Гефитиниб – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Гефитиниб (Gefitinib)

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Гефитиниб
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-003076

Дата последнего изменения: 23.05.2017

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: гефитиниб 250.0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат – 245.0 мг, целлюлоза

микрокристаллическая – 67.0 мг. повидон К-30 – 5.0 мг. кроскармеллоза натрия – 20.0 мг. натрия лаурилсульфат – 6.0 мг. магния стеарат – 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): пленочное покрытие IC-S-2269 – 20.0 мг.

Состав пленочного покрытия IC-S-2269: гипромеллоза – 60.0 %, нолиэтиленгликоль – 12,00 %, тальк – 4.908 %. титана диоксид (Е 171)- 23,0 %, железа оксид желтый (Е 172) – 0,09 %, железа оксид красный (Е 172) – 0,002 %.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до розового с коричневатым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Противоопухолевое средство, протеинтирозиикиназы ингибитор.

Фармакодинамика

Гефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток. Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том. что гефитиниб обладает противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местнораспространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.

Исследование III фазы INTEREST показало, что гефитиниб, в сравнении с доцетакселом. обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятные профиль переносимости и лучшее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Равновесная концентрация достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Сmax препарата в плазме крови достигается в течение 3-7 ч. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов – 59 %. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе pH желудочного сока выше 5, биодоступность гефитиниба снижается на 47 %.

Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) составляет приблизительно 90 %.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует изофермент CYP2D6. Совместное назначение гефитиниба с метопрололом (субстрат для изофермента CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилироваиие галогенированпой фенильной группы.

Основной метаболит, определяемый в плазме крови – О-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба. Общий плазменный клиренс гефитиниба – приблизительно 500 мл/мин. Средний Т½– 41 ч. Препарат выводится в основном кишечником, менее 4 % от введенной дозы – почками. Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинииа не выявлено.

На фоне ежедневного приема гефитиниба в дозе 250 мг, время достижения равновесной

концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с печеночной недостаточностью средней степени. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие мегастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у этих пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.

Особенности действия гефитиниба у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Показания

Местнораспространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

  • идиопатический фиброз легких;
  • интерстициальная пневмония;
  • пневмокониоз;
  • постлучевая пневмония;
  • лекарственная пневмония (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом);
  • повышение активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12-ти часов. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста пациента, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями, наблюдаемыми более чем в 20 % случаев

являлись диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи.

Обычно неблагоприятные реакции появляются в течение первого месяца применения

препарата и, как правило, обратимы.

У 8% пациентов отмечались серьeзные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности).

Однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Частота нежелательных явлении определена согласно классификации ВОЗ: очень часто (> 10 %); часто (> 1 – 0,1 – 0.01 – 2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне лечения гефитинибом отмечалось бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз, в связи с чем, необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности «печеночных» трансаминаз прием препарата должен быть прекращен.

У принимающих гефитиниб пациентов возможны перфорации желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В большинстве случаев это связано с другими факторами риска, включая применение стероидных препаратов, нестероидных противовоспалительных препаратов, пожилой возраст, курение или метастазы кишечника в местах перфорации. Если у пациента подтверждается наличие перфорации ЖКТ, приeм препарата прекращают и назначают соответствующее лечение.

У пациентов, принимающих парфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

У пациентов с трудно купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом в дозе 250 мг/сут.

При применении в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при мототерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом подобные побочные явления не зарегистрированы.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения гефитинибом и, как минимум, в течение 3-х месяцев после него следует использовать надежные методы

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения головокружения, обморока или зрительных расстройств. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.

По 10 и 30 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности; по 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги. По 1 флакону или по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Гефитиниб

Инструкция по применению:

Гефитиниб – ингибитор протеинтирозинкиназы; противоопухолевое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до розового с коричневатым оттенком цвета (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, по 10 и 30 шт. в полиэтиленовых флаконах; в картонной пачке 1 блистер или 1 флакон).

Активное вещество: гефитиниб, в 1 таблетке – 250 мг.

  • состав ядра: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К-30, магния стеарат, лактозы моногидрат;
  • состав оболочки: пленочное покрытие IC-S-2269 – тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

Показания к применению

Гефитиниб – препарат для лечения местнораспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого, устойчивого к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • беременность и лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина;
  • пневмокониоз;
  • идиопатический фиброз легких;
  • постлучевая пневмония;
  • интерстициальная пневмония;
  • лекарственная пневмония;
  • глюкозо-галактозная недостаточность, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.

Способ применения и дозировка

Гефитиниб следует принимать внутрь, без привязки к приемам пищи, 1 раз в сутки.

Стандартная доза – 250 мг вне зависимости от возраста и массы тела пациента, его половой и этнической принадлежности, функции почек и печени (включая наличие тяжелой печеночной недостаточности по причине метастатических поражений печени).

В случае пропуска очередного приема принять препарат следует как можно скорее при условии, что до приема следующей дозы осталось не меньше 12 часов. В противном случае удваивать дозу не следует.

Побочные действия

Чаще всего (более чем в 20% случаев) во время терапии отмечаются такие побочные действия, как кожная сыпь (в т. ч. угревая), сухость кожи, зуд и диарея. Эти реакции обычно появляются в течение первого месяца лечения и носят обратимый характер.

Серьезные нежелательные реакции – 3–4 степени тяжести в соответствии с общими критериями токсичности – возникают примерно у 8% пациентов. Только 1% пациентов из-за побочных эффектов пришлось прервать терапию.

Классификация побочных эффектов в зависимости от частоты их развития: очень часто – ≥ 10%, часто – от ≥ 1% до 2), пожилой возраст (> 55 лет), продолжительность болезни (НМРЛ)

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Восстановительный период после любого хирургического вмешательства требует от пациента крайне бережного отношения к своему здоровью. Но что делать, если нужно с.

ГЕФИТИН

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – гефитиниб микронизированный 250 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, поливинилпироллидон K 30 (ПВП K 30), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

состав пленочной оболочки:

Kollicoat IR красный: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е 171), коалин, натрия лаурилсульфат, железа оксид красный (Е 172),

Kollicoat IR желтый: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е 171), коалин, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172),

Kollicoat IR белый II: колликоат IR, коллидон VA 64, титана диоксид (Е 171), коалин, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Гефитиниб.

Код АТХ L01ХЕ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь, всасывание происходит относительно медленно и Cmax препарата в плазме крови достигается в течение 3–7 часов. Равновесная концентрация достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов составляют 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. В исследовании на здоровых добровольцах, где рН желудочного сока сохранялся выше 5, экспозиция гефитиниба была сокращена на 47%, скорее всего, в связи с ослаблением растворимости гефитиниба в желудке (При показателе рН желудочного сока выше 5 биодоступность гефитиниба снижается на 47%).

Читайте также:  Новокаин буфус – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 системы цитохрома Р450.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует фермент CYP2D6. Назначение гефитиниба совместно с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы.

Основной метаболит, определяемый в плазме крови – О-десметилгефитиниб, обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Экскреция препарата происходит в основном с калом, почками гефитиниб и его метаболиты выводятся менее 4% от введенной дозы.

Общий плазменный клиренс гефитиниба – приблизительно 500мл/мин. Период полувыведения в среднем составляет 41 час.

На фоне ежедневного приёма препарата Гефитин в дозе 250 мг, время достижения равновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие метастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у данных пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.

Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено.

Особенности действия препарата Гефитин у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Фармакодинамика

Гефитиниб представляет собой селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (РЭФР), экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, останавливает рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет клеточную гибель опухолевых клеток.

Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространённым или метастатическим немелкоклеточным раком лёгкого.

Пациенты, которые ранее не курили, имеющие гистологически подтвержденную аденокарциному, а так же пациенты женского пола или азиатской этнической принадлежности, имеют большее преимущество при лечении гефитинибом. Эти клинические характеристики также связаны с более высокой частотой мутации рецептора эпидермального фактора роста положительных опухолей.

Исследование III фазы INTEREST показало, что гефитиниб, в сравнении с доцетакселем, обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и более лучшее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространённым немелкоклеточным раком лёгкого (НМРЛ).

Показания к применению

– местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины

– местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с активацией мутации рецепторов эпидермального фактора роста тирозинкиназы

– местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого у пациентов, получавших ранее химиотерапию или для которых химиотерапия не является подходящей

Способ применения и дозы

Лечение Гефитином должно проводиться под наблюдением врача-онколога.

Внутрь по 250 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

В том случае, если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12-ти часов. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.

В случае если пациент не может выпить целую таблетку, то ее можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды.

Другие жидкости использовать нельзя!

Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду и не разминая ее, помешивать до полного растворения (приблизительно 15 минут), полученную суспензию необходимо выпить сразу. Налить ещё половину стакана воды, обмывая стенки и так же выпить полученную суспензию. Раствор препарата Гефитин можно также назначать через назогастральный зонд или посредством гастростомической трубки.

Особые указания по дозированию

Не требуется коррекции дозы препарата Гефитин в зависимости от возраста пациентов, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

Коррекция дозы: пациентам с плохо купирующейся диареей на фоне лечения Гефитином или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом Гефитин в дозе 250 мг/сутки. Если после перерыва непереносимость препарата сохранилась, необходимо прекратить лечение и выбрать альтернативные варианты.

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов с нарушенной функцией почек при клиренсе креатинина > 20 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина ≤ 20 мл/мин имеются ограниченные данные, поэтому этим больным назначают с осторожностью.

С осторожностью следует назначать препарат при повышении активности печеночных трансаминаз.

Побочные действия

Обычно неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи. Приблизительно у 8% пациентов отмечались серьёзные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности). Однако только у 3% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

– диарея, тошнота, рвота, анорексия

– повышение активности АЛТ

– сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи, включая трещины кожи на фоне эритемы

– астения (преимущественно слабой степени выраженности)

– геморрагии, включая носовое кровотечение, гематурия

– дегидратация (как следствие диареи, тошноты, рвоты, анорексии)

– повышение активности АСТ, повышение уровня общего билирубина

– интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода)

– бессимптомное повышение уровня креатинина в крови

– гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина

– обратимая эрозия роговицы

– нарушение роста ресниц

– аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу

– буллезные изменения кожи, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная экссудативная эритема

Противопоказания

– повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценена)

С осторожностью: при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препаратом Гефитин); при слабом и умеренном повышении активности “печеночных” трансаминаз и уровня билирубина.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4 могут снижать клиренс гефитиниба. Одновременное назначение гефитиниба и итраконазола, кетоконазола (ингибиторы изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитиниба.

Совместное назначение гефитиниба и рифампицина, кларитромицина (мощные индукторы изофермента CYP3A4) приводит к уменьшению средних значений «площади под кривой» (AUC) для гефитиниба на 83%.

Одновременное назначение гефитиниба и препаратов, способствующих значительному и длительному повышению рН (≥5) желудочного содержимого (ранитидин), у здоровых добровольцев, приводило к уменьшению AUC для гефитиниба на 47%, тем самым снижая эффективность гефитиниба. Одновременный прием гефитиниба с антацидами может иметь такой же эффект.

О случаях повышения МНО и/или кровотечениях сообщалось у некоторых пациентов, при одновременном назначении варфарина и гефитиниба.

При совместном применении гефитиниба и винорельбина возможно усиление нейтропенического действия винорельбина.

Лекарственные средства, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Таким образом, одновременное назначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя может снизить эффективность гефитиниба.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб ограниченно ингибирует CYP2D6. В клинических испытаниях, совместное введение гефитиниба с метопрололом (субстрат CYP2D6) привело к увеличению воздействия метопролола на 35%.

У некоторых пациентов, принимающих одновременно варфарин, было зарегистрировано увеличение МКН (международный коэффициент нормализации) и/или эпизоды кровотечения.

Особые указания

Когда принимается решение о применении препарата Гефитин в качестве терапии первой линии распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легких, рекомендуется оценка мутации РЭФР опухолевой ткани у всех больных. Для определения мутационного статуса пациентов важно выбрать хорошо проверенные и надежные методики, чтобы минимизировать возможность как ложноотрицательных, так и ложноположительных результатов. В первой линии терапии Гефитин не может применяться вместо химиотерапии у больных с отсутствием мутации РЭФР.

Иногда у пациентов, принимающих гефитиниб, отмечалось интерстициальное поражение легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании таких симптомов как одышка, кашель, лихорадка применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, приём препарата Гефитин прекращают и пациенту назначается соответствующее лечение.

Факторами, повышающими риск развития интерстициального поражения легких являются: курение, тяжелое общее состояние (PS>2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне приёма гефитиниба было отмечено бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, в редких случаях развивался гепатит. Имеются единичные сообщения о развитии печеночной недостаточности, в отдельных случаях с летальным исходом. В связи, с чем рекомендуется периодически оценивать печеночную функцию. При выраженном повышении активности трансаминаз и уровня билирубина прием препарата должен быть прекращен.

Сообщалось об единичных случаях развития желудочно-кишечных перфораций у пациентов, принимающих гефитиниб. В большинстве случаев это связано с другими известными факторами риска, в т.ч. возрастом (чем старше, тем выше риск), сопутствующей терапией, например прием стероидов или НПВС в анамнезе, язвы, курение или метастазы в кишечник в месте перфорации. Однако причинно-следственной связи между перечисленными явлениями и приемом гефитиниба не установлено.

В клинических исследованиях препарата Гефитин были отмечены сердечно-сосудистые осложнения. Связь с приемом Гефитина не была установлена.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациенту необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

При появлении симптомов, указывающих на острый кератит: признаков воспаления глаз, слезотечение, светобоязнь, нарушение зрения, покраснение глаз, боль в глазах, пациенты должны быть отправлены к врачу-офтальмологу. Если установлен диагноз язвенного кератита, то лечение препаратом Гефитин должно быть прервано. Если симптомы кератита возвращаются после возобновления приема Гефитина, то прием препарата нужно прекратить.

При применении препарата Гефитин, в комбинации с лучевой терапией, в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии Гефитином. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого подобные побочные явления не зафиксированы ни в одном случае.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции препарат Гефитин противопоказан, в связи с наличием в составе лактозы.

Беременность и лактация.

Нет данных об использовании гефитиниба у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения препаратом Гефитин и, как минимум, в течение 3-х месяцев после лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Прием Гефитина противопоказан во время кормления грудью. Не известно, выделяется ли гефитиниб в материнское молоко у человека, но отмечалось накопление гефитиниба и его метаболитов в молоке кормящих крыс, поэтому грудное вскармливание, во время приема Гефитина, должно быть прекращено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Так как во время терапии препаратом Гефитин могут развиваться такие побочные действия как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Возможные симптомы: увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главным образом, диареи и кожной сыпи.

Лечение: специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Читайте также:  Корвалол Форте – инструкция по применению таблеток, отзывы, цена, состав

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Гефитиниб-ТЛ – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: гефитиниб – 250,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, кроскармеллоза натрия, повидон К25, магния стеарат, натрия лаурилсульфат
Пленочная оболочка: Опадрай II 85F150004 темно-красный [поливиниловый спирт, макрогол, краситель железа оксид красный, тальк, титана диоксид]

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя. Ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство протеинтирозинкиназы ингибитор

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток.
Гефитиниб тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.
Клинические данные свидетельствуют о том, что гефитиниб обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого.
Показано, что гефитиниб по сравнению с доцетакселом обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и более высокое качество жизни у ранее леченных пациентов с распространенным немелкоклеточным раком легкого.
Пациенты, никогда не курившие, имеющие морфологический вариант опухоли «аденокарцинома», женский пол или являющиеся представителями азиатского региона, с большей вероятностью будут иметь эффект от терапии гефитинибом. Эти клинические характеристики также ассоциируются с высокой частотой мутаций рецептора эпидермального фактора роста опухоли.
При сравнении гефитиниба и комбинации карбоплатина и паклитаксела в схеме терапии первой линии распространенного немелкоклеточного рака легкого (стадии IIIБ и IV) у пациентов азиатского происхождения с гистологической формой опухоли «аденокарцинома» с неотягощенным анамнезом курильщика (бросившие курить ≥15 лет назад и выкуривавшие ≤10 пачек в год) гефитиниб продемонстрировал статистически значимые преимущества в выживаемости без признаков прогрессирования и объективном ответе по сравнению с комбинацией карбоплатина и паклитаксела как во всей группе, так и в группе пациентов, у которых были выявлены мутации гена рецептора эпидермального фактора роста. Статистически значимых различий в общей выживаемости между группами лечения не отмечено.
Чувствительность к гефитинибу при наличии часто встречающихся мутаций рецептора эпидермального фактора роста (делении 19-го экзона; L858R) была убедительно подтверждена результатами клинических исследований. Существуют отдельные данные об ответе на гефитиниб при наличии менее распространенных мутаций. Показана чувствительность к гефитинибу при редких мутациях G719X, L861Q и S7681, а при изолированной мутации Т790М или изолированных инсерциях 20-го экзона имеет место резистентность к гефитинибу.
Циркулирующая опухолевая ДНК
В исследовании IFUM изучались мутации в образцах ткани опухоли и в образцах циркулирующей опухолевой ДНК, полученных из плазмы крови пациентов европеоидной расы, с использованием тест-системы EGFR RGQ PCR («Qiagen»). Из 1060 пациентов, прошедших процедуру отбора в исследование, у 652 для изучения были доступны как образцы опухоли, так и образцы циркулирующей опухолевой ДНК. Чувствительность (доля пациентов с мутацией в ткани опухоли, у которых выявлена мутация в циркулирующей ДНК) составила 65,7% (доверительный интервал (ДИ) 55,8-74,7%), специфичность (доля пациентов с отсутствием мутации в ткани опухоли, у которых отсутствует мутация в циркулирующей ДНК) – 99,8% (ДИ 99-100%). Эти данные согласуются с результатами изучения циркулирующей ДНК у пациентов азиатского происхождения в исследовании IPASS с использованием тест-системы «EGFR Mutation Test Kit» (чувствительность составила 43,1%, специфичность – 100%).
Частота объективного ответа на терапию гефитинибом у пациентов европеоидной расы в исследовании IFUM составила 70%, медиана выживаемости без признаков прогрессирования – 9,7 месяца. Эти данные аналогичны результатам, полученным у пациентов азиатского происхождения в исследовании IPASS.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь всасывание происходит относительно медленно. Равновесная концентрация гефитиниба достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3-7 ч. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов составляют 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе pH желудочного сока выше 5 биодоступность гефитиниба снижается на 47%.
Распределение
Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы крови (сывороточным альбумином и α1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм
Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.
Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует изофермент CYP2D6. Назначение гефитиниба совместно с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.
Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями:
• метаболизм N-пропилморфолиновой группы;
• деметилирование метоксильной группы;
• окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы.
Основной метаболит, определяемый в плазме крови – О-десметилгефитиниб, – обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.
Выведение
Общий плазменный клиренс гефитиниба – приблизительно 500 мл/мин. Средний период полувыведения составляет 41 ч. Препарат выводится в основном с фекалиями. Почками выводится менее 4% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых группах пациентов
Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено.
На фоне ежедневного приема гефитиниба в дозе 250 мг время достижения равновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие метастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у таких пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.
Особенности действия гефитиниба у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследовались.

Показания к применению

  • Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с наличием активирующих мутаций тирозинкиназного домена рецептора эпидермального фактора роста в схеме терапии первой линии.
  • Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценивались).

С осторожностью

  • При идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом).
  • При слабом или умеренном повышении активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.
  • При дефиците лактазы, непереносимости галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как препарат содержит лактозу).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Гефитиниб-ТЛ противопоказан для применения при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12 ч. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.
Таблетку также можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не дробя, перемешать до полного растворения (приблизительно 15 минут) и сразу же выпить полученную суспензию, затем налить еще половину стакана воды, ополаскивая стенки, и выпить полученную суспензию. Суспензию препарата Гефитиниб-ТЛ также можно вводить через назогастральный зонд.
Не требуется коррекции дозы препарата Гефитиниб-ТЛ в зависимости от возраста пациента, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

Коррекция дозы
У пациентов с плохо купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней) с последующим возобновлением лечения препаратом Гефитиниб-ТЛ в дозе 250 мг/сут.

Побочное действие

Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи.
Обычно неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата, и они, как правило, обратимы. Приблизительно у 10% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3-4-я степень тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 3% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.
Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от ≥1 до 2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.
На фоне приема гефитиниба отмечалось бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, нечасто развивался гепатит.
Сообщалось о единичных случаях развития печеночной недостаточности, в некоторых случаях с летальным исходом. В связи с этим рекомендуется периодически оценивать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз и уровня билирубина прием препарата Гефитиниб-ТЛ должен быть прекращен.
Имеются данные о случаях развития сердечно-сосудистых осложнений при применении гефитиниба в клинических исследованиях. Связь с приемом гефитиниба не была установлена.
У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
При развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен немедленно обратиться к врачу.
При остром развитии или ухудшении признаков и симптомов кератита (воспаление глаз, слезотечение, светочувствительность, нечеткость зрения, болезненность и/или покраснение глаз) пациент должен незамедлительно обратиться к офтальмологу. При подтверждении язвенного кератита терапию препаратом Гефитиниб-ТЛ следует приостановить. Если симптомы не исчезают или повторно развиваются при возобновлении приема препарата Гефитиниб-ТЛ, следует рассмотреть возможность его полной отмены.
При применении гефитиниба в комбинации с лучевой терапией в схеме терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении гефитинибом подобные побочные явления не зафиксированы.
Сообщалось о случаях развития перфорации органов желудочно-кишечного тракта у пациентов на фоне приема гефитиниба. В большинстве случаев это связано с другими известными факторами риска, такими как одновременный прием стероидов, нестероидных противовоспалительных препаратов, язвенная болезнь в анамнезе, пожилой возраст, курение, наличие метастазов в толстую кишку в месте перфорации.
Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения препаратом Гефитиниб-ТЛ и как минимум в течение 3 месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы, или синдромом мальабсорбции препарат Гефитиниб-ТЛ следует назначать с осторожностью в связи с наличием в его составе лактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Поскольку во время проведения терапии препаратом Гефитиниб-ТЛ могут развиться такие побочные действия, как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (материал комбинированный для холодной формовки) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 или 30 таблеток в банку полимерную (из полиэтилена) для лекарственных средств, укупоренную крышкой полимерной (из полипропилена) с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.
Каждую банку, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Гефитиниб-Натив аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Гефитиниб-Натив по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Гефитиниб-Натив:Иглиб
  • Самый популярный аналог Гефитиниб-Натив:Сунитиниб-натив
  • Классификация АТХ: Gefitinib
  • Действующие вещества / состав: гефитиниб

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Иглиб иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
2103 руб
2Филахромин иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
2899 руб1890 грн
3Иматиниб-ТЛ иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
5800 руб
4Афинитор Аналог по показанию и способу применения7000 руб12000 грн
5Филахромин ФС иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
7000 руб4872 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Гефитиниб-Натив учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Сунитиниб-натив сунитиниб
Аналог по показанию и способу применения
49409 руб
2Ибранса палбоциклиб
Аналог по показанию и способу применения
199000 руб94092 грн
3Тагриссо осимертиниб
Аналог по показанию и способу применения
56000 руб500 грн
4Гиотриф афатиниба дималеат
Аналог по показанию и способу применения
62311 руб32723 грн
5Стиварга регорафениб
Аналог по показанию и способу применения
99000 руб9500 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Гефитиниб-Натив

Аналоги по составу и показанию к применению

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Иресса гефитиниб46880 руб21000 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Гефитиниб-Натив, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Стиварга регорафениб99000 руб9500 грн
Копанлисиб фосфатидилинозитол-3-киназы
Гливек иматиниб21000 руб1100 грн
Иматиниб Актавис иматиниб
Иматиниб Гриндекс иматиниб3500 грн
Иматиниб Зентива иматиниб
Иматиниб-Тева иматиниб1448 грн
Миелофар иматиниб
Филахромин ФС иматиниб7000 руб4872 грн
Иматиб иматиниб9116 руб
Гистамель иматиниб
Иматиниб-ТЛ иматиниб5800 руб
Генфатиниб иматиниб11000 руб
Иглиб иматиниб2103 руб
Неопакс иматиниб29000 руб2352 грн
Филахромин иматиниб2899 руб1890 грн
Тарцева эрлотиниб44500 руб4000 грн
Сутент сунитиниб46000 руб79 грн
Сунитиниб-натив сунитиниб49409 руб
Нексавар сорафениб56500 руб750 грн
Спрайсел дазатиниб58000 руб329 грн
Тайверб лапатиниб32700 руб7500 грн
Тасигна нилотиниб37000 руб421 грн
Торизел темсиролимус, альфа-токоферол, этанол, кислота лимонная, пропиленгликоль28000 руб15665 грн
Афинитор7000 руб12000 грн
Вотриент пазопаниб32500 руб1800 грн
Капрелса вандетаниб103000 руб82642 грн
Гиотриф афатиниба дималеат62311 руб32723 грн
Босулиф босутиниб197000 руб23500 грн
Бозулиф босутиниб100000 руб
Зелбораф вемурафениб, гипромеллоза38000 руб6500 грн
Ксалкори кризотиниб144000 руб36110 грн
Инлита акситиниб39900 руб1200 грн
Джакави руксолитиниб57000 руб15000 грн
Стивар регорафениб20520 грн
Тафинлар дабрафениб34000 руб329 грн
Мекинист траметиниб, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат133000 руб690 грн
Имбрувика ибрутиниб235200 руб75900 грн
Ленвима ленватиниб48262 руб41000 грн
Варгатеф нинтеданиб68800 руб36000 грн
Ибранса палбоциклиб199000 руб94092 грн
Тагриссо осимертиниб56000 руб500 грн
Котеллик кобиметиниб177900 руб37200 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Пропес экстракт эмбриональной ткани крупного рогатого скота5561 грн
Платин
Цисплатин цисплатин2939 руб133 грн
Кемоплат цисплатин
Платисан цисплатин
Цисплатин Эбеве цисплатин133 грн
Цисплатин-Мили цисплатин533 грн
Цисплатин-Тева цисплатин250 руб89 грн
Цисплатин-РОНЦ цисплатин
Карбоплатин карбоплатин400 руб222 грн
Карбоплатин-Эбеве карбоплатин12300 руб
Визкарб
Карбопа карбоплатин
Карбоплатин Медак карбоплатин222 грн
Карбоплатин-Виста карбоплатин273 грн
Кемокарб карбоплатин836 руб
Платикарб карбоплатин
Стрикарб карбоплатин1754 грн
Цитокарб карбоплатин1530 грн
Паракт карбоплатин650 руб
Карбоплатин-Тева карбоплатин1042 руб4 грн
Карбоплатин Актавис650 грн
Карбоплатин-Лэнс карбоплатин1461 руб
Визоксал
Элоксатин оксалиплатин5040 руб1220 грн
Оксалиплатин Эбеве оксалиплатин400 грн
Оксалиплатин-Тева оксалиплатин1369 руб740 грн
Медакса оксалиплатин628 грн
Оксалиплатин оксалиплатин1300 руб400 грн
Оксалиплатин Медак оксалиплатин1450 руб400 грн
Оксалиплатин Актавис оксалиплатин600 грн
Оксалиплатин-Виста оксалиплатин900 грн
Оксатера оксалиплатин3470 грн
Окситан оксалиплатин1691 руб
Оксол оксалиплатин
Резидол оксалиплатин1651 грн
Соксплат оксалиплатин
Плаксат оксалиплатин4115 руб
Экзорум Оксалиплатин3900 руб1500 грн
Гесседил оксалиплатин
Платикад оксалиплатин2000 руб
Сегидрин гидразин2678 руб1700 грн
Визпразин
Талтз иксекизумаб
Мабтера ритуксимаб10320 руб30 грн
Редитукс ритуксимаб750 грн
Ацеллбия ритуксимаб4400 руб6300 грн
Герцептин трастузумаб9800 руб2900 грн
Гертикад трастузумаб, МИБП-антитела моноклональные6000 руб6150 грн
Трастузумаб трастузумаб15000 руб
Эрбитукс цетуксимаб7900 руб700 грн
Авастин4400 руб3750 грн
Алтузан бевацизумаб3000 грн
Бевацизумаб бевацизумаб8000 руб9000 грн
Авегра Биокад бевацизумаб4200 руб5500 грн
Вектибикс панитумумаб7300 руб7000 грн
Арзерра офатумумаб21000 грн
Ервой ипилимумаб84000 руб120 грн
Адцетрис89000 руб20000 грн
Перьета пертузумаб60500 руб400 грн
Кадсила трастузумаб39500 руб18300 грн
Газива обинутузумаб26990 руб65000 грн
Опдиво ниволумаб19500 руб1000 грн
Китруда пембролизумаб74900 руб106551 грн
Блинцито блинатумомаб71950 руб72153 грн
Эмплисити элотузумаб92000 руб
Дарзалекс даратумумаб19434 руб18000 грн
Фотолон хлорин е6
Фотодитазин фотодитазин4000 руб
Фотосенс гидроксиалюминия трисульфофталоцианин
Радахлорин радахлорин14322 руб
Метвикс метиламинолевулинат35900 руб
Глиолан аминолевулиновая кислота
Аласенс гидрохлорид 5-аминолевулиновой кислоты20398 руб
Залтрап афлиберсепт10000 руб9500 грн
Рефнот тимозин α-1 рекомбинантный9800 руб11400 грн
Глицифон глицифон5585 руб
Араноза арабинопиранозилметил нитрозомочевина
Нинларо иксазомиб200000 руб
Аспарагиназа2550 грн
Веро-Аспарагиназа аспарагиназа3600 руб
Аспарагиназа Медак L-аспарагиназа
Гидроксимочевина гидроксикарбамид150 грн
Мочевина
Гидроксимочевина Медак гидроксикарбамид150 грн
Гидреа гидроксикарбамид100 руб215 грн
Гидроксикарбамид Медак гидроксикарбамид1105 руб1000 грн
Хлортрианизен хлоротрианизен41 грн
Весаноид третиноин3700 руб5890 грн
Гикамтин топотекан5000 руб2875 грн
Топотекан топотекан3187 руб437 грн
Топотекан-Актавис1295 руб
Веротекан топотекан2398 руб
Иринотекан Эбеве иринотекан
Иринотекан-Тева1650 руб
Иритен иринотекана гидрохлорида тригидрат1200 руб
Ирнокам иринотекан
Кампто иринотекан1920 руб1400 грн
Визирин иринотекан
Ириновал иринотекан1329 грн
Ириносиндан иринотекан722 грн
Иринотекан Медак иринотекан1401 руб584 грн
Иринотекан-Виста иринотекан1200 грн
Стринотек иринотекан
Эртикан иринотекан
Камптера
Иринотекан Амакса600 грн
Кампто ЦС иринотекан1920 руб1400 грн
Иринотел иринотекана гидрохлорида тригидрат971 руб
Лизодрен митотан32796 грн
Онкаспар пэгаспаргаза79705 грн
Велкейд бортезомиб1959 руб2950 грн
Ньюбортез бортезомиб
Борамилан бортезомиб4000 руб1500 грн
Бартизар бортезомиб6584 руб
Бортезомид бортезомиб
Бортезомиб бортезомиб3486 грн
Бортезомиб-Виста бортезомиб7180 грн
Агрелид2989 грн
Тромборедуктин анагрелид42500 руб
Золинза124000 руб
Халавен эрибулина мезилат15435 руб10100 грн
Эриведж висмодегиб245000 руб168000 грн
Кипролис карфилзомиб39000 руб38000 грн
Линпарза олапариб161700 руб83480 грн

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Гефитиниб-Натив цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Гефитиниб-Натив и узнать о наличии в аптеке поблизости

Гефитиниб-Натив инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Гефитиниб-Натив

ГЕФИТИНИБ (GEFITINIB) инструкция по применению, аналоги, цены, отзывы

Ориентировочные цены:

  • таблетки, покрытые оболочкой : 75000 – 95700 руб.
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой : 65000 – 91336 руб.

Отпуск: По рецепту

Форма выпускаПроизводители
таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 или 30 шт. ДЖОДАС ЭКСПОИМ, ООО , NOVALEK PHARMACEITICAL, Pvt. Ltd.

Комбинированная инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
гефитиниб250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 245 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 67 мг, повидон К30 – 5 мг, кроскармеллоза натрия – 20 мг, натрия лаурилсульфат – 6 мг, магния стеарат – 7 мг.

Состав пленочной оболочки: пленочное покрытие IC-S-2269 – 20 мг (гипромеллоза – 60%, полиэтиленгликоль – 12%, тальк – 4.908%, титана диоксид (Е171) – 23%, железа оксид желтый (Е172) – 0.09%, железа оксид красный (Е172) – 0.002%).

10 шт. – блистеры алюминиевые (1) – пачки картонные.
10 шт. – флаконы полиэтиленовые (3) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (3) – пачки картонные.

Показания
Режим дозирования

Внутрь, по 250 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозу следует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее 12 ч. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенной дозы.

Не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста пациента, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными явлениями, наблюдаемыми более чем в 20% случаев являлись диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи.

Обычно неблагоприятные реакции появляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы.

У 8% пациентов отмечались серьезные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности).

Однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Частота нежелательных явлений определена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>10%); часто (>1- 0.1- 0.01-

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата;

— беременность, период грудного вскармливания,

— детский возраст до 18 лет.

– идиопатический фиброз легких;

– лекарственная пневмония (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения гефитинибом);

– повышение активности “печеночных” трансаминаз и концентрации билирубина;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, гпюкозо-галактозная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у детей
Особые указания

На фоне лечения гефитинибом отмечались случаи интерстициального поражения легких (в т.ч с летальным исходом). При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального поражения легких, прием препарата прекращают и назначают соответствующее лечение. Наиболее часто развитие интерстициальных поражении легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27 000 пациентов, принимающих препарат) по сравнению с другими странами (в 0.3% случаев среди 39 000 пациентов).

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения были отмечены: курение, тяжелое общее состояние (PS>2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне лечения гефитинибом отмечалось бессимптомное повышение активности “печеночных” трансаминаз, в связи с чем, необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности “печеночных” трансаминаз прием препарата должен быть прекращен.

У принимающих гефитиниб пациентов возможны перфорации ЖКТ. В большинстве случаев это связано с другими факторами риска, включая применение стероидных препаратов, НПВП, пожилой возраст, курение или метастазы кишечника в местах перфорации. Если у пациента подтверждается наличие перфорации ЖКТ, прием препарата прекращают и назначают соответствующее лечение.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

У пациентов с трудно купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом в дозе 250 мг/сут.

При применении в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом подобные побочные явления не зарегистрированы.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения гефитинибом и, как минимум, в течение 3 мес после него следует использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Пациентов необходимо предупредить о возможности появления головокружения, обморока или зрительных расстройств. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы (возможные): увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, глазным образом диареи и кожной сыпи.

Лечение: симптоматическая терапия. Антидот не известен.

Читайте также:  Багульник болотный – полезные свойства, применение, рецепты
Ссылка на основную публикацию