Фенорелаксан – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Фенорелаксан ® (Phenorelaxan)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (в пересчете на 100% безводное вещество)0,5 мг
1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный); крахмал картофельный; желатин; кальция стеарат; кислота стеариновая

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения1 мл
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин1 мг
вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 9 мг; глицерин (глицерол) — 100 мг; натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2 мг; твин-80 (полисорбат 80) — 50 мг; натрия гидроксид 1M раствор — до pH 6–7,5; вода для инъекций — до 1 мл

в ампулах из нейтрального стекла по 1 мл, в контурной ячейковой упаковке из ПВХ пленки 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки в комплекте со скарификатором ампульным; или в коробке картонной 10 ампул (со скарификатором ампульным). При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Характеристика

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , T Cmax — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 6–10–18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Раствор для в/в и в/м введения

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. T1/2 из организма от 6 до 10–18 ч, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

Показания препарата Фенорелаксан ®

невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и другие состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность);

реактивный психоз и сенестопатически-ипохондрические расстройства ( в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических ЛС (транквилизаторов);

вегетативные дисфункции и расстройство сна;

профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

в качестве противосудорожного средства — височная и миоклоническая эпилепсия;

в неврологической практике — гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.

Противопоказания

гиперчувствительность ( в т.ч. к другим бензодиазепинам);

закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС;

тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности);

острая дыхательная недостаточность;

тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);

беременность (особенно I триместр);

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

печеночная и/или почечная недостаточность;

церебральные и спинальные атаксии;

лекарственная зависимость в анамнезе;

склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС;

органические заболевания головного мозга;

психоз (возможны парадоксальные реакции);

ночное апноэ (установленное или предполагаемое);

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и ослабление акта сосания (синдром вялого ребенка).

Побочные действия

Иногда наблюдаются нарушения памяти, концентрации внимания, координации движений (особенно при высоких дозах), сонливость, мышечная слабость, атаксия, иногда возможно парадоксальное возбуждение, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, диарея, нарушение менструального цикла, снижение либидо, дизурия, кожная сыпь, зуд.

При длительном применении (особенно в высоких дозах) — привыкание, лекарственная зависимость.

Раствор для в/в и в/м введения

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС , нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых принимали препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко — психотические реакции).

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Взаимодействие

Фенорелаксан ® совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функций ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД .

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Дополнительно для таблеток: отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Способ применения и дозы

При нарушении сна — 0,25–0,5 мг за 20–30 мин до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня, с учетом эффективности и переносимости препарата, доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии — 2–10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции — 2,5–5 мг/сут.

Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, ее разделяют на 2–3 приема, обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом — по 2–3 мг 1 или 2 раза в день.

Максимальная суточная доза — 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана ® , как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес).

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Раствор для в/в и в/м введения: в/м или в/в (струйно или капельно).

Для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза — 0,5–1 мг (0,5–1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза — 3–5 мг, в тяжелых случаях — до 7–9 мг.

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят в/м или в/в , начиная с дозы 0,5 мг.

Для лечения алкогольной абстиненции — в/м или в/в в дозе 2,5–5 мг в сутки.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом — в/м по 0,5 мг 1 или 2 раза в день. Для предоперационной подготовки в/в медленно вводят 0,003–0,004 г (3–4 мл 0,1% раствора).

Средняя суточная доза — 1,5–5 мг. Максимальная суточная доза — 10 мг.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прием пероральной лекарственной формы препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана ® , как и других бензодиазепинов, составляет 2 нед . Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3–4 нед .

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД , кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Раствор для в/в и в/м введения

Симптомы: при умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Фенорелаксана ® рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2–3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) — в/в (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении Фенорелаксана ® при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и печеночных ферментов.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана ® побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8–12 нед).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном ® не рекомендуется.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Фенорелаксан ® противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Дополнительно для таблеток

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС , «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острое состояние возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Фенорелаксан ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фенорелаксан ®

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1 мг/мл — 2 года.

таблетки 0.5 мг — 3 года.

таблетки 1 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ФЕНОРЕЛАКСАН

Найти в аптеке и купить ФЕНОРЕЛАКСАН

Инструкция по применению

Состав ФЕНОРЕЛАКСАН

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин1 мг

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) или гранулак 70, крахмал картофельный, желатин медицинский, кальция стеарат, стеариновая кислота.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин500 мкг

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) или гранулак 70, крахмал картофельный, желатин медицинский, кальция стеарат, стеариновая кислота.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин является производным бензодиазепина.

Обладает выраженным анксиолитическим, противосудорожным, центральным миорелаксирующим и снотворным действием. Усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС за счет повышения чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C max бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, T 1/2 из организма составляет от 6 до 18 ч, экскреция препарата в основном осуществляется через почки.

Показания к применению ФЕНОРЕЛАКСАН

Информация, от чего помогает ФЕНОРЕЛАКСАН:

Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью.

Читайте также:  Терпинкод – инструкция по применению таблеток, аналоги, состав, цена

Препарат применяют при реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в т.ч. резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.

Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.

В неврологической практике Фенорелаксан применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Способ применения и дозировка ФЕНОРЕЛАКСАН

Препарат назначают внутрь. Разовая доза Фенорелаксана обычно составляет 0.5-1 мг, а при нарушениях сна – 0.25-0.5 мг за 20-30 минут до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0.5-1 мг 2-3 раза/сут. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 г/сут, утренняя и дневная доза составляет 0.5-1 мг, на ночь – 2.5 мг.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии доза составляет 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции Фенорелаксан назначают в дозе 2.5-5 мг/сут.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг 1 или 2 раза/сут.

Средняя суточная доза Фенорелаксана составляет 1.5-5 мг, ее разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения Фенорелаксана, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Побочное действие ФЕНОРЕЛАКСАН

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема Фенорелаксана побочные эффекты исчезают.

При умеренной передозировке – усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке – выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Фенорелаксана рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1 % раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) – в/в (на 5 % растворе глюкозы /декстрозы/ или 0.9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Фенорелаксан совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, про-тивосудорожные, нейролептические), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения Фенорелаксаном не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Фенорелаксан противопоказан во время работы водителям транспорта идругим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Инструкция по применению препарата Фенорелаксан и его аналоги

Одной из самых важных потребностей человека является здоровый и качественный сон. Его отсутствие становится причиной возникновения множества психологических и соматических проблем. Люди, страдающие нарушениями сна, раздражительны, склонны к депрессиям, имеют повышенный риск развития заболеваний желудочно-кишечного тракта. Даже при лечении других заболеваний одной из главных задач врача является обеспечение нормального сна и достаточного отдыха. В случае инсомнии лечащий врач назначает особый вид психотропных средств – анксиолитики, препараты, избавляющие от ощущения тревоги и страха. Одним из таких лекарственных средств является Фенорелаксан, который, согласно инструкции к применению, активно используется в неврологии и психологии.

Общая информация о препарате

Транквилизаторы – это группа с большим спектром воздействия на центральную нервную систему. Данные медикаменты не только регулируют сон, но и устраняют страхи и панику, уменьшают судорожный синдром и способствуют мягкой миорелаксации.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Фенорелаксан относится к группе бензодиазепинов, класса анксиолитиков, более известных как транквилизаторы. Основу препарата составляет бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. В основном анксиолитики, и Фенорелаксан в частности, назначают неврологи и психиатры, так как только эти специалисты могут объективно разобраться в причинах расстройства сна, оценить его степень и подобрать адекватную патологии терапию. Так как бензодиазепины являются сильнодействующими средствами, то продаются они только по рецепту врача.

Формы выпуска и цена

В настоящий момент известна цена лишь на Фенорелаксан в форме раствора для инъекций. В таблице приведены также средние цены на аналогичные лекарственные средства.

НазваниеДействующее веществоЛекарственная принадлежностьЦена
ФенорелаксанБромдигидрохлорфенилбензодиазепинБензодиазепины850 руб.
ЭлзепамБромдигидрохлорфенилбензодиазепинБензодиазепиныОт 60 руб.
ДимедролДифенгидраминБлокатор Н-1 гистаминовых рецепторовОт 5 до 30 руб.
ЗолпидемТриметилимидазолоацетамидИмидазопиридины820 руб.

Производить замену препарата можно только после консультации со своим лечащим врачом, соблюдая все инструкции по переходу на другое лекарственное средство.

Состав

Как в таблетках, так и в растворе для инъекций основным действующим веществом является бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Особенностью данного фармакологического средства является совмещение брома вместе с бензодиазепиновой группой. Бром сам по себе является анксиолитическим средством и способен снижать нервозность и тревогу. В Фенорелаксане он служит катализатором бензодиазепина и усиливает эффект основной группы.

При назначении таблетированной формы стоит помнить о стабилизирующих компонентах препарата – картофельном крахмале и моногидрате лактозы. Они могут стать причиной развития аллергических реакций, а в случае с лактозой и вызвать расстройство кишечника.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин воздействует на ГАМК-эргическую систему ЦНС путем стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Последние расположены в ретикулярной формации ствола головного мозга, а также вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Одновременно с этим снижается возбудимость и подкорковых структур – таламуса, гипоталамуса и лимбической системы. Влияние на миндалевидную структуру лимбической системы составляет основу анксиолитического эффекта – устраняется нервное напряжение, тревога, неврозы и страх.

Снижая активность ретикулярной формации, Фенорелаксан проявляет снотворную активность, при этом не изменяя структуру сна. Препарат облегчает засыпание, снижает влияние симпатической системы и других моторных структур на протяжении сна.

Противосудорожный эффект реализуется путем уменьшения нейрональной передачи в мышцах без влияния непосредственно на очаг, поэтому медикамент может использоваться только как симптоматическая помощь при судорожном синдроме.

При пероральном приеме Фенорелаксан всасывается в желудочно-кишечном тракте уже через 1-2 часа, достигая максимальной концентрации в плазме крови. Препарат проходит метаболизацию в гепатобилиарной системе. Период полураспада составляет от 6 до 18 часов. Метаболиты выводятся в основном с мочой и калом.

Показания и противопоказания

Фенорелаксан имеет широкий ряд показаний неврологического и психоневрологического профиля:

  • неврозы;
  • психопатии;
  • психопатоподобные состояния;
  • раздражительность;
  • немотивированная тревога;
  • эмоциональное истощение;
  • реактивный психоз;
  • ипохондрические расстройства;
  • устранение судорожного синдрома при височной и миоклонической эпилепсии;
  • гиперкинезы, нервные тики, ригидность мышц;
  • премедикация перед оперативным вмешательством.

Существует ряд состояний, при которых назначение Фенорелаксана может быть опасным. Фенорелаксан противопоказан при следующих патологиях:

  • аллергическая реакция на компоненты препарата;
  • кома;
  • шок любой этиологии;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • отравление алкоголем, его суррогатами, наркотическими средствами, снотворными ЛС и антидепрессантами;
  • дыхательная недостаточность вне зависимости от этиологии;
  • тяжелые депрессивные расстройства в связи с риском усиления суицидальных наклонностей.

Полностью препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам. В первом триместре оказывает токсическое и тератогенное воздействие на плод. В более поздние сроки возможно использование лекарственного вещества только при наличии строгих показаний. Использование ЛС во время кормления грудью может вызывать нарушение дыхания и угнетение центральной нервной системы у новорожденного.

Препарат полностью противопоказан детям, особенно до 5 лет, так как они имеют усиленную чувствительность к бензодиазепинам. Прием ЛС на основе бензодиазепинов приводит к появлению эмоциональной лабильности, снижению настроения, мышечной атонии вплоть до нарушения самостоятельного дыхания.

Фенорелаксан

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию др. анксиолитических ЛС (транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах сна, профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

В качестве противосудорожного средства – височная и миоклоническая эпилепсия.

В неврологической практике – гиперкинезы, тики, ригидность мышц, вегетативная лабильность.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам), кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, тяжелая ХОБЛ (возможно усиление дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза – 0.5-1 мг (0.5-1 мл 0.1% раствора), средняя суточная доза – 3-5 мг, в тяжелых случаях – до 7-9 мг.

Внутрь: при нарушениях сна – 0.25-0.5 мг за 20-30 мин до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза – 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.

При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии – 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции – внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 0.5 мг 1-2 раза в день, при вегетативных пароксизмах – в/м, 0.5-1 мг.

Средняя суточная доза – 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1 или 2 раза в день.

Максимальная суточная доза – 10 мг. Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, как и др. бензодиазепинов, составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Читайте также:  Антирабическая вакцина – инструкция по применению, показания, аналоги

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.

Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, “отвечают” на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или пациентами с алкоголизмом.

Подобно др. бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром “отмены” (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В период беременности применяют только по “жизненным” показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома “отмены” у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном назначении антипсихотических (нейролептических), противоэпилептических или снотворных ЛС, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Фенорелаксан аналоги и цены

Феназепам

Селанк

Анвифен

Мебикс

Транквезипам

Лазея

Стрезам

Афобазол

Фазепам-Зн

Феназепам IC

Реланиум

Релиум

Диазепам

Сибазон

Диазепам-ЗН

Сибазон IC

Элениум

Тазепам

Алзолам

Грандаксин

Тофизопам

Гидазепам

Гидазепам ic

Атаракс

Гидроксизин-Натив

Буспирон сандоз

Спитомин

Фенорелаксан инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Фармакологическое действие
Фенорелаксан – анксиолитический препарат группы бензодиазепинов. Фенорелаксан содержит активный компонент, обладающий выраженным анксиолитическим, противосудорожным, седативным, миорелаксирующим и снотворным эффектом.
Фенорелаксан потенцирует влияние гамма-аминомасляной кислоты на ЦНС. Препарат стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты восходящей ретикулярной активирующей формации ствола головного мозга, а также вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Фенорелаксан снижает возбудимость подкорковых участков головного мозга (в том числе таламуса, лимбической системы и гипоталамуса), а также замедляет спинальные полисинаптические рефлексы.
Анксиолитический эффект препарата Фенорелаксан обусловлен действием на миндалевидный комплекс лимбической системы и реализуется в форме уменьшения тревоги, ослабления эмоционального напряжения, беспокойства и страха.
Седативное действие препарата Фенорелаксан реализуется вследствие влияния на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола мозга и проявляется в форме снижения признаков невротического происхождения (страха и тревоги).
Фенорелаксан практически не оказывает влияния на симптоматику психотической этиологии, в том числе аффективные и галлюцинаторные расстройства и острые бредовые расстройства.
Снотворный эффект таблеток и раствора Фенорелаксан реализуется за счет влияния на клетки ретикулярной формации ствола мозга. Препарат снижает влияние вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, с которыми ассоциировано нарушение механизмов засыпания.
Противосудорожная активность препарата Фенорелаксан обусловлена влиянием на механизмы пресинаптического торможения, вследствие чего подавляется судорожный импульс (при этом возбужденное состояние очага не уменьшается).
Фенорелаксан также обладает центральным миорелаксирующим действие, ассоциированным с торможением афферентных спинальных тормозящих путей; кроме того, препарат может оказывать прямое тормозящее действие на двигательные нервы.

Фармакокинетика
После приема перорально активный компонент хорошо абсорбируется и достигает пиковых уровней в сыворотке спустя 1–2 часа. Отмечается выраженный метаболизм активного вещества в гепатобилиарной системе. Экскретируется преимущественно мочевыделительной системой в виде производных. Среднее время полувыведения равно 6–18 часов (в зависимости от дозы и индивидуальной вариабельности).

Показания к применению
Фенорелаксан применяют в терапии пациентов с неврозоподобными, невротическими, психопатическими и психопатоподобными состояниями, которые сопровождаются нервным напряжением, раздражительностью и эмоциональной лабильностью.
Фенорелаксан может применяться в лечении пациентов с реактивным психозом и сенестопатически-ипохондрическими расстройствами, в том числе в случае резистентности к другим транквилизаторам.
Фенорелаксан используют в лечении пациентов с расстройствами сна и вегетативными дисфункциями.
Можно применять препарат Фенорелаксан в качестве профилактического препарата у пациентов со склонностью к паническим приступам, состояниям страха и чрезмерного эмоционального напряжения.
В качестве противосудорожного средства Фенорелаксан используют при миоклонической и височной эпилепсии.
Препарат Фенорелаксан можно использовать при гиперкинезах, ригидности мышц, тиках и вегетативной лабильности у неврологических больных.

Способ применения
Таблетки Фенорелаксан
Препарат Фенорелаксан в форме таблеток показан для перорального приема. Дозы препарата определяет специалист, учитывая характер и тяжесть заболевания, а также сопутствующую терапию и препараты, которые пациент получал ранее.
Взрослым при нарушении сна обычно назначают прием 0,25–0,5 мг активного вещества за 20–30 минут до планируемого отхода ко сну.
Пациентам с психопатическими и невротическими состояниями, а также подобными состояниями, обычно назначают прием 0,5–1 мг активного вещества дважды или трижды в сутки. Спустя 2–4 дня от начала терапии дозу можно корректировать, увеличив до суточной 4–6 мг.
Пациентам с выраженной тревогой, страхом и ажитацией терапию следует начинать с суточной дозы препарата Фенорелаксан 3 мг. Для быстрого получения результата дозу можно повышать под контролем специалиста.
Пациентам с эпилепсией обычно рекомендуют прием суточной дозы таблеток Фенорелаксан 2–10 мг.
При алкогольной абстиненции для устранения психогенных симптомов обычно назначают прием 2,5–5 мг активного вещества в день.
В неврологии рекомендуется использование 2–3 мг препарата Фенорелаксан в сутки.
Не следует назначать более 10 мг препарата Фенорелаксан в сутки вне зависимости от показаний.
Для предупреждения возникновения у пациента лекарственной зависимости необходимо назначать препарат Фенорелаксан непродолжительными курсами (средний курс терапии – 2 недели, максимальный – 2 месяца). Продолжительные курсы (более 2 недель) обязательно должны проходить под контролем специалиста, в случае выявления лекарственной зависимости следует принять необходимые меры.
Отмену таблеток Фенорелаксан обычно проводят медленно (для предупреждения возникновения у пациента синдрома отмены).

Раствор для парентерального введения Фенорелаксан
Раствор Фенорелаксан вводят парентерально (внутримышечно или внутривенно). Допускается струйное и капельное внутривенное введение препарата Фенорелаксан.
При вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, а также при необходимости быстрого купирования тревоги, страха и психомоторного возбуждения пациентам вводят раствор Фенорелаксан в стартовой дозе 0,5–1 мг. Обычная средняя суточная доза у таких пациентов составляет 3–5 мг, при тяжелых состояниях доза может быть повышена до 7–9 мг.
Пациентам с эпилептическим статусом и серийных эпилептических припадках назначают введение 0,5 мг раствора Фенорелаксан внутримышечно или в вену.
Больным с алкогольной абстиненцией показано парентеральное введение 2,5–5 мг на протяжении дня.
В неврологии для снижения гипертонуса обычно используют 0,5 мг препарата Фенорелаксан 1–2 раза на протяжении дня. Для снижения мышечного тонуса при подготовке к оперативным вмешательствам обычно вводят 3–4 мл 0,1% раствора Фенорелаксан.
Не следует назначать более 10 мг в сутки активного вещества вне зависимости от показаний (исключая хирургическую практику при постоянном контроле анестезиолога).
После получения необходимого клинического эффекта с парентеральной формы рекомендуется перевести пациента на таблетки Фенорелаксан.
Если пациент на протяжении всего курса получал парентеральную форму, отмену препарата Фенорелаксан следует проводить так же, как и при терапии таблетками.

Побочные действия
На фоне терапии таблетками и парентеральным раствором Фенорелаксан у пациентов регистрировалось появление нежелательных явлений. Профиль побочных реакций в ограниченном количестве клинических исследований несколько отличался для парентеральной и пероральной формы.

Нежелательные эффекты при терапии таблетками Фенорелаксан
ЦНС: нарушения памяти, уменьшение концентрации внимания, изменения координации движений (преимущественно на фоне терапии высокими дозами), атаксия, миастения, сонливость, головокружение, парадоксальное возбуждение, головная боль.
ЖКТ: тошнота, сухость во рту, изменения стула.
Мочеполовая система: снижение либидо, дизурия, нарушения менструального цикла.
Прочие: кожная сыпь, лекарственная зависимость.

Нежелательные эффекты при терапии парентеральным раствором Фенорелаксан
ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, замедление двигательных и психических реакций, дезориентация, головная боль, депрессия, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, эйфория, нарушения памяти, дистонические экстрапирамидные реакции, миастения, дизартрия. В редких ситуациях возможно появление парадоксальных реакций, включая агрессию, страх, психомоторное возбуждение, спазм мышц, тревога, галлюцинации.
Система крови: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
ЖКТ: анорексия, нарушения стула, тошнота, сухость во рту, гиперсаливация, желтуха, повышение активности АЛТ/АСТ.
Мочеполовая система: лабильность либидо, недержание мочи, изменение функций почек, дисменорея.
Прочие: зуд, привыкание, кожная сыпь, артериальная гипотензия, тахикардия, лабильность массы тела, снижение остроты зрения.
На фоне терапии раствором Фенорелаксан возможно развитие тератогенного действия, а также угнетения ЦНС, сосательного рефлекса и дыхания у новорожденных, матери которых получали терапию.
При прекращении терапии (без постепенного снижения дозы) у больных возможно появление синдрома отмены, сопровождающегося дисфорическими реакциями, нарушением сна, спастическими сокращениями гладких мышц внутренних органов, спазмом скелетной мускулатуры, усилением потоотделения, деперсонализацией, рвотой, депрессией, расстройством восприятия, тахикардией, судорогами и психотическими реакциями.
При введении парентерального раствора Фенорелаксан в вену возможно развитие флебита и венозного тромбоза.

Противопоказания
Фенорелаксан противопоказан пациентам с непереносимостью активного компонента или вспомогательных веществ в составе таблеток и раствора, а также других препаратов группы бензодиазепинов.
Фенорелаксан не используют в лечении пациентов с шоком, миастенией, комой и закрытоугольной глаукомой (в том числе при наличии предрасположенности к острым приступам).
Запрещено назначение препарата Фенорелаксан при алкогольной интоксикации (у пациентов с ослабленными жизненно важными функциями), а также интоксикации снотворными препаратами и наркотическими анальгетиками.
Не следует назначать препарат Фенорелаксан пациентам с острой дыхательной недостаточностью и тяжелой формой хронических заболеваний дыхательных путей с обструктивным синдромом (у таких пациентов возможно значительное ухудшение течения основного заболевания, вплоть до дыхательной недостаточности).
Фенорелаксан не используют в лечении пациентов с тяжелыми депрессивными расстройствами (у таких пациентов на фоне лечения препаратом Фенорелаксан возможно появление и усиление суицидальных наклонностей).
В педиатрии Фенорелаксан не применяют.
Следует придерживаться осторожности, назначая препарата Фенорелаксан пациентам с недостаточностью гепатобилиарной и мочевыделительной системы.
Фенорелаксан только после тщательной оценки рисков назначают пациентам с церебральной и спинальной атаксией.
Осторожно нужно рекомендовать Фенорелаксан пациентам, в анамнезе которых есть указания на развитие лекарственной зависимости или склонность к злоупотреблению психоактивными препаратами.
Осторожности при назначении препарата Фенорелаксан требуют пациенты с гиперкинезом, психозом (есть вероятность возникновения парадоксальных реакций) и органическими заболеваниями мозга.
Также осторожности при назначении требуют пациенты с гипопротеинемией и ночным апноэ и лица от 65 лет.

Беременность
Фенорелаксан при беременности назначают только при наличии жизненных показаний. Фенорелаксан оказывает тератогенное влияние на плод и значительно увеличивает вероятность пороков развития (при использовании в первой трети беременности). Использование препарата Фенорелаксан в последней трети беременности может приводить к возникновению угнетения сосательного рефлекса, ЦНС и дыхания у новорожденных. Кроме того, у новорожденных возможно появление синдрома отмены. Если препарат Фенорелаксан был назначен по жизненным показаниям, следует контролировать развитие плода и состояние новорожденного.
Применение препарата Фенорелаксан накануне родов и при родовом процессе может приводить к возникновению гипотонуса скелетной мускулатуры, гипотермии, угнетения дыхания и сосательного рефлекса у ребенка.

Лекарственное взаимодействие
Препарат Фенорелаксан совместим с прочими лекарственными веществами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, включая противосудорожные, снотворные, нейролептические и прочие препараты. Необходимо учитывать, что при подобной комбинации возможно потенцирование действий препаратов, оказывающих влияние на ЦНС (эффекты более выражены, чем при монотерапии аналогичными дозами данных препаратов), вследствие чего может потребоваться коррекция дозы.
Фенорелаксан при сочетанном использовании снижает выраженность эффектов леводопы у больных с паркинсонизмом.
Препарат при одновременном использовании усиливает выраженность токсических эффектов зидовудина.
Отмечается увеличение вероятности возникновения токсичности препарата Фенорелаксан при использовании на фоне терапии ингибиторами микросомального окисления.
При одновременном лечении с индукторами микросомальных ферментов отмечается снижение эффективности препарата Фенорелаксан.
Препарат способствует увеличению сывороточных уровней имипрамина при одновременной терапии.
Фенорелаксан потенцирует эффекты гипотензивных препаратов при одновременном приеме.
Отмечается увеличение вероятности угнетения дыхательной функции при сочетанном лечении препаратом Фенорелаксан и клозапином.
Наркотические анальгетики, центральные миорелаксанты и этиловый спирт при сочетанном приеме с таблетками Фенорелаксан могут усиливать их влияние на ЦНС.

Передозировка
При передозировке таблеток Фенорелаксан у пациентов возможно появление спутанности сознания, значительной сонливости, нарушения рефлексов, брадикардии, тремора, длительной дизартрии, нистагма, одышки, а также затрудненного дыхания и артериальной гипотензии. При тяжелой интоксикации возможно развитие комы.
При передозировке парентерального раствора Фенорелаксан у пациентов возможно угнетение функций ССС и дыхательной системы, а также нарушения сознания.
При передозировке таблеток Фенорелаксан показаны мероприятия для снижения всасывания активного вещества (промывание желудка, пероральный прием сорбентов). При необходимости назначают лечение, направленное на устранение отдельных симптомов передозировки. В условиях стационара при передозировке препарата Фенорелаксан допускается введение флумазенила.
При передозировке препарата Фенорелаксан показан постоянный мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой функции.
Проведение гемодиализа при интоксикации таблетками и раствором Фенорелаксан неэффективно.

Читайте также:  Лидокаина гидрохлорид – инструкция по применению раствора, цена, отзывы

Форма выпуска
Таблетки Фенорелаксан по 10 штук в блистерной пластине, в картонной пачке 5 блистерных пластин.
Раствор парентеральный Фенорелаксан по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул, закрепленные по 5 штук в полимерных ячейковых упаковках.

Условия хранения
Фенорелаксан хранят вне доступа детей при температурном режиме от 2 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Фенорелаксан – 3 года.
Срок годности парентерального раствора Фенорелаксан – 2 года.

Состав
1 таблетка препарата Фенорелаксан 0,5 содержит:
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 0,5 мг.
Прочие компоненты: моногидрат лактозы, желатин, крахмал картофельный, стеарат кальция, кислота стеариновая.

1 таблетка препарата Фенорелаксан 1 содержит:
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
Прочие компоненты: моногидрат лактозы, желатин, крахмал картофельный, стеарат кальция, кислота стеариновая.

1 мл раствора парентерального Фенорелаксан содержит:
Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
Прочие компоненты: повидон, дисульфит натрия, глицерин, твин-80, гидроксид натрия 1М, вода для инъекций.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
Психотропные лекарственные средства
Успокаивающие лекарственные средства, транквилизаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Неорганический психоз неуточненный (F29)
Фобическое тревожное расстройство неуточненное (F40.9)
Тревожное расстройство неуточненное (F41.9)
Ипохондрическое расстройство (F45.2)
Невротическое расстройство неуточненное (F48.9)
Диссоциальное расстройство личности (F60.2)
Эмоционально неустойчивое расстройство личности (F60.3)
Тики неуточненные (F95.9)
Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное (G25.9)
Локализованная фокальная парциальная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом (G40.0)

Действующее вещество: Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин

АТХ: N05B X

Производитель: Мосхимфармпрепараты

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Россия.

Дополнительно
Пациентам с тяжелым течением депрессии следует с особой осторожностью рекомендовать препарат Фенорелаксан (учитывая значительную вероятность возникновения суицидальных мыслей и использования таблеток для их реализации).
Необходима осторожность при рекомендации препарата Фенорелаксан больным от 65 лет и ослабленным пациентам.
При терапии пациентов с измененной функциональной активностью мочевыделительной и гепатобилиарной систем рекомендуется регулярно проводить лабораторный контроль показателей ферментов печени и картины периферической крови.
Вероятность возникновения побочных реакций зависит от персональной чувствительности, продолжительности приема и дозы активного вещества. После завершения лечения препаратом Фенорелаксан или коррекции дозы большинство нежелательных реакций проходят самостоятельно.
На фоне продолжительной терапии значительными дозами препарата Фенорелаксан возможно возникновение лекарственной зависимости (вероятность появления зависимости выше у пациентов, получающих препарат длительно, а также у пациентов, в анамнезе которых есть указания на появление медикаментозной зависимости при терапии другими препаратами).
При быстром прекращении терапии препаратом Фенорелаксан у пациентов существует вероятность возникновения синдрома отмены, признаками которого являются гипергидроз, нарушения сна, раздражительность и депрессия.
Отмечается значительное усиление эффектов алкоголя на фоне лечения препаратом Фенорелаксан.
Таблетки и раствор Фенорелаксан запрещено использовать у пациентов, чья деятельность требует значительной скорости психомоторных реакций.
При подборе дозы необходимо учитывать, что пациенты, ранее не получавшие психоактивные препараты, более чувствительны к препарату Фенорелаксан и могут требовать меньших доз в начале терапии.
Необходимо завершить лечение препаратом Фенорелаксан в случае возникновения у пациента суицидальных мыслей, беспричинного страха, галлюцинаций, судорог, агрессии, чрезмерной возбудимости и нарушений сна.

Фенорелаксан в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ТранквезипамРоссияФеназепам
ФезанефРоссияФеназепам
ФезипамРоссияФеназепам
ФеназепамРоссияФеназепам
ЭлзепамРоссияФеназепам

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Феназепам аналог(амп. 0,1% 1мл №10)166.00 руб.Купить с доставкой Феназепам аналог(таблетки 0,0005г №50 блистер)116.00 руб.Купить с доставкой Феназепам аналог(таблетки 0,0025г №50)183.00 руб.Купить с доставкой Феназепам аналограствор для в/в и в/м введ. 0,1% 1мл 10 шт.167.00 руб.Купить с доставкой Феназепам аналогтаблетки 0,5мг 50 шт.112.00 руб.Купить с доставкой Феназепам аналогтаблетки диспергир. в полости рта 1 мг 50 шт.297.00 руб.Купить с доставкой Феназепам аналогтаблетки диспергир. в полости рта 1мг 10 шт.134.00 руб.Купить с доставкой

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарствоНет аналогов или цен
  • Препараты
  • Фенорелаксан

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Мосхимфармпрепараты Им. Н.а.семашко ОАО (Россия)
  • Представительство: Мосхимфармпрепараты Им. Н.а.семашко ОАО (Россия)
Форма выпуска
Таблетки 500 мкг: 50 шт.
Таблетки 1 мг: 50 шт.
раствор для в/в и в/м введения 1 мг/1 мл: амп. 1 мл 10 шт.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие GABA на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные и др. состояния (раздражительность, тревожность, нервное напряжение, эмоциональная лабильность), реактивные психозы и сенесто-ипохондрические расстройства (в т.ч. резистентные к действию других анксиолитических средств (транквилизаторов), навязчивость, бессонница, абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания), эпилептический статус, эпилептические припадки (различной этиологии), височная и миоклоническая эпилепсия.

В экстремальных условиях – как средство, облегчающее преодоление чувства страха и эмоционального напряжения.

В качестве антипсихотического средства – шизофрения с повышенной чувствительностью к антипсихотическим препаратам (в т.ч. фебрильная форма).

В неврологической практике – ригидность мышц, атетоз, гиперкинезы, тик, вегетативная лабильность (пароксизмы симпатоадреналового и смешанного характера).

В анестезиологии – премедикация (в качестве компонента вводной анестезии).

В/м или в/в (струйно или капельно): для быстрого купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях, начальная доза – 0.5-1 мг, средняя суточная доза – 3-5 мг, в тяжелых случаях – до 7-9 мг.

Внутрь: при нарушениях сна – 250-500 мкг за 20-30 мин до сна. Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза – 0.5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта. При лечении эпилепсии – 2-10 мг/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции – внутрь, по 2-5 мг/сут или в/м, по 500 мкг 1-2 раза/сут, при вегетативных пароксизмах – в/м, 0.5-1 мг. Средняя суточная доза – 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения феназепама составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене феназепама дозу уменьшают постепенно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

При умеренной передозировке – усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке – выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия Фенорелаксана рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0.1 % раствора 2-3 раза/сут). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) – в/в (на 5 % растворе глюкозы /декстрозы/ или 0.9 % растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0.2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

При одновременном применении феназепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Феназепам может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средства возможно усиление антигипертензивного действия. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

C осторожностью применять при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение феназепама в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

При передозировке возможны выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара); гемодиализ малоэффективен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ссылка на основную публикацию