Дизаверокс – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Дизаверокс ®

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Инструкция по медицинскому применению

Дизаверокс ®
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-002414

Дата последнего изменения: 22.03.2017

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Зидовудин 300 мг, Ламивудин 150 мг

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 22,5 мг, крахмал прежелатинизированный – 22,5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300) – 2,5 мг, магния стеарат – 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 78,0 мг.

Оболочка пленочная: готовая водорастворимая пленочная оболочка – 15,0мг. (Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 25,0%, коповидон (кополивидон) – 22,5%, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000) – 9,5%, глицерил каприлокапрат – 3,0%, полидекстроза – 15,0%, титана диоксид – 25,0%).

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, сферической овальной формы, белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Противовирусное [ВИЧ] средство.

Фармакодинамика

Противовирусное комбинированное средство. Ламивудин и зидовудин являются высокоэффективными избирательными ингибиторами ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения- репликации ВИЧ: Оба компонента препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфатных производных. Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность ламивудина и зидовудина обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате этого происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает вирусную нагрузку и увеличивает число клеток CD 4 + . Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (у взрослых биодоступность ламивудина – 80-85%, зидовудина – 60-70%). Оба компонента препарата слабо связываются с белками плазмы. Проникают в центральную нервную систему и спинномозговую жидкость. Ламивудин выводится из организма преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) составляет 5-7 ч. Зидовудин метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в основном в виде глюкуронида. Т½ зидовудина составляет около 1 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетика не исследовалась у пациентов старше 65 лет.

Дети: у детей в возрасте старше 5-6 месяцев фармакокинетические показатели зидовудина сходны с показателями у взрослых. Зидовудин хорошо всасывается из кишечника после приема во всех изученных дозировках у взрослых и детей; его биодоступность составляет 64-70%, в среднем – 65%. Максимальная концентрация в равновесном состоянии составляет 4,45 мкМ (1,19 мкг/мл) после приема 120 мг/м 2 зидовудина в форме раствора и 7,7 мкМ (2,06 мкг/мл) после приема дозы 180 мг/ м 2 . Доза 180 мг/ м 2 4 раза в сутки приводит к такой же системной экспозиции у детей (площадь под кривой «концентрация-время» от 0 до 24 ч после приема препарата ( AUC 24 ) составляет 10,7х мкг/мл), как и прием 200 мг 6 раз в сутки у взрослых ( AUC 24 10 ,9х мкг/мл).

В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с фармакокинетикой у взрослых пациентов. Однако абсолютная биодоступность (примерно 55-56%) была снижена у детей в возрасте младше 12 лет. Системный клиренс у детей выше, чем у взрослых, и склонен к снижению по мере взросления, достигая показателей, как у взрослых, к 12 годам. Принимая во внимание эти различия, рекомендуемая доза ламивудина у детей (в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с массой тела от 6 кг до 40 кг) составляет 8 мг/кг/день. После приема этой дозы AUC 0-12 достигает 3800 – 5300 нг х ч/мл. Последние данные свидетельствуют о том, что экспозиция у детей в возрасте от 2 до 6 лет может быть снижена на 30% по сравнению с другими возрастными группами.

Пациенты с нарушением функции почек: вследствие снижения почечного клиренса выведение ламивудина нарушается при почечной недостаточности. Снижение дозы ламивудина рекомендовано у пациентов с клиренсом креатина 50 мл/мин. Концентрация зидовудина в плазме также увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени: Снижение глюкуронизации у пациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза печени может повлечь за собой кумуляцию зидовудина. Коррекция доз требуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность: беременность не влияет на фармакокинетику ламивудина и зидовудина. Ламивудин и зидовудин обнаруживаются в сыворотке ребенка при рождении в тех же концентрациях, что и в сыворотке матери и пуповинной крови при родах, что подтверждает теорию пассивного проникновения через гематоплацентарный барьер.

Показания

ВИЧ-инфекция у детей старше 12 лет и взрослых с прогрессирующим иммунодефицитом (число С D 4 + -клеток менее 500/мкл).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зидовудину и ламивудину и к другим компонентам препарата, число нейтрофилов (менее 750/мкл), анемия (гемоглобин менее 7,5 г/дл или 4,65 ммоль/л), детский возраст до 12 лет и масса тела менее 30 кг, период лактации.

Гепатомегалия, гепатит, цирроз печени, ожирение, факторы риска, предрасполагающие к поражению печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дизаверокс можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Женщинам, которые принимают препарат, не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела не менее 30 кг, по 1 таблетке 2 раза в сутки.

При хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин), печеночной недостаточности, при концентрации гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л, нейтропении ниже 1 тыс/мкл необходимо применять ламивудин и зидовудин в виде отдельных препаратов, чтобы индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина.

Дети с массой тела менее 30 кг

Следует применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Пациенты пожилого возраста: специфических данных по применению препарата Дизаверокс у лиц пожилого возраста нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например, изменения гематологических показателей и нарушения функции почек.

Побочные действия

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином и зидовудином в виде монотерапии или в виде комбинации этих препаратов. В отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они ламивудином, зидовудином, широким спектром иных препаратов, используемых для лечения ВИЧ-инфекции, или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции.

В состав препарата Дизаверокс входят ламивудин и зидовудин, и поэтому он может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из этих компонентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 или 9 /л. Поскольку индивидуально подобрать дозу Дизаверокса невозможно, рекомендуется применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

У пациентов, принимавших ламивудин и зидовудин, описаны случаи развития панкреатита. Однако не установлено, вызвано ли это осложнение лекарственными препаратами или основным заболеванием – ВИЧ-инфекции. Лечение препаратом Дизаверокс необходимо немедленно прекратить при появлении клинических симптомов или лабораторных данных, свидетельствующих о развитии панкреатита (боль в животе, тошнота, рвота или повышение значений биохимических маркеров).

Хотя этиология остеонекроза считается мультифакторной (например, прием глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, острая иммуносупрессия, повышенный индекс массы тела играют важную роль в развитии данного осложнения), о таких случаях сообщают, в особенности, у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией/или продолжительно получающих антиретровирусную терапию. Пациенты должны обратиться за консультацией к лечащему врачу при появлении таких симптомов, как вялость, скованность, боли в суставах или при появлении затруднений при движении.

Лактоацидоз/выраженная гепатомегалия со стеатозом

У пациентов, принимавших антиретровирусные препараты – аналоги нуклеозидов, в виде монотерапии или в комбинации, в том числе, ламивудин и зидовудин, описаны редкие, но с возможным летальным исходом, случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени. Большинство случаев регистрировались у женщин.

Клинические симптомы лактоацидоза включают общую слабость, потерю аппетита и внезапную необъяснимую потерю веса, желудочно-кишечные и дыхательные нарушения (одышка и учащение дыхания).

Дизаверокс следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих факторы риска поражения печени. Прием препарата следует приостановить у пациентов с клиническими и лабораторными симптомами лактоацидоза или гепатотоксичности (включая гепатомегалию и стеатоз даже в отсутствии повышения активности трансаминаз).

Перераспределение подкожно-жировой клетчатки

У некоторых пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, возникает перераспределение /накопление жировой ткани, включая центральное ожирение, дорсовисцеральное отложение жира («горб буйвола»), похудение конечностей и лица, увеличение молочных желез, повышение концентрации липидов и глюкозы в сыворотке крови. Перечисленные симптомы у пациентов могут наблюдаться вместе или по отдельности.

Хотя один или несколько из перечисленных выше побочных эффектов, связанных с общим синдромом, который часто относят к липодистрофии, могут вызывать все препараты классов ингибиторов протеазы (ИП) и нуклеозидных ингбиторов обратной транскриптазы (НИОТ), данные свидетельствуют о существовании различий между отдельными представителями указанных классов препаратов в способности вызывать побочные эффекты.

Следует отметить также, что синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологию; например, стадия ВИЧ-инфекции, пожилой возраст, продолжительность

антиретровирусной терапии играет важную, возможно синергичную роль.

Отдаленные последствия указанных побочных эффектов в настоящее время не известны. Клиническое обследование пациентов должно включать оценку физикальных признаков перераспределения жировой ткани. Следует определять концентрации липидов и глюкозы в сыворотке крови. Нарушения липидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями.

В условиях in vitro и in vivo выявлена способность нуклеотидных и нуклеозидных аналогов вызывать повреждение митохондрий различной степени. Есть сообщения о митохондриальной дисфункции у ВИЧ-негативных детей, подвергшихся влиянию нуклеозидных аналогов внутриутробно или сразу после рождения. Основными проявлениями митохондриальной дисфункции, часто преходящими, были анемия, нейтропения, гиперлактатемия и повышение активности липазы в плазме крови. Отмечались также более поздние проявления данного нарушения: гипертонус мускулатуры, судороги, аномалии поведения.

Синдром восстановления иммунитета

В начале лечения антиретровирусными средствами ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом возможно обострение воспалительного процесса на фоне асимптоматической или резидуальной оппортунистической инфекции, что может стать причиной серьезного ухудшения состояния или усугубления симптоматики. Обычно такие реакции наблюдаются в течение первых недель или месяцев после начала проведения антиретровирусной терапии. Наиболее значимые примеры — это цитомегаловирусный ретинит, генерализованная и/или фокальная микобактериальная инфекция и пневмоцистная пневмония. Любые симптомы воспаления необходимо немедленно выявлять и при необходимости начинать лечение. Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре) наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение.

Пациенты с заболеваниями печени

У пациентов с ранее выявленными заболеваниями печени (включая хронический гепатит), при применении комбинированной антиретровирусной терапии увеличивается частота нарушений функции печени. Препарат Дизаверокс следует применять с осторожностью у данной категории больных. Необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами; при появлении признаков ухудшения функции печени следует рассмотреть вопрос о возможности отмены терапии.

Пациенты с хроническим гепатитом В или С

Риск гепатотоксического действия антиретровирусных препаратов у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и вирусом гепатита В или С выше, чем при наличии только ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые одновременно принимают антиретровирусные препараты, находятся в группе повышенного риска неблагоприятного влияния на печень с возможным летальным исходом. За такими пациентами должно вестись тщательное наблюдение, как клиническое, так и лабораторное.

Сопутствующий вирусный гепатит В

Препарат Дизаверокс следует применять с осторожностью у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В, поскольку после прекращения терапии ламивудином возможно появление клинических или лабораторных признаков обострения гепатита, что может иметь тяжелые последствия при декомпенсации функции печени. После окончания терапии препаратом Дизаверокс у пациентов, инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита В, необходимо следить за биохимическими показателями функции печени и маркерами репликации вируса гепатита В.

Сопутствующий вирусный гепатит С

Усугубление анемии наблюдалось при сочетанном приеме рибавирина и зидовудина, хотя механизм развития этого явления остается неясным. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение рибавирина и зидовудина, особенно у пациентов с зидовудин-индуцированной анемией в анамнезе. В этих случаях рекомендуется рассмотреть возможность смены режима антиретровирусной терапии с целью отмены зидовудина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Не проводилось специального изучения влияния ламивудина и зидовудина на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Фармакологические свойства этих препаратов свидетельствуют о низкой вероятности такого влияния. Следует принимать во внимание клиническое состояние пациента, а также характер побочных эффектов ламивудина и зидовудина.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 300мг +150мг

Первичная упаковка лекарственного препарата. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 60 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата.

По 2, 3, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

По 1 банки вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Читайте также:  Фурадонин Авексима – инструкция по применению, отзывы, цена, 50 мг

Условия хранения

В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25° С. В недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Дизаверокс

Дизаверокс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dizaverox

Код ATX: J05AR01

Действующее вещество: Зидовудин (Zidovudine), Ламивудин (Lamivudine)

Производитель: ФАРМАСИНТЕЗ АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 1337 руб.

Дизаверокс – комбинированное противовирусное лекарственное средство, проявляющее активность в отношении ВИЧ-инфекции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальной сферической формы, белые, ядро на поперечном разрезе – белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке размещено 2, 3, 6 или 10 упаковок; в банках по 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).

Активные вещества в составе 1 таблетки:

  • зидовудин – 300 мг;
  • ламивудин – 150 мг.
  • ядро: микрокристаллическая целлюлоза – 78 мг; примогель (карбоксиметилкрахмал натрия) – 22,5 мг; стеарат магния – 4,5 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил марка А-300) – 2,5 мг; прежелатинизированный крахмал – 22,5 мг;
  • оболочка: готовая пленочная водорастворимая оболочка (диоксид титана – 25%; полиэтиленгликоль 6000 – 9,5%; гипромеллоза – 25%; коповидон – 22,5%; полидекстроза – 15%; глицерил каприлокапрат – 3%) – 15 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дизаверокс относится к числу противовирусных комбинированных средств. Его активные компоненты – ламивудин и зидовудин – высокоэффективные избирательные ингибиторы ВИЧ-1 и ВИЧ-2.

Противовирусная активность действующих веществ обусловлена, главным образом, включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате чего происходит разрыв цепи. Трифосфаты зидовудина и ламивудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Благодаря комбинированному применению ламивудина и зидовудина происходит замедление развития резистентности к зидовудину у больных, которые раньше антиретровирусную терапию не получали.

Дизаверокс увеличивает число клеток CD4+ и уменьшает вирусную нагрузку, а также риск прогрессирования болезни, включая летальный исход.

Фармакокинетика

Действующие вещества Дизаверокса хорошо всасываются из пищеварительного тракта (биодоступность ламивудина у взрослых пациентов – 80–85%, зидовудина – от 60 до 70%). Компоненты слабо связываются с белками плазмы, проникают в спинномозговую жидкость и центральную нервную систему. Ламивудин выводится из организма в неизмененном виде преимущественно почками. Период полувыведения (Т1/2) находится в диапазоне от 5 до 7 часов. Зидовудин метаболизируется в печени, где происходит конъюгация с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном в виде глюкуронида почками. Т1/2 зидовудина – около 1 часа.

Показания к применению

Дизаверокс назначается для лечения ВИЧ-инфекции у пациентов старше 12 лет с прогрессирующим иммунодефицитом (число СD4+-клеток 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Дизаверокс: цены в интернет-аптеках

Дизаверокс 300 мг+150 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Восстановительный период после любого хирургического вмешательства требует от пациента крайне бережного отношения к своему здоровью. Но что делать, если нужно с.

Дизаверокс

Дизаверокс – лекарственный препарат противовирусного действия. Активен в отношении ВИЧ (вируса иммунодефицита человека).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, сферических, овальных; на поперечном разрезе – белых или белых с желтоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3, 6 или 10 упаковок; по 60 шт. или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

  • действующие вещества: ламивудин – 150 мг, зидовудин – 300 мг;
  • вспомогательные компоненты ядра: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, примогель, микрокристаллическая целлюлоза, аэросил марка А-300;
  • пленочная оболочка: кополивидон, глицерил каприлокапрат, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 6000, полидекстроза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дизаверокс является комбинированным противовирусным средством. Активные компоненты препарата – это высокоэффективные избирательные ингибиторы вирусов ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина, угнетающего репликацию ВИЧ. Оба действующих вещества метаболизируются до производных трифосфата, представляющих субстраты для обратной транскриптазы ВИЧ. Зидовудина трифосфат и ламивудина трифосфат являются также конкурентными ингибиторами обратной транскриптазы ВИЧ. Однако противовирусный эффект препарата преимущественно обусловлен включением монофосфатной формы зидовудина и ламивудина в вирусную ДНК, что приводит к разрыву этой цепи. Активные компоненты в форме трифосфатов обладают значительно меньшим химическим сродством к человеческим ДНК-полимеразам.

Комбинированное лечение зидовудином и ламивудином тормозит развитие устойчивости к зидовудину у больных, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

Дизаверокс уменьшает вирусную нагрузку и повышает число клеток CD4 + . В результате терапии препаратом снижается риск прогрессирования заболевания и смертельного исхода.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. У взрослых пациентов биодоступность зидовудина составляет 60–70%, а ламивудина – 80–85%. Связь с белками плазмы слабая. Оба компонента проникают в спинномозговую жидкость и центральную нервную систему.

Метаболизм зидовудина происходит в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 1 час. Зидовудин выводится почками преимущественно в виде глюкуронида.

Период полувыведения ламивудина около 5–7 часов. Выводится в неизмененном виде почками.

У пациентов в возрасте старше 65 лет фармакокинетика Дизаверокса не изучалась.

У детей старше 5–6 месяцев показатели фармакокинетики зидовудина в основном сходны с аналогичными показателями у пациентов старше 18 лет. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его средняя биодоступность составляет 65%. Фармакокинетические показатели ламивудина у детей схожи с таковыми у взрослых, но у детей младше 12 лет его абсолютная биодоступность снижена и составляет около 55–56%. У детей системный клиренс ламивудина выше, чем у взрослых пациентов. По мере взросления этот показатель снижается и к 12 годам достигает показателей взрослых. С учетом этих различий рекомендуемая доза ламивудина для детей от 3 месяцев до 12 лет (масса тела 6–40 кг) составляет 8 мг/кг массы тела в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс снижен, поэтому выведение ламивудина нарушается. При клиренсе креатинина 50 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу ламивудина. Плазменная концентрация зидовудина у больных с тяжелой почечной недостаточностью также повышается.

При нарушении функции печени при циррозе происходит снижение глюкуронизации, что может привести к кумуляции зидовудина. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо скорректировать дозу зидовудина.

У беременных женщин фармакокинетика препарата не меняется. Зидовудин и ламивудин определяются в сыворотке новорожденного в тех же концентрациях, что и в пуповинной крови и сыворотке матери. Это подтверждает теорию о пассивном проникновении активных компонентов через плацентарный барьер.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дизаверокс применяют у взрослых и детей старше 12 лет при ВИЧ-инфекции с прогрессирующим иммунодефицитом (при числе CD4 + -клеток менее 500 на мкл).

Противопоказания

  • анемия (уровень гемоглобина менее 4,65 ммоль/л или 7,5 г/дл);
  • число нейтрофилов менее 750 на мкл;
  • детский возраст младше 12 лет с массой тела менее 30 кг;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам лекарственного средства.

Относительные (препарат применяют с осторожностью):

  • цирроз печени;
  • гепатит;
  • гепатомегалия;
  • факторы риска, которые могут привести к поражению печени;
  • ожирение.

Дизаверокс, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь. Прием таблеток не зависит от времени приема пищи. Рекомендуемая доза – по 1 таблетке Дизаверокса два раза в сутки.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), печеночной недостаточностью, нейтропенией (число нейтрофилов менее 1000/мкл) и концентрацией гемоглобина менее 5,59 ммоль/л или 9 г/дл зидовудин и ламивудин следует назначать в виде отдельных препаратов, так как в этих случаях требуется индивидуальный подбор доз зидовудина и ламивудина.

У детей с массой тела менее 30 кг зидовудин и ламивудин необходимо применять в виде отдельных препаратов.

При назначении Дизаверокса лицам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, так как возможны возрастные изменения, например, нарушение функции почек или изменение гематологических показателей крови.

Побочные действия

Побочные эффекты, обусловленные содержанием ламивудина:

  • желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, тошнота, диарея, боли в эпигастральной области; редко – повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит;
  • печень и желчевыводящие пути: нечасто – преходящее повышение активности ферментов печени; редко – гепатит;
  • нервная система: часто – головная боль; редко – периферическая нейропатия, парестезии;
  • лимфатическая и кроветворная система: нечасто – тромбоцитопения, анемия, нейтропения; редко – истинная красноклеточная аплазия;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные нарушения, боль в суставах; редко – рабдомиолиз;
  • обмен веществ и питание: часто – повышение уровня лактата в венозной крови; редко – молочнокислый ацидоз;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: патологическое выпадение волос, сыпь на коже;
  • прочие реакции: общее недомогание, усталость, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки, лихорадка.

Побочные эффекты, обусловленные содержанием зидовудина:

  • желудочно-кишечный тракт: часто – боль в желудке, рвота, тошнота, жидкий стул; нечасто – повышенное газообразование; редко – извращение вкуса, пигментация слизистой ротовой полости, панкреатит, диспепсические расстройства;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – повышение концентрации билирубина и активности ферментов печени; редко – гепатомегалия со стенозом;
  • дыхательная система: нечасто – одышка; редко – кашель, синусит, ринит;
  • сердечно-сосудистая система: редко – кардиомиопатия;
  • нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; редко – сонливость или бессонница, спутанность сознания, снижение умственной активности, парестезии, судороги;
  • психика: редко – депрессия, тревога;
  • лимфатическая и кроветворная система: часто – лейкопения, нейтропения, анемия; нечасто – панцитопения, тромбоцитопения; редко – истинная красноклеточная аплазия; очень редко – апластическая анемия;
  • костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – боли в мышцах; нечасто – миопатия;
  • обмен веществ и питание: часто – повышение уровня лактата в венозной крови; редко – анорексия, молочнокислый ацидоз;
  • репродуктивная система и молочные железы: редко – увеличение грудной железы у мужчин;
  • мочевыделительная система: редко – учащенное мочеиспускание;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – кожный зуд, сыпь на коже; редко – повышенная потливость, крапивная сыпь, пигментация кожи и ногтей;
  • прочие реакции: общее недомогание, астения, гриппоподобный синдром, лихорадка, озноб, накопление/перераспределение подкожно-жировой клетчатки, генерализованная боль.

Передозировка

При острой передозировке наблюдаются симптомы, перечисленные в разделе «Побочные действия». Каких-либо дозозависимых специфических признаков передозировки не выявлено.

Назначают стандартное поддерживающее лечение и непрерывный гемодиализ. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением для контроля его состояния.

Особые указания

В период применения Дизаверокса возможно развитие оппортунистических инфекций и других осложнений ВИЧ-инфекции. Необходимо постоянное наблюдение врачей с опытом лечения ВИЧ-инфекции.

Читайте также:  Нейростабил – инструкция по применению, показания, дозы

Лечение препаратом не предотвращает риск заражения ВИЧ при переливании инфицированной крови или при половых контактах, поэтому больные должны соблюдать определенные меры предосторожности.

У пациентов, получающих зидовудин, необходимо регулярно и тщательно контролировать гематологические показатели крови (от одного раза в 2 недели до одного раза в 1–3 месяца в зависимости от стадии ВИЧ-инфекции).

При появлении симптомов или данных лабораторных исследований, свойственных панкреатиту, лечение Дизавероксом следует немедленно прекратить.

При развитии симптомов остеонекроза (боль в суставах, скованность, вялость, затруднения при движении) пациенты должны обратиться к врачу.

Прием препарата необходимо приостановить при появлении признаков гепатотоксичности или молочнокислого ацидоза.

У пациентов с перераспределением подкожно-жировой клетчатки необходимо провести оценку физикальных признаков перераспределения и определить уровень глюкозы и липидов в сыворотке. При нарушениях липидного обмена назначают соответствующее лечение.

В первые несколько недель или месяцев терапии антиретровирусными средствами возможно обострение воспалительного процесса на фоне оппортунистических инфекций, что может привести к серьезному ухудшению состояния пациента или усугублению симптоматики заболевания. Любые симптомы следует немедленно выявлять и в случае необходимости начинать соответствующую терапию.

У пациентов с вирусом гепатита Cили B в сочетании с ВИЧ-инфекцией при лечении Дизавероксом риск его гепатотоксического действия выше, чем у больных только с ВИЧ-инфекцией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования о влиянии препарата на способность пациента управлять автотранспортом или работать с другой потенциально опасной техникой не проводились. Однако при назначении Дизаверокса следует обращать внимание на состояние больного и характер возникающих побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

В период беременности применение препарата возможно только в том случае, если потенциальная польза от лечения для матери выше возможного риск для плода.

Во время терапии Дизавероксом грудное вскармливание не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют у детей младше 12 лет с массой тела менее 30 кг.

При нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью зидовудин и ламивудин применяют в виде отдельных препаратов. Это помогает подобрать дозы действующих веществ индивидуально.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью зидовудин и ламивудин следует применять в форме отдельных препаратов для индивидуального подбора дозы.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Дизаверокс назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ламивудина и комбинации триметоприм/сульфаметоксазол плазменная концентрация ламивудина повышается на 40%, однако у пациентов с нормальной функцией почек не требуется корректировать дозу ламивудина. У больных с почечной недостаточностью данную комбинацию применяют с осторожностью.

Не рекомендуется совместный прием Дизаверокса и залцитабина, поскольку ламивудин может угнетать метаболизм залцитабина.

При одновременном применении с кларитромицином снижается всасывание зидовудина, поэтому интервал между приемом этих веществ должен составлять минимум 2 часа.

При совместном приеме с фенитоином рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина, поскольку его плазменная концентрация может как снижаться, так и повышаться.

Не рекомендуется одновременный прием Дизаверокса со ставудином.

Метаболизм зидовудина может меняться при комбинированном лечении со следующими препаратами: морфин, кодеин, кетопрофен, оксазепам, циметидин, дапсон, ацетилсалициловая кислота, индометацин, напроксен, лоразепам, клофибрат, изоприназин. Перед назначением таких комбинаций следует оценить возможные последствия их взаимодействия.

Миелосупрессивные и нефротоксичные лекарственные препараты повышают риск возникновения побочных действий зидовудина, поэтому при одновременном применении Дизаверокса с этими препаратами необходимо тщательно контролировать гематологические показатели и функцию почек.

Противовирусное действие зидовудина блокируется при совместном приеме с рибавирином.

Аналоги

Аналогами Дизаверокса являются: Вирокомб, Зилакомб, Лазевун, Комбивир, Лами-Зидокс, Зидовудин+Ламивудин, Зидовудин+Ламивудин-Виал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности препарата – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дизавероксе

Пациенты с ВИЧ-инфекцией довольно часто делятся отзывами о Дизавероксе. Как правило, препарат принимают в комбинации с другими противовирусными средствами, поэтому оценить эффективность только Дизаверокса достаточно сложно.

В целом, препарат достаточно регулярно назначают в различных схемах лечения ВИЧ-инфекции, например, с Невирпином, Интеленсом, Эфавирензом, Регастом. Очень часто, особенно в начале лечения, пациенты жалуются на побочные эффекты препарата (токсикоз, головная боль, усталость, кошмарные сновидения, неприятные ощущения в желудке, тошнота, сонливость). При появлении любых нежелательных явлений необходимо обращаться к врачу, который оценит состояние пациента и, при необходимости, пересмотрит или скорректирует назначенную терапию.

Цена на Дизаверокс в аптеках

Средняя цена на Дизаверокс в аптеках – от 1824 рублей.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Дизаверокс

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– ВИЧ-инфекция у детей старше 12 лет и взрослых с прогрессирующим иммунодефицитом (число СD4+-клеток менее 500/мкл).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– повышенная чувствительность к зидовудину, ламивудину и к другим компонентам препарата;

– число нейтрофилов (менее 750/мкл);

– анемия (гемоглобин менее 7,5 г/дл или 4.65 ммоль/л);

– детский возраст до 12 лет и масса тела менее 30 кг;

С осторожностью назначают при таких состояниях, как гепатомегалия, гепатит, цирроз печени, ожирение, а также при наличии факторов риска, предрасполагающих к поражению печени.

Препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела не менее 30 кг, по 1 таблетке 2 раза в сутки.

При хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин), печеночной недостаточности, при концентрации гемоглобина менее 9 г/дл или 5,59 ммоль/л, нейтропении ниже 1 000/мкл необходимо применять ламивудин и зидовудин в виде отдельных препаратов, чтобы индивидуально подбирать дозу ламивудина и зидовудина.

У детей с массой тела менее 30 кг следует применять отдельные препараты ламивудина и зидовудина.

Специфических данных по применению препарата Дизаверокс у лиц пожилого возраста нет. Однако при лечении пожилых пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возрастные изменения, например изменения гематологических показателей и нарушения функции почек.

Фармакологическое действие

Дизаверокс – противовирусное комбинированное средство, в состав которого входят ламивудин и зидовудин – высокоэффективные избирательные ингибиторы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ламивудин является синергистом зидовудина в отношении угнетения репликации ВИЧ. Оба компонента препарата последовательно метаболизируются внутриклеточными киназами до трифосфатных производных. Ламивудина трифосфат и зидовудина трифосфат являются субстратами для обратной транскриптазы ВИЧ и конкурентными ингибиторами этого фермента. Однако противовирусная активность ламивудина и зидовудина обусловлена преимущественно включением их монофосфатной формы в цепь вирусной ДНК, в результате этого происходит разрыв цепи. Трифосфаты ламивудина и зидовудина обладают значительно меньшим сродством к ДНК-полимеразам человеческих клеток.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином замедляет развитие резистентности к зидовудину у пациентов, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.

Ламивудин в комбинации с зидовудином снижает вирусную нагрузку и увеличивает число клеток CD4+. Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином снижает риск прогрессирования заболевания и летального исхода.

Побочные действия

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином и зидовудином в виде монотерапии или в виде комбинации этих препаратов. В отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они ламивудином, зидовудином, широким спектром иных препаратов, используемых для лечения ВИЧ-инфекции, или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции. В состав препарата входят ламивудин и зидовудин, и поэтому он может вызывать побочные эффекты, характерные для каждого из этих компонентов. В настоящее время нет данных о том, что комбинация ламивудина и зидовудина обладает аддитивной токсичностью.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто >1/10), часто (>/100 или 1/1000 и 1/10 000 и *

Дизаверокс

Дизаверокс

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается препарат в таблетках, верхняя поверхность которых покрыта оболочкой. В одной упаковке находится две, три, шесть, десять блистеров по 60 либо 100 таблеток. В состав каждой упаковки препарата Дизаверокс входит инструкция, в которой подробно описывается, как осуществлять применение препарата. Нельзя употреблять лекарственное средство, не ознакомившись предварительно с инструкцией, так как это грозит возникновением негативных последствий. Препарат состоит из комбинации двух действующих веществ, которые представлены ламивудином, количество его 150 миллиграмм, а также зидовудином, количество которого составляет 300 миллиграмм. Дополнительными веществами, входящими в состав являются прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, примогель и целлюлоза.

Фармакологическое действие

Действующие вещества препарата Дизаверокс способны тормозить развитие вируса иммунодефицита человека 1 и 2 типа. Лекарственное средство является ингибитором обратной транскриптазы, он приводит к распаду внутри клеток киназами до 5 – трифосфата. Этот элемент является основой обратной транскриптазы. Лекарственная форма действует путем уничтожения нитей ДНК. Это происходит в связи с тем, что действующие вещества включаются в их структуру. Исследования вне живого организма показали, что препарат в малых количествах токсически действует на клетки костного мозга. Благодаря таким действиям можно сказать, что лекарственное средство обладает хорошим терапевтическим эффектом. В определенных случаях может возникнуть устойчивость к препарату Дизаверокс. Такие изменения в организме связаны с мутацией в кодоне 184. Данные штаммы вирусов были определены в стекле и на живых организмах с вирусом иммунодефицита человека. Вирусы, которые имеют эти штаммы, обладают низкую репликативную активность при исследованиях в стекле. Вследствие таких изменений наблюдается значительное уменьшение чувствительности к данному лекарственному средству. Были проведены клинические исследования, которые доказывают, что при уменьшении чувствительности к ламивудину происходит также устойчивость к зидовудину. На данном этапе такое явление не поддается никаким объяснениям. При мутации в кодоне 184 происходит перекрестная устойчивость к препаратам группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. В таком случае, это обуславливает необходимость замены ламивудина на ставудин, то есть использовать аналоги Дизаверокса.

Показания

Основное показание к проведению лечения препаратом – это наличие у пациента диагноза ВИЧ-инфекции, подтвержденного клинически и лабораторно.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено к употреблению пациентам, которые имеют в анамнезе аллергические реакции на компоненты, имеющиеся в составе препарата. Главное противопоказание, при котором запрещено производить прием препарата Дизаверокс пациентам – это наличие в общем анализе крови таких изменений, как снижение количества нейтрофилов менее 0, 75 х 〖10〗^9/л или снижение Нb ниже 7, 5 г/дл.

Дозировка

Лекарственное средство Дизаверокс может назначать только лечащий врач, после проведения ряда клинических исследований. Препарат запрещено использовать для лечения самостоятельно. Дозировку и количество лекарства должен также определять лечащий врач, выбор происходит индивидуально для каждого пациента. Для того, чтобы препарат имел максимальный терапевтический эффект, нужно употреблять его до или во время приема пищи. Рекомендуется не раскусывать таблетку, а глотать ее целой. При наличии у пациента таких состояний, которые не позволяют ему употребить препарат целым, можно раскрошить его и принять вместе с пищей. При наличии у пациента массы тела более 30 килограмм, рекомендуемая доза составляет по одной таблетке два раза в день. При приеме препарата категории пациентов детского возраста, чей вес не более 30 килограмм, но и не менее 21 килограмма, дозировка лекарственного средства составляет половина таблетки по утрам и целая таблетка перед сном. При массе тела у ребенка менее 21 килограмма и более 14 килограмм, количество препарата для лечения составляет по половине таблетки, которые нужно употреблять дважды в день. Детям, масса тела которых составляет менее 14 килограмм, препарат Дизаверокс запрещен к употреблению. Такая категория пациентов должна принимать компоненты этого лекарственного средства по отдельности в зависимости от индивидуальных показателей. При наличии у пациента нарушений со стороны работы почек, дозировка лекарственного средства должна подбираться индивидуально в зависимости от показателей лабораторных анализов. Пациентам, которые имеют жалобы на плохое функционирование печени, а также подтвержденный диагноз острой или хронической печеночной недостаточности не рекомендуется употреблять данный препарат. Пациенты, которые имеют патологические изменения в лабораторных анализах, когда критически снижается гемоглобин или уровень нейтрофилов в крови, не рекомендуется употребление лекарственного средства. Категории пациентов пожилого возраста рекомендуется с осторожностью назначать лекарство, так как они имеют повышенный риск возникновения нарушения функционирования почек или печени. Также отмечается, что у таких пациентов чаще всего наблюдаются патологические изменения в общем анализе крови.

Побочные действия

Существует информация, что возможно развитие побочных действий в ответ на приме препарата Дизаверокс, а также при употреблении его действующих веществ по отдельности. Неизвестно, что вызывает возникновение патологических состояний, болезнь пациента или прием лекарственных средств. Поэтому с точностью невозможно сказать, что является причиной возникновения таких побочных действий. Существует информация о том, что у некоторых пациентов, в основном у тех, кто уже длительное время страдает ВИЧ-инфекцией и длительное время осуществляет терапию заболевания, наблюдалась гибель клеток костной ткани, что в итоге приводило к разрушению костного аппарата пациента. Все побочные действия лекарственного средства Дизаверокс можно разделить на те, что возникают от приема его действующих веществ. Применение ламивудина вызывает такие побочные действия: Изменения в кровеносном русле: развитие анемии; снижение количества нейтрофилов; снижение количества тромбоцитов; угнетение эритроцитов. Изменение метаболизма: повышение количества лактата; молочнокислая кома. Изменения в работе ЦНС: нарушения сна; нарушения функций нервов. Изменения в органах дыхания: возникновение кашля; заложенность носа. Изменения в работе желудочно-кишечного тракта: болезненность в области верхнего участка брюшной полости; воспаление поджелудочной железы; повышение амилазы. Изменения в работе печени и желчного пузыря: увеличение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы при проведении биохимического анализа крови, печеночного комплекса. Изменения кожного покрова: облысение отдельных участков тела; отек Квинке. Изменения в костно-мышечной системе: болезненность в области различных суставов; болезненность мышц; поражение поперечно-полосатой мускулатуры. Другие нарушения: повышение температуры тела; постоянная усталость и слабость. Нарушения, которые наблюдается при приеме зидовудина: Отмечается, что самыми опасными побочными действиями препарата Дизаверокс являются снижение уровня лейкоцитов, а также нейтрофилов до критических цифр. Развитие анемического синдрома может быть крайне выражено и требовать срочной гемотрансфузии. Такие негативные последствия наблюдаются в том случае, если прием лекарственного средства осуществляется на запущенных стадиях заболевания или терапия им продолжается уже на протяжении достаточно длительного времени. Такие патологические изменения в организме обуславливают необходимость прекращения употребления препарата или уменьшение его дозировки. У пациентов, которые начинали терапию лекарством с уже существующими изменениями в лабораторных анализах, которые сопровождались пониженным количеством нейтрофилов или лейкоцитов, существует высокий риск возникновения побочных эффектов, связанных с изменениями в крови. Изменения в кровеносном русле: развитие анемии; уменьшение количества тромбоцитов, нейтрофилов, а также лейкоцитов; уменьшение костного мозга. Изменения метаболизма: отказ от приема пищи; молочнокислая кома. Изменения в психике: депрессивные состояния. Изменения в ЦНС: судорожные приступы; ощущение ползания мурашек по телу; отсутствие сна; синкопальные состояния. Кардиологические изменения: заболевания миокарда. Изменения в органах дыхания: развитие кашля; затрудненное дыхание. Изменения в органах пищеварения: болезненность в области брюшной полости; повышенное газообразование; вздутие живота; воспаление поджелудочной железы; вкусовые изменения. Изменения работы печени и желчного пузыря: повышение аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы при проведении биохимического анализа; повышение количества общего билирубина; увеличение размеров печени. Изменения кожного покрова: изменение оттенка ногтей; повышенное потоотделение; появление петехий; чесотка. Изменения в костно-мышечной системе: болезненность в области мышц выраженного характера; мышечная атрофия. Изменения в работе почек: учащенное мочеиспускание. Другие нарушения: повышение температуры тела; общее истощение организма; возникновение симптомов, имеющих сходство с состояниями при гриппе.

Читайте также:  Преднизолон − инструкция по применению, цена, таблетки, мазь, ампулы

Передозировка

Нет точной информации о случаях передозировки препаратом Дизаверокс. Известно, что не было ни одного смертельного случая от употребления большого количества лекарственного средства. Если у пациента отмечаются симптомы передозировки препарата, то это обуславливает немедленную госпитализацию его в больницу. При необходимости в отделение реанимации и интенсивной терапии, где будут проводиться поддержка жизненных функций и другая симптоматическая терапия, направленная на борьбу с патологическими изменениями в организме. Лекарственное средство выводится с помощью терапии гемодиализом.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применение препарата Дизаверокс одновременно с ставудином. Так как компоненты, которые входят в состав препарата могут угнетать активность ставудина. При приеме лекарственного средства Дизаверокс в комбинации с антибактериальным препаратом, а именно кларитромицином, рекомендуется делать между употреблениями перерыв минимум в 120 минут. Прием вместе с противогрибковыми препаратами, такими как флуканозол, нужно осуществлять тщательный контроль состояния здоровья пациента. Это связано с тем, что противогрибковое средство способно повысить концентрацию действующего вещества препарата Дизаверокс, что приведет к возникновению негативных побочных эффектов со стороны лекарственного средства. Отсутствует точная информация, которая могла бы охарактеризовать действие препарата на организм пациента, если он употребляет вместе с данным лекарственным средством препараты для лечения судорог. Не рекомендуется употреблять данное лекарственное средство для борьбы с ВИЧ-инфекцией при одновременном приеме с эмтрицитабином. Препараты, которые производят на клетки печени токсическое воздействие, способны оказать на организм пациента такое действие, которое сопровождается более быстрым выведением антиретровирусного препарата. Такая комбинация приводит к снижению эффективности лекарственного средства и недостаточной борьбе с симптомами вируса иммунодефицита человека. Опиоидные препараты способны повысить концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к возникновению побочных действий у пациента. Поэтому такие пациенты должны проводить терапию лекарственным средством под присмотром лечащего врача. Употребление рибавирина в совокупности с данным лекарственным средством может вызвать развитие тяжелой анемии, которая требует немедленного переливания крови пациенту. Поэтому такая комбинация обуславливает необходимость употребления препаратов под контролем лечащего врача. Если имеют место признаки развития анемического синдрома, нужно прекратить употребление препарата и заменить его на другое лекарственное средство. Так как у пациентов, имеющих ВИЧ-инфекцию могут возникать заболевания инфекционной природы, ассоциированные с вирусом иммунодефицита человека, нужно назначать им прием антибактериальных препаратов для профилактики. Отсутствуют какие-либо точные данные о том, как подействует препарат на состояние здоровья пациента, который употребляет данное средство из антиретровирусной терапии в комбинации с антибактериальными препаратами, а именно с рифампицином. Так как такая совокупность снижает эффективность препарата Дизаверокс. При лечении язвы желудка такими препаратами как ранитидин во время одновременной антиретровирусной терапии не требует коррекции дозировки того или иного лекарственного средства. Запрещено комбинировать препарат Дизаверокс с химиотерапевтическими лекарственными средствами, а именно с кладрибином.

Особые указания

Следует предупредить ВИЧ – инфицированных пациентов, которые проводят терапию с помощью данного лекарственного средства о том, что оно должно назначаться только лечащим врачом и требует осторожности при употреблении его самостоятельно, без контроля доктора. Клинические исследования подтверждают, что препарат Дизаверокс не оказывает патологического влияния на способность пациентов заводить потомство. Известно, что прием лекарственного средства не замедляет активность сперматозоидов. Нет какой-либо информации, которая могла бы охарактеризовать действие лекарственного средства Дизаверокс на организм беременной женщины. Поэтому, принимать его нужно только в тех случаях, когда риск возникновения негативных последствий ниже ожидаемого положительного эффекта. Запрещено употреблять лекарственное средство в первом триместре. Существует описание некоторых случаев возникновения рака при приеме лекарственного средства. Категорически запрещено женщинам, которые имеют подтвержденный диагноз ВИЧ осуществлять кормление детей грудью. Это связано с тем, что вирус через грудное молоко матери может проникнуть в организм новорожденного. Также, известно, что компоненты, входящие в состав лекарственного средства Дизаверокс могут изменять состав молока. Так как препарат в определенных случаях может вызвать возникновение побочных действия со стороны ЦНС, к которым относится сонливость, слабость, потеря сознаний, существует вероятность затруднения управления транспортным средством при употреблении такого лекарственного средства. Несмотря на то, что производится лечение препаратом Дизаверокс, у пациента могут возникать специфические симптомы, которые вызываются вирусом иммунодефицита человека. Это обуславливает необходимость нахождения пациента в отделении больницы, и быть под постоянным наблюдением лечащего врача. Необходим постоянный контроль лабораторных показателей крови пациента, так как при употреблении лекарственного средства существует риск критического снижения количества нейтрофилов, лейкоцитов, а также возникновение тяжелой анемии, требующей проведения гемотрансфузии. В начале терапии препаратом Дизаверокс пациенты должны сдавать общий анализ крови два раза месяц на протяжении 90 дней. Далее риск возникновения побочных эффектов со стороны крови возрастает, что обуславливает необходимость сдачи крови один раз в 30 дней. При возникновении анемии или критическом снижении уровня нейтрофилов нужно временно снизить количество употребляемого лекарственного средства. При появлении симптомов воспаления поджелудочной железы нужно отменить употребление препарата на то время, пока не будет доказан или опровергнут диагноз панкреатит. Возможно развитие молочнокислой комы на фоне приема лекарственного средства Дизаверокс. В таком случае могут появляться жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как болезненность в области брюшной полости и рвота. Молочнокислая кома может привести к смертельному исходу пациента, комбинироваться с возникновением у него воспалением поджелудочной железы, а также с нарушениями функции печени или почек. Также присутствуют изменения со стороны ЦНС, к ним относится скудность движений. Имеют место общие нарушения, слабость, снижение веса, отказ от еды. Такие изменения в организме пациента наблюдаются на начальных этапах терапии данным лекарственным средством. При возникновении патологических симптомов требуется отмена препарата Дизаверокс. Нужно производить тщательный контроль состояния здоровья пациентов, которые имеют вместе с ВИЧ-инфекцией подтвержденный гепатит С. Пациенты, которые принимают данный препарат, подвергаются риску возникновения уменьшения жировой прослойки на отдельных участках тела. Чаще всего такие изменения наблюдаются в области лица, ягодиц, верхних и нижних конечностях. Это связано с токсическим действием лекарственной формы на митохондрии. Такое патологическое состояние не проходит после прекращения употребления препарата. При появлении первых признаков, которые указывают на развитие подобного состояния, нужно отменить препарат и назначить альтернативную терапию. Во время лечения данным препаратом возможно увеличение количества липидов в крови пациента, а также набор массы тела и повышение уровня глюкозы. Отсутствует достоверная информация о том, что это является следствием приема лекарственного средства. Такие изменения обуславливают необходимость проведения тщательного контроля состояния здоровья пациента. На протяжении первых месяцев лечения лекарственным средством Дизаверокс, у пациентов, которые имеют запущенные стадии ВИЧ-инфекции, может возникать обострение инфекций, ассоциированных с вирусом иммунодефицита человека. При возникновении жалоб на симптомы инфекционные заболевания, пациента нужно госпитализировать для проведения ему симптоматической терапии. Отсутствует подтвержденная клиническими исследованиями информация о безопасности приема препарата Дизаверокс пациентами, у которых наблюдаются нарушения функционирования печени. При наличии у пациента гепатита, нужно проводить тщательный контроль его лабораторных исследований. Такое заболевание в совокупности с вирусом иммунодефицита человека обуславливает необходимость сдачи крови для проведения биохимического анализа и определения маркеров гепатита. Каждого пациента, который производит лечение данным лекарственным средством нужно уведомить о том, что препарат способен оказать разрушающее действие на кости. Поэтому, при появлении жалоб на болезненность костей или суставов, также нарушениях их работы, нужно немедленно обратиться к лечащему врачу. Запрещается употреблять лекарственное средство в комбинации с другими препаратами, которые содержат в своем составе одно из его действующих веществ.

Сроки и условия хранения

Держать препарат Дизаверокс нужно в сухом месте, куда не имеют доступ дети. При температуре воздуха до 30 градусов тепла, держать препарат можно не более трех лет. Запрещено использовать лекарственное средство после истечения указанного времени.

Дизаверокс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Указанное фармсредство входит в фармацевтическую группу комбинаций противовирусных препаратов, обладающих прямым действием. В его составе – нуклеозидные и нуклеотидные ингибиторы, тормозящие обратную транскриптазу – ламивудин и зидовудин. Основным свойством ламивудина является его способность к подавлению обратной транскриптазы, катализирующей синтезирование ДНК человеческого вируса иммунодефицита. Благодаря воздействию ламивудина тормозится синтезирование клеток вируса что вызывает торможение его размножения. Как показали клинические испытания, ламивудин избирательно тормозит репликацию (воспроизведение) вирусов ВИЧ-1 и 2. Также данный компонент активен в отношении штаммов вируса иммунодефицита, резистентных к препаратам зидовудина.

Зидовудин (азидотимидин) – один из первых и клинически доказавших свою высокую антиретровирусную активность препаратов. При комплексном применении синергическое воздействие указанных компонентов позволяет значительно снизить риск развития ВИЧ и предупредить летальные случаи при данном заболевании.

Состав и форма выпуска

Основными активными компонентами препарата являются ламивудин и зидовудин.

Производится в форме таблеток. В 1 таблетке содержится 150 мг ламивудина и 300 зидовудина.

Показания

Рассматриваемое фармацевтическое средство применяют для лечения ВИЧ-инфекции.

Данный препарат может применяться в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применение данного препарата при:

– почечной недостаточности, протекающей в тяжелой форме.

В педиатрии может применяться при весе пациента не менее 14 кг, вне зависимости от возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности назначение данного препарата противопоказано.

В случае, если есть необходимость приема препарата в период лактации, то его следует приостановить на период лечения.

Способ применения и дозы

Данный препарат принимают перорально, внутрь, вне зависимости от приема пищи. Назначается специалистом, обладающим опытом в лечении ВИЧ.

– взрослые и дети с весом более 30 кг – по 1 таблетке 2 раза в день;

– дети с весом от 21 до 30 кг – 0,5 таблетки утром и 1 целая таблетка – вечером;

– дети с весом от 14 до 21 кг – по 0,5 таблетки 2 раза в день.

Суточная дозировка не должна превышать 300 мг ламивудина в сутки.

Если печеночная недостаточность у пациента не сопровождается нарушением функций печени, то нет необходимости корректировать дозировку.

Коррекция длительности лечения и дозировки определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Передозировка

Острых случаев передозировки данным препаратом, при которых на наблюдались значимые симптомы, пока не наблюдалось. В случае передозировки необходимо установить мониторинг за состоянием пациента, и при необходимости осуществлять комплекс стандартной поддерживающей симптоматической терапии.

Возможно применение гемодиализа, хотя этот способ выведения препарата недостаточно изучен.

Побочные эффекты

Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:

– анемии, нейтропении, тромбоцитопении, истинной эритроцитарной аплазии;

– головной боли, бессонницы, парестезии, периферической нейропатии;

– кашля, симптомов простуды;

– тошноты, рвоты, боли в верхних отделах живота, диареи, панкреатита, повышения уровня амилазы сыворотки;

– проходящего повышения уровня печеночных ферментов, гепатита;

– сыпи, алопеции, ангионевротического отека;

– артралгии, мышечных расстройств, рабдомиолиза;

– утомляемости, кардиопатии, гинекомастии, остеонекроза.

В начале лечения пациенты с тяжелым иммунодефицитом могут возникнуть воспалительные реакции и бессимптомные оппортунистические инфекции.

Ссылка на основную публикацию