витию нефротического синдрома.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, не разжевывать.

Суточная доза составляет 7,5 мг, при необходимости может быть увеличена до 15 мг/сутки.

Препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

Препарат назначают по 15 мг/сутки, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сутки.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная лечебная доза составляет 7,5 мг/сутки.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе,доза не должна превышать 7,5 мг/сутки.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

При одновременном применении с другими ингибиторами синтеза простагландинов, включая ГКС
и салицилаты, мелоксикам может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки
в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма.
Совместное назначение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими сред-
ствами мелоксикам повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Одновременный прием с мелоксикамом антитромбоцитарных препаратов, ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
НПВП снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию
в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
Есть данные, что мелоксикам может снижать эффективность внутриматочных контрацептив-
ных средств, однако это не доказано. При применении мелоксикама вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.
Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов
АПФ, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих
вазодилатирующими свойствами.
Мелоксикам и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а так же ингибиторы АПФ оказывают
синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим
нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Мелоксикам, влияя на почечные простагландины, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что
требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно
2/3 которого проходят при участии цитохрома (CYP) Р450 и 1/3 – путем пероксидазного окисле-
ния. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе
метаболизма за счет влияния их на CYP2С9 и/или CYP3А4.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь мелокси-
кам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросеми-
дом взаимодействие на фармакокинетическом уровне не выявлено.

При одновременном применении с другими ингибиторами синтеза простагландинов, включая ГКС
и салицилаты, мелоксикам может увеличивать риск возникновения язв слизистой оболочки
в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие их синергизма.
Совместное назначение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Вместе с антикоагулянтами, гепарином для системного применения, тромболитическими сред-
ствами мелоксикам повышает риск развития кровотечений. Если невозможно избежать их одновременного применения, необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.
Одновременный прием с мелоксикамом антитромбоцитарных препаратов, ингибиторов обратного захвата серотонина повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Мелоксикам может снижать почечную экскрецию лития, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови до токсического уровня. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
НПВП снижают экскрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию
в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. Риск развития взаимодействия между НПВП и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усилить гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
Есть данные, что мелоксикам может снижать эффективность внутриматочных контрацептив-
ных средств, однако это не доказано. При применении мелоксикама вместе с диуретиками может возникнуть риск развития острой почечной недостаточности, поэтому следует контролировать функцию почек и поддерживать адекватный уровень гидратации.
Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов
АПФ, вазодилататоров, диуретиков) вследствие ингибирования простагландинов, обладающих
вазодилатирующими свойствами.
Мелоксикам и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а так же ингибиторы АПФ оказывают
синергический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим
нарушением почечной функции это может привести к острой почечной недостаточности.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Мелоксикам, влияя на почечные простагландины, усиливает нефротоксичность циклоспорина, что
требует усиленного контроля функции почек при одновременном применении препаратов.
Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, приблизительно
2/3 которого проходят при участии цитохрома (CYP) Р450 и 1/3 – путем пероксидазного окисле-
ния. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и других препаратов на этапе
метаболизма за счет влияния их на CYP2С9 и/или CYP3А4.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь мелокси-
кам может усиливать их действие, тем самым способствуя риску возникновения гипогликемии.
Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросеми-
дом взаимодействие на фармакокинетическом уровне не выявлено.

Читайте также:  Энтерумин – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги порошка

Аптеки Москвы, где можно купить Генитрон (Мелоксикам), сравнить цены и сделать предварительный заказ

Показания

Генитрон таб 7,5мг N 20

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Сообщить о поступлении

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; на поверхности таблетокдопускается мраморность.

1 таб.

мелоксикам . 7.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат

(200) – 92.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая

(101) – 12.0 мг, натрия цитрат – 1.2 мг, повидон

(K-17) – 3.36 мг, кросповидон – 1.2 мг, кремния

диоксид коллоидный (аэросил) – 1.2 мг, магния

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Мелоксикам относится к НПВП класса оксикамов, является производным эноловой кислоты

и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное

противовоспалительное действие мелоксикамаустановлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в егоспособности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления) в результате избирательного подавления ферментативнойактивности ЦОГ-2. При назначении в высокихдозах, длительном применении и индивидуальныхособенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается.

Мелоксикамinvivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чемв слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированиемЦОГ-2по сравнению с ЦОГ-1. Считается, чтоингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибированиепостоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2подтверждена в различных тест-системах, как invitro,так и invivo. Селективная способностьмелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана прииспользовании в качестве тест-системы цельнойкрови человека invitro. Установлено, что мелокси

кам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировалЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияниена продукцию простагландина Е2, стимулируемуюлипополисахаридом (реакция, контролируемаяЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана,участвующего в процессе свертывания крови(реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях exvivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мги 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая

абсолютная биодоступность (90%). После однократного применения мелоксикамаСmах в плазме

достигается в течение 5-6 ч. Одновременныйприем пищи и антацидов не изменяет всасывание.

При применении препарата внутрь (в дозах7.5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны

дозам. Css достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между максимальными и минимальнымиконцентрациями препарата после его приема1 раз/сут относительно невелик и составляет0.4-1.0 мкг/мл при применении препарата в дозе7.5 мг, при применении в дозе 15 мг –0.8-2.0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах в равновесном состоянии), хотяотмечались и значения, выходящие за указанныйдиапазон. Cmaxмелоксикама в плазме в равновесном состоянии достигается в течение 5-6 ч послеприема внутрь.

После в/м введения мелоксикам полностью абсорбируется. Биодоступность препарата составляет

около 100%. После в/м введения мелоксикамав дозе 15 мг Сmахв плазме достигается приблизтельно через 1 ч.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белкамиплазмы, особенно с альбумином (99%). Проникаетчерез гистогематические барьеры, а также в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd послемногократногоприема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мгдо 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентомвариации от 11% до 32%, при в/м введении Vdсоставляет 11 л.

Читайте также:  Ноурем – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Мелоксикам почти полностью метаболизируетсяв печени с образованием 4 фармакологически

неактивных производных. Основной метаболит,5′-карбоксимелоксикам (60% введенной дозы),

образуется путем окисления промежуточногометаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, кото-

рый также экскретируется, но в меньшей степени(9% введенной дозы). Исследования invitro показали, что в данном метаболическом превращенииважную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.

В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% введенной дозы

препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечники почками, преимущественно в виде метаболитов.

В неизмененном виде через кишечник выводитсяменее 5% величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается тольков следовых количествах. Средний Т1/2 мелоксикамаварьирует от 13 до 25 ч (при в/м введении – 20 ч).

Плазменный клиренс составляет в среднем7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама, при в/м введении – 8 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции печени, а также почечнаянедостаточность легкой и средней степени тяжести

существенного влияния на фармакокинетикумелоксикама не оказывает. Скорость выведения

мелоксикама из организма значительно вышеу пациентов с почечной недостаточностью средней

степени тяжести. Мелоксикам хуже связываетсяс белками плазмы у пациентов с терминальной

почечной недостаточностью. При терминальнойпочечной недостаточности увеличение Vd может

привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у таких пациентов

суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пациенты пожилого возраста по сравнениюс молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентовсредний плазменный клиренс в равновесном состоянии немного ниже, чем у молодых пациентов.

Уженщинпожилого возраста более высокие значения AUC и длительный Т1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

ПОКАЗАНИЯ

Краткосрочная симптоматическая терапия при:

– остеоартрозе (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом;

– анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева).

Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессированиезаболевания не влияет.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Таблетки

Препарат принимают внутрь, во время еды, не разжевывая.

При остеоартрозе суточная доза составляет 7.5 мг,при необходимости может быть увеличена

При ревматоидном артрите препарат назначаютпо 15 мг/сут, при достижении положительного

терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

При анкилозирующем спондилите препарат назначают по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может бытьснижена до 7.5 мг/сут.

У пациентов с повышенным риском побочныхреакций начальная доза составляет 7.5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью,находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным)коррекция дозы не требуется.

Раствор для в/м введения

В/м введение препарата показано только в течениепервых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).Препарат вводят глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в.

Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг (0.75 мл) или15 мг (1.5 мл) 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Максимальная рекомендуемая суточнаядоза – 15 мг (1.5 мл).

Учитывая возможную несовместимость, мелоксикам не следует смешивать в одном шприце с дру-

гими лекарственными средствами.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью,находящихся на гемодиализе, и пациентов с повышенным риском побочных реакций доза не должнапревышать 7.5 мг (0.75 мл)/сут. Для пациентовс почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК более 30 мл/мин) коррекция дозыне требуется.Не следует применять препарат одновременнос другими НПВП.

Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для

приема внутрь и инъекций, не должна превышать15 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные явления, представленные ниже,перечислены в зависимости от анатомо-физиоло-

гическойклассификацииичастоты встречаемости.Частота встречаемости определяется по ВОЗ

и имеет следующую градацию: очень часто (>10%);часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Сообщить о поступлении

Фармакокинетика

Моксонидин быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Абсорбция препарата почти 100%. Абсолютная биодоступность – около 88%. Для достижения максимальной концентрации в плазме крови требуется около 1 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические параметры Моксонидина-СЗ. С белками плазмы связывается не более 7,2% препарата.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин. Его фармакологическая активность составляет около 10% по сравнению с исходным веществом. Период полувыведения моксонидина и его основного метаболита – 2,5 ч и 5 ч соответственно. Более 90% препарата выводится почками в течение 24 ч (78% – в неизмененной форме, 13% – в виде дегидрированного моксонидина и не более 8% – в форме других метаболитов). Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы.

У пациентов с артериальной гипертензией фармакокинетика моксонидина не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

У пожилых людей фармакокинетические параметры незначительно изменяются, что вероятно обусловлено его несколько более высокой биодоступностью и/или снижением интенсивности метаболизма моксонидина.

Исследования фармакокинетики препарата у детей и подростков до 18 лет не проводились.

Выведение Моксонидина-СЗ коррелирует с КК (клиренсом креатинина). При умеренной почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) равновесные плазменные концентрации и конечный период полувыведения почти в 2 и 1,5 раза выше, чем аналогичные показатели у лиц с нормальной функцией почек. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК 90 мл/мин). При многократном приеме препарата наблюдается предсказуемая кумуляция моксонидина в плазме крови у пациентов с тяжелой и умеренной почечной недостаточностью. У лиц с терминальной почечной недостаточностью (КК 30 мл/мин);

  • тяжелая печеночная недостаточность.
  • Сродство моксонидина к α2-адренорецепторам более низкое по сравнению с другими симпатолитическими гипотензивными препаратами, поэтому вероятность возникновения сухости во рту и риск появления седативного действия меньше.

    Ссылка на основную публикацию