Эстролет – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Особые условия

Пациентки с тяжелой печеночной недостаточностью (степень тяжести «С» по шкале

Чайлд-Пью) должны находиться под постоянным наблюдением. Рекомендовано

определение концентрации холестерина в крови.

Во время терапии препаратом Эстролет®, учитывая потенциальную возможность

наступления беременности, женщинам в перименопаузальном и раннем

постменопаузальном периоде следует использовать надежные методы контрацепции до

установления стабильного постменопаузального гормонального уровня.

В процессе терапии летрозолом рекомендован мониторинг плотности костной ткани.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение,

могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности,

требующих концентрации внимания и быстрых реакций (в том числе вождение

автомобиля и управление механизмами).

При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения

указанных видов деятельности.

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Какие-либо

специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и

поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения.

Взаимодействие

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Дозировка Эстролет

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Эстролет® составляет 2,5 мг (1 табл.) один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет® следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет® не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек. При печеночной или почечной (Cl креатинина ≥10 мл/мин) недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести — С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет® не требуется.

Аналоги

В случае коррекции схемы терапии Эстролет можно заменить антиэстрогенными лекарствами, которые обладают такой же фармакологической активностью:

  • Фемара;
  • Летрозол;
  • Лорета;
  • Летросан;
  • Летродекс.

В случае обострения симптомов патологии следует отказаться от терапии и обратиться за помощью к врачу.

  • Фемара;
  • Летрозол;
  • Лорета;
  • Летросан;
  • Летродекс.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Фармакокинетика:
Всасывание

Владелец регистрационного удостоверения:

Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет примерно 99,9 %. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения C max летрозола в крови составляет приблизительно 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч – при приеме с пищей; среднее значение C max составляет примерно 129 ± 20.3 нмоль/л при приеме натощак и около 98.7 ± 18,6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке AUC) не изменяется.

Беременность и лактация:

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Эстролет (Еstrolet) – инструкция по применению

Международное наименование: Еstrolet

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета. В 1 таблетке содержится 2,5 мг летрозола. Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 10 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0.5 мг, лудипресс 81 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый 35-49%, тальк 9.8-25%, макрогол 3350 7.35-35.2%, титана диоксид и железа оксид желтый 15.15-30%).

В контурной ячейковой упаковке или полимерном флаконе 10, 30, 60, 90 или 100 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Фармакологическое действие препарата Эстролет

Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Показания к применению препарата Эстролет

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата. Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода. Беременность, период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет.

С осторожностью: Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так как в лекарственной форме содержится лактоза).

Режим дозирования и способ применения препарата Эстролет

Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.

Побочные эффекты

Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.

Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Особые указания при приеме

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Читайте также:  Ваньтун Артиплас – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Применение препарата Эстролет только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата. Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода. Беременность, период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет.

Эстролет – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Торговое название препарата: Эстролет (Estrolet)

Международное непатентованное наименование: Летрозол (Letrozole)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Действующее вещество: Летрозол (Letrozole)

Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Фармакологические свойства:

Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Показания к применению:

Лечение злокачественных опухолей молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной менопаузы после проведения терапии антиэстрогенными препаратами.

Противопоказания:

Эндокринный статус, характерный для пременопаузного периода; беременность, лактация, повышенная чувствительность к летрозолу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Эстролет составляет 2,5 мг (1 табл.) один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет не требуется.

Особые указания:

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Побочные действия:

Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.

Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.

Передозировка:

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

Срок годности: 2 года.

Условия отпуска из аптек: По рецепту.

Производитель: ООО «Натива», Россия.

Внутрь, независимо от приема пищи.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Эстролета для лечения пациенток с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин).

Отпускается по рецепту.

Эстролет (Еstrolet) – инструкция по применению

Международное наименование: Еstrolet

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого цвета. В 1 таблетке содержится 2,5 мг летрозола. Вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 10 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0.5 мг, лудипресс 81 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый 35-49%, тальк 9.8-25%, макрогол 3350 7.35-35.2%, титана диоксид и железа оксид желтый 15.15-30%).

В контурной ячейковой упаковке или полимерном флаконе 10, 30, 60, 90 или 100 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Фармакологическое действие препарата Эстролет

Противоопухолевое средство. Является нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде. Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.ч. в тканях эстрогензависимых опухолей.

Показания к применению препарата Эстролет

Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии. Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет. Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).

Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата. Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода. Беременность, период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет.

С осторожностью: Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так как в лекарственной форме содержится лактоза).

Режим дозирования и способ применения препарата Эстролет

Доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение продолжается в течение периода прогрессирования заболевания.

Побочные эффекты

Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.

Редко: одышка, тромбофлебит, кровянистые выделения из влагалища.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Особые указания при приеме

У пациенток с КК менее 10 мл/мин безопасность летрозола не изучена, поэтому при необходимости его применения в таких случаях следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым терапевтическим эффектом и возможным риском лечения.

Под влиянием летрозола возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения рекомендуется избегать вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.

Применение препарата Эстролет только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Возможно: головная боль, тошнота, периферические отеки, общая слабость, приливы, истончение волос, кожная сыпь, рвота, диспепсия, увеличение массы тела, мышечно-скелетные боли, анорексия, вагинальные кровотечения, лейкорея, запор, головокружение, повышение аппетита, повышение потоотделения.

Эстролет®

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг.

Состав (1 табл.):

  • активное вещество: летрозол 2,5 мг;
  • вспомогательные вещества: алюмометасиликат магния 10 мг, кроскармеллоза натрия 3 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, магния стеарат 0,5 мг, лудипресс в пересчете на компоненты 81 мг (лактозы моногидрат 75,3 мг, кросповидон 2,84 мг, повидон 2,84 мг).
Читайте также:  Оксиал – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Оболочка: Опадрай II желтый 85F32733 (спирт поливиниловый – 35,0 – 49,00 %, тальк – 9,80 – 25,00 %, макрогол 3350 – 7,35 – 35,20 %, титана диоксид и железа оксид желтый – 15,15 – 30,00 %).

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой.

По 1, 3, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 10, 30, 60, 90 или 100 таблеток во флаконах полимерных, укупоренных пластмассовыми крышками. На флакон наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Описание лекарственной формы:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента – гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузальном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0,1 – 5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

При применении летрозола в диапазоне доз от 0,1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с адренокортикотропным гормоном (АКТГ) не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола не отмечается изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов.

На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6,9 % по сравнению с 5,5 % при применении плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42 %.

Всасывание

Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmах) составляет 1 час при приеме летрозола натощак и 2 часа – при приеме с пищей; среднее значение максимальной концентрации (Сmах) составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л – при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по площади под кривой «концентрация-время» (AUC)) не изменяется.

Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60 % (преимущественно с альбумином – 55 %). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1,87±0,47л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2,5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

Метаболизм

Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение

Летрозол выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 48 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

При почечной недостаточности фармакокинетические параметры летрозола не изменяются.

При печеночной недостаточности средней степени (степень тяжести «В» по шкале Чайлд- Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37 %, но остаются в пределах диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У пациентов с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95 % и Т1/2 на 187 %. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут), в этих случаях нет необходимости изменять дозу летрозола нет.

Показания:

  • Ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузальном периоде, в качестве адъювантной терапии.
  • Ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течение 5 лет.
  • Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде (терапия первой линии).
  • Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузальном периоде (естественном или вызванном искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Интересно:

С осторожностью:

  • Умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью), почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)
  • Одновременное применение летрозола с препаратами, обладающими низким терапевтическим индексом.
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактазная мальабсорбция (так как в лекарственной форме содержится лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью:

Препарат Эстролет® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата Эстролет® составляет 2,5 мг (1 таблетка) один раз в сутки, ежедневно, длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Эстролет® следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекция дозы препарата Эстролет® не требуется.

Пациентки с нарушением функции печени и/или почек

При печеночной или почечной (клиренс креатинина ≥10 мл/мин) недостаточности коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

Побочные реакции, как правило, слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – более 10%; часто – более 1 и менее 10%; нечасто – более 0,1 и менее 1%; редко – более 0,01 и менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны системы пищеварения: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; нечасто – боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ)); очень редко – гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, депрессия; нечасто – тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления (АД), ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия; редко – эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, кашель.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); нечасто – кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко – ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная эритема).

Читайте также:  Мелатонин-СЗ – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто – артралгия; часто – боли в костях, миалгия, остеопороз, переломы костей; нечасто – артрит; частота не известна – синдром щелкающего пальца.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто – катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Прочие: очень часто – приступообразные ощущения жара («приливы»), часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолистеринемия, повышение аппетита, анорексия; нечасто – снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

При одновременном применении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

Согласно результатам исследований in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

Пациентки с тяжелой печеночной недостаточностью (степень тяжести «С» по шкале Чайлд-Пью) должны находиться под постоянным наблюдением. Рекомендовано определение концентрации холестерина в крови.

Во время терапии препаратом Эстролет®, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня.

В процессе терапии летрозолом рекомендован мониторинг плотности костной ткани.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций (в том числе вождение автомобиля и управление механизмами).

При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: Letrozole* Фармакологические действия:

  • Ингибирующее синтез эстрогенов
  • Противоопухолевое

МКБ-10: C50 Злокачественные новообразования молочной железы Аналоги по действующему веществу:

  • Лестродекс
  • Летроза
  • Летрозол
  • Летрозол-Тева
  • Летросан
  • Летротера
  • Нексазол
  • Орета
  • Фемара
  • Экстраза
  • ЭТРУЗИЛ®

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой.

Эслотин

Эслотин – антигистаминный препарат системного применения, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Эслотин оказывает антигистаминное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, не вызывает сонливости. При приеме внутрь дезлоратадин (первичный активный метаболит лоратадина) селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитостатических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина-4 (ИЛ-4), интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8), интерлейкина-13 (ИЛ-13), провоспалительных хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-опосредованное выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Фармакокинетика
Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 3 ч.
Период полувыведения составляет около 27 ч.
Биодоступность пропорциональна принятой дозе (в диапазоне доз от 5 до 20 мг).
Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Эслотин являются:
– сезонный поллиноз и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, выделения слизи из носа, зуда и заложенности носа, зуда и покраснения глаз, слезотечения, зуда неба);
– хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение и устранение кожного зуда и сыпи).

Способ применения:
Эслотин принимают внутрь независимо от приема пищи в дозировке 5 мг 1 раз в сутки.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.

Побочные действия:
Повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.
Очень редко – тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Эслотин являются: гиперчувствительность к компонентам препарата; беременность и период лактации.

Беременность:
В период беременности принимать препарат Эслотин противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Эслотин: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля, при необходимости – симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25ºС, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Эслотин – таблетки, покрытые оболочкой.
10 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере.
1 блистер в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Эслотин содержит активное вещество: дезлоратадин 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав оболочки: вода очищенная, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза (Е15), титана диоксид, полиэтиленгликоль 400, тальк очищенный.

Дополнительно:
С осторожностью Эслотин применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Возможно применение только по назначению врача.
Эслотин не влияет на способность вождения автомобиля и выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Эслотин – антигистаминный препарат системного применения, блокатор H1-гистаминовых рецепторов.
Эслотин оказывает антигистаминное, противоаллергическое и противовоспалительное действие, не вызывает сонливости. При приеме внутрь дезлоратадин (первичный активный метаболит лоратадина) селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитостатических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, в т.ч. интерлейкина-4 (ИЛ-4), интерлейкина-6 (ИЛ-6), интерлейкина-8 (ИЛ-8), интерлейкина-13 (ИЛ-13), провоспалительных хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина, IgE-опосредованное выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
Фармакокинетика
Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 3 ч.
Период полувыведения составляет около 27 ч.
Биодоступность пропорциональна принятой дозе (в диапазоне доз от 5 до 20 мг).
Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Эстролет в Балашихе

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ЛестродексРумыния, ИсландияЛетрозол
ЛетрозаИндия, ШвейцарияЛетрозол
ЛетрозолИндия, Португалия, Испания, РоссияЛетрозол
Летрозол-ТеваИндия, Нидерланды, ИзраильЛетрозол
ЛетросанИндияЛетрозол
ЛетротераАргентинаЛетрозол
НексазолГермания, Мальта, ВенгрияЛетрозол
ОретаИндияЛетрозол
ФемараШвейцарияЛетрозол
ЭтрузилИспания, ВенгрияЛетрозол
ЛоретаИспания, РоссияЛетрозол

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Эстролет
  • Таганрог
  • Тамбов
  • Тверь
  • Тихвин
  • Тихорецк
  • Тобольск
  • Тольятти
  • Томск
  • Троицк
  • Троицкое
  • Туапсе
  • Туймазы
  • Тула
  • Тутаев
  • Тында
  • Тюмень

Форма выпуска

Часть больных жалуется на мышечную слабость, боли в ногах, головокружение при лечении Анавенолом:
“Моей дочери прописали Анавенол. Она принимала его, как назначил врач. Спустя неделю начались сильные тянущие боли в ногах.”
“После приема Анавенола голова стала сильно кружиться, и ноги стали как будто ватные”.

Ссылка на основную публикацию