Эвиплера – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Эвиплера в Балашихе

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ТенофовирРоссияТенофовир
Тенофовир-ТлРоссияТенофовир
ЭмтритабРоссияЭмтрицитабин
ДоквирРоссияЭмтрицитабин
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ВиреадИрландия, Германия, ВеликобританияТенофовир
ТенофовирИндияТенофовир
ТрувадаИрландия, Германия, Канада, ВеликобританияТенофовир
ЭдюрантИталия, РоссияРилпивирин
ЭмтрицитабинКитай, РоссияЭмтрицитабин
ДабловирКитай, РоссияЭмтрицитабин
Тенофовир+ЭмтрицитабинИндияТенофовир

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Эвиплера
  • Улан-Удэ
  • Ульяновск
  • Уральск
  • Усолье
  • Усолье-Сибирское
  • Уссурийск
  • Уфа
  • Ухта

ЭВИПЛЕРА , таблетки

Концентрация креатинина в сыворотке крови

Re: Эвиплера

Не имеет отношения к АРТ. Это к гастроэнтерологу. О скрининге на ХБП здесь, расчёт скорости клубочковой фильтрации здесь ( CKD EPI) , все посты с меткой “функция почек” здесь.

Проконсультировались по поводу удаления, есть такая необходимость ?

Эвиплера. Что представляет собой «Эвиплера»? Механизм действия «Эвиплера» Как принимается Эвиплера?

    Владимир Калантаев 3 лет назад Просмотров:

1 Что представляет собой «Эвиплера»? «Эвиплера» – противовирусный препарат, используемый для лечения ВИЧинфекции. Препарат представляет собой комбинацию трех различных антиретровирусных препаратов, выпускаемых в виде одной таблетки, принимаемой один раз в день. Препарат включает в своей состав рилпивирин 25мг, эмтрицитабин 200 мг и тенофовир дизопроксил 245 мг и выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток розовато-фиолетового цвета. Каждая таблетка имеет штамп «GSI». Механизм действия «Эвиплера» «Эвиплера» является комбинированным препаратом, сочетающим в одной таблетке три антиретровирусных препарата. Два из них (эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил) относятся классу НИОТ (Нуклеозидные Ингибиторы Обратной Транскриптазы). Третий препарат – рилпивирин – относится к классу ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ). Каждый класс препаратов отличается по механизму своего действия на ВИЧ. Цель антиретровирусной терапии состоит в снижении количества вирусных частиц («вирусной нагрузки») в организме человека до неопределяемого уровня, который обычно не превышает 50 копий вирусных частиц в 1 мл крови. Прием антиретровирусных препаратов помогает достичь и удерживать неопределяемый уровень вирусной нагрузки, что защищает иммунитет и снижает опасность передачи ВИЧ-инфекции другим. Как принимается Эвиплера? «Эвиплера» принимается один раз в день. Препарат должен приниматься во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая; их не следует измельчать или делить на части. Антиретровирусная терапия более эффективна, если вы принимаете препараты ежедневно и, в идеале, в одно и то же время. Чтобы не забыть о приеме очередной дозы препарата, можно использовать функцию «Будильник» на своем мобильном телефоне. Если период задержки приема очередной дозы «Эвиплера» не превышает 12 часов, рекомендуется принять пропущенную дозу, как только

2 вы об этом вспомнили. Последующую дозу вы можете принять в обычное для вас время. Если вы вспомнили о пропущенной дозе менее, чем за 12 часов до очередного приема, не следует принимать двойную дозу; просто пропустите забытую дозу и продолжайте прием препарата по обычному для вас графику. Если в течение первых 4 часов после приема «Эвиплера» у вас возникла рвота, препарат следует принять повторно. Если рвота возникла более чем через 4 часа после приема очередной дозы принимать препарат повторно не нужно. Проявления побочного действия «Эвиплера» Любые лекарственные препараты могут вызывать побочные реакции. До начала приема любых лекарственных препаратов рекомендуется обсудить с вашим врачом, медсестрой или фармацевтом возможные проявления побочных эффектов, и каким способом их можно контролировать. Полный список побочных эффектов «Эвиплера», в том числе нечасто встречающихся, можно найти в прилагаемой к препарату инструкции по его применению. Побочные действия подразделяются на: Часто встречающиеся – побочные эффекты, которые возникают по крайней мере у одного из ста пациентов (более 1%), принимающих этот препарат. Нечасто встречающиеся – побочные эффекты, которые возникают реже, чем у одного из ста пациентов (менее 1%), принимающих этот препарат. Часто встречающиеся побочные эффекты, возникающие при приеме «Эвиплера» (жирным шрифтом выделены наиболее часто встречающиеся из них): zнарушение сна, головокружение, головная боль, слабость, депрессия, усталость, аномальные (необычные) сновидения, zдиарея, тошнота и рвота, снижение аппетита, диспепсия, вздутие живота и повышенное отхождение газов, сухость во рту zкожная сыпь, зуд, потемнение участков кожи (часто, начиная с ладоней или подошвенной поверхности ступней)

3 zизменение биохимических показателей функции печени, почек, уровня холестерина и численного состава клеток крови. Взаимодействует ли «Эвиплера» с другими препаратами? Следует всегда ставить в известность своего лечащего врача и фармацевта о любых других используемых вами лекарственных препаратах. К ним относятся любые препараты, назначаемые вам другими специалистами; средства, которые вы приобретаете без рецепта в аптеке, включая лекарственные травы, настои и средства альтернативной медицины; а также рекреационные наркотические вещества. Совместный прием некоторых препаратов – не безобиден, так как их взаимодействие может привести либо к опасному повышению уровня одного из них или к уменьшению эффективности одного или обоих препаратов. Другие виды лекарственного взаимодействия – менее опасны, но все же должны приниматься всерьез. При изменении концентрации одного из препаратов в крови вам возможно потребуется изменить его дозировку. Такое решение может принять только ВИЧ-специалист. При приеме «Эвиплера», важно проконсультироваться с ВИЧ-специалистом или фармацевтом до начала приема препаратов из следующих групп: zантибиотики zпротивосудорожные (противоэпилептические) препараты zлекарственные травы; в частности, следует воздерживаться от приема настойки Святого Джона (ред. настойка лекарственных трав, включая зверобой) Эффективная абсорбция «Эвиплера» происходит только при нормальной кислотности желудка. Любые препараты, используемые для снижения кислотности желудочного сока (например используемые при диспепсии или изжоге) могут привести к снижению концентрации «Эвиплера» в крови. Нижеперечисленные препараты должны использоваться с осторожностью: zантациды и добавки, содержащие кальций, должны приниматься за 2 часа до или через 4 часа после приема «Эвиплера» zантагонисты H2-рецепторов (например, ранитидин) должны приниматься один раз в день за 12 часов до или через 4 часа после приема «Эвиплера» zследует полностью воздерживаться от приема ингибиторов протонной помпы

4 (например, ланзопразол) zпроконсультируйтесь со своим ВИЧ-специалистом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо препараты для лечения диспепсии или изжоги. Инструкция по применению «Эвиплера», которая прилагается к каждой упаковке препарата, содержит полный список лекарственных средств, от приема которых следует воздерживаться при приеме «Эвиплера». Можно ли принимать «Эвиплера» во время беременности? В настоящее время беременным женщинам не рекомендуется принимать «Эвиплера». Если вы планируете забеременеть, или вы подозреваете, что вы уже беременны, немедленно проконсультируйтесь со своим врачом о том, какая комбинация препаратов будет более подходящей для вас. Важно продолжать прием антиретровирусной терапии во время беременности для профилактики передачи ВИЧ от матери ребенку. Консультация с врачом При возникновении любых сомнений или вопросов, касающихся вашего лечения или других аспектов вашего здоровья, их важно обсудить со специалистом. Например, при появлении каких-либо проявлений побочных эффектов, которые могут быть связаны с приемом ВААРТ, или при возникновении проблем с ежедневным приемом препаратов – команда специалистов вашего медицинского центра сможет вам помочь. Для построения доверительных отношений с врачом может потребоваться некоторое время. Возможно, что вы уже чувствуете себя совершенно комфортно при обсуждении своих проблем с врачом, однако для некоторых это может представлять трудности, особенно, когда обсуждаются проблемы, касающиеся секса, эмоционального или психического здоровья, которые некоторые пациенты стесняются обсуждать. Также мы иногда забываем о проблемах, которые нам хотелось бы обсудить. Важно подготовиться к приему специалиста. Заранее подумайте над тем, что бы вы хотели обсудить. Возможно, что вы посчитаете полезным для себя сначала обсудить эти вопросы с кем-либо еще, или составить список вопросов, который вы

5 затем сможете взять с собой на консультацию. Наша онлайн-анкета «Решающие моменты» поможет вам подготовиться к следующему посещению медицинского центра. Ознакомиться с анкетой можно по ссылке При разработке этого издания редакторы приложили все необходимые меры предосторожности. Ни организация «NAM», ни редакторы этого проекта не несут ответственность за любые неточности или неправильную интерпретацию изложенных фактов. Используемая в данном издании информация о различных видах терапии не является фактом предпочтения этого вида терапии со стороны «NAM» или редакторов этого издания. Предлагаемая здесь информация должна быть использована только в качестве дополнительных материалов и не может заменить консультации медицинского специалиста. живущих с ВИЧ, и медицинских работников. NAM, Acorn House, Gray s Inn Road, London WC1X 8DP. Вебсайт Переводчик [Станилав Казикин] Дата издания: март 2017 года Дата очередного переиздания: март 2020 года Данный справочный материал разработан организацией «NAM» и был одобрен членами нашего комитета добровольцев, включающего лиц,

1 Что представляет собой «Эвиплера»? «Эвиплера» – противовирусный препарат, используемый для лечения ВИЧинфекции. Препарат представляет собой комбинацию трех различных антиретровирусных препаратов, выпускаемых в виде одной таблетки, принимаемой один раз в день. Препарат включает в своей состав рилпивирин 25мг, эмтрицитабин 200 мг и тенофовир дизопроксил 245 мг и выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток розовато-фиолетового цвета. Каждая таблетка имеет штамп «GSI». Механизм действия «Эвиплера» «Эвиплера» является комбинированным препаратом, сочетающим в одной таблетке три антиретровирусных препарата. Два из них (эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил) относятся классу НИОТ (Нуклеозидные Ингибиторы Обратной Транскриптазы). Третий препарат – рилпивирин – относится к классу ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ). Каждый класс препаратов отличается по механизму своего действия на ВИЧ. Цель антиретровирусной терапии состоит в снижении количества вирусных частиц («вирусной нагрузки») в организме человека до неопределяемого уровня, который обычно не превышает 50 копий вирусных частиц в 1 мл крови. Прием антиретровирусных препаратов помогает достичь и удерживать неопределяемый уровень вирусной нагрузки, что защищает иммунитет и снижает опасность передачи ВИЧ-инфекции другим. Как принимается Эвиплера? «Эвиплера» принимается один раз в день. Препарат должен приниматься во время еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая; их не следует измельчать или делить на части. Антиретровирусная терапия более эффективна, если вы принимаете препараты ежедневно и, в идеале, в одно и то же время. Чтобы не забыть о приеме очередной дозы препарата, можно использовать функцию «Будильник» на своем мобильном телефоне. Если период задержки приема очередной дозы «Эвиплера» не превышает 12 часов, рекомендуется принять пропущенную дозу, как только

Эвиплера инструкция по применению

Код ATX: J05AR08 (Эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил и рилпивирин)

Активные вещества
тенофовир (tenofovir) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
эмтрицитабин (emtricitabine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
рилпивирин (rilpivirine) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма
таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг+25 мг+300 мг: 30 шт.

Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового с фиолетовым оттенком цвета, капсулообразные; на одной стороне выгравировано “GSI”, на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.
1 таб. содержит:
Активные вещества: рилпивирина гидрохлорид 27.5 мг, что соответствует содержанию рилпивирина 25 мг
тенофовир 300 мг
эмтрицитабин 200 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 210 мг, лактозы моногидрат – 269.8 мг, повидон – 3.25 мг, крахмал прежелатинизированный – 50 мг, полисорбат – 200.35 мг, кроскармеллоза натрия – 76.1 мг, магния стеарат – 13 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (2910 6 мПа.с) – 13.8 мг, краситель индигокармин лак алюминиевый (Е132) – 0.093 мг, лактозы моногидрат – 7.25 мг, макрогол – 2.76 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.11 мг, краситель солнечный закат желтый лак алюминиевый (Е110) – 0.02 мг, титана диоксид (Е171) – 8.4 мг, триацетин – 2.07 мг.
Упаковка:
30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:
Противовирусный препарат

Фармако-терапевтическая группа:
Противовирусное средство

Фармакокинетика
Показания
— лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1, в качестве терапии первой линии у взрослых пациентов, имеющих показатели РНК ВИЧ-1 в пределах не более 100 000 копий/мл.

Читайте также:  Салицилово-цинковая паста – инструкция по применению, отзывы, цена

Режим дозирования
Внутрь.
Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт терапии ВИЧ-инфекции.
Взрослые
Препарат Эвиплера применяется только перорально, по одной таблетке 1 раз/сут вместе с нишей. Таблетку следует проглатызать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать, поскольку это может повлиять на всасывание препарата. В случае если требуется отмена или изменение дозы одного из компонентов препарата Эвиплера, следует применять другие имеющиеся на рынке отдельные лекарственные формы эмтрицитабииа, рилпивирина гидрохлорида и тенофовира дизопроксила фумарата (см. инструкции по применению этих препаратов).
Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, пропущенную дозу следует как можно скорее принять вместе с пищей и возобновить обычный режим дозирования препарата. Если опоздание ь приеме препарата составило более 12 ч, пропущенную дозу принимать не следует; следующая таблетка принимается в обычное время.
Если у больного возникла рвота в течение 4 ч после приема препарата Эвиплера, вместе с пищей должна быть принята еще одна таблетка препарате Эвиплера. Если у больного возникла рвота более чем через 4 ч после приема препарата Эвиплера, нет необходимости в приеме еще одной таблетки препарата Эвиплера до времени получения следующей плановой дозы препарата.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Применение препарата Эвиплера не изучалось у пациентов старше 65 лет. Препарат Эвиплера должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов.
Нарушение функции почек
Лечение препаратом Эвиплера вызывало небольшое повышение средней концентрации креатинина в крови на ранних этапах терапии. Данный параметр оставался стабильным с течением времени и не считается клинически значимым.
Ограниченные данные клинических исследований подтверждают режим дозирования препарата Эвиплера 1 раз/сут у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (КК 50-80 мл/мин). Однако у пациентов с недостаточностью функции почек легкой степени не проводилось оценки безопасности отдельных компонентов препарата (эмтрицитабииа и тенофовира дизопроксила фумарата). Поэтому препарат Эвиплера должен использозаться у пациентов с недостаточностью функции почек легкой степени только в том случае, если потенциальная польза от лечения превосходит возможный риск.
Препарат Эвиплера противопоказано применять у пациентов с нарушением функции почек средней пли тяжелой степени (КК 1/10); часто (≥1/100, 1/1000, 1/10000, ×

Код ATX: J05AR08 (Эмтрицитабин, тенофовира дизопроксил и рилпивирин)

Sofodac

У нас есть разные способы оплаты.

Побочные действия

В инструкции к препарату дважды подчеркивается, что его применение возможно только в условиях стационара.

Источник фото: Государственный реестр лекарственных средств

«Ареплевир» не рекомендуется назначать планирующим зачатие ребенка мужчинам и женщинам. Во время испытания фавипиравира на животных «наблюдалась смерть эмбрионов и тератогенность (нарушение развития — прим.редакции)». Поэтому женщинам вообще предлагается «подтвердить отрицательный результат теста на беременность до начала лечения».

Источник фото: Государственный реестр лекарственных средств

«Ареплевир» должны с осторожностью назначать пациентам с подагрой и повышенным содержанием мочевой кислоты в крови. Среди возможных побочных эффектов: зуд, сыпь, экзема, ринит, бронхиальная астма, диарея, рвота, тошнота, боль в животе, язва двенадцатиперстной кишки, увеличение числа лейкоцитов в крови и другое.

Госпитализированные пациенты, уточнил заместитель главврача, будут получать препарат бесплатно. А если человек лечится на дому, но денег на покупку лекарства нет, то «он должен лечь в стационар».

Дозировка

Теофиллин
Концентрация фавипиравира в крови может повыситься, возможно развитие нежелательных реакций на фавипиравир-взаимодействие с ксантиноксидазой может привести к повышению концентрации фавипиравира в крови.

Эвиплера, тбл п.п.о 25 мг+300 мг+200 мг №30

  • Описание
  • Отзывы

Эвиплера – это комбинированный препарат с фиксированной дозой рилпивирина, тенофовира, эмтрицитабина.

Механизм действия
Эмтрицитабин является нуклеозидным аналогом цитидина. Тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется in vivo в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Как эмтрицитабин, так и тенофовир, обладают специфической активностью в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2) и вируса гепатита В.
Рилпивирин представляет собой диарилпиримидиновый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Активность рилпивирина опосредована неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1.
Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются клеточными ферментами с образованием эмтрицитабина трифосфага и тенофовира дифосфата, соответственно. Исследования in vitro показали, что как эмтрицитабин, гак и тенофовир, могут полностью фосфорилироваться при одновременном нахождении в клетке. Эмтрицитабина трифосфат и тенофовира дифосфат ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-1 по конкурентному механизму, приводя к терминации синтеза цепи вирусной ДНК.
Как эмтрицитабина трифосфат, так и тенофовира дифосфат являются слабыми ингибиторами ДНК-полимеразы млекопитающих. In vitro и in vivo данных об их токсичности в отношении митохондрий не имеется. Рилпивирин не ингибирует клеточную α и β ДНК-полимеразу человека и митохондриальную γ ДНК-полимеразу.

Противовирусная активность in vitro
Комбинация эмтрицитабина. рилпивирина и тенофовира проявляет синергичную противовирусную активность в клеточной культуре.
Противовирусная активность эмтрицитабина в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивалась на линии лимфобластоидных клеток, линии клеток MAGI-CCR5 и на мононуклеарных клетках периферической крови. Значения 50% эффективной концентрации (ЕС50) эмтрицитабина были в диапазоне от 0.0013 до 0.64 мкмоль. Эмтрицитабин проявляет противовирусную активность в клеточной культуре в отношении подтипов А, В, С, D, Е, F, и G ВИЧ-1 (диапазон значений ЕС50 от 0.007 до 0.075 мкмоль), а также специфическую активность в отношении штаммов ВИЧ-2 (диапазон значений EC50 от 0.007 до 1.5 мкмоль).
В исследованиях комбинации эмтрицитабина с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) (абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, тенофовир и зидовудин), ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ННИОТ) (делавирдин, эфавиренз. невирапин и рилпивирин) и ингибиторами протеазы (ИП) (ампренавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир) наблюдался аддитивный или синергический эффект.
Рилпивирин проявляет активность в отношении лабораторных штаммов ВИЧ-1 дикого типа на остро инфицированной Т-клеточной линии с медианой значения ЕС50 ВИЧ-1/IIIB 0.73 нмоль (0.27 нг/мл). Хотя in vilro рилпивирин демонстрировал ограниченную активность в отношении ВИЧ-2 со значениями ЕС50 в диапазоне от 2.510 до 10.830 нмоль (от 920 до 3970 нг/мл), в отсутствии клинических данных не рекомендуется лечение инфекции ВИЧ-2 рилпивирина гидрохлоридом.
Рилпивирин также демонстрировал противовирусную активность в отношении широкого спектра первичных изолятов штаммов ВИЧ-1 группы М (подтип А, В, С, D, F, G, Н) со значениями ЕС50 в диапазоне от 0.07 до 1.01 нмоль (от 0.03 до 0.37 нг/мл) и первичных изолятов группы О со значениями ЕС50 в диапазоне от 2.88 до 8.45 нмоль (от 1.06 до 3.10 нг/мл).
Противовирусная активность тенофовира в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивапась на лимфобластоидных клеточных линиях, в основном на моноцитах/макрофагах и на лимфоцитах периферической крови. Значения ЕС50 тенофовира были в диапазоне от 0.04 до 8.5 мкмоль.
Тенофовир демонстрировал противовирусную активность в клеточной культуре в отношении подтипов А, В, С, D, Е, F, G и О ВИЧ-1 (диапазон значений ЕС50 от 0.5 до 2.2 мкмоль), а также специфическую активность в отношении штаммов ВИЧ-2 (диапазон значений ЕС50 от 1.6 мкмоль до 5.5 мкмоль).
В исследованиях комбинации тенофовира с НИОТ (абакавир, диданозин, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин), ННИОТ (делавирдин, эфавиренз, невирапин и рилпивирин) и ИП (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир) наблюдался аддитивный или синергический эффект.

Резистентность
Клеточная культура
Резистентность к эмтрицитабину или тенофовиру наблюдалась in vitro и у некоторых ВИЧ-1 инфицированных пациентов вследствие замещения в кодонах M184V или М1841 обратной транскриптазы (ОТ) для эмтрицитабина или в кодоне K65R обратной транскриптазы для тенофовира. Других механизмов развития резистентности к эмтрицитабину или тенофовиру выявлено не было. Эмтрицитабин-резистентные вирусы с мутацией M184V/I демонстрировали перекрестную резистентность к ламивудину, но оставались чувствительными к диданозину, ставудипу, тенофовиру, залцитабину и зидовудину.
Мутация в кодоне K65R также может быть связана с резистентностью к абакавиру или диданозину и приводить к снижению чувствительности к этим препаратам, а также к ламивудину, эмтрицитабииу, и тенофовиру. Тенофовир не должен применяться у пациентов с K65R мутацией ВИЧ-1. ВИЧ-1 с мутациями в кодонах K65R, M184V и K65R+M184V остается полностью чувствительным к рилпивирину.
Резистентные к рилпивирину и к ННИОТ штаммы выделялись на клеточных культурах из диких типов ВИЧ-1 различной природы и подтипов. Наиболее часто наблюдались такие связанные с резистентностью мутации, как L100I, К101Е, V1081, Е138К, V179F, Y181C, H221Y, F227C и M230I.
С учетом всех имеющихся in vitro и in vivo данных у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, на активность препарата Эвиплера могут влиять следующие мутации: K65R, К101Е, К101Р, Е138А, E138G, Е138К, E138Q, E138R, V179L, Y181C, Y181I, Y181V, Ml841, M184V, H221Y, F227C, M230I и M230L (при их выявлении до начала лечения). Эти, связанные с резистентностью, мутации должны учитываться только при использовании препарата Эвиплера для лечения пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию.
Эти связанные с резистентностью мутации были выявлены по данным in vivo только у пациентов, ранее не получавших лечение, и поэтому не могут использоваться для прогнозирования активности препарата Эвиплера у пациентов с вирусологической неэффективностью антиретровирусной терапии.
Как и при использовании других антирстровирусных средств, на фоне приема препарата Эвиплера должно проводиться исследование генотипической резистентности.
ВИЧ-1 инфицированные пациенты, ранее не получавшие антиретровирусную терапию
В объединенном анализе данных, полученных в ходе клинических исследований III фазы (С209 и С215) среди пациентов, получавших эмтрицитабин/тенофовир+рилпивирин у 62 пациентов была установлена вирусологическая неудача терапии, при этом информация по развитию резистентности была доступна для 54 из 62 пациентов. Были установлены аминокислотные замены, которые ассоциировались с резистентностью к ННИОТ и чаще всего встречались у таких пациентов: V90I, К101Е, E138K/Q, Y181C, V189I и H221Y. Однако наличие таких мутаций как V90I и V189I не оказало влияние на эффективность лечения. У более чем 3-х пациентов во время терапии были выявлены мутации, связанные с резистентностью к НИОТ: K65R, К70Е, M184V/I и К219Е.

Перекрестная резистентность
При развитии устойчивости ВИЧ-1 к рилпивирину не отмечается развития перекрестной устойчивости к эмтрицитабину и тенофовиру и наоборот.

Резистентность на клеточной культуре
Эмтрицитабин: резистентные к эмтрицитабину штаммы с замещением в кодоне M184V/I демонстрировали перекрестную резистентность к ламивудину, но оставались чувствительными к диданозину, ставудину, тенофовиру и зидовудину. Штаммы вирусов с замещениями, обуславливающими снижение чувствительности к ставудину, и с мутациями резистентности к аналогам зидовудииа-тимидина (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F, K219Q/E) или диданозина (L74V), оставались чувствительными к эмтрицитабину. ВИЧ-1, содержащие замещение K103N или другие замещения, связанные с резистентностью к рилпивирину и другим ННИОТ, оставались чувствительными к эмтрицитабину.
Рилпивирин: в группе из 67 рекомбинантных лабораторных штаммов ВИЧ-1 с мутацией резистентности к ННИОТ в одном кодоне ОТ, включая наиболее распространенные K103N и Y181C мутации, рилпивирин демонстрировал противовирусную активность в отношении 64 (96%) из этих штаммов. Мутациями резистентности в одном кодоне, связанными с потерей чувствительности к рилпивирину, были: К101Р и Y181V/I.
Тенофовир: мутация в кодоне K65R также может быть связана с резистентностью к абакавиру или диданозину и приводить к снижению чувствительности к этим препаратам, а также к ламивудину, эмтрицитабину и тенофовиру, при сохранении чувствительности к зидовудину.
У пациентов с тремя и более мутациями резистентности ВИЧ-1 к аналогам зидовудина-тимидина, включая M41L или L210W, отмечалось снижение уровня ответной реакции на тенофовир.
Вирусологический ответ на тенофовир не был снижен у пациентов с ВИЧ-1 инфекцией и с мутацией M184V, связанной с резистентностью к абакавиру/эмтрицитабину/ламивудину. Пациенты с мутациями K103N и Y181C, или с замещениями, связанными с резистентностью к рилпивирину и ННИОТ, были чувствительны к тенофовиру.
ВИЧ-1 инфицированные пациенты, ранее не получавшие антиретровирусную терапию
В объединенном анализе данных, полученных в ходе клинических исследований III фазы (С209 и С215) среди пациентов, получавших эмтрицитабин/тенофовир+рилпивирин, у 54 пациентов с вирусологической неудачей терапии была доступна фенотипическая информация по развитию резистентности, 37 пациентов в процессе лечения потеряли чувствительность к эмтрицитабину. 29 – к рилпивирину и 2 – к тенофовиру, соответственно. Среди этих больных, 37 были устойчивы к ламивудину, 28 к этравирину, 26 к эфавирензу, и 12 к невирапипу. В некоторых случаях наблюдалось снижение чувствительности кабакавиру и/или диданозину.

Читайте также:  Биозим – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Фармакокинетика
Абсорбция
Биоэквивалентность одной таблетки препарата Эвиплера, покрытой пленочной оболочкой, и комбинации одной капсулы эмтрицитабина 200 мг, одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, рилпивирина (в виде гидрохлорида) 25 мг и одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, тенофовира дизопроксила (в виде фумарата) 245 мг определялась при применении однократных доз после еды здоровым добровольцам. После перорального приема препарата Эвиплера вместе с пищей, эмтрицитабин быстро и интенсивно всасывался в ЖКТ с достижением Сmax в плазме в течение 2.5 ч. Сmax тенофовира в плазме наблюдается в течение 2 ч, а Сmax рилпивирина в плазме обычно достигается в течение 4-5 ч. После перорального приема тенофовира дизопроксила фумарата ВИЧ-инфицированными пациентами, он быстро всасывается и превращается в тенофовир. Абсолютная биодоступность эмтрицитабина в дозе 200 мг в виде твердых капсул составляла 93%. Применение твердых желатиновых капсул эмтрицитабина в дозе 200 мг вместе с богатой жирами пищей не влияло на AUC эмтрицитабина. Пероральная биодоступпость тенофовира при применении натощак тенофовира дизопроксила фумарата составляла примерно 25%. Одновременный прием тенофовира дизопроксила фумарата с обогащенной жирами пищей повышал пероральную биодоступность (увеличение AUC тенофовира примерно на 40% и Сmax примерно на 14%). Нет данных об абсолютной биодоступности рилпивирина. Экспозиция рилпивирина была примерно на 40% ниже при приеме препарата натощак, чем при одновременном приеме с пищей обычной калорийности (533 ккал) или с пищей с высоким содержанием жиров (928 ккал). При приеме рилпивирина гидрохлорида только с напитком, обогащенным белками, экспозиция рилпивирина была на 50% ниже, чем при приеме с пищей. Прием рилпивирина гидрохлорида натощак или только с обогащенным белками напитком снижает концентрацию рилпивирина в плазме, что может потенциально уменьшить терапевтический эффект препарата Эвиплера. Для оптимального уровня абсорбции, препарат Эвиплера должен приниматься вместе с пищей.

Распределение
После в/в введения, объем распределения отдельных компонентов эмтрицитабииа и тенофовира, примерно составил 1400 мл/кг и 800 мл/кг, соответственно. После перорального приема, эмтрицитабин и тенофовир широко распределяются в организме. In vitro связывание эмтрицитабииа с белками плазмы человека составлял 80 мл/мин; нарушение функции почек легкой степени при CrCl=50-79 мл/мин; нарушение функции почек средней степени при CrCl=30-49 мл/мин и нарушение функции почек тяжелой степени при CrCl=10-29 мл/мин).
Средняя экспозиция (%CV) эмтрицитабина повышалась с 12 (25%) мкг×ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 20 (6%) мкг×ч/мл, 25 (23%) мкг×ч/мл и 34 (6%) мкг×ч/мл у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени, соответственно.
Средняя экспозиция (%CV) тенофовира повышалась с 2185 (12%) мкг×ч/мл у пациентов с нормальной функцией почек до 3064 (30%) нг×ч/мл, 6009 (42%) нг×ч/мл и 15985 (45%) нг×ч/мл у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени, соответственно.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которым требовался гемодиапиз, экспозиция между диализными сессиями устойчиво повышалась в течение 72 ч до 53 мкг×ч/мл (19%) у эмтрицитабина, и в течение 48 ч до 42857 нг×ч/мл (29%) у тенофовира.
Фармакокинетика рилпивирина не изучалась у пациентов с нарушением функции почек. Экскреция рилпивирина почками незначительна. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой или терминальной стадии концентрация препарата в плазме может повышаться из-за вторичного изменения абсорбции, распределения и/или метаболизма вследствие нарушения функции почек. Поскольку рилпивирин имеет высокий уровень связывания с белками плазмы, маловероятно, что он будет в значительной степени выводиться из организма при гемодиализе или при перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени средней степени не требуется коррекция дозы препарата Эвиплера, но его следует с осторожностью назначать этой группе пациентов. Препарат Эвиплера не изучался у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью). Поэтому его противопоказано применять у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Рилпивирина гидрохлорид метаболизируется и элиминируется в основном печенью. Уровень воздействия многократных доз рилпивирина был на 47% выше у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пыо) и на 5% выше у больных с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по шкале Чайлд-Пыо) по сравнению с соответствующими контрольными группами. Применение рилпивирина не изучалось у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью). Однако нельзя исключить, что воздействие фармакологически активного, не связанного рилпивирина значимо повышается при печеночной недостаточности средней степени.

Однократная доза тенофовира дизопроксила 245 мг применялась у ВИЧ-инфицированных пациентов с различной степенью нарушения функции печени, определявшейся в соответствии со шкалой Чайлд-Пыо. Фармакокинетические параметры тенофовира существенно не изменялись у пациентов с печеночной недостаточностью, указывая на отсутствие необходимости коррекции дозы у этих больных. Средние значения (%CV) Сmax и AUC0-∞ тенофовира составили 223 (34.8%) нг/мл и 2050 (50.8%) нг×ч/мл, соответственно, у пациентов с нормальной функцией печени, в сравнении с 289 (46.0%) нг/мл и 2310 (43.5 %) нг×ч/мл у больных с печеночной недостаточностью средней степени и 305 (24.8%) нг×ч/мл и 2740 (44.0%) нг×ч/мл у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени.

Сопутствующая инфекция гепатита В и/или гепатита С
В целом, фармакокинетические параметры эмтрицитабина у пациентов с гепатитом В были похожи с теми, что наблюдачись у здоровых добровольцев и у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Согласно данным популяцнонного фармакокинетического анализа сопутствующая инфекция, вызванная вирусом гепатита В и/или С, не оказывает значимого влияния на уровень воздействия рилпивирина.

Показания препарата Эвиплера
лечение инфекции, вызванной ВИЧ-1, в качестве терапии первой линии у взрослых пациентов, имеющих показатели РНК ВИЧ-1 в пределах не более 100 000 копий/мл.Режим дозирования
Внутрь.
Лечение должно проводиться врачом, имеющим опыт терапии ВИЧ-инфекции.

Взрослые
Препарат Эвиплера применяется только перорально, по одной таблетке 1 раз/сут вместе с нишей. Таблетку следует проглатызать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать, поскольку это может повлиять на всасывание препарата. В случае если требуется отмена или изменение дозы одного из компонентов препарата Эвиплера, следует применять другие имеющиеся на рынке отдельные лекарственные формы эмтрицитабииа, рилпивирина гидрохлорида и тенофовира дизопроксила фумарата (см. инструкции по применению этих препаратов).
Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, пропущенную дозу следует как можно скорее принять вместе с пищей и возобновить обычный режим дозирования препарата. Если опоздание ь приеме препарата составило более 12 ч, пропущенную дозу принимать не следует; следующая таблетка принимается в обычное время.
Если у больного возникла рвота в течение 4 ч после приема препарата Эвиплера, вместе с пищей должна быть принята еще одна таблетка препарате Эвиплера. Если у больного возникла рвота более чем через 4 ч после приема препарата Эвиплера, нет необходимости в приеме еще одной таблетки препарата Эвиплера до времени получения следующей плановой дозы препарата.

Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Применение препарата Эвиплера не изучалось у пациентов старше 65 лет. Препарат Эвиплера должен применяться с осторожностью у пожилых пациентов.

Нарушение функции почек
Лечение препаратом Эвиплера вызывало небольшое повышение средней концентрации креатинина в крови на ранних этапах терапии. Данный параметр оставался стабильным с течением времени и не считается клинически значимым.
Ограниченные данные клинических исследований подтверждают режим дозирования препарата Эвиплера 1 раз/сут у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (КК 50-80 мл/мин). Однако у пациентов с недостаточностью функции почек легкой степени не проводилось оценки безопасности отдельных компонентов препарата (эмтрицитабииа и тенофовира дизопроксила фумарата). Поэтому препарат Эвиплера должен использозаться у пациентов с недостаточностью функции почек легкой степени только в том случае, если потенциальная польза от лечения превосходит возможный риск.
Препарат Эвиплера противопоказано применять у пациентов с нарушением функции почек средней пли тяжелой степени (КК

Взрослые
Препарат Эвиплера применяется только перорально, по одной таблетке 1 раз/сут вместе с нишей. Таблетку следует проглатызать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать, поскольку это может повлиять на всасывание препарата. В случае если требуется отмена или изменение дозы одного из компонентов препарата Эвиплера, следует применять другие имеющиеся на рынке отдельные лекарственные формы эмтрицитабииа, рилпивирина гидрохлорида и тенофовира дизопроксила фумарата (см. инструкции по применению этих препаратов).
Если опоздание в приеме препарата составило менее 12 ч, пропущенную дозу следует как можно скорее принять вместе с пищей и возобновить обычный режим дозирования препарата. Если опоздание ь приеме препарата составило более 12 ч, пропущенную дозу принимать не следует; следующая таблетка принимается в обычное время.
Если у больного возникла рвота в течение 4 ч после приема препарата Эвиплера, вместе с пищей должна быть принята еще одна таблетка препарате Эвиплера. Если у больного возникла рвота более чем через 4 ч после приема препарата Эвиплера, нет необходимости в приеме еще одной таблетки препарата Эвиплера до времени получения следующей плановой дозы препарата.

Фармакологическое действие

Эвиплера — это комбинированный препарат с фиксированной дозой рилпивирина, тенофовира, эмтрицитабина.

Механизм действия

Эмтрицитабин является нуклеозидным аналогом цитидина. Тенофовира дизопроксила фумарат преобразуется in vivo в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Как эмтрицитабин, так и тенофовир, обладают специфической активностью в отношении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1 и ВИЧ-2) и вируса гепатита В.

Рилпивирин представляет собой диарилпиримидиновый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Активность рилпивирина опосредована неконкурентным ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ-1.

Эмтрицитабин и тенофовир фосфорилируются клеточными ферментами с образованием эмтрицитабина трифосфага и тенофовира дифосфата, соответственно. Исследования in vitro показали, что как эмтрицитабин, гак и тенофовир, могут полностью фосфорилироваться при одновременном нахождении в клетке. Эмтрицитабина трифосфат и тенофовира дифосфат ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-1 по конкурентному механизму, приводя к терминации синтеза цепи вирусной ДНК.

Как эмтрицитабина трифосфат, так и тенофовира дифосфат являются слабыми ингибиторами ДНК-полимеразы млекопитающих. In vitro и in vivo данных об их токсичности в отношении митохондрий не имеется. Рилпивирин не ингибирует клеточную α и β ДНК-полимеразу человека и митохондриальную γ ДНК-полимеразу.

Противовирусная активность in vitro

Комбинация эмтрицитабина. рилпивирина и тенофовира проявляет синергичную противовирусную активность в клеточной культуре.

Противовирусная активность эмтрицитабина в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивалась на линии лимфобластоидных клеток, линии клеток MAGI-CCR5 и на мононуклеарных клетках периферической крови. Значения 50% эффективной концентрации (ЕС50) эмтрицитабина были в диапазоне от 0.0013 до 0.64 мкмоль. Эмтрицитабин проявляет противовирусную активность в клеточной культуре в отношении подтипов А, В, С, D, Е, F, и G ВИЧ-1 (диапазон значений ЕС50 от 0.007 до 0.075 мкмоль), а также специфическую активность в отношении штаммов ВИЧ-2 (диапазон значений EC50 от 0.007 до 1.5 мкмоль).

В исследованиях комбинации эмтрицитабина с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) (абакавир, диданозин, ламивудин, ставудин, тенофовир и зидовудин), ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ННИОТ) (делавирдин, эфавиренз. невирапин и рилпивирин) и ингибиторами протеазы (ИП) (ампренавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир) наблюдался аддитивный или синергический эффект.

Читайте также:  Каффетин Колд – инструкция по применению, состав таблеток, отзывы, цена

Рилпивирин проявляет активность в отношении лабораторных штаммов ВИЧ-1 дикого типа на остро инфицированной Т-клеточной линии с медианой значения ЕС50 ВИЧ-1/IIIB 0.73 нмоль (0.27 нг/мл). Хотя in vilro рилпивирин демонстрировал ограниченную активность в отношении ВИЧ-2 со значениями ЕС50 в диапазоне от 2.510 до 10.830 нмоль (от 920 до 3970 нг/мл), в отсутствии клинических данных не рекомендуется лечение инфекции ВИЧ-2 рилпивирина гидрохлоридом.

Рилпивирин также демонстрировал противовирусную активность в отношении широкого спектра первичных изолятов штаммов ВИЧ-1 группы М (подтип А, В, С, D, F, G, Н) со значениями ЕС50 в диапазоне от 0.07 до 1.01 нмоль (от 0.03 до 0.37 нг/мл) и первичных изолятов группы О со значениями ЕС50 в диапазоне от 2.88 до 8.45 нмоль (от 1.06 до 3.10 нг/мл).

Противовирусная активность тенофовира в отношении лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 оценивапась на лимфобластоидных клеточных линиях, в основном на моноцитах/макрофагах и на лимфоцитах периферической крови. Значения ЕС50 тенофовира были в диапазоне от 0.04 до 8.5 мкмоль.

Тенофовир демонстрировал противовирусную активность в клеточной культуре в отношении подтипов А, В, С, D, Е, F, G и О ВИЧ-1 (диапазон значений ЕС50 от 0.5 до 2.2 мкмоль), а также специфическую активность в отношении штаммов ВИЧ-2 (диапазон значений ЕС50 от 1.6 мкмоль до 5.5 мкмоль).

В исследованиях комбинации тенофовира с НИОТ (абакавир, диданозин, эмтрицитабин, ламивудин, ставудин и зидовудин), ННИОТ (делавирдин, эфавиренз, невирапин и рилпивирин) и ИП (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир) наблюдался аддитивный или синергический эффект.

Резистентность

Клеточная культура

Резистентность к эмтрицитабину или тенофовиру наблюдалась in vitro и у некоторых ВИЧ-1 инфицированных пациентов вследствие замещения в кодонах M184V или М1841 обратной транскриптазы (ОТ) для эмтрицитабина или в кодоне K65R обратной транскриптазы для тенофовира. Других механизмов развития резистентности к эмтрицитабину или тенофовиру выявлено не было. Эмтрицитабин-резистентные вирусы с мутацией M184V/I демонстрировали перекрестную резистентность к ламивудину, но оставались чувствительными к диданозину, ставудипу, тенофовиру, залцитабину и зидовудину.

Мутация в кодоне K65R также может быть связана с резистентностью к абакавиру или диданозину и приводить к снижению чувствительности к этим препаратам, а также к ламивудину, эмтрицитабииу, и тенофовиру. Тенофовир не должен применяться у пациентов с K65R мутацией ВИЧ-1. ВИЧ-1 с мутациями в кодонах K65R, M184V и K65R+M184V остается полностью чувствительным к рилпивирину.

Резистентные к рилпивирину и к ННИОТ штаммы выделялись на клеточных культурах из диких типов ВИЧ-1 различной природы и подтипов. Наиболее часто наблюдались такие связанные с резистентностью мутации, как L100I, К101Е, V1081, Е138К, V179F, Y181C, H221Y, F227C и M230I.

С учетом всех имеющихся in vitro и in vivo данных у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, на активность препарата Эвиплера могут влиять следующие мутации: K65R, К101Е, К101Р, Е138А, E138G, Е138К, E138Q, E138R, V179L, Y181C, Y181I, Y181V, Ml841, M184V, H221Y, F227C, M230I и M230L (при их выявлении до начала лечения). Эти, связанные с резистентностью, мутации должны учитываться только при использовании препарата Эвиплера для лечения пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

Эти связанные с резистентностью мутации были выявлены по данным in vivo только у пациентов, ранее не получавших лечение, и поэтому не могут использоваться для прогнозирования активности препарата Эвиплера у пациентов с вирусологической неэффективностью антиретровирусной терапии.

Как и при использовании других антирстровирусных средств, на фоне приема препарата Эвиплера должно проводиться исследование генотипической резистентности.

ВИЧ-1 инфицированные пациенты, ранее не получавшие антиретровирусную терапию

В объединенном анализе данных, полученных в ходе клинических исследований III фазы (С209 и С215) среди пациентов, получавших эмтрицитабин/тенофовир+рилпивирин у 62 пациентов была установлена вирусологическая неудача терапии, при этом информация по развитию резистентности была доступна для 54 из 62 пациентов. Были установлены аминокислотные замены, которые ассоциировались с резистентностью к ННИОТ и чаще всего встречались у таких пациентов: V90I, К101Е, E138K/Q, Y181C, V189I и H221Y. Однако наличие таких мутаций как V90I и V189I не оказало влияние на эффективность лечения. У более чем 3-х пациентов во время терапии были выявлены мутации, связанные с резистентностью к НИОТ: K65R, К70Е, M184V/I и К219Е.

Перекрестная резистентность

При развитии устойчивости ВИЧ-1 к рилпивирину не отмечается развития перекрестной устойчивости к эмтрицитабину и тенофовиру и наоборот.

Резистентность на клеточной культуре

Эмтрицитабин: резистентные к эмтрицитабину штаммы с замещением в кодоне M184V/I демонстрировали перекрестную резистентность к ламивудину, но оставались чувствительными к диданозину, ставудину, тенофовиру и зидовудину. Штаммы вирусов с замещениями, обуславливающими снижение чувствительности к ставудину, и с мутациями резистентности к аналогам зидовудииа-тимидина (M41L, D67N, K70R, L210W, T215Y/F, K219Q/E) или диданозина (L74V), оставались чувствительными к эмтрицитабину. ВИЧ-1, содержащие замещение K103N или другие замещения, связанные с резистентностью к рилпивирину и другим ННИОТ, оставались чувствительными к эмтрицитабину.

Рилпивирин: в группе из 67 рекомбинантных лабораторных штаммов ВИЧ-1 с мутацией резистентности к ННИОТ в одном кодоне ОТ, включая наиболее распространенные K103N и Y181C мутации, рилпивирин демонстрировал противовирусную активность в отношении 64 (96%) из этих штаммов. Мутациями резистентности в одном кодоне, связанными с потерей чувствительности к рилпивирину, были: К101Р и Y181V/I.

Тенофовир: мутация в кодоне K65R также может быть связана с резистентностью к абакавиру или диданозину и приводить к снижению чувствительности к этим препаратам, а также к ламивудину, эмтрицитабину и тенофовиру, при сохранении чувствительности к зидовудину.

У пациентов с тремя и более мутациями резистентности ВИЧ-1 к аналогам зидовудина-тимидина, включая M41L или L210W, отмечалось снижение уровня ответной реакции на тенофовир.

Вирусологический ответ на тенофовир не был снижен у пациентов с ВИЧ-1 инфекцией и с мутацией M184V, связанной с резистентностью к абакавиру/эмтрицитабину/ламивудину. Пациенты с мутациями K103N и Y181C, или с замещениями, связанными с резистентностью к рилпивирину и ННИОТ, были чувствительны к тенофовиру.

ВИЧ-1 инфицированные пациенты, ранее не получавшие антиретровирусную терапию

В объединенном анализе данных, полученных в ходе клинических исследований III фазы (С209 и С215) среди пациентов, получавших эмтрицитабин/тенофовир+рилпивирин, у 54 пациентов с вирусологической неудачей терапии была доступна фенотипическая информация по развитию резистентности, 37 пациентов в процессе лечения потеряли чувствительность к эмтрицитабину. 29 — к рилпивирину и 2 — к тенофовиру, соответственно. Среди этих больных, 37 были устойчивы к ламивудину, 28 к этравирину, 26 к эфавирензу, и 12 к невирапипу. В некоторых случаях наблюдалось снижение чувствительности кабакавиру и/или диданозину.

Биоэквивалентность одной таблетки препарата Эвиплера, покрытой пленочной оболочкой, и комбинации одной капсулы эмтрицитабина 200 мг, одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, рилпивирина (в виде гидрохлорида) 25 мг и одной таблетки, покрытой пленочной оболочкой, тенофовира дизопроксила (в виде фумарата) 245 мг определялась при применении однократных доз после еды здоровым добровольцам. После перорального приема препарата Эвиплера вместе с пищей, эмтрицитабин быстро и интенсивно всасывался в ЖКТ с достижением Сmax в плазме в течение 2.5 ч. Сmax тенофовира в плазме наблюдается в течение 2 ч, а Сmax рилпивирина в плазме обычно достигается в течение 4-5 ч. После перорального приема тенофовира дизопроксила фумарата ВИЧ-инфицированными пациентами, он быстро всасывается и превращается в тенофовир. Абсолютная биодоступность эмтрицитабина в дозе 200 мг в виде твердых капсул составляла 93%. Применение твердых желатиновых капсул эмтрицитабина в дозе 200 мг вместе с богатой жирами пищей не влияло на AUC эмтрицитабина. Пероральная биодоступпость тенофовира при применении натощак тенофовира дизопроксила фумарата составляла примерно 25%. Одновременный прием тенофовира дизопроксила фумарата с обогащенной жирами пищей повышал пероральную биодоступность (увеличение AUC тенофовира примерно на 40% и Сmax примерно на 14%). Нет данных об абсолютной биодоступности рилпивирина. Экспозиция рилпивирина была примерно на 40% ниже при приеме препарата натощак, чем при одновременном приеме с пищей обычной калорийности (533 ккал) или с пищей с высоким содержанием жиров (928 ккал). При приеме рилпивирина гидрохлорида только с напитком, обогащенным белками, экспозиция рилпивирина была на 50% ниже, чем при приеме с пищей. Прием рилпивирина гидрохлорида натощак или только с обогащенным белками напитком снижает концентрацию рилпивирина в плазме, что может потенциально уменьшить терапевтический эффект препарата Эвиплера. Для оптимального уровня абсорбции, препарат Эвиплера должен приниматься вместе с пищей.

Цернилтон

Цернилтон 100 шт. таблетки

Граминэкс-фарма (Россия) Препарат: Цернилтон

Цернилтон 200 шт. таблетки

Граминэкс-фарма (Россия) Препарат: Цернилтон

Аналоги из категории Препараты для лечения аденомы простаты

Кардура 1мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Кардура

Пермиксон 160мг 30 шт. капсулы

Пьер Фабр (Франция) Препарат: Пермиксон

Простатилен 30мг 10 шт. суппозитории ректальные

Цитомед медико-биологичес (Россия) Препарат: Простатилен

Тыквеол 10 шт. суппозитории

Европа-Биофарм (Россия) Препарат: Тыквеол

Гентос 50мл капли гомеопатические

Альвоген (Австрия) Препарат: Гентос

Аналоги из категории Урологические лекарства

Блемарен 80 шт. таблетки шипучие

Эспарма ГмбХ (Германия) Препарат: Блемарен

Цистон 100 шт. таблетки

Хималая Драг (Индия) Препарат: Цистон

Марена красильная экстракт 250мг 20 шт. таблетки

Фармцентр ВИЛАР АО (Россия) Препарат: Марены красильной экстракт

Уролесан 25мл капли для приема внутрь

Галичфарм (Украина) Препарат: Уролесан

Гинджалелинг 500мг 75 шт. капсулы

Фиточеминдо (Индонезия) Препарат: Гинджалелинг

Граминэкс-фарма (Россия) Препарат: Цернилтон

При беременности и лактации

Лекарственное средство не используют в терапевтическом лечении беременных, а также женщин в период лактации.

В соответствии с инструкцией по применению Цернилтон Форте (аналог препарата в капсулах) лекарство принимают в той же дозировке и по тем же схемам, что и Цернилтон.

Краткое описание

Общетонизирующее ЛС растительного происхождения.Оказывает противовоспалительное действие,участвует в регуляции метаболических процессов.Показания:Острый и хронический простатит.Внутрь, при остром простатите по 4 таблетки 3 раза в сутки;при хроническом простатите по 1 таблетке 3-4 раза в сутки;при доброкачественной гиперплазии предстательной железы по 1-2 таблетки 3 раза в сутки.Продолжительность лечения индивидуальна (минимальная продолжительность при хроническом простатите 3 мес.

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

Особенности препарата

Цернилтон — растительный лекарственный препарат от простатита, изготовленный по американской технологии. Обладает общетонизирующим свойством, предотвращает рецидивы болезни, принимают его вместе с антибиотиками.

Назначение препарата — лечение простатита и его симптомов, а также других патологий предстательной железы. Компоненты медикамента повышают сопротивляемость организма, активизируют иммунную систему, обладают анальгезирующими свойствами.

Цернилтон выпускается в форме двояковыпуклых таблеток белого цвета, расфасованных в темные стеклянные флаконы по 100 и 200 штук. Примерная стоимость лекарства:

  • 100 таблеток — от 1300 до 1700 рублей;
  • 200 таблеток — от 1700 до 2900 рублей.

Специальный рецепт при покупке не требуется. Условия хранения — сухое прохладное место, срок годности — не более пяти лет.

В качестве растительного сырья для таблеток Цернилтон выступают микробиологические ферментные вытяжки из пыльцы злаков — пшеницы, ржи и луговой тимофеевки. Кроме того, в составе Цернилтона содержатся дополнительные компоненты:

  • целлюлоза;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеарат магния.

Оболочка состоит из цитрата натрия, декстрина, лецитина, кроскармеллозы натрия, декстрозы.

Фитопрепарат относят к группе биогенных стимуляторов. Его компоненты всасываются из желудочно-кишечного тракта, участвуют в клеточных метаболических процессах.

Фитопрепарат относят к группе биогенных стимуляторов. Его компоненты всасываются из желудочно-кишечного тракта, участвуют в клеточных метаболических процессах.

Что лучше: Цернилтон или Простамол Уно Наверх

Рейтинг препарата: 4 из 5

Ссылка на основную публикацию