Этопозид – инструкция по применению, отзывы, показания

Дозирование и методика применения

Прием препарата осуществляется внутривенно. Используется для монокомпонентной и комплексной терапии. Данное лекарственное средство назначается по индивидуальной дозировке и схеме приема. Раствор для инъекции готовится путем смешивания с 250 миллилитрами физраствора (0,9%) или же совмещают с 5-процентной декстерозой, чтобы конечная концентрация была от 0,2 мг/мл до 0,4 мг/мл. Не совмещать с буферным раствором, рН которого превышает отметку восемь, так существует вероятность образования в нем нерастворимых осадков. Раствор после смешивания должен быть прозрачный и без каких-либо осадков или нерастворенных частичек. В случае образования на дне осадков, применять препарат категорически запрещено, ему необходимо уничтожить. Растворять препарат можно только теми средствами, которые описаны в данной инструкции. Категорически запрещено применять препарат в неразведенном виде. Препарат применяется для инфузионной терапии и вводится внутривенно на протяжении получаса-часа. Для детей, достигших трехлетнего возраста, и взрослых инфузионная терапия осуществляется в дозировке от 50-ти до 100-та мг/м2 за день. Лечение осуществляется на протяжении пятидневного срока. Повтор курса возможен по прошествии 21-30 дней. Также возможен прием по следующей схеме: на первые, третьи и пятые сутки внутривенно вводится от 120-ти до 150-ти мг/м2. Повтор терапии осуществляется только тогда, когда периферическая кровь по своим показателям достигнет нормы. Для пациентов преклонного возраста корректировка дозировки не нужна. Больным с нарушениями функционирования почек в легкой и средней форме дозу корректируют путем сокращения её на четверть, при наличии тяжелой формы – прием противопоказан. Больным с нарушениями функционирования печени в легкой и средней форме – неизвестно требуется ли корректировка дозы, а пациентам с тяжелой формой – прием противопоказан.

Противопоказаниями к применению Этопозид-Эбеве является аллергия или же повышенная восприимчивость к ингредиентам ЛС. Данный препарат противопоказан к использованию:

  • пациентам с выраженной миелосупрессией;
  • пациентам с нарушениями функционирования почек;
  • пациентам с нарушениями функционирования печени;
  • больным с острыми инфекциями;
  • после проведения вакцинации;
  • будущим мамам, в период ожидания ребенка;
  • мамам, которые кормят своего малыша грудью;
  • детям, не достигшим трехлетнего возраста.

Применение препарата Этопозид

При пероральном применении этопозид назначают по 50 мг на 1 м2 ежедневно в течение 21 дня, затем в этой же дозе — на 28-й день лечения. Можно провести 4–6 повторных курсов.
Парентерально вводят только путем в/в вливаний. Возможны следующие схемы лечения:
1) по 50–100 мг на 1 м2 поверхности тела ежедневно в течение 5 дней с повторением курса через 2–3 нед;
2) по 120–150 мг на 1 м2 поверхности тела на 1; 3 и 5-й день терапии с повторением курса лечения через 2–3 нед.
Для приготовления инфузионного р-ра этопозид разводят в соотношении 1:50–1:100 изотоническим р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы.
Интервалы в лечении устанавливают индивидуально в зависимости от степени угнетения кроветворения (контроль количества лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови). Обычно этот период составляет 3–4 нед.

Лейкопения (максимальное снижение числа гранулоцитов происходит на 7–14-й день и восстанавливается к 20–22-му дню); возможны анемия, периферическая нейропатия, тошнота, рвота; реже — боль в животе, анорексия, диарея. Сообщалось о развитии стоматита (1–6%), повышении уровня билирубина, активности АсАТ и ЩФ. После быстрого в/в введения может развиться артериальная гипотензия; описаны единичные случаи кардиотоксического действия (развитие инфаркта миокарда, аритмий); их достоверная связь с применением этопозида не установлена. Возможны также: повышение концентрации мочевины и мочевой кислоты в плазме крови, озноб, гипертермия, бронхоспазм, обратимая алопеция (до 66%), при применении в высоких дозах — септицемия, дисфагия, преходящая слепота; известен один случай рецидива лучевого дерматита. местные реакции — флебит.

Лекарственные взаимодействия

Этопозид может усиливать цитотоксический и миелосупрессивный эффект других препаратов (например, циклоспорина). Было установлено, что терапия с применением высоких доз циклоспорина может усилить действие этопозида, а также снизить его клиренс.

Читайте также:  Ибупрофен-Хемофарм – инструкция по применению, таблетки 400 мг, цена

Этопозид обычно назначается с другими цитостатическими средствами и было установлено взаимное усиление терапевтического эффекта между этопозидом и рядом цитостатических средств (например, метотрексатом и цисплатином). Этопозид усиливает цитотоксический и миелосупрессивный эффект других лекарственных средств.

Этопозид также усиливает действие пероральных антикоагулянтов.

Фенилбутазон, салицилат натрия и салициловая кислота могут влиять на связывание этопозида с белками крови.

Экспериментально также была продемонстрирована перекрестная резистентность между антрациклином и этопозидом.

Вакцинация пациентов, с подавленным иммунитетом, в результате приема химиотерапевтических препаратов, живой ослабленной вакциной может привести к серьезной или смертельной форме инфицирования.

Этопозид нельзя смешивать с другими препаратами в одном растворе. Препарат фармацевтически несовместим с растворами, имеющими щелочные значения рН, а также есть риск образования осадка при растворении в буферных растворах с рН  8.

Этопозид “Эбеве” следует применять только под постоянным наблюдением врача, имеющего опыт терапии цитотоксическими препаратами.

При работе с Этопозидом “Эбеве” следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. В случае контакта с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки необходимо немедленно промыть водой.

Беременный персонал не допускается к работе с цитостатическими средствами.

Концентрат, предусмотренный для приготовления растворов для вливания, не следует применять в неразведенном виде. Препарат следует разводить только изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы. Диапазон концентрации этопозида в восстановленном растворе для вливания должен составлять строго 0.2 мг/мл – 0.4 мг/мл. Следует использовать только прозрачные растворы, не содержащие механических частиц.

Подавление функции костного мозга является дозолимитирующим действием Этопозида “Эбеве”. Регулярное наблюдение за составом крови необходимо проводить перед началом лечения, в перерывах и перед каждым последующим курсом Этопозида “Эбеве”. Если до начала терапии этим препаратом проводилась лучевая терапия и/или химиотерапия, то следует соблюдать достаточный интервал между этими двумя видами лечения, чтобы обеспечить восстановление функции костного мозга. В случае снижения числа тромбоцитов ниже 50.000/мм3 или лейкоцитов ниже 2.000/мм3 терапию необходимо прекратить до полного восстановления показателей крови.

Прежде чем начинать лечение с применением Этопозида «Эбеве», необходимо проверить пациента на наличие бактериальных инфекций.

При возникновении анафилактических реакций, таких как озноб/дрожь, тахикардия, затруднение дыхания, бронхоспазм, артериальная гипотензия введение Этопозида “Эбеве” необходимо прекратить.

Этопозид «Эбеве» следует с осторожностью назначать пациентам с аритмией сердца, перенесенным инфарктом миокарда, нарушением функции печени, печеночной недостаточностью, периферической нейропатией, нарущениями со стороны мочеспускания, почечной недостаточностью, эпилепсией, церебральными нарушениями, воспалением слизистой оболочки полости рта.

При случайном экстравазальном введении следует немедленно прекратить инъекцию и оставшуюся порцию ввести в другую вену. Введение прекращают, как только появляется ощущение жжения. Вокруг пораженного места проводят подкожные инъекции гидрокортизона и накладывают 1% гидрокортизоновую мазь (до тех пор, пока не исчезнет эритема) под сухую повязку на 24 ч.

Изредка у пациентов, получающих терапию Этопозидом “Эбеве” в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами, может развиться острая лейкемия, как с предлейкозной фазой, так и без нее. Общая накопительная доза (этопозид  2000 мг/м2) повышает риск развития вторичной острой нелимфобластной лейкемии.

Этопозид “Эбеве” является мутагенным и концерогенным препаратом, это следует учитывать при назначении долгосрочной терапии. Также Этопозид «Эбеве» может демонстрировать генотоксичные эффекты, поэтому мужчины и женщины, получающие терапию Этопозидом «Эбеве» должны использовать надежные методы контрацепции. Не рекомендуется рожать во время прохождения лечения, а также в течение 6 месяцев после лечения. Существует риск развития необратимого бесплодия, в результате лечения Этопозидом «Эбеве», поэтому рекомендуется проконсультироваться о сохранении спермы, прежде чем приступать к началу лечения.

Раствор Этопозида “Эбеве” для внутривенного введения в качестве наполнителя содержит этиловый спирт, это следует принимать во внимание при назначении Этопозида “Эбеве” пациентам, злоупотребляющим алкоголем и пациентам принимающим дисульфирам, больным эпилепсией. Также препарат содержит бензиловый спирт, в результате чего Этопозид “Эбеве” не следует назначать детям в возрасте до 3 лет ввиду риска развития метаболического ацидоза. При применении бензилового спирта в дозах 90мг/кг/сут и выше повышается риск фатальных токсических реакций.

Читайте также:  Примадофилус – отзывы, инструкция, аналоги

В случае контакта препарата с кожей или слизистой оболочкой пораженные участки следует немедленно промыть водой с мылом.

Беременность и период лактации.

Есть данные о том, что Этопозид «Эбеве» может вызывать врожденные дефекты при его применении во время беременности, поэтому не следует назначать препарат время беременности, если этом нет острой необходмости. В случае если беременность наступила во время лечения, пациентке следует получить предродовую консультацию, при этом пользу от лечения следует взвесить по отношению к возможным рискам для плода.

Прежде чем начинать лечение с применением Этопозида «Эбеве», необходимо проверить пациента на наличие бактериальных инфекций.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При умеренном и легком нарушении функции почек дозу уменьшают в соответствии со значениями КК.

Перед началом и на фоне проводимой терапии следует контролировать картину периферической крови.

Состав

действующее вещество : etoposide;

1 мл 20 мг этопозида;

вспомогательные вещества : лимонная кислота, спирт бензиловый, полиэтиленгликоль 300, полисорбат 80, этанол 96%.

Код АТХ L01C B01.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, нарушения функции печени и почек, миелосупрессия, ветряная оспа, поражение слизистой, сердечные аритмии, беременность, лактация, возраст (до 2 лет).

этопозид совместим с 5 % раствором глюкозы и физиологическим раствором. Не следует смешивать с растворами, имеющими щелочные значения pH.

После быстрого в/в введения отмечалась транзиторная гипотензия, не связанная с кардиотоксичностью или ЭКГ-изменениями. Для предотвращения этого осложнения рекомендуется проводить инфузию этопозида медленно (в течение 30–60 мин). При возникновении гипотензии обычно прекращают инфузию и вводят жидкости или проводят другую поддерживающую терапию. При возобновлении введения скорость вливания следует уменьшить.

Общее описание

Противомикробное средство – фторхинолон

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (Ml) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.

Противопоказания к применению Моксифлоксацин

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину.

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Способ применения и дозы

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.
Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

  • Внебольничная пневмония: общая продложительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;
  • Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 7-21 день;
  • Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 5-14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 день.
Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.
Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.
Нарушение функции печени (класс Л и В по классификации Чайлд-Пью)

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).
Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73 м 2 ), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Применение у пациентов различных этнических групп

Изменения режима дозирования не требуется.
Способ применения

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 мин как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами (с использованием Т- образного переходника):

  • вода для инъекций;
  • 0,9% раствор натрия хлорида;
  • раствор натрия хлорида 1М;
  • 5% раствор декстрозы;
  • 10% раствор декстрозы;
  • 40% раствор декстрозы;
  • 20% раствор ксилита;
  • раствор Рингера;
  • раствор Рингера лактат;
Читайте также:  Колокит – инструкция по применению препарата, цена таблеток, отзывы

Если препарат моксифлоксацин, раствор для инфузий, применяется совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно.
Смесь раствора препарата с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч при комнатной температуре.
Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в производственной упаковке. Следует применять только прозрачный раствор.

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 мин как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующими совместимыми с ним растворами (с использованием Т- образного переходника):

Состав

Таблетки – 1 таб.:

  • Активные вещества: моксифлоксацина гидрохлорид 436.4 мг, что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 187.5 мг, кроскармеллоза натрия – 21 мг, повидон (К-30) 14 мг, тальк 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 13.1 мг, кремния диоксид коллоидный 7 мг, магния стеарат – 7 мг;
  • состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 10.5 мг, гипролоза – 4.074 мг, тальк – 4.044 мг, титана диоксид – 2.283 мг, железа оксид желтый – 0.99 мг или сухая смесь для пленочного покрытия массой 21 мг, в т. ч. гипромеллоза (50%), гипролоза (19.4%), тальк (19.26%), титана диоксид (10.87%), железа оксид желтый (0.47%).

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Условия хранения

При температуре не более 300С.

При температуре не более 300С.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают моксифлоксацин при печеночной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Владелец регистрационного удостоверения:

Пленочная оболочка: Опадрай розовый (тальк – 6.37 мг, гипромеллоза – 5.84 мг, титана диоксид – 1.56 мг, макрогол – 1.15 мг, краситель железа оксид красный – 0.08 мг) – 15 мг.

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Моксифлоксацин
  • Показания к примененинию препарата Моксифлоксацин
  • Применение препарата Моксифлоксацин
  • Противопоказания к примененинию препарата Моксифлоксацин
  • Побочные эффекты препарата Моксифлоксацин
  • Особые указания по применению препарата Моксифлоксацин
  • Взаимодействия препарата Моксифлоксацин
  • Передозировка препарата Моксифлоксацин, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Моксифлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами у взрослых (18 лет и старше): острый синусит, хронический бронхит в фазе обострения, внегоспитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей.

Ссылка на основную публикацию