Эксиджад – инструкция по применению, цена, аналоги, 500 мг, отзывы

ЭКСИДЖАД

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Эксиджад – комплексообразующий препарат. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1.
Препарат усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.
В исследовании обмена железа у взрослых больных β-талассемией с посттрансфузионной перегрузкой железом при применении деферазирокса в суточных дозах 10 мг/кг, 20 мг/кг и 40 мг/кг средняя эффективная экскреция железа составляла в среднем 0.0119 мг Fe/кг, 0.329 мг Fe/кг и 0.445 мг Fe/кг массы тела в сут соответственно.
Применение деферазирокса было изучено у взрослых пациентов и детей в возрасте 2 лет и старше с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом. Основные заболевания, требующие регулярных трансфузий, включали β-талассемию, серповидно-клеточную анемию и другие врожденные и приобретенные анемии (миелодиспластические синдромы, врожденная гипопластическая анемия Даймонда-Блэкфена, приобретенная апластическая анемия и другие редкие формы анемий).

Показания к применению

Препарат Эксиджад применяется при хронической посттрансфузионной перегрузке железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше.

Способ применения

Коррекцию дозы следует проводить «шагами»; «шаг» составляет 5-10 мг/кг. Направление корректирующих изменений дозы определяется индивидуальной эффективностью лечения и терапевтическими задачами (поддержание или уменьшение содержания железа).
При неэффективности препарата в дозе 30 мг/ кг (концентрация ферритина сыворотки сохраняется на уровне ? 2500 мкг/ л), дозу следует увеличить до 40 мг/ кг. Не рекомендуется применение дозы более 40 мг/кг, поскольку опыт применения препарата в более высоких дозах ограничен. Пациентам при достижении целевой концентрации ферритина сыворотки (обычно от 500 мкг/л до 1000 мкг/л) необходимо предусмотреть постепенное (с «шагом» 5-10 мг/кг) снижение дозы препарата для того, чтобы обеспечить поддержание концентрации ферритина в сыворотке крови в этом целевом диапазоне.
Если концентрация ферритина в сыворотке существенно ниже 500 мкг/л, следует рассмотреть вопрос о прерывании лечения препаратом Эксиджад.
У пациентов с незначительной степенью перегрузки железом или с незначительно повышенной концентрацией ферритина сыворотки крови, риск токсического действия препарата Эксиджад, также как и других хелаторов железа, может возрастать при применении необоснованно высокой дозы препарата.
Хроническая нетрансфузионная перегрузка железом у пациентов с талассемией
Хелаторная терапия препаратом Эксиджад у данной категории пациентов возможна только при доказанной перегрузке железом (СЖП 5 мг Fe/г сухого вещества печени или при концентрации ферритина в сыворотке крови > 800 мкг/л). Если у пациентов не оценивалось СЖП хелаторную терапию необходимо проводить с осторожностью для минимизации риска избыточной хелации.
Начальная доза
Рекомендуемая начальная суточная доза препарата Эксиджад составляет 10 мг/кг массы тела.
Подбор дозы
Рекомендуется ежемесячно контролировать концентрацию ферритина в сыворотке крови. Каждые 3-6 месяцев возможно пошаговое увеличение дозы препарата на 5-10 мг/кг. Коррекция дозы возможна при сохранении СЖП на уровне 7 мг Fe/г сухого вещества печени или сохраняющемся (без тенденции к снижению) уровне ферритина сыворотки > 2000 мкг/л и при хорошей переносимости терапии. Применение препарата Эксиджад у пациентов с талассемией в дозе более 20 мг/кг массы тела не рекомендовано (из-за недостатка данных по эффективности и безопасности применения в данной дозировке).
Если оценка СЖП не проводится и концентрация ферритина сыворотки крови 2000 мкг/л доза препарата Эксиджад не должна превышать 10 мг/кг массы тела.
У пациентов, получающих терапию в дозе более 10 мг/кг массы тела, рекомендовано снижать дозу препарата Эксиджад при достижении СЖП 60 мл/мин, особенно при наличии дополнительных факторов риска, таких как: одновременное применение препаратов, способных вызывать нарушения функции почек, дегидратация или тяжелые инфекции.
Не требуется коррекции начальной дозы для пациентов с нарушениями функции почек. Концентрация креатинина в сыворотке крови следует контролировать 1 раз в месяц; при необходимости суточную дозу следует уменьшать на 10 мг/кг.
Пациенты с нарушениями функции печени
Препарат Эксиджад не изучался у пациентов с нарушениями функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени (класс В по шкале Чайлд-Пыо) начальная доза должна быть уменьшена приблизительно на 50%. Препарат не следует применять у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Контроль функции печени следует проводить перед началом лечения, каждые 2 недели во время первого месяца лечения и далее ежемесячно.
Правила применения препарата
При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени, поэтому препарат Эксиджад необходимо принимать на голодный желудок и не менее чем за 30 минут до приема пищи, желательно в одно н то же время суток.
Из диспергируемых таблеток готовят суспензию. Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым, или яблочным соком (100-200 мл) и размешивают в жидкости до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и после этого также выпивают эту жидкость.
Таблетки диспергируемые нельзя жевать или проглатывать целиком.
Поскольку в газированных напитках или молоке таблетки диспергируемые растворяется медленно с образованием пены, препарат Эксиджад не рекомендуется разводить в газированных напитках или молоке.

Побочные действия

В большинстве случаев цитопения наблюдалась у пациентов с исходными нарушениями костномозгового кроветворения. Причинно-следственная связь между данными нежелательными явлениями и применением препарата не выявлена.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и любому другому ингредиенту препарата.
Опыт применения Эксиджада у детей младше 2-х лет отсутствует.

Беременность

Клинических данных по применению деферазирокса во время беременности нет. В экспериментальных исследованиях показана некоторая репродуктивная токсичность препарата в дозах, токсичных для материнского организма. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Не рекомендуют применять Эксиджад у беременных женщин, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях было установлено, что деферазирокс быстро и в значительном количестве поступает в материнское молоко. Влияния препарата на потомство не отмечалось. Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком у человека. Женщинам, получающим лечение Эксиджадом, не рекомендуется продолжать кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по применению Эксиджада вместе с алюминий содержащими антацидными препаратами не проводилось. Хотя деферазирокс обладает более низким сродством к алюминию, чем к железу, Эксиджад не следует применять одновременно с алюминий содержащими антацидными препаратами.
У здоровых добровольцев не наблюдалось взаимодействия между Эксиджадом и дигоксином.
Специальных исследований по одновременному применению Эксиджада и аскорбиновой кислоты не проводилось. Применение аскорбиновой кислоты в дозах до 200 мг/сут вместе с Эксиджадом не сопровождалось нежелательными последствиями.
При приеме во время еды биодоступность деферазирокса повышается в различной степени.

Передозировка

При передозировке Эксиджада отмечалось развитие субклинического гепатита. При прекращении терапии препаратом проявления гепатита купировались без развития осложнений в отдаленном периоде. При однократном приеме дозы 80 мг/кг у больных с Р-талассемией с перегрузкой железом отмечались слабовыраженная тошнота и диарея. Здоровые лица хорошо переносили однократный прием дозы до 40 мг/кг.
При острой передозировке возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головная боль, диарея.
Лечение: индуцирование рвоты или промывание желудка; симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эксиджад – таблетки 125 мг, 250 мг и 500 мг: 7 шт. в блистере. 4 или 12 блистеров в картонной пачке.

Эксиджад

Эксиджад

таблетки диспергируемые 250 мг 84 шт.

Эксиджад

таблетки диспергируемые 500 мг 84 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Эксиджад предназначен для активизации выведения излишнего феррума из организма, связывая тот в пропорции 2:1. Активный компонент деферазирокс имеет низкий коэффициент взаимодействия с медью и цинком, поэтому не влияет на уровень содержания данных микроэлементов. Эксперименты по его введению были проведены как на взрослых участниках, так и на детях старше 2-х лет с затяжной посттрансфузионной интоксикацией железом. К патологиям, требующим периодического внедрения деферазирокса, относятся: генетическая форма бета-талассемии, малокровие и прочие наследственные или приобретенные анемии. Суточная дозировка в количестве 20 и 30 мг на килограмм массы тела, вводимая на протяжении года взрослым и детям, снижала общий феррум в печени и ферритин в плазме крови.

Пропорция количества выводимого из организма и поступающего в него железа соответствовало коэффициенту 1,02, что является нормальным показателем. Если же действия средства сводились к увеличению коэффициента до значения 1,67, то это означало, что выведение преобладает над поступлением микроэлемента. Употребление фармпрепарата в количестве 10 мг/кг в течение года обеспечивало стабильное поддержание уровня железа в организме. Обычно количественные ежемесячно фиксируемые параметры содержания ферритина в кровяной субстанции отражают колебание или постоянство уровня железа. По этой причине он может быть фактором результативности проведенного курса лечения.

Состав и форма выпуска

Основным действующим ингредиентом лекарства Эксиджад является деферазиокс, который изготавливается в таблетированной форме трёх видов дозирования: 125 мг, 250 мг и 500 мг. Блистер может содержать 7 единиц медикамента, а в упаковке находится 4 и 12 блистеров.

Показания к применению

Назначают средство при таких диагнозах, как: • длительная гематотрансфунзионная перегруженность феррумом у взрослых и детей старше 2-х лет; • затяжная форма нетрансфузионной перенасыщенности железом у детей-реципиентов с бета-талассемией в возрасте от 10 лет и старше.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

T45.4 Интоксикация железом и его химсоединениями.

Побочные эффекты

У больных с длительно текущим посттрансфузионным превышением железа чаще всего побочные действия связаны с расстройствами органов ЖКТ. При этом зафиксированы следующие симптомы: тошнота с рвотой, понос, абдоминальные болевые ощущения в брюшной полости. Реже наблюдались дерматологические дисфункции с появлением характерной сыпи. Все перечисленные симптомы имеют временное проявление и исчезают спонтанно даже без остановки курса лечения с введением химпродукта Эксиджад. Отмечено также дозозависимое и не развивающееся увеличение количества креатинина в кровяной сыворотке, но не выше верхнего предела нормы. Поэтому незначительная коррекция дозы в сторону уменьшения восстанавливала клиренс креатинина. В отличие от гемопоэза отмечено возрастание тонуса печеночных катализаторов азотистого обмена, не зависящих от дозировок. Но у большей части больных результат действия печеночного транспорта аминогрупп фиксировался еще до употребления лекарства. Очень редко определялся уровень трансаминаз, превышающий в 10 раз верхнюю границу нормы, что позволяет делать вывод о формировании гепатита. Клинические эксперименты с участием людей, страдающих от талассемии и перегруженности железом, показали, что прием препарата с дозировкой 10 мг/кг вызывает следующие косвенные проявления: понос, высыпания, тошноту с рвотой, возрастание уровня креатинина или падение баланса креатинина. Употребление медикамента Эксиджад приводило к следующим симптомам со стороны: • психики и центральной нервной системы – спазмы сосудов головного мозга, тревожное ощущение, отсутствие сна, нарушение работоспособности вестибулярного аппарата; • ЛОР-органов – нарушение слуха, воспаление и болевые ощущения в гортани; • пищеварения – тошнота с рвотой, диарея или запор, метеоризм со вздутием брюшной полости, возрастание тонуса печеночного транспорта аминогрупп. Редко, но имело место действие побочного характера с кровоизлияниями в желудке и кишечнике, образованием язвенно-эрозивных очагов, воспалением питуитарной поверхности желудка, холелитиазом; • гепатобилиарной системы – гепатит, желчнокаменная болезнь, печеночная дисфункция; • дерматологии – зуд, высыпания, расстройство реакции пигментации, облысение, крапивная лихорадка; • мочевыведения – поражение почечных канальцев, повышение уровня креатинина в плазме крови. Анализ лабораторных данных показал, что использование лекарства Эксиджад может спровоцировать появление белков и сахара в моче. Общие недомогания коррекции уровня железа в организме вызывали гипертермию, отёчность, астению. Исследование гемопоэза обнаружили, что медикамент способен спровоцировать формирование тромбоцитопении и нейтропении с последующим ухудшением протекания анемии. Причина развития цитопении у больных с начальными фазами расстройства жизнедеятельности костномозгового вещества до сих пор непонятна. Практикующим врачам известны случаи, когда после введения препарата отмечались побочные действия в виде печеночной дисфункции, вплоть до фатального исхода. Но это касается, прежде всего, пациентов, у которых уже были диагностирован рак печени или полиорганический дисбаланс. При введении таблеток Эксиджад пожилым пациентам следует проявлять осторожность, чтобы не вызвать желудочно-кишечных кровоизлияний, которые могут закончиться смертью на фоне развивающихся гемобластозов и падения уровня тромбоцитов.

Читайте также:  Артезин – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Противопоказания

Запрет на использование лекарства Эксиджад вводится при: • клиренсе креатинина менее 60 мл/мин или его плотности кровяной сыворотке, превышающей в 2 раза ВГН; • быстропрогрессирующих онкологических заболеваниях, когда хелаторное лечение оказалось неэффективным; • печеночном дисбалансе в тяжелой форме; • беременности; • лактоформировании; • невосприимчивости галактозы или недостатке лактазы; • высокой степени сенситивности к составляющим препарат компонентам. Симптомы негативного действия медикамента возможны у пациентов: • старшей возрастной группы (после 65 лет); • с почечной деструкцией; • с обезвоживанием организма; • со сложным инфицированием; • с печеночной дисфункцией. Осторожно следует принимать вещество при одновременном введении с противосвертывающими средствами, а также с веществами, имеющими ульцерогенное влияние. К ним относятся: нестероидные противовоспалительные лекарства, глюкокортикостероиды, бисфосфонаты.

Применение при беременности

Экспериментальных сведений об употреблении средства Эксиджад в период вынашивания ребенка не существует. При кормлении новорожденного грудным молоком фактов, свидетельствующих о проникновении деферазирокса в лактозу, не обнаружено.

Способ и особенности применения

Терапия начинается после введения почти 100 мл/кг эритроцитарного состава, если установлен диагноз хронической перегруженности железом. Дозировка округляется до целой капсулы Эксиджад. Прием осуществляется на пустой желудок один раз в день. Рекомендуется выполнять процедуру в одно и то же время. Первоначальная норма препарата составляет 20 мг/кг. Введение трансфузий с эритроцитами в количестве больше 14 мг/кг в месяц предусматривает увеличение дозировки до 30 мг/кг веса тела пациента. Если же доза трансфузий эритроцитарного вещества меньше 7 мг/кг, то и количество вводимого деферазирокса разрешается сократить до 10 мг/кг. Больным в возрасте старше 65 лет коррекция дозы не проводится, но обязателен постоянный контроль над состоянием их здоровья с целью своевременного обнаружения коллатеральных проявлений. Коррекция нормы медикамента Эксиджад детям от 2 до 17 лет не требуется. При определении объема необходимо учитывать быстро изменяющийся вес ребенка.

Взаимодействие с другими лекарствами

Целенаправленных тестов по внедрению таблеток химпродукта наряду с антацидами не выполнялось. Однако, не рекомендовано совместное употребление алюминийсодержащих веществ с лекарством. Также не известен механизм взаимодействия препарата с другими хелаторами феррума. При одновременном приеме ингибиторов изоферментов наблюдается снижения достижения биотрансформации, что также ограничивает их использование.

Передозировка

Введение таблеток Эксиджад в овердозе приводило к развитию гепатита. После отмены препарата симптомы патологии купировались без рецидивов и акцидентных реакций. Острая передозировка вызывала тошноту с поносом, спазмирование капилляров головного мозга. Терапия заключалась в вызове рвотного рефлекса и промывании ЖКТ.

Аналоги

Аналогами медикамента являются: Деферазирокс, Джадену.

Условия продажи

Лекарство считается веществом рецептурного назначения и без врачебной выписки в аптеке оно не реализуется.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией по применению фармакологическое средство необходимо содержать в недоступном для несовершеннолетних лиц месте, при температуре не более 30°С. Срок хранения составляет до 3 лет.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Эксиджад

Показания к применению

Хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей старше 2 лет после трансфузии около 20 единиц (100 мл/кг) эритроцитарной массы и более или при наличии клинических данных, свидетельствующих о развитии хронической перегрузки железом (в т.ч. при повышении ферритина сыворотки более 1000 мкг/л).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, натощак (за 30 мин до еды), 1 раз в сутки приблизительно в одно и тоже время. Начальная доза – 20 мг/кг/сут. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, получающих более 14 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно более 4-х переливаний крови в месяц для взрослых) – 30 мг/кг, получающих менее 7 мл/кг/мес эритроцитарной массы (приблизительно менее 2-х переливаний крови в месяц для взрослых) – 10 мг/кг.

У пациентов с хорошим клиническим эффектом на фоне лечения дефероксамином начальная доза препарата должна составлять 1/2 от ранее применяемой дозы дефероксамина. Коррекция дозы осуществляется каждые 3-6 мес (под контролем концентрации ферритина сыворотки) ступенчато, по 5-10 мг/кг. Если концентрации ферритина сыворотки остается существенно ниже 500 мкг/л, рекомендуется прекратить лечение препаратом.

Таблетки помещают в стакан с водой или апельсиновым или яблочным соком (100-200 мл) и размешивают до получения однородной суспензии. Приготовленную суспензию принимают внутрь, после чего к ее остаткам в стакане добавляют небольшое количество воды или сока, перемешивают и выпивают. Не рекомендуется разводить таблетки в газированных напитках или молоке, жевать или проглатывать целиком таблетки.

Фармакологическое действие

Комплексообразующий тройной лиганд, обладающий высоким сродством к Fe3+ и связывающий его в соотношении 2:1. Препарат усиливает экскрецию железа преимущественно с калом. Обладает низким сродством к Zn2+ и Cu2+ и не снижает их концентрацию в крови.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: очень часто (1/10 и более), часто (более 1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100).

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, тревога, нарушение сна.

Со стороны органов чувств: нечасто – ранняя катаракта, макулопатия, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – боль в глотке.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея или запор, диспепсия, рвота, тошнота, гастралгия, метеоризм, повышение активности АЛТ, АСТ; нечасто – гастрит, гепатит, холелитиаз.

Со стороны кожных покровов: часто – сыпь, зуд; нечасто – нарушение пигментации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень часто – гиперкреатининемия, часто – протеинурия.

Прочие: нечасто – гипертермия, отеки, чувство усталости.

Зарегистрированы случаи развития или усугубления имеющейся панцитопении.

Особые указания

Терапию должны проводить врачи, имеющие опыт лечения хронической посттрансфузионной перегрузки железом.

Рекомендуется определять креатинин сыворотки крови 2 раза до начала лечения и ежемесячно в ходе терапии.

Взрослым пациентам суточную дозу препарата можно уменьшить на 10 мг/кг, если на протяжении двух визитов подряд непрогрессирующая гипекреатининемия составила более 50% по сравнению со средними показателями до лечения, и не могла быть связана с др. причинами. У детей доза препарата может быть уменьшена на 10 мг/кг, если на протяжении двух визитов подряд креатинин плазмы превышает верхнюю границу возрастной нормы. Если происходит прогрессирующее повышение креатинина с превышением верхней границы нормы, терапию препаратом следует прервать. Решение о возобновлении лечения принимают исходя из конкретной клинической ситуации.

Ежемесячно рекомендуется контролировать активность “печеночных” трансаминаз. При прогрессирующем повышении активности трансаминаз, не связанном с какими-либо др. причинами, терапию следует прервать. После установления причины изменений или после нормализации показателей, можно рассмотреть вопрос о возобновлении терапии.

При развитии кожной сыпи лёгкой или умеренной степени тяжести лечение продолжают без коррекции дозы. При развитии более выраженной сыпи необходимо прервать лечение.

До начала и во время лечения препаратом рекомендуется регулярно определять остроту слуха и проводить офтальмологическое исследование (включая офтальмоскопию глазного дна). В случае развития нарушений слуха или зрения рекомендуется рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Ежемесячно следует определять концентрацию ферритина сыворотки. Лечение следует прекратить, если концентрация ферритина сыворотки менее 500 мкг/л.

У детей каждые 12 месяцев рекомендуется контролировать массу тела и рост.

Взаимодействие

Не следует сочетать с Al3+-содержащими антацидами, ЛС, образующими комплексы с ионами железа.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Эксиджад

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Эксиджад : инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакологическое действие

Комплексообразующий препарат. Является тройным лигандом, обладающим высоким сродством к железу (III) и связывающим его в соотношении 2:1.

Препарат усиливает экскрецию железа, преимущественно с калом. Деферазирокс обладает низким сродством к цинку и меди и не вызывает стойкого снижения содержания этих металлов в сыворотке.

В исследовании обмена железа у взрослых больных β-талассемией с посттрансфузионной перегрузкой железом при применении деферазирокса в суточных дозах 10 мг/кг, 20 мг/кг и 40 мг/кг средняя эффективная экскреция железа составляла в среднем 0.0119 мг Fe/кг, 0.329 мг Fe/кг и 0.445 мг Fe/кг массы тела в сут соответственно.

Применение деферазирокса было изучено у взрослых пациентов и детей в возрасте 2 лет и старше с хронической посттрансфузионной перегрузкой железом. Основные заболевания, требующие регулярных трансфузий, включали β-талассемию, серповидно-клеточную анемию и другие врожденные и приобретенные анемии (миелодиспластические синдромы, врожденная гипопластическая анемия Даймонда-Блэкфена, приобретенная апластическая анемия и другие редкие формы анемий).

Ежедневное применение деферазирокса в дозах 20 мг/кг и 30 мг/кг в течение 1 года у взрослых и детей с β-талассемией на фоне продолжающихся гемотрансфузий приводило к уменьшению запасов общего железа в организме; содержание железа в печени снижалось в среднем соответственно почти на 0.4 мг Fe/г и 0.9 мг Fe/г сухого вещества печени, концентрация ферритина в сыворотке крови уменьшалась в среднем почти на 36 мкг/л и 926 мкг/л соответственно.

При применении препарата в тех же дозах соотношение экскреции железа к поступлению железа в организм составляло 1.02 (что является показателем нормального баланса железа) и 1.67 (что соответствует повышенному выведению железа из организма). Подобный терапевтический ответ наблюдался при применении деферазирокса у пациентов с перегрузкой железа и при других типах анемий. Применение препарата в суточной дозе 10 мг/кг в течение 1 года позволяло поддерживать в норме содержание железа в печени, концентрацию ферритина в сыворотке крови и способствовало достижению баланса железа (равновесия между поступлением и выведением железа) у пациентов, редко получающих гемотрансфузии или обменные переливания крови. Поскольку уровень ферритина в сыворотке крови, определяемый ежемесячно, отражал изменения содержания железа в печени, динамика концентрации ферритина в сыворотке крови может являться критерием для оценки эффективности терапии.

При применении деферазирокса в дозе 20-30 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов в возрасте ≥ 2-х лет с β-талассемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом и исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени снижение содержания железа в печени составляло 5.3±8.0 мг Fe/г сухого вещества печени и было сходным с таковым для дефероксамина (4.3±5.8). Снижение содержания железа в печени до значения 7 мг Fe/г сухого вещества печени отмечалось у 58.6% пациентов, получавших Эксиджад (с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени).

При применении деферазирокса в дозе 20-30 мг/кг/сут у больных с β-талассемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг сухого вещества печени, которые не могли получать лечение дефероксамином, снижение содержания железа в печени составляло 5.5±7.4 мг Fe/г сухого вещества печени. Снижение содержания железа в печени до значения ≤7 мг Fe/г сухого вещества печени отмечалось у 58.5% пациентов, получавших Эксиджад (с исходным содержанием железа в печени ≥7 мг Fe/г сухого вещества печени).

Влияние препарата на содержание ферритина в сыворотке крови и соотношение экскреции железа к поступлению его в организм было дозозависимым в диапазоне доз 5-30 мг/кг/сут.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией и хронической посттрансфузионной перегрузкой железом среднее снижение содержания железа в печени составляло 1.3 и 0.7 мг Fe/г сухого вещества печени для Эксиджада и дефероксамина соответственно.

Читайте также:  Бензилпенициллина натриевая соль – инструкция по применению, цена

При применении деферазирокса в дозе от 30 до 40 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов с β-талассемией, имеющих хроническую посттрансфузионную перегрузку железом с поражением миокарда (фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) ≥ 56%, время поперечной релаксации (Т2*), определяемое при проведении магнитно-резонансной томографии миокарда оставляло 5-20 мс) отмечалось улучшение функции миокарда (повышение Т2* на 16% от исходного).

Применение деферазирокса в дозе от 20 до 40 мг/кг/сут в течение 1 года у пациентов с β-талассемией, имеющих посттрансфузионную перегрузку железом без поражения миокарда (ФВЛЖ ≥ 56%, Т2*≥20 мс) способствовало сохранению нормальной функции миокарда (Т2* 32.0-32.5 мс).

У пациентов с перегрузкой железом и поражением миокарда (Т2*

Фармакокинетика

Деферазирокс хорошо абсорбируется после приема внутрь, среднее Тmax в плазме крови составляет около 1.5-4 ч. Абсолютная биодоступность (по AUC) деферазирокса при приеме внутрь составляет около 70% по сравнению с в/в введением. AUC увеличивалась приблизительно в 2 раза при приеме во время завтрака с высоким содержанием жира (содержание жира обуславливает >50% энергетической ценности) и почти на 50% при приеме во время стандартного завтрака. Биодоступность (по AUC) деферазирокса умеренно (приблизительно 13-25%) повышалась при приеме за 30 мин до приема пищи с нормальным или высоким содержанием жиров.

Общая экспозиция (AUC) деферазирокса при приеме в виде суспензии с апельсиновым или яблочным соком была эквивалентной экспозиции препарата при применении в виде водной суспензии (относительные значения AUC 103% и 90% соответственно).

В равновесном состоянии Cmax и AUC0 -24 ч деферазирокса повышаются почти линейно с дозой. Деферазирокс накапливается в организме, фактор кумуляции – 1.3-2.3.

Деферазирокс в высокой степени связывается с белками плазмы крови (99%), почти исключительно с альбумином; имеет небольшой кажущийся Vd – приблизительно 14 л у взрослых.

Главным путем метаболизма деферазирокса является глюкуронизация с последующей экскрецией с желчью. Деферазирокс подвергается энтерогепатической рециркуляции. Происходит деконъюгация глюкуронатов в кишечнике и последующая их реабсорбция. У здоровых пациентов, получавших колестирамин после однократного приема деферазирокса, AUC деферазирокса снижалась на 45%. Деферазирокс подвергается глюкуронизации главным образом с помощью UGT1A1 (уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы /УГТ/ семейства 1, полипептид А1) и в меньшей степени – UGT1A3 (УГТ семейства 1, полипептид A3).

Окислительный метаболизм деферазирокса, опосредуемый CYP450, выражен в небольшой степени (около 8%).

In vitro не наблюдалось ингибирования метаболизма деферазирокса гидроксикарбамидом.

Деферазирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84% дозы). Почечная экскреция деферазирокса и его метаболитов минимальна (8% дозы). Средний T1/2 варьирует от 8 до 16 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Общая биодоступность деферазирокса у подростков (от 12 до 17 лет) и детей (от 2 до 12 лет) после однократного и многократного приемов была ниже, чем у взрослых пациентов. У детей младше 6 лет биодоступность ниже на 50%, чем у взрослых. Однако это не имеет клинического значения, поскольку режим дозирования препарата устанавливают индивидуально.

Фармакокинетика деферазирокса у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не изучена.

У пациентов с нарушениями функции печени пли почек фармакокинетика деферазирокса не изучена. Среднее AUC деферазирокса у пациентов с нарушениями функции печени класса А и В по шкале Чайлд-Пью было выше, чем у пациентов с нормальной функцией печени на 16% и 76%, соответственно. Среднее Сmах у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести превышало на 22% значение данного показателя у пациентов с нормальной функцией печени.

Повышение активности печеночных трансаминаз до 5 раз по сравнению с ВГН не оказывает влияния на фармакокинетику деферазирокса.

Показания к применению

— хроническая посттрансфузионная перегрузка железом у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше;

— хроническая нетрансфузионная перегрузка железом у пациентов с талассемией в возрасте 10 лет и старше

Эксиджад – инструкция по применению, цена, аналоги, 500 мг, отзывы

табл. дисперг. 250 мг, № 28

№ UA/6731/01/01 от 23.07.2007 до 23.07.2012

табл. дисперг. 500 мг, № 28

№ UA/6731/01/02 от 23.07.2007 до 23.07.2012

Фармакологические свойства:

деферасирокс (INN deferasirox — деферазирокс) — пероральный активный хелатообразователь, имеет высокую выборочную активность к железу (III). Это тридентантный лиганд, связывающий железо, с высоким сродством в соотношении 2:1. Деферасирокс способствует выведению железа, преимущественно с калом. Имеет низкое сродство к цинку и меди и не вызывает образования низких уровней этих металлов в сыворотке крови.Цель железохелатной терапии состоит в выведении железа, которое вводят при трансфузии и снижении существующей нагрузки железом.Деферасирокс исследовали у взрослых и детей (в возрасте старше 2 лет) с хронической перенагрузкой железом, возникшая вследствие частых переливаний крови. Состояния, при которых необходимо переливание крови, включали β-талассемию, серповидно-клеточную анемию и другие наследственные и приобретенные формы анемии (миелодиспластический синдром, врожденная гипопластическая анемия Блекфена — Даймонда, апластическая анемия и другие очень редко встречающиеся формы анемии).Лечение Эксиджадом в дозах 20 и 30 мг/кг массы тела в сутки на протяжении 1 года взрослых и детей с β-талассемией, которым проводили частые переливания крови, обусловило снижение показателей общего железа в организме; концентрация железа в печени снижалась в среднем до 0,4 и 8,9 мг Fe/г печени (биопсия на сухой вес) соответственно, а уровень ферритина в плазме крови снижался в среднем до 36 и 926 мкг/л соответственно. При этих дозах соотношение выведения и всасывания железа составляло 1,02 (показатель баланса чистого железа) и 1,67 (показатель выведения чистого железа) соответственно. Эксиджад вызывал аналогичную реакцию у пациентов и с другими формами анемии. Суточная доза 10 мг/кг массы тела на протяжении 1 года может поддерживать уровень железа в печени и ферритина в плазме крови и баланс чистого железа у пациентов, которым редко осуществляют переливание или проводят обменные переливания крови. Уровень ферритина в плазме крови, оцениваемый ежемесячно, отображал изменения концентрации железа в печени. Изменения уровня ферритина в плазме крови можно использовать для наблюдения соответствующей реакции на препарат.Абсорбция. После перорального применения деферасирокс достигает максимальной концентрации в плазме крови через 1,5–4 ч. Биодоступность деферасирокса — 70%.Распределение. Деферасирокс в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови, почти полностью с альбумином сыворотки крови; объем распределения у взрослых — около 14 л.Биотрансформация. Глюкуронидация — основной путь метаболизма деферасирокса с дальнейшим выведением его с желчью. Вероятно происходит деконъюгация глюкуронидов в кишечнике и дальнейшая их реабсорбция. Деферасирокс глюкуронизируется преимущественно при помощью UGT1A1 и в меньшей степени UGT1A3. Катализированный P450 (окислительный) метаболизм деферасирокса у пациентов происходит в незначительной степени (около 8%). Индукции или ингибирования ферментов при применении препарата в терапевтических дозах не отмечали.Выведение. Деферасирокс и его метаболиты выводятся преимущественно с калом (84%). Выведение деферасирокса и его метаболитов через почки минимальное (8%). Средний период полувыведения — 8–16 ч.

Показания:

хроническое перенасыщение железом вследствие многократных трансфузий крови (трансфузионный гемосидероз) у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет.

Применение:

терапию Эксиджадом рекомендуется начинать после курса переливаний, при котором получено приблизительно 20 единиц (≈100 мл/кг) эритроцитарной массы или при наличии данных клинического контроля, свидетельствующих о хронической перегрузке железом (ферритин плазмы крови >1000 мкг/л).Рекомендуемая оптимальная начальная суточная доза Эксиджада — 20 мг/кг массы тела. Дозы (в мг/кг) должны быть рассчитаны и округлены до значений целой таблетки.Эксиджад рекомендуется принимать 1 раз в сутки натощак за 30 мин до еды, желательно в одно и то же время. Таблетки растворяют, размешивая в стакане воды, яблочного или апельсинового сока (100–200 мл) до получения однородной суспензии. Растворение в газированных напитках или молоке не рекомендуется из-за образования пены и медленного диспергирования. После проглатывания суспензии остатки нужно смыть небольшим количеством воды или сока и тоже выпить. Таблетки не разжевывать и не проглатывать целыми.Суточная доза может быть повышена до 30 мг/кг для пациентов, которые продолжают получать >14 мл/кг в месяц эритроцитарной массы (>4 ЕД в месяц для взрослых), и цель терапии для которых — снижение перенагрузки железом.Суточную дозу можно снизить до 10 мг/кг для пациентов, получающих менее 7 мл/кг в месяц эритроцитарной массы (

Противопоказания:

повышенная чувствительность к действующему веществу или дополнительным ингредиентам препарата.

Побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, тошнота, рвота, боль в животе, вздутие живота, диспепсия, гастрит.Со стороны психики: беспокойство, нарушение сна.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.Со стороны органа зрения: ранняя катаракта, макулопатия.Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: временная потеря слуха.Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани.Со стороны печени: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желчнокаменная болезнь.Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в крови, протеинурия.Со стороны кожы: сыпь, зуд, нарушение пигментации.Прочие нарушения: пирексия, отек, усталость.

Особые указания:

применение Эксиджада не изучали у пациентов с нарушением функции печени или почек, поэтому препарат с осторожностью применять у таких пациентов. Лечение Эксиджадом можно начинать тем больным, у которых уровень креатинина сыворотки крови соответствует норме, и/или с начальным уровнем трансаминаз печени, не превышающим норму в 5 раз. Рекомендуется проводить оценку уровня креатинина в сыворотке крови до начала терапии и затем проводить повторный контроль ежемесячно. Взрослым пациентам необходимо снизить суточную дозу Эксиджада до 10 мг/кг массы тела, если по результатам двух последовательных исследований наблюдается непрогрессирующее повышение креатинина сыворотки крови более чем на 50% выше средних показателей до лечения, и его нельзя объяснить другими причинами.Детям дозу необходимо снизить до 10 мг/кг, если по результатам двух последовательных исследований отмечается повышение уровня креатинина сыворотки крови больше верхней границы соответствующей возрастной нормы. При прогрессирующем повышении креатинина сыворотки крови выше верхней границы нормы Эксиджад следует отменить. Терапию препаратом можно возобновить в зависимости от индивидуальных клинико-лабораторных показателей.Рекомендуется ежемесячно контролировать функцию печени. При стойком и прогрессирующем повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови, который нельзя объяснить другими причинами, прием Эксиджада необходимо прекратить. После выяснения причин отклонений данных анализов функции печени или при возвращении их к нормальному уровню возможно возобновление лечения Эксиджадом в более низкой дозе с дальнейшим ее постепенным повышением.В случае появления кожной сыпи легкой или средней степени тяжести Эксиджад можно продолжать принимать без коррекции дозы, поскольку сыпь часто исчезает самостоятельно. При более выраженной сыпи прием Эксиджада следует прекратить. После ее исчезновения лечение можно возобновить в более низкой дозе с дальнейшим постепенным ее повышением. В тяжелых случаях возобновление терапии проводят в сочетании с кратковременным приемом пероральных ГКС.Перед началом лечения и через равные промежутки времени (каждые 12 мес) рекомендуется проверка слуха и зрения (включая фундоскопию). При выявлении нарушений — рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения.Рекомендуется ежемесячно определять уровень ферритина в плазме крови для оценки реакции пациента на терапию. Если уровень ферритина в плазме крови постоянно снижается

Взаимодействия:

сочетанное применение Эксиджада и антацидных препаратов, содержащих алюминий, не изучено. Хотя деферасирокс имеет более низкое сродство к алюминию, чем к железу, таблетки Эксиджада нельзя принимать сочетанно с антацидными препаратами, содержащими алюминий.Взаимодействия между Эксиджадом и дигоксином не отмечали.Одновременное применение Эксиджада и витамина C не изучено. При применении Эксиджада нужно избегать превышения дозы витамина C >200 мг/сут.

Передозировка:

о случаях передозировки не сообщалось. При приеме разовых доз 80 мг/кг массы тела у пациентов с талассемией и избытком железа отмечали слабую тошноту и диарею. Разовые дозы до 40 мг/кг переносились хорошо. Острые признаки передозировки могут включать тошноту, рвоту, головную боль и диарею.Лечение: вызвать рвоту или промыть желудок, проведение симптоматической терапии.

Условия хранения:

в сухом месте при температуре до 30 °C в оригинальной упаковке.

Эксиджад

Эксиджад – препарат (таблетки), относится к фармакологической группе прочие разные препараты. В инструкции по применению выделяют следующие особенности лекарства:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: можно
Читайте также:  Гексэтидин – инструкция по применению спрея, цена, аналоги, отзывы

Упаковка

Оценка статьи:
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд (пока оценок нет)
Загрузка...
Сохранить себе в:
Ссылка на основную публикацию