Фемоден – инструкция по применению, отзывы, цена, таблетки, драже

Фемоден

Препарат не выводится из организма в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и калом в соотношении примерно 4: 6. Экскреция период полувыведения около 1 суток.
Согласно терминального периода полувыведения этинилэстрадиола из сыворотки крови при его ежедневном применении наблюдается повышение концентрации этинилэстрадиола на 30-40% в сравнении с при однократном применении, что достигает состояния равновесия примерно через 3-4 дня.
В период кормления грудью, ребенок может вместе с грудным молоком получать примерно 0,02% от ежедневной дозы, принятой матерью.
Биодоступность этинилэстрадиола может изменяться в обоих направлениях под действием других веществ. Однако взаимодействия с высокими дозами витамина С не наблюдается. При повторном применении препарата этинилэстрадиол индуцирует синтез в печени ГСПГ, а также глобулинов, связывающих кортикоидными гормоны. Однако, степень индукции ГСПГ зависит от химической структуры и дозы сопутствующих прогестагенов. Во время терапии препаратом Фемоден® наблюдали рост уровней ГСПГ с 69 нмоль / л до 198 нмоль / л в течение первого цикла и до 210 нмоль / л в течение третьего цикла применения, в то время как уровни глобулинов, связывающих кортикоидными гормоны, во время первого цикла выросли с 37 мкг / мл до 85 мкг / мл, и оставались стабильными в течение лечения.
Данные доклинических исследований по безопасности
Эстрогены обнаружили низкий уровень острой токсичности. В связи с выраженной отличием испытуемых видов между собой и от людей, результаты исследований на животных имеют лишь ограниченное прогностическое значение для применения эстрогенов человеку.
В ходе исследований на животных этинилэстрадиол проявлял ембриолетальний эффект даже при относительно низких дозах, сообщалось о врожденных пороках мочеполового тракта и феминизации мужского плода. В ходе исследований на животных гестоден проявлял вирилизирующего влияние на плод при применении только в высоких дозах. В ходе исследований репродуктивной токсичности у животных не выявлено признаков тератогенности.
Данные доклинических исследований хронической токсичности, генотоксичности и канцерогенного потенциала не указывают на наличие специфической опасности для здоровья человека кроме той, что уже описана в других разделах инструкции для медицинского применения.

Показания к применению:
Препарат Фемоден предназначен к применению с целью контрацепции для женщин.

Способ применения:
Следует принимать таблетку Фемоден в одно и то же время ежедневно, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в порядке, указанном на упаковке.

После интервала до 7 дней, включая дни, когда таблетки был пропущен, следует продолжать прием таблеток из следующей упаковки.
Что делать в случае рвоты или диареи
Если в первые 4:00 после приема Фемоден возникают рвота или тяжелая диарея, действующие вещества могут не полностью абсорбироваться и поэтому следует применять дополнительные методы контрацепции. В дальнейшем следует придерживаться таких же правил применения, как и при пропуске таблетки (см. Также разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При соблюдении обычного режима дозирования следует принять дополнительную таблетку с другой блистера. В случае устойчивых или рецидивирующих нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта следует дополнительно применять негормональные методы контрацепции и сообщить врачу.
Изменение времени наступления менструации
Чтобы задержать менструацию, следует продолжать принимать таблетки из новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. Если есть желание, срок применения можно продолжить вплоть до окончания таблеток из второй упаковки. При этом может наблюдаться прорывное кровотечение или кровянистые выделения. Обычно применение препарата возобновляют после очередной 7-дневного перерыва в приеме таблеток.
Применение низких доз пероральных ингибиторов овуляции нет побочных влияния на развитие в пубертатный период в течение первых лет после наступления первой менструации. Таким образом, каждая молодая женщина, даже при отсутствии регулярных менструаций, может принимать низькодозови пероральные ингибиторы овуляции, которые могут обеспечить надежную контрацепции.

Побочные действия:
Обзор профиля побочных реакций.
Побочные явления, о которых чаще всего сообщалось во время приема препарата Фемоден, включают кровянистые выделения и межменструальные кровотечения. Они наблюдались более чем в 10% женщин.
Серьезные побочные реакции – это артериальная и венозная тромбоэмболия.
Информацию о тяжелых побочных реакций у женщин, принимающих КОК, смотри в разделе «Особенности применения».
Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: крапивница, аллергические реакции, исследование увеличение массы тела, снижение массы тела.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень.
Психические расстройства: изменения настроения, включающих депрессию, нарушения либидо.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: мазки и меж- менструальные кровотечения, боль в молочных железах, чувствительность молочных желез, увеличение молочных желез, выделения секрета из молочных желез, выделения из влагалища.
Расстройства общего характера: задержка жидкости в организме / отеки.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, хлоазма, узловатая эритема, мультиформная эритема, васкулярные нарушения, венозная тромбоэмболия (ВТЭ), артериальная тромбоэмболия (АТЕ).
Наиболее подходящий срок MedDRA использовано для описания каждой побочной реакции. Синонимы или связанные состояния не приведены, но должны быть приняты во внимание.
Описание отдельных побочных реакций
У женщин, которые применяют КГК, наблюдался повышенный риск артериальных и венозных тромботических / тромбоэмболических явлений, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзторну ишемическую атаку, тромбоз вен и тромбоэмболии легочной артерии, также описаны подробно в разделе «Особенности применения».
Следующие серьезные побочные реакции наблюдались у женщин, применяющих КОК, также описаны в разделе «Особенности применения».
Венозная тромбоэмболия.
Артериальная тромбоэмболия.
Артериальная гипертензия.
Опухоли печени.
Развитие или обострение заболеваний, для которых связь с приемом КОК не выяснен окончательно: болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, фибромиома, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, хорея Сиденгема, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха.
Хлоазма.
Острые или хронические нарушения функции печени, которые могут потребовать прекращения приема КОК к возвращению показателей функции печени в пределы нормы.
У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
Частота диагностирования рака молочной железы несколько повышается среди женщин, принимающих КОК. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет возникает редко, увеличение количества случаев диагносування рака молочной железы у женщин, применяющих или недавно применявших КОК, является незначительным по уровню общего риска рака молочной железы. Взаимосвязь с применением КОК неизвестен. Подробная информация приведена в разделах «Противопоказания» и «Особенности применения».
Побочные реакции, которые наблюдались в постмаркетинговый период: обострение хореи, нарушение функции печени, уменьшение менструального кровотечения, прорывное кровотечение, аменорея.
Следующие побочные реакции наблюдались у пациенток, получавших КОК, но для которых связь не была ни подтверждена, ни опровергнута (см. Также разделы «Противопоказания», «Особенности применения»): крапивница, гипертриглицеридемия, рак молочной железы, желтуха и / или зуд, холестаз, образование желчных камней, серповидноклеточная анемия, потеря слуха, связанная с отосклерозом, рак шейки матки, изменения толерантности к глюкозе, периферическая инсулинорезистентность.

Противопоказания:
Комбинированные гормональные контрацептивы (КГК) нельзя применять при наличии нижеперечисленных состояний.

Раздел «Особенности применения»).

Беременность:
Препарат Фемоден противопоказан в период беременности. В случае наступления беременности при применении препарата Фемоден его необходимо немедленно отменить.
Результаты многочисленных эпидемиологических исследований не указывают на повышение риска появления врожденных пороков у детей, родившихся у женщин, принимавших оральные контрацептивы до беременности. Тератогенным действие не наблюдалась при непреднамеренном применении КОК в ранние сроки беременности.
Перед восстановлением приема препарата после перерыва в применении следует учитывать повышение риска развития ВТЭ в послеродовом периоде (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Кормления грудью. КОК могут влиять на лактацию, поскольку могут снижать количество грудного молока и изменять его состав. Таким образом, применение КОК не рекомендуется до полного прекращения кормления грудью. Контрацептивные стероиды и / или их метаболиты могут в незначительных количествах выделяться в грудное молоко. Эти количества могут быть вредными для младенца.

Читайте также:  Каффетин – инструкция по применению таблеток, цена, состав, отзывы

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Примечание: следует ознакомиться с информацией о лекарственного средства, применяемого одновременно, для выявления потенциальных взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на препарат Фемоден.
Взаимодействия возможны с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты. Это может привести к увеличению клиренса половых гормонов, что в свою очередь вызывает менструальные кровотечения и / или потерю эффективности контрацептива.
Индукция ферментов может быть обнаружена через несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов целом наблюдается через несколько недель. После отмены лечения индукция ферментов может длиться около 4 недель.
Женщины, которые принимают лекарственные средства, которые индуцируют ферменты имеют временно использовать барьерный метод или другой метод контрацепции дополнительно к КОК. Барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его применения. Если терапия лекарственным средством, индуцирует микросомальные ферменты, продолжается в период применения последних таблеток КОК с упаковки, то прием таблеток из следующей упаковки КОК следует начать сразу после предыдущей без привычного интервала без применения таблеток.
Женщинам при долгосрочной терапии лекарственными средствами, индуцируют ферменты печени, рекомендуется применять другой надежный негормональный метод контрацепции.
Следующие взаимодействия описаны в литературных источниках.
Действующие вещества, увеличивающие клиренс КОК (снижение эффективности КОК через индукцию ферментов), например: барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин и лекарственные средства, применяемые для лечения ВИЧ инфекции ритонавир, невирапин и эфавиренз; также, возможно, фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат и лекарственные средства, содержащие экстракт зверобоя ( Hypericum perfiratum )).
Действующие вещества с переменным воздействием на клиренс КОК
При одновременном применении КОК и многими ингибиторамиВИЛ / ВГС-протеазы и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы может повышаться или снижаться концентрация эстрогенов или прогестагенов в плазме крови.

Однако, поскольку фракция свободного биологически активного гормона остается практически неизменной, влияния на функцию коры надпочечников, щитовидной железы и общее состояние практически нет.
В большинстве случаев определяется нормальное или даже пониженный уровень холестерина; незначительно увеличивается уровень фосфолипидов, при этом наблюдаются незначительные изменения триглицеридов плазмы крови под действием препаратов, содержащих гестоден и низкие дозы эстрогенов. При применении Фемоден уровне ЛПВП не снижаются, в некоторых случаях даже наблюдается их повышение.
Другие метаболические изменения
В отдельных случаях могут наблюдаться нарушения метаболизма фолиевой кислоты и триптофана.

Передозировка:
Нет никаких сообщений о серьезных побочных реакциях в результате передозировки Фемоденом. Симптомы, которые могут появиться в результате передозировки включают тошноту, рвоту и, в молодых девушек, легкие вагинальные кровотечения. Антидотов нет. Лечение симптоматическое.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей и защищенном от света месте.

Форма выпуска:
Фемоден – таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: по 21 таблетке, в блистере с календарной шкале; по 1 блистера в картонной пачке.

Состав:
1 таблетка Фемоден содержит этинилэстрадиола 0,03 мг и гестодена 0,075 мг.
Вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25000, кальция натрия эдетат, магния стеарат, сахароза, повидон 700000, полиэтиленгликоль 6000, кальция карбонат, тальк, воск монтанно-гликолевый.

Дополнительно:
Решение о назначении препарата Фемоден следует принимать с учетом индивидуальных факторов риска для каждой женщины, особенно факторов риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также риска ВТЭ, связанной с применением препарата Фемоден сравнению с другими комбинированными гормональными контрацептивами (КГК) (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).
Фемоден не следует назначать пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы или фруктозы, мальабсорбцией глюкозы / галактозы, дефицитом сахараз-изомальтазы или недостаточностью лактазы.
Обострение или первое появление любого из этих состояний может означать, что применение пероральных контрацептивов следует прекратить: сахарный диабет с сосудистыми расстройствами, в том числе ретинопатия, невропатия, нефропатия; ожирение, мигрень, сердечно-сосудистые заболевания.
Причины немедленного прекращения пероральной контрацепции:
1. Возникновение впервые или обострения мигренозных головных болей или появление необычно частой или необычно сильной головной боли.
2. Внезапные нарушения зрения, слуха или другие нарушения органов чувств.
3. Первые признаки тромбоза (например, необычная боль или отек в нижних конечностях, колющая боль при дыхании или кашле без видимых причин), ощущение боли и стеснение в груди.
4. Прекращение применения КОК менее чем за 4 недели до оперативного вмешательства (например, абдоминальные, ортопедические операции), любая хирургическая операция на ногах, лечение варикозного расширения вен или длительная иммобилизация, например, после аварии или хирургического вмешательства. Восстановление терапии после 2 недель после полного восстановления передвижения. В случае экстренного хирургического вмешательства необходимо тромбопрофилактика, например, подкожным гепарином.
5. Возникновение желтухи, гепатита, зуд по всему телу.
6. Значительное повышение артериального давления.
7. Сильная боль в верхней части живота или в области печени, увеличение печени.
8. Другие условия или обострение заболеваний во время беременности и при применении КОК (см. «Другие состояния» в разделе «Особенности применения».
Причины для немедленного прекращения приема препарата Фемоден: ведома или подозреваемая беременность; стойкое повышение артериального давления выше 140/90 мм Восстановление приема КОК возможно после нормализации артериального давления в результате антигипертензивной терапии; острая боль в эпигастральной области, гепатомегалия или признаки внутрибрюшного кровотечения (возможные признаки опухоли печени); появление желтухи, гепатита, генерализованного зуда, холестаза и изменений функциональных показателей печени. Метаболизм стероидных гормонов снижается при наличии нарушения функции печени
острая декомпенсация сахарного диабета; первые или повторные проявления порфирии.

Однако, поскольку фракция свободного биологически активного гормона остается практически неизменной, влияния на функцию коры надпочечников, щитовидной железы и общее состояние практически нет.
В большинстве случаев определяется нормальное или даже пониженный уровень холестерина; незначительно увеличивается уровень фосфолипидов, при этом наблюдаются незначительные изменения триглицеридов плазмы крови под действием препаратов, содержащих гестоден и низкие дозы эстрогенов. При применении Фемоден уровне ЛПВП не снижаются, в некоторых случаях даже наблюдается их повышение.
Другие метаболические изменения
В отдельных случаях могут наблюдаться нарушения метаболизма фолиевой кислоты и триптофана.

Фемоден – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

драже; блістер 21, пачка картонна 1;
драже; блістер 21, пачка картонна 1;

Аналоги таблеток Фемоден

Аналогами препарата Фемоден являются:

  • Логест;
  • Линдинет;
  • Мидиана;
  • Джес;
  • Регулон;
  • Ярина;
  • Жанин;
  • Клайра.

Не рекомендуется заниматься самолечением, любой препарат можно принимать только после консультации с врачом.

Препарат Фемоден не защищается от заболеваний, передающихся половым путем, поэтому женщинам, которые не имеют постоянного полового партнера, данный метод контрацепции не подходит или его дополнительно следует сочетать с презервативом.

Взаимодействие

Лекарственные препараты, вызывающие гиперкалиемию: Некоторые лекарственные препараты и классы препаратов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ. блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП), гепарины, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм. Комбинации этих препаратов увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Выраженная артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, например, на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, при гемодиализе, диарее или рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина. Выраженная артериальная гипотензия может наблюдаться у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности как с наличием, так и без почечной недостаточности. Этот риск более вероятен у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, как реакция на прием “петлевых” диуретиков, гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. Пациенты с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии в период начала терапии и коррекции дозы должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Подобный подход применяется и к пациентам с ИБС или цереброваскулярным заболеванием, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения.

Читайте также:  Трусопт – инструкция по применению глазных капель, цена, аналоги

Престилол таб п/об пленочной 5мг+5мг 30 шт

В наличии в 222 аптеках

Под заказ в 408 аптеках

Производитель:СЕРВЬЕ
Завод производитель:Лаборатория Сервье, Франция
Форма выпуска:таблетки
Количество в упаковке:30 шт
Действующие вещества:бисопролол+периндоприл
Дозировка:5 мг+5 мг
Назначение:Высокое давление

Препарат отпускается по рецепту

Трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства/средства для общей анестезии: Одновременный прием ингибиторов АПФ с некоторыми анестетиками, трициклическими антидепрессантами и антипсихотическими средствами может привести к дополнительному снижению артериального давления.

Престилол таб п/о плен 5мг+5мг N 30

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

  • Дата доставки: 31.12.2020

Добавить в корзину

Глицерол 0,18144 мг, гипромеллоза 3,015936 мг, макрогол 6000 0,192576 мг, магния стеарат 0,18144 мг, титана диоксид 0,499746 мг, краситель железа оксид желтый 0,06048 мг, краситель железа оксид красный 0,020382 мг.

Гипотензивное средство “Лаборатории Сервье Индастри” Престилол – отзыв

__________________ДОЗИРОВКА _____________

Беременность, лактация

В указанные периоды Престилол не назначают. Также не применяют его для лечения пациенток, планирующих беременность.

В редких случаях развивается отек Квинке (лица, слизистых оболочек, конечностей, голосовой щели, языка, гортани, губ). При появлении симптомов ангионевротического отека – лечение Престилолом прекращают.

ПРЕСТИЛОЛ

После уведомления о готовности заказа (по SMS или на Email), срок хранения товара в аптеке составляет 1-2 дня.
В случае, если Вы не можете выкупить в срок Ваш заказ, то необходимо связаться с конкретной аптекой и уточнить сроки его хранения.

Престилол в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Амлодипин+ПериндоприлРоссияПериндоприл
Арител КорРоссияБисопролол
АрителРоссияБисопролол
Арител ПлюсРоссияБисопролол
БипролРоссияБисопролол
БисангилРоссияБисопролол
Бисопролол-OblРоссияБисопролол
Бисопролол-ПранаРоссияБисопролол
ГиперникРоссияПериндоприл
Ко-ДальневаРоссияПериндоприл
Ко-ПренессаРоссияПериндоприл
Нипертен КомбиРоссияБисопролол
ПарнавелРоссияПериндоприл
ПериндоприлРоссияПериндоприл
Периндоприл Плюс ИндапамидРоссияПериндоприл
Перинева Ку-ТабРоссияПериндоприл
ПренессаРоссияПериндоприл
Амлодипин+БисопрололРоссияБисопролол
БисамРоссияБисопролол
Бисопролол + ГидрохлоротиазидРоссияБисопролол
Ко-ПарнавелРоссияПериндоприл
Периндоприл-СзРоссияПериндоприл

Раскрыть таблицу полностью »

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
АрентопресИндияПериндоприл
БидопИрландия, ВенгрияБисопролол
Бидоп КорИрландия, ВенгрияБисопролол
БиолГермания, Словения, ШвейцарияБисопролол
БиолГермания, Словения, ШвейцарияБисопролол
Бипрол ПлюсГерманияБисопролол
БисогаммаГермания, РумынияБисопролол
БисоморИндияБисопролол
БисопрололРеспублика Беларусь, РоссияБисопролол
Бисопролол-ЛексвмРоссия, РумынияБисопролол
Бисопролол-ЛугалУкраинаБисопролол
Бисопролол-РатиофармГерманияБисопролол
Бисопролол-ТеваВенгрия, ИзраильБисопролол
ДальневаРоссия, СловенияПериндоприл
Ко-ПериневаРоссия, СловенияПериндоприл
КоверексВенгрияПериндоприл
КонкорГермания, ЯпонияБисопролол
Конкор АмВенгрия, Германия, ЯпонияБисопролол
Конкор КорГермания, ЯпонияБисопролол
КорбисИндияБисопролол
КординормГермания, ИсландияБисопролол
Кординорм КорИрландия, ИсландияБисопролол
КороналСловацкая Республика, Чешская РеспубликаБисопролол
ЛодозФранция, ЯпонияБисопролол
НипертенРоссия, СловенияБисопролол
Нолипрел ФортеФранцияПериндоприл
ПериндидИндияПериндоприл
Периндоприл ПфайзерИндия, СШАПериндоприл
Периндоприл-Индапамид РихтерПольша, ВенгрияПериндоприл
Периндоприл-РихтерПольша, ВенгрияПериндоприл
Периндоприл-ТеваВенгрия, ИзраильПериндоприл
Периндоприл+ИндапамидСловенияПериндоприл
ПериневаРоссия, СловенияПериндоприл
ПиристарИндияПериндоприл
СтопрессПольшаПериндоприл
ТирезМакедонияБисопролол
Амлодипин-Периндоприл-РихтерПольша, ВенгрияПериндоприл
Индапамид/периндоприл ТеваВенгрия, ИзраильПериндоприл
Комбисо ДуоЧешская РеспубликаБисопролол
Периндоприл-ТадГерманияПериндоприл

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Престилол

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо с осторожностью применять у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (в период лечения в таких случаях требуется строгий медицинский контроль).

Все отзывы о Лекарственное средство Престилол таб. п/о плен. 5мг+5мг № 30 (SERVIER)

Фармакокинетика периндоприла у пациентов с циррозом печени носит измененный характер: печеночный клиренс исходной молекулы снижен в два раза. Тем не менее количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и, следовательно, коррекции дозы не требуется (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Престилол – инструкция по применению, цена, аналоги, 5 мг + 5 мг

Торговое название препарата: Престилол (Prestilol)

Международное непатентованное наименование: Бисопролол + Периндоприл

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: Периндоприл (Perindopril), Бисопролол (Bisoprolol)

Фармакотерапевтическая группа: Гипотензивное средство комбинированное (β1-адреноблокатор селективный + АПФ ингибитор).

Фармакологические свойства:

Бисопролол представляет собой высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов, не обладающий стимулирующим и соответствующим мембраностабилизирующим действием. Он проявляет лишь незначительное сродство к β2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол в целом не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которых участвуют β2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами диапазона терапевтических доз.

Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или киназа II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и распад брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму “отрицательной обратной связи”) и уменьшение секреции альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Бисопролол не оказывает значимых отрицательных инотропных эффектов.

Максимальное действие отмечается через 3-4 ч после приема препарата. Поскольку T1/2 составляет 10-12 ч, бисопролол действует в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола обычно достигается через 2 недели.

При однократном приеме пациентами с ИБС без хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС и ударный объем, что ведет к снижению сердечного выброса и потребления кислорода. При постоянном применении исходно повышенное периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривают как один из механизмов действия, лежащих в основе антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов.

Бисопролол уменьшает симпато-адренергическую реакцию, блокируя β-адренорецепторы сердца. Это ведет к урежению ЧСС и сократимости миокарда, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, что является требуемым эффектом при стенокардии, связанной с ИБС.

Периндоприл является средством для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении “лежа” и “стоя”.

Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Читайте также:  Ингалипт-Н – инструкция по применению, отзывы, цена аэрозоля, аналоги

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, СКФ при этом обычно не изменяется.

Клиническая эффективность и безопасность

В исследовании с участием пациентов с ХСН III и IV ФК по классификации NYHA, имеющих фракцию выброса 90%) всасывается из ЖКТ. Ввиду незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (приблизительно 10%), его биодоступность после приема внутрь составляет примерно 90%.

Vd равен 3.5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененной форме. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/ч. T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч, что обеспечивает сохранение эффекта в течение 24 ч после приема 1 раз/сут.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер и не зависит от возраста.

Поскольку выведение происходит через почки и печень в равной степени, коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика у пациентов с ХСН и нарушениями функции печени или почек не изучалась. У пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA концентрация бисопролола в плазме крови выше, и T1/2 имеет большую продолжительность, по сравнению с аналогичными показателями у здоровых добровольцев. Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при приеме суточной дозы 10 мг, а T1/2 составляет 17±5 ч.

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, Cmax в плазме крови достигается в течение 1 часа. T1/2 из плазмы крови составляет 1 ч.

Линейность. Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме крови имеет линейный характер.

Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом, с АПФ, составляет 20% и носит дозозависимый характер.

Периндоприл представляет собой пролекарство. 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо активного периндоприлата, периндоприл образует пять неактивных метаболитов. Концентрация периндоприлата в плазме крови достигает максимума в течение 3-4 ч.

Прием пищи снижает скорость преобразования периндоприла в периндоприлат и, следовательно, его биодоступность, поэтому периндоприла аргинин следует принимать внутрь 1 раз/сут утром до еды.

Периндоприлат выводится из организма почками, и конечный T1/2 свободной фракции составляет приблизительно 17 ч, в результате равновесное состояние достигается в течение 4 сут.

Особые группы пациентов

Выведение периндоприлата замедлено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью. При почечной недостаточности желательно корректировать дозу в зависимости от степени нарушения функции почек (КК).

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла у пациентов с циррозом печени носит измененный характер: печеночный клиренс исходной молекулы снижен в 2 раза. Тем не мене, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и, следовательно, коррекции дозы не требуется (см. разделы “Режим дозирования” и “Особые указания”).

Показания к применению:

— лечение артериальной гипертензии и/или стабильной ИБС и/или стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка у взрослых пациентов, которым показана терапия бисопрололом и периндоприлом в соответствующих дозах.

Противопоказания:

— гиперчувствительность к бисопрололу, периндоприлу, другим ингибиторам АПФ или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата (см. раздел “Лекарственная форма, состав и упаковка”);

— острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, когда требуется в/в введение инотропных препаратов;

— АV-блокада II или III степени (без электрокардиостимулятора);

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— тяжелая бронхиальная астма или тяжелая ХОБЛ;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или тяжелые формы синдрома Рейно;

— нелеченая феохромоцитома (см. раздел “Особые указания”);

— ангионевротический отек (отек Квинке) на фоне приема других ингибиторов АПФ в анамнезе;

— наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

— беременность (см. разделы “Беременность и лактация” и “Особые указания”);

— период грудного вскармливания (см. разделы “Беременность и лактация” и “Особые указания”);

— возраст до 18 лет;

— одновременный прием с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функций почек (СКФ

Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или киназа II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и распад брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму “отрицательной обратной связи”) и уменьшение секреции альдостерона.

Престилол 5мг/5мг №10 таблетки

Доставка заказов на сумму от 500 грн осуществляется бесплатно!

Способы доставки могут отличаться в зависимости от населенного пункта и действующих в нём курьерских служб. Выберите город для расчета стоимости доставки.

  • Оплата
  • Гарантия
  • Условия возврата

Наличными при получении, оплата картой на сайте, наложенный платеж

Доставка заказов на сумму от 500 грн осуществляется бесплатно!

Лекарства в других городах

  • Актау
  • Актобе
  • Алматы
  • Атырау
  • Жетысай
  • Караганда
  • Кокшетау
  • Костанай
  • Кызылорда
  • Павлодар
  • Петропавловск
  • Семей
  • Талдыкорган
  • Тараз
  • Темиртау
  • Туркестан
  • Уральск
  • Усть-Каменогорск
  • Шымкент
  • Экибастуз

Вас так же заинтересует

Способ применения и дозы
Способ приема
Престилол® следует принимать в виде однократной дозы один раз в сутки, утром перед завтраком.
Режим дозирования
Обычный режим дозирования — одна таблетка один раз в сутки.
Переход на фиксированную комбинацию можно осуществлять после достижения стабильного состояния пациента на протяжении как минимум 4 недель на фоне применения бисопролола и периндоприла в тех же дозах. Фиксированная комбинация не подходит для начальной терапии.
Пациентам, у которых достигнуто стабильное состояние на фоне применения бисопролола 2,5 мг и периндоприла 2,5 мг, следует принимать по полтаблетки 5 мг/5 мг, один раз в сутки.
При возникновении необходимости в изменении дозы следует выполнить подбор дозы с использованием отдельных компонентов.
Особые категории пациентов
Нарушение функции почек (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетика)
Рекомендованная доза Престилола® 5 мг/5 мг для пациентов с нарушением функции почек должна подбираться в зависимости от клиренса креатинина, в соответствии с таблицей 1, которая приводится ниже.

Противопоказания

Противопоказания к приему периндоприла:

  • отек Квинке;
  • аллергия к периндоприлу или другим препаратам из группы ингибиторов АПФ;
  • возраст менее 18 лет.
  • аллергия к амлодипину;
  • шок, в том числе кардиогенный;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • обструкция выносящего пути левого желудочка;
  • сердечная недостаточность с нестабильной гемодинамикой после инфаркта миокарда;
  • возраст менее 18 лет.

Противопоказания к приему Престанса:

  • аллергия к любому из компонентов препарата;
  • почечная недостаточность;
  • возраст менее 18 лет;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применять с осторожностью при: единственная почка, стеноз почечной артерии, печеночная или почечная недостаточность, терапия аллопуринолом, иммунодепрессантами, прокаинамидом, системные болезни соединительной ткани, цереброваскулярные нарушения, атеросклероз, сахарный диабет, реноваскулярная гипертензия, сердечная недостаточность, одновременный прием эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, дантролена, препаратов калия, препаратов лития, гиперкалиемия, оперативное вмешательство, пожилой возраст, десенсибилизирующая терапия, аортальный или митральный стеноз.

Периндоприлат выделяется из организма через почки. Конечный период полувыведения равен 17 часам, поэтому равновесная концентрация достигается в течение четырех суток.

Ссылка на основную публикацию