Энтекавир Сандоз – инструкция по применению, отзывы, 0,5 мг, цена

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть не менее, чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Побочные эффекты

Наиболее подвержены возникновению побочных эффектов пациенты с декомпенсированными поражениями печени.

Помимо основных побочных явлений, существует ряд изменений в показателях лабораторных исследований, возникновение которых имеет высокую вероятность у больных с декомпенсированным поражением печени:

  1. повышение концентрации АЛТ и билирубина в 2 раза и выше в соответствии с верхней границей нормы,
  2. показатель альбумина не превышает 2,5 г/дл,
  3. понижение уровня содержания бикарбоната,
  4. активность липазы втрое превышает норму,
  5. концентрация тромбоцитов понижена (менее 50 000/мкл).

Также отмечается почечная недостаточность (крайне редко).

  1. повышение концентрации АЛТ и билирубина в 2 раза и выше в соответствии с верхней границей нормы,
  2. показатель альбумина не превышает 2,5 г/дл,
  3. понижение уровня содержания бикарбоната,
  4. активность липазы втрое превышает норму,
  5. концентрация тромбоцитов понижена (менее 50 000/мкл).

Аналоги

Аналогами Энтекавира являются Бараклюд, Элгравир, Энтекавир Сандоз и др.


Аналогами Энтекавира являются Бараклюд, Элгравир, Энтекавир Сандоз и др.

Энтекавир Сандоз, тбл 0,5мг №30

Лекарственная форма: уп.
Производитель: Lek d.d.
Страна: Словения
Код: 170004746

Тип препарата
лекарственный препарат

Форма выпуска
таблетки

Рецептурный препарат
да

Минимальный возраст применения
от 18 лет

Назначение
для печени и желчного пузыря

Показания к применению
Хронический гепатит В у взрослых:- с компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT)) и гистологическим подтверждением признаков воспалительного процесса и/или фиброза печени;- с декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания
– Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;- детский возраст до 18 лет;- период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью
БеременностьАдекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Энтекавир Сандоз может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.Данные по влиянию энтекавира на передачу HBV от матери новорожденному отсутствуют. Таким образом, следует проводить соответствующие мероприятия для предупреждения неонатального заражения HBV.Период грудного вскармливанияЭнтекавир экскретируется в молоко крыс. Данных о проникновении энтекавира в грудное молоко нет. Риск для ребенка не может быть исключен. Во время лечения энтекавиром следует прекратить грудное вскармливание.ФертильностьИсследования на животных не выявили влияния энтекавира на фертильную функцию. Поскольку потенциальный риск в отношении развивающегося плода неизвестен, женщины с детородным потенциалом должны использовать эффективные методы контрацепции в период лечения энтекавиром.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
Исследований влияния энтекавира на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Головокружение, усталость и сонливость – частые побочные эффекты, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Действующее вещество
Энтекавир

Способ применения и дозы
Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть не менее, чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.Резистентным к ламивудину пациентам (то есть пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Побочные действия
У пациентов с компенсированным поражением печени в клинических исследованиях наиболее частыми нежелательными реакциями, которые имели как минимум возможную связь с применением энтекавира, были головная боль (9%), утомляемость (6%), головокружение (4%) и тошнота (3%). Также наблюдалось обострение гепатита во время и после прекращения терапии энтекавиром (см. “Описание отдельных нежелательных реакций”).Оценка нежелательных реакций основана на пострегистрационном наблюдении и 4 клинических исследованиях, в которых 1720 пациентов с хроническим гепатитом В и компенсированным поражением печени получали терапию энтекавиром (n=862) или ламивудином (n=858) по двойной слепой схеме в течение периода до 107 недель. В этих исследованиях профили безопасности, в том числе лабораторные отклонения, были сопоставимы при применении энтекавира в дозе 0,5 мг в сутки (679 HBeAg-позитивных или HBeAg-негативных пациентов, ранее не получавших нуклеозиды, получали лечение в среднем в течение 53 недель), энтекавира в дозе 1 мг в сутки (183 резистентных к ламивудину пациента получали лечение в среднем в течение 69 недель) и ламивудина.По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (

Читайте также:  Цефоперазон + Сульбактам – инструкция по применению, цена, аналоги

Действующее вещество
Энтекавир

Действие

Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).

Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”. Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-трифосфат, энтекавира трифосфат ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: 1) прайминг HBV полимеразы, 2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и 3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, βи δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченого 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции энтекавира.

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев отмечена быстрая абсорбция активного вещества, а его максимальная плазменная концентрация (Сmах) наблюдалась спустя 0,5–1,5 часа. После повторного приема энтекавира в дозе, варьирующей от 0,1 до 1 мг, фиксировалось пропорциональное дозе возрастание Сmах и величины площади под фармакокинетической кривой (AUC). Стационарная концентрация средства (Css) достигалась после 6–10 дней перорального приема 1 раз в сутки, уровень в плазме крови при этом повышался в среднем в 2 раза. В равновесном состоянии Сmах и минимальная плазменная концентрация (Cmin) в крови составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме энтекавира в дозе 0,5 мг; 8,2 и 0,5 нг/мл – при приеме в дозе 1 мг.

На фоне перорального приема Энтекавира Сандоз в сочетании с пищей как с высоким, так и с низким содержанием жира обнаруживалась минимальная задержка абсорбции средства (1–1,5 часа – при использовании с едой и 0,75 часа – при приеме натощак), а также снижение AUC на 18–20% и Cmax на 44–46%.

Согласно результатам исследований установлено, что объем распределения (Vd) энтекавира превосходит общий объем жидкости в организме, что является подтверждением хорошего проникновения препарата в ткани. С белками плазмы крови in vitro активное вещество связывается приблизительно на 13%. Энтекавир не входит в группу индукторов, ингибиторов или субстратов изоферментов системы CYP450. В ходе исследований после введения людям и крысам меченного 14 С-энтекавира не были выявлены ацетилированные или окисленные метаболиты, а продукты II фазы биотрансформации (сульфаты и глюкурониды) определялись в незначительном количестве.

Читайте также:  Борная мазь – инструкция по применению, показания, дозы

Плазменный уровень энтекавира с момента достижения Cmax уменьшался биэкспоненциально, при этом Т½ был равен 128–149 часам. На фоне использования средства 1 раз в сутки отмечалось возрастание его концентрации (кумуляция) в 2 раза, а эффективный Т½ в данном случае составлял в среднем 24 часа. Экскретируется энтекавир большей частью почками, в равновесном состоянии в моче в неизмененном виде определяется 62–73% введенной дозы. Почечный клиренс может колебаться в диапазоне от 360 до 471 мл/мин и не зависит от дозы, что указывает на канальцевую секрецию и гломерулярную фильтрацию противовирусного средства.

  • компенсированное поражение печени, наличие фазы репликации вируса, гистологическое подтверждение признаков протекания воспалительного процесса в печени и/или фиброза печени, возрастание уровня активности сывороточных трансаминаз [аспартатаминотрансферазы (АСТ) или аланинаминотрансферазы (АЛТ)];
  • декомпенсированное поражение печени.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев отмечена быстрая абсорбция активного вещества, а его максимальная плазменная концентрация (Сmах) наблюдалась спустя 0,5–1,5 часа. После повторного приема энтекавира в дозе, варьирующей от 0,1 до 1 мг, фиксировалось пропорциональное дозе возрастание Сmах и величины площади под фармакокинетической кривой (AUC). Стационарная концентрация средства (Css) достигалась после 6–10 дней перорального приема 1 раз в сутки, уровень в плазме крови при этом повышался в среднем в 2 раза. В равновесном состоянии Сmах и минимальная плазменная концентрация (Cmin) в крови составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме энтекавира в дозе 0,5 мг; 8,2 и 0,5 нг/мл – при приеме в дозе 1 мг.

На фоне перорального приема Энтекавира Сандоз в сочетании с пищей как с высоким, так и с низким содержанием жира обнаруживалась минимальная задержка абсорбции средства (1–1,5 часа – при использовании с едой и 0,75 часа – при приеме натощак), а также снижение AUC на 18–20% и Cmax на 44–46%.

Согласно результатам исследований установлено, что объем распределения (Vd) энтекавира превосходит общий объем жидкости в организме, что является подтверждением хорошего проникновения препарата в ткани. С белками плазмы крови in vitro активное вещество связывается приблизительно на 13%. Энтекавир не входит в группу индукторов, ингибиторов или субстратов изоферментов системы CYP450. В ходе исследований после введения людям и крысам меченного 14 С-энтекавира не были выявлены ацетилированные или окисленные метаболиты, а продукты II фазы биотрансформации (сульфаты и глюкурониды) определялись в незначительном количестве.

Плазменный уровень энтекавира с момента достижения Cmax уменьшался биэкспоненциально, при этом Т½ был равен 128–149 часам. На фоне использования средства 1 раз в сутки отмечалось возрастание его концентрации (кумуляция) в 2 раза, а эффективный Т½ в данном случае составлял в среднем 24 часа. Экскретируется энтекавир большей частью почками, в равновесном состоянии в моче в неизмененном виде определяется 62–73% введенной дозы. Почечный клиренс может колебаться в диапазоне от 360 до 471 мл/мин и не зависит от дозы, что указывает на канальцевую секрецию и гломерулярную фильтрацию противовирусного средства.

  • компенсированное поражение печени, наличие фазы репликации вируса, гистологическое подтверждение признаков протекания воспалительного процесса в печени и/или фиброза печени, возрастание уровня активности сывороточных трансаминаз [аспартатаминотрансферазы (АСТ) или аланинаминотрансферазы (АЛТ)];
  • декомпенсированное поражение печени.

Фармакологические свойства

Лекарственная форма – капсулы: твердые желатиновые, внутри капсул содержится порошок от светло-желтого до белого цвета; по 150 мг – размер №1, крышечка и корпус коричневые; по 250 мг – размер №0, крышечка и корпус желтые; по 300 мг – размер №0, крышечка синяя, корпус желтый [в картонной пачке 1–5 или 10 блистеров/контурных ячейковых упаковок из ПВХ-пленки и Al печатной лакированной фольги по 10 капсул вместе с инструкцией по применению Теризидона; в банке полимерной с крышкой из полипропилена/полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия (банке из полиэтилентерефталата с винтовой крышкой или с контролем первого вскрытия) полиэтиленовый пакетик с 30 или 100 капсулами; в картонной пачке 1 полипропиленовый контейнер с крышкой из полиэтилена низкой плотности и кольцом первого вскрытия по 50 капсул].

Читайте также:  Дексилант – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

О действующем веществе

Международное наименование действующего вещества препарата — Terizidone. Эмпирическая формула — С14Н14N4О4, молекулярная масса — 302,29 г/моль. Код по АТХ — J04АК03.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. У больных старше 65 лет экскреция Теризидона протекает медленнее по сравнению с пациентами более молодого возраста. При заболеваниях почек период полувыведения лекарства пролонгирован.

Лекарственная форма:

Фармакодинамика

Теризидон в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ЛоксидонРоссияТеризидон
Локсидон ПлюсРоссияТеризидон
РезонизатРоссияТеризидон
Резонизат ПлюсРоссияТеризидон
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
ТеризидонИндия, РоссияТеризидон
Теризидон + ПиридоксинИндия, РоссияТеризидон
Теризидон ПлюсИндия, РоссияТеризидон
Теризидон-МакИндияТеризидон
Теризидон-МакИндияТеризидон
Теризидон+Пиридоксин-МакИндияТеризидон
Теризидон+Пиридоксин-МакИндияТеризидон
ТизидонИндияТеризидон

Раскрыть таблицу полностью »

  • Препараты
  • Теризидон

В случае передозировки необходимо прекратить прием препарата.

Противопоказания к применению Локсидон

Органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к теризидону.

Органические заболевания ЦНС (в т.ч. церебросклероз), эпилепсия, психические нарушения, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к теризидону.

Теризидон аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Теризидон по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Теризидон:Этамбутол
  • Самый популярный аналог Теризидон:Перхлозон
  • Классификация АТХ: Теризидон
  • Действующие вещества / состав: теризидон

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Этамбутол этамбутол
Аналог по показанию и способу применения
186 руб15 грн
2Пиразинамид пиразинамид
Аналог по показанию и способу применения
219 руб9 грн
3Фтивазид фтивазид
Аналог по показанию и способу применения
454 руб
4Комбутол этамбутол
Аналог по показанию и способу применения
9900 руб
5Сиртуро бедаквилин
Аналог по показанию и способу применения
14800 руб52000 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Теризидон учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Перхлозон тиоуреидоиминометилпиридиния перхлорат
Аналог по показанию и способу применения
2Сиртуро бедаквилин
Аналог по показанию и способу применения
14800 руб52000 грн
3Пиразинамид пиразинамид
Аналог по показанию и способу применения
219 руб9 грн
4Этамбутол этамбутол
Аналог по показанию и способу применения
186 руб15 грн
5Локсидон теризидон
Аналог по показанию и способу применения
31900 руб

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

На данной странице представлен список всех аналогов Теризидон по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

ТЕРИЗИДОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Теризидон – химиотерапевтическое средство для перорального приема, обладающее бактериостатическим эффектом и широким спектром действия.
Теризидон эффективен против Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumbovis, Mycobacteriumavium, а также Staphylococcusaureusи Staphylococcus epidermis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniaи Pseudomonas aeruginosa. Уровень минимальной эффективной концентрации для микобактерий составляет 10-40 мг/л, для стафилококков – 8 – 32 мг/л, а для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение – 50 – 250 мг/л.
Чувствительность микобактерий превышает 90 %. Чувствительность других бактерий в некоторых случаях колеблется в значительных пределах и установлена только для стафилококков (более 90 %) и Streptococcus faecalis (81 %).
Развитие вторичной устойчивости наблюдается редко. Между теризидоном и другими противотуберкулезными препаратами не наблюдается перекрестная устойчивость.

После перорального применения препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Т1/2 – 21 ч. В организме теризидон метаболизируется незначительно, в основном, выводится почками путем клубочковой фильтрации и лишь в незначительных количествах с фекалиями.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противосудорожные, седативные лекарственные средства. Гемодиализ эффективен.

Ссылка на основную публикацию