Джакави – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Джакави ® (Jaakafi)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки1 табл.
активное вещество:
руксолитиниба фосфат6,6 мг
19,8 мг
26,4 мг
(эквивалентно 5, 15 и 20 мг руксолитиниба основания соответственно)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 71,45/214,35/285,8 мг; МКЦ — 68,35/205,05/273, 40 мг; натрия крахмала гликолат (тип А) — 4,8/14,4/19,2 мг; гидроксипропилцеллюлоза — 3,2/9,6/12,8 мг; повидон — 3,2/9,6/12,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,6/4,8/6,4 мг; магния стеарат — 0,8/2,4/3,2 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза препарата Джакави составляет 15 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов 100–200·10 9 /л; и 20 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов >200·10 9 /л. Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50–100·10 9 /л составляет 5 мг 2 раза в день внутрь, с последующей титрацией дозы, которую проводят с осторожностью.

Доза препарата Джакави подбирается на основании безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50·10 9 /л или снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5·10 9 /л. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указанных показателей применение Джакави может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза в день, далее доза может постепенно повышаться, при этом необходим тщательный мониторинг числа форменных элементов крови.

Рекомендовано снижение дозы при уменьшении числа тромбоцитов менее 100·10 9 /л, во избежание приостановления применения препарата вследствие развившейся тромбоцитопении.

В случае терапевтической необходимости и если количество тромбоцитов и нейтрофилов является достаточным, принимаемая доза Джакави может быть увеличена максимально на 5 мг 2 раза в день. Начальная доза не должна повышаться в течение первых 4 нед лечения и затем не чаще чем 1 раз в 2 нед .

Максимальная доза препарата Джакави составляет 25 мг 2 раза в день внутрь.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пациент не должен принимать дополнительную дозу и следующую дозу должен принять в обычное предписанное время.

Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока сохраняется положительный терапевтический эффект.

Рекомендации по мониторингу

Подсчет форменных элементов крови: до начала лечения препаратом Джакави должен быть произведен подсчет форменных элементов крови.

Абсолютное число форменных элементов крови необходимо контролировать каждые 2–4 нед во время подбора дозы руксолитиниба и далее по клиническим показаниям.

Коррекция дозы при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4

В случае если препарат Джакави применяется одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4 (кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол, грейпфрутовый сок), общая суточная доза препарата Джакави должна быть снижена приблизительно на 50%, либо путем соответственного снижения дозы при приеме 2 раза в день, либо путем снижения частоты введения соответственно до 1 раза в день (в случае, когда такой режим приема возможен). Также рекомендован более частый мониторинг гематологических показателей и клинических признаков и симптомов, связанных с нежелательными реакциями на препарат Джакави.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ПЭ банках с крышкой с защитой от вскрытия детьми и защитным элементом. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги. 1 банка или 4 блистера в пачке картонной.

Производитель

Новартис Фарма АГ.

Произведено: Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария. Лихтштрассе 35, 4056, Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 115035, Москва, Садовническая ул., 82/2.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Джакави ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Джакави ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Джакави 5, 15, 20 мг (руксолитиниб): инструкция по применению, цена в России и отзывы пациентов о лекарстве

Лекарственное вещество руксолитиниб, продающееся во многих странах мира под торговым наименованием Джакави, прописывается для лечения редких и крайне тяжелых заболеваний – пролиферативного миелофиброза и истинной полицитемии.

Обе болезни спровоцированы нарушениями системы кроветворения.

В случае пролиферативного миелофиброза (в медицинской литературе часто обозначается аббревиатурой ПМФ) достоверно неизвестно, какая мутация является ключевой в формировании патологии.

Но по мнению специалистов, основным в молекулярно-генетическом механизме развития процессов малигнизации служит стимуляция киназы типа JAK2 и/или мутация одного из генов белка, угнетающего активность данного соединения.

JAK2 (Janus activity kinase type 2) относится к классу нерецепторных тирозинкиназ. В состав молекулы JAK2 входит более 1000 аминокислот, а молекулярная масса превышает 130 кДа. В структуре вещества выделяют 7 гомологичных участков, которые в совокупности формируют 4 домена – киназный, псевдокиназный, с гомологией Sarc онкобелка и Ferm-домен.

На клеточном уровне киназы типа JAK находятся в цитозоле и располагаются неподалеку от эндосом, оболочки и цитокиновых рецепторов. Данные протеины выполняют множество задач, но основной является передача цитокинового сигнала в ядро (по JAK-STAT пути), что служит пусковым фактором к пролиферации.

Являясь ингибитором янус-киназы, Джакави непосредственно воздействует на ключевое звено миелопролиферативных заболеваний – JAK-STAT. Из всех исследуемых лекарственных средств, только руксолитиниб продемонстрировал положительный результат во всех фазах клинических испытаний.

К применению препарат был одобрен в 2011 году американской FDA в качестве одного из основных медикаментов для лечения миелофиброза. Тремя годами позже доказана эффективность Джакави в отношении истинной полицитемии. В настоящее время исследуется возможность применения средства при некоторых формах псориаза, алопеции, злокачественных новообразований системы кроветворения.

Производитель

Производителем лекарственного средства под торговым названием Jakafi (в РФ зарегистрирован как Джакави) является одна из крупнейших в мире фармацевтических корпораций – Novartis AG (Базель, Швейцария). В состав компании входит несколько подразделений. Основными среди них являются Innovative Medicine (оригинальные препараты), Sandoz (производство дженериков) и Alcon (офтальмология).

Лекарственное вещество под международным непатентованным наименованием (МНН) руксолитиниб выпускается Novartis Innovative Medicine под лицензированным названием Джакави (Jakavi или Jakafi) с 2011 года.

Инструкция по применению

Средство используется при достаточно редких патологиях, поэтому его назначение, как и курс лечения, должен проводиться только под контролем профильного специалиста. Желательно, чтобы врач имел опыт в проведении терапии Джакави. Инструкция по применению подробно описывает как режим дозирования, так и вероятные нежелательные реакции. Иностранный вариант аннотации также приводит и результаты основных клинических исследований.

Лекарственная форма

Препарат доступен только в виде таблеток с различной дозировкой терапевтически активного ингредиента.

Описание и состав

Основной компонент лекарства – руксолитиниб в количестве 5, 15, 20 мг, также выпускаются пилюли с массовой долей действующего вещества в 10 и 25 мг. Помимо руксолитиниба, в состав Джакави входят целлюлоза, лактоза, соединения магния, кремния, натрия, повидон.

Все таблетки белого цвета, однако отличить дозу активного ингредиента можно по маркировке. С одной стороны нанесена надпись NVR (аббревиатура фирмы-производителя), с другой – L «количество действующего компонента» (5, 10, 15, 20 или 25 mg соответственно).

Фармакологическая группа

Джакави принадлежит к противоопухолевым медикаментам класса ингибиторов протеинкиназ.

Фармакодинамика

По механизму терапевтической активности руксолитиниб угнетает действие киназ JAK первого и второго типа. Таким образом ингибируется влияние ряда цитокинов и факторов роста, принимающих участие в процессах кроветворения и иммунного ответа. С нарушением передачи сигнала через JAK1 и JAK2 связывают развитие миелофиброза, истинной полицитемии и ряда других схожих по патогенезу заболеваний.

В клинических экспериментах с участием животных применение руксолитиниба достоверно предотвращало спленомегалию у мышей с мутацией клеток в гене JAK2V617F. Также снижался уровень циркулирующих в крови цитокинов, включая фактор некроза опухоли TNF-α и интерлейкина IL-6.

Руксолитиниб угнетает индуцируемое цитокинами STAT3 фосфорилирование как у здоровых пациентов, так и у больных, страдающих от ПМФ. Максимальный эффект отмечают через 2 часа после приема лекарственного средства. Однако действие прекращается через 10–12 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция. Пиковые концентрации руксолитиниба регистрируют через 1–2 часа после выпитой таблетки. Биодоступность достигает 95%. Уровень действующего вещества в плазме увеличивается пропорционально назначаемой дозировке.

Распределение. Объем распределения колеблется в пределах 53–65 л (после установления равновесной концентрации). Связывание с белками плазмы превышает 95%.

Биотрансформация. По результатам экспериментов in vitro, руксолитиниб метаболизируется преимущественно с участием энзимов группы CYP3A4. Из плазмы выделены два основных метаболита, которые также обладают клинической активностью. Однако их терапевтический эффект на 25–50% ниже, чем у первоначальной формы препарата. На долю метаболитов приходится порядка 18% всей фармакодинамики медикамента.

Элиминация. У здоровых людей экскреция лекарственного вещества происходит с уриной (до 74%) и каловыми массами (до 22%). Уровень руксолитиниба в неизменной форме не превышает 1%. Период полувыведения первоначальной формы препарата – 3 часа, метаболитов – до 6 часов.

Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов. По словам специалистов, пол, возраст и расовая принадлежность в незначительной степени влияет на распределение, метаболизм и элиминацию лекарственного вещества. При поражении печени отмечали увеличение содержания продуктов биотрансформации. Неизвестно, насколько данные изменения влияют на безопасность и клиническую эффективность Джакави. При сопутствующих заболеваниях печени увеличивается период полувыведения препарата.

О действующем веществе

Международное наименование руксолитиниба – Ruxolitinib, структурная формула С17Н18N6, молекулярная масса 404,36. В состав Джакави входит в виде фосфата. Внешне представляет собой порошок белого или светло-розового оттенка. Растворим в воде с образованием раствора с рН от 1 до 8.

Показания к применению

Препарат прописывают при различных формах миелофиброза, а также связанных с данной патологией синдромов и состояний, включая увеличение размера селезенки и др. Средство назначают и при истинной полицитемии, но только при условии отсутствия результата от препаратов гидроксимочевины или наличии противопоказаний к их использованию.

После ряда клинических исследований в медицинской онкологии появился новейшая методика терапии при легочном РТПХ и других реакциях «трансплантат против хозяина», часто возникающих после пересадки костного мозга даже при совпадении большинства критериев.

Противопоказания

Учитывая, что Джакави назначают только по жизненным показаниям, единственным ограничением к применению медикамента является критическая индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.

Препарат отличается эмбриотоксичностью, поэтому женщине рекомендуют прервать беременность, а при отказе предупреждают о возможных последствиях. Также следует остановить грудное вскармливание.

Способ применения и режим дозирования

Основную дозировку Джакави рассчитывают исходя из концентрации тромбоцитов на момент начала лечения:

  • выше 200×109/л – 40 мг в сутки (по 20 мг два раза в сутки);
  • 100 – 200×109/л – 30 мг в день (по 15 мг утром и вечером).

В дальнейшем дозу повышают до терапевтически целесообразной (но не выше 50 мг в сутки) на 5 мг раз в 2 недели. Коррекцию количества препарата проводят на основании клинических лабораторных показателей, которые контролируют раз в 2 недели, а затем – раз в месяц.

При тромбоцитопении диапазон доз Джакави колеблется в пределах 10–40 мг в день (также в зависимости от количества тромбоцитов). При снижении тромбоцитов менее 50×109/л, развитии кровотечения применение препарата прекращают.

Принимают лекарство вне зависимости от еды. Если пациент не может проглотить таблетку, ее растворяют в 40 мл воды и дают выпить больному или вводят через назогастральный зонд. Затем трубку промывают 75 мл воды.

Схема лечения

Уровень тромбоцитовРекомендованная суточная доза
Миелофиброз
Выше 200×109/л40 мг
От 100×109/л до 200×109/л30 мг
От 50×109/л до 100×109/л10 мг
Ниже 50×109/л (уровень нейтрофилов менее 0,75×109/лЛечение прекращают и возобновляют после повышения уровня тромбоцитов до 50–75×109/л
Возобновление лечения при миелофиброзе
Выше 125×109/л40 мг
От 100×109/л до 125×109/л30 мг
От 75×109/л до 100×109/л20 мг на 14 дней, затем (если состояние больного не ухудшается) – 30 мг
От 50×109/л до 75×109/л10 мг на 2 недели, затем (при стабильном уровне тромбоцитов) повышают до 20 мг
При истинной полицитемии дозирование препарата в начале терапии такое же, как и при миелофиброзе
Выше 100×109/л (гемоглобин Hb больше 12 г/дл)Дозу не меняют
От 75×109/л до 100×109/л (Hb 10 – 12 г/дл)Дозировку снижают до сохранения терапевтического эффекта
От 50×109/л до 75×109/л (Hb 8 – 10 г/дл)10–5 мг
Ниже 50×109/л (Hb менее 8 г/дл)Лечение прекращают
Одновременный прием с сильными ингибиторами CYP3A4 и/или Флуконазолом
При миелофиброзе при уровне тромбоцитов выше 100×109/л и 50×109/л до 100×109/л20 мг и 5 мг соответственно
При истинном миелофиброзеСнижают дозу на 50%, при назначении в количестве 5 мг ингибиторы CYP3A4 противопоказаны
Сопутствующие поражения почек (до клиренса креатина выше 15 мл/мин.) и печени при миелофиброзе
Выше 150×109/лДозу не корректируют
От 100×109/л до 150×109/л20 мг
От 50×109/л до 100×109/л5 мг
Ниже 50×109/лЛечение отменяют
При критическом поражении почек – по 15–20 мг один раз в день после диализа
Сопутствующие поражения почек (до клиренса креатина выше 15 мл/мин.) и печени при истинной полицитемии – по 10 мг в день
Читайте также:  Корвалол – инструкция по применению, показания, дозы, отзывы

Побочные действия

Чаще других отмечают:

  • развитие инфекционных заболеваний;
  • снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов и гемоглобина;
  • обострение на фоне отмены лекарства.

Также возможны осложнения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе), метаболические расстройства, часто сопровождающиеся увеличением массы тела. Возможна гипертония, головные боли, головокружение, нарушение работы печени и почек.

Взаимодействие

С осторожностью Джакави прописывают с ингибиторами энзима CYP3A4. При необходимости приема медикаментов данного класса дозу руксолитиниба снижают. В некоторых случаях ингибиторы фермента CYP3A4 противопоказаны.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки запрещены к употреблению во время терапевтического курса.

Особые указания и меры предосторожности

С осторожностью и коррекцией дозы препарат назначают при сопутствующих заболеваниях почек и печени.

Во время терапии необходим постоянный мониторинг уровня тромбоцитов, нейтрофилов и гемоглобина.

На фоне лечения возможно развитие туберкулеза, инфекций мочеполового тракта, частые случаи герпеса, возникновение вирусных гепатитов.

Отмена Джакафи (вариант написания препарата) иногда провоцирует обострение симптомов патологии. При появлении острых признаков принимают решение о возобновлении терапии.

При приеме руксолитиниба требуется регулярный осмотр дерматолога.

Каждые 8–12 недель оценивают липидный профиль пациентов.

Передозировка

Передозировка сопровождается выраженной миелосупрессией. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

При комнатной температуре.

Срок хранения

Прекращение терапии

Возможно только по усмотрению врача.

Аналоги

Аналоги в России и во всем мире отсутствуют. Доступен только оригинальный препарат Джакави.

Цена и где купить

Заболевания, при которых назначают Джакави, встречаются редко. Препарат зарегистрирован в России, но фактически купить в Москве, Санкт-Петербурге или любом другом городе страны лекарство нельзя. Его нет в наличии из-за высокой цены и низкого спроса.

Для нуждающихся пациентов организованы закупки в Московской области. Но на практике крайне малое количество больных получают выдачу Джакави в аптеке больниц бесплатно. Об этом свидетельствуют многочисленные отзывы на специализированных форумах. Продажа медикамента также практически не осуществляется даже по предварительному заказу.

Однако препарат можно заказать у фирм-посредников, которые приобретут средство в Германии и привезут из Европы в Россию. Стоимость рассчитывается исходя их выбора способа доставки. Цена в Москве составляет около 2000, 3950 и 4000 евро за 56 таблеток 5, 15 и 20 мг соответственно. Посредники могут продавать и другие дозировки, но купить их реально по предварительному заказу.

Отзывы врачей

Анна Сергеевна Кучеренко, онколог

Эффективность приема Джакави подтверждают отзывы пациентов, мой клинический опыт, и данные многочисленных исследований. Разнообразие лекарственной формы позволяет подобрать точную и безопасную для пациента дозу. Положительный эффект развивается практически у всех больных и сохраняется на протяжении длительного времени.

Отзывы пациентов с форумов

Виктория, 32 года

Приобретала Джакави для мамы, так как по бесплатной квоте мы не проходили. Результат лечения увидели практически сразу, основные симптомы прошли очень быстро. Пока продолжаем прием, хотя из-за снижения тромбоцитов врач уменьшил дозу.

Как отличить оригинал от подделки

Исключить вероятность приобретения фальсификата можно только при заказе препарата из стран Европы. Однако в процессе оформления заявки необходимо попросить актуальные фото упаковки (как коробки, так и самого блистера или флакона с таблетками).

Должны совпадать маркировки, соответствовать срок годности и номер партии. При расчете посредник обязан предоставить кассовый чек из немецкой аптеки. На оригинальных европейских чеках пропечатаны контакты аптеки и индивидуальный код покупки, по которому можно убедиться в подлинности лекарства.

Результаты клинических испытаний

Основой для допуска препарата на американский, а впоследствии и мировой фармацевтический рынок, стали результаты клинических исследований COMFORT 1 и 2. В экспериментах эффект от приема Джакави сравнивали с таковым в группе плацебо и пациентами, принимающими стандартные медикаменты.

Уменьшение размера селезенки отметили более чем у 95% больных. Основной целью терапии было снижение параметров величины органа на 35% и более. Такие результаты зарегистрированы у половины пациентов, принимавших терапевтически активное лекарственное средство. Кроме того, специалисты обратили внимание на снижение интенсивности практически всех основных симптомов миелофиброза.

Риск летального исхода в группе Джакави был на 50% ниже, чем на плацебо и применявшихся до этого времени протоколах терапии.

При применении руксолитиниба у больных с истинной полицитемией были получены аналогичные результаты. По данным клинического исследования RESPONSE, в ходе которого оценивали эффективность лекарства у больных с устойчивостью (непереносимостью) к лечению гидроксимочевины. Положительный результат был достигнут у 21% (1% на плацебо).

Контроль гематокрита установлен у 72%, уменьшение размера селезенки – у трети испытуемых. Полная гематологическая ремиссия (подтвержденная лабораторными показателями) зарегистрирована у 24% больных (менее 9% на плацебо). Также практически полностью исчезли симптомы опухолевой интоксикации.

Условия продажи в аптеках

Отпуск Джакави возможен только по рецепту. Если пациент интересуется, как бесплатно получить лекарства, доктор дает список различных необходимых документов. Но фактически квоты очень ограничены, а в российских аптеках препарата в свободной продаже нет.

Джакави аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Джакави по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Джакави:Иглиб
  • Самый популярный аналог Джакави:Сунитиниб-натив
  • Классификация АТХ: Ruxolitinib
  • Действующие вещества / состав: руксолитиниб

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Иглиб иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
2103 руб
2Филахромин иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
2899 руб4872 грн
3Иматиниб-ТЛ иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
5800 руб
4Афинитор Аналог по показанию и способу применения7000 руб12000 грн
5Филахромин ФС иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
7000 руб4872 грн

При расчетах стоимости дешевых аналогов Джакави учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

#НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
1Сунитиниб-натив сунитиниб
Аналог по показанию и способу применения
49409 руб
2Ибранса палбоциклиб
Аналог по показанию и способу применения
199000 руб94092 грн
3Тагриссо осимертиниб
Аналог по показанию и способу применения
56000 руб500 грн
4Гиотриф афатиниба дималеат
Аналог по показанию и способу применения
62311 руб32723 грн
5Стиварга регорафениб
Аналог по показанию и способу применения
99000 руб9500 грн

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Все аналоги Джакави

Аналоги по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Стиварга регорафениб99000 руб9500 грн
Копанлисиб фосфатидилинозитол-3-киназы
Гливек иматиниб21000 руб1100 грн
Иматиниб Актавис иматиниб
Иматиниб Гриндекс иматиниб3500 грн
Иматиниб Зентива иматиниб
Иматиниб-Тева иматиниб1448 грн
Миелофар иматиниб
Филахромин ФС иматиниб7000 руб4872 грн
Иматиб иматиниб9116 руб
Гистамель иматиниб
Иматиниб-ТЛ иматиниб5800 руб
Генфатиниб иматиниб11000 руб
Иглиб иматиниб2103 руб
Неопакс иматиниб29000 руб2352 грн
Филахромин иматиниб2899 руб4872 грн
Иресса гефитиниб46880 руб21000 грн
Гефитиниб-Натив гефитиниб
Тарцева эрлотиниб45000 руб4000 грн
Сутент сунитиниб46000 руб79 грн
Сунитиниб-натив сунитиниб49409 руб
Нексавар сорафениб56500 руб750 грн
Спрайсел дазатиниб58000 руб329 грн
Тайверб лапатиниб33000 руб7500 грн
Тасигна нилотиниб37000 руб421 грн
Торизел темсиролимус, альфа-токоферол, этанол, кислота лимонная, пропиленгликоль28000 руб15665 грн
Афинитор7000 руб12000 грн
Вотриент пазопаниб32500 руб1800 грн
Капрелса вандетаниб103000 руб82642 грн
Гиотриф афатиниба дималеат62311 руб32723 грн
Босулиф босутиниб197000 руб23500 грн
Бозулиф босутиниб100000 руб
Зелбораф вемурафениб, гипромеллоза38000 руб6500 грн
Ксалкори кризотиниб144000 руб36110 грн
Инлита акситиниб39900 руб1200 грн
Стивар регорафениб20520 грн
Тафинлар дабрафениб34000 руб329 грн
Мекинист траметиниб, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат133000 руб690 грн
Имбрувика ибрутиниб235200 руб75900 грн
Ленвима ленватиниб48262 руб41000 грн
Варгатеф нинтеданиб68800 руб36000 грн
Ибранса палбоциклиб199000 руб94092 грн
Тагриссо осимертиниб56000 руб500 грн
Котеллик кобиметиниб178000 руб37200 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

НазваниеЦена в РоссииЦена в Украине
Пропес экстракт эмбриональной ткани крупного рогатого скота5561 грн
Платин
Цисплатин цисплатин2939 руб133 грн
Кемоплат цисплатин
Платисан цисплатин
Цисплатин Эбеве цисплатин133 грн
Цисплатин-Мили цисплатин533 грн
Цисплатин-Тева цисплатин250 руб89 грн
Цисплатин-РОНЦ цисплатин
Карбоплатин карбоплатин400 руб222 грн
Карбоплатин-Эбеве карбоплатин12300 руб
Визкарб
Карбопа карбоплатин
Карбоплатин Медак карбоплатин222 грн
Карбоплатин-Виста карбоплатин273 грн
Кемокарб карбоплатин836 руб
Платикарб карбоплатин
Стрикарб карбоплатин1754 грн
Цитокарб карбоплатин1530 грн
Паракт карбоплатин650 руб
Карбоплатин-Тева карбоплатин1042 руб4 грн
Карбоплатин Актавис650 грн
Карбоплатин-Лэнс карбоплатин1461 руб
Визоксал
Элоксатин оксалиплатин5040 руб1220 грн
Оксалиплатин Эбеве оксалиплатин400 грн
Оксалиплатин-Тева оксалиплатин1369 руб740 грн
Медакса оксалиплатин628 грн
Оксалиплатин оксалиплатин1300 руб400 грн
Оксалиплатин Медак оксалиплатин1450 руб400 грн
Оксалиплатин Актавис оксалиплатин600 грн
Оксалиплатин-Виста оксалиплатин900 грн
Оксатера оксалиплатин3470 грн
Окситан оксалиплатин1691 руб
Оксол оксалиплатин
Резидол оксалиплатин1651 грн
Соксплат оксалиплатин
Плаксат оксалиплатин4115 руб
Экзорум Оксалиплатин3900 руб1500 грн
Гесседил оксалиплатин
Платикад оксалиплатин2000 руб
Сегидрин гидразин2678 руб1700 грн
Визпразин
Талтз иксекизумаб
Мабтера ритуксимаб10320 руб30 грн
Редитукс ритуксимаб750 грн
Ацеллбия ритуксимаб4400 руб6300 грн
Герцептин трастузумаб9800 руб2900 грн
Гертикад трастузумаб, МИБП-антитела моноклональные6000 руб6150 грн
Трастузумаб трастузумаб15000 руб
Эрбитукс цетуксимаб7900 руб700 грн
Авастин4400 руб3750 грн
Алтузан бевацизумаб3000 грн
Бевацизумаб бевацизумаб8000 руб9000 грн
Авегра Биокад бевацизумаб4200 руб5500 грн
Вектибикс панитумумаб7300 руб7000 грн
Арзерра офатумумаб21000 грн
Ервой ипилимумаб84000 руб120 грн
Адцетрис89000 руб20000 грн
Перьета пертузумаб60500 руб400 грн
Кадсила трастузумаб39500 руб18300 грн
Газива обинутузумаб26990 руб65000 грн
Опдиво ниволумаб19500 руб1000 грн
Китруда пембролизумаб74900 руб106551 грн
Блинцито блинатумомаб72000 руб72153 грн
Эмплисити элотузумаб92000 руб
Дарзалекс даратумумаб19434 руб18000 грн
Фотолон хлорин е6
Фотодитазин фотодитазин4000 руб
Фотосенс гидроксиалюминия трисульфофталоцианин
Радахлорин радахлорин14322 руб
Метвикс метиламинолевулинат35900 руб
Глиолан аминолевулиновая кислота
Аласенс гидрохлорид 5-аминолевулиновой кислоты20398 руб
Залтрап афлиберсепт10000 руб9500 грн
Рефнот тимозин α-1 рекомбинантный9800 руб11400 грн
Глицифон глицифон5585 руб
Араноза арабинопиранозилметил нитрозомочевина
Нинларо иксазомиб200000 руб
Аспарагиназа2550 грн
Веро-Аспарагиназа аспарагиназа3600 руб
Аспарагиназа Медак L-аспарагиназа
Гидроксимочевина гидроксикарбамид150 грн
Мочевина
Гидроксимочевина Медак гидроксикарбамид150 грн
Гидреа гидроксикарбамид163 руб215 грн
Гидроксикарбамид Медак гидроксикарбамид1105 руб1000 грн
Хлортрианизен хлоротрианизен41 грн
Весаноид третиноин3700 руб5890 грн
Гикамтин топотекан5000 руб2875 грн
Топотекан топотекан3187 руб437 грн
Топотекан-Актавис1295 руб
Веротекан топотекан2398 руб
Иринотекан Эбеве иринотекан
Иринотекан-Тева1650 руб
Иритен иринотекана гидрохлорида тригидрат1200 руб
Ирнокам иринотекан
Кампто иринотекан1920 руб1400 грн
Визирин иринотекан
Ириновал иринотекан1329 грн
Ириносиндан иринотекан722 грн
Иринотекан Медак иринотекан1401 руб584 грн
Иринотекан-Виста иринотекан1200 грн
Стринотек иринотекан
Эртикан иринотекан
Камптера
Иринотекан Амакса600 грн
Кампто ЦС иринотекан1920 руб1400 грн
Иринотел иринотекана гидрохлорида тригидрат971 руб
Лизодрен митотан32796 грн
Онкаспар пэгаспаргаза79705 грн
Велкейд бортезомиб1959 руб2950 грн
Ньюбортез бортезомиб
Борамилан бортезомиб4000 руб1500 грн
Бартизар бортезомиб6584 руб
Бортезомид бортезомиб
Бортезомиб бортезомиб3486 грн
Бортезомиб-Виста бортезомиб7180 грн
Агрелид2989 грн
Тромборедуктин анагрелид42500 руб
Золинза124000 руб
Халавен эрибулина мезилат15435 руб10100 грн
Эриведж висмодегиб245000 руб168000 грн
Кипролис карфилзомиб39000 руб38000 грн
Линпарза олапариб161700 руб83480 грн

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Джакави цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Джакави и узнать о наличии в аптеке поблизости

  • Джакави цена в России
  • Джакави цена в Украине
  • Джакави цена в Казахстане

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Описание препарата ДЖАКАВИ (JAKAVI ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением “NVR” c одной стороны и “L5” с другой стороны.

1 таб.
руксолитиниб5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, повидон, лактозы моногидрат – 71.45 мг.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

таб. 15 мг: 56 шт.
Рег. №: 10144/13/15/18 от 25.09.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением “NVR” c одной стороны и “L15” с другой стороны.

1 таб.
руксолитиниб15 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, повидон, лактозы моногидрат – 214.35 мг.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

таб. 20 мг: 56 шт.
Рег. №: 10144/13/15/18 от 25.09.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки от белого до почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с тиснением “NVR” c одной стороны и “L20” с другой стороны.

1 таб.
руксолитиниб20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, повидон, лактозы моногидрат – 285.8 мг.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases – JAKs) – JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.

Активированные JAK-киназы, воздействуя на цитокиновые рецепторы, активируют STAT-белки (STATs) (переносчики сигнала и активаторы транскрипции), которые в результате активации транспортируются внутрь ядра и модулируют экспрессию генов. Дисрегуляция пути JAK-STAT ассоциирована с некоторыми видами злокачественных новообразований и повышением пролиферации и выживаемости злокачественных клеток. Миелофиброз – миелопролиферативное заболевание, связанное с дисрегуляцией сигнального пути JAIC1 и JAK2. Как полагают, основой дисрегуляции является высокий циркулирующий уровень цитокинов, которые активируют путь JAK-STAT, приводя к патологическим функциональным мутациям, таким, как JAK2 V 617F, и к подавлению отрицательных регуляторных механизмов. У пациентов с миелофиброзом обнаруживается дисрегуляция JAK сигнального пути, независимо от наличия мутации JAK2V617F.

Руксолитиниб ингибирует цитокин-индуцированное фосфорилирование STAT 3 в цельной крови, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с миелофиброзом. Руксолитиниб приводит к максимальному ингибированию фосфорилирования STAT 3 через 2 ч после введения, которое возвращалось к исходному показателю через 8 ч у здоровых добровольцев и у пациентов с миелофиброзом, что указывает на отсутствие кумуляции как исходного вещества, так и его метаболитов.

Исходное повышение воспалительных маркеров, таких как ФНОα, ИЛ-6 и С-реактивный белок, наблюдающееся у пациентов с миелофиброзом, снижается после лечения руксолитинибом. У пациентов с миелофиброзом не отмечалось формирования резистентности к фармакодинамическим эффектам руксолитиниба.

В клиническом исследовании не отмечалось удлинения QT/QT c интервала при применении руксолитиниба однократно в супратерапевтических дозах (200 мг), что указывает на отсутствие влияния на реполяризацию сердца.

Фармакокинетика

Руксолитиниб относится к I классу молекул по биофармацевтической классификационной системе (Biopharmaceutical Classification System), с высокой проницаемостью, высокой растворимостью и быстрым распадом. В клинических исследованиях руксолитиниб быстро всасывался после перорального применения со временем достижения C max приблизительно 1 ч. Абсорбция руксолитиниба составляет 95% или более. Средняя C max и общая экспозиция (AUC) повышаются пропорционально в диапазоне доз от 5 до 200 мг. При применении руксолитиниба одновременно с пищей с высоким содержанием жира наблюдались клинически незначимые изменения фармакокинетики руксолитиниба:

  • средняя C max незначительно снижалась (24%), в то время как AUC практически не изменялась (повышалась на 4%).

Кажущийся C ss max составлял 53-65 л у пациентов с миелофиброзом. В клинически значимых концентрациях руксолитиниба связь с белками in vitro(в основном, с альбумином) составила приблизительно 97%. В исследовании на животных было показано, что руксолитиниб не проникает через ГЭБ.

Руксолитиниб является субстратом изофермента CYP3A4. После приема внутрь в крови циркулирует 60% руксолитиниба в неизмененном виде. В крови человека определены 2 основных активных метаболита руксолитиниба, представляющие 25% и 11% AUC. Фармакологическая активность руксолитиниба на 18% складывается из активности его метаболитов. В клинически значимых концентрациях руксолитиниб не ингибирует CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 и не является мощным индуктором CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4.

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой руксолитиниба пациентам большая часть (74%) радиоактивности определялась в моче (выводилось почками), и 22% выводилось через кишечник. Неизмененное вещество составило менее чем 1% общего выведенного препарата. Средний T 1/2 руксолитиниба составляет приблизительно 3 ч.

Фармакокинетика руксолитиниба изменяется пропорционально вводимым (однократно, многократно) дозам препарата.

AUC метаболитов руксолитиниба повышается с увеличением тяжести почечной недостаточности достигает существенных значений у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. Руксолитиниб не выводится посредством диализа. Для пациентов с тяжелой и терминальной стадиями почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы руксолитиниба.

Средняя AUC руксолитиниба увеличивалась у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью на 87%, 28% и 65% соответственно, по сравнению с нормальной функцией печени, при этом отсутствует явная взаимосвязь со степенью печеночной недостаточности, основанной на шкале Чайлд-Пью. Конечный T 1/2 увеличен у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами (4.1-5.0 ч против 2.8 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы руксолитиниба.

Джакави, таблетки 15 мг 56 шт.

186648 руб. Товар в наличии

Инструкция

Действующее вещество:руксолитиниб 15 мг;

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), гидроксипропилцеллюлоза, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Джакави – противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы. Руксолитиниб является селективным ингибитором JAK-киназ (Janus Associated Kinases – JAKs) – JAK 1 и JAK 2. Данные киназы способствуют передаче сигналов от многочисленных цитокинов и факторов роста, играющих важную роль в гемопоэзе и функции иммунной системы.

Активированные JAK-киназы, воздействуя на цитокиновые рецепторы, активируют STAT-белки ( STATs ) (переносчики сигнала и активаторы транскрипции), которые в результате активации транспортируются внутрь ядра и модулируют экспрессию генов. Дисрегуляция пути JAK-STAT ассоциирована с некоторыми видами злокачественных новообразований и повышением пролиферации и выживаемости злокачественных клеток. Миелофиброз – миелопролиферативное заболевание, связанное с дисрегуляцией сигнального пути JAIC 1 и JAK 2. Как полагают, основой дисрегуляции является высокий циркулирующий уровень цитокинов, которые активируют путь JAK-STAT, приводя к патологическим функциональным мутациям, таким, как JAK 2 V 617 F, и к подавлению отрицательных регуляторных механизмов. У пациентов с миелофиброзом обнаруживается дисрегуляция JAK сигнального пути, независимо от наличия мутации JAK2V617F.

Руксолитиниб ингибирует цитокин-индуцированное фосфорилирование STAT3 в цельной крови, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с миелофиброзом. Руксолитиниб приводит к максимальному ингибированию фосфорилирования STAT3 через 2 ч после введения, которое возвращалось к исходному показателю через 8 ч у здоровых добровольцев и у пациентов с миелофиброзом, что указывает на отсутствие кумуляции как исходного вещества, так и его метаболитов.

Исходное повышение воспалительных маркеров, таких как ФНОα, интерлейкин-6 (ИЛ-6) и С-реактивный белок (СРБ), наблюдающееся у пациентов с миелофиброзом, снижается после лечения руксолитинибом. У пациентов с миелофиброзом не отмечалось формирования резистентности к фармакодинамическим эффектам руксолитиниба.

В клиническом исследовании не отмечалось удлинения QT/QTc интервала при применении руксолитиниба однократно в супратерапевтических дозах (200 мг), что указывает на отсутствие влияния на реполяризацию сердца.

Фармакокинетика

Руксолитиниб относится к I классу молекул по биофармацевтической классификационной системе (Biopharmaceutical Classification System), с высокой проницаемостью, высокой растворимостью и быстрым распадом. В клинических исследованиях руксолитиниб быстро всасывался после перорального применения со временем достижения максимальной концентрации (Cmax) приблизительно 1 ч. Абсорбция руксолитиниба составляет 95% или более. Средняя Cmax и общая экспозиция (AUC) повышаются пропорционально в диапазоне доз от 5 до 200 мг. При применении руксолитиниба одновременно с пищей с высоким содержанием жира наблюдались клинически незначимые изменения фармакокинетики руксолитиниба: средняя Cmax незначительно снижалась (24%), в то время как AUC практически не изменялась (повышалась на 4%).

Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составил 53-65 л у пациентов с миелофиброзом. В клинически значимых концентрациях руксолитиниба связь с белками in vitro (в основном, с альбумином) составила приблизительно 97%. В исследовании на животных было показано, что руксолитиниб не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Руксолитиниб является субстратом изофермента CYP 3A4. После приема препарата внутрь в крови циркулирует 60% руксолитиниба в неизмененном виде. В крови человека определены 2 основных активных метаболита руксолитиниба, представляющие 25% и 11% AUC. Фармакологическая активность руксолитиниба на 18% складывается из активности его метаболитов. В клинически значимых концентрациях руксолитиниб не ингибирует CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6 или CYP 3A4 и не является мощным индуктором CYP 1A2, CYP 2B6 или CYP 3A4.

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой руксолитиниба пациентам большая часть (74%) радиоактивности определялась в моче (выводилось почками), и 22% выводилось через кишечник. Неизмененное вещество составило менее чем 1% общего выведенного препарата. Средний период полувыведения руксолитиниба составляет приблизительно 3 ч.

Фармакокинетика руксолитиниба изменяется пропорционально вводимым (однократно, многократно) дозам препарата.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

Влияние возраста, пола или расы

Не выявлено значительных различий в фармакокинетике руксолитиниба в зависимости от пола и расы. Клиренс руксолитиниба составляет 17.7 л/ч у женщин и 22.1 л/ч – у мужчин, с 39%-й межиндивидуальной вариабельностью.

Пациенты в возрасте ≤18 лет

Эффективность и безопасность препарата Джакави у пациентов младше 18 лет не установлена.

Нарушение функции почек

Показатель значения площади под кривой «концентрация-время» ( AUC ) метаболитов руксолитиниба повышается с увеличением тяжести почечной недостаточности достигает существенных значений у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе. Руксолитиниб не выводится посредством диализа. Для пациентов с тяжелой и терминальной стадиями почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы руксолитиниба.

Нарушение функции печени

Средняя AUC руксолитиниба повышалась у пациентов с легкой, умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью на 87%, 28% и 65% соответственно, по сравнению с нормальной функцией печени, при этом отсутствует явная взаимосвязь со степенью печеночной недостаточности, основанной на шкале Чайлд-Пью. Конечный период полувыведения удлинен у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами (4.1-5.0 ч против 2.8 ч). У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение дозы руксолитиниба.

Лечение пациентов с миелофиброзом, включая первичный миелофиброз и вторичный миелофиброз, развившийся вследствие истинной полицитемии и эссенциальной тромбоцитемии.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза препарата Джакави составляет 15 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов 100–200·10 9 /л; и 20 мг 2 раза в день для пациентов с количеством тромбоцитов >200·10 9 /л. Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50–100·10 9 /л составляет 5 мг 2 раза в день внутрь, с последующей титрацией дозы, которую проводят с осторожностью.

Доза препарата Джакави подбирается на основании безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50·10 9 /л или снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5·10 9 /л. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указанных показателей применение Джакави может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза в день, далее доза может постепенно повышаться, при этом необходим тщательный мониторинг числа форменных элементов крови.

Рекомендовано снижение дозы при уменьшении числа тромбоцитов менее 100·10 9 /л, во избежание приостановления применения препарата вследствие развившейся тромбоцитопении.

В случае терапевтической необходимости и если количество тромбоцитов и нейтрофилов является достаточным, принимаемая доза Джакави может быть увеличена максимально на 5 мг 2 раза в день. Начальная доза не должна повышаться в течение первых 4 нед лечения и затем не чаще чем 1 раз в 2 нед.

Максимальная доза препарата Джакави составляет 25 мг 2 раза в день внутрь.

В случае пропуска приема очередной дозы препарата пациент не должен принимать дополнительную дозу и следующую дозу должен принять в обычное предписанное время.

Лечение препаратом продолжают до тех пор, пока сохраняется положительный терапевтический эффект.

Рекомендации по мониторингу

Подсчет форменных элементов крови: до начала лечения препаратом Джакави должен быть произведен подсчет форменных элементов крови.

Абсолютное число форменных элементов крови необходимо контролировать каждые 2–4 нед во время подбора дозы руксолитиниба и далее по клиническим показаниям.

Коррекция дозы при одновременном применении мощных ингибиторов CYP3A4

В случае если препарат Джакави применяется одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4(кларитромицин, индинавир, итраконазол, кетоконазол, лопинавир/ритонавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол, грейпфрутовый сок), общая суточная доза препарата Джакави должна быть снижена приблизительно на 50%, либо путем соответственного снижения дозы при приеме 2 раза в день, либо путем снижения частоты введения соответственно до 1 раза в день (в случае, когда такой режим приема возможен). Также рекомендован более частый мониторинг гематологических показателей и клинических признаков и симптомов, связанных с нежелательными реакциями на препарат Джакави.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, получающие препарат Джакави, должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Имеются ограниченные данные по применению руксолитиниба у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе. У данной категории больных лечение должно быть начато приемом однократной дозы 15 или 20 мг (на основании количества тромбоцитов), с последующей однократной дозой, которая назначается только после процедуры гемодиализа, и при тщательной оценке соотношения польза/риск.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Пациенты с диагностированной тяжелой печеночной недостаточностью, получающие препарат Джакави, должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Пациенты в возрасте ≤18 лет. Безопасность и эффективность препарата Джакави у пациентов в возрасте ≤18 лет не установлена.

Пациенты в возрасте ≥65 лет. Коррекция дозы препарата не требуется.

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст младше 18 лет;
  • повышенная чувствительность к руксолитинибу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат Джакави у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и у пациентов на гемодиализе, у пациентов с печеночной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми инфекционными заболеваниями в фазе обострения, также у пациентов с тромбоцитопенией, анемией и нейтропенией, одновременно с мощными ингибиторами CYP3A4.

Со стороны системы кроветворения: очень часто анемия (в т.ч. 3 степени тяжести (>80 – 65 г/л), тромбоцитопения (1, 2 степени тяжести), нейтропения (1, 2 степени тяжести); часто анемия 4 степени тяжести ( 117667руб.

Джакави таблетки инструкция

Полная инструкция для Джакави в форме таблетки

Действующее вещество

Лекарственная форма

Состав Джакави в форме таблетки

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета без фаски. На одной стороне нанесена гравировка “L5”, на другой – “NVR”

Овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета без фаски. На одной стороне нанесена гравировка “L15”, на другой – “NVR”

Продолговатые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета без фаски. На одной стороне нанесена гравировка “L20”, на другой – “NVR”

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика лекарства

Фармакокинетика

Руксолитиниб относится к I классу молекул побиофармацевтической классификационной системе (Biopharmaceutical Classification System) с высокой проницаемостью, высокой растворимостью и быстрым растворением. Вклинических исследованиях руксолитиниб быстро всасывался после приема внутрь со временем достижения максимальной концентрации (Cmax) приблизительно 1 ч. Абсорбция руксолитиниба составляет 95% или более. Средняя Сmax и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) повышаются пропорционально в диапазоне доз от 5 до 200 мг. При применении руксолитиниба одновременно с пищей с высоким содержанием жиров наблюдались клинически незначимые изменения фармакокинетики руксолитиниба: средняя Сmах незначительно снижалась (24%), в то время как AUC практически не изменялась (повышалась на 4%).

Средний объем распределения в равновесном состоянии составил около 75 л у пациентов с миелофиброзом и истинной полицитемией.

В клинически значимых концентрациях связь руксолитиниба с белками in vitro (в основном с альбумином) составила приблизительно 97%. В исследовании у животных было показано, что руксолитиниб не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Руксолитиниб является субстратом изофермента CYP3A4. После приема препарата внутрь в крови циркулирует 60% руксолитиниба в неизмененном виде. В крови человека определены 2 основных активных метаболита руксолитиниба, составляющих 25% и 11% AUC. Фармакологическая активность руксолитиниба на 18% складывается из активности его метаболитов. В клинически значимых концентрациях руксолитиниб не ингибирует изоферменты CYPIA2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A4 и не является мощным индуктором изоферментов CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4.

После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой руксолитиниба большая часть (74%) радиоактивности определялась в моче (выводилось почками), и 22% выводилось через кишечник. Неизмененное вещество составило менее чем 1% общего выведенного препарата. Период полувыведения руксолитиниба составляет приблизительно 3 ч.

Фармакокинетика руксолитиниба изменяется пропорционально вводимым (однократно, многократно) дозам препарата.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Влияние возраста, пола или расы

Не выявлено значительных различий в фармакокинетике руксолитиниба в зависимости от пола и расы. Клиренс руксолитиниба у пациентов с миелофиброзом составляет 17,7 л/ч у женщин и 22,1 л/ч у мужчин (межиндивидуальная вариабельность – 39%).

У пациентов с истинной полицитемией клиренс руксолитиниба составляет 12,7 л/ч (межиндивидуальная вариабельность – 42%); не выявлено влияния пола, возраста или расы на клиренс при приеме препарата внутрь.

Пациенты в возрасте 200х 109/л.

Максимальная рекомендуемая начальная доза у пациентов с количеством тромбоцитов 50- 200х109/л

20 мг 2 раза в день

15 мг 2 раза в день

50 – менее 100х109/л

5 мг 2 раза в день

Рекомендуемая начальная доза препарата Джакави® при лечении пациентов с истинной полицитемией составляет 10 мг 2 раза в день внутрь.

Доза препарата Джакави® корректируется на основании безопасности и эффективности проводимого лечения. Лечение пациентов с миелофиброзом должно быть приостановлено при выявлении количества тромбоцитов менее 50х 109/л или при снижении абсолютного числа нейтрофилов менее 0,5х109/л. После восстановления числа тромбоцитов и нейтрофилов выше указанных показателей, применение препарата Джакави® может быть возобновлено в дозе 5 мг 2 раза в день, возможно дальнейшее постепенное повышение дозы с тщательным контролем числа форменных элементов крови (см. Таблица 2).

Миелофиброз: максимальная доза препарата Джакави® при возобновлении терапии после приостановления его применения вследствие тромбоцитопении (для пациентов с количеством тромбоцитов 100 х 109/л и более к началу терапии)

Максимальная доза препарата Джакави® при возобновлении терапии

125х 109/л и более

20 мг 2 раза в день

100 – менее 125х 109/л

15 мг 2 раза в день

75-менее 100х 109/л

10 мг 2 раза в день в течение 2 недель минимум: далее при сохранении количества тромбоцитов возможно увеличение до 15 мг 2 раза в день

50 – менее 75х 109/л

5 мг 2 раза в день в течение 2 педель минимум: далее при сохранении количества тромбоцитов возможно увеличение до 10 мг 2 раза в день

* При возобновлении применения препарата Джакави® следует начинать с дозы как минимум на 5 мг 2 раза в день ниже таковой, применявшейся до приостановления его применения.

Рекомендовано снижение дозы препарата при уменьшении числа тромбоцитов менее 100х 109/л, во избежание приостановления терапии вследствие развившейся тромбоцитонении (см. Таблица 3). Таблица 3.

Миелофиброз: рекомендуемая доза препарата Джакави® (для пациентов с количеством тромбоцитов 100х109/л и более к началу терапии)

Доза, применяемая до снижения количества тромбоцитов

25 мг 2 раза в день

20 мг 2 раза в день

15 мг 2 раза в день

5 мг 2 раза в день

100- менее 125 х 109/л

20 мг 2 раза в день

15 мг 2 раза в день

75 – менее 100 х109/л

10 мг 2 раза в день

10 мг 2 раза в день

10 мг 2 раза в день

50-менее 75 х 109/л

5 мг 2 раза в день

5 мг 2 раза в день

5 мг 2 раза в день

5 мг 2 раза в день

Следует рассмотреть возможность снижения дозы при снижении концентрации гемоглобина в крови 120 г/л и количество тромбоцитов > 100х 109/л

Коррекции дозы не требуется

Концентрация гемоглобина 100 – 10 мг 2 раза в день

Снижение дозы на 50%

5 мг 2 раза в день

5 мг 1 раз в день

5 мг 1 раз в день

Следует прекратить применение мощных ингибиторов CYP3A4 или препарата Джакави® на время применения мощных ингибиторов CYP3A4

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с миелофиброзом и нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) рекомендуемая начальная доза, основанная на числе тромбоцитов, должна быть снижена приблизительно на 50%. Рекомендуемая начальная доза при лечении пациентов с истинной полицитемией и нарушением функции почек тяжелой степени составляет 5 мг 2 раза в день внутрь. Пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени, получающие препарат Джакави® должны тщательно наблюдаться, и при необходимости доза препарата должна быть снижена во избежание развития нежелательных лекарственных реакций.

Имеются ограниченные данные по применению руксолитиниба у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности на гемодиализе. У данной категории пациентов с миелофиброзом лечение следует начинать с приема однократной дозы 15 мг или 20 мг (на основании количества тромбоцитов), с последующими однократными дозами после каждой процедуры гемодиализа при тщательной оценке соотношения польза/риск.

У пациентов с истинной полицитемией и терминальной стадией почечной недостаточности на гемодиализе лечение следует начинать с приема однократной дозы 10 мг после процедуры гемодиализа только в день её проведения при тщательном контроле состояния и оценке соотношения польза/риск (см. Таблица 6).

Рекомендуемая доза препарата Джакави® у пациентов с нарушением функции почек

Читайте также:  Офтан Дексаметазон – инструкция по применению капель глазных, отзывы, цена
Ссылка на основную публикацию