Фактив – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

ФАКТИВ

Фактив – средство, которое относится к антибиотикам широкого спектра действия из группы хинолонов.

Фармакологические свойства

Фактив нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.
Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет ≤10-7–10-10. Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo, таких как:
Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.
Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и др.; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и др.
*MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae (в т.ч. с наличием бета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.
Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella; Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma; Legionella pneumophila и другие виды Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae и другие виды Chlamydia.
Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens и другие виды Clostridium; Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

При приеме внутрь в дозах 40–640 мг фармакокинетика имеет линейный характер.
Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме (Тmax) после приема одной таблетки составляет 0,5–2 ч. После повторного приема 320 мг препарата Cmax в плазме крови составляет (1,61±0,51) мкг/мл (0,70–2,62 мкг/мл), а AUC — (9,93±3,07) мкг/ч/мл (4,71–20,1 мкг/ч/мл). Препарат практически не аккумулируется (менее 30% при приеме в дозе 640 мг в течение 7 дней).
Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.
При повторном приеме 55–73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.
Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких.
В небольшом количестве метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%) над метаболитами препарата в плазме крови. Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность.
Выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61%±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36% ±9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. T1/2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе — 20–30% дозы гемифлоксацина выводится из плазмы.

Показания к применению

Препарат Фактив применяется в лечении инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами;
  • обострение хронического бронхита;
  • острый синусит.

Способ применения

Таблетки Фактив принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза – 320 мг 1 раз в день.
При внебольничной пневмонии – 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней.
При обострении хронического бронхита – 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
При остром синусите – 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.
Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности (Cl креатинина Фактив являются: гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам; удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное; поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:

  • пациенты с риском развития аритмий, включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда;
  • пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции);
  • пациенты, получающим стероиды, особенно пожилым, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;
  • больные с эпилепсией и склонностью к судорогам;
  • одновременное применение с ЛС, удлиняющими QT-интервал: антиаритмическими препаратами 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол);
  • пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).

Беременность

Противопоказано применение Фактива при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Фактива с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат — не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина.
Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств — производных этинилэстрадиола или левоноргестрела.

Передозировка

Лечение передозировки препаратом Фактив : при явлениях острой передозировки — индукция рвоты или проведение промывания желудка, назначение симптоматической терапии.
Специфический антидот неизвестен. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20–30% дозы гемифлоксацина из плазмы крови.

Условия хранения

Препарат Фактив следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Фактив – таблетки, покрытые оболочкой.
Упаковка: в банках или флаконах полимерных 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон; в контурной ячейковой упаковке 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Состав

1 таблетка Фактив содержит: гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин 160 мг или 320 мг.
Вспомогательные вещества: МКЦ; повидон; полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат.
Оболочка: Opadry II.

Дополнительно

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.
При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами.
Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).
При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом.
Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих кортикостероиды, особенно пожилых. При появлении сухожильных болей при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).
Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (редко может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C. difficile).
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Фактив

Состав

В одной таблетке Фактив – 320 или 160 мг гемифлоксацина мезилата (в форме сесквигидрата). Вспомогательными соединениями являются: МКЦ 43,9 мг или 21,95 мг; повидон 14,7 мг или 7,35 мг; кросповидон 23,4 мг или 11,7 мг; стеарат магния 7,8 мг или 3,9 мг соответственно.

В составе оболочки: гипромеллоза, моногидрат лактозы, макрогол и диоксид титана — составляющие Opadry II (13 или 6,5 мг соответственно в зависимости от дозировки).

Форма выпуска

Таблетки имеют покрытие в виде пленочной оболочки. Они белого или сероватого цвета, форма продолговатая, двояковыпуклая. Таблетки дозировкой 320 мг имеют риски с обеих сторон, а дозировкой 160 мг – только с одной стороны.

Препарат реализуется в ячейковых контурных упаковках или в полимерных банках по 5-7 таблеток.

Фармакологическое действие

Антибактериальное и противомикробное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Антибиотик Фактив имеет широкое бактерицидное действие на ГРАММ+ и ГРАММ- микроорганизмы, которое осуществляется благодаря нарушению процессов репликации, восстановления и транскрипции в бактериальной ДНК за счет высокой степени сродства и подавления ферментативной активности ДНК-гиразы и топоизомеразы II, IV, принимающих участие в росте бактерий. Установлено, что к гемифлоксацину чувствительны:

  • Аэробные ГРАММ+ микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, pyogenes, viridans, agalactiae, milleri, anginosus, constellatus, mitis и пр.; Staphylococcus aureus , epidermidis, saprophyticus, haemolyticus и пр.; Enterococcus faecalis и faecium.
  • Аэробные ГРАММ- микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae, parainfluenzae и прочие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis и прочие виды; Klebsiella pneumoniae, oxytoca и другие; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, anitratus, calcoaceticus, haemolyticus и др.; Citrobacter freundii, koseri и др.; Enterobacter aerogenes; Salmonella, Shigella; Serratia marcescens; Proteus mirabilis, vulgaris и др. виды Proteus; Pseudomonas aeruginosa; Morganella morganii; Providencia; Yersinia; Bordetella pertussis.
  • Атипичные: Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetii; Chlamydia pneumoniae и другие их виды.
  • Анаэробные: Porphyromonas, Prevotella, Peptostreptococcus, Fusobacterium, Clostridium non-perfringens и perfringen.

Сведения о фармакокинетике

Фармакокинетика линейна при условии, что принятая доза в пределах 40–640 мг.

Гемифлоксацин в ЖКТ подлежит быстрому всасыванию. Для достижения максимального уровня в плазме необходимо 0,5–2 ч, в результате последующего применения действующее вещество связывается с протеидами плазмы на 55–73%, легко проникает в ткани легких. Препарат практически не накапливается в тканях — до 30% от дозы в 640 мг за 1 неделю. Небольшое количество подвергается метаболизму в печени (35%). Фармакокинетические свойства не изменяются от режима питания и диеты.

Процесс выведения осуществляется кишечником (у здоровых пациентов — примерно 62% дозы), а также мочевыделительной системой (у здоровых пациентов — примерно 37%). Период полувыведения из плазмы крови и мочи составляет 8 и 15 часов соответственно. Посредством гемодиализа есть возможность вывести из плазмы до 20–30% принятой дозы.

Показания к применению

Эффективен при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые были вызваны чувствительными к гемифлоксацину микроорганизмами, к примеру:

  • при обострении хронического бронхита;
  • при остром синусите;
  • при внебольничной пневмонии, которая может быть вызвана даже полирезистентными штаммами.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу Фактива – гемифлоксацину, а также фторхинолонам;
  • приобретенное или врожденное удлинение QT-интервала, регистрируемое на ЭКГ;
  • поражения сухожилий терапией другими фторхинолонами;
  • кормящие грудью и беременные женщины;
  • несовершеннолетние особы (безопасность применения в педиатрии не установлена).

Обычно назначают с осторожностью

  • пациентам с риском развития аритмии, брадикардииили острой ишемии миокарда;
  • пациентам, имеющим дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и подверженным высокой вероятностью гемолитической реакции;
  • комбинирование со стероидами, особенно – в пожилом возрасте из-за риска поражения сухожилий;
  • при эпилепсии или склонности к судорогам;
  • терапия ЛС, удлиняющими интервал QT, включая антиаритмические препараты 1-А класса (Прокаинамид, Хинидин), 3 класса (Соталол, Амиодарон);
  • при нарушениях водно-электролитного равновесия, к примеру, при гипокалиемии, гипомагниемии.

Побочные действия

  • кожный зуд, крапивница, различные проявления реакций гиперчувствительности: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергический пневмонит, повышенная фоточувствительность;
  • тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, рвота, анорексия;
  • возникновение острой печеночной недостаточности или гепатита;
  • тремор, сонливость, повышенная тревожность, беспокойство и спутанность сознания, возможны галлюцинации и развитие параноидного синдрома, депрессии, сенсорная либо сенсомоторная аксонопатия, сопровождающаяся парестезиямии гипестезиями, нарушением чувствительности и слабостью;
  • нарушения зрения (изменение цветовосприятия, диплопия) вкусового восприятия, обоняния, возможны шумы в ушах и ухудшение слуха;
  • гематологические нарушения, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическаяили апластическаяанемия;
  • кристаллурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
  • изменения лабораторных показателей: повышенный уровень натрия, калия, общего билирубина, кальция, повышение числа тромбоцитов, концентрации печеночных трансаминази креатинфосфокиназы, понижение количества нейтрофилов, изменение гематокрита;
  • васкулит, артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, развитие суперинфекции(кандидоза, псевдомембранозного колита).
Читайте также:  Надолол – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги препарата

Фактив, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки нужно перорально внутрь, разжевывая и запивая небольшим количеством чистой воды. Стандартная суточная доза — 320 мг за 1 прием.

Схема лечения при различных заболеваниях

  • Суточная доза при внебольничной пневмонии составляет 320 мг. Курс обычно длиться 7 дней.
  • Если у пациента обнаружено обострение хронического бронхита или острый синусит, то терапия включает в себя 5 суток по 320 мг.

Коррекция доз у пациентов с различными формами почечной недостаточности

  • Легкая и умеренная формы почечной недостаточности (клиренс креатинина >40 мл в минуту) — коррекция дозировки не проводится, так как происходит незначительное увеличение времени выведения гемифлоксацина, без изменений Cmax.
  • Тяжелая форма (

Передозировка

Мероприятия при острой передозировке:

  • индукция рвоты либо промывание желудка;
  • обильное питье;
  • наблюдение за динамикой;
  • симптоматическая терапия;
  • гемодиализ.

Специфический антидот не найден.

Взаимодействие

В комбинации с антацидами, имеющими в своем составе алюминий, магний либо сульфат железа, с сукральфатом, эстроген-прогестероновыми пероральными контрацептивами снижается уровень биодоступности гемифлоксацина, потому рекомендовано выдерживать интервал между приемом препаратов – 2-3 часа.

Условия продажи

В аптеке у Вас могут потребовать предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухость и защищенность от лучей света, температура не выше +25 °C.

Хранить препарат следует в недоступном для детей месте.

Срок годности

Подлежит использованию в течении 3 лет при условии соблюдения условий хранения и целостности упаковки.

Фактив

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами); обострение хронического бронхита, острый синусит.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. фторхинолонам), удлинение интервала Q-T на ЭКГ (в т.ч. врожденное), тендовагинит на фоне применения фторхинолонов, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза – 320 мг 1 раз в день.

Внебольничная пневмония – 320 мг 1 раз в день. Курс лечения – 7 дней, при необходимости – до 14 дней.

Обострение хронического бронхита – 320 мг 1 раз в день. Курс лечения в данном случае – 5 дней.

Острый синусит – 320 мг 1 раз в день. Курс лечения – 5 дней.

При тяжелой ХПН (КК менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе – 160 мг 1 раз в день.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы; нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты, в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к препарату. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами.

Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов:

Streptococcus spp.: Streptococcus pneumoniae (в т.ч. резистентных к пенициллину и макролидам, большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae, включая штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам, цефалоспоринам II поколения, макролидам, тетрациклинам и ко-тримоксазолу); Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus группы viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis;

Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus; Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium;

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus spp., в т.ч. Наеmophilus influenzae (в т.ч. продуцирующие бета-лактамазы), Наеmophilus parainfluenzae; Moraxella spp., в т.ч. Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca;

Acinetobacter spp., в т.ч. Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus;

Citrobacter spp. (т.ч. Citrobacter freundii, Citrobacter koseri); Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes); Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii); Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa); Bordetella spp. (в т.ч. Bordetella pertrussis); Salmonella spp.; Shigella spp.; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia spp.;

атипичные: Coxiella spp. (в т.ч. Coxiella burnetii); Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae); Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila); Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae;

анаэробные: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringes), Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); фотосенсибилизация, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидная реакция, депрессия, сонливость, сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия, гипостезия, слабость).

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или др. гематологические нарушения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая).

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: гипернатриемия, гипокалиемия, гипербилирубинемия, гипокальциемия, тромбоцитоз, нейтропения, изменение гематокрита, повышение активности трансаминаз, КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, разрывы сухожилий.

Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Особые указания

В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для соблюдения нормального диуреза.

При приеме препарата могут возникать реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.

При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием препарата прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения, так и после него).

Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения препаратом. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема препарата достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Clostridium difficile).

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении симптомов поражения ЦНС прием препарата прекращают.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих Al3+, Mg2+, или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема препарата.

Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Пероральные эстроген/прогестагеновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием данного препарата не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых пероральных контрацептивов.

Фактив ® (Factive)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин160 мг
320 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон; полипласдон ИКС ЭЛ-10 (кросповидон); магния стеарат
оболочка: Opadry II

в банках или флаконах полимерных 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон; в контурной ячейковой упаковке 5 или 7 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Описание лекарственной формы

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

На таблетку с дозировкой 320 мг нанесена риска с двух сторон.

Характеристика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.

Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет ≤10 -7 –10 -10 . Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro , так и in vivo , таких как:

Аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивые к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и др.

Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и др.; Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и др.

*MDRSP — группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как РRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины II-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Hаеmophilus influenzae ( в т.ч. с наличием бета-лактамазы), Hаеmophilus parainfluenzae и другие виды Hаеmophilus; Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella; Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca и другие виды Klebsiella; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus и другие виды Acinetobacter; Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и другие виды Citrobacter; Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и другие виды Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella; Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertussis и другие виды Bordetella.

Читайте также:  Гиалурон Форте – инструкция по применению, показания, дозы

Атипичные: Coxiella burnetii и другие виды Coxiella; Mycoplasma pneumoniae и другие виды Mycoplasma; Legionella pneumophila и другие виды Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) pneumoniae и другие виды Chlamydia.

Анаэробные: Peptostreptococcus, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens и другие виды Clostridium; Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в дозах 40–640 мг фармакокинетика имеет линейный характер.

Гемифлоксацин быстро всасывается в ЖКТ . Время достижения Cmax в плазме ( Тmax ) после приема одной таблетки составляет 0,5–2 ч. После повторного приема 320 мг препарата Cmax в плазме крови составляет (1,61±0,51) мкг/мл (0,70–2,62 мкг/мл), а AUC — (9,93±3,07) мкг/ч/мл (4,71–20,1 мкг/ч/мл). Препарат практически не аккумулируется (менее 30% при приеме в дозе 640 мг в течение 7 дней).

Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.

При повторном приеме 55–73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.

Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Хорошо проникает в ткани легких.

В небольшом количестве метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает (65%) над метаболитами препарата в плазме крови. Не метаболизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует ее метаболическую активность.

Выводится через кишечник (у здоровых лиц — 61%±9,5% дозы) и с мочой (у здоровых лиц — 36% ±9,3%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма. T1/2 из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 и 15 ч соответственно. При гемодиализе — 20–30% дозы гемифлоксацина выводится из плазмы.

Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.

При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax в плазме крови, не требующее коррекции дозы. При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax . Коррекция дозы у пациентов с Cl креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с Cl креатинина ≤40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Показания препарата Фактив ®

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами;

обострение хронического бронхита;

Противопоказания

гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам;

удлинение QT-интервала на ЭКГ , в т.ч. врожденное;

поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

пациенты с риском развития аритмий, включая клинически значимую брадикардию и острую ишемию миокарда;

пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической реакции);

пациенты, получающим стероиды, особенно пожилым, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;

больные с эпилепсией и склонностью к судорогам;

одновременное применение с ЛС , удлиняющими QT-интервал: антиаритмическими препаратами 1А класса (хинидин, прокаинамид) и 3 класса (амиодарон, соталол);

пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, крапивница; реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко — повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда — рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко — острая печеночная недостаточность, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко — тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях — сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипестезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.

Со стороны органов чувств: очень редко — нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.

Со стороны кроветворной системы: иногда — лейкопения; редко — тромбоцитопения; очень редко — панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях — анемия, включая гемолитическую и апластическую.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — кристаллурия; в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны лабораторных показателей: редко — повышение содержания натрия, снижение уровня калия, повышение общего билирубина, снижение уровня кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение концентрации печеночных трансаминаз, креатинфосфаткиназы.

Прочие: очень редко — артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит); разрывы сухожилий.

Взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, магний или сульфат железа, и с сукральфатом снижается биодоступность гемифлоксацина. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина, сукральфат — не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.

Эстроген-прогестероновые пероральные контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина.

Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику противозачаточных средств — производных этинилэстрадиола или левоноргестрела.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза — 320 мг 1 раз в день.

При внебольничной пневмонии — 320 мг 1 раз в день в течение 7 дней.

При обострении хронического бронхита — 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.

При остром синусите — 320 мг 1 раз в день в течение 5 дней.

Пациентам с легкой и умеренной формой почечной недостаточности ( Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозировки не требуется. При тяжелых формах почечной недостаточности ( Cl креатинина ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фактив ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фактив

Латинское название: Factive

Код ATX: J01MA15

Действующее вещество: Гемифлоксацин (Gemifloxacin)

Аналоги: Абифлокс, Золев, Левокса, Таваник

Производитель: Верофарм ОАО (Россия)

Актуализация инструкции: 19.09.17

Фактив – антибактериальный лекарственный препарат группы фторхинолонов.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой белого цвета в дозировке 160 мг (без риски) и 320 мг (с риской).

Таблетки, покрытые оболочкой1 таб.
гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин160 мг
гемифлоксацина мезилат (в форме сесквигидрата), в пересчете на гемифлоксацин320 мг
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Показания к применению

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату бактериями, в частности:

  • обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония, в том числе вызванная полирезистентными штаммами бактериальных микроорганизмов;
  • острый синусит.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препаратам фторхинолонового ряда;
  • поражения сухожилий, возникшие вследствие приема фторхинолонов;
  • удлинение QT-интервала на ЭКГ, в частности, врожденное;
  • беременность и лактация;
  • возраст меньше 18 лет.

Назначается с осторожностью в следующих случаях:

  • высокий риск развития аритмии;
  • склонность к судорогам, эпилепсия;
  • нарушения водно-электролитного баланса, такие как гипомагниемия или гипокалиемия;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы в связи с риском развития гемолитической реакции;
  • терапия антиаритмическими препаратами первого А класса и третьего класса;
  • терапия стероидами, ввиду высокого риска поражения сухожилий.

Инструкция по применению Фактив (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, глотая целиком и запивая небольшим количеством жидкости. Применение средства не зависит от времени приема пищи.

Рекомендуемая суточная доза препарата составляет 320 мг. Как правило, данную дозу принимают один раз в сутки. При этом длительность лечения при синусите или обострении хронического бронхита составляет 5 дней, а при внебольничной пневмонии лечение чуть более длительное – 7 дней.

Для пациентов пожилого возраста, а также больных с нарушениями функции печени или легкими/умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Но для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, при которой уровень клиренса креатинина составляет менее 40 мл/мин, необходимо ограничение дозировки Фактива до 160 мг в сутки.

Побочные эффекты

Применение Фактив может вызвать следующие побочные действия:

  • тошнота, рвота, метеоризм, диарея, абдоминальные боли, анорексия;
  • гепатит, острая печеночная недостаточность (в очень редких случаях);
  • беспокойство, спутанность сознания, тремор, тревожность, сонливость, галлюцинации, параноидальный синдром, депрессия;
  • нарушения зрения, вкуса, обоняния, изменение цветовосприятия, снижение концентрации внимания;
  • головокружение, шум в ушах, снижение слуха;
  • реакции гиперчувствительности, крапивница, кожный зуд, редко – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко – аллергический пневмонит, повышенная фоточувствительность;
  • кристаллурия, в отдельных случаях – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
  • лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, тромбоцитопения и другие гематологические нарушения (в отдельных случаях – анемия различных типов);
  • разрывы сухожилий, артрит, артралгия, миалгия, суперинфекции (кандидоза, псевдомембранозного колита), васкулиты, тендовагинит;
  • изменение лабораторных показателей: понижение количества нейтрофилов, изменение гематокрита.

Передозировка

При симптомах передозировки Фактив рекомендуется вызвать рвоту или провести промывание желудка. Также проводится симптоматическая терапия, назначается обильное питье, динамическое наблюдение. При гемодиализе можно вывести 20-30% дозы действующего вещества из плазмы крови. Специфического антидота не существует.

Аналоги

Аналогами, применяющимися по сходным показаниям, являются такие препараты, как Гемифлоксацин и Гемифлоксацина мезилат.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Нолицин.

Фармакологическое действие

Фактив обладает выраженным бактерицидным свойством, механизм которого основывается на способности гемифлоксацина подавлять процессы ДНК, протекающие в клетках бактериальных микроорганизмов, тем самым угнетая их рост.

Средство эффективно в отношении грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий, атипичных и анаэробных бактерий.

Особые указания

  • Во время лечения пациент должен получать достаточное количество жидкости для нормального диуреза. Для профилактики фотосенсибилизации рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами, при изменении цвета кожных покровов наподобие солнечных ожогов рекомендуется прекратить лечение.
  • При боли и отеках в области сухожилий прием препарата прекращается, а физические нагрузки исключаются. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, принимающих кортикостероиды и пожилых людей. При появлении нагрузочной боли в области сухожилий, а также при их воспалении или разрыве прием прекращается.
  • Развитие диареи после начала лечения гемифлоксацином может свидетельствовать о псевдомембранозном колите. Его симптомы исчезают после отмены препарата. Иногда требуется прием антибиотиков.
  • Влияет на концентрацию внимания и психомоторные реакции. При его приеме следует соблюдать осторожность за рулем и во время занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и лактации.

В детском возрасте

Не назначается в возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Не требуется коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

  • Биодоступность активного вещества снижается при одновременном применении с антацидами, содержащими алюминий, сульфат железа или магний, поэтому антацид нужно принимать за 3 часа до ЛС или через 2 часа после.
  • Сукральфат также снижает активность действующего гемифлоксацина, поэтому между приемом препаратов должен быть перерыв не менее 2 часов.
  • Эстроген-прогестероновые перроральные контрацептивы незначительно уменьшают эффект, а гемифлоксацин не влияет на действие гормональных противозачаточных.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом затемненном и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Цена в аптеках

Цена Фактив 320 мг от 1 300 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Фактив – инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

НаименованиеОдна таблетка 160 мгОдна таблетка 320 мг
Активное вещество
гемифлоксацина мезилата (в форме сесквигидрата) в пересчете на гемифлоксацина основание безводное
Вспомогательные вещества
160 мг320 мг
целлюлоза микрокристаллическая21,95 мг43,9 мг
повидон (поливинилпирролидон)7,35 мг14,7 мг
полипласдон Икс Эл – 10 (кросповидон)11,7 мг23,4 мг
магния стеарат
Оболочка
3,9 мг7,8 мг
опадрай II [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза),
лактозы моногидрат, макрогол (полиэтиленгликоль 4000),
титана диоксид]
6, 5 мг13,0 мг

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые без риски (дозировка 160 мг) и с риской с двух сторон (дозировка 320 мг).

Читайте также:  Меколь – инструкция по применению мази, отзывы, цена, аналоги

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное средство, фторхинолон.

Код АТХ: [J01MA15].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гемифлоксацин – противомикробное средство из группы фторхинолонов, обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные, грамотрицательные, атипичные и анаэробные микроорганизмы. Гемифлоксацин нарушает процессы репликации, репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV, необходимых для роста бактерий. Гемифлоксацин отличается высокой степенью родства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV.
Штаммы Streptococcus Pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты. Таким образом, некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину.
Механизм действия фторхинолонов, включая гемифлоксацин, отличается от такового у бета-лактамных антибиотиков, макролидов, аминогликозидов и тетрациклинов. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и этими группами антибиотиков.
Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы IV, частота возникновения которых составляет 10 -7 – 10 -10 и менее.
Гемифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo:
Аэробные Грам-положительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (включая устойчивых к пенициллину, макролидам и большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и MDRSP*), Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам), Streptococcus viridans, Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosius, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и другие виды стрептококков.
Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus и другие виды стафилококков. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и другие виды энтерококков.
*MDRSP – группа штаммов Streptococcus pneumoniae, включающая подвид ранее известный как PRSP (Streptococcus pneumoniae устойчивые к пенициллину), и объединяющая штаммы, устойчивые к двум или более из нижеперечисленных антибиотиков: пенициллины, цефалоспорины 2-го поколения, макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.
Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae (в том числе с наличием бета-лактамазы), Haemophilus parainluenzae и другие виды Haemophilus.
Moraxella catarrhalis (с отрицательной и положительной бета-лактамазой) и другие виды Moraxella.
Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxutoca и другие виды Klebsiella.
Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitartus,
Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemoliticus и другие виды Acinetobacter;
Citrobakter freundii, Citrobakter koserin другие виды Citrobakter;
Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae и другие виды
Enterobacter; Serratia marcescens и другие виды Serratia; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris и другие виды Proteus; Providencia; Morganella morganii и другие виды Morganella;
Yersinia; Pseudomonas aeruginosa и другие виды Pseudomonas; Bordetella pertrussis и другие виды Bordetella.
Атипичные:
Coxiella buraetti и другие виды Coxiella, Micoplasma pneumoniae и другие виды Micoplasma, Legionella pneumophilia и другие виды Legionella, Chlamidia pneumoniae и другие виды Chlamidia.
Анаэробные:
Peprtostreptococcus, Clostridium non-perfringes, Clostridium perfringes и другие виды Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.

Фармакокинетика
Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в промежутке доз 40-640 мг. Препарат практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней). При курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина один раз в день равновесная концентрация достигается на третий день.
Гемифлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) составляет 0,5-2 часа после приема одной таблетки. После повторного приема 320 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,61 ± 0,51 μг/мл ( 0,70-2,62 μг/мл ), а площадь под кривой «концентрация-время» – 9,93 ±3,07 мкг*мл/ч (4,71-20,1 мкг*мл/ч). Абсолютная биодоступность для гемифлоксацина составляет приблизительно 71%.
Прием пищи практически не изменяет фармакокинетику гемифлоксацина, поэтому препарат можно принимать вне зависимости от еды.
При повторном приеме, 55-73% препарата связывается с белками плазмы, доля связанной фракции не зависит от возраста.
Концентрация гемифлоксацина в бронхоальвеолярном лаваже выше таковой в плазме. Гемифлоксацин хорошо проникает в ткани легких.
В небольшом количестве гемифлоксацин метаболизируется в печени. Спустя 4 часа после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови.
Гемифлоксацин не метаболизизируется системой цитохрома Р450 и не ингибирует метаболическую активность ферментов системы цитохрома Р450.
У здоровых лиц 61 ± 9,5% дозы гемифлоксацина выводится через кишечник, а 36 ± 9,3% почками в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма.
Период полувыведения из плазмы и мочи составляет приблизительно 8 часов и 15 часов, соответственно.
При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина из плазмы.
Фармакокинетика препарата у детей не изучена.
Возраст не влияет на фармакокинетику гемифлоксацина.
При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение максимальной концентрации гемифлоксацина в плазме крови, не требующее коррекции дозы.
При почечной недостаточности отмечается небольшое увеличение времени элиминации гемифлоксацина из плазмы, без изменения максимальной концентрации.
Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >40 мл/мин не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина ≤40 мл/мин рекомендуется изменить дозу препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Показания для применения

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к гемифлоксацину микроорганизмами:
внебольничная пневмония, в т.ч. вызванная полирезистентными штаммами.
обострение хронического бронхита,
острый синусит.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к гемифлоксацину и другим фторхинолонам.
  • Беременность и период лактации.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Поражения сухожилий, перенесенные ранее вследствие применения фторхинолонов.

С осторожностью

  • эпилепсия и предрасположенность к судорожным реакциям
  • Удлинение QT-интервала на ЭКГ, в т.ч. врожденное.
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолитической анемии)
  • пациенты, получающие стероиды, особенно пожилые, ввиду повышенного риска поражения сухожилий;
  • одновременный прием с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал: антиаритмические препараты IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол);
  • пациенты с тяжелым нарушением почечной функции;
  • пациенты с нарушениями водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия).

Способ применения и дозы

Внутрь. Применять независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды.
Рекомендуемая суточная доза – 320 мг 1 раз в день. Внебольничная пневмония – 320 мг один раз в день – 7 дней. При необходимости лечение может быть продлено до 14 дней.
Обострение хронического бронхита – 320 мг один раз в день – 5 дней.
Острый синусит – 320 мг один раз в день – 5 дней.
Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина > 40 мл/мин). При тяжелой степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянным амбулаторным перитонеальным диализом рекомендуемая доза – 160 мг 1 раз в день.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Меры предосторожности при применении

В период лечения гемифлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости для соблюдения нормального диуреза.
При приеме препарата (как и при применении других фторхинолонов), могут возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминают солнечные ожоги).
При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий может возрастать у пациентов, получающих глюкокортикостероиды, особенно пожилых, при появление болей в области сухожилий при физической нагрузке, воспаления или разрыва сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения любым фторхинолоном, так и после него).
Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile. В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении C.difficile).

Передозировка

Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки рекомендуется вызывать рвоту или промыть желудок. Необходимо обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20-30% дозы гемифлоксацина из плазмы крови.

Побочное действие

Аллергические реакции: иногда кожный зуд, крапивница; реакции гиперчувствительности: в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); очень редко повышенная фоточувствительность, аллергический пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; иногда рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; очень редко острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень редко тремор, беспокойство, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, параноидный синдром, депрессия, сонливость. При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. В отдельных случаях: сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия, проявляющаяся парестезиями, гипостезиями и другими нарушениями чувствительности, слабостью.
Со стороны органов чувств: очень редко нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения; редко тромбоцитопения; очень редко панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или другие гематологические нарушения; в отдельных случаях – анемия, включая гемолитическую и апластическую.
Со стороны мочевыделительной системы: редко кристаллурия; в отдельных случаях – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны лабораторных показателей: редко – повышения содержание натрия, снижение концентрации калия, повышение общего билирубина, снижение концентрации кальция, увеличение числа тромбоцитов, снижение количества нейтрофилов крови, изменение гематокрита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации креатинфосфокиназы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, разрывы сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия и других сухожилий.
Прочие: васкулиты, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды: биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих алюминий, магний, или сульфат железа. Антациды следует принимать не менее чем за 3 часа до или не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина.
Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 часа после приема гемифлоксацина.
Пероральные контрацептивы: эстроген-прогестероновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/ левоноргестреловых противозачаточных средств.
Прием гемифлоксацина здоровыми добровольцами, одновременно получавшими пробенецид, повышал AUC (Area Under Curve – площадь под кривой «концентрация-время») в среднем на 45% и снижал средний почечный клиренс гемифлоксацина приблизительно на 50%. Воздействие в популяции на таком уровне не было ассоциировано с повышением частоты неблагоприятных явлений.
Фактив не оказывал значимого эффекта на антикоагулянтное действие гепарина у здоровых лиц, получавших стабильную терапию гепарином. При применении хинолонов, включая Фактив, совместно с варфарином или его производными отмечали эпизоды повышения MHO (международного нормализованного отношения), ПВ (протромбинового времени) или развитие клинических эпизодов кровотечения.

Беременность и лактация

Фактив не следует применять у беременных, поскольку безопасность у беременных не установлена. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном употреблении этанола.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 160 мг и 320 мг.
По 5 или 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 5 или 7 таблеток в банку из полимерных материалов.
1 банку или 1 контурную ячейковую упаковку по 5 или 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Производитель:

ЛО «ВЕРОФАРМ»
Юридический адрес: Россия. 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.
Адрес производства и принятия претензий: Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.
по лицензии LG Life Sciences, Ltd., Seoul, Korea

Ссылка на основную публикацию