Дулоксетин канон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Дулоксетин

Химическое название

Химические свойства

Дулоксетин относят к антидепрессантам из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина.

Молекулярная масса химического соединения = 297,4 грамма на моль.

Выпускается в капсулах и таблетках, дозировкой 30 и 60 мг.

Чаще всего находится в препаратах в виде гидрохлорида.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство предотвращает обратный захват серотонина и норадреналина, частично – дофамина. Благодаря чему, эти нейромедиаторы накапливаются, и повышается их трансмиссия в центральной нервной системе. Вещество подавляет болевой синдром, повышает порог болевой чувствительности при боли, развившейся вследствие невропатии.

Средство быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в течение двух часов. Параллельный прием пищи удлиняет время достижения максимальной концентрации до 10 часов. Более 90% лекарства связывается с белками плазмы, альбумином и гликопротеином. У пациентов с заболеваниями почек и печени степень связывания с белками плазмы не изменяется.

Дулоксетин подвергается метаболизму, метаболиты не активны. Глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина и сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина выводятся с помощью почек. Метаболизм протекает с участием CYP1A2 и CYP2D6. Период полувыведения лекарства примерно 11-12 часов.

У женщин выведение метаболитов и метаболизм средства протекает медленнее, чем у мужчин. Также у пациентов среднего и пожилого возраста увеличивается площадь под кривой «время-концентрация» и время выведения вещества из организма. Однако, коррекция дозировки не проводится. Печеночная недостаточность приводит к замедлению клиренса лекарства. На терминальной стадии почечной недостаточности, максимальная концентрация повышается вдвое.

Показания к применению

Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.

Противопоказания

Дулоксетин не назначают:

  • при некомпенсированной закрытоугольной глаукоме;
  • в сочетании с ингибиторами МАО, ингибиторами CYP1A2;
  • при аллергии на данное вещество;
  • пациентам с выраженной печеночной недостаточностью;
  • при тяжелой почечной недостаточности, пациентам на гемодиализе;
  • больным с неконтролируемой артериальной гипертензией;
  • в период грудного вскармливания;
  • детям до 18 лет.

Побочные действия

Во время лечения данным антидепрессантом часто развиваются:

  • головные боли, тремор, сонливость, головокружение, парестезии, бессонница, яркие сновидения, ажитация;
  • тревожность, заторможенность, тошнота;
  • диарея, рвота, сухость во рту, запоры, несварение желудка;
  • повышенное газообразование, боли в области эпигастрия;
  • снижение сексуального влечения, отсутствие эрекции, аноргазмия;
  • приливы, ощущение сердцебиения, шум в ушах, снижение остроты зрения, зевота;
  • мышечные спазмы, скованность, боли в мышцах и костях, аллергические высыпания, потливость, особенно по ночам;
  • отсутствие аппетита, похудание, усталость.

Реже могут возникнуть следующие побочные действия:

  • нервозность, неспособность сконцентрироваться, дискинезия, апатия, бруксизм;
  • стоматит, отрыжка, гепатит, повышение активности ферментов печени;
  • анурия, дизурия, никтурия, полиурия, проблемы с мочеиспусканием, снижение сексуальной функции и влечения;
  • гастроэнтерит, гастрит, искажение вкуса, реакции повышенной чувствительности;
  • обмороки, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, холодные руки и пальцы ног;
  • мидриаз, болезненные ощущения в ушах, вертиго, кровь из носа, чувство давления в глотке;
  • повышенная чувствительность к свету, подкожные кровоизлияния, крапивница, контактный дерматит, холодный липкий пот, непроизвольные подергивания мышцами;
  • гипергликемия (при сахарном диабете), ларингит, увеличение веса, нестойкость походки, жажда, озноб, рост уровня креатинфосфокиназы.
  • агрессивное поведение, мании, гнев, судороги, психомоторное возбуждение;
  • серотониновый синдром, попытки покончить с жизнью, мысли о самоубийстве, галлюцинации;
  • неприятный запах изо рта, примесь крови в кале, желтуха, печеночная недостаточность, изменение запаха мочи и симптомы менопаузы, гипертонический криз;
  • фибрилляция предсердий, наджелудочковая аритмия;
  • мидриаз, глаукома, тризм, дегидратация;
  • гипонатриемия, гиперхолестеринемия, боли в грудине, анафилактоидные реакции.

При резком прекращении приема вещества возникает синдром отмены: головокружение, парестезия, бессонница, яркие сновидения, тревожность, рвота, тремор, повышенная раздражительность, вертиго и потливость.

Дулоксетин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лечение начинают с дозировки 60 мг, принимают ее один раз в день. Затем можно постепенно увеличивать дозировку до 0,12 г в сутки (принимают два раза в день).

При тяжелой почечной недостаточности нельзя принимать более 30 мг вещества в день. При печеночной недостаточности начальную дозировку снижают и сокращают кратность приема.

Передозировка

При передозировке пациента рвет, снижается аппетит, возникают клонические судороги и тремор, атаксия.

Лечение направлено на поддержание жизненно важных функций, симптоматическое. Рекомендуется контролировать работу сердца. Антидота нет.

Зарегистрировано несколько случаев приема 1,4 грамма антидепрессанта без фатальных последствий.

Взаимодействие

При сочетании Дулоксетина с теофилином фармакокинетика последнего препарата значительно не изменяется.

Применение вещества с ингибиторами CYP1A2 может привести к росту плазменной концентрации лекарства. Например, флувоксамин снижает интенсивность плазменного клиренса приблизительно на 75%. Рекомендуется с осторожностью сочетать лекарство с дезипрамином, толтеродином и прочими средствами, в метаболизме которых принимает участие CYP2D6.

Потенциальные ингибиторы CYP2D6 могут вызвать рост концентрации Дулоксетина.

С особой осторожностью сочетают данное лекарственное средство с другими антидепрессантами, в частности Пароксетином. Снижается его клиренс.

Сочетанный прием средства с бензодиазепинами, Фенобарбиталом, антипсихотическими средствами и антигистаминными ЛС, с этанолом не рекомендуется.

С осторожностью сочетают препарат с препаратами, у которых высокая степень связывания с белками плазмы.

Крайне не рекомендуется принимать данное средство совместно с селективными ингибиторами МАО, даже с обратимыми ингибиторами МАО, моклобемидом. Это может привести к развитию гипертермии, миоклонуса, мышечной ригидности, резким колебаниям жизненно важных показателей, коме, вплоть до летального исхода.

Сочетанный прием лекарства с антикоагулянтами и антитромбоцитарными ЛС приводит к развитию кровотечений. При сочетании с Варфарином может повыситься МНО.

Редко развивается серотониновый синдром при применении других СИОЗС в сочетании с лекарством. Необходимо соблюдать осторожность при лечении трициклическими антидепрессантами, Амитриптилином, кломипрамином, Венлафаксином, зверобоем, триптанамом, петидином, Трамадолом и Триптофаном.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Температурный режим от 15 до 30 градусов. Хранят лекарство в недоступном для детей месте.

Срок годности

Препараты Дулоксетина хранят в течение 3 лет.

Особые указания

Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.

Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.

Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.

После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.

Аналоги капсул Дулоксетин канон

Последнее обновление цен: 04.02.2020 (150+ городов и 12000+ аптек)

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон ☎: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

Список аналогов: сортировка по цене , рейтингу

Дулоксетин канон (капсулы) Рейтинг: 12 голосов

Синонимы и заменители препарата Дулоксетин канон

Пиразидол (таблетки) → заменитель Рейтинг: 10 голосов Наверх

Аналог дешевле от 637 руб.

Препарат с антидепрессивным действием, выпускается в форме таблеток с содержанием пирлиндола 25 или 50 мг. Также применяется для снятия алкогольного абстинентного синдрома и как часть терапии при болезни Альцгеймера. Прием противопоказан при непереносимости составляющих, дисфункции печени, заболеваниях крови. Побочными действиями могут быть сухость во рту, тошнота, избыточное потоотделение и учащенное сердцебиение. Назначают 150-200 мг в сутки, производя повышение дозы постепенно от 50 мг.

Азафен (таблетки) → заменитель Рейтинг: 7 голосов Наверх

Аналог дешевле от 610 руб.

Препарат, предназначенный для борьбы с депрессиями различного происхождения, действующим веществом которого является пипофезин. Его содержание в одной таблетке – 25 мг. Не следует принимать Азафен при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы, почек и печени, при сахарном диабете, беременности и кормлении грудью, непереносимости пипофезина. Препарат рассчитан на длительное применение (от 1.5 мес до 1 года), обычная суточная доза – 150-200 мг, но достигать ее необходимо постепенно, начиная с 25 мг.

Аналог дешевле от 453 руб.

Лекарственное средство, снимающее тревожные и депрессивные состояния, мигрени, боли при диабете. Его основой служит венлафаксин. Выпускается в таблетках по 37,5 и 75 мг. Противопоказан пациентам, страдающим тяжелым нарушением работы почек и печени, беременным, кормящим, пациентам, не достигшим 18 лет. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы, склонности к судорогам, проблемах с внутриглазным давлением, кровоточивости кожи и слизистых Венлафаксин назначают, оценивая возможные риски для пациента.

Велафакс (таблетки) → заменитель Рейтинг: 3 голосов Наверх

Аналог дешевле от 270 руб.

Таблетки, содержащие 37,5 или 75 мг венлафаксина, используются для облегчения состояния при депрессиях. Противопоказаниями к его применению являются гиперчувствительность к составляющим лекарства, период вынашивания и кормления ребенка, возраст пациента до 18 лет, наличие существенных нарушений работы почек и печени. При приеме могут возникать запоры, уменьшение аппетита, повышаться артериальное давление, расстройства сна, нарушение половой функции у мужчин. Прекращать прием этого лекарства следует постепенно уменьшая дозу.

Аналог дешевле от 110 руб.

Препарат из группы антидепрессантов, содержит по 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг велафаксина в одной таблетке. Противопоказания совпадают с другими препаратами этой группы. Суточная доза составляет 150 мг, достигается постепенным увеличением, начиная с 75 мг, разделенных на два приема в сутки. После окончания курса лечения также медленно уменьшают дозу. Прием Велаксина имеет ряд негативных эффектов: нарушения работы ЖКТ, повышения артериального давления, нарушения половой функции.

Аналог дороже от 102 руб.

Препарат для лечения депрессивных расстройств, действующим веществом которого является агомелатин. В одной таблетке его содержание составляет 25 мг. Противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к агомелатину и лактозе, страдающим печеночной недостаточностью, пациентам младше 18 лет, злоупотребляющим алкоголем. Предусматривается длительный (до 6 мес) курс лечения. Не вызывает синдрома отмены и привыкания. Побочным действием могут быть тошнота, головная боль и боль в спине.

Симбалта (капсулы) → заменитель Рейтинг: 4 голосов Наверх

Аналог дороже от 810 руб.

Аналог препарата Дулокседин канон по составу, также предназначен для борьбы с депрессивными состояниями. Содержание действующего вещества в одной капсуле – 30 или 60 мг. Имеет те же противопоказания, что и Дулокседин канон. Принимать капсулы требуется целиком, не нарушая оболочку. Назначают по 30-60 мг в сутки в зависимости от тяжести состояния пациента. При приеме этого лекарственного средства могут возникнуть нарушения работы ЖКТ и расстройства сна, при его отмене – головные боли и головокружение.

Врач-колопроктолог, онколог, кандидат медицинских наук

Сайт: doktorfrolov.ru, Телефон: +7 (903) 543-03-35, E-mail: proctolog73@gmail.com

В 1996 году окончил обучение на лечебном факультете Московской Медицинской Академии имени И.М. Сеченова. С 1996 по 1998 гг. проходил обучение в очной клинической ординатуре на кафедре хирургии Учебно-Научного Центра Медицинского Центра Управления делами Президента Российской Федерации.

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Дулоксетин канон

Дулоксетин канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Duloxetine canon

Код ATX: N06AX21

Действующее вещество: Дулоксетин (Duloxetine)

Производитель: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 722 руб.

Дулоксетин канон – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дулоксетин канон – капсулы кишечнорастворимые: размер №3 (30 мг) или №1 (60 мг), твердые желатиновые, с корпусом и крышечкой синего цвета; содержимое – микрогранулы сферической формы от почти белого до желтовато-белого цвета (7, 10, 14 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке картонной 1, 2 либо 4 упаковки по 7 капсул, или 2, 3 либо 6 упаковок по 10 капсул, или 1, 2 либо 6 упаковок по 14 капсул, или 2 либо 4 упаковки по 15 капсул).

Читайте также:  Изофра - инструкция, применение, отзывы

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: дулоксетин – 30 или 60 мг;
  • неактивные компоненты: титана диоксид, маннитол, крахмал, цетиловый спирт, натрия лаурилсульфат, сахароза, гипромеллоза НР55 (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза);
  • состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулоксетин – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, антидепрессивное средство.

Механизм действия при депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, вследствие чего повышается норадренергическая и серотонинергическая нейротрансмиссия в центральной нервной системе.

Препарат обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что прежде всего проявляется повышением порога болевой чувствительности у пациентов с болевым синдром нейропатической этиологии.

Вещество слабо подавляет захват дофамина. Не обладает значимым сродством к адренергическим, дофаминергическим, гистаминергическим и холинергическим рецепторам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь дулоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция начинается через 2 часа после приема капсулы. Максимальная концентрация отмечается через 6 часов. Пища не влияет на уровень препарата в крови, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, из-за чего косвенно уменьшается степень всасывания вещества (примерно на 11%).

Связь с белками плазмы (в основном α1-кислым гликопротеином и альбумином) составляет более 90%. Нарушения со стороны почек или печени не влияют на степень связывания с белками.

Дулоксетин активно метаболизируется с образованием метаболитов, которые выводятся в основном с мочой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (сульфат-конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина, глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина).

Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет 12 часов, средний клиренс – 101 л/ч.

Средний клиренс дулоксетина у женщин ниже, но эти различия не имеют клинического значения, поэтому корректировать дозу в зависимости от пола нет необходимости.

Схожая ситуация с пациентами различного возраста (у пожилых людей выше площадь под кривой «концентрация/время» и больше период полувыведения препарата), но нет необходимости в изменении дозы.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, в 2 раза увеличивались максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация/время. В связи с этим пациентам с клинически выраженными нарушениями функции почек может требоваться уменьшение дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью возможно замедление метаболизма и выведения препарата.

Показания к применению

  • депрессивные расстройства;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • болевая форма периферической диабетической нейропатии;
  • хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы, в т. ч. в нижних отделах спины, при остеоартрозе коленного сустава и обусловленный фибромиалгией.

Противопоказания

  • некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
  • дефицит сахаразы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО);
  • сочетанное назначение мощных ингибиторов изофермента СYР1А2 (например, ципрофлоксацина, флувоксамина или эноксацина);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
  • судороги, в том числе в анамнезе;
  • биполярное расстройство или мания, в анамнезе в том числе;
  • суицидальные мысли и попытки в анамнезе;
  • внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы;
  • нарушение функции печени;
  • злоупотребление алкоголем;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
  • риск развития гипонатриемии (пожилой возраст, дегидратация, цирроз печени, прием диуретиков).

Инструкция по применению Дулоксетин канон: способ и дозировка

Дулоксетин канон показан для перорального применения. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не раздавливая, не разжевывая. Прием пищи на эффективность препарата не влияет, но капсулы нельзя смешивать с жидкостями или добавлять в пищу, поскольку возможно повреждение кишечнорастворимой оболочки.

В начале лечения обычно назначают по 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с циррозом печени необходимо уменьшить начальную дозу или сократить частоту приема.

Начальная доза Дулоксетин канон для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10%, часто – от > 1% до 0,1% до 0,01% до

Дулоксетин канон: цены в интернет-аптеках

Дулоксетин Канон 30 мг капсулы кишечнорастворимые 14 шт.

Дулоксетин Канон 60 мг капсулы кишечнорастворимые 28 шт.

Дулоксетин Канон капсулы кишечнораствор. 60мг 28 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Проблема ухода за пожилыми людьми касается всех без исключения, ведь даже если в семье нет пожилых людей, каждый из нас однажды состарится. Принято считать, что.

Дулоксетин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Дулоксетин относится к антидепрессантам. Кроме антидепрессантного действия он обладает антитревожным и болеутоляющим эффектом. Лекарственное средство одобрено FDA для лечения клинической депрессии, хронической нейропатической боли и фибромиалгия. Выпускается препарат под разными торговыми названиями, например Дулоксетин Канон.

Лекарственная форма

Дулоксетин Канон выпускается в кишечнорастворимых капсулах по 30 и 60 мг.

Описание и состав

Препарат по 30 мг производится в твердых желатиновых капсулах №3, по 60 мг —№1. Их корпус и крышка синего цвета, внутри них белые или желтовато-белые специфические микрогранулы.

В качестве активного компонента они содержат дулоксетин. Их вспомогательными компонентами являются:

  • маннит;
  • гипромеллоза Е5 10.54 и HP55;
  • титановые белила;
  • сукроза;
  • крахмал;
  • Е 487;
  • этал.

Оболочка образована следующими веществами:

  • желатин;
  • пищевой краситель Е 131;
  • титановые белила.

Фармакологическая группа

Дулоксетин относится к ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина. Кроме этого, он действует на центр болевой чувствительности, расположенный в продолговатом мозге, в результате чего повышается порог болевой чувствительности при болях невропатической природы.

После приема внутрь антидепрессант хорошо всасывается из пищеварительного тракта, максимальная его концентрация наблюдается спустя 6 часов после приема. При одновременном приеме с пищей это время увеличивается до 10 часов.

До 90% активного вещества связывается с белками. Проходя через печень, оно подвергается метаболизму. Период полужизни составляет 12 часов, выводится дулоксетин в виде метаболитов через почки.

Если у пациента наблюдается термальная стадия хронической почечной недостаточности, и он находится на гемодиализе, то максимальная концентрация препарата возрастает в 2 раза. У больных с нарушением функции печени возможно замедления метаболизма и выведения антидепрессанта.

Показания к применению

для взрослых

Антидепрессант прописывают при депрессии и болевой форме диабетической полинейропатии.

для детей

Из-за отсутствия данных о влияние на растущий организм препарат не прописывают несовершеннолетним пациентам.

для беременных и в период лактации

Антидепрессант можно прописывать во время беременности только когда польза для материи превышает риск для ребенка, связано это с недостаточностью клинического опыта применения у пациенток в положении. Если женщина планирует зачатие или оно наступило, то нужно немедленно сообщить врачу.

Неизвестно проникает активное вещество в материнское молоко, поэтому на время лактации ребенка рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Антидепрессант нельзя принимать, если наблюдается:

  • прием ингибиторов МАО;
  • непереносимость состава медикамента;
  • декомпенсированная закрытоугольная глаукома.

С осторожностью его следует применять, если у пациента тяжелые нарушения функции печени и почек, склонность к самоубийству, обострение маниакального и гипоманиакального состояния, эпилептические припадки, мидриаз.

Применения и дозы

для взрослых

Антидепрессант рекомендуется прописывать в начальной дозировке 60 мг 1 раз в день. В случае необходимости она может быть увеличена до 120 мг принять ее нужно за 2 раза.

Если у пациента наблюдается нарушение функции почек, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту, то начальная дозировка не должна превышать 30 мг в сутки. При нарушении функции печени также должна быть уменьшена начальная дозировка антидепрессанта или сокращена его кратность приема.

для детей

В педиатрии антидепрессант не применяется.

для беременных и в период лактации

Во время беременности не требуется корректировка схемы терапии.

При переводе ребенка на смесь во время лактации препарат прописывают в обычном режиме.

Побочные действия

Во время терапии могут возникнуть следующие отрицательные эффекты:

  • головокружение, головные боли, сонливость или инсомния, дрожание конечностей и отдельных частей тела, астения, летаргия, тревога, нарушение ориентации в пространстве, зевота;
  • повышение внутриглазного давления, расширение зрачков, нечеткость и нарушение зрения;
  • сухость во рту, стоматит, гастроэнтерит, расстройство желудка, трудности с опорожнением кишечника, тошнота, рвота, потеря аппетита, извращения вкуса, нарушение показателей функции печени, ее воспаление, желтуха, повышения активности печеночных энзимов и уровня билирубина, отрыжка;
  • мышечное подергивание и напряжение, скрежет зубами во сне;
  • обморок, сердцебиение, тахикардия, гипотония и гипертония, похолодание конечностей;
  • импотенция, отсутствие оргазма, ослабления полового влечения, задержка и нарушения семяизвержения;
  • затрудненное мочеиспускание, учащение его в ночное время;
  • снижение или увеличения веса;
  • чрезмерная потливость, особенно в ночное время, приливы;
  • снижения уровня натрия в крови;
  • жажда, озноб, ощущения жара или холода;
  • обезвоживания организма;
  • фотосенсибилизация;
  • аллергические и анафилактические реакции, в том числе и отек Квинке, сыпь, уртикария, злокачественная экссудативная эритема.

После завершения терапии некоторые пациенты могут отмечать у себя головокружения, тошноту и головные боли. У пациентов страдающих болевой формой диабетической невропатии возможно небольшое увеличение содержания глюкозы в крови на голодный желудок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении антидепрессанта с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (к примеру, фторхинолоны) и CYP2D6 (например, селективный ингибитор обратного захвата серотонина) возможно повышение концентрации дулоксетина. Когда такая комбинация неизбежна, то может понадобиться снижение дозы антидепрессанта.

Читайте также:  Нейродолон – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги капсул

При назначении дулоксетина с флувоксамином, который является мощным ингибитором CYP1A2, снижается средний плазменный клиренс антидепрессанта где-то на 77%.

При назначении его с медикаментами, которые метаболизируются CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс нужно проявлять осторожность, так как антидепрессант представляет собой умеренный ингибитор CYP2D6.

При комбинации дулоксетина и дезипрамина, повышается AUC последнего в 3 раза. Также он увеличивает AUC толтеродина.

При назначении дулоксетина с медикаментами, которые влияют на ЦНС и обладают сходным механизмом действия, может наблюдаться взаимное усиление эффектов.

При назначении дулоксетина с лекарствами, которые связываются с белками возможно повышение уровня свободных фракций обоих медикаментов.

Особые указания

При назначении с ингибиторами МАО были случаи нежелательных реакций, в том числе и со смертельным исходом.

При такой комбинации возможно появлении следующих побочных эффектов:

  • миоклония;
  • ригидность;
  • гипертермия;
  • нарушение функции жизненно важных органов;
  • психические расстройства;
  • делирия, кома.

Эти признаки могут наблюдаться, если ингибитор МАО был отменен недавно, поэтому дулоксетин допускается принимать только спустя 2 недели после завершения терапии блокаторами моноаминоксидазы. Ингибиторы МАО можно пить только спустя 5 дней после завершения лечения дулоксетином.

Пациенты, которые страдают депрессией со склонностью к самоубийству, должны сообщать врачу обо всех беспокоящих чувствах и мыслях.

Во время лечения может наблюдаться развитие мидриаза, поэтому нужно соблюдать осторожность при выписывании антидепрессанта пациентам с глаукомой или с риском ее развития.

Если у пациента наблюдается артериальная гипертония или другие патологии сердечно-сосудистой системы, то нужно постоянно контролировать артериальное давление.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

При передозировке активного вещества могут появиться нежелательные реакции со стороны нервной и пищеварительной системы:

  • дрожание отдельных частей тела;
  • атаксия;
  • рвота;
  • полный отказ от еды;
  • клонические судороги.

Противоядие неизвестно. Если после отравления прошло мало времени, то пострадавшему проводят промывание желудка и прописывают активированный уголь. Проводят симптоматическую терапию, важно обеспечить проходимость дыхательных путей.

Условия хранения

Дулоксетин Канон следует хранить в сухом, темном, недосягаемом для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности капсул составляет 24 месяца.

Аналоги

В продаже имеются аналоги препарата Дулоксетин:

  1. Симбалта — оригинальный препарат, содержащий дулоксетин, который доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний, изучены все его побочные реакции. Производится медикамент в капсулах по 30мг и 60 мг. Симбалта стоит дороже Дулоксетина, но покупая оригинальное лекарство можно быть уверенным, что для его изготовления используется качественное сырье.
  2. Адепресс относится к заменителям Дулоксетина по клинико-фармакологической группе. Производится он в таблетках, его можно применять не только при депрессиях, но и различных фобиях, генерализованных тревожных и посттравматических стрессовых расстройствах.
  3. Велаксин является заменителем Дулоксетина по терапевтической группе. В продаже он бывает в таблетированной форме, а также в пролонгированных капсулах. Он имеет схожие с Дулоксетином показания к применению, имеет почти такие же противопоказания и нежелательные реакции. Производится Велаксин компанией «Эгис», ее продукция отличается высоким качеством.
  4. Анафранил — оригинальный препарат, который относится к группе антидепрессантов. В качестве действующего вещества содержит кломипрамин. Выпускается медикамент в таблетках и уколах, что позволяет его применять у пациентов, испытывающих трудности с глотанием. Антидепрессант по показаниям разрешен беременным.

Стоимость Дулоксетина составляет в среднем 1229 рублей. Цены колеблются от 717 до 2185 рублей.

ДУЛОКСЕТИН КАНОН 0,06 N28 КАПС КИШЕЧ РАСТВ

Вид товара:Лекарственные средства
Действующие вещества:Дулоксетин
Производитель:Канонфарма продакшн, ЗАО
Страна происхождения:Россия
Фармакотерапевтическая группа:антидепрессант
Форма выпуска и упаковка:28 таб в уп
Хранить в сухом месте:Да
Температура хранения:от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей:Да
Хранить в защищенном от света месте:Да
Все лекарства ДулоксетинВсе аналогичные товары

Аналогичные товары

Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.

Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.

Лилли дель Карибе Инк/Лилли С.А.

Канонфарма продакшн, ЗАО

КРКА, д.д., Ново место, АО

КРКА, д.д., Ново место, АО

Дулоксетин инструкция по применению

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.

Состав

Одна капсула кишечнорастворимая содержит:

активное вещество: дулоксетин, пеллеты 353 мг, в том числе: дулоксетина гидрохлорид 67,36 мг, в пересчете на дулоксетин 60 мг, гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 21,08 мг, гипромеллоза HP55 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 31,02 мг, крахмал 88,18 мг, маннитол 94,6 мг, натрия лаурилсульфат 10,44 мг, сахароза 34,92 мг, титана диоксид 2,3 мг, цетиловый спирт 3,1 мг;

капсула твердая желатиновая № 1: корпус – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин; крышечка – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин.

Фармакодинамика

Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Фармакокинетика

Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация (Сmax) достигается спустя 6 часов после приема препарата.

Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации (TCmax) с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11 %).

Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90 %), в основном с альбумином и ?l-кислым гликопротеином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Дулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты в основном выводятся с мочой.

Как изофермент CYP2D6, так и изофермент CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат-конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина).

Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Продолжительность периода полувыведения (Т1/2) дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч.

Отдельные группы пациентов

Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.

Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) выше и продолжительность Т1/2 препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.

Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН – хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Сmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек.

Нарушение функции печени: у пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность Т1/2 дулоксетина была примерно на 15 % выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции. Несмотря на то, что Сmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, Т1/2 был, примерно, в 3 раза длиннее.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами у пациентов, принимающих дулоксетин, были тошнота, головная боль, сухость во рту, сонливость и головокружение. Тем не менее, большинство этих побочных эффектов были легкими и умеренными, возникали в начале терапии, и в дальнейшем их выраженность уменьшалась.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

очень часто – 1/10 назначений (>10 %)

часто – 1/100 назначений (> 1 % и 0.1 % и 0.01 % и 90 %). Поэтому назначение дулоксетина пациенту, который принимает другой препарат, в высокой степени связывающийся с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

  • Купить Дулоксетин канон 0,06 n28 капс кишеч раств в Симферополе можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Дулоксетин канон 0,06 n28 капс кишеч раств в Симферополе – 2019.00 рублей.
  • Инструкция по применению для Дулоксетин канон 0,06 n28 капс кишеч раств.

Ближайшие к вам пункты доставки в Симферополе вы можете посмотреть здесь.

Цены на Дулоксетин в других городах

Дозировка

Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, так как это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 60 мг 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

У некоторых пациентов для достижения хорошего результата необходимо увеличить дозу с 60 мг 1 раз в день до максимальной дозы 120 мг в день в два приема. Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась.

У пациентов с почечной недостаточностью: начальная доза должна составлять 30 мг 1 раз в день у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН, клиренс креатинина

Дулоксетин канон капс. киш.раств. 30мг 14 шт

В наличии в 50 аптеках

Производитель:КАНОНФАРМА
Завод производитель:Канонфарма Продакшн,Россия
Форма выпуска:капсулы
Количество в упаковке:14 шт
Действующие вещества:дулоксетин
Дозировка:30 мг
Назначение:Антидепрессанты

Препарат отпускается по рецепту

Купить Дулоксетин канон капс. киш.раств. 30мг 14 шт в аптеке «Планета здоровья»

Цена на Дулоксетин канон капс. киш.раств. 30мг 14 шт в аптеке «Планета здоровья» — от 751 рубль

Инструкция по применению для Дулоксетин канон капс. киш.раств. 30мг 14 шт

В наличии в 5 аптеках

В наличии в 15 аптеках

В наличии в 43 аптеках

В наличии в 103 аптеках

В наличии в 20 аптеках

В наличии в 66 аптеках

Описание

Состав

Активное вещество:
1 капсула 30 мг содержит: дулоксетин, пеллеты 176,5 мг, в том числе: дулоксетина гидрохлорид 33,68 мг, в пересчете на дулоксетин 30 мг

1 капсула 60 мг содержит: дулоксетин, пеллеты 353 мг, в том числе: дулоксетина гидрохлорид 67,36 мг, в пересчете на дулоксетин 60 мг.

Вспомогательные вещества:
1 капсула 30 мг содержит: гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 10,54 мг, гипромеллоза HP55 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 15,51 мг, крахмал 44,09 мг, маннитол 47,3 мг, натрия лаурилсульфат 5,22 мг, сахароза 17,46 мг, титана диоксид 1,15 мг, цетиловый спирт 1,55 мг; капсула твердая желатиновая № 3: корпус – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин; крышечка – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин.

1 капсула 60 мг содержит: дулоксетин, пеллеты 353 мг, в том числе: дулоксетина гидрохлорид 67,36 мг, в пересчете на дулоксетин 60 мг, гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 21,08 мг, гипромеллоза HP55 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 31,02 мг, крахмал 88,18 мг, маннитол 94,6 мг, натрия лаурилсульфат 10,44 мг, сахароза 34,92 мг, титана диоксид 2,3 мг, цетиловый спирт 3,1 мг; капсула твердая желатиновая № 1: корпус – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин; крышечка – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин.

Описание:
Твердые желатиновые капсулы № 3 (дозировка 30 мг) или № 1 (дозировка 60 мг), корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.

Читайте также:  Дузофарм – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Форма выпуска:
Капсулы кишечнорастворимые 30 мг, 60 мг.

По 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 капсул или по 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 1, 2, 6 контурных ячейковых упаковок по 14 капсул или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО);

Некомпенсированная закрытоугольная глаукома;

Возраст до 18 лет (отсутствует клинический опыт применения дулоксетина у пациентов данной возрастной группы);

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью;

Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP1А2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина);

Тяжелая ХПН (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);

Неконтролируемая артериальная гипертензия.

Мания и биполярное расстройство (в том числе в анамнезе), судороги (в том числе в анамнезе), внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, повышенный риск гипонатриемии (пожилые пациенты, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков), нарушение функции печени и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).

Дозировка

Показания к применению

Болевая форма периферической диабетической нейропатии;

Генерализованное тревожное расстройство;

Хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы (в том числе обусловленный фибромиалгией, хронический бюолевой синдром в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Из-за риска развития серотонинового синдрома дулоксетин не следует применять в комбинации с ИМАО, и в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Основываясь на продолжительности периода полувыведения дулоксетина следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ИМАО. Для селективных ИМАО обратимого действия, таких как моклобемид, риск возникновения серотонинового синдрома ниже. Тем не менее, совместное применение ИМАО обратимого действия и дулоксетина не рекомендуется.

Ингибиторы изофермента CYP1A2. В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами изофермента CYP1A2, вероятно приведет к повышению концентрации дулоксетина. Мощный ингибитор изофермента CYP1А2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижал средний плазматический клиренс дулоксетина примерно на 77 %. Следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP1A2 (например, некоторые хинолоновые антибиотики) и следует использовать меньшие дозы дулоксетина.

Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP1A2. Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося изоферментом CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм субстратов изофермента CYP1А2.

Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6. Дулоксетин является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина, субстрата изофермента CYP2D6, AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышал равновесную концентрацию толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71 %, но не оказывал влияния на фармакокинетику 5-гидроксиметаболита. Таким образом, следует проявлять осторожность при использовании дулоксетина с препаратами, которые в основном метаболизируются системой изофермента CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс.

Ингибиторы изофермента CYP2D6. Так как изофермент CYP2D6 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37 %. При применении дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, СИОЗС) следует соблюдать осторожность.

Препараты, влияющие на ЦНС. Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина вместе с другими препаратами и средствами, влияющими на ЦНС, особенно с теми, которые имеют схожий механизм действия, включая алкоголь. Одновременное применение с другими препаратами, обладающими серотонинергическим действием (например, ИОЗСН, СИОЗС, триптаны, трамадол), может приводить к развитию серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром. В редких случаях при совместном применении СИОЗС (например, пароксетин, флуоксетин) и серотонинергических препаратов наблюдался серотониновый синдром. Необходимо соблюдать осторожность при применении дулоксетина совместно с серотонинергическими антидепрессантами, такими как СИОЗС, трициклические антидепрессанты (кломипрамин или амитриптилин), зверобой продырявленный, венлофаксин или триптаны, трамадол, финидин и триптофан.

Оральные контрацептивы и другие стероидные препараты. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что дулоксетин не индуцирует каталитическую активность изофермента CYP3А. Специфические исследования лекарственных взаимодействий in vivo не проводились.

Антикоагулянты и антитромботические препараты. В связи с потенциальным повышенным риском кровотечений, связанных с фармакодинамическим взаимодействием, необходимо проявлять осторожность при совместном применении дулоксетина и антикоагулянтов или антитромботических препаратов. Кроме того, при совместном применении дулоксетина и варфарина повышалось значение международного нормализованного отношения (МНО). Тем не менее, одновременное применение дулоксетина и варфарина в стабильных условиях у здоровых добровольцев в рамках клинического исследования фармакологии не выявило клинически значимого изменения показателя МНО от среднего или изменения фармакокинетики право- или левовращающего изомера варфарина.

Антациды и антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов. Совместное применение дулоксетина и алюминий- и магнийсодержащих антацидов или дулоксетина и фамотидина не оказывало значительного влияния на степень абсорбции дулоксетина при применении дозы в 40 мг.

Индукторы изофермента CYP1А2. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что по сравнению с некурящими пациентами у курящих пациентов концентрация дулоксетина в плазме почти на 50 % ниже.

Препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови. Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы (> 90 %). Поэтому назначение дулоксетина пациенту, который принимает другой препарат, в высокой степени связывающийся с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Передозировка

Известно о случаях передозировки в клинических исследованиях с одномоментным приемом внутрь до 3000 мг дулоксетина как одного, так и в сочетании с другими препаратами. При этом один из таких случаев завершился летальным исходом. Однако спонтанные (постмаркетинговые) сообщения содержали описания летальных острых передозировок, как правило, с комбинированным приемом нескольких препаратов, в которых доза дулоксетина составляла не более 1000 мг. Передозировка дулоксетина (изолированная или комбинированная) может сопровождаться следующими симптомами: сонливость, кома, клонические судороги, серотониновый синдром, рвота и тахикардия. В доклинических исследованиях на животных основные признаки интоксикации, связанной с передозировкой, относились к нарушениям со стороны центральной нервной и пищеварительной систем и включали такие проявления, как тремор, клонические судороги, атаксию, рвоту и снижение аппетита.

Лечение. Специфический антидот не известен, однако, в случае развития серотонинового синдрома возможно коррекционное лечение ципрогептадином и применение методов нормализации температуры тела. Следует обеспечить достаточный приток свежего воздуха. Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и следить за основными показателями жизнедеятельности, наряду с проведением симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может быть показано в том случае, если прошло мало времени с момента приема препарата внутрь, либо в рамках симптоматического лечения. В целях ограничения всасывания может быть применен активированный уголь. Дулоксетин характеризуется большим объемом распределения, в связи с чем эффективность форсированного диуреза, гемоперфузии, обменной перфузии представляется сомнительной.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:
Дулоксетин является антидепрессантом, ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина, слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Механизм действия дулоксетина при лечении депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС.

Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация (Сmax) достигается спустя 6 часов после приема препарата.

Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации (TCmax) с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11 %).

Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90 %), в основном с альбумином и альфа1-кислым гликопротеином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками.

Дулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты в основном выводятся с мочой.

Как изофермент CYP2D6, так и изофермент CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат-конъюгат 5-гидрокси, 6-метоксидулоксетина).

Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Продолжительность периода полувыведения (Т1/2) дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч.

Отдельные группы пациентов

Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола.

Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) выше и продолжительность Т1/2 препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов.

Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН – хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Сmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек.

Нарушение функции печени: у пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность Т1/2 дулоксетина была примерно на 15 % выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции. Несмотря на то, что Сmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, Т1/2 был, примерно, в 3 раза длиннее.

Беременность и кормление грудью

Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности препарат следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения дулоксетином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) во время беременности, в особенности на поздних сроках, может увеличивать риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Несмотря на отсутствие исследований по изучению взаимосвязи персистирующей легочной гипертензии новорожденных и применения СИОЗС, потенциальный риск не может быть исключен, учитывая механизм действия дулоксетина (ингибирование обратного захвата серотонина).

Как и при назначении других серотонинергических препаратов, синдром «отмены» может наблюдаться у новорожденных в случае применения дулоксетина матерью на позднем сроке беременности. Синдром «отмены» включает следующие симптомы: пониженное артериальное давление, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, трудности кормления, респираторный дисстресс-синдром, судороги. Большинство симптомов наблюдалось во время родов или в первые несколько дней после родов.

Ввиду того, что дулоксетин проникает в грудное молоко (концентрация у плода составляет из расчета мг/кг массы тела приблизительно 0,14 % от концентрации у матери), не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином.

Ссылка на основную публикацию