Эффиент – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, состав

Эффиент ® (Effient)

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Условия хранения препарата Эффиент ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эффиент ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 2 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I20.0 Нестабильная стенокардияБолезнь Гебердена
Нестабильная стенокардия
Стенокардия нестабильная
I21.9 Острый инфаркт миокарда неуточненныйИзменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения левого предсердия при инфаркте миокарда
Инфаркт миокарда
Инфаркт миокарда без зубца Q
Инфаркт миокарда без признаков хронической сердечной недостаточности
Инфаркт миокарда при нестабильной стенокардии
Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
I24.9 Острая ишемическая болезнь сердца неуточненнаяКоронарная болезнь сердца
Коронарная недостаточность
Острая коронарная недостаточность
Острый коронарный синдром
I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерийАртериальная эмболия
Артериальный тромбоз
Окклюзионные поражения артерий
Острая артериальная тромбоэмболия
Острая васкулярная окклюзия
Острая окклюзия артерий
Острый артериальный тромбоз
Острый тромбоз
Острый тромбоз периферических артерий
Тромбоз
Тромбоз в экстракорпоральном кровотоке
Тромбоз периферических артерий
Тромбоз периферических сосудов
Шунттромбоз
Эмболии
Эмболия периферических артерий
I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной веныВенозная эмболия
Венозный тромбоз
Заболевания, обусловленные образованием тромбов в сосудах
Острая васкулярная окклюзия
Острый венозный тромбоз
Острый тромбоз вен
Тромбоз
Тромбоэмболия
Флеботромбоз
Эмболизм
Z95.1 Наличие аортокоронарного шунтового трансплантатаАортокоронарное шунтирование с венозным шунтом
Шунтирование коронарных артерий
Z95.9 Наличие сердечного и сосудистого имплантата и трансплантата неуточненныхПротезирование клапанов сердца и сосудов
Шунттромбоз

Цены в аптеках Москвы

Название препаратаСерияГоден доЦена за 1 ед.Цена за упак., руб.Аптеки
Эффиент ®
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 28 шт.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Эффиент

Эффиент: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Effient

Код ATX: B01AC22

Действующее вещество: прасугрел (prasugrel)

Производитель: Эли Лилли энд Компани (США)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 3768 руб.

Эффиент – антиагрегантный препарат.

Форма выпуска и состав

Эффиент выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: продолговатые, желтого или бежевого цвета, с гравировкой на каждой из сторон: на одной стороне надпись «4760» (таблетки желтого цвета) или «4759» (таблетки бежевого цвета), на другой – «5 MG» (таблетки желтого цвета) или «10 MG» (таблетки бежевого цвета) (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Эффиента).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: прасугрела гидрохлорид – 5,49 мг или 10,98 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг или 10 мг прасугрела (основания);
  • вспомогательные компоненты: гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, магния стеарат;
  • состав оболочки желтого цвета: опадрай II желтый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, триацетин), тальк;
  • состав оболочки бежевого цвета: опадрай II бежевый (триацетин, лактозы моногидрат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, краситель железа оксид красный), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эффиент – антиагрегантный препарат с действующим веществом прасугрел. Он является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозиндифосфату, что обуславливает его ингибирование активации и агрегации тромбоцитов. Ингибирование функции тромбоцитов, участвующих в развитии атеросклеротических осложнений, способствует понижению риска сердечно-сосудистых осложнений (включая инфаркт миокарда, инсульт, смерть от сердечно-сосудистой причины).

После приема нагрузочной дозы (60 мг) прасугрела через 1 час достигается ингибирование агрегации не менее чем 50% тромбоцитов. Последующее применение поддерживающей дозы (10 мг) в течение 3–5 дней обеспечивает подавление агрегации около 70% тромбоцитов и равновесное состояние.

При отмене Эффиента агрегация тромбоцитов постепенно (после приема нагрузочной дозы – через 7–9 дней, поддерживающей дозы в равновесном состоянии – 5 дней) возвращается к исходным значениям.

После предшествующей терапии клопидогрелом (75 мг в день) переход на лечение прасугрелом не вызывает существенных изменений в ингибировании агрегации тромбоцитов.

При сравнении прасугрела и клопидогрела анализ результатов клинического исследования по эффективности и безопасности их применения в составе комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой и другими лекарственными препаратами показал статистическое превосходство прасугрела у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) с риском развития нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST либо инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST при проведении чрескожного коронарного вмешательства. Критерием эффективности при этом являлся период до наступления смерти, первого случая нефатального инфаркта или инсульта от сердечно-сосудистой причины. Эффиент продемонстрировал более высокую эффективность в понижении частоты наступления первичной комбинированной конечной точки и частоты вторичных конечных точек, включая тромбоз стента. Преимущество прасугрела отмечалось в течение всего периода исследования.

Превосходящий эффект сопровождается увеличением частоты больших кровотечений (любое внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений, сопровождающихся понижением гемоглобина более 5 г/дл).

На терапевтическое действие прасугрела не влияет возраст, пол, вес тела, этническая принадлежность, сопутствующая терапия [включительно бивалирудин, гепарин, внутривенное (в/в) введение блокаторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, гиполипидемические средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), ацетилсалициловая кислота в дозе от 75 до 325 мг 1 раз в день].

Основным преимуществом является значительное понижение частоты нефатального инфаркта миокарда, при сахарном диабете – уменьшение частоты появления первичной и вторичных комбинированных конечных точек. У пациентов в возрасте 75 лет и старше отмечаются менее выраженные преимущества прасугрела, чем у пациентов моложе 75 лет.

У всех больных с острым коронарным синдромом сравнительный анализ показал значительное преимущество прасугрела над клопидогрелом по частоте развития выявленного или возможного тромбоза стента, наступления смерти от сердечно-сосудистой причины, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта, повторной госпитализации по причине коронарно-ишемических событий или экстренной реваскуляризации целевого сосуда в течение 30 дней.

По частоте случаев смерти по всем причинам у пациентов с ОКС значительной разницы между прасугрелом и клопидогрелом не отмечено.

При применении прасугрела отмечалось 50% снижение тромбоза металлических стентов как с лекарственным покрытием, так и без него, в течение длительного (более года) периода последующего наблюдения.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры прасугрела у здоровых добровольцев и у пациентов со стабильным течением атеросклеротического процесса или перенесших чрескожное коронарное вмешательство аналогичны.

Прасугрел является пролекарством, после приема внутрь он быстро всасывается и метаболизируется до активных и неактивных метаболитов.

Для величины AUC (суммарная концентрация препарата) характерна низкая и средняя вариабельность у отдельных больных (19%) и внутри популяции (27%).

Максимальная концентрация (Cmax) активного метаболита в сыворотке крови достигается примерно через 0,5 ч. AUC активного метаболита находится в прямой зависимости от терапевтической дозы препарата.

Одновременный прием жирной и высококалорийной пищи не влияет на AUC активного метаболита, но на 49% уменьшает Cmax, увеличивая период ее достижения до 1,5 ч. Прием нагрузочной дозы (60 мг) натощак может обеспечивать более быстрое начало действия Эффиента.

Связывание активного метаболита с сывороточным альбумином составляет 98%.

После приема внутрь прасугрел в плазме не определяется, поскольку в кишечнике сразу гидролизуется в тиолактон. Под влиянием изоферментов цитохрома Р450 (преимущественно CYP3A4, CYP2B6 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2C19) тиолактон превращается в активный метаболит. Путем S-метилирования или конъюгации с цистеином происходит биотрансформация активного метаболита в два неактивных метаболита.

На фармакокинетические параметры прасугрела и подавление агрегации тромбоцитов генетические вариации изоферментов CYP2B6, CYP2C9, CYP3A5 или CYP2C19 влияния не оказывают.

Выведение прасугрела в виде неактивных метаболитов осуществляется через почки (68%) и кишечник (примерно 27%).

T1/2 (период полувыведения) активного метаболита в среднем составляет 7,4 ч.

На фармакокинетику прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов возраст больного не влияет.

AUC активного метаболита на 19% выше у пациентов 75 лет и старше, по сравнению с больными моложе 75 лет. Кроме этого, пациенты 75 лет и старше предрасположены к более высокой частоте кровотечения.

Следует учитывать, что при весе тела больного менее 60 кг AUC активного метаболита на 30–40% больше, чем при весе 60 кг или более.

Коррекция дозы Эффиента с учетом этнической принадлежности не требуется.

При почечной недостаточности, включая терминальную стадию почечной недостаточности, коррекция дозы не требуется. Несмотря на уменьшение у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Cmax и AUC активного метаболита на 51% и 42% соответственно, вызванное прасугрелом ингибирование агрегации тромбоцитов сопоставимо для пациентов, нуждающихся в проведении гемодиализа, и здоровых добровольцев.

При легкой и умеренной степени (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

В связи с отсутствием сведений о фармакокинетике и фармакодинамике прасугрела при тяжелой степени (класс C по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности применение Эффиента для лечения этой категории пациентов противопоказано.

Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у детей и подростков не изучалась, поэтому его прием нельзя назначать пациентам младше 18 лет.

Показания к применению

Применение Эффиента показано для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или нестабильной стенокардией, которым проводится чрескожное коронарное вмешательство, и с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST при проведении первичного или отложенного чрескожного коронарного вмешательства.

Кроме этого, препарат назначают при остром коронарном синдроме для предупреждения тромбоза стента.

Противопоказания

  • пептическая язва, другие патологические состояния с повышенным риском кровотечения;
  • инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд – Пью);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • предполагаемое срочное аортокоронарное шунтирование (высокий риск послеоперационного кровотечения);
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Из-за высокого риска кровотечения с осторожностью следует назначать Эффиент: пациентам в возрасте 75 лет или старше, с весом тела менее 60 кг, в период беременности, при предрасположенности к кровотечению (включая недавнюю травму или хирургическую операцию, недавнее или повторное желудочно-кишечное кровотечение, период обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки), при умеренной печеночной недостаточности, почечной недостаточности, тромботической тромбоцитопенической пурпуре в анамнезе, ангионевротическом отеке в анамнезе, реакции гиперчувствительности на фоне применения тиенопиридинов в анамнезе, сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), фибринолитиками и/или другими лекарственными средствами, повышающими риск кровотечения.

Кроме этого, необходимо прекратить прием прасугрела за 7 дней до плановой операции, если антиагрегантный эффект нежелателен.

Эффиент, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки), независимо от приема пищи.

Применение препарата должно сопровождаться приемом ацетилсалициловой кислоты в суточной дозе 75–325 мг.

Рекомендованное дозирование: начальная (нагрузочная) доза – 60 мг однократно, далее по 10 мг 1 раз в день в качестве поддерживающей дозы.

Пациентам с инфарктом миокарда без подъема ST или нестабильной стенокардией, которым назначено проведение коронарной ангиографии в течение 48 часов после госпитализации, нагрузочную дозу следует принимать только во время проведения чрескожного коронарного вмешательства.

Продолжительность курса терапии – до 365 дней.

Рекомендованное дозирование для пациентов с весом тела менее 60 кг и в возрасте 75 лет и старше: нагрузочная доза – 60 мг однократно, поддерживающая доза – 5 мг ежедневно.

Применение Эффиента у пациентов в возрасте 75 лет и старше обычно не рекомендуется. Назначать препарат этой категории больных следует после проведения тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска терапии.

При легкой или умеренной степени печеночной недостаточности (классы A или B по шкале Чайлд – Пью) и почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

  • со стороны органа зрения: нечасто – внутриглазное кровоизлияние;
  • со стороны сосудов: часто – гематома;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – носовое кровотечение; нечасто – кровохарканье;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечное кровотечение; нечасто – кровотечение из десен, забрюшинное кровотечение, ректальное кровотечение, гематохезия;
  • дерматологические реакции: часто – экхимозы, кожная сыпь;
  • со стороны мочевыделительной системы: часто – гематурия;
  • общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – кровотечение в месте пункции, гематома в месте пункции сосуда;
  • травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто – ушиб; нечасто – подкожная гематома, кровотечения после проведения процедуры;
  • со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура;
  • со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.

В ходе клинических исследований при лечении острого коронарного синдрома была установлена следующая частота появления кровотечений и осложнений, не связанных с аортокоронарным шунтированием:

  • внутричерепное кровоизлияние или кровотечение с наличием клинических проявлений со снижением гемоглобина 5 г/дл и более: 2,2%;
  • угрожающие жизни кровотечения (включая внутричерепное кровотечение – 0,3%, фатальное кровотечение – 0,3%, кровотечения, требующие применения инотропных препаратов и/или хирургического вмешательства – 0,3%): 1,3%;
  • кровотечения, требующие переливания крови 4 единицы и более: 0,7%;
  • малые кровотечения (с клиническими проявлениями, сопровождающимися снижением уровня гемоглобина на 3 г/дл и более, но меньше 5 г/дл): 2,4%.

Было отмечено, что при чрескожном коронарном вмешательстве пациенты с весом тела менее 60 кг подвержены большему риску развития кровотечений.

Общая частота больших и малых кровотечений, связанных с аортальным коронарным шунтированием составляет 14,1%, из которых фатальные кровотечения – 0,9%, кровотечения, требующие повторной операции – 3,8%, кровотечения, требующие переливания более 5 единиц крови – 6,6%, малые кровотечения – 2,8%.

Передозировка

Симптомы: увеличение периода кровотечения и обусловленные этим осложнения.

Лечение: проведение переливания препаратов крови, включая тромбоцитарную массу.

Особые указания

Лечение Эффиентом сопряжено с риском возникновения кровотечений, поэтому больной должен срочно обращаться к врачу при появлении любых признаков кровотечений.

После отмены прасугрела при проведении аортокоронарного шунтирования частота кровотечений в течение 7 дней может возрастать в 3 раза и иметь более выраженный характер.

Для пациентов без определения коронарной анатомии необходимо тщательно оценивать пользу и риск от применения прасугрела, в том числе при возможном проведении неотложного аортокоронарного шунтирования.

В течение первых 14 дней терапии Эффиентом существует повышенный риск возникновения тромботической тромбоцитопенической пурпуры, для которой характерно появление лихорадки, тромбоцитопении с геморрагическим синдромом, неврологических нарушений и нарушений функции почек. В некоторых случаях возможен летальный исход, поэтому заболевание требует срочного лечения, в том числе с применением плазмафереза.

Перед проведением любых хирургических вмешательств (включая стоматологические манипуляции) или при назначении новых лекарственных средств пациент должен проинформировать врача о применении прасугрела.

У пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST прием нагрузочной дозы прасугрела за 4 часа до диагностической коронарной ангиографии увеличивает риск больших и малых кровотечений по сравнению с ее применением непосредственно во время проведения чрескожного коронарного вмешательства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Эффиента на способность пациента к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода, показано применение препарата в период вынашивания.

Не рекомендуется назначать Эффиент в период лактации.

Применение в детском возрасте

В связи с недостаточностью сведений о безопасности и эффективности применения препарата для лечения детей и подростков назначение Эффиента пациентам младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять Эффиент для лечения пациентов с почечной недостаточностью, включая терминальную стадию почечной недостаточности.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Эффиента при тяжелой степени печеночной недостаточности (класс C по шкале Чайлд – Пью).

При умеренной печеночной недостаточности (классы A и B по шкале Чайлд – Пью) коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Применение Эффиента у пациентов в возрасте 75 лет и старше обычно не рекомендуется. Назначать препарат этой категории больных следует с большой осторожностью, после проведения тщательной индивидуальной оценки соотношения пользы и риска терапии.

Рекомендованное дозирование для пациентов в возрасте 75 лет и старше: нагрузочная доза – 60 мг однократно, поддерживающая доза – 5 мг ежедневно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эффиента:

  • ацетилсалициловая кислота: возможно повышение риска кровотечения; тем не менее, продемонстрирована эффективность и безопасность сочетания прасугрела с ацетилсалициловой кислотой;
  • НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), варфарин: способствуют повышению риска кровотечения;
  • циклофосфамид, эфавиренз и подобные лекарственные средства, метаболизм которых обусловлен исключительно изоферментом CYP2B6: прасугрел может вызывать клинически значимое снижение экспозиции их метаболита, образованного изоферментом CYP2B6;
  • препараты, являющимися индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, статины и другие средства, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450: не вступают во взаимодействие с прасугрелом;
  • ацетилсалициловая кислота, гепарин, дигоксин, ингибиторы протоновой помпы, блокаторы H2– гистаминовых рецепторов и другие средства, повышающие кислотность желудочного сока: возможно проведение сопутствующей терапии указанными средствами;
  • гепарин: однократное внутривенное введение нефракционированного гепарина в дозе 100 ЕД (единица действия) на 1 кг веса больного существенно не нарушает опосредованного прасугрелом ингибирования агрегации тромбоцитов. В свою очередь прасугрел значительно не изменяет действие гепарина на коагуляцию. Существует повышенный риск развития кровотечения.

Аналоги

Аналогами Эффиента являются: Клопидогрел, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Брилинта, Авикс, Аколтин, Аспинат, Ацекардол, Магникор, Ареплекс, Агренокс, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Зилт, Кардиомагнил, Плавикс.

Эффиент™ (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – празугрела гидрохлорида 5.49 мг, 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 5 мг, 10 мг,

грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

покрытие гранулята: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: смесь красителя желтого* (для таблеток 5 мг), смесь красителя бежевого** (для таблеток 10 мг), тальк.

*- состав смеси красителя желтого (для таблеток 5 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172),

**- состав смеси красителя бежевого (для таблеток 10 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 5 мг: овальные таблетки желтого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4760», на другой стороне – «5 MG».

Таблетки 10 мг: овальные таблетки бежевого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4759», на другой стороне – «10 MG».

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Код АТХ B01AC22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Являясь пролекарством, празугрел быстро метаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действие активного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной (27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставима у здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Празугрел быстро абсорбируется и метаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активного метаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела, 79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC) возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. При проведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействию высококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% и время до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ может назначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугрела натощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Связывание активного метаболита с альбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Празугрел не определяется в плазме после перорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохрома Р450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9 и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных вещества посредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивные метаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. У здоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияния генетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрела или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Примерно 68% дозы празугрела выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и 27% – с калом. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: По данным клинических исследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов (≥75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться с осторожностью у пациентов ≥75 лет из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции.

Печеночная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой и умеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до

Эффиент

Эффиент

таблетки 5 мг 28 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Эффиент (effient) относится к препаратам, препятствующим образованию тромбов в артериях путем угнетения повышенной коагуляции плазмы крови. Производится в виде таблеток вытянутой формы в желтой пленочной оболочке с надписями по обеим сторонам («4760» с одной, «5 MG» с другой). В его составе: прасугрела гидрохлорид (активный компонент), маннитол, гипромеллоза, примелоза, МКЦ, магниевая соль стеариновой кислоты (вспомогательные составляющие), гипромеллоза, одноводная лактоза, оксид железа, титановые белила, триацетат глицерина, тальк (оболочка). Эффиент купить можно самостоятельно в аптеке, предварительно проконсультировавшись с доктором. Таблетки помещаются по 14 штук в блистер, а затем по 2 бл. вместе с инструкцией упаковываются в пачку из картона. Цена Эффиент зависит от объема действующего вещества в препарате (5 либо 10 миллиграмм) и составляет в среднем 3000 рублей за упаковку. Уточнить стоимость, наличие лекарства в аптеке, возможность заказа и другие вопросы относительно приобретения Эффиент в Москве можно у консультанта по телефону либо через интернет.

Фармакологическое действие

Механизм действия лекарственного средства


Воздействие препарата на различные группы пациентов

Показания

Прасугрел – препарат третьего поколения тиенопиридинов. Его назначают для предотвращения закупорки тромбом стента в остром периоде коронарной болезни сердца, а также при наличии таких показаний, как проведение чрескожного коронарного вмешательства у пациентов с: – острым коронарным синдромом для предотвращения тромботических осложнений; – нестабильной стенокардией либо ишемическим некрозом участка миокарда, вызванным недостаточностью его кровоснабжения, без повышения сегмента ST; – ишемическим некрозом участка миокарда, вызванным недостаточностью его кровоснабжения, с повышением сегмента ST (при первичном или отложенном вмешательстве). Данное лекарственное средство на отечественном фармакологическом рынке появилось недавно. О практике применения препарата Эффиент отзывы в настоящее время имеются в очень ограниченном количестве, поэтому провести анализ его эффективности по ним не представляется возможным. В то же время он зарегистрирован во многих государствах мира (США, Великобритания, Германия, Испания и еще более 60 стран) и может стать прекрасным препаратом выбора для современного лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Effient не назначается людям с: – аллергией на прасугрел либо какое-либо из веществ, входящих в состав лекарства; – пептической язвой, другими состояниями, характеризующимися высоким риском развития кровотечений; – тяжелой формой печеночной недостаточности; – лактазной недостаточностью, гиполактазией, плохим усвоением глюкозы и галактозы. Кроме того, его нельзя принимать пациентам перенесшим инсульт или острое преходящее нарушение кровообращения головного мозга по ишемическому типу; детям до 18 лет; женщинам, кормящим грудным молоком. Прием препарата отменяют, когда планируется проведение аортокоронарного шунтирования (за неделю до него). Опыты на животных не показали отрицательного воздействия лекарства на ход беременности и развитие плода. Однако из-за отсутствия контролируемых исследований его приема беременными женщинами, назначение прасугрела этой категории возможно только, если вероятный риск ниже, чем ожидаемая польза. Из-за высоких шансов развития кровотечений лекарство используют с осторожностью люди весом до 60 кг; пожилые (от 75 лет); принимающие НПВП, фибринолитики, антиагреганты, непрямые антикоагулянты и прочие лекарства, повышающие вероятность кровотечений; недавно перенесшие операцию, имеющие язву желудка и другие предпосылки к развитию кровотечений; с умеренной печеночной либо почечной недостаточностью. С осторожностью необходимо принимать его пациентам с болезнью Мошковица в прошлом. Особой осторожностью и врачебным контролем должно сопровождаться использование лекарства у пациентов с отеком Квинке либо другими аллергическими и анафилактическими реакциями на прием тиенопиридинов в анамнезе.

Способ применения и дозы

Таблетку не разламывают и не раскусывают, а проглатывают целиком. Прием пищи и лекарства может проводиться как совместно, так и раздельно. Начальная доза составляет 60 миллиграмм, поддерживающая – 10 миллиграмм в день. Больные с НС/ИМ без повышения сегмента ST, которым проводится коронарография в течение двух суток после госпитализации, принимают начальную дозу только при проведении чрескожного коронарного вмешательства. Прасугрел принимается одновременно с ацетилсалициловой кислотой (75-325 миллиграмм в день). Если нет показаний для отмены Эффиента, то пациенты в остром периоде коронарной болезни сердца перенесшие чрескожное коронарное вмешательство, должны продолжать прием лекарства еще в течение года. Это связано с тем, что преждевременная отмена препарата может повысить вероятность развития тромбоза, ИМ и даже летального исхода из-за основного заболевания. Людям весом до 60 кг рекомендуется стандартная начальная доза прасугрела (60 миллиграмм) и уменьшенная вдвое поддерживающая (5 миллиграмм), так как у этой группы пациентов вероятность развития кровотечений выше, чем у больных с большим весом. Кроме того, AUC действующего метаболита у них выше. Такая же дозировка и по тем же причинам рекомендуется людям >75 лет, если врач посчитает необходимым назначение этого препарата пожилому человеку по индивидуальным показаниям после тщательного анализа соотношения риска и пользы. Больным с почечной недостаточностью либо легкой и средней степенью печеночной недостаточности назначается стандартная доза лекарства. Однако опыт применения прасугрела у данной категории пациентов ограничен, поэтому принимать его нужно очень осторожно.

Побочные действия

Проведенные клинические исследования показали возможность развития следующий побочных эффектов при приеме препарата Effient: часто (≥1% и менее 10%) – скопление крови при повреждениях органов и тканей с разрывом сосудов; кровотечения носовые, желудочно-кишечные; крупные кровоизлияния в кожу или слизистую; кровь в моче; гематома, кровотечения в месте прокола стенки сосуда; ушиб (как осложнение манипуляций); высыпания на коже аллергического генеза, малокровие (снижение уровня гемоглобина в крови); нечасто (≥0,1% и менее 1%) – скопление крови, излившейся из кровеносных сосудов в полость глаза или окружающие ткани; гемоптизис; кровотечение в брюшную полость, прямокишечное или из десен; наличие не измененной крови в испражнениях; кровотечение после процедуры, кровоизлияние в полость под кожными покровами, сопровождающееся болью и изменением цвета кожи; реже (≥0,01% менее 0,1%) – снижение уровня тромбоцитов менее 150 109/л, излишняя кровоточивость и трудности в остановке кровотечения; аллергические и анафилактические реакции (вплоть до отека Квинке); крайне редко (менее 0,01%) – болезнь Мошковица (ТТП). У больных с ИМ без подъемов ST, принимавших начальную дозу препарата 30 миллиграмм за 4 часа до коронарографии и столько же в процессе следующего за ней чрескожного коронарного вмешательства, при выполнении процедуры была повышена вероятность кровотечений, не связанных с ней, и не отмечалось каких-либо преимуществ относительно тех пациентов, которым назначалась дозировка 60 миллиграмм препарата во время ЧКВ. Проведенные исследования показали, что при применении 10 миллиграмм в день прасугрела либо 75 миллиграмм в сутки клопидогрела больными, которым осуществлялось ЧКВ, те из них, кто имел вес менее 60 кг были более подвержены вероятности развития кровотечений, чем те, чей вес был выше. При этом среди пациентов массой >60 кг количество фатальных кровотечений было равно 0,3%, а у людей меньшего веса – 0. У больных в возрасте >75 лет весом менее 60 кг, принимавших препарат по 5 миллиграмм в день в течение 15-30 месяцев, частота развития различных кровотечений, не связанных с проведением шунтирования, достигала 1,4% (со смертельным исходом – 0,1%), а с большим весом – 2,2% (со смертельным исходом – 0,2%). В целом при применении прасугрела в период проведения клинических испытаний частота развития кровотечений, не связанных с шунтированием, у людей 75 лет и старше достигала 2,6% (летальных – 0,3%), младшего возраста – 2% (летальных – 0,1%). Более детальное описание возможных побочных эффектов и их частота даны в инструкции к препарату.

Передозировка

При передозировке прасугрела может значительно увеличиться продолжительность кровотечения, что вызовет другие осложнения. Информации о способе восстановления измененной лекарством функции тромбоцитов нет, но если требуется неотложно сократить время кровотечения, следует провести переливание препаратов крови (содержащих высокую концентрацию форменных элементов крови, отвечающих за остановку кровотечений, либо иных).

Лекарственное взаимодействие

При параллельном приеме прасугрела и варфарина повышается вероятность развития такого побочного эффекта, как кровотечение. Длительный прием НПВП и назначение на его фоне прасугрела тоже может повысить эту вероятность. Прасугрел незначительно подавляет изофермент CYP2B6. Поэтому эффект от одновременного приема Эффиента с препаратами, метаболизм которых происходит при его участии, может иметь клиническое значение только, если они метабилизируются исключительно CYP2B6 и имеют небольшой диапазон концентрации в плазме, представляющий максимальную терапевтическую ценность (циклофосфамид, эфавиренз и др.). У здоровых испытуемых прасугрел почти на четверть сокращал выработку метаболита бупропиона, сформированного этим изоферментом. Клинические испытания показали безопасность сочетательного приема ацетилсалициловой кислоты и прасугрела, несмотря на вероятность повышения риска кровотечений. Разовое быстрое в/в введение гепарина значительного влияния на действие прасугрела, направленное на подавление склеивания тромбоцитов, не оказывает. Также и прасугрел не оказывает особого влияния на воздействие гепарина на свертывание. В то же время существует повышенная вероятность развития кровотечений при совместном приеме фармацевтических средств, в составе которых имеются указанные вещества. Effient можно принимать в комплексе с лекарствами, метаболизм активных веществ которых осуществляется при участии изоферментов цитохрома Р450, или с препаратами, индуцирующими либо ингибирующими эти изоферменты. Его также можно использовать вместе с дигоксином, лекарствами, вызывающими рост рН желудочного сока, и H2-антигистаминными средствами.

Особые указания

В течение 14 дней от начала приема лекарства может развиться угрожающее жизни состояние – болезнь Мошковица. Ее симптомы: снижение уровня тромбоцитов менее 150⋅109/л, сопровождающееся высокой кровоточивостью, трудностями в остановке кровотечений; неврологические расстройства; нарушения в работе почек; повышение температуры тела. Требует немедленного активного лечения вплоть до проведения плазмоцитофореза. Поскольку при оперативном вмешательстве антитромботический эффект может оказаться опасным для жизни пациента, в случае плановой операции нужно временно приостановить применение прасугрела за неделю до запланированной даты. Если возникает необходимость в приеме новых лекарственных средств или посещении стоматолога, об использовании Эффиента обязательно нужно уведомить доктора. Для больных с неопределенной коронарной анатомией или имеющих повышенный риск внезапного возникновения необходимости в проведении аортокоронарного шунтирования назначение препарата производится только, если потенциальная польза значительно превышает возможный риск от такого приема. При этом нужно помнить, что при проведении операции по восстановлению кровотока в артериях сердца путем обхода места сужения коронарного сосуда с помощью сосудистых протезов, частота и тяжесть кровотечений в течение первой недели после отказа от приема прасугрела у таких пациентов значительно возрастает. Клинические исследования показали, что у больных с ИМ без подъема сегмента ST, принимавших начальную дозу препарата за 4 часа до коронарографии, частота развития кровотечений была выше, чем у тех, кто принимал эту дозу в процессе чрескожного коронарного вмешательства. Врач должен предупредить пациента о высокой вероятности увеличения продолжительности кровотечения при использовании прасугрела в комплексе с ацетилсалициловой кислотой и необходимости сообщать доктору о любых кровотечениях. Если у больного в прошлом уже были аллергические реакции на препараты группы тиенопиридинов, то риск развития аналогичной реакции на прасугрел также высок. Имеются отдельные сообщения о развитии реакций гиперчувствительности (в т.ч. отека Квинке) при приеме данного медикаментозного средства. Не рекомендуется принимать Effient людям с галактоземией, лактазной недостаточностью, плохим всасыванием глюкозы, галактозы. Данных о влиянии приема прасугрела на способность к управлению сложными механизмами нет.

Сроки и условия хранения

В случае отсутствия препарата в аптеке можно Эффиент заказать с помощью консультанта по телефону или через интернет-сайт. Приобретенный препарат должен храниться при t до 30 градусов тепла в недоступном детям месте. Пригоден к использованию в течение двух лет с даты изготовления.

Эффиент в Москве

Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаСтрана производительДействующее вещество (МНН)
Нет аналогов
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Эффиент оригинал

прасугрель таблетки 10мг №283 480.00 руб.Купить с доставкой
Название препаратаФорма выпускаЦена (со скидкой)
Купить лекарство Эффиент оригинал

прасугрель таблетки 10мг №283 480.00 руб.Купить с доставкой

Инструкция

  • Владелец регистрационного удостоверения: Eli Lilly Vostok, S.a. (Швейцария)
  • Производитель: Eli Lilly & Company (США)
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг: 28 шт.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг: 28 шт.

Антиагрегант. Является антагонистом рецепторов класса P2Y12 к аденозиндифосфату (АДФ) и вследствие этого ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов. Так как тромбоциты участвуют в развитии осложнений атеросклероза, ингибирование функции тромбоцитов может привести к уменьшению частоты сердечно-сосудистых осложнений (таких как сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда или инсульт).

Через 1 час после приема 60 мг нагрузочной дозы прасугрела, по крайней мере у 90% пациентов возникало 50%-ное ингибирование функции агрегации тромбоцитов. Максимальное подавление агрегации тромбоцитов составляло около 80%. В среднем, после 3-5 дней приема 10 мг прасугрела в день, следовавшее после приема 60 мг нагрузочной дозы, подавление агрегации тромбоцитов составляло около 70%.

Агрегация тромбоцитов после окончания терапии прасугрелом постепенно возвращается к базовым значениям: за 7-9 дней при приеме однократной нагрузочной дозы прасугрела в 60 мг и за 5 дней при прекращении приема поддерживающей дозы в стабильном состоянии.

При приеме внутрь прасугрел быстро всасывается. Абсорбция не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации C max в сыворотке крови достигается приблизительно через 0,5 часа после приема. Площадь под кривой AUC увеличивается прямопропорционально терапевтической дозе препарата.

Активный метаболит прасугрела (98%) обратимо связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения основного метаболита составляет около 7,4 часов (интервал от 2 до 15 часов).

Прасугрел не определяется в плазме после приема внутрь. Прасугрел быстро гидролизуется в кишечнике в тиолактон, который затем превращается в активный метаболит в основном изоферментами CYP3A4 и CYP2B6, и в меньшей степени изоферментами CYP2C9 и CYP2C19 цитохрома Р450. Активный метаболит превращается в два неактивных метаболита путем S-метилирования или конъюгации с цистеином. Неактивные метаболиты прасугрела выводятся главным образом почками (68%).

И прасугрел, и клопидогрел являются пролекарствами, которые превращаются в организме в активные метаболиты.

Необходимо принять во внимание, что фармакокинетическое взаимодействие активного метаболита прасугрела с генетическими вариациями изоферментов CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 или CYP3A5 не выявлено. С другой стороны, фармакокинетика активного метаболита клопидогрела связана с вариацией активности изофермента CYP2C19, выявляемая приблизительно у 30% представителей европеоидной расы, что снижает концентрацию активного метаболита.

Для предупреждения тромботических осложнений:

— у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика:

1) пациентам с нестабильной стенокардией (НС) или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST(ИМБПСТ), которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика;

2) пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST(ИМСПСТ), которым планируется первичная или отложенная чрескожная коронарная ангиопластика.

Для предупреждения тромбоза стента при острых коронарных синдромах (ОКС).

Принимается внутрь, независимо от приема пищи.

Прием прасугрела начинают с одной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 10 мг.

Пациенты, принимающие прасугрел, также должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (75-325 мг).

Дети: Безопасность и эффективность прасугрела у детей не изучалась.

Пациенты с массой тела Прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 5 мг.

Пациенты в возрасте 75 лет или старше: Прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее в качестве альтернативы ежедневной поддерживающей дозе 10 мг может рассматриваться ежедневная поддерживающая доза 5 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью: Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью (ТПН), коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (класс А и В по шкале Чайлд-Пью).

Дети и подростки: Применение прасугрела не рекомендуется детям и подросткам, так как данные о эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов недостаточны.

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований (при лечении острых коронарных синдромов).

Кровотечения, не связанные с аортокоронарным шунтированием (АКШ)

Количество случаев осложнений и кровотечений а , не связанных с АКШ (% пациентов):

Побочная реакцияПрасугрел б %
Большие кровотечения по классификации TIMI в2,2
Угрожающее жизни, все г :1,3
В том числе:
Фатальные0,3
Клинические выраженные ВЧК д0,3
Требующее инотропных препаратов0,3
Требующее хирургического вмешательства0,3
Требующее переливания крови (≥ 4 единицы)0,7
Большие кровотечения по классификации TIMI е2,4

а Зафиксированные случаи, определенные по критериям классификации TIMI

б Использовались различные варианты стандартной терапии, где это было применимо. На третьей фазе клинических исследований все пациенты также принимали ацетилсалициловую кислоту.

в Любое внутричерепное кровоизлияние или любое клинически выявленное кровотечение, связанное со снижением гемоглобина ≥ 5 г/дл.

г Угрожающее жизни – подгруппа больших кровотечений по TIMI, которая в том числе включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе.

д Внутричерепное кровотечение (ВЧК).

е Клинически выраженное кровотечение, связанное со снижением гемоглобина ≥3 г/дл, но Масса телаПрасугрелВозрастПрасугрел>75 лет9,0 % (фатальных 1,0 %)Кровотечение, связанное с АКШ

Частота больших или малых кровотечений по классификации TIMI, связанных с АКШ составила 14,1 % у пациентов принимавших прасугрел. Высокий риск кровотечения у участников, принимавших прасугрел, сохранялся до 7 дней с момента приема последней дозы исследуемого препарата.

Количество случаев осложнений и кровотечений а , связанных с АКШ (% пациентов):

Большие или малые кровотечения по классификации TIMI14,1
Большие кровотечения по классификации TIMI11,3
Фатальные0,9
Повторная операция3,8
Переливание > 5 единиц крови6,6
Кровоизлияние в мозг
Малые кровотечения по классификации TIMI2,8

а Зафиксированные случаи, определенные по критериям классификации TIMI

Общие побочные реакции геморрагического и негеморргического характера (% пациентов, получавших прасугрел):

Система органов/ Побочное действие≥ 1% и≥ 0.1% и≥ 0.01% и
Геморрагические
Травма, интоксикация и осложнения после проведения процедурПодкожная гематомаX
Кровотечение после проведения процедурыX
УшибX
СосудыГематомаX
Органы дыхания, грудная клетка, средостениеНосовое кровотечениеX
КровохарканьеX
Общие нарушения и состояние места введения препаратаГематома в месте пункции сосудаX
Кровотечение в месте пункцииX
Желудочно-кишечный трактЖелудочно-кишечное кровотечениеX
Ректальное кровотечениеX
Кровотечение из десенX
Кровянистый стул (гематохезия)X
Забрюшинное кровотечениеX
Кожа и подкожная клетчаткаЭкхимозX
Мочевыделительная системГематурияX
ГлазаКровоизлияние в глазX
Негеморрагические
Кожа и подкожная клетчаткаСыпьX
Кровь и лимфатическая системаАнемияX
Тромбоцитопения (содержание тромбоцитов)X

Определено, что при использовании стандартных режимов дозирования прасугрела, пациенты, перенесшие ранее инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА), имеют больший риск развития инсульта или ТИА, чем пациенты с отсутствием этих заболеваний в анамнезе:

Перенесшие ТИА или инсультПрасугрел
Да6,5 % (2,3% ВЧК*)
Нет0,9 % (0,2% ВЧК*)

*Внутричерепное кровотечение (ВЧК).

Спонтанные побочные реакции

Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, встречались с частотой ≥0,01 % и С осторожностью

Прасугрел следует с осторожностью назначать пациентам:

— в возрасте 75 лет или старше;

— с массой тела Варфарин

В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, одновременное применение варфарина и прасугрела должно проводиться с особой осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременный прием прасугрела с НПВП не исследовался. В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, применение НПВП и прасугрела должно проводиться с особой осторожностью.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2B6.

Прасугрел – слабый ингибитор изофермента CYP2B6. У здоровых субъектов прасугрел на 23% снижал эффект гидроксибупропиона – метаболита бупропиона, образованного изоферментом CYP2B6. Такой эффект может быть клинически выраженным только когда прасугрел применяется совместно с препаратами, имеющими узкое терапевтическое окно и метаболизирующимися исключительно изоферментом CYP2B6 (например, с циклофосфамидом или эфавирензем).

Другие виды сочетанного применения препаратов

Прасугрел можно одновременно применять с препаратами, метаболизируемыми изоферментами цитохрома Р450, включая статины, или с препаратами, являющимися индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450.

Прасугрел также можно одновременно применять с ацетилсалициловой кислотой, гепарином, дигоксином и препаратами, повышающими рН желудочного сока, включая ингибиторы протонной помпы и блокаторами H 2 -гистаминовых рецепторов.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 2 года.

Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (класс А и В по шкале Чайлд-Пью).

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) может возникнуть менее чем через 2 недели после начала приема препарата. ТТП — серьезное заболевание, которое может привести к летальному исходу и требующее срочного лечения, включая плазмаферез. ТТП характеризуется тромбоцитопенией, неврологическими нарушениями, нарушением функции почек и лихорадкой.

Пациентам рекомендуется сообщать врачам, в т.ч. стоматологам, о применении прасугрела перед назначением плановых операций и до того, как будут назначены другие препараты.

Увеличение частоты кровотечений в 3 раза и их тяжести может наблюдаться у пациентов с АКШ в течение 7 дней после отмены прасугрела.

Пациентов с пониженным давлением, тех, кому недавно была проведена коронарная ангиопластика, пациентов с АКШ или другими хирургическими процедурами необходимо обследовать на наличие кровотечений, даже при отсутствии явных признаков.

Факторы риска кровотечений см. в разделе “Противопоказания” и “С осторожностью”.

Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек

Сообщалось о случаях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших прасугрел, в т.ч. у пациентов с реакцией гиперчувствительности к другим тиенопиридинам в анамнезе.

Особые группы пациентов

Возраст. В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, чей возраст составлял от 20 до 80 лет, было показано, что возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику прасугрела или ингибирование агрегации тромбоцитов.

Масса тела. Воздействие активного метаболита прасугрела примерно на 30-40 % больше у здоровых субъектов и пациентов с массой тела 60 кг.

Пол. У здоровых людей и пациентов фармакокинетика прасугрела одинакова у мужчин и женщин.

Этническая принадлежность. В исследованиях клинической фармакологии, с учетом массы тела, воздействие активного метаболита было сильнее примерно на 19 % у китайцев, японцев и корейцев по сравнению с европеоидами. Результаты для китайцев, японцев и корейцев не показали никаких различий внутри данной группы. Ослабление образования активного метаболита у негроидов и испанцев сопоставимо с ослаблением выведения у европеоидов. Если учитывать только этническую принадлежность, никакой коррекции дозы не требуется.

Почечная недостаточность. Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью (ТПН), коррекция дозы не требуется. Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов схожи у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-49-мл/мин) и у здоровых людей. Ингибирование агрегации тромбоцитов, вызванное прасугрелом, было также схоже у пациентов с ТПН, для которых необходим гемодиализ, и у здоровых людей, несмотря на то, что C max выведение активного метаболита уменьшились на 51 % и 42 %, соответственно, у пациентов с ТПН.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (класс А и В по шкале Чайлд-Пью). Фармакокинетика прасугрела и его ингибирующее действие на агрегацию тромбоцитов схожа у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и здоровых людей.

Фармакокинетика и фармакодинамика прасугрела у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) изучены не были. Применение прасугрела таким пациентом противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта н управлению механизмами

Не установлено влияние приема прасугрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Эффиент (таблетки)

Антиарегант непрямого действия. Приминение: тромбоз, инфаркт миокарда, стенокардия. Цена от 3776 руб.

Прасугрел, Кардиомагнил, Вобэнзим.

Что за препарат

Эффиент таблетки являются ангиагрегантным средством. Его используют для предотвращения развития тромбов.

Лечение является комплексным с применением ацетилсалициловой кислоты.

Принимают медикамент строго по назначению врача.

Действующее вещество и состав

Активным компонентом данного лекарства является прасугрела гидрохлорид.

Состав препарата Эффиент также содержит вспомогательные вещества:

  • маннитол;
  • стеарат магния;
  • целлюза;
  • гипромеллоза;
  • кроскармеллоза натрия.

Перед применением следует тщательно изучить состав, чтобы избежать развития гиперчувствительности и нежелательных реакций.

Фармакологические свойства

Данный препарат относится к кроверазжижающим медикаментам. Действие направлено на снижение частоты развития сердечно-сосудистых осложнений.

Производит выраженное антиагрегантное действие. Угнетает активацию тромбоцитов.

Данную информацию содержит Эффиент инструкция по применению.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство снижает активацию и агрегацию тромбоцитов, которые участвуют в развитии атеросклеротических и сердечно-сосудистых осложнений. В качестве поддерживающей терапии подавление активации тромбоцитов составляет примерно 70%. Показатели постепенно возвращаются в течение 7-9 дней после окончания терапии.

Действующее вещество быстро метаболизируется. При приеме наблюдается быстрое всасывание и быстрая максимальная концентрация в плазме крови. Эти показатели проявляются спустя 30 минут.

Из организма в основном выводится с мочой. Незначительно количество выводится с калом в виде неактивных метаболитов. Период выведения после приема -15 часов.

Показания к применению

Показания к использованию препарата Эффиент:

Противопоказания

Лекарство запрещено принимать в таких случаях:

  • активные патологические кровотечения;
  • инсульт, ишемический приступ в анамнезе;
  • печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность, непереносимость активных компонентов;
  • дети до 18 лет.

При наличии противопоказаний лечение данным препаратом невозможно.

Способ применения и дозировка

Лекарство принимают внутрь в независимости от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разламывая.

Первая доза является нагрузочной – 60 мг. Затем терапию продолжают с применением 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам дополнительно следует принимать ацетилсалициловую кислоту.

Длительность лечения и дозировку определяет врач индивидуально.

В детском возрасте, при беременности и ГВ

Отсутствуют данные о безопасности терапии в период беременности и лактации. Лечение возможно в случае острой необходимости. При этом врач должен учитывать соотношение риска и пользы.

Детям не рекомендуют назначать данный препарат. Это связано с отсутствием данных о безопасности.

Побочные эффекты

Эффиент таблетки побочные реакции могут возникать в виде кровотечений. Иногда проявляются такие нежелательные эффекты:

  • внутриглазное кровоизлияние;
  • гематома;
  • гематурия;
  • анемия;
  • сыпь на коже;
  • признаки гиперчувствительности.

При развитии таких реакций следует прекратить прием лекарства и обратится к врачу.

Особые указания

Пациентам, которые имеют предрасположенность к кровотечениям, препарат назначают, если профилактика осложнений превышает риск таких осложнений. В группу риска попадают пациенты старше 75 лет, с массой тела меньше 60 кг.

Недостаточно опыта в лечении пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Перед любым планированным хирургическим вмешательством следует проинформировать врача о применении данного лекарства.

Пациенты, которые не переносят лактозу не должны принимать таблетки с прасугрелом.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

С осторожностью следует принимать данное лекарство с нестероидными противовоспалительными препаратами. Это связано с отсутствием данных о безопасности взаимодействия.

Если принимать лекарства натощак в нагрузочной дозировке, то это ускорит его действие.

Передозировка

Симптомами передозировки является возникшее продолжительное кровотечение. В таких случаях следует срочно обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с вафарином повышает риск развития кровотечения. Поэтому не следует одновременно принимать эти препараты.

Лекарство принимают одновременно с АСК. Не смотря на повышенный риск кровотечения, только при таком комбинированном лечении наблюдается высокая эффективность.

Безопасным является взаимодействие с гепарином.

Аналоги

Таблетки Эффиент аналоги можно выбрать с помощью определенных категорий.

Заменители с одинаковым действующим компонентом:

Препараты, имеющие одинаковое действие:

По показаниям

Ангиагрегантные средства, назначаемые при таких заболеваниях:

Лечение определяет врач после тщательной диагностики. Самолечение может привести к необратимым негативным последствиям.

Читайте также:  Тиоктацид БВ 600 мг – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Ссылка на основную публикацию