Фторафур – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги капсул

Фторафур

Состав

Тегафур, кислота стеариновая, титана диоксид, желатин, хинолиновый желтый.

Форма выпуска

Капсулы желатиновые 400 мг желтого цвета в полиэтиленовых флаконах в картонной пачке №100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат c противоопухолевым действием, обусловленным нарушением процесса синтеза ДНК/РНК. Фторурацил, образующийся в процессе гидролиза ингибирует тимидилатсинтетазу и процесс синтеза ДНК, внедряется вместо урацила в структуру РНК, вызывая дефект ее структуры, нарушает пролиферацию клеток.

В клетках злокачественных новообразований превращается во фтор-дезоксиуридин-монофосфат, который далее фосфорилируется в трифосфат и внедряется в структуру РНК, и монофосфат флоксуридина, ингибирующий тимидилатсинтетазу. Относительно менее токсичен.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 5-6 часов после введения. Биодоступность на уровне 95%. Проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени. Наиболее фармакологически активным метаболитом является 5-фторурацил.

Показания к применению

Злокачественные опухоли ЖКТ, яичников, матки, молочной железы, печени, предстательной железы, мочевого пузыря, кожные лимфомы, базалиомы, диффузный нейродермит.

Противопоказания

Заболевания в терминальной стадии, нарушения функции почек/печени, острые профузные кровотечения, беременность, высокая чувствительность к препарату, лактация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Принимать с осторожностью пациентам с инфекционными заболеваниями, нарушением функции костного мозга, метаболизма глюкозы, склонностью к кровотечениями.

Побочные действия

Фторафур, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать внутрь за 30 минут до или после приема пищи. Суточная доза при монотерапии — 1,2-1,6 г (20-30 мг/кг массы тела, 3-4 капсулы), но не более 2 г; принимать в два приема через каждые 12 часов. Курсовая доза — 30-40 г; Длительность лечения 28 дней. В схемах комбинированной терапии доза препарата уменьшается. Через 1,5-2 месяца курс лечения можно повторять.

Передозировка

Проявляется угнетением гемопоэза, усилением побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ.

Взаимодействие

При совместном приеме Фторафура с фенитоином усиливается терапевтическое действие последнего. Несовместим с антрациклиновыми антибиотиками, цитарабином, диазепамом. Фторафур усиливает действие лучевой терапии и других химиотерапевтических средств. Усиливает (взаимно) действие метотрексата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

Аналоги

К препаратам с аналогичным терапевтическим действием относятся: Алексан, Визфлур, Гемцибин, Визгем, Гемцитабин, Гемзар, Гематикс, Онкогем, Флура-5, Фторурацил, Кселода, Дерцин, Флюороурацил, Цитарабин, Цитогем, Цитозар и другие.

Отзывы о Фторафуре

Пероральное применение Фторафура позволяет поддерживать в опухолевой ткани оптимальную и постоянную концентрацию цитостатика, обеспечивая тем самым достаточно высокую эффективность терапии со снижением частоты проявлений токсичности и улучшая качество жизни пациентов – важнейшей составляющей химиотерапии. Результаты лечения препаратом свидетельствуют, что эффективность Фторафура достаточна высока и проявляется активным противоопухолевым действием при относительно низком токсическом эффекте.

Многие пациенты пишут, что таблетки Фторафур позволяют им значительно легче переносить химиотерапию. С учетом экономической составляющей, Фторафур по цене доступен больным практически всех социальных групп, не уступая при этом в эффективности по сравнению с дорогостоящими препаратами. Все это позволяет считать Фторафур препаратом выбора как в режиме монохимиотерапии, так и в схемах комбинированной химиотерапии.

Цена Фторафура, где купить

Цена Фторафура 400 мг №100 варьирует в пределах 10085 — 12275 рублей за упаковку. Купить Фторафур в большинстве аптек Москвы можно без затруднений.

Фторафур ® (Ftorafur)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Капсулы1 капс.
тегафур400 мг
вспомогательные вещества: стеариновая кислота
состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124)

во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК . Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК , внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК , и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.

Фармакокинетика

При приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ .

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания препарата Фторафур ®

рак толстой и прямой кишки;

рак молочной железы;

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

терминальная стадия болезни;

острые профузные кровотечения;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

лейкопения ( ЖКТ , кровотечения из ЖКТ , нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: аллергические реакции ( в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния.

Взаимодействие

При одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.

Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность.

Способ применения и дозы

Внутрь. Суточная доза — 800–1000 мг/м 2 (20–30 мг/кг) в 2–4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза — 30–40 г. Интервал между курсами — 4 нед . Доза Фторафура ® может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ , ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед , при необходимости — симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен.

Особые указания

При назначении Фторафура ® следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Фторафур

Состав

действующее вещество: tegafurum ;

1 капсула твердая содержит 400 мг тегафура;

вспомогательные вещества: кислота стеариновая

корпус: хинолин желтый (Е 104), железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е 171), желатин;

крышечка: пунцовый 4R (Е 124), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Фармакологическая группа.

Антинеопластичес средства. Антиметаболиты. Аналоги пиримидину. Код АТХ L01В С03.

Фармакологические свойства

Тегафур и его натриевая соль обладают противоопухолевым действием и по биологическим признакам во многом напоминают 5-фторурацил. Тегафур можно рассматривать как транспортную форму 5-фторурацила, что образуется в организме в результате активации тегафура микросомальными ферментами печени. Метаболит долго циркулирует в организме, обеспечивая таким образом высокую эффективность препарата.

В процессе метаболизма 5-фторурацила образуется 5-фтор-2′-дезоксиуридин-5-монофосфат, который значительно уменьшает активность тимидилсинтетазы. В таких условиях создается дефицит тимидин-5-монофосфата (который можно считать специфическим предшественником дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК)), что останавливает процесс деления клеток, в том числе злокачественных. К тому же, другой метаболит 5-фторурацил-5-фторуридин-5-трифосфат включается в цепи рибонуклеиновой кислоты (РНК) и замещает урацил, что сопровождается также и нарушениями действия РНК. Важно подчеркнуть, что тегафур вызывает более выраженные нарушения биосинтеза, чем 5-фторурацил. Это указывает на то, что тегафур действует не только как транспортная форма 5-фторурацила, но и самостоятельно. В основе цитостатического эффекта тегафура заключается его способность вмешиваться в метаболизм РНК медленно растущих опухолевых клеток (с небольшим пролиферацией). К таким опухолям относятся аденокарциномы пищеварительного тракта.

Наилучшие результаты получены при применении тегафура для лечения опухолей желудочно-кишечного тракта (желудка, толстой и прямой кишки) и рака молочной железы.

Тегафур обладает положительным лечебным эффектом в случаях злокачественных опухолей желчевыводящих протоков, поджелудочной железы, мочевыводящей системы, а также при кожной лимфоме и диффузном нейродермите. Тегафур эффективен в комплексной терапии рака шейки матки (в сочетании с лучевой терапией и химиотерапией (цисплатин, Кселода и лаферон)).

В экспериментах с животными выявлена высокая противоопухолевая эффективность тегафура. Большую чувствительность к тегафура обнаружили во многих экспериментальных опухолях (например, в опухоли молочной железы, саркомы 180, карциносаркомы Уокера, меланомы Гардинга-Пасси). Тегафура свойственна сильная противоопухолевое действие по лейкемии L-1210, гемацитобластозу Ла и лимфолейкоза, в то время как лимфосаркома Плиса, саркома Йенсена, карцинома NК и аденокарцинома 755 менее чувствительны. Лейкемия Р-388, L-5178, легочная карцинома Льюиса, меланома В16 и саркома 45 резистентные к тегафура.

Препарат обладает также противовоспалительным и анальгезирующее действие, уменьшает зуд.

В основе фармакокинетических свойств тегафура лежит его высокая липофильностью (в 250 раз превышает липофильностью 5-фторурацила).

Читайте также:  Хондроксид Форте – инструкция по применению крема, цена, отзывы, аналоги

Всасывания: при приеме внутрь тегафур быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальной концентрации достигается через 3:00 и обнаруживается в крови в течение не менее 24 часов после его однократного введения.

Распределение препарат быстро проходит через биологические мембраны и распространяется по всему организму, в том числе и в ткань мозга. Биодоступность тегафура из пищеварительного тракта в 3 раза больше, чем в 5-фторурацила.

Биодоступность перорально и внутривенно применяемого тегафура похожа (площадь под кривой концентрации и времени соответственно 668 и 510 нг / мл / час).

Метаболизм и выведение: тегафур метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Выделение 5-фторурацила с молекулы тегафура зависит от дозы и вида введения; концентрация в плазме крови 0,1-1 мг / мл сохраняется в течение 48-96 часов. Биоактивации осуществляется не только в печени, но и может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Тегафур главным образом выводится из организма с мочой и только 0,8% – с калом. В экспериментах доказано, что в моче 60% является неизменным тегафур, 10% – 5-фторурацилом и всего 5% – активными метаболитами тегафура. Через 12:00 происходит значительное уменьшение количества активного вещества, поэтому рекомендуется применять тегафур с интервалом 12:00.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Пациентам пожилого возраста тегафур следует применять с осторожностью в связи с возможным нарушением деятельности печени, почек и сердца, а также наличием сопутствующих заболеваний.

Для детей и подростков безопасность и эффективность применения тегафура не установлена.

Пациентам с нарушением функции почек и / или печени при применении тегафура следует контролировать деятельность этих органов. При тяжелой почечной и / или печеночной недостаточности тегафур применять не следует.

Показания

Рак толстой и прямой кишки, желудка, молочной железы, рак шейки матки, кожные лимфомы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата
  • терминальная стадия болезни;
  • острые профузные кровотечения
  • тяжелые функциональные нарушения печени и / или почек;
  • лейкопения (менее 3 × 10 9 / л), тромбоцитопения (менее 100 × 10 9 / л) и анемия (уровень гемоглобина менее 30 ед.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Высокая эффективность и относительно хорошая переносимость позволяет включать тегафур в схемы комбинированной терапии. В случае комбинированной химиотерапии тегафур с успехом заменяет 5-фторурацил.

Комбинированная химиотерапия более эффективна для тех пациентов, которые до этого не получали специфическое лечение тегафур. В результате комбинированной химиотерапии неоперабельные опухоли могут стать операбельными, к тому же при длительной ремиссии метастазы регрессируют.

Цитостатической действия тегафура способствуют урацил, тимидин, метотрексат, цисплатин, Н (фосфатацетил) Л-аспарагиновая кислота, лейковорин, тамоксифен и другие противоопухолевые препараты, у которых нет перекрестной резистентности к тегафура.

Комбинация тегафура с лейковорином обеспечивает пациентов, больных раком желудочно-кишечного тракта, более выраженной эффективностью терапии и более легкой переносимости побочных явлений.

Одновременное применение тегафура, неспецифических иммуномодуляторов и средств, которые повышают защитные свойства организма (левомизол, интерферона), оказывает благоприятное действие.

В определенных условиях тегафур можно применять в качестве вспомогательного средства при лучевой терапии.

При одновременном применении тегафура и фенитоина может посилюваться действие фенитоина.

Тегафур нельзя применять одновременно с противовирусным препаратом соривудином и его химическим аналогом бривудина, поскольку эти вещества увеличивают токсичность тегафура.

Одновременное применение тегафура и кумаринов (варфарин) может усилить антикоагулянтный эффект варфарина, поэтому пациентам, которые применяют тегафур и варфарин, следует регулярно контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение).

Одновременное применение филграстима и тегафура может усилить тяжесть нейтропении.

Метронидазол может увеличить риск развития токсических эффектов тегафура.

Тегафур, поскольку это цитотоксический препарат, нельзя назначать одновременно с клозапином (риск развития агранулоцитоза).

Особенности применения

При назначении тегафура следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагии, инфекционных заболеваний. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Частым побочным явлением применения тегафура является диарея. Пациенты с выраженной диареей следует тщательно наблюдать и назначать жидкость и электролитно-заместительную терапию для предотвращения возможного летального обезвоживания.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Следует иметь в виду, что препарат подавляет репродуктивную функцию пациента.

В состав крышечки капсул входит краситель – пунцовый 4R (Е124), который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет клинических исследований применения тегафура в период беременности. Тегафур, подобно другим цитостатиков, может неблагоприятно влиять на плод, поэтому его применение в период беременности противопоказано.

Женщинам репродуктивного возраста и мужчинам во время применения препарата и до 3 месяцев после отмены необходимо пользоваться эффективным противозачаточным методом.

Неизвестно, проникает тегафур в грудное молоко. Если терапия тегафур матери действительно необходимо, кормление грудью должно быть прекращено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если при применении тегафура возникают сонливость или головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Капсулы принимать внутрь по 1:00 до или после еды. Дозу подбирать индивидуально в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При пероральном применении суточная доза тегафура составляет 20-30 мг / кг массы тела (1,2-1,6 г или 3-4 капсулы), но может достичь 2 г (5 капсул) дозу разделить на 2 приема и принимать каждый день каждые 12:00 или 2-4 раза в сутки. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Продолжительность курса лечения обычно составляет 28 дней, интервал между курсами – 7 дней.

Пациентам пожилого возраста, с печеночной и / или почечной недостаточностью и в случае длительной терапии, а также на поздних стадиях заболевания дозу тегафура следует уменьшить.

В схемах комбинированной терапии и как дополнение при лучевой терапии тегафур применять в дозе, равной или меньше дозы, применяемой при монотерапии.

При химиолучевой терапией рака шейки матки применять 800-1200 мг тегафура 2 раза в день. В зависимости от индивидуальной переносимости химиолучевой терапии суточную дозу тегафура увеличивать от 800 до 1200 мг в 2 приема в течение курса лечения (12-20 мг / кг тегафура в сутки при средней массе пациента 60 кг). Точную дозу тегафура при радиомодификации устанавливает врач в зависимости от массы тела и сопутствующих заболеваний пациента.

Безопасность применения тегафура детям и подросткам не доказана, поэтому его применение противопоказано.

Передозировка

Симптомы: усиление токсических явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), центральной нервной системы и угнетение гомопоезу (лейкопения, анемия).

Лечение: контроль функций кроветворения в течение не менее 4-х недель, в случае необходимости проводить симптоматическую терапию.

Специфический антидот неизвестен.

Следует также учитывать нарушение деятельности некоторых ферментных систем, участвующих в метаболизме тегафура, в результате чего в организме накапливаются активные метаболиты тегафура, что приводит к увеличению токсических эффектов препарата.

В последующих курсах терапии тегафур хуже метаболизируется, о чем свидетельствует выведения из организма значительного количества тегафура в неизмененном виде.

Побочные реакции

Далее побочные действия классифицированы в соответствии с систем органов и частоты: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до 1/1000 до 1 / 10000 до 1/10000), в том числе отдельные случаи.

Редко симптомы лейкоэнцефалиты.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто: угнетение кроветворения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Редко фебрильная нейтропения.

Со стороны иммунной системы

Часто реакции повышенной чувствительности.

Фторафур ® при применении в дозах терапевтического курса вызывает небольшую иммунодепрессивное действие на общую реактивность организма, на показатели неспецифического клеточного и гуморального иммунитета.

Со стороны метаболизма и питания

Часто дегидратация организма.

Со стороны нервной системы

Часто головокружение, сонливость, потеря обоняния, изменения вкуса.

Сравнивая пероральное и внутривенное применение фторафура ® , при применении внутрь констатирована меньшая токсичность и слабее интенсивность побочных действий, особенно это относится к нежелательным симптомов ЦНС.

Со стороны сердечной деятельности

Очень редко стенокардия, также стенокардия покоя.

Со стороны органов дыхания, заболевания грудной клетки и средостения

Реже: интерстициальная пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: тошнота, рвота, анорексия, диарея, кишечные колики, особенно в начале терапии.

Если токсическое действие препарата усиливается, необходимо либо корректировать дозу фторафура ® , или прекратить.

Особенно тяжелыми побочными действиями являются стоматит, диарея, которые обычно развиваются на конечном этапе терапии, когда достигается общая доза фторафура ® 50 г и более.

Редко в особо тяжелых случаях развивается язвенный езофагофарингит, дуоденит или язва двенадцатиперстной кишки.

Очень редко: острый панкреатит.

Со стороны печени и / или желчевыводящих путей

Часто нарушение функции печени.

Редко острый гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Часто дерматит с макулопапулезные высыпаниями, чешутся; выпадение волос, повреждения ногтей, сухая кожа.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Реже: нарушение функции почек.

В случае нарушений функции почек в организме могут накапливаться метаболиты тегафура, иногда вызывают увеличение токсического действия препарата.

Часто: повышение уровня АлАТ и АсАТ.

Фторафура ® не свойственна кумуляции токсического действия.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от Поступайте света.

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 100 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке из картона.

Читайте также:  Годасал – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Фторафур

Найти в аптеке и купить Фторафур

Инструкция по применению

ФТОРАФУРКапсулы
ФТОРАФУРКапсулы

Состав Фторафур

  • ФТОРАФУР Капсулы

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

1 капс.
тегафур400 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

100 шт. – банки полиэтиленовые вместимостью 150 мл (1) – коробки картонные.

  • ФТОРАФУР Капсулы

капс. 400 мг: 100 шт.

Форма выпуска Фторафур

  • ФТОРАФУР Капсулы

Капсулы твердые желатиновые, с желтым корпусом и оранжевой крышечкой; содержимое капсул – порошок белого цвета без запаха.

1 капс.
тегафур400 мг

[PRING] стеариновая кислота.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), Quinoline yellow (Е104), Ponceau 4R (Е124).

100 шт. – банки полиэтиленовые вместимостью 150 мл (1) – коробки картонные.

  • ФТОРАФУР Капсулы
  • ФТОРАФУР Капсулы

Противоопухолевый препарат, действие которого обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.

В клетках опухоли превращается в 5-фтор-дезоксиуридин-5-монофосфат, который затем фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится пациентами, чем 5-фторурацил.

  • ФТОРАФУР Капсулы

При приеме внутрь тегафур быстро абсорбируется из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере, в течение 24 ч после однократного применения. C max тегафура в плазме крови достигается в течение 4-6 ч после введения. Биодоступность практически полная.

Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов.

Показания к применению Фторафур

Информация, от чего помогает Фторафур:

— рак толстой и прямой кишки;

— рак молочной железы;

Противопоказания Фторафур

  • ФТОРАФУР Капсулы

— терминальная стадия заболевания;

— острые профузные кровотечения;

— тяжелые нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек;

— лейкопения (менее 3000/мкл);

— тромбоцитопения (менее 100 000/мкл);

— анемия (уровень гемоглобина менее 65 г/л);

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениями, с инфекционными заболеваниями.

Беременность и лактация Фторафур

  • ФТОРАФУР Капсулы

Фторафур ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Следует иметь ввиду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента.

Способ применения и дозировка Фторафур

  • ФТОРАФУР Капсулы

Назначают внутрь. Суточная доза препарата Фторафур ® составляет 800-1000 мг/м 2 (20-30 мг/кг массы тела) в 2-4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза при приеме внутрь составляет 30-40 г. Интервал между курсами составляет 4 недели. Дозу препарата Фторафур ® можно уменьшить у пациентов пожилого возраста и на поздней стадии заболевания.

Побочное действие Фторафур

  • ФТОРАФУР Капсулы

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко – стоматит, эзофагит, язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория, симптомы лейкоэнцефалита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Со стороны органов чувств: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков, потеря обоняния.

Дерматологические реакции: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.

Прочие: фарингит, аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, интерстициальная пневмония.

  • ФТОРАФУР Капсулы

Симптомы: усиление токсических эффектов со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.

Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее чем 4 недель, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот к тегафуру неизвестен.

  • ФТОРАФУР Капсулы

При одновременном применении препарата Фторафур ® и фенитоина возможно усиление действия последнего.

Фторафур ® повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).

При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления в печени повышается токсичность препарата Фторафур ® .

  • ФТОРАФУР Капсулы

При необходимости назначения препарата Фторафур ® пациентам с нарушениями кроветворения, функций печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к геморрагиям, с инфекционными заболеваниями следует учитывать потенциальный риск развития побочных реакций. В период лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается.

Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при фракционировании суточной дозы.

При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей не установлена.

  • ФТОРАФУР Капсулы

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 4 года.

Фторафур: показания, дозировка лекарства, цена, отзывы, побочные действия

Фторафур – лекарственный препарат противоопухолевого действия, активным веществом которого является тегафур.

Обладающее способностью встраиваться в сложные биохимические процессы, протекающие в тканях злокачественной опухоли, это вещество препятствует ускоренному делению раковых клеток, приостанавливая или вовсе прекращая развитие опухолевого процесса.

Преимуществом данного препарата перед целым рядом аналогов является менее выраженная токсичность и меньшее число вызываемых им побочных эффектов.

Состав, форма выпуска и условия хранения

Разнообразие лекарственных форм фторафура представлено нами в следующем списке.

Препарат выпускают в виде:

  • Желатиновых капсул (содержащих 400 мг действующего вещества), предназначенных для внутреннего употребления.
  • Ампул, вмещающих 10 мл стерильного 4% раствора для инъекций.
  • Мази, упакованной в 35-граммовые тубы и предназначенной для наружного употребления.
  • Ректальных (по 1000 мг) свеч.
  • Субстанции (порошка натриевой соли), используемой для приготовления инъекционного раствора, вводимого внутривенно.

Фторафур, срок годности которого составляет четыре года, является препаратом списка А. Место его хранения должно быть:

  • темным;
  • недоступным для детей;
  • относительно прохладным (максимальная температура хранения не должна превышать 25 градусов).

Производством препарата, разработанного латвийскими специалистами, занимаются специализированные фармацевтические предприятия:

  • Российского ОАО «Нижфарм».
  • Московского государственного научно-исследовательского института по стандартизации и контролю лекарственных средств.
  • Публичного акционерного общества «Гриндекс» (Латвия).
  • Латвийского института органического синтеза при академии наук, находящегося в Риге.

Экспорт препарата осуществляют латвийские, литовские и японские фирмы-дистрибьюторы.

Показания к применению

Фторафур назначают для лечения:

  • Злокачественных новообразований пищеварительного тракта, локализованных в поджелудочной железе, пищеводе, желудке, тканях ободочной и прямой кишки.
  • Нейроэктодермальных опухолей, поразивших ткани головного мозга.
  • Ретикулоэндотелиоза кожи (заболевания, сопровождающегося прогрессирующим разрастанием ретикулярных кожных структур).
  • Рака молочных желез.
  • Эндогенных увеитов (воспалительных заболеваний сосудистой оболочки глазных яблок).
  • Злокачественных опухолей печени и яичников.
  • Диффузных нейродермитов (например, почесухи обыкновенной – болезни, характеризующейся постоянным зудом кожных покровов и симметричной локализацией очагов поражения на гениталиях, лице и сгибательных поверхностях верхних и нижних конечностей).
  • Кожных лимфом.

Противопоказания

Применение фторафура противопоказано пациентам, страдающим:

  • язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • геморрагией (склонностью к кровотечениям, обусловленным высокой проницаемостью сосудистых стенок или нарушением их целостности);
  • тяжелыми инфекционными заболеваниями;
  • медикаментозной гиперчувствительностью;
  • анемией (недостатком гемоглобина и эритроцитов в крови);
  • тромбоцитопенией (дефицитом тромбоцитов в единице объема крови);
  • патологическими изменениями в составе крови;
  • лейкопенией (снижением содержания лейкоцитов в крови);
  • патологиями почек и печени.

Эффективность

  • Применение фторафура может:

    • Привести к развитию анемии, тромбоцитопении и лейкопении.
    • Спровоцировать приступы тошноты, рвоты, боль в животе, жидкий стул.
    • В редких случаях стать виновником развития эзофагита (болезни пищевода, сопровождающейся воспалением слизистых оболочек), стоматита, фарингита, острого панкреатита и гепатита, изъязвлений слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта и кровотечений из него.
    • Нарушить процесс регенерации ногтевых пластин и кожных структур.
    • Вызвать алопецию (выпадение волос).
    • Привести к сонливости, спутанности сознания, сильным головокружениям, расстройству координации движений (атаксии).
    • Спровоцировать ишемию или инфаркт миокарда, стенокардию или кардиалгию (болевые ощущения в сердечной мышце, не связанные с поражением сердечных артерий).
    • Привести к выраженному слезотечению, двоению зрения (диплопии), фиброзу слезных протоков.
    • Стать причиной аллергической реакции (вплоть до анафилактического шока), утраты обоняния, нарушения работы почек, обезвоживания организма.

    Применение мази может стать причиной местных реакций, проявляющихся в гиперпигментации, сухости, шелушении, покраснении и зуде кожных покровов.

    Передозировка

    Передозировка препарата может привести к нарушению процесса кроветворения (гемопоэза), состоящего в образовании клеток крови – эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов. Могут также развиться токсические реакции со стороны органов центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

    Чтобы устранить последствия передозировки, применяется симптоматическое лечение с обязательным контролем функции кроветворения на протяжении одного месяца.

    Особые указания

    Назначая фторафур, лечащий врач должен быть особенно внимательным по отношению к больным:

    • страдающим язвой ДПК и желудка, инфекционными болезнями, предрасположенностью к кровотечениям;
    • имеющим нарушения в работе почек и печени и в функционировании системы кроветворения;
    • отличающимся недостаточной выработкой глюкозы.

    Такие пациенты нуждаются в постоянном контроле характеристик периферической крови, а также функционального состояния печени и почек. Делать это следует не только во время курсового лечения, но и на протяжении десяти дней после его завершения.

    Чтобы предотвратить угнетение функции кроветворения, в организм пациента вливают по 100 мл донорской крови, делая это не менее двух-трех раз.

    Стоит отметить, что прием препарата неизбежно заканчивается угнетением репродуктивных функций больного.

    Появление серьезных побочных эффектов (стоматита, тромбоцитопении, кровотечений, выраженной лейкопении, фарингита и т. п.) является основанием для немедленного прекращения приема препарата.

    Пациент, принимающий фторафур, должен тщательно следить за гигиеной ротовой полости. Во время лечения фторафуром необходимо назначение витаминов.

    Лекарственное взаимодействие

    • Читайте также:  Трава Девясил алтайский – применение корня, полезные свойства
      Ссылка на основную публикацию