Фенигидин – инструкция по применению, отзывы, показания

Фенигидин

Cостав

действующее вещество: nifedipine;

1 таблетка содержит нифедипина 10 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Показания

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата / производных дигидропиридина, кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый период инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия, сопутствующий прием рифампицина, выраженная артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушением функции печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 2 таблетки препарата дважды в сутки (20х2 мг / сут).

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной – 60 мг / сут.

Для лечения гипертензии Фенигидин-Здоровье рекомендуется принимать по 2 таблетки два раза в сутки (20х2 мг / сут).

При одновременном применении препарата Фенигидин-Здоровье с ингибиторами CYP 3A4 или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

В результате его выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует глотать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с применением препарата.

Рекомендуемый интервал между применением таблеток – 12:00 (не менее 6:00).

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, вазодилатация, гипотензия, тахикардия, аритмия, приливы, гиперемия кожи лица, чувство жара, сердцебиение, синкопальное состояние, усиление сердечной недостаточности у некоторых пациентов, особенно с тяжелым обструктивным нарушением коронарных артерий, в начале лечения или при повышении дозы возможно появление приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, одышка.

Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, вертиго, мигрень, тревожность, расстройства сна, парестезии, гипестезия, дизестезия, изменение зрительного восприятия, ощущения боли в глазах, нарушение зрения, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, диспепсия, диарея, вздутие живота, сухость во рту, боль в животе, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, повышения аппетита, при длительном применении – нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз, желтушность), гиперплазия десен, рвота, безоар, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отек гортани), эритема, крапивница, зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, анафилактические / анафилактоидные реакции, синдром Лайелла.

Другие: недомогание, припухлость и покраснение рук и ног, мышечные судороги, отеки суставов, артралгия, миалгия, полиурия, дизурия, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, озноб, фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), повышение массы тела, сыпь.

Передозировка

Симптомы: потеря сознания вплоть до развития комы, резкое снижение артериального давления, тахикардия / брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: мероприятия во время оказания неотложной помощи при передозировке в первую очередь следует направить на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

Гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза. Брадикардии можно купировать β-адреномиметиками. В случае замедления сердечного ритма, угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно купировать препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция глюконата вводить медленно и повторять при необходимости). Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы препаратов подбирать с учетом достигнутого эффекта. К дополнительного введения жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Применение в период беременности и кормления грудью

Применение препарата в период беременности до 20-й недели противопоказано. После 20-й недели беременности препарат назначать только по жизненным показаниям, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении нифедипина одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плода.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 14 лет.

Особенности применения

В начале лечения, особенно при одновременном применении β-адреноблокаторов, возможно снижение артериального давления и / или усиление явлений сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией следует избегать назначения нифедипин в высоких дозах и проводить лечение под контролем врача. Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, особенно при злокачественной артериальной гипотензии или гиповолемии (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (гипотензивное, антиангинальное), дозы необходимо уменьшить.

Нифедипин может вызвать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, АлАТ, АсАТ), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложно-положительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Пациенты с нарушением функции печени могут потребовать тщательного мониторинга.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Нифедипин чувствителен к свету, поэтому таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения, при изменении дозировки или переходе на другой препарат может возникнуть временная слабость или головокружение, которые могут повлиять на скорость реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку нифедипин метаболизируется системой цитохрома Р450 ЗА4, препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять эффект «первого прохождения» или клиренс нифедипина.

Фармакологические свойства

Антигипертензивный, антиангинальное средство.

Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Подавляет трансмембранный поступления ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов. Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, улучшает функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

Незначительно тормозит агрегацию тромбоцитов, замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотичну циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическая действие).

Начало действия наступает через 20-30 минут после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 часов.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60% вследствие эффекта первого прохождения через печень. С max в крови достигается через 30 минут. С белками плазмы связывается около 90% принятой дозы. Т ½ составляет 2-4 часа. Высокая степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным гипопротеинемии, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, из которых около 80% выводится почками в виде метаболитов, 15% – через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и снижения печеночного кровотока снижается общий клиренс, и в 1,5 раза увеличивается Т ½ нифедипина, что вызывает необходимость снижения дозы препарата.

Основные физико-химические свойства

таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 10 мг № 50 (10х5) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Фенигидин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Фенигидин – блокатор кальциевых каналов.

Состав Фенигидина и форма выпуска

Фенигидин выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит активный компонент – нифедипин 10 мг.

В упаковке по 40 или 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Препарат – представитель антагонистов ионов кальция. Применение Фенигидина оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы, предотвращает поступление ионов кальция в клетки кардиомиоцитов и гладкой мускулатуры артериальных каналов.

Согласно инструкции Фенигидин расширяет периферические и коронарные сосуды, уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает отрицательное инотропное воздействие, снижает артериальное давление, ОПСС и постнагрузку на сердце.

При хронической сердечной недостаточности Фенигидин, по отзывам, улучшает функцию сердца и приводит к уменьшению его размеров, угнетает агрегацию тромбоцитов. При атеросклерозе улучшает постстенотическую циркуляцию, обладает антиатерогенными свойствами.

Показания к применению Фенигидина

По инструкции Фенигидин показан в следующих случаях:

  • болезнь Рейно;
  • артериальная гипертензия;
  • легочная гипертензия;
  • предотвращение гипертонических кризов;
  • бронхообструктивный синдром;
  • гипертрофическая кардиомиопатия (в том числе обструктивная);
  • профилактика приступов стенокардии (в том числе стенокардии Принцметала).

Противопоказания

В инструкции к Фенигидину указаны следующие противопоказания:

  • тяжелый аортальный стеноз;
  • беременность и грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к нифедипину;
  • острый период инфаркта миокарда (первые восемь дней);
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • тахикардия;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Способ применения Фенигидина и режим дозирования

Фенигидин по инструкции принимают внутрь во время или после еды.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от переносимости и показаний к препарату.

Начальная дозировка, как правило, составляет по одной таблетке дважды в сутки. При необходимости дозировку увеличивают до двух таблеток за один прием. Максимальная суточная дозировка составляет 12 таблеток. Продолжительность лечения в среднем составляет один-два месяца.

При приступах стенокардии и для купирования гипертонического криза препарат применяют сублингвально. Для ускорения эффекта одну таблетку Фенигидина разжевывают и держат под языком до ее растворения. При этом пациенту необходимо в течение часа находиться в положении лежа. При необходимости, через полчаса прием препарата можно повторить. После купирования приступа можно переходить на пероральное применение.

Отмену лекарства проводят постепенно.

Побочные явления Фенигидина

По отзывам Фенигидин хорошо переносится пациентами. Довольно часто может наблюдаться покраснение лица и верхней части туловища, а также головная боль, вызываемая преимущественно снижением тонуса церебральных сосудов мозга и их растяжением в результате увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В данном случае необходимо снизить дозировку препарата либо принимать его после приема пищи.

Также поступали отзывы о Фенигидине, свидетельствующие о таких побочных явлениях как сонливость, головокружение, тошнота, гипотензия, отек нижних конечностей, сердцебиение.

У пациентов со стабильной стенокардией на начальных этапах лечения могут возникать сильные ангинальные боли, а при нестабильной стенокардии и кардиосклерозе Фенигидин может привести к усугублению ишемии миокарда.

Передозировка

Передозировка Фенигидином вызывает следующие симптомы:

  • артериальная гипотония;
  • резкая брадикардия;
  • замедление проводимости;
  • брадиаритмия;
  • коллапс.

При симптомах передозировки необходимо ввести норадреналин, внутривенно кальция глюконат или кальция хлорид в растворе атропина.

Условия хранения

Препарат хранят в темном сухом месте при комнатной температуре не дольше двух лет.

ФЕНИГИДИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Фенигидин – антиангинальный и антигипертензивный препарат, который блокирует поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий через медленные потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление после нагрузки и потребность миокарда в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда, несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность – 40-60 %. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обыкновенно максимум действия регистрируется через 30-40 мин. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется в течение 4-6 часов. С белками плазмы крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина – от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиниться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует. В незначительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Читайте также:  Готу кола - отзывы, противопоказания, инструкция

Показания к применению

Препарат Фенигидин применяется при артериальной гипертензии. (лечение гипертензивных кризов).

Способ применения

Капли накапать под язык или на кусочек сухаря или на сахар, чтобы как можно дольше держать во рту. При недостаточной эффективности дозу можно постепенно повышать до клинически значимого эффекта. В дальнейшем в случаях повышения артериального давления необходимо ориентироваться именно на эту дозу. При необходимости (повышение артериального давления до 190/100 – 220/110 мм рт. ст.) разовую дозу можно постепенно повысить в отдельных случаях до 10-15 капель (6,7-10 мг) с учетом индивидуальных изменений показателей артериального давления у больного.
Необходимо учитывать индивидуальную чувствительность отдельных больных к Фенигидину-Здоровье. В таких случаях дозу нужно подбирать индивидуально, начиная с 3 капель, и постепенно увеличивать на 2-3 капли (1,34-2 мг) до достижения клинического эффекта.
Превышение начальной дозы препарата может привести к резкому снижению артериального давления!

Побочные действия

При соблюдении рекомендаций по применению препарата Фенигидин побочные реакции бывают незначительными и обратимыми, как правило, не требуют отмены терапии.
При частом и неконтролируемом применении возможны побочные реакции, характерные для препаратов этой фармакологической группы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – отек, вазодилатация; нечасто – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипотензия, синкопе.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – головная боль; нечасто – вертиго, мигрень, головокружение, тремор, расстройства сна, встревоженность; редко – кратковременное нарушение зрения, возбуждение, парестезии, дизестезии.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (следует учитывать при применении больным сахарным диабетом).
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор; нечасто при применении повышенных доз возникают абдоминальная боль, диспептические явления, метеоризм, тошнота, рвота (очень редко), гиперплазия десен (при длительном применении), сухость во рту, транзиторное повышение ферментов печени.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – полиурия, дизурия.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: нечасто – аллергическая реакция, аллергический отек/ангиоотек (включая отек гортани); редко – зуд, крапивница, сыпь; очень редко – анафилактические/анафилактоидные реакции.
Прочие: часто – плохое самочувствие; нечасто – носовое кровотечение, заложенность носа, эритема; редко – судороги мышц, припухлость суставов, эректильная дисфункция, неспецифическая боль, лихорадка, диспноэ.

Противопоказания

ст.); желудочковые тахикардии с расширенным комплексом QRS;
– синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта (WPW), синдром Лауна–Генонга–Левайна (LGL); AV-блокада II и III степени; порфирия; илеостома, установленная после проктоколэктомии; повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам; не принимать одновременно с рифампицином.

Беременность

Фенигидин попадает в грудное молоко, поэтому во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять эффект «первого прохождения» (после перорального применения) или клиренс нифедипина. Одновременное применение макролидных антибиотиков (например, эритромицин), ингибиторов анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир), азольных антимикотиков (например, кетоконазол), флуоксетина, нефазодона, хинупристина/дальфопристина, циметидина, цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме.
Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме структурно подобного блокатора кальциевых каналов нимодипина вследствие ингибирования ферментов. Ввиду этого, нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме и увеличение эффективности.
Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4.
Опубликованные данные указывают на то, что в отдельных случаях дозу такролимуса при одновременном применении с нифедипином можно уменьшить. При одновременном применении двух препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме и увеличению продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижении клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока.
Поэтому во время терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/ грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).

Передозировка

Симптомы острой интоксикации Фенигидином: нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Меры по оказанию неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется промыть желудок, в случае необходимости – в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить бета-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция хлорида или глюконата вводят внутривенно медленно, затем повторяют в случае необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения препарата после вскрытия флакона 28 суток.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Фенигидин – капли оральные, раствор.
По 10 мл или по 20 мл препарата во флаконы из коричневого стекла, закупоренные пробками-капельницами и крышками под резьбовую горловину с контролем первого вскрытия, в коробку из картона.

Состав

1 мл (30 капель) препарата Фенигидин содержит нифедипина 20 мг.
Вспомогательные вещества: этанол 96 %, полиэтиленгликоль.

Фенигидин

Состав

В 1 таблетке препарата находится 10 мг активного компонента – нифедипина. Дополнительные компоненты: твин-80, низкомолекулярный поливинилпирролидон, картофельный крахмал, метилцеллюлоза, красный кислотный 2С, диоксид титана, сахар (молочный и рафинированный).

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде двухслойной таблетки малинового цвета, выпуклой формы. По 10 таблеток в ячейковых блистерах. В 1 картонной упаковке находится 50 таблеток.

Фармакологическое действие

Активный компонент, являясь антагонистом ионов кальция, вызывает блокировку кальциевых каналов в клетках кардиомиоцитов и артерий. Тем самым, нифедипин воздействует на сердечные и периферические сосуды, вызывая их расширение. Не влияет на тонус гладкомышечной мускулатуры вен. Подобная реакция способствует снижению артериального давления, уменьшению сопротивления периферических сосудов (в большей степени артериол), снижению потребностей кардиомиоцитов в кислороде и, соответственно, всё это ведет к значительному снижению нагрузки на сердце в целом. Одной из функций нифедипина является также угнетение агрегации тромбоцитов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство характеризуется быстрой всасываемостью и быстродействием — максимальная концентрация нифедипина в крови регистрируется через ½ часа при приеме per os. Период метаболизирования и полувыведения составляет от двух до четырех часов. Выделение продуктов метаболизма осуществляется почками с мочой, частично найдены неактивные метаболиты в кале.

Показания к применению

Назначается Фенигидин от давления, повышение которого связано со следующими сердечно-сосудистыми заболеваниями:

Медикамент применяется для быстрого купирования гипертонического криза и профилактики приступов стенокардии (ишемии сердца).

От чего Фенигидин может еще применяться? В пульмонологии препарат назначают при:

  • легочной гипертензии;
  • бронхообструктивном синдроме.

Противопоказания

  • пониженное систолическое давление (гипотония);
  • сердечная недостаточность в тяжелой форме;
  • коллапс;
  • индивидуальная гиперчувствительностьк активному веществу или подобным дигидропиридинам;
  • аортальный стеноз;
  • кардиогенный шок;
  • инфаркт миокарда в остром периоде;
  • период беременности и лактации.

Побочные действия

  • резкое падение кровяного давления;
  • отёк нижних конечностей;
  • асистолия;
  • покраснение кожи груди и лица;
  • тахикардия;
  • брадикардия.

Возможно нарушение реакций ЦНС:

Со стороны ЖКТ:

Инструкция по применению Фенигидина (Способ и дозировка)

Дозировка определяется индивидуально с учетом нескольких факторов (возраст, сопутствующие заболевания, общая реакция организма и др.). Как правило, минимальная дозировка составляет 10 мг (в отдельных случаях 20 мг), количество приёмов – до 4-х раз в сутки. При стенозе коронарных артерий минимальная доза равняется 50-100 мкг. Инструкция на Фенигидин предусматривает максимально безопасное количество таблеток в сутки – не более 12 штук.

Для купирования приступов стенокардии и гипертонического криза необходимо принимать препарат подъязычно до полного растворения. Дополнительно рекомендуется принять лежачее положение не менее чем на 1 час.

Корректировка дозы осуществляется с особой осторожностью, постепенно увеличивая или уменьшая количество активного вещества. Во избежание побочных эффектов желательно принимать препарат совместно с приемом пищи.

Курс терапии определяется по показаниям и обычно составляет 1-2 месяца. Далее лечащий врач подбирает другую схему лечения.

Передозировка

При передозировке наступает опасное для здоровья понижение систолического артериального давления. Наблюдаются следующие симптомы:

При симптомах отравления следует незамедлительно осуществить промывание желудка и принять активированный уголь. В особо тяжелых случаях пациентам назначают 10%-й раствор хлорида кальция внутривенно.

Взаимодействие

Препарат оказывает более выраженное действие при одновременном приеме других лекарственных средств для снижения артериального давления, нитратов, диуретиков, трициклических антидепрессантов, Ранитидина, Циметидина. В комбинации с бета-адреноблокаторами может вызвать нарушение кровообращения сердечной мышцы, усилить артериальную гипотензию.

Снижается эффективность нифедипина при одновременном приеме с препаратами кальция, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом, Карбамазепином.

При одновременном приеме с Дигоксином, Хинидином и Теофиллином меняется концентрация последних в плазме крови. Этанол может вызывать усиление эффекта нифедипина, вызывая тем самым головокружение, слабость, нарушение коронарного кровообращения.

Условия продажи

Отпускается в аптечных пунктах при обязательном предъявлении рецепта.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить вдали от маленьких детей в сухом, затемненном месте. Оптимальный температурный режим — ниже комнатной температуры (8–15 °C).

Срок годности

При соблюдении должных условий хранения — 3 года.

Особые указания

Фенигидин необходимо применять под строгим контролем врача, а при инфаркте миокарда, сахарном диабете, болезнях печеночной системы, патологии мозгового кровообращения, гиповолемии, гемодиализе — только в условиях клиники.

Доза увеличивается и уменьшается постепенно. Резкое прекращение курса лечения может быть опасно. Для пожилых рекомендовано снижение дозы в связи с пониженным метаболизмом. Для скорейшего всасывания рекомендуется рассасывать таблетку под языком до полного растворения. Во время лечения не допускается прием алкоголя и веществ, снижающих артериальное давление.

Не рекомендуется в период лечения управлять различными видами транспорта, механизмами и осуществлять работу, требующую повышенного внимания и концентрации.

При беременности и лактации

Не рекомендуется применение Фенигидина во время беременности и кормления грудью, так как адекватных исследований в данной области не проводилось. Возможно эмбриотоксическое и тератогенное действие активного вещества. Нифедипин проникает в рудное молоко.

Аналоги

Существует множество аналогов Фенигидина со схожим механизмом действия:

Отзывы о Фенигидине

Анализ информации на медицинских порталах позволил сделать вывод, что данный препарат считается устаревшим, а множество ограничений по использованию заставляют врачей назначать более безопасные и современные аналоги. Отзывы сообщают о том, что довольно часто наблюдается развитие побочных эффектов. В связи с этим многие участники форумов беспокоятся за свое здоровье, но при этом единогласно подтверждают эффективность данного лекарственного средства, особенно во время приступов стенокардии и резкого повышения систолического давления.

Фенигидин отличается от других гипотензивных медикаментов наличием дополнительных эффектов, ведь активное вещество не только позволяет снижать кровяное давление, но и обладает антиатеросклеротическим действием. Мнения пациентов на данный счет разделяются: кто-то выбирает эффективный препарат при гипертонических кризах, закрывая глаза на выраженные побочные эффекты, а для кого-то предпочтительнее прием безопасных препаратов современного уровня, которые не только плавно снижают АД, но и не вызывают негативных реакций.

Читайте также:  Колокит – инструкция по применению препарата, цена таблеток, отзывы

Цена Фенигидина, где купить

Фенигидин можно приобрести аптечном пункте, предъявив рецептурный бланк врача. Цена составляет в среднем 14-31 рублей за 50 таблеток и зависит от точки продажи.

Фенигидин

Фенигидин – лекарственный препарат антигипертензивного и антиангинального действия. Блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Фенигидин выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрических, желтого или зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 упаковок; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки; по 50 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный, кальция стеарат, сахароза, полисорбат, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенигидин – вазодилататор дигидропиридинового типа, оказывающий антигипертензивное и антиангинальное действие. Он подавляет ток ионов кальция в гладкомышечные клетки артерий и клетки миокарда, а также уменьшает внутриклеточное высвобождение кальция, что приводит к расслаблению мышц коронарных и периферических артерий.

При расширении артерий снижается периферическое сопротивление сосудов, в результате уменьшается потребность миокарда в кислороде и ослабляется постнагрузка. Фенигидин расширяет атеросклеротические и интактные коронарные артерии, защищая тем самым сердце от коронарного спазма и улучшая кровоснабжение ишемизированного миокарда. При нормальных показателях артериального давления препарат не влияет или почти не влияет на его величину.

Благодаря расширению и подавлению спазма коронарных артерий улучшается оксигенация миокарда.

Фармакокинетика

Более 90% Фенигидина полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 40–70%. При первом прохождении через печень до 40–60% Фенигидина интенсивно метаболизируется.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приема внутрь одной таблетки 10 мг. Препарат на 91–94% связывается с альбуминами плазмы крови. Период полувыведения составляет 2–4 часа.

Нифедипин выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Через гематоэнцефалический барьер проникает менее 5% принятой дозы препарата.

В результате метаболизма Фенигидина образуется 3 фармакологически неактивных метаболита. Около 60–80% принятой дозы выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, остальная часть – с калом и через желчевыводящие пути.

Показания к применению

  • повышенное артериальное давление различного происхождения;
  • профилактика приступов стенокардии при ишемической болезни сердца (при различных формах стенокардии, включая вазоспастическую стенокардию).

Противопоказания

  • острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель);
  • нестабильная стенокардия, коллапс, кардиогенный шок, выраженный аортальный стеноз;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • тахикардия;
  • пониженное артериальное давление (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • синдром слабости синусового узла;
  • идиопатический субаортальный стеноз;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • непереносимость лактозы;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (Фенигидин принимают с осторожностью):

  • выраженные нарушения функции печени и/или почек;
  • артериальная гипертензия в злокачественной форме;
  • выраженная брадикардия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • выраженный стеноз митрального клапана;
  • тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • пациенты, находящиеся на гемодиализе (в связи с высоким риском возникновения артериальной гипотензии);
  • сахарный диабет;
  • пациенты пожилого возраста.

Способ применения и дозировка

Фенигидин принимают внутрь, перед едой. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования устанавливает лечащий врач в индивидуальном порядке. При подборе дозы учитывается степень тяжести заболевания и реакция пациента на проводимое лечение.

Начальная доза Фенигидина – по 10 мг (1 таблетка) 2–3 раза в сутки. Если необходимо, дозу увеличивают до 20 мг (2 таблетки) 1–2 раза в сутки. Максимальная доза препарата – 40 мг в сутки.

Для ускорения терапевтического действия Фенигидина в начале гипертонического криза или приступа стенокардии следует разжевать таблетку, подержать ее во рту некоторое время, затем проглотить с небольшим количеством жидкости.

Поскольку основной метаболизм препарата происходит в печени, его дозу следует подбирать с учетом состояния функции печени больного.

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Фармакокинетические показатели Фенигидина у пациентов пожилого возраста меняются, поэтому для достижения достаточного терапевтического действия могут потребоваться более низкие дозы препарата.

Побочные действия

  • пищеварительная система: очень часто – запор; часто – сухость в ротовой полости, тошнота, диспепсические расстройства, диарея, повышенное газообразование; редко – рвота, воспаление слизистой оболочки десен, регургитация, гиперплазия десен, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы; очень редко – гепатит, непроходимость кишечника, эзофагит;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – периферические отеки, учащенное сердцебиение, симптомы чрезмерной вазодилатации (гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица, чувство жара, бессимптомное снижение артериального давления); часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия, снижение артериального давления, обморок; очень редко – инфаркт миокарда, вероятнее всего являющийся следствием основного заболевания;
  • дыхательная система: часто – диспноэ; редко – носовое кровотечение; очень редко – одышка, бронхоспазм, отек гортани;
  • центральная нервная система: очень часто – головная боль, головокружение, летаргия; часто – сонливость или бессонница, системное головокружение, парестезии, повышенная нервная возбудимость; редко – нарушение сна, лабильность настроения, гиперестезии, тремор;
  • органы чувств: редко – боль в глазах, нарушения зрения;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – спастическое сокращение мышц голени; редко – боль в мышцах и суставах;
  • мочеполовая система: часто – полиурия, ночное мочеиспускание; редко – импотенция, дизурия; очень редко – временное ухудшение функции почек (при приеме препарата пациентами с почечной недостаточностью);
  • кроветворная система: очень редко – тромбоцитопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
  • эндокринная система: очень редко – гинекомастия (в основном у пациентов пожилого возраста и после продолжительной терапии);
  • кожные покровы: очень часто – сыпь, зуд, крапивница, везикуло-буллезная или пустулезная сыпь, чувство жара, покраснение лица, эксфолиативный дерматит, потливость, отек Квинке, реакции повышенной чувствительности;
  • общие реакции: часто – слабость, боль в груди, животе и ногах; редко – озноб, лихорадка, загрудинная боль, отек лица, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке Фенигидина в дополнение к побочным эффектам, перечисленным выше, могут добавляться следующие симптомы (в зависимости от степени интоксикации): стенокардия, значительное понижение артериального давления, желудочковая или узловая экстрасистолия, потеря сознания, обморок или брадикардия, коллапс, торможение секреции инсулина. В особо тяжелых случаях возможны гиперкалиемия, гипоксия, нарушения сознания с переходом в состояние комы, кардиогенный шок с отеком легких и метаболический алкалоз.

Специфического антидота для Фенигидина не существует, поэтому проводится экстренная терапия, направленная на выведение из организма нифедипина и восстановление нормальных показателей сердечно-сосудистой системы.

При интоксикации препаратом следует промыть желудок с активированным углем, а если это необходимо и тонкий кишечник. Слабительные средства не всегда эффективны, поскольку блокаторы медленных кальциевых каналов могут подавлять моторику кишечника до полной атонии. Гемодиализ неэффективен. Возможно проведение плазмафереза (так как препарат в больших количествах связывается с белками плазмы и имеет относительно малый объем распределения). Для симптоматической терапии брадикардии можно применять бета-симпатомиметики и/или атропин. При брадикардии, угрожающей жизни, необходимо использовать искусственные водители сердечного ритма.

Для устранения выраженной артериальной гипотензии вводят дофамин (в максимальной дозе 25 мкг/кг массы тела в минуту), глюконат кальция (1–2 г внутривенно струйно, после этого – медленно в виде инфузии), адреналин, норадреналин или добутамин (в максимальной дозе 15 мкг/кг массы тела в минуту). Дозы перечисленных препаратов подбираются с учетом реакции больного. Концентрация кальция в сыворотке может быть нормальной или слегка повышенной. Дополнительную жидкость вводят с осторожностью, контролируя показатели гемодинамики, чтобы избежать перегрузки сердца.

Особые указания

Фенигидин с особой осторожностью назначают больным с выраженной артериальной гипотензией. При гиповолемии антигипертензивное действие препарата повышается.

Рекомендуется уменьшить дозу нифедипина после процедуры диализа у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы также требуется больным с циррозом печени и портальной гипертензией.

При возникновении болей в груди (парадоксальная стенокардия) в начале лечения или при повышении дозы препарата и точно установленной причинной связи этих болей с приемом Фенигидина лечение следует прекратить.

Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода терапии препаратом.

При прекращении лечения дозу Фенигидина рекомендуется уменьшать постепенно, так как возможен феномен рикошета (возникновение ишемии миокарда или гипертонического криза при резкой отмене нифедипина).

В период лечения препаратом возможны положительные результаты анализов на антинуклеарные антитела и прямого антиглобулинового теста.

На протяжении всего курса терапии необходимо избегать употребления алкоголя и спиртосодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения рекомендуется воздерживаться от выполнения любых работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. После установления индивидуальной чувствительности пациента к препарату определяется дальнейшая степень ограничений.

Применение при беременности и лактации

Поскольку Фенигидин может проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком, его не следует применять в период беременности и кормления грудью.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек препарат можно применять только в клинических условиях и под наблюдением лечащего врача. Не рекомендуется прием высоких доз нифедипина.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Фенигидин применяют только в стационарных условиях под строгим контролем лечащего врача. Не рекомендуется прием препарата в высоких дозах.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов при применении Фенигидина возможно уменьшение церебрального кровотока вследствие резкой периферической вазодилатации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фенигидина с диуретиками, антигипертензивными средствами и производными фенотиазина повышается антигипертензивный эффект препарата; с бета-адреноблокаторами – может развиться выраженная артериальная гипотензия, а в отдельных случаях – сердечная недостаточность; с антихолинергическими препаратами – возможны нарушения внимания и памяти у пожилых пациентов; с препаратами кальция – снижается эффективность нифедипина; с солями магния – возможно развитие мышечной слабости; с нитратами – увеличивается антиангинальное действие препарата; с дилтиаземом – повышается антигипертензивный эффект нифедипина; с дигоксином – возможно повышение концентрации дигоксина; с теофиллином – может изменяться плазменная концентрация теофиллина; с рифампицином – ускоряется метаболизм нифедипина и снижается его эффективность; с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином – уменьшается плазменная концентрация нифедипина; с флуоксетином – возможно усиление побочных эффектов нифедипина; с итраконазолом и флуконазолом – возможно повышение концентрации нифедипина; с хинидином – возможно уменьшение концентрации хинидина, а при отмене Фенигидина – резкое повышение концентрации хинидина; с циметидином и ранитидином – усиливается антигипертензивное действие препарата; с этанолом – возможно усиление действия нифедипина и возникновение головокружения и других побочных реакций.

Аналоги

Аналогами Фенигидина являются: Адалат, Кордафлекс РД, Кордипин ХЛ, Кордипин ретард, Кальцигард ретард, Коринфар, Коринфар УНО, Коринфар ретард, Нифедипин, Нифедипин-Акрихин, Нифекард ХЛ.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фенигидине

Препарат считается устаревшим, что подтверждают отзывы о Фенигидине на медицинских порталах и форумах. Врачи предпочитают назначать современные аналоги, которые являются более безопасными и реже вызывают побочные эффекты.

Несмотря на это, в сообщениях пациентов говорится о высокой эффективности препарата, особенно при приступах стенокардии и резком повышении систолического давления, поэтому некоторые пациенты до сих пор отдают предпочтение именно этому лекарственному средству, даже с учетом высокой вероятности развития побочных эффектов.

Цена на Фенигидин в аптеках

Препарат является доступным и недорогим. Цена на Фенигидин в аптеках колеблется от 23 до 29 рублей (таблетки 10 мг в контурных ячейковых упаковках или пластиковых контейнерах по 50 шт.).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Фенигидин-здоровье : инструкция по применению

Инструкция

основные физико-химические свойства: таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета, плоскоцилиндрические с фаской;

состав: 1 таблетка содержит нифедипина 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, сахар-рафинад, кальция стеарат, полисорбат-80.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А05.

Читайте также:  Элькар – инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакодинамика. Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Подавляет трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.

Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, не подавляя автоматизм и проводимость миокарда.

В незначительной степени тормозит агрегацию тромбоцитов, замедляет процесс атерогенеза при длительном применении, улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на церебральную гемодинамику. Снижает тонус миометрия (токолитическое действие).

Начало действия наступает через 20-30 минут после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется в течение 4-6 часов.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта первого прохождения через печень. Смах в крови достигается через 30 минут. С белками плазмы связывается около 90 % принятой дозы. Т1/2 составляет 2-4 часа. Высокую степень связывания нифедипина с белками следует учитывать при его назначении больным гипопротеинемиями, при которых возможно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В незначительных количествах проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, из которых около 80 % выводится почками в виде метаболитов, 15 % – через кишечник.

У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс, и в 1,5 раза увеличивается Т1/2 нифедипина, что вызывает необходимость снижения дозы препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: хроническая стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). При назначении препарата Фенигидин-Здоровье пациентам с выраженной гипертензией и/или тяжелой хронической стенокардией следует учитывать риск развития зависимых от дозы нифедипина осложнений сердечно-сосудистой системы вплоть до развития опасного для жизни больного состояния (например, инфаркт миокирда). Таким пациентам Фенигидин -Здоровье назначают только при отсутствии другого подходящего лекарственного средства.

Способ применения и дозы

Дозу препарата и продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и реакции больного на лечение.

В зависимости от клинической картины, в каждом отдельном случае основную дозу следует вводить постепенно. У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях – в снижении дозы.

Для лечения ишемической болезни сердца рекомендуется принимать по 2 таблетки препарата дважды в сутки (20×2 мг/сутки).

Если необходимы более высокие дозы препарата, их следует повышать постепенно до максимальной дозы – 60 мг/сутки.

Для лечения гипертензии Фенигидин-Здоровье рекомендуется принимать по 2 таблетки дважды в сутки (20×2 мг/сутки).

При сопутствующем применении препарата Фенигидин-Здоровье с ингибиторами CYP 3А4 или индукторами CYP 3А4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.

Вследствие его выраженного антиишемического и антигипертензивного эффекта препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.

Таблетки следует проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с применением препарата.

Рекомендуемый интервал между применением таблеток – 12 часов (не менее 6 часов).

Дети до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет). Требуется уменьшение дозы вследствие снижения метаболизма и общего клиренса нифедипина у пожилых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени. Пациенты с нарушением функции печени во время терапии должны находиться под наблюдением врача, при выраженной печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы препарата.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Коррекция дозы не требуется.

Клинический опыт применения нифедипина свидетельствует, что при его пероральном приеме возможны следующие побочные эффекты (очень часто – ≥1/10, часто – ≥1/100 и

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата/производным дигидропиридина, кардиогенный шок, тяжелый аортальный стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, острый период инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, тахикардия, сопутствующий прием рифампицина, выраженная артериальная гипотензия; детский возраст до 18 лет, беременность до 20-й недели, период кормления грудью.

Симптомы: потеря сознания вплоть до развития комы, резкое снижение артериального давления, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: меры во время оказания неотложной помощи при передозировке в первую очередь следует направить на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.

Гемодиализ неэффективен, но рекомендуется проведение плазмафереза. Брадикардию можно купировать β-симпатомиметиками. В случае замедления сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.

Гипотензию, возникшую вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно купировать препаратами кальция (10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата вводить внутривенно медленно и повторять при необходимости). Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков как допамин или норадреналин. Дозы препаратов подбирать с учетом достигнутого эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.

Меры предосторожности

Назначение препарата требует постоянного наблюдения лечащего врача в следующих случаях: артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст.), застойная сердечная недостаточность, беременность, пациенты, находящиеся на гемодиализе (риск значительного снижения артериального давления), пациенты с ишемической болезнью сердца (из-за развивающейся рефлекторной тахикардии может ухудшиться течение ишемической болезни, участиться приступы стенокардии). Следует соблюдать особую осторожность при назначении быстродействующих форм нифедипина больным с хронической стенокардией или после перенесенного инфаркта миокарда.

В начале лечения препаратом, особенно при одновременном применении с β- адреноблокаторами, возможно выраженное снижение артериального давления и/или усиление явлений застойной сердечной недостаточности.

Для пациентов пожилого возраста и больных, получающих комбинированную терапию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы нифедипина необходимо уменьшить.

Пациентам с нарушенной функцией печени требуется мониторинг ее состояния, в тяжелых случаях – снижение дозы нифедипина.

Нифедипин метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохром Р 450 (CYP3A4). При одновременном приеме повышение концентрации нифедипина в крови могут вызвать следующие препараты, ингибирующие цитохром Р 450 (CYP3A4): макролиды (например, эритромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир), противогрибковые азолы (например, кетоконазол), антидепрессанты (нефазодон, флуоксетин), сосудорасширяющие трициклические антидепрессанты, квинупристин/дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин, цизаприд. При одновременном назначении Фенигидина-Здоровье с указанными препаратами, следует контролировать уровень артериального давления у пациента и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

Нифедипин может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо- галактозной мальабсорбции.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

При появлении на фоне лечения боли за грудиной препарат следует отменить.

Нифедипин чувствителен к свету, поэтому таблетки следует вынимать из упаковки непосредственно перед приемом.

Беременность и кормление грудью

Применение препарата в период беременности до 20-й недели противопоказано. После 20-й недели беременности препарат назначать только по жизненным показаниям, когда ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При применении нифедипина одновременно с внутривенным введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из- за возможности его значительного снижения, что может навредить матери и плоду.

При необходимости использования препарата кормление грудью следует прекратить.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами

В начале лечения, при изменении дозировки или переходе на другой препарат может возникнуть временная слабость или головокружение, которые могут повлиять на скорость реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нифедипин метаболизируется с участием цитохрома Р450 (CYP3A4) в печени и слизистой кишечника. Средства, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут взаимодействовать с нифедипином, нарушая его клиренс или эффект «первого прохождения» через печень с изменением антигипертензивного эффекта. Хотя клинических исследований взаимодействия нифедипина с такими препаратами в большинстве случаев не проводилось, при необходимости одновременного назначения Фенигидина-Здоровье с этими препаратами, следует контролировать уровень артериального давления у пациента и, при необходимости, корректировать дозу препарата.

Препараты, ингибирующие иитохром Р450

Отдельные макролидные антибиотики (например, эритромицин) ингибируют изофермент CYP3A4, при одновременном назначении их с нифедипином возможно повышение концентрации последнего в крови. Азитромицин не является ингибитором CYP3A4.

Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации последнего в крови.

Азольные антимикотики (например, кетоконазол) являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.

Флуоксетин в опытах in vitro ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно значительное повышение концентрации в крови последнего.

Нефазодон ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.

Квинупристин/дальфопристин при одновременном назначении с нимодипином может вызывать повышение концентрации в крови последнего.

Вальпроевая кислота вызывает повышение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедпину блокатора кальциевых каналов, поэтому не исключается возможность повышения в крови концентрации нифедипина и усиление его эффективности при одновременном назначении с вальпроевой кислотой.

Циметидин ингибирует изофермент цитохрома Р450 CYP3A4, при одновременном назначении с нифедипином возможно повышение концентрации в крови последнего.

Трициклические антидепрессанты с сосудорасширяющим эффектом потенцируют антигипертензивный эффект нифедипина.

Цизаприд при одновременном назначении с нифедипином может повышать концентрацию последнего в крови.

Препараты, активирующие цитохром Р450

Рифампицин является сильным индуктором цитохрома Р450, при одновременном назначении нифедипина с рифампицином биодоступность нифедипина выражено снижается с ослаблением антигипертензивного эффекта. Совместное назначение нифедипина и рифампицина противопоказано.

Противоэпилептические препараты (например, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) индуцируют цитохром Р450. Карбамазепин и фенобарбитал вызывают снижение в плазме концентрации нимодипина, по структуре близкого к нифедипину блокатора кальциевых каналов, поэтому при одновременном их назначении возможно снижение в плазме концентрации нифедипина и уменьшение его эффективности. При необходимости одновременного применения нифедипина с противоэпилептическими препаратами, следует рассматривать возможность увеличения дозы нифедипина, которая по окончанию терапии противоэпилептическими препаратами должна быть снижена.

Антигипертензивный эффект нифедипина потенцируют антигипертензивные препараты – диуретики, β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты АТ-1 рецепторов, другие антагонисты кальция, α-адреноблокаторы, а также ингибиторы ФДЭ-5 и α-метилдопа. При одновременном назначении нифедипина с β-адреноблокаторами пациентам с сердечной недостаточностью наблюдалось ухудшение их состояния, поэтому назначение таким пациентам комбинации нифедипина и β-адреноблокатора требует тщательного наблюдения врача. Нифедипин снижает почечный клиренс дигоксина и увеличивает его концентрацию в крови. При одновременном назначении нифедипина и дигоксина требуется контроль концентрации дигоксина в плазме, при необходимости, с учетом этих результатов, снижение дозы дигоксина во избежание передозировки дигоксина.

Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина; снижает выведение винкристина с усилением его побочных эффектов; увеличивает биодоступность цефалоспоринов с повышением их концентрации в крови.

У отдельных пациентов при совместном назначении нифедипин может снижать концентрацию в крови хинидина, которая после отмены нифедипина повышается. В случае необходимости комбинированной терапии требуется коррекция дозы нифедипина и хинидина под контролем уровня артериального давления у пациента.

Совместное назначение нифедипина с такролимусом, метаболизирующимся с участием цитохрома Р450, требует контроля концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, снижения дозы такролимуса, так как нифедипин может повышать концентрацию такролимуса в крови.

Сок грейпфрута, являющийся ингибитором цитохрома Р450, снижает метаболизм и повышает концентрацию нифедипина в крови, потенцируя и пролонгируя эффекты нифедипина. Эффект сока грейпфрута может проявляться в течение 3 дней после его приема. При терапии нифедипином следует избегать приема сока грейпфрута.

Применение нифедипина может вызывать ложно повышенные спекторофотометрические значения ванилилминдальной кислоты в крови, однако при определении с помощью ВЭЖХ такого влияния не отмечается.

Условия и срок хранения

Для защиты от воздействия света и влаги хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Ссылка на основную публикацию