Эбрантил – инструкция по применению, показания, дозы

Эбрантил

Состав

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсулурапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

  • гиперчувствительности к их составляющим;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • детском возрасте;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
  • дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

  • Внутривенноевведение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузияв зависимости от эффекта.
  • Препарат вводят внутривенно капельноили путем непрерывной инфузиипосредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

Эбрантил раствор – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название (МНН):

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:
Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль 100,00 мг
Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг
Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Эбрантил ® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил ® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил ® не вызывает. Эбрантил ® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.
Эбрантил ® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.
Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Механизм действия
Эбрантил ® имеет центральный и периферический механизмы действия.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).
Период распределения препарата составляет около 35 минут.
Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.
Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

  • пожилой возраст;
  • нарушение функции печени и/или почек;
  • гиповолемия;
  • у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
  • одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Способ применения и дозы

Эбрантил ® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.
Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия.
1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил ® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил ® .
2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил ® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).
Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эбрантил ® на 1 мл раствора для инфузий.
Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин.
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:
Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил ® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил ® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции.
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Читайте также:  ВИАНВАК – инструкция по применению вакцины, цена прививки, отзывы

Схема дозирования


  • Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил ® , можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил ® следует соответственно скорректировать.
  • При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены.
Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил ® . При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%); часто (≥1% и ® , например, посредством иммуногематологических исследований.

Передозировка

Симптомы:
головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.
Лечение:
При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5-1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.
Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Дозировка препарата Эбрантил ® должна быть соответствующим образом снижена.
Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил ® , раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами

Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.
По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.
По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Такеда ГмбХ, Германия
Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия
Takeda GmbH, Germany
Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества:

Такеда ГмбХ, Германия
Роберт-Бош-Штрассе 8, 78224 Зинген, Германия
Takeda GmbH, Germany
Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия
Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия
Takeda Austria GmbH, Austria
St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалс»,
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр.1.

Эбрантил ® (Ebrantil ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Раствор для внутривенного введения1 мл
активное вещество:
урапидила гидрохлорид5,47 мг
в пересчете на урапидил5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 0,42 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат — 2,22 мг; вода для инъекций — до 1 мл
Капсулы пролонгированного действия1 капс.
активное вещество:
урапидил30 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка — 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 0,62 мг; тальк — 1,18 мг; диэтилфталат — 0,06 мг; фумаровая кислота — 8,88 мг; гипромеллоза — 11,28 мг; этилцеллюлоза — 1,75 мг; стеариновая кислота — 0,47 мг; гипромеллозы фталат — 0,72 мг
оболочка капсулы: желатин — 32,707 мг; титана диоксид (Е171) — 1,2 мг; краситель железа оксид желтый — 0,293 мг; вода очищенная — 5,8 мг
чернила черные очищенные для маркировки: (шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль) — не более 0,19 мг
сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5%
Капсулы пролонгированного действия1 капс.
активное вещество:
урапидил60 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка — 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 1,24 мг; тальк — 2,35 мг; диэтилфталат — 0,12 мг; фумаровая кислота — 17,77 мг; гипромеллоза — 22,55 мг; этилцеллюлоза — 3,51 мг; стеариновая кислота — 0,95 мг; гипромеллозы фталат — 1,43 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,071 мг; титана диоксид (Е171) — 1,764 мг; индигокармин — 0,03 мг; вода очищенная — 9,135 мг
сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5%

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа.

Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

1. В/в — 10–50 мг препарата Эбрантил ® медленно вводят под контролем АД . Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил ® .

2. В/в капельная или непрерывная инфузия — с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил ® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил ® на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД , готовится следующим образом.

Обычно 250 мг (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил ® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 амп. по 5 мл или 2 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил ® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.

Схема дозирования представлена на рисунке.

Рисунок. Схема дозирования препарата Эбрантил ® .

– если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил ® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил ® следует соответственно скорректировать.

– При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена ( Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД .

Капсулы пролонгированного действия

Эбрантил ® в форме капсул применяют для лечения артериальной гипертензии тяжелой степени ( в составе комбинированной терапии).

Принимают утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капс. 30 мг препарата Эбрантил ® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил ® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капс. 30 мг или по 1 капс. 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенные на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности

При применении препарата Эбрантил ® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Форма выпуска

Раствор для в/в введения, 5 мг/мл: в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками, по 5 мл; в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и одной маркирующей полоской, по 10 мл; в упаковках контурных ячейковых пластиковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Капсулы пролонгированного действия, 30 и 60 мг: во флаконах из ПЭ , укупоренных навинчивающимеся ПЭ-крышками с полостями, содержащими силикагель, и кольцами, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Производитель

Такеда ГмбХ, Германия, Бик-Гульден-Штрассе, 2, 78467, Констанц, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany.

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества (раствор для внутривенного введения): Такеда ГмбХ, Германия, Роберт-Бош-Штрассе, 8, 78224, Зинген, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany.

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия, Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия.

Takeda Austria GmbH, Austria, St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.

(капсулы пролонгированного действия) Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе, 70–98, 16515, Ораниенбург, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70–98, 16515, Oranienburg, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Эбрантил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эбрантил ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Эбрантил раствор : инструкция по применению

Состав

Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (соответствует урапидилу 5 мг).

Читайте также:  Кордиамин – инструкция по применению, цена, показания, капли, раствор

Полный перечень вспомогательных веществ смотреть в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Показания к применению

Тяжелая и рефрактерная к лечению артериальная гипертензия;

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Эбрантил® применяется у взрослых пациентов.

Дозировка и способ применения

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая артериальная гипертензия

Внутривенная инъекция: 10-50 мг препарата Эбрантил® вводят медленно внутривенно под постоянным контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 2-5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса: Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (= 10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) разводятся в 500 мл раствора для инфузий (например, физиологический раствор, 5 или 10 % раствор глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата Эбрантил® (= 4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы.

Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий (= 8 ампул по 5 мл или 4 ампулы по 10 мл в 50 мл раствора для инфузий). Скорость капельного введения зависит от показателей артериального давления пациента. Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин (в пересчете на 250 мг (= 50 мл) препарата Эбрантил® + 500 мл раствора для инфузий получается 1 мг = 2,2 мл; в пересчете на 100 мг (= 20 мл) препарата Эбрантил® + 30 мл раствора для инфузий в. 50 мл перфузионном насосе получается 1 мг = 0,5 мл).

Снижение артериального давления ожидается в течение 15 минут после введения. Затем достигнутое артериальное давление может поддерживаться гораздо более низкими дозами.

Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

В пожилом возрасте антигипертензивные лекарственные средства следует назначать с осторожностью, начиная с малых доз, поскольку чувствительность у таких пациентов к данным препаратам часто меняется.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил®.

Безопасность применения препарата Эбрантил® у детей и подростков в возрасте до 16 лет до сих пор не установлена.

Для внутривенного использования.

Препарат Эбрантил® вводится внутривенно струйно или путем длительной инфузии пациенту в положении лежа. Введение лекарственного средства может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно комбинировать с последующей длительной инфузией.

Возможно совмещение неотложной парентеральной терапии препаратом Эбрантил® с переходом на плановую терапию пероральными антигипертензивными средствами.

Период лечения до 7 дней расценивается как безопасный с токсикологической точки зрения и, как правило, не превышается при проведении парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть снова проведена при повторном повышении артериального давления.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, указанных в разделе «Перечень вспомогательных веществ»;

стеноз перешейка аорты;

артериовенозный шунт (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта);

период грудного вскармливания (см. раздел «Период беременности и грудного вскармливания»).

Меры предосторожности

Особую осторожность при применении препарата Эбрантил® необходимо соблюдать в следующих случаях:

при гиповолемии (при применении препарата можно ожидать усиления эффекта);

при сердечной недостаточности, в основе которой лежат механические дисфункции, такие как аортальный или митральный стеноз, легочная эмболия или другие заболевания перикарда, ограничивающие сердечную деятельность;

у детей и подростков в возрасте до 16 лет, поскольку никаких исследований в данной области не проводилось;

у пациентов с нарушением функции печени;

у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью;

у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);

у пациентов, получающих одновременно циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Рекомендуется соблюдать осторожность, если препарат Эбрантил® назначается не в качестве первого антигипертензивного средства. При этом следует предусмотреть время, достаточное для проявления эффекта от ранее назначенных препаратов и соответственно снизить дозу препарата Эбрантил®. Резкое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Наблюдалось появление “интраоперационного синдрома атоничной радужки” (IFIS, разновидность “синдрома узкого зрачка”) при выполнении операции по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших лечение тамсулозином. В отдельных случаях совместного применения с αl-блокаторами нельзя исключить возможность усиления данных эффектов. Поскольку IFIS может привести к увеличению осложнений в ходе операции по удалению катаракты, офтальмолог должен быть проинформирован перед операцией о текущем и предшествующем применении al-блокаторов.

Эбрантил® содержит менее 1 ммоль (что соответствует менее 23 мг) натрия в 10 мл раствора для инъекций, т.е. по существу является “свободным от натрия”.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивное действие препарата Эбрантил® может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами (в том числе, бета-блокаторами и диуретиками), а также при обезвоживании (диарея, рвота) и приеме алкоголя.

Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ ввиду отсутствия клинического опыта.

При одновременном применении циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови увеличивается на 15 %.

Исследование взаимодействий проводилось только у взрослых пациентов.

Период беременности и грудного вскармливания

Нет клинического опыта в отношении безопасности применения урапидила в первом и втором триместрах беременности, и имеется ограниченный опыт применения в третьем триместре, поэтому препарат Эбрантил® следует применять во время беременности лишь в случае явных показаний (когда болезнь представляет серьезную опасность для матери или ребенка, например, эклампсия). Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности.

Недостаточно информации о проникновении урапидила или его метаболитов в материнское молоко.

Риск для новорожденных/детей грудного возраста не может быть исключен.

В связи с этим препарат Эбрантил® противопоказан в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Влияние на способность управлять транспортом или другими механизмами

Эбрантил® оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. В отдельных случаях возможны реакции, затрагивающие способность управления автомобильным транспортом или работу в других опасных местах. Это относится в основном к началу лечения или к совместному применению с алкоголем.

Побочное действие

В большинстве случаев нежелательные реакции обусловлены резким падением артериального давления; однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения длительной инфузии. При развитии тяжелых нежелательных реакций может потребоваться прекращение лечения.

Нежелательные реакции классифицируются в зависимости от частоты встречаемости:

Очень частые:> 1/10
Частые:> 1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Передозировка

– со стороны сердечно-сосудистой системы

головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс;

– со стороны центральной нервной системы

утомляемость и угнетение ответной реакции.

Лечение в случае передозировки

При резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности данных мер можно начать медленное внутривенное введение сосудосуживающих препаратов под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов.

Антигипертензивные средства, антагонисты альфа-адренергических рецепторов. Код ATX: С02СА06.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического артериального давления за счет уменьшения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений, в целом, остается постоянной или рефлекторно незначительно возрастает. Сердечный выброс не изменяется; сниженный за счет увеличения постнагрузки сердечный выброс может возрасти.

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

На периферии урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа 1-адренорецепторы и, таким образом, ингибирует сосудосуживающие действие катехоламинов.

Центрально урапидил активизирует активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдаются двухфазные изменения концентрации в крови (начальная фаза распределения, терминальная фаза выведения). В фазе распределения период полувыведения составляет около 35 минут. Объем распределения составляет 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связывание урапидила с белками плазмы in vitro составляет 80 %.

Метаболизм урапидила происходит главным образом в печени.

Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении фенольного кольца, который не оказывает существенного гипотензивного действия. Другой метаболит, О-диметилированный урапидил, имеет биологическую активность, подобную урапидилу, но проявляется она лишь в незначительной степени. Вещество проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

50-70 % урапидила и его метаболитов выводится почками, причем 15 % в виде активного препарата, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови после болюсного введения составляет 2,7 часа (1,8-3,9 часа).

Особые группы пациентов

При тяжелых нарушениях функции печени и/или почек и у пациентов пожилого возраста объем распределения и клиренс урапидила снижены, период полувыведения увеличен.

Перечень вспомогательных веществ

Натрия гидрофосфата дигидрат

Натрия дигидрофосфата дигидрат

Вода для инъекций

Эбрантил® не следует смешивать со щелочными инъекционными и инфузионными растворами, так как это может привести к помутнению или флокуляции вследствие кислотных свойств раствора для внутривенного введения.

Эбрантил® не следует смешивать с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в разделе «Меры предосторожности и утилизация».

Срок годности

Химические и физические свойства остаются неизменными в течение 50 часов при температуре 15-25°С. С микробиологической точки зрения приготовленный раствор следует использовать незамедлительно. Если приготовленный раствор не используется незамедлительно, пользователь самостоятельно несет ответственность за длительность и условия хранения.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.

По 5 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками.

По 10 мл препарата помещают в ампулу нейтрального бесцветного стекла (тип I, Евр.Ф.) с точкой разлома и маркирующей полоской.

По 5 ампул в пластиковой контурной ячейковой упаковке помещают в картонную пачку с инструкцией по применению.

Меры предосторожности при утилизации

Эбрантил® смешивается только с физиологическим раствором, 5 или 10 % раствором глюкозы (см. раздел «Дозировка и способ применения»). Непригодный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Takeda Austria GmbH, Austria / Такеда Австрия ГмбХ, Австрия.

St. Peter StraBe 25, 4020 Linz / Ст. Петер Штрассе 25, 4020 Линц.

Претензии потребителей на территории Республики Беларусь направлять по адресу

Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь

пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь,

тел. +375 17 240 41 20, факс +375 17 240 41 30.

Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

Товарищеский пер., 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь,

Эбрантил® (5мл, 10мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Эбрантил®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество – урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала – быстрое (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 – 1,2 л/кг).

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 – 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.

Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

Показания к применению

тяжелая форма артериальной гипертензии

артериальная гипертензия, резистентная к терапии

управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции

Способ применения и дозы

Гипертонический криз, тяжелая форма артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии

1) Внутривенная инъекция. 10 – 50 мг Эбрантила® вводят внутривенно медленно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантила® для внутривенного введения.

2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул Эбрантила® раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантила® (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).

Максимальное допустимое соотношение – 4 мг Эбрантила® на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила® в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Эбрантила® (25 мг)

артериальное давление уменьшается

Стабилизация артериального давления с помощью инфузии

Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают

артериальное давление не изменяется

В нутривенная инъекция Эбрантила® (25 мг)

артериальное давление уменьшается

артериальное давление не изменяется

введение Эбрантила®

артериальное давление уменьшается

Примечания. Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Возможен, после совместного использования с острой парентеральной терапией, переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил® (рекомендуемая начальная доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.

Срок лечения 7 дней является безопасным и, обычно, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть повторена при рецидиве артериальной гипертензии.

Побочные действия

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

головокружение, головная боль

– сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди, аритмия

– аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы

– отек Квинке, крапивница

– снижение числа тромбоцитов*

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития, совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

открытый Боталлов проток

С осторожностью следует назначать препарат у больных с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц, у пациентов с гиповолемией, с сердечной недостаточностью, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениями сократимости миокарда вследствие перикардита, параллельно принимающих циметидин.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Особые указания.

Применение в педиатрической практике

Данных о применении Эбрантила® у детей не имеется.

Беременность и лактация

Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила® во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эбрантил® не должен применяться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.

Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 – 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.

1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Такеда Австрия ГмбХ, Линц, Австрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

Эбрантил

Цены в интернет-аптеках:

Эбрантил – синтетический медикамент, применяемый в составе комбинированного лечения артериальной гипертензии, протекающей в тяжелой степени.

Фармакологическое действие Эбрантила

Активный компонент Эбрантила оказывает антигипертензивное действие благодаря центральному и периферическому механизму воздействия. Регулируя центральный механизм поддержания сосудистого тонуса, медикамент Эбрантил стимулирует рецепторы сосудодвигательного центра. Благодаря этому, при неизменной частоте сердечных сокращений и сердечного выброса предотвращается рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы.

Снижение систолического и диастолического артериального давления происходит без рефлекторной тахикардии и задержки жидкости в организме. Также не оказывается влияние на обмен мочевой кислоты и показатели углеводного обмена.

Форма выпуска и состав Эбрантила

Медикамент Эбрантил выпускают в двух лекарственных формах:

  • Твердые капсулы пролонгированного действия с крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом с содержанием активного компонента (урапидила) в количестве 30 мг и 60 мг. В полиэтиленовых флаконах по 30, 50 и 100 штук;
  • Прозрачный раствор для инъекций с содержанием в 1 мл активного компонента (урапидила) в количестве 5 мг. В ампулах по 5 мл и 10 мл.

Аналоги Эбрантила

Аналогами Эбрантила со схожим терапевтическим действием являются медикаменты, принадлежащие к одной лекарственной группе: Артезин, Доксазозин, Теразозин, Тонокардин, Зоксон, Камирен, Пророкон, Пирроксан, Корнам и Доксазозин-Тева.

Показания к применению Эбрантила

Таблетки Эбрантил по инструкции назначают в составе комбинированного лечения артериальной гипертензии тяжелой степени.

Раствор Эбрантил, как правило, применяют:

  • При гипертоническом кризе;
  • При тяжелой степени артериальной гипертензии;
  • При рефрактерной артериальной гипертензии;
  • При управляемой артериальной гипотензии во время проведения или сразу по окончании хирургической операции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Эбрантила являются:

  • Беременность;
  • Подростковый возраст до 18 лет;
  • Период лактации;
  • Гиперчувствительность к активному (урапидилу) или вспомогательным компонентам, входящим в состав таблеток и раствора для инъекций.

Особую осторожность необходимо соблюдать при применении Эбрантила одновременно с циметидином, людям пожилого возраста, а также на фоне:

  • Нарушения сократимости миокарда вследствие перикарда;
  • Хронической сердечной недостаточности;
  • Нарушений функции печени;
  • Стеноза аортального и митрального клапана;
  • Эмболии легочной артерии;
  • Почечной недостаточности средней и тяжелой степени.

Способ применения и дозировка

Внутрь Эбрантил принимают вместе с едой утром и вечером. Суточная дозировка подбирается индивидуально, но она не должна превышать 180 мг.

Начальная разовая дозировка составляет 30 мг, но в случае необходимости ее можно увеличить вдвое. Людям пожилого возраста, а также на фоне нарушений функции печени и почечной недостаточности могут потребоваться сниженные дозировки, что зависит от показателей артериального давления и лабораторных данных функции печени или почек.

Эбрантил можно использовать одновременно с другими средствами, снижающими давление, однако между их применением необходимо выдерживать достаточный интервал.

Раствор Эбрантила вводят внутривенно, путем длительной инфузии или струйно.

Во время гипертонического криза, при рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии Эбрантил по инструкции под контролем артериального давления вводят в количестве 10-50 мг. Снижение артериального давления обычно наблюдается в течение 5 минут после введения медикамента. Если достигнутое снижение давления оказывается недостаточным, возможно повторное введение Эбрантила.

Внутривенную капельную или непрерывную инфузию проводят при помощи перфузионного насоса. При этом средняя поддерживающая дозировка составляет 9 мг/ч. Для этого используют 10 ампул Эбрантила по 5 мл и 500 мл раствора для инфузий. Скорость введения регулируется индивидуально и зависит от показаний исходного артериального давления и от реакции на действие медикамента.

При повышении давления во время операции или после нее раствор Эбрантила вводят внутривенно в количестве 25 мг. После введения снижение давления обычно наблюдается спустя две минуты. Дальнейшую стабилизацию проводят с помощью инфузии в начальной дозе до 6 мг в 1-2 минуты с последующим ее снижением.

Если ранее для снижения давления использовались другие гипотензивные медикаменты, Эбрантил следует вводить только через достаточный промежуток времени, необходимый для того, чтобы он подействовал. При этом дозу раствора Эбрантила следует снизить.

Применять раствор Эбрантила можно однократно или многократно, в зависимости от показаний и реакции на действие лекарства.

В случае передозировки от применения Эбрантила могут развиваться различные симптомы, проявляющиеся как выраженное снижение артериального давления, повышенная утомляемость, головокружение, коллапс и заторможенность. Для лечения в первые четыре часа после применения повышенных доз Эбрантила необходимо сделать промывание желудка, а также провести другие меры симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Действие Эбрантила по инструкции усиливают другие гипотензивные медикаменты, включая альфа-адреноблокаторы.

Применение при беременности и лактации

В виду отсутствия необходимых данных о безопасности и эффективности Эбрантила во время беременности и лактации, применять его в эти периоды не рекомендуется.

Побочные действия Эбрантила

При применении Эбрантила чаще всего возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, проявляющиеся в виде ощущения сердцебиения, тахикардии, брадикардии, чувства сдавления или боли в груди, которые схожи с типичными симптомами приступа стенокардии.

Также достаточно часто наблюдаются расстройства и других систем:

  • Головная боль и головокружение – расстройства нервной системы;
  • Приапизм – расстройства половой системы;
  • Учащенное мочеиспускание и генерализованные отеки – расстройства мочевыделительной системы;
  • Сухость кожи, кожный зуд, экзантема – аллергические реакции;
  • Заложенность носа – расстройства дыхательной системы.

Расстройства пищеварения во время проведения терапии возникают лишь в отдельных случаях. О возникновении этих и других побочных эффектов при применении Эбрантила необходимо сообщить назначившему лечение врачу.

Условия хранения

Эбрантил относится к ряду антигипертензивных медикаментов рецептурного отпуска. Срок годности таблеток и раствора для инъекций составляет 2 года при соблюдении необходимых условий хранения.

Ссылка на основную публикацию