Экселон – инструкция по применению, отзывы, показания

Экселон – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Экселон ®

Международное непатентованное название (МНН): ривастигмин

Лекарственная форма:

Состав:

Описание:
Капсула 1,5 мг: непрозрачная капсула №2 желтого цвета с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 1,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсула 3 мг: непрозрачная капсула №2 оранжевого цвета с радиальной маркировкой красными 4epHMaMH”EXELON 3 mg”Ha корпусе капсулы.
Капсула 4,5 мг: непрозрачная капсула №2 красного цвета, с радиальной маркировкой белыми чернилами “EXELON 4,5 mg” на корпусе капсулы.
Капсулы 6 мг: непрозрачная капсула №2 с крышечкой красного цвета и корпусом оранжевого цвета, с радиальной маркировкой красными чернилами “EXELON 6 mg” на корпусе капсулы.
Содержимое капсул: порошок от почти белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06 DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ривастигмин – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходной примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхоли-нэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибиро-вания ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Терапия Экселоном при болезни Альцгеймера и при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.). Кроме этого, при проведении терапии при болезни Альцгеймера отмечается улучшение функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также снижение степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений.

Фармакокинетика
Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью при увеличении дозы препарата повышение его биодоступности в 1,5 раза превышает ожидаемое (для данного увеличения дозы). После приема дозы 3 мг абсолютная биодоступность составляет около 36%. При приеме ривастигмина вместе с пищей всасывание ривастигмина замедляется (время достижения Сmax увеличивается на 74 минуты); величина Сmax снижается на 43 %, при этом площадь под кривой «концентрация-время» AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения составляет 1.8-2.7 л/кг.
Метаболизм
Ривастигмин быстро метаболизируется (период полувыведения из плазмы (Ti 2) составляет около 1 часа), главным образом, путем гидролиза холинэстеразой с образованием де-карбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита показана минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу ( Выведение
Ривастигмин выводится, главным образом, почками в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаруживается. Через 24 часа после приема выводится более 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы. У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста
Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет в проведенных клинических исследованиях не было выявлено изменений биодоступности, связанных с возрастом.

Показания к применению

  • Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера)
  • Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона
  • Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
  • Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
  • Возраст до 18 лет

С осторожностью
Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить (см. раздел “Побочное действие”).

Применение при беременности и в период лактации
Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза – по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение – до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки – с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.
Возобновление приема препарата после перерыва
Частота возникновения и степень выраженности НЯ, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Побочное действие
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях (НЯ) со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период повышения дозы. По данным клинических исследований нежелательные реакции со стороны пищеварительной системы и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.
У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались НЯ, указанные в Таблице 1. Частота возникновения нежелательных реакций оценивалась следующим образом: возникающие “очень часто” – ≥10%, “часто” – ≥1% – Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, антигипертензив-ные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, ан-тиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Ривастигмин может оказывать влияние на активность холиноблокаторов и холиномиметиков.

Особые указания
Как при применении другие холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Форма выпуска
Капсулы 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг, 6 мг. По 14 капсул в блистеры. По 1, 2, 4 или 8 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Список Б.

Срок годности
5 лет
Препарат не следует использовать по истечении срока годности.

Экселон ® (Exelon ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС)1 ТТС
активное вещество:
ривастигмин9 мг
18 мг
27 мг
(содержание в ТТС ривастигмина — 4,6 мг/сут, площадь 5 см 2 ; 9,5 мг/сут, площадь 10 см 2 ; 13,3 мг/сут, площадь 15 см 2 соответственно)
вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0,03/0,06/0,09 мг; метилметакрилата и бутилметакрилата сополимер — 6/12/18 мг; акриловой кислоты сополимер — 14,97/29,94/44,91 мг
клеящий слой: силиконовый сополимер — 14,84/29,67/44,505 мг; диметикон (силиконовое масло 12,5 cSt) — 0,15/0,3/0,45 мг; D,L-α-токоферол — 0,015/0,03/0,045 мг
полимерные пленки: подложка из ПЭТ , 23 мкм — 5/10/15 см 2 ; защитная фторполимерная ПЭТ-пленка, 75 мкм — 10,13/20,25/29,16 см 2

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Терапию препаратом следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией и под присмотром лиц, осуществляющих уход за пациентами. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы компетентными медицинскими работниками об особенностях применения препарата.

Количество содержащегося и высвобождающегося ривастигмина в зависимости от дозировки ТТС Экселон ® представлено в таблице.

ДозировкаКоличество содержащегося ривастигмина, мгКоличество ривастигмина, высвобождающегося in vivo в течение 24 ч, мг
ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут94,6
ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут189,5
ТТС Экселон ® 13,3 мг/сут2713,3

Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 1 раз в день.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут, которую можно применять до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Наращивание дозы. Для продолжительного лечения при наличии терапевтической эффективности у пациента рекомендуется применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. При хорошей переносимости препарата и как минимум после 6 мес лечения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут лечащий врач при необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта может увеличить дозу до 13,3 мг/сут у пациентов, у которых, несмотря на применение ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций (например ухудшение результатов по краткой шкале оценки психического статуса) и/или ухудшение функционального статуса (на основании субъективной оценки врача).

Тяжелая деменция альцгеймеровского типа

Начальная доза и подбор рекомендуемой эффективной дозы. Лечение препаратом следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут 1 раз в день. Дозу препарата следует последовательно увеличить сначала до 9,5 мг/сут, а затем до эффективной дозы 13,3 мг/сут. Каждое увеличение дозы возможно лишь после 4 нед лечения минимум и при хорошей переносимости предыдущей дозы. Доза свыше 13,3 мг/сут не дает значимое преимущество, но увеличивает частоту побочных эффектов.

Следует регулярно проводить оценку клинического эффекта терапии препаратом Экселон ® ТТС. При отсутствии клинического эффекта от терапии при применении оптимальных доз ТТС Экселон ® необходимо прекратить терапию препаратом.

Читайте также:  Закваска Эвиталия - инструкция по применению, отзывы

Следует временно прекратить терапию препаратом в случае возникновения нежелательных явлений (НЯ) со стороны пищеварительной системы и/или ухудшения существующих экстрапирамидных симптомов ( в т.ч. тремор) до их разрешения. Если перерыв в применении препарата составил не более 3 дней, можно возобновить прием препарата в той же дозе. В случае большей продолжительности периода отмены возобновлять лечение следует с начальной дозы (ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут).

Пациенты, лечение ривастигмином которых проводилось в виде капсул или раствора для приема внутрь, могут перейти на лечение ТТС Экселон ® следующим образом:

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе ≤6 мг/сут, лечение следует начинать с применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут;

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в стабильной и хорошо переносимой дозе 9 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут. Но если пероральная терапия не была стабильной и хорошо переносимой, переход на трансдермальную форму рекомендовано начинать с дозы 4,6 мг/сут;

– у пациентов, получавших пероральную терапию ривастигмином в дозе 12 мг/сут, лечение можно начинать сразу с применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

После 4 нед лечения минимум, при хорошей переносимости, дозу препарата ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут следует увеличить до рекомендуемой эффективной дозы путем применения ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Лечение ТТС Экселон ® рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Особые группы пациентов

Пациенты с массой тела менее 50 кг. У пациентов с массой тела менее 50 кг отмечалось более частое развитие НЯ и отмена терапии, поэтому при повышении дозы у этой группы пациентов следует соблюдать особую осторожность, тщательно титровать дозу и наблюдать на предмет развития НЯ (например чрезмерная тошнота или рвота), а также рассматривать возможность снижения дозы препарата путем применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в случае развития таких НЯ. Особую осторожность следует соблюдать при титровании дозы свыше рекомендованной эффективной дозы ТТС Экселон ® 9,5 мг/сут.

Нарушение функции печени. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории.

Изучение применения ТТС Экселон ® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не проводилось. Следует соблюдать особую осторожность при титровании дозы у пациентов данной категории.

У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции печени может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Нарушение функции почек. Коррекция режима дозирования ТТС Экселон ® не требуется. Однако вследствие увеличения экспозиции ривастигмина, наблюдавшегося при приеме ривастигмина внутрь у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести, рекомендуется тщательно титровать дозу ривастигмина в соответствии с индивидуальной переносимостью у пациентов данной категории. У пациентов с клинически выраженными нарушениями функции почек может отмечаться более частое развитие дозозависимых нежелательных явлений, в связи с чем у пациентов данной категории следует рассматривать возможность применения ТТС Экселон ® 4,6 мг/сут в качестве начальной и максимальной дозы.

Дети. Применение ривастигмина у детей не изучалось, поэтому назначать препарат детям не рекомендуется.

Инструкция по применению

Внимание! Единовременно можно использовать только одну ТТС Экселон ® . Каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать только после удаления предыдущей. ТТС Экселон ® нельзя резать или делить на части, а также повреждать любым способом. Следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления в течение как минимум 30 с.

Место прикрепления ТТС Экселон ® :

– ТТС Экселон ® наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом;

– не следует использовать кремы, лосьоны, масла, пудру и другие средства по уходу за кожей в области прикрепления препарата во избежание его отклеивания;

– ТТС Экселон ® нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу;

– следует наклеивать только одну ТТС Экселон ® в сутки только на один из участков тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (не следует наклеивать на область молочной железы), верхняя часть спины слева или справа, нижняя часть спины слева или справа.

Каждые 24 ч следует удалять предыдущую ТТС Экселон ® , перед тем как наклеить одну новую ТТС Экселон ® .

Во избежание раздражения кожи каждую последующую ТТС Экселон ® следует наклеивать на другой участок кожи (можно в пределах одной и той же анатомической области). Например если ТТС Экселон ® была прикреплена на область поясницы справа, то в следующий раз необходимо разместить систему слева.

Для минимизации риска раздражения кожи ТТС на один и тот же участок кожи может быть наклеена только с интервалом в 2 нед .

Как прикреплять ТТС Экселон ® :

– осторожно снять предыдущую ТТС Экселон ® ;

– препарат извлечь из запаянного пакета непосредственно перед применением, разрезав или разорвав пакет по обозначенной пунктиром линии или бороздке;

– следует аккуратно снять защитную пленку, предохраняющую клейкую сторону ТТС Экселон ® , не касаясь поверхности;

– сразу после удаления защитной пленки наклеить ТТС Экселон ® на кожу верхней или нижней половины спины, плеча или грудной клетки;

– после прикрепления ТТС к коже необходимо снять верхний защитный слой с другой стороны ТТС;

– следует плотно прижать ладонью ТТС Экселон ® в месте прикрепления минимум на 30 с. Необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

– при необходимости после наклеивания рекомендуется написать на ТТС тонкой шариковой ручкой дату прикрепления (например день недели).

ТТС Экселон ® необходимо носить постоянно и заменять на новую через 24 ч.

ТТС Экселон ® представляет собой тонкий, непрозрачный, пластичный пластырь для наклеивания на кожу.

Не следует извлекать ТТС Экселон ® из запаянного пакета и удалять предыдущую ТТС Экселон ® , если не планируется приклеивать новую.

Препарат следует использовать сразу после извлечения из запаянного пакета.

Прикрепление ТТС на различные участки кожи позволяет выбрать наиболее удобные области тела, где система не будет соприкасаться с плотно прилегающей одеждой.

Как удалять ТТС Экселон ® :

– следует осторожно отогнуть один из уголков, медленно и аккуратно снять ТТС;

– при наличии остатков клея на коже, слегка смочить эту область теплой водой и мягким мыльным раствором или детским маслом, чтобы удалить остатки клея. Не следует использовать спирт или другие жидкие растворители ( в т.ч. жидкость для снятия лака);

– необходимо тщательно вымыть руки водой с мылом после прикрепления или удаления ТТС Экселон ® . В случае контакта с глазами или при покраснении глаз после прикрепления или удаления ТТС Экселон ® , следует немедленно промыть глаза большим количеством воды и, если симптомы сохраняются, обратиться за медицинской помощью.

Как утилизировать использованную ТТС Экселон ® :

– согнуть использованную ТТС пополам и соединить клейкие части между собой;

– поместить использованную ТТС Экселон ® в пакет. Пакет с использованной ТТС следует выбросить в недоступном для детей месте. После утилизации препарата необходимо помыть руки с мылом.

Условия ношения ТТС Экселон ® (водные процедуры, длительное пребывание вблизи источников тепла):

– ТТС Экселон ® не отклеивается при водных процедурах (душ, ванна, бассейн). Во время водных процедур необходимо убедиться, что система плотно прилегает к коже, особенно по краям;

– пациентам, использующим ТТС Экселон ® , не следует длительно находиться вблизи любых внешних источников тепла (избыточное солнечное излучение, сауны, солярии).

Что делать, если ТТС Экселон ® отклеилась: если ТТС Экселон ® отклеилась, ее необходимо заменить новой ТТС до конца дня. На следующий день следует как обычно прикрепить новую ТТС Экселон ® .

При применении более одной ТТС Экселон ® одновременно: следует немедленно снять все ТТС с кожи и проинформировать лечащего врача о случившемся. Пациенту может потребоваться медицинская помощь. В некоторых случаях при передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, повышение АД , галлюцинации. Также возможно возникновение брадикардии и/или обмороков. Если пациент забыл наклеить очередную ТТС в привычное время, следует наклеить ее немедленно. Применение следующей ТТС возможно на следующий день в привычное время. Не следует наклеивать две ТТС, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Форма выпуска

Трансдермальная терапевтическая система, 4,6 мг/сут или 9,5 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ , алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилонитрила), 1 шт. 3, 7, 30 пак. в картонной пачке.

Трансдермальная терапевтическая система, 13,3 мг/сут. В пакете из многослойного ламината (бумага, покрытая пленкой из ПЭТ , алюминиевой фольгой и сополимером полиакрилнитрата), 1 шт. 7, 30 пак. в картонной пачке.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фарма ГмбХ, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Экселон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экселон ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Экселон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Экселон – лекарственное средство, применяемое для лечения деменции.

Состав и форма выпуска Экселона

Экселон выпускают в двух лекарственных формах:

  • Непрозрачные капсулы, содержащие активный компонент – ривастигмин в дозировке 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг или 6 мг. Дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гипромеллоза. В блистерах по 14 капсул.
  • Желтый раствор для внутреннего применения, содержащий активное вещество – ривастигмин 2 мг. Дополнительные компоненты: безводная лимонная кислота, бензоат натрия, цитрат натрия, очищенная вода, желтый хинолин WS, дигидрат порошок. Во флаконах из темного стекла по 50 мл.

Фармакологическое действие

Согласно инструкции Экселон является селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга. Препарат применяют для лечения болезни Альцгеймера, а также для лечения деменции при болезни Паркинсона. Применение ривастигмина тормозит разрушение ацетилхолина, вырабатываемого нейронами. Кроме того, ривастигмин повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, что в существенной степени улучшает холинергическую нервную передачу.

Экселон по отзывам оказывает положительное действие в случае снижения когнитивных функций, вызванных нехваткой ацетилхолина, в частности при деменции, вызванной болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона.

Помимо этого, есть доказательства, что применение препарата замедляет формирование амилоидных бляшек, которые являются главным патологическим признаком болезни Альцгеймера.

Показания к применению Экселона

Экселон по инструкции назначают при слабо или умеренно выраженной деменции при болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера или подозрении на болезнь Альцгеймера.

Противопоказания

  • при гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам препарата;
  • в возрасте до 18 лет;
  • при тяжелых нарушениях функции печени.

По отзывам Экселон следует применять с осторожностью при:

  • нарушениях проводимости (AV-блокада, синоатриальная блокада);
  • предрасположенности к обструкции мочевыводящих путей;
  • бронхиальной астме или другими заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Не рекомендуется назначать Экселон одновременно с другими холиномиметиками.

Способ применения Экселона и режим дозирования

Согласно инструкции Экселон применяют внутрь дважды в сутки – во время завтрака и ужина.

Начальная дозировка Экселона, как правило, составляет 1,5 мг дважды в сутки. Если пациенты имеют повышенную чувствительность к действию холинергических лекарственных средств, рекомендуется установить начальную дозировку в размере 1 мг дважды в сутки.

Если после двухнедельной терапии у пациента не наблюдалось никаких побочных действий от препарата, дозировку можно увеличивать до 3 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости и этой дозировки, ее увеличивают сначала до 4,5 мг, а после – до 6 мг дважды в сутки. Интервал после каждого увеличения дозировки не должен быть менее двух недель.

Поддерживающая дозировка Экселона составляет от 1,5 до 6 мг дважды в сутки. Максимальная дозировка составляет по 6 мг дважды в сутки.

Если перерыв в приеме Экселона составил несколько дней, то начинать принимать его снова необходимо с минимальной дозировки, дабы избежать риска появления нежелательных побочных явлений.

Побочные действия Экселона

По отзывам Экселон вызывает следующие побочные явления:

  • Система пищеварения: рвота, тошнота, потеря аппетита, понос, диспепсия и боли в животе, панкреатит легкой степени тяжести, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язва желудка и 12-перстной кишки, изменения в лабораторных показателях функции печени.
  • Центральная нервная система: головная боль, головокружение, тремор, сонливость, ажитация, депрессия, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, судороги.
  • Сердечно-сосудистая система: выраженное повышение артериального давления, аритмия, инфаркт миокарда, стенокардия.
  • Кожные проявления: кожная сыпь, повышенная потливость.
  • Прочие побочные явления: астения и повышенная утомляемость, снижение массы тела, случайные падения, общее недомогание.

Передозировка

В большинстве случаев передозировка Экселоном по отзывам не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями и не требует отмены препарата.

Симптомы при передозировке следующие:

  • выраженное повышение АД;
  • рвота, тошнота;
  • понос;
  • галлюцинации.

В случаях передозировки рекомендовано не принимать препарат на протяжении последующих суток. Если передозировка сопровождается рвотой и тошнотой, необходимо применить противорвотные средства.

Применение Экселона в период беременности и грудного вскармливания

До настоящего времени безопасность применения Экселона в период беременности не установлена, поэтому препарат рекомендуется применять только по строгим показаниям к нему. Во время применения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание, хотя никаких данных или отзывов об Экселоне касательно выделения его активного компонента с грудным молоком нет.

Читайте также:  Тизерцин – инструкция по применению, отзывы, цена, таблетки, раствор

Условия хранения

Препарат Экселон хранят в сухом месте при комнатной температуре не дольше 36 месяцев.

Экселон: цены в интернет-аптеках

Экселон раствор для внутр. прим. 2мг/мл 50мл

Экселон 2 мг/мл раствор для приема внутрь 50 мл 1 шт.

Экселон 3 мг капсулы 28 шт.

Экселон капсулы 1,5мг 28 шт.

Экселон 1.5 мг капсулы 28 шт.

Экселон 4.6 мг/сут трансдермальная терапевтическая система 30 шт.

Экселон 9.5 мг/сут трансдермальная терапевтическая система 30 шт.

Экселон трансдерм. терапевт. сист. 9,5мг/24ч 30 шт.

Экселон 13.3 мг/24 ч трансдермальная терапевтическая система 30 шт.

Экселон трансдерм. терапевт. сист. 4,6мг/24ч 30 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Задача точного установления отцовства — это такая же древняя проблема, как и поиски смысла жизни. Во все времена мужчин интересовало, своих ли они растят детей.

Лекарство экселон

Экселон – селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат применяют в составе комплексной терапии деменции альцгеймеровского типа. В Юсуповской больницы созданы все условия для лечения пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера:

  • Комфортные палаты;
  • Качественный сервис европейского уровня;
  • Современная диагностическая аппаратура ведущих мировых производителей;
  • Применение новейших лекарственных средств и авторских методик терапии деменций;
  • Внимательное и уважительное отношение персонала к каждому пациенту.

В клинике неврологии работают профессора и врачи высшей категории, имеющие большой опыт лечения пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера. Ведущие специалисты используют препараты, зарегистрированные в РФ, в том числе антихолинергическое средство экселон, и таблетки других лекарственных средств.

Препарат выпускается в капсулах, флаконах, которые содержат раствор для приёма внутрь и в виде трансдермальной терапевтической системы (пластыря). Неврологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают форму препарата, которая больше всего подходит пациенту. После изучения данных клинического и инструментального исследования определяют дозу препарата и длительность терапевтического курса. При изменении лекарственной формы препарата соблюдают инструкцию по применению лекарственного средства экселон.

Состав и формы выпуска препарата экселон

Лекарство экселон выпускается в непрозрачных капсулах жёлтого цвета с маркировкой на корпусе «EXELON 1,5 mg», выполненной радиально красными чернилами. В капсулах содержится порошок, цвет которого варьирует от почти белого до бледно-жёлтого.

Одна капсула содержит 1,5мг активного вещества ривастигмин (в форме гидротартрата) и вспомогательные ингредиенты:

  • Кремния диоксид коллоидный;
  • Гипромеллоза;
  • Магния стеарат;
  • Целлюлозу микрокристаллическую (измельчённый порошок);
  • Целлюлозу микрокристаллическую (гранулированный порошок).

В составе оболочки капсулы находится железа оксид жёлтый, титана диоксид, желатин. Непрозрачные капсулы оранжевого цвета имеют маркировку на корпусе «EXELON 3 mg», которая выполнена радиально красными чернилами. Содержимое капсул – порошок от почти белого до бледно-жёлтого цвета. В одной капсуле содержится 3мг ривастигмина и вспомогательные компоненты.

Непрозрачные капсулы красного цвета с маркировкой на корпусе «EXELON 4,5 mg», выполненной белыми чернилами радиально, содержат порошок такого же цвета, как и предыдущие. В каждой капсуле находится 4,5 мг ривастигмина. В непрозрачных капсулах с крышечкой красного и корпусом оранжевого цвета, радиальной маркировкой на корпусе «EXELON 6 mg» красными чернилами содержится 6мг активного вещества.

Раствор алексина для приёма внутрь выпускают во флаконах тёмного стекла в комплекте с дозатором и инструкцией по применению. Капли содержат в 1мл 2мг активного компонента ривастигмин (в форме тартрата) и вспомогательные вещества:

  • Натрия бензоат;
  • Безводную лимонную кислоту;
  • Натрия цитрат;
  • Порошок дигидрат;
  • Хинолин жёлтый WS (Е104);
  • Воду очищенную.

Механизм действия экселона

Ривастигмин (основное действующее вещество лекарства экселон), являясь селективным ингибитором ацетилэстеразы и бутирилхолинэстеразы головного мозга карбаматного типа, замедляет разрушение ацетилхолина, который вырабатывают функционально сохранные нейроны, и улучшает нейротрансмиссию. Препарат избирательно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе (части лимбической системы головного мозга). Так он улучшает холинергическую нервную передачу.

Под воздействием ривастигмина повышаются когнитивные функции, сниженные по причине дефицита ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона и болезнью Альцгеймера. Блокирование холинэстераз замедляет образование фрагментов бета-амилоида. Его накопление приводит к формированию амилоидных бляшек, которые являются одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости зависит от дозы вводимого препарата экселон.

Показания и противопоказания для применения препарата экселон

Капсулы и капли препарата экселон неврологи Юсуповской больницы назначают пациентам со слабо или умеренно выраженной деменцией альцгеймеровского типа. Препарат не применяют при наличии следующих противопоказаний:

  • Повышенная чувствительность к ривастигмину и другим ингредиентам препарата;
  • Индивидуальная гиперчувствительность к другим производным карбамата или прочим компонентам, которые входят в состав препарата;
  • Ранее перенесенный контактный аллергический дерматит, который возник на фоне применения препарата ТТС Экселон;
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять ривастигмин у пациентов со слабостью синусового узла или нарушениями проводимости (синоатриальной блокадой или атриовентрикулярной блокадой). Холинергическая стимуляция может приводить к повышению выработки соляной кислоты в желудке. По этой причине врачи Юсуповской больницы соблюдают осторожность при назначении препарата экселон пациентам, страдающим язвенной болезнью, или предрасположенных к образованию язв желудка и двенадцатиперстной кишки. При стимуляции холинергических рецепторов может развиться или обостриться нарушение проходимости мочевыводящих путей и судорожный синдром, поэтому неврологи соблюдают осторожность при назначении капсул или капель экселона больным, предрасположенным к этим состояниям. Препарат с осторожностью применяют препарат у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями лёгких.

Инструкция по применению препарата экселон

Капсулы экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина. Если лекарство применяют у больных, обладающих особенной чувствительностью к воздействию холинергических препаратов, лечение начинают с использования экселона в дозе 1 мг 2 раза в сутки. Начальная рекомендуемая доза капель экселон –1,5 мг (0,75 мл раствора для приёма внутрь) 2 раза в сутки. Если спустя 2 недели от начала терапии пациент переносит эту дозу препарата хорошо, её увеличивают до 3,0 мг дважды в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы её в дальнейшем можно увеличить до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг дважды в сутки. После каждого увеличения дозы выдерживают двухнедельный интервал.

Побочные эффекты препарата (тошнота, рвота, боль в животе, снижение аппетита или уменьшение веса), которые могут наблюдаться во время лечения, у большинства пациентов уменьшаются после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата снижают до предыдущей хорошо переносимой пациентом дозы.

Поддерживающая доза варьирует от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата сохраняют на максимальном хорошо переносимом уровне. В сутки можно назначать пациенту не больше 12 мг препарата экселон.

Если, перерыв в приёме препарата составил несколько дней, лечение возобновляют с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных эффектов. Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато. Равные дозы экселона, которые применяются в виде капсул или раствора для приёма внутрь, являются взаимозаменяемыми.

Для того чтобы пройти обследования и лечение болезни Альцгеймера, обращайтесь в Юсуповскую больницу. Записаться на приём к неврологу можно, позвонив по телефону. Терапию препаратом экселон в Юсуповской больнице проводит врач, имеющий опыт лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Поскольку цена оригинального препарата высокая, по согласованию с пациентом и его родственниками невролог может подобрать аналог, который оказывает подобное действие. Отзывы о лечении в клинике неврологии всегда хорошие.

Экселон в капсулах: показания, инструкция и отзывы

Экселон (Ривастигмин) является ингибитором ацетилхолинэстеразы и оказывает воздействие на состояние ЦНС и головного мозга, способствует благоприятным эмоциональным и поведенческим изменениям, применяется при комплексном лечении болезни Альцгеймера и Паркинсона.

Препарат относится к жизненно необходимым лекарственным средствам, незаменим при терапии деменции альцгеймерского типа.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство Экселон выпускается в форме капсул, содержащих внутри белый или бледно-желтый порошок, раствора и пластыря. Речь пойдет о таблетках.

Основное действующее вещество — ривастигмин. А также препарат содержит ряд дополнительных компонентов:

  • диоксид кремния;
  • магния стеарат;
  • целлюлозу;
  • гипромеллозу.

В состав оболочки входит желатиновая масса, оксид железа и диоксид титана. Капсулы выпускаются в упаковке из картона, в блистерах по 14 шт.

Фармакологический профиль

Основным действующим веществом препарата является ривастигмин. Этот компонент способствует нормализации жизненно важных процессов

в головном мозге и предотвращает развитие амилоидных бляшек.

Отмечается высокая скорость абсорбции вещества и его низкая биодоступность, менее 40%. Медикамент не скапливается в организме, в течение суток 90% выводится преимущественно почками, а меньше 1% выходит с каловыми массами.

Точной информации о том, попадает ли ривастигмин в грудное молоко, не имеется.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат используется при слабой или умеренной форме таких заболеваний:

Запрещено назначать лекарственное средство в следующих случаях:

  • в возрасте до 18 лет;
  • при особенной восприимчивости к составляющим лечебного средства;
  • в случае кожной аллергической реакции, которая отмечалась в результате применения пластыря Экселон.

Инструкция по применению

Лекарство рекомендуется пить 2 раза в день, утром и вечером, перед едой. На начальном этапе лечения дозировка не должна превышать 1,5 мг за один прием.

Пациенты с вероятной чувствительностью к составляющим лекарственного средства принимают по 1 мг.

Если больной хорошо переносит препарат, его количество постепенно, не раньше чем через 14 дней после начала лечения, увеличивают сначала до 3 мг, затем до 4,5 мг, а дальше – до 6 мг. После каждого изменения дозировки должно пройти не менее 2 недель, прежде чем объем препарата будет увеличен снова. Предельная суточная доза не должна превышать 6 мг в сутки.

Когда медикамент применяется в качестве поддерживающего средства, его дозировка может составлять 1,5–6 мг в сутки, разделенных на 2 приема.

После перерыва прием лекарственного средства начинают с минимальной дозы.

Передозировка и возможные побочные реакции

Как правило, при незначительной передозировке пациент не чувствует особенных изменений в своем самочувствии. Но в случае серьезного превышения суточного объема принимаемого лекарственного средства отмечаются следующие проявления:

  • тошнота;
  • рвота;
  • брадикардия;
  • скачки артериального давления;
  • обмороки и галлюцинации.

При передозировке следует прекратить прием препарата на сутки. Если состояние сопряжено с тошнотой и рвотой, применяется Атропина сульфат.

Препарат способен вызывать побочные проявления в различных системах организма. К наиболее частым негативным реакциям относят:

  • головную боль;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • диарею;
  • головокружение;
  • боли в животе;
  • нервозность или подавленность;
  • проблемы с мочеиспусканием;
  • анорексию;
  • обморочные состояния;
  • кожные высыпания.

В редких ситуациях появляется брадикардия, язвенные поражения желудка и нарушается мозговое кровообращение.

Дополнительные рекомендации

При приеме лекарственного средства Экселон в следующих случаях требуется тщательный медицинский контроль и соблюдение определенных предосторожностей:

  1. Беременность и период кормления грудью. В настоящий момент не выявлено, как ривастигмин воздействует на организм беременной женщины и плода, а также неизвестно, выделяется ли он с грудным молоком. По этой причине назначать препарат следует только в тех случаях, когда возможная польза выше потенциальных рисков. Если лекарство применяется во время грудного вскармливания, лучше перевести ребенка на искусственные смеси.
  2. Нарушения в работе печени и почек. В этих случаях коррекция дозировки необязательна, но при этом необходимо контролировать состояние пациента.
  3. Управление автомобилем. До сегодняшнего дня не было случаев нарушения двигательных функций и скорости реакций у больных, принимавших этот препарат. Но поскольку он способен вызывать головокружения, лучше отказаться от управления автомобилем в процессе лечения.

Также существуют и ограничения во время курса медикаментозной терапии:

  1. Употребление алкогольных напитков. В сочетании со спиртными напитками ривастигмин может спровоцировать неуправляемые процессы в организме, последствия которых непредсказуемы.
  2. Детский возраст. Воздействие медикамента на организм ребенка изучено не было, по этой причине назначать его лицам, не достигшим возраста 18 лет, не рекомендуется.
Читайте также:  Геделикс – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Кроме того, у лиц с болезнью Паркинсона могут возникать двигательные нарушения и усилиться тремор конечностей, поэтому им необходимо тщательное медицинское наблюдение в процессе лечения с помощью медикамента.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действующие вещества Экселона способны изменять уровень активности медикаментов холиномиметической и антихолинергической группы.

Лекарство может усиливать воздействие миорелаксантов в процессе проведения наркоза. При взаимодействии ривастигмина с медикаментами прочих групп никаких рисков и негативных проявлений обнаружено не было.

Практический опыт применения

Обзор врача-невролога, отзывы пациентов, а также их родственников, которые знают об Экселоне не понаслышке.

Обзор невролога

Препарат Экселон считается одним из наиболее эффективных в терапии таких неврологических нарушений, как болезнь Альцгеймера и Паркинсона.

Как он действует? Основное действующее вещество лекарственного средства – ривастигмин, он выступает в роли ингибитора ацетилхолинэстеразы головного мозга и участвует в разрушении ацетилхолина.

Это и позволяет сдерживать разрушительные процессы. Несмотря на внушительный список возможных побочных проявлений, в большинстве случаев препарат хорошо переносится, только иногда возникают такие состояния, как подавленность, тошнота, головные боли и кожные высыпания.

Основной недостаток препарата – это его стоимость, не каждая семья способна позволить себе его приобрести. Хотя результат того стоит.

Невролог, стаж 15 лет

Глас народа

Когда у мужа диагностировали болезнь Альцгеймера, мы с детьми восприняли это, как смертный приговор, только с отсрочкой – всем известно, что это не лечится. Врач прописал этот препарат, и мы, конечно, приобрели это недешевое лекарство, особенно ни на что не надеясь. Но результат радует, болезнь хоть и развивается, но совсем не так стремительно, как принято считать. Во всяком случае, особенных изменений в поведении мы не замечаем.

Екатерина Леонидовна, 58

Лекарство помогает, это правда. Но мне не повезло – после увеличения дозы, как советовал врач, через некоторое время начало скакать давление, и пришлось опять ее снизить. А при таком минимальном количестве большого облегчения ждать не приходится.

Сергей Семенович, 67

К сожалению, ничего не могу сказать по поводу улучшений. У нас случай тяжелый, но то, что не становится хуже, это уже хорошо.

Нина, 41

Покупка препарата и аналоги

Формы выпуска, стоимость в рублях и аналоги

Препарат выпускается в капсулах, в картонной упаковке, которая может содержать 1,2,4 или 8 блистеров по 14 капсул в каждом.

Наиболее распространены упаковки, содержащие 2 блистера (28 штук). Цена лекарства с дозировкой 1,5 мг составляет 2 150–2 250 рублей, Экселон в таблетках с дозой 3 мг стоит от 2 210 до 2 280 рублей за упаковку.

Аналогами средства являются Экселон раствор и пластырь, а также Альценорм в виде раствора или таблеток.

Срок годности препарата составляет 2 года. Хранить упаковку стоит вдали от солнечного света в местах с умеренной влажностью. Температура воздуха не должна превышать 25 градусов.

Медикамент отпускается в аптеках только по рецепту.

Экселон

Латинское название: Exelon

Код ATX: N06DA03

Действующее вещество: Ривастигмин

Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)

Описание актуально на: 20.10.17

Цена в интернет-аптеках:

Экселон – селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в таких формах:

  • капсулы;
  • раствор для приема внутрь;
  • трансдермальная терапевтическая система (пластырь).
Капсулы непрозрачные1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)1,5 мг
3 мг
4,5 мг
6 мг
Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (измельченный порошок), целлюлоза микрокристаллическая (гранулированный порошок). Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид красный (Е172).
Раствор для приема внутрь1 мл
ривастигмин (в форме тартрата)2 мг
Вспомогательные компоненты: натрия бензоат, лимонная кислота безводная, натрия цитрат, дигидрат порошок, хинолин желтый WS (Е104), вода очищенная.
Трансдермальная терапевтическая система1 ТТСВыделение в течение 24 часов
ривастигмин9 мг4,6 мг
18 мг9,5 мг
27 мг13,3 мг
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата, сополимер акриловой кислоты. Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый, диметикон (силиконовое масло 12.500 cSt), D,L-α-токоферол – 0.045 мг. Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм.

Показания к применению

  • слабовыраженная или умеренно-выраженная деменция, возникшая при болезни Альцгеймера (либо при подозрении на нее);
  • болезнь Паркинсона.

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • детский возраст.

Крайне осторожно используется при таких патологиях:

  • нарушения функции печени;
  • нарушения проводимости;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания дыхательной системы.

Не следует использовать одновременно с различными холиномиметиками.

Инструкция по применению Экселон (способ и дозировка)

Капсулы

Принимают 2 раза в сутки – за завтраком и ужином. Начальная доза составляет 1,5 мг 2 раза в сутки, при особой чувствительности к холинергическим средствам – 1 мг 2 раза в сутки.

Если через 2 недели лечения отмечается хорошая переносимость начальной дозы, ее повышают до 3 мг 2 раза в сутки, затем до 4,5 мг 2 раза в сутки и 6 мг 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 недель.

Если появились побочные явления, они уменьшаются после пропуска 1 или нескольких доз препарата. В случае, когда симптомы сохраняются, суточную дозу нужно снизить до предыдущей, хорошо переносимой.

Поддерживающая доза составляет 1,5-6 мг 2 раза в сутки. Для наилучшего результата необходимо поддерживать максимально хорошо переносимую дозу препарата.

Максимальная суточная доза не превышает 6 мг 2 раза в сутки.

После перерыва лечение возобновляют с начальной дозы, что позволяет снизить риск побочных реакций, далее дозировка увеличивается последовательно, ступенчато.

При нарушениях функции почек или печени не требуется коррекция дозы.

Раствор

Необходимое количество раствора нужно отмерить и извлечь с помощью дозатора и из него же принять лекарство. Раствор полностью взаимозаменяем с капсулами, его можно отмерять в соответствующем количестве и применять по схеме для капсул.

Трансдермальная терапевтическая система

Терапия ТТС проводится под наблюдением врача, имеющего опыт лечения пациентов с деменцией по типу Альцгеймера.

Начальная доза препарата составляет 4,6 мг/24 ч 1 раз в сутки. Через 4 недели при хорошей переносимости доза может быть увеличена путем применения ТТС 9.5 мг/24 ч. Эта же система рекомендуется для поддерживающей терапии.

Для продолжительного лечения рекомендуется использовать ТТС 9.5 мг/24 ч. При хорошей переносимости через 6 месяцев лечения может быть назначена доза 13.3 мг/24 ч в случае, если, не смотря на применение препарата, наблюдается значимое нарушение когнитивных функций.

Необходимо контролировать клинический эффект терапии и при отсутствии такового следует прекратить лечение препаратом.

Терапию ТТС рекомендуется прекратить при ухудшении существующих симптомов или появлении побочных действий со стороны пищеварительной системы. После перерыва в 3 дня можно возобновить прием препарата в той же дозе, при более продолжительном перерыве курс возобновляют с минимальной начальной дозы.

Переход с капсул или раствора на ТТС

Пациентам, которые получали пероральную терапию в дозе 6 мг/сут, рекомендуется ТТС 4.6 мг/24 ч.

С дозы 9 мг/сут рекомендуется переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч. Если терапия не была стабильной или плохо переносилась, рекомендуется доза 4.6 мг/24 ч.

С дозы 12 мг/сут можно переходить на ТТС 9.5 мг/24 ч.

Лечение ТТС рекомендуется начинать на следующий день после применения последней пероральной дозы ривастигмина.

Пациенты с массой тела менее 50 кг

При весе менее 50 кг повышен риск нежелательных явлений и отмены терапии, поэтому следует соблюдать особую осторожность при повышении дозы у этой группы пациентов. При развитии побочных явлений рекомендуется снизить дозу ТТС до 4.6 мг/24 ч.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей, так как воздействие ривастигмина на эту группу пациентов не изучалось.

Использование ТТС Экселон

Пластырь наклеивают на чистую, сухую, неповрежденную кожу с минимальным волосяным покровом.

До применения препарата не следует наносить на кожу кремы, лосьоны, масла, пудру и другие косметические средства.

Нельзя наклеивать на покрасневшую, покрытую сыпью, раздраженную или поврежденную кожу.

В сутки наклеивается только один пластырь на одну часть тела: левое или правое плечо, верхняя часть грудной клетки слева или справа (но не область молочной железы), верхняя или нижняя часть спины слева или справа. Каждые 24 часа ТТС заменяют на новую, но, чтобы не раздражать кожу, ее приклеивают каждый раз на новый участок.

Необходимо приклеивать сразу после извлечения из запаянного пакета, непосредственно после удаления предыдущего пластыря. Чтобы приклеить ТТС, необходимо аккуратно снять защитную пленку, которая закрывает клейкую сторону, не касаясь клейкой поверхности пальцами. После этого нужно сразу наклеить ТТС на избранное место, снять другой защитный слой, плотно прижать ладонью ТТС в течение 30 секунд и убедиться, что пластырь закрепился надежно, особенно по краям. При необходимости, вы можете написать на системе ручкой дату прикрепления. Через 24 часа пластырь нужно заменить на новый.

Чтобы удалить пластырь, отогните один из его уголков, медленно и аккуратно снимите ТТС. Если на коже остался клей, смочите ее теплой водой и мягким раствором мыла либо детским маслом. Не используйте спирт или жидкие растворители. После удаления тщательно вымойте руки водой с мылом. При попадании средства в глаза, промойте их большим количество воды. Если покраснение глаз сохраняется, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Побочные эффекты

Экселон может вызывать следующие побочные действия:

  • анорексия – со стороны обмена веществ;
  • депрессия и тревожность, головная боль, экстрапирамидные нарушения – со стороны нервной системы;
  • нарушения мозгового кровообращения, брадикардия – со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • тошнота и рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, язвенное поражение желудка – со стороны пищеварительной системы;
  • различные дерматологические реакции.

В месте прикрепления пластыря могут возникать местные реакции – отеки и зуд, воспаления, раздражения.

Передозировка

К симптомам передозировки Экселон относится:

  • тошнота, рвота, диарея;
  • выраженное повышение АД;
  • галлюцинации;
  • брадикардия;
  • обморочные состояния.

Большинство случаев передозировки обусловлено наложением нескольких одновременно, когда новый пластырь накладывался без удаления предыдущего. При этом наблюдаются такие же признаки, как и при передозировке капсул и раствора для приема внутрь.

В случае передозировки рекомендуется не применять в течение следующих 24 часов. При выраженной тошноте и рвоте рекомендуются противорвотные средства. При появлении других нежелательных признаков проводится симптоматическая терапия.

При значительной передозировке показан прием атропина сульфата, начальная его доза составляет 0,03 мг/кг внутривенно. Дальнейшее изменение дозы зависит от клинического эффекта. Не рекомендуется в качестве антидота скополамин.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Альценорм.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Экселон следует использовать в терапии болезни Альцгеймера, также успешно применяется данный препарат для лечения болезни Паркинсона.
  • Ривастигмин, основное активное вещество препарата, замедляет процесс разрушения ацетилхолина, который продуцируется нейронами. Также за счет воздействия ривастигмина возрастает содержание ацетилхолина в гиппокампе и в коре головного мозга, а это в свою очередь оказывает стимулирующее воздействие на холинергическую нервную передачу.
  • Способен оказывать позитивное воздействие при снижении когнитивных функций, которые вызваны дефицитом ацетилхолина (к примеру, при деменции, возникшей вследствие болезни Паркинсона или болезни Альцгеймера). Также в ходе клинических исследований было выявлено, что препарат способен замедлять образование амилоидных бляшек (данные бляшки являются основным патологическим признаком прогрессирующей болезни Альцгеймера).

Особые указания

  • После прикрепления или удаления ТТС необходимо тщательно вымыть руки. Контакт средства с глазами недопустим. При покраснении глаз необходимо промыть их водой. Если раздражение сохраняется, стоит обратиться за медицинской помощью.
  • При увеличении дозы препарата возможны нарушения со стороны ЖКТ. Они включают рвоту, тошноту. диарею и чаще отмечаются у женщин. При этом рекомендуется уменьшить дозу либо отменить препарат. При продолжительной рвоте или диарее рекомендовано внутривенное введение жидкости, а также снижение дозы или отмена препарата.
  • Во время терапии необходимо контролировать вес больных. При массе тела менее 50 кг риск побочных реакций возрастает.
  • На фоне применения ТТС часто возникают легкие или умеренные кожные реакции, что не является признаком сенсибилизации организма к ривастигмину. Но лечение может стать причиной аллергического контактного дерматита. Если кожная реакция распространится за пределы размера ТТС или имеется отек, папулы, везикулы, усиливающаяся эритема, либо если кожные реакции не уменьшаются в течение 48 часов, терапию препаратом следует прекратить.
  • Деменция альцгеймеровского типа вызывает постепенное ухудшение способности управлять транспортными средствами. У пациентов, получающих терапию ривастигмином, возможно головокружение, сонливость в начале лечения и при изменении дозы. Препарат может вызывать обмороки или делирий. В связи с этим пациентам не рекомендовано управление транспортными средствами.

При беременности и грудном вскармливании

Не рекомендован за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Назначается по показаниям.

При нарушениях функции почек

Изучение применения у пациентов с нарушением функции почек не проводилось.

При нарушениях функции печени

Изучение применения ТТС Экселон, у пациентов с нарушением функции печени не проводилось.

Лекарственное взаимодействие

  • Маловероятно фармакокинетическое взаимодействие ривастигмина с другими лекарственными средствами.
  • Ривастигмин не следует назначать вместе с холиномиметическими препаратами.
  • При проведении анестезии препарат может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов, поэтому следует соблюдать осторожность при выборе препаратов для анестезии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Экселон за 1 упаковку начинается от 1 697 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Ссылка на основную публикацию