Династат – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, 20 мг, 40 мг

Династат (Dynastat): инструкция по применению, отзывы и возможные аналоги

До недавнего времени наркотические анальгетики были единственным средством от сильнейшей боли. С появлением препарата Династат данная группа лекарств стала менее востребованной. Он способен быстро устранить сильный болевой синдром и при этом не вызывает зависимости.

Для быстрого и эффективного обезболивания долгое время применялись наркотические вещества. Совершенствование производства подобных анальгетиков привело к возникновению нежелательных явлений в обществе, самым серьезным из которых является наркомания. Кроме того, эти препараты могут вызывать тяжелые побочные эффекты, несущие угрозу для жизни пациента.

Из-за высокого уровня опасности наркотические лекарственные средства стали практически недоступны. Их мало применяли в больницах, так как сложно было списать, а реализация для частных лиц запрещалась законом. В итоге больные, испытывающие сильные боли, остались без нужных медикаментов.

Введение в медицинскую практику мощных анальгетиков без наркотического эффекта стало настоящим прорывом в медицине. К ним относится Династат, который является эффективной альтернативой обезболивающим наркотическим лекарственным средствам.

Суточная дозировка анальгетика заменяет 12 мг морфина, введенного в мышцу. Уже через минут после инъекции Династатом 40 мг сильная боль отступает. Обезболивающий эффект со стандартной дозировкой длится сутки. Ненаркотический профиль препарата позволяет иметь такое лекарство в достаточном количестве как клиникам, так и пациентам.

Производитель

Производитель Династата (торговое название на латинском Dynastat) — крупнейшая биофармацевтическая компания Пфазер (Pfizer), США. Она была основана более 150 лет назад в Бруклине. Сегодня ее лекарства реализуются во всем мире. Производство препаратов осуществляется в 46 странах, а представительства компании имеют 100 стран, в том числе Россия.

Инструкция по применению

Терапию Династатом должен назначать врач. Для того чтобы достичь лучших результатов лечения без развития побочных эффектов, необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Производится в виде лиофилизата для приготовления лекарственного раствора. Представляет собой пористую таблетку белого цвета.

Описание и состав

В одной таблетке содержится 20 или 40 мг парекоксиба натрия, который является активным компонентом лекарства. Таблетки упакованы во флаконы по 1 штуке. В коробке 10 флаконов.

Фармакологическая группа

Относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), селективным ингибиторам ЦОГ-2.

Фармакодинамика

После попадания в организм парекоксиб подвергается гидролизу, в результате чего образуется новое соединение вальдекоксиб. Это вещество ингибирует фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), который участвует в синтезе простагландинов.

Вальдекоксиб проявляет избирательное действие, не затрагивая ЦОГ-1 и связанных с ним физиологических процессов. Не нарушает свертываемость крови. Это позволяет избежать образования изъязвления слизистых органов пищеварения — основной проблемы применения неселективных НПВС.

Фармакокинетика

В организме практически полностью трансформируется в вальдекоксиб.

Всасывание. Мгновенно попадает в кровь. Показатели AUC и Cmax сходны при введении в кровь и вену, изменяются линейно в зависимости от дозы. При дозировке 20 мг активное вещество достигает максимальной концентрации во временной промежуток от получаса до 1 часа.

Распределение. Распределяется в объеме 55 л. Если инъекции делают дважды в сутки, то равновесная концентрация достигается на 4 день. При введении максимально возможной дозы практически полностью связывается с белками плазмы. Накапливается в эритроцитах.

Метаболизм. Быстро распадается на вальдекоксиб и пропионовую кислоту. Дальнейшее преобразование веществ происходит в печени. В метаболизме принимают участие изоферменты цитохрома P450 CYP2C9 и CYP3A4.

Выведение. Покидает организм преимущественно через почки. В неизменном виде выводится менее 5%, в виде неактивных метаболитов — 70%. Период Т1/2 составляет 8 часов. Скорость очищения плазмы — 6 литров в час.

Фармакокинетика у особых групп пациентов. У пожилых людей скорость выведения активного вещества снижена, в связи с чем концентрация в плазме повышается примерно на треть. При этом у пациентов женского пола этот показатель выше на 16%.

При наличии патологий печени средней тяжести воздействие активного вещества усиливается более чем вдвое, поэтому необходима коррекция дозы в сторону снижения. У пациентов, страдающих от заболеваний почек (даже при проведении диализа), фармакокинетика остается неизменной. Коррекция дозы не требуется.

О действующем веществе

Представляет собой синтезированное химическое соединение из группы коксибов. Название N-<[4-(5-Метил-3-фенилизоксазол-4-ил)фенил]сульфонил>пропанамид. Является пролекарством вальдекоксиба.

Показания к применению

Предназначен для:

  • снижения сильных и умеренных болевых синдромов;
  • устранения болей в послеоперационном периоде;
  • снижения потребности в наркотических анальгезирующих средствах (алкалоидах опия).

Противопоказания

Противопоказан к применению в следующих случаях:

  • иммунопатологические реакции на другие препараты НПВС, ацетилсалициловую кислоту, сульфонамиды, ингибиторы ЦОГ-2;
  • в период обострения эрозивно-язвенных болезней, при наличии кровотечения, острого воспаления в желудке и кишечнике;
  • при застойной сердечной и тяжелой печеночной недостаточности;
  • в период вынашивания ребенка (только 3 триместр) и кормления грудью;
  • если пациенту не исполнилось 18 лет.

Не используется при операциях на органах ЖКТ, в урологической практике (оперативные вмешательства), аортокоронарном шунтировании.

Способ применения и режим дозирования

Вводится внутривенно (быстрое болюсное введение или инфузии) и внутримышечно (медленно, глубоко в мышцу). Стандартная доза для купирования болевого синдрома составляет 40 мг однократно. Минимальная дозировка для достижения терапевтического эффекта — 20 мг. Возможно введение каждые 6 или 12 часов, но не более 80 мг в сутки.

С целью профилактики болей в постоперационном периоде вводят в стандартной дозе за 45 минут до проведения хирургического вмешательства. Возможно сочетание с наркотическими анальгетиками, при этом потребность в подобных средствах снижается на треть. В постоперационный период препарат применяется по схеме, назначенной врачом.

Пожилым пациенткам, весом менее 50 кг и при заболеваниях печени средней тяжести дозировку сокращают вдвое. Таким образом, однократная доза составляет 20 мг, а суточная — не более 40 мг.

Пожилым мужчинам и при легком поражении печени коррекции дозы не требуется.

Приготовление лекарственного раствора

На 20 мг активного вещества нужно брать 1 мл растворителя.

Можно разводить растворами с содержанием:

  • хлористого натрия 0,9%;
  • декстрозы (глюкозы) 5%;
  • хлористого натрия 0,45% и декстрозы 5%.

Нельзя применять стерильную воду для инъекций, так как в этом случае не получится изотонического раствора. При разведении с использованием Рингер лактат активное вещество выпадет в осадок.

Готовый раствор используют лишь 1 раз. После приготовления можно хранить при комнатной температуре. Не допускается охлаждение и замораживание в холодильнике.

Побочные действия

Часто:

  • скачки артериального давления;
  • гипокалиемия;
  • головокружение;
  • запор, метеоризм, тяжесть в животе;
  • дыхательная недостаточность;
  • беспокойство, бессонница;
  • повышенная потливость, зуд кожи;
  • боль в месте введения препарата;
  • анемия, болевые ощущения в спине, периферический отек.

Редко:

  • брадикардия, цереброваскулярное расстройство;
  • эрозии, язвы в органах пищеварения;
  • тромбоцитопения;
  • фарингит, боль в ушах;
  • гиперкалиемия;
  • олигурия;
  • замедленное заживление ран;
  • артралгия;
  • раневые инфекции;
  • астения.

Очень редко могут возникнуть более тяжелые явления в виде анафилактического шока, бронхоспазмов, ангионевротического отека, синдрома Стивена-Джонсона, гепатита, токсического эпидермального некролиза, многоформной эритемы. Во избежание подобных реакций организма, перед началом использования необходимо исключить противопоказания.

Взаимодействие

Перед лечением Династатом необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах, так как возможно взаимное влияние медикаментов. Нельзя смешивать препарат в одном шприце с опиоидными анальгетиками.

Прием Династата не желательно сочетать со следующими медикаментами:

  • ингибиторами АПФ — уменьшает антигипертензивный эффект препаратов этой группы;
  • Варфарином — увеличивает AUC, протромбиновое время и риск кровотечений;
  • препаратами с литием — снижает клиренс, что увеличивает концентрацию вещества в сыворотке;
  • Декстрометорфаном (субстрат CYP2D6) — увеличивает AUC в 3 раза;
  • диуретиками — снижается эффект (блокирует синтез простагландинов в почках), повышается риск развития острой печеночной недостаточности;
  • Такролимусом, Циклоспорином — усиливается токсическое действие на печень;
  • Фенитоином, Карбамазепином, Дексаметазоном — ускоряют метаболизм вальдекоксиба;
  • Флуконазолом, Кетоконазолом — увеличивают AUC вальдекоксиба в плазме крови.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особые указания и меры предосторожности

При одновременном приеме с Варфином требуется контроль антикоагулянтной активности, так как возникает риск кровотечения.

Пациентам необходимо регулярно измерять кровяное давление, особенно в начале лечения. Следует проходить медицинский контроль пациентам с сердечной недостаточностью, гипертензией и заболеваниями, сопровождающимися задержкой жидкости.

Если наблюдается обезвоживание организма, то сначала нужно устранить патологию, а лишь затем применять препарат.

Династат затрудняет диагностику инфекций, поэтому после операции нужно тщательно исследовать раны на предмет инфицирования.

Не рекомендуется совмещать с другими НПВП. Совместное лечение с медикаментами других групп должно проходить под контролем врача, так как может быть нежелательное взаимодействие.

Из-за возможного головокружения не рекомендуется работать со сложными, потенциально опасными механизмами и водить автотранспорт.

Использование в педиатрии не предусмотрено, так как нет клинических данных по данной группе пациентов.

Передозировка

При превышении дозы вероятность развития побочных эффектов усиливается, а их интенсивность и выраженность возрастают. В этом случае проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Хранят при температуре не выше 25 градусов по Цельсию. Необходимо исключить попадание лекарства в детские руки.

Срок хранения

3 года от даты производства.

Прекращение терапии

Лечение прекращают после устранения болевого синдрома, либо по указанию врача.

Аналоги

Структурные аналоги у Династата отсутствуют. Близким препаратом по механизму действия является Аркоксиа. Он так же относится к НПВП и ингибиторам ЦОГ-2. Производится в виде таблеток. В отличие от Династата, имеет больше противопоказаний и меньшую эффективность.

Цена и где купить

Династат зарегистрирован в России, поэтому его можно купить в аптеке. На деле препарат редко встречается в свободной продаже. Купить в Москве, Санкт-Петербурге можно в редких аптеках по предварительному заказу с доставкой до ближайшего аптечного пункта. Проживающим в других городах можно заказать лекарство в интернет-аптеках, где Династат есть в наличии.

Делать заказ на сайтах нужно с осторожностью, так как можно приобрести поддельный медикамент. Чтобы обезопасить себя лучше приобретать лекарство в Европе — в Германии, Бельгии, Польше. Для этого следует обращаться к надежным продавцам-посредникам, которые могут предоставить чеки из аптек иностранных государств, подтверждающих подлинность товара.

Цена на Династат 40 мг (10 флаконов) в Германии составляет в среднем 155 евро. Стоимость может быть снижена, если покупать несколько пачек сразу. Доставка из Европы осуществляется в течение

Средняя цена на Династат 40 мг в России составляет 3000 рублей.

Отзывы врачей

Олег Плотников, хирург

Динанстат — эффективное лекарство, способное составить конкуренцию наркотическим анальгетикам. Не во всех случаях им можно полностью заменить данную группу препаратов, но он значительно снижает эту потребность. Действует быстро и мощно, устраняет даже сильные боли уже через

Отзывы пациентов

Елена Осипова, 42 года

Перед операцией врач порекомендовал мне купить Династат. Я почитала отзывы в интернете и узнала, что он помогает перенести послеоперационные боли. Покупала в Германии. Цена довольно высокая, но я нисколько не пожалела о потраченных деньгах. Побочных реакций не заметила, боль снимал эффективно.

Как не купить подделку

Визуально отличить настоящий медикамент от поддельного практически невозможно. Единственный способ избежать подделки — покупать средства только в лицензированных аптеках. Если не получается купить лекарство в России, то можно заказать качественный медикамент из Европы через посредников. В этом случае следует обращаться только к надежным продавцам, предоставляющим чеки или необходимые сертификаты на фармацевтическую продукцию.

Приобретение лекарств из Германии Польши, Франции и других стран Евросоюза в настоящее время набирает все большую популярность, поэтому добросовестные продавцы дорожат своей репутацией и сотрудничают только с лицензированными европейскими аптеками, в которых купить поддельный препарат невозможно. Лучше заказывать медикамент наложенным платежом (оплата после покупки). Это позволит увидеть чеки из аптек, доказывающие его подлинность.

Результаты клинических испытаний

Ревматологическая практика

Патологии опорно-двигательного аппарата обычно сопровождаются сильным или умеренным болевым синдромом. Пациенты вынуждены длительно принимать НПВП, которые вызывают язвы в желудочно-кишечном тракте. Поэтому перед врачами остро стоит вопрос о безопасности применения обезболивающих препаратов.

На базе Днепропетровской государственной медицинской академии и Днепропетровской областной клинической больницы им.И.И.Мечникова было проведено исследование с целью оценки эффективности Династата в ревматологической практике. В нем приняли участие 13 мужчин и 3 женщины, страдающие от патологий опорно-двигательного аппарата с умеренными и выраженными болями.

Династат вводили внутримышечно дважды в сутки в дозировке 40 мг. Лечение проводили в течение 5 дней, а потом лекарство заменяли на Целебрекс. Эксперимент длился 2 недели. В это время врачи оценивали эффективность и безопасность медикамента.

Все испытуемые отметили уменьшение боли и оценили действие лекарства на «хорошо» и «отлично». Около 37% пациентов посчитали возможным переход на другой медикамент уже после 3 дней введения Династата. Анализы крови, взятые у больных, показали нормальные значения. Патологий крови, печени и почек не выявлено.

Специалисты пришли к выводу, что Династат можно успешно применять в ревматологической практике. Он имеет высокую эффективность, хорошо переносится пациентами и безопасен для здоровья.

Нарконезависимая анестезия

На базе Донецкого государственного медицинского университета им. М. Горького было проведено исследование эффективности нарконезависимой анестезии с применением Династата.

Специалисты изучили результаты лечения 895 больных после оперативного вмешательства с использованием наркотических анальгетиков и Династата. 304 человека были прооперированы без применения препаратов наркотической группы, а 591 — с опиоидными анальгетиками. Методы анестезии выбирались в зависимости от характера и тяжести операции.

В послеоперационном периоде выяснилось, что при нарконезависимой анестезии жалоб на боли было меньше, чем при применении наркотических средств. Анестезией Династаном были удовлетворены 97,1% пациентов и опиоидными анальгетиками 93,8% пациентов.

Известно, что уровень смертности после операции зависит от количества и тяжести осложнений. Поэтому ученые изучили эти данные. С применением Династата этот показатель составил 0,50 ± 0,04, с введением наркотических препаратов 0,86 ± 0,04 %.

Читайте также:  Йодантипирин – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Таким образом, Династат не только подтвердил свою эффективность, но и продемонстрировал преимущества нарконезависимой анестезии.

Схема лечения

Особенности примененияДозы
Однократное введение (купирование приступа)40 мг
Регулярное введение (продолжительная боль)По 20 или 40 мг через не более 80 мг в сутки
Профилактика постоперационной боли40 мг за 45 минут до начала операции
Для женщин в пожилом возрасте, имеющим массу тела менее 50 кгПо 20 мг однократно, не более 40 мг в сутки
Для пациентов с заболеванием печени средней тяжести20 мг 1 раз в день, не более 40 мг в сутки

Условия продажи в аптеках

Отпускается по рецепту. Для приобретения за границей необходим рецептурный бланк на латинском языке.

Династат (Dynastat)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 20 мг,1 фл.
парекоксиб (в форме натриевой соли)20 мг
40 мг
1 мл готового раствора = 20 мг
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата гептагидрат; фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня рН)
растворитель: раствор натрия хлорида 0,9% — 1 мл

во флаконах, в комплекте с растворителем в ампулах; в пачке картонной 1, 3, 5 или 10 комплектов.

Описание лекарственной формы

Пористая масса или таблетка белого или почти белого цвета; приложенный растворитель — прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 . После введения препарата его действующее вещество парекоксиб быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба.

Механизм действия вальдекоксиба связан с ингибированием синтеза ПГ с участием ЦОГ-2 . Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении ПГ как периферического, так и центрального действия; при этом он не ингибирует ЦОГ-1 и практически не оказывает влияния на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, особенно в слизистой оболочке желудка и кишечника, а также не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. Благодаря избирательному действию на ЦОГ-2 и отсутствию влияния на ЦОГ-1 частота образования эндоскопически подтвержденных язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Династата ниже, чем на фоне неселективных НПВС .

Фармакокинетика

После в/в или в/м введения парекоксиб в результате ферментного гидролиза в печени быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом.

Всасывание. После в/в введения Династата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг/сут изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как AUC и Cmax носят линейный характер. После однократного в/в или в/м введения парекоксиба натрия в дозе 20 мг Cmax вальдекоксиба достигается приблизительно через 30 мин и 1 ч соответственно. Значения AUC и Cmax вальдекоксиба сходны после в/в и в/м введения.

Распределение. CSS вальдекоксиба в плазме при введении 2 раза в сутки достигаются в течение 4 сут . Объем распределения вальдекоксиба после в/в введения составляет приблизительно 55 л.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 98% при концентрациях, которые достигаются при применении максимальной дозы (80 мг/сут).

Вальдекоксиб, но не парекоксиб, преимущественно накапливается в эритроцитах.

Метаболизм. Парекоксиб быстро и почти полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту, при этом T1/2 вальдекоксиба из плазмы составляет примерно 22 мин. Интенсивно метаболизируется в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 , а также путем CYP-независимого глюкуронирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего. В плазме обнаруживается гидроксилированный метаболит вальдекоксиба, который проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2 . На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка, можно считать, что он не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия.

Выведение. Вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% вальдекоксиба в неизмененном виде выводится с мочой. Неизмененного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он обнаруживается лишь в следовых количествах. Примерно 70% дозы выделяется с мочой в форме неактивных метаболитов. Плазматический Cl для вальдекоксиба составляет около 6 л/ч. После в/в или в/м введения парекоксиба натрия T1/2 вальдекоксиба — около 8 ч. Препарат не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отмечено, что у пациентов пожилого возраста клиренс вальдекоксиба снижен, поэтому концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых. CSS вальдекоксиба в плазме на 16% выше у женщин, чем у мужчин пожилого возраста.

У пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести при введении 20 мг Династата в/в парекоксиб быстро выводится из плазмы. Поскольку для вальдекоксиба почки не играют существенной роли в выведении, и, следовательно, состояние их функции не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата, не выявляется изменения клиренса вальдекоксиба даже у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

При поражениях печени средней тяжести не отмечается снижения скорости и степени превращения парекоксиба в вальдекоксиб. Поскольку у таких пациентов воздействие вальдекоксиба усиливается более чем в 2 раза (на 130%), необходимо снижение дозировки.

Показания препарата Династат

предотвращение или уменьшение послеоперационных болей;

уменьшение потребности в опиоидных анальгетиках.

Противопоказания

аллергические реакции на сульфонамиды;

аллергические реакции ( в т.ч. бронхоспазм, острый ринит, ангионевротический отек, крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие селективные ингибиторы ЦОГ-2;

выраженная печеночная недостаточность;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения ( в т.ч. острая пептическая язва);

хроническая сердечная недостаточность (III–IV функциональный класс по классификации NYHA);

III триместр беременности;

детский и подростковый возраст до 18 лет;

повышенная чувствительность к парекоксибу, а также к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

аорто-коронарное шунтирование, в случае задержки жидкости в организме ( в т.ч. при состояниях, возникающих или ухудшающихся из-за нее, включая хроническую сердечную недостаточность и артериальную гипертензию);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;

воспалительные заболевания кишечника;

проведение операций на органах ЖКТ , урологических операций;

умеренно выраженная печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет опыта применения Династата при беременности.

Династат следует применять во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение Династата противопоказано в III триместре беременности, поскольку из-за ингибирования синтеза ПГ , он может вызывать снижение сократительной активности матки, а также преждевременное закрытие Боталлова протока.

Неизвестно, выделяется ли парекоксиб с грудным молоком, поэтому, принимая во внимание потенциальный риск развития побочных эффектов от парекоксиба у вскармливаемого ребенка и учитывая важность препарата для матери, стоит оценить, продолжать ли грудное вскармливание или начинать терапию Династатом, прервав вскармливание на время лечения.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (≥1% и ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, беспокойство, бессонница, гипестезия.

Со стороны органов чувств: иногда — боль в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто — постэкстракционный луночковый альвеолит, запор, метеоризм, диспепсия; иногда — сухость во рту, язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки, повышение активности АЛТ и ACT; редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня креатинина, гипокалиемия; иногда — гипергликемия, повышение уровня азота мочевины в крови.

Со стороны дыхательной системы: часто — дыхательная недостаточность; иногда — фарингит.

Дерматологические реакции: часто — усиление потоотделения, зуд; иногда — сыпь, послеоперационные осложнения в месте раны (замедление заживления раны);

Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — артралгия.

Со стороны системы кроветворения: иногда — тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — олигурия; редко — острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: редко — анафилактический шок, бронхоспазм; на фоне применения вальдекоксиба отмечались ангионевротический отек, анафилактические реакции, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (эти реакции также не исключены и на фоне приема парекоксиба).

Прочие: часто — боль в спине, периферические отеки, послеоперационная анемия, экхимозы; иногда — астения.

Местные реакции: иногда — боль в месте введения, патологическое отделяемое из дренажа, установленного после операции, сопровождавшейся рассечением грудины, раневая инфекция ( в т.ч. при операциях аорто-коронарного шунтирования).

Указанные редкие серьезные побочные эффекты отмечались на фоне приема НПВC и также не могут быть полностью исключены для Династата.

Взаимодействие

Династат при одновременном применении может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ .

Совместное применение препарата Династат с варфарином вызывает небольшое увеличение AUC варфарина, а также ПВ .

При одновременном применении Династата с флуконазолом (ингибитор CYP2C9 ) значение AUC парекоксиба в плазме увеличивается на 62%, с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4 ) — на 38%.

Вальдекоксиб (активный метаболит парекоксиба) вызывает значительное уменьшение сывороточного (25%) и почечного (30%) клиренса лития и как результат — увеличение на 34% AUC лития в сыворотке.

Метаболизм вальдекоксиба может увеличиваться при его одновременном назначении с индукторами микросомальных ферментов печени ( в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин или дексаметазон).

При одновременном применении Династата концентрация декстрометорфана (субстрата CYP2D6 ) в плазме увеличивается в 3 раза. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Династата и препаратов, метаболизм которых осуществляется преимущественно с участием изофермента CYP2D6 , и которые характеризуются узким терапевтическим индексом (флекаинид, пропафенон, метопролол).

Не отмечается клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между парекоксибом и назначенными в/в или внутрь мидазоламом, гепарином, пропофолом, фентанилом или алфентанилом.

Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между вальдекоксибом и глибенкламидом (глибуридом), метотрексатом, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/норэтиндрон).

Нет фактов, свидетельствующих о взаимодействии парекоксиба и ингаляционных анестетиков, таких как закись азота и изофлуран.

Парекоксиб не влияет на антитромботическое действие ацетилсалициловой кислоты.

Одновременное назначение с налоксоном не оказывает влияния на выраженность анальгезирующего эффекта вальдекоксиба, поэтому предполагается, что одновременное назначение с опиоидными анальгетиками не вызывает увеличения седативного эффекта и дополнительного угнетения дыхательного центра.

НПВС могут снижать эффективность фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза ПГ .

При одновременном применении НПВС и циклоспорина или такролимуса усиливается нефротоксическое действие последних.

Способ применения и дозы

В/в, в/м. Династат может назначаться в/в или в/м как однократно, так и в виде регулярных повторных инъекций или по мере необходимости. После начала терапии доза должна корректироваться в зависимости от реакции пациента. Имеется опыт применения препарата в течение 7 дней.

При острой боли рекомендуемая разовая начальная доза — 40 мг для в/в или в/м введения. Затем, при необходимости, можно продолжать введение каждые 6–12 ч по 20–40 мг; при этом суточная доза не должна превышать 80 мг.

В/в болюсная инъекция может производиться непосредственно в вену или же в трубку установленной заранее системы для в/в инфузий. В/м введение следует производить медленно и глубоко в мышцу.

Для предотвращения или уменьшения послеоперационных болей препарат вводят в дозе 40 мг в/в или в/м (предпочтительнее в/в) за 45–30 мин до хирургического вмешательства. Для поддержания анальгезии может потребоваться повторное послеоперационное введение препарата по схеме, описанной для лечения острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками по схеме, описанной для лечения острой боли. Суточная потребность в опиоидах снижается на 20–40% в случае их одновременного назначения. Оптимальный эффект достигается, когда Династат вводят перед введением опиоидов.

Пациентам пожилого возраста корректировки дозы, как правило, не требуется. Однако у пожилых пациентов с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с введения половины рекомендованной дозы; при этом максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

Пациентам с незначительно выраженным нарушением функции печени корректировки дозы обычно не требуется. Пациентам с нарушением функции печени средней тяжести препарат следует назначать с осторожностью, введение начинать с половины рекомендованной дозы, а максимальную суточную дозу следует снизить до 40 мг. Опыт применения Династата у пациентов с тяжелыми поражениями печени отсутствует; потому назначение препарата таким пациентам не рекомендуется.

При почечной недостаточности тяжелой степени ( Cl креатинина в/в инфузий, содержащую следующие растворители: раствор натрия хлорида для инъекций (0,9%), раствор декстрозы для инъекций (5%), раствор Рингера лактата для инъекций, 5% раствор декстрозы с 0,45% натрия хлоридом.

Введение раствора Династата в системы для в/в инфузий, содержащие 5% раствор декстрозы в лактате Рингера или другие, не перечисленные выше препараты, не рекомендуется, поскольку это может вызвать выпадение осадка.

Династат не следует смешивать с другими препаратами.

Передозировка

Однократные дозы до 200 мг парекоксиба вводились в/в здоровым добровольцам без возникновения клинически значимых побочных эффектов. Парекоксиб в дозе 50 мг вводился в/в 2 раза в сутки (100 мг/сут) в течение 7 дней, при этом не выявлялось признаков токсичности.

Данные о клинической симптоматике передозировки отсутствуют.

В случае подозрения на передозировку препарата Династат показано симптоматическое лечение. Диализ вряд ли будет эффективен для выведения препарата, поскольку парекоксиб характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы.

Особые указания

При лечении препаратом Династат отмечались случаи образования язв ( в т.ч. перфоративных) и кровотечения из верхних отделов ЖКТ . В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечениями из ЖКТ в анамнезе и воспалительными заболеваниями ЖКТ в активной форме и в анамнезе, а также пожилым пациентам, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями и пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту.

В случае появления первых признаков кожной сыпи или других признаков повышенной чувствительности Династат следует отменить.

Читайте также:  Вориконазол – инструкция по применению, цена, таблетки, аналоги, отзывы

На фоне применения вальдекоксиба отмечено развитие реакций повышенной чувствительности (анафилактоидные реакции и ангионевротический отек) у пациентов, принимающих вальдекоксиб, они также не исключены для парекоксиба. Эти реакции отмечались у пациентов с уже известными и еще нет аллергическими реакциями на сульфонамиды.

После назначения парекоксиба антикоагулянтная активность особенно тщательно должна мониторироваться в течение нескольких первых дней у пациентов, принимающих варфарин или подобные ему препараты, поскольку такие пациенты могут быть подвержены бóльшему риску возникновения кровотечений.

Из-за ингибирования синтеза ПГ , у ряда пациентов, принимающих парекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Династата пациентам с состояниями, возникшими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением.

Следует соблюдать осторожность при назначении Династата пациентам с выраженной дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию.

Нет опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Использование Династата у них не рекомендуется. Препарат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с нарушениями функции печени средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе.

Состояние пациентов с симптомами и/или признаками нарушения функции печени или тех, у которых тестированием выявлено отклонение функции печени, должно быть под тщательным наблюдением во время лечения Династатом.

Из-за противовоспалительного действия Династат может снизить значимость диагностических признаков (например лихорадка) в определении инфекции.

Династат следует применять с осторожностью после операций аорто-коронарного шунтирования, поскольку у данной категории пациентов повышен риск развития серьезных побочных реакций, особенно у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, а также у тех, чей индекс массы тела >30 кг/м 2 .

Пациентам, получающим терапию флуконазолом, Династат следует назначать в наименьшей рекомендованной дозе. При совместном назначении с кетоконазолом корректировки дозы не требуется.

Следует осуществлять тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке после начала терапии Династатом или после изменения режима его дозирования у пациентов, получающих терапию литием.

Из-за недостаточного воздействия на функцию тромбоцитов парекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, назначаемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Использование в педиатрии

Нет опыта применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения возможно возникновение головокружения, сонливости и беспокойства, поэтому необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения препарата Династат

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Династат

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Династат

Династат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dynastat

Действующее вещество: Парекоксиб (Parecoxib)

Производитель: PHARMACIA Ltd. (Великобритания)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Династат – нестероидный противовоспалительный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Династата – лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: выпускается в виде таблетки либо пористой массы белого или почти белого цвета; растворитель – прозрачная бесцветная жидкость (1 флакон с лиофилизатом и 1 ампула с растворителем в пачке из картона; 5 флаконов с лиофилизатом в упаковке контурной ячейковой вместе с 5 ампулами растворителя в упаковке контурной ячейковой, 1 упаковка с лиофилизатом и 1 упаковка с растворителем в пачке из картона; 5 флаконов с лиофилизатом в упаковке контурной ячейковой, по 2 упаковки в пачке из картона).

В состав 1 флакона (20/40 мг) входят:

  • активное вещество: натрия парекоксиб – 21,18/42,36 мг (соответствует 20/40 мг парекоксиба). Конечная концентрация парекоксиба после растворения в 1 мл (для 20 мг) и 2 мл (для 40 мг) растворителя составляет 20 мг/мл;
  • вспомогательные вещества: фосфорная кислота и/или натрия гидроксид (для регулирования уровня pH), натрия гидрофосфат гептагидрат.

Состав растворителя: вода для инъекций, натрия хлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Парекоксиб – действующее вещество препарата Династат – после введения медикамента быстро гидролизуется с образованием вальдекоксиба. Принцип действия вальдекоксиба объясняется ингибированием синтеза простагландинов с участием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Вальдекоксиб действует как избирательный ингибитор ЦОГ-2 в отношении простагландинов как периферического, так и центрального действия, при этом он не ингибирует ЦОГ-1 и практически не влияет на зависящие от ЦОГ-1 физиологические процессы в тканях, в частности в слизистой оболочке кишечника и желудка, а также не влияет на агрегацию тромбоцитов и продолжительность кровотечения. Благодаря отсутствию влияния на ЦОГ-1 и избирательному действию на ЦОГ-2 частота образования эндоскопически подтвержденных эрозий, язв желудка и двенадцатиперстной кишки при применении Династата ниже, чем при применении неселективных НПВП.

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения парекоксиб быстро метаболизируется до вальдекоксиба, являющегося фармакологически активным компонентом, в результате ферментного гидролиза в печени.

Всасывание: после внутривенного введения препарата в диапазоне доз 20, 50 и 80 мг в сутки изменения таких фармакокинетических показателей вальдекоксиба как площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и максимальная концентрация (Cmax) носят линейный характер. Равновесные концентрации вальдекоксиба в плазме крови при введении препарата 2 раза в сутки достигаются в течение 4 суток.

После однократного введения Династата в дозе 20 мг Cmax вальдекоксиба достигается в течение примерно 1 часа – для внутримышечного введения, 30 минут – для внутривенной инъекции. После внутримышечного и внутривенного введения вальдекоксиба значения AUC и Cmax сходны.

Распределение: после внутривенного введения объем распределения вальдекоксиба составляет приблизительно 55 литров. При концентрациях, достигающихся путем применения максимальной рекомендованной дозы (80 мг в сутки), связь с белками плазмы составляет примерно 98%. Вальдекоксиб преимущественно накапливается в эритроцитах в отличие от парекоксиба.

Метаболизм: период полувыведения (T1/2) вальдекоксиба из плазмы составляет около 22 минут. Парекоксиб быстро и практически полностью превращается в вальдекоксиб и пропионовую кислоту. Выведение вальдекоксиба происходит путем интенсивного метаболизма в печени по многим путям, включая метаболизм с участием изоферментов цитохрома P450 CYP3A4 и CYP2C9, а также путем CYP-независимого глюкуронидирования (примерно 20%) сульфонамидного составляющего. Обнаруживающийся в плазме гидроксилированный метаболит вальдекоксиба проявляет активность в качестве ингибитора ЦОГ-2. На его долю приходится приблизительно 10% концентрации вальдекоксиба; он практически не оказывает значимого клинического влияния после введения терапевтических доз парекоксиба натрия, в связи с тем, что концентрация этого метаболита низка.

Выведение: вальдекоксиб выводится путем метаболического превращения в печени, и лишь менее 5% выделяется в неизмененном виде с мочой. Примерно 70% дозы препарата выводится с мочой в форме неактивных метаболитов, неизменного парекоксиба в моче не обнаруживается, а в кале он проявляется только в следовых количествах.

Плазматический клиренс (CLp) для вальдекоксиба составляет около 6 л/час. После внутримышечного и внутривенного введения парекоксиба натрия T1/2 вальдекоксиба составляет приблизительно 8 часов. У пожилых пациентов концентрация вальдекоксиба в плазме примерно на 40% выше, чем у молодых, вследствие того, что у них снижен клиренс вальдекоксиба. Равновесная концентрация вальдекоксиба в плазме на 16% ниже у пожилых мужчин, чем у пожилых женщин.

Показания к применению

Династат применяют при острой боли для снижения потребности в опиоидных анальгетиках и для уменьшения или предотвращения болей в послеоперационный период.

Противопоказания

  • ангионевротический отек, бронхоспазм, ринит острый, крапивница или другие аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВП, включая иные селективные ингибиторы ЦОГ-2;
  • аллергические реакции на сульфонамиды;
  • III триместр беременности, период лактации;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в период обострения (в том числе острая пептическая язва);
  • тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность (отсутствует опыт применения);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому компоненту препарата;
  • возраст до 18 лет (отсутствует опыт применения).

Инструкция по применению Династата: способ и дозировка

Династат может быть назначен внутримышечно или внутривенно как в виде регулярных повторных инъекций, так и единовременно или по мере необходимости. В зависимости от реакции пациента на препарат после начала терапии доза корректируется. Имеется опыт применения Династата на протяжении 7 дней.

При острой боли рекомендованная начальная разовая доза составляет 40 мг для внутривенного или внутримышечного введения, при необходимости возможны повторные введения каждые 6–12 часов по 20–40 мг; суточная доза не должна превышать 80 мг. Внутривенная болюсная инъекция может производиться быстро, непосредственно в вену или в трубку заранее установленной системы для в/в инфузий. Внутримышечное введение рекомендуется производить глубоко в мышцу, медленно.

При послеоперационных болях (для их предотвращения или уменьшения) рекомендуется доза 40 мг внутримышечно или, что предпочтительнее, внутривенно. Препарат вводится за 30–45 минут до операции. Для поддержания эффекта Династат вводят повторно, по схеме, представленной для снятия острой боли.

Для уменьшения потребности в опиоидных анальгетиках Династат применяют перед их введением, в сочетании с ними. В этом случае суточная потребность в опиоидных анальгетиках снижается на 20–40%.

У пациентов пожилого возраста, как правило, корректировка дозы Династата не требуется. В случае если масса тела пожилого пациента менее 50 кг, введение препарата рекомендуется начинать с 0,5 дозы; максимальная суточная доза в этом случае – 40 мг.

У пациентов с нарушениями функции почек при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или с состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме, парекоксиб рекомендуется назначать в наименьшей рекомендованной дозе, а также тщательно контролировать функцию почек.

Для пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы обычно не требуется. При нарушениях средней тяжести введение препарата начинают с 0,5 дозы, а суточная доза снижается до 40 мг. При тяжелых поражениях печени назначение препарата не рекомендуется в связи с отсутствием опыта применения Династата у этой группы пациентов.

Подготовка препарата к введению

Для приготовления раствора для инъекций используются:

  • для флаконов по 20 мг – 1 мл раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%);
  • для флаконов по 40 мг – 2 мл раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%).

Также могут применяться следующие растворители: 5% раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций, 0,9% стерильный раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% натрия хлоридом для инъекций (при использовании вышеуказанных растворителей готовый раствор получается изотоническим).

Не следует смешивать Династат с другими лекарственными препаратами.

Не рекомендуется для приготовления раствора Династата использовать растворы Лактат Рингера (Хартмана) для инъекций или Лактат Рингера для инъекций с 5% раствором декстрозы (глюкозы), так как это приводит к выпадению осадка.

В связи с тем, что полученный раствор не будет являться изотоническим, не рекомендуется использование стерильной воды для инъекций в качестве растворителя для Династата.

Нельзя замораживать или охлаждать приготовленный раствор.

После растворения препарат можно вводить в трубки системы для внутривенных инфузий, содержащие растворители: раствор 5% декстрозы (глюкозы) для инъекций, раствор Лактат Рингера для инъекций, раствор натрия хлорида для инъекций, 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,45% хлоридом натрия.

ДИНАСТАТ

Состав

действующее вещество: parecoxib;

1 флакон содержит 40 мг парекоксиба в виде парекоксиба натрия 42,36 мг

вспомогательные вещества : натрия фосфат безводный

растворитель : натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: твердое вещество от белого до почти белого цвета в закрытом прозрачном стеклянном флаконе на 5 мл (40 мг).

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Коксибы. Код АТХ М01A Н04.

Фармакологические свойства

Парекоксиб является пропрепаратом вальдекоксиба. Вальдекоксиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 в диапазоне терапевтических доз. Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицировано две изоформы ЦОГ: циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). ЦОГ-2 – это форма фермента, которая, как установлено, индуцируется провоспалительными сигналами и рассматривается как основной фактор, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и повышение температуры тела. ЦОГ-2 также участвует в овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, регуляции функции почек и функций центральной нервной системы (индукции повышение температуры тела, ощущение боли и когнитивная функция). Она также может играть роль в заживлении язвы. ЦОГ-2 был идентифицирован в тканях вокруг язв желудка у человека, однако его отношение к заживлению язв не доказано.

Разница в антиагрегантного действия между отдельными нестероидными противовоспалительными препаратами, угнетающими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических реакций. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 уменьшают образование системных (и поэтому, возможно, эндотелиальных) простациклинов без влияния на тромбоксан тромбоцитов. Клиническая значимость этих результатов не установлена.

Эффективность препарата Династат установлена в исследованиях при стоматологических, гинекологических (гистерэктомия), ортопедических (протезирование коленного и тазобедренного суставов) вмешательствах и боли после операции аортокоронарного шунтирования. Первый ощутимый анальгетический эффект наблюдался через 7-13 минут, а клинически значимая анальгезия отмечалась через 23-39 минут максимально эффективно в течение 2:00 после внутривенного или внутримышечного введения одноразовых доз препарата Династат, составлявших 40 мг.

В плацебо-контролируемом исследовании при ортопедических и общих хирургических вмешательствах (n = 1050) пациенты получали препарат Династат парентерально внутривенно вначале в дозе 40 мг, а затем в дозе 20 мг 2 раза в сутки в течение минимум 72 часов в дополнение к стандартному лечению, включавшее дополнительное контролируемое применение у пациентов опиоидов. Уменьшение применения опиоидов во время лечения Династат на второй и третий день составил 7,2 мг и 2,8 мг (37% и 28% соответственно). Это уменьшение применения опиоидов сопровождалось существенным уменьшение симптомов дистресса вследствие введения опиоидов согласно сообщениям пациентов. Продемонстрировано дополнительное уменьшение боли по сравнению с применением только опиоидов. В дополнительных исследованиях при других хирургических патологиях получено подобные результаты. Отсутствуют данные, указывающие на меньшую общее количество нежелательных явлений при применении парекоксиба сравнению с плацебо при их введении в сочетании с опиоидами.

Читайте также:  Тромбопол – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Исследования патологии желудочно-кишечного тракта

В краткосрочных исследованиях (7 дней) частота язв или эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки, оказывались во время эндоскопии у здоровых участников молодого и пожилого возраста (³ 65 лет), которым вводили препарат Династат (5-21%), хотя и была выше, чем в группе плацебо (5-12%), однако была статистически достоверно ниже, чем частота, отмечалась при применении нестероидных противовоспалительных препаратов (66-90%).

Исследования по изучению безопасности препарата после операции аортокоронарного шунтирования

Кроме зафиксированных обычных нежелательных явлений, в двух плацебо-контролируемых исследованиях, в которых пациенты получали парекоксиб минимум 3 дня, а потом переходили на пероральный прием вальдекоксиба течение всего 10-14 дней, изучались предварительно определенные категории явлений, установленные независимым экспертным комитетом. Все пациенты во время лечения получали стандартную анальгезирующее терапию.

Перед рандомизации и в течение двух исследований при операциях аортокоронарного шунтирования пациенты получали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты.

В первом исследовании при операции аортокоронарного шунтирования проводилась оценка пациентов, получавших парекоксиб внутривенно в дозе 40 мг 2 раза в сутки в течение минимум 3 дней с последующим лечением вальдекоксиба в дозе 40 мг 2 раза в сутки (группа применения парекоксиба / вальдекоксиба) (n = 311 ) или плацебо / плацебо (n = 151) в 14-дневном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании.

ДИНАСТАТ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Династат – НПВП. Селективный ингибитор ЦОГ-2., обладает выраженным анальгетическим эффектом.
Парекоксиб, входящий в состав препарата, в организме метаболизируется до вальдекоксиба – вещества, обладающего выраженной фармакологической активностью. Вальдекоксиб ингибирует циклооксигеназу-2, вследствие чего замедляется метаболизм арахидоновой кислоты и снижается продукция простагландинов. Династат обладает выраженной противовоспалительной, антипиретической и обезболивающей активностью, позволяет снизить использование наркотических анальгетиков. Вальдекоксиб не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Препарат эффективно снижает боль у пациентов, перенесших стоматологические, гинекологические и ортопедические оперативные вмешательства.
Терапевтический эффект препарата Династат развивается в течение 7 минут и достигает максимума в течение 2 часов. В зависимости от индивидуальных особенностей пациента анальгетическое действие вальдекоксиба сохраняется в течение 6-12 и более часов.
Парекоксиб метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного метаболита – вальдекоксиба. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются в течение 4 дней (при двукратном применении препарата). После однократного введения пик плазменной концентрации вальдекоксиба отмечается спустя 30-60 минут.
Степень связи с белками плазмы для вальдекоксиба достигает 98%. Вальдекоксиб в отличие от парекоксиба проникает в эритроциты.
Выводится препарат преимущественно почками в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения вальдекоксиба составляет около 8 часов.

Показания к применению

Династат применяют для купирования острого болевого синдрома.
Препарат назначают пациентам в до- и послеоперационном периоде в качестве анальгетического средства и средства, позволяющего снизить дозу наркотических анальгетиков.

Способ применения

Не допускается хранение готового раствора препарата Династат.
Препарат следует применять только для кратковременной терапии (не более 7 дней). При возможности следует переводить пациента на терапию пероральными анальгетическими средствами.
Внутривенно раствор вводят в виде болюсной инъекции непосредственно в вену или в существующий внутривенный контур. Внутримышечно следует вводить препарат медленно и только глубоко в крупные мышцы.
Взрослым при остром болевом синдроме обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба однократно. В случае необходимости терапию препаратом продолжают в дозе 20-40мг парекоксиба с интервалом 6-12 часов.

Максимальная суточная доза составляет 80мг парекоксиба.
Перед проведением оперативного вмешательства обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба за 30-40 минут до начала операции. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение препарата в послеоперационном периоде или во время операции.
Для уменьшения потребности в наркотических анальгетиках препарат назначают в дозе рассчитанной индивидуально, обычно назначение препарата Династат дает возможность снизить использование опиатов на 20-40%. Для максимального эффекта в первую очередь следует вводить парекоксиб.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы требуется только в случае, если их масса тела составляет менее 50кг (обычно назначают 50% от стандартной дозы).
Пациентам с нарушением функции почек следует назначать препарат в минимальных дозах.
Пациенты с нарушением функции печени, которое незначительно выражено, коррекция дозы парекоксиба не требуется.

Побочные действия

Внутримышечно следует вводить препарат медленно и только глубоко в крупные мышцы.
Взрослым при остром болевом синдроме обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба однократно. В случае необходимости терапию препаратом продолжают в дозе 20-40мг парекоксиба с интервалом 6-12 часов.
Максимальная суточная доза составляет 80мг парекоксиба.
Перед проведением оперативного вмешательства обычно рекомендуется назначение 40мг парекоксиба за 30-40 минут до начала операции. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение препарата в послеоперационном периоде или во время операции.
Для уменьшения потребности в наркотических анальгетиках препарат назначают в дозе рассчитанной индивидуально, обычно назначение препарата Династат дает возможность снизить использование опиатов на 20-40%. Для максимального эффекта в первую очередь следует вводить парекоксиб.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы требуется только в случае, если их масса тела составляет менее 50кг (обычно назначают 50% от стандартной дозы).
Пациентам с нарушением функции почек следует назначать препарат в минимальных дозах.
Пациенты с нарушением функции печени, которое незначительно выражено, коррекция дозы парекоксиба не требуется.

Противопоказания

Династат не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам препарата, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (“аспириновая триада” в анамнезе), а также сульфонамидов.
Парекоксиб не рекомендуется назначать пациентам, страдающим пептической язвой, воспалительными заболеваниями кишечника, активным желудочно-кишечным кровотечением, выраженными нарушениями функции печени и почек (при клиренсе креатинина менее 30мл/мин), а также застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями церебральных и периферических сосудов.
Запрещено назначение препарата пациентам в период восстановления после перенесенного аортокоронарного шунтирования.
Строго запрещено назначение парекоксиба женщинам в третьем триместре беременности, а также в период грудного вскармливания.
Династат не применяют в педиатрии.
Осторожность необходимо соблюдать при назначении парекоксиба пациентам, страдающим артериальной гипертензией, гиперлипидемией, прогрессирующими заболеваниями почек или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также пациентам, которые курят.
Осторожность также следует соблюдать пациентам с дегидратацией, а также цереброваскулярной патологией в анамнезе.
В период терапии препаратом следует воздержаться от вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными механизмами.

Беременность

Запрещено назначение Династат в третьем триместре беременности. В первом и втором триместре беременности препарат Династат может быть назначен только по жизненным показаниям.
Следует прервать грудное вскармливание на период терапии парекоксибом, предварительно посоветовавшись с лечащим врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Династат несовместим с другими препаратами для инъекционного или инфузионного введения (за исключением 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы, а также 0,45% раствора натрия хлорида и 5% раствора глюкозы). При введении препарата через систему, которая используется для других препаратов, следует промывать систему совместимым с парекоксибом раствором до и после его введения.
При сочетанном применении препарата Династат с ингибиторами CYP3 A4 и 2C 9 может потребоваться коррекция дозы парекоксиба.
Препарат усиливает эффективность варфарина, при необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время.
Парекоксиб снижает эффективность лекарственных средств, ингибирующих ангиотензинпревращающий фермент, а также фуросемида и тиазида. Не исключено снижение эффективности других диуретических средств при сочетанном применении с парекоксибом.
Династат повышает токсичность препаратов лития, а также усиливает нефротоксическое действие такролимуса и циклоспорина.
Парекоксиб усиливает эффективность опоидных анальгетиков, что позволяет снижать их дозу при комбинированной терапии.
Династат не оказывает влияния на угнетение агрегации тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка

Данных о передозировке препарата Династат нет. При применении суточной дозы 100мг парекоксиба (разделенной на 2 введения) не отмечалось развития токсического действия препарата.
При интоксикации парекоксибом следует провести симптоматическую терапию.
Парекоксиб и его метаболиты не выводятся при гемодиализе.

Условия хранения

Препарат Династат годен к применению в течение 3 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Приготовленный раствор, который не был использован сразу, следует утилизировать.

Форма выпуска

Династат – порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 10 флаконов в картонной пачке.
Династат – порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 1 или 5 флаконов в комплекте с растворителем, помещенных в картонную пачку.

Династат: описание лекарственного средства

В результате травм или после операции больному требуется принимать препараты, которые снижают чувствительность, избавляют пациента от мучительных нестерпимых болей.

Далеко не все препараты при острой боли могут ослабить или купировать болевой синдром.

Пациенты нередко используют комплекс лекарственных препаратов, либо пробуют применять разные лекарственные средства.

Одним из подобных медикаментов является Династат.

Препарат применяют инъекторно. Династат может снизить боль, устранить воспалительное течение даже после использования однократно. Эффективно использовать средство после операций при острой боли.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Препарат ингибирует циклооксигеназы формы 2. Активным действующим веществом Династата является парекоксиб — при взаимодействии с водой который образует вещество вальдекоксиб, который принимает участие в синтезе простагландинов.

За счет избирательного воздействия на циклооксигеназы-2 и отсутствию влияния на циклооксигеназы-1 частота образований язвенных поражений, эндоскопически подтвержденных, а также эрозивных проявлений органов желудочно-кишечного тракта при применении Династата меньше, чем после приема неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов.

Династат имеет выраженный анальгетический, антипиретический, обезболивающий эффект. Терапевтическое влияние развивается в течение семи минут после введения или приема. Максимальный эффект достигается через два часа. Анальгетическое действие препарата может сохраняться от шести до двенадцати часов, в зависимости от особенностей организма и тяжести течения болезни.

Метаболизация парекоксиба происходит преимущественно в печени. Связь с плазменными белками для вальдекоксиба составляет 98%. В отличие от парекоксиба, вальдекоксиб способен проникать в эритроциты. Вывод вальдекоксиба производится почками. Полувыведение происходит спустя 8 часов после приема препарата.

Форма выпуска, состав

Выпускается Динистат в виде лиофилизата для самостоятельного приготовления раствора для инъекций. Формовка может быть представлена изготовителем в виде таблетки или в виде массы пористой субстанции белого цвета.

Количество апмул может быть расфасовано следующим образом: 1 флакон с ампулой растворителя, а также по 3, 5, 10 аналогичных комплектов.

В составе Династата содержится основная масса активного вещества — натрия парекоксиба. Концентрация активного вещества в растворе — 20мг/мл.

Вспомогательными элеентами в лиофизилате являются: гидроксид натрия, кислота фосфорная, гидрофосфат гептагидрат натрия. В состав растворителя входит води и хлорид натрия.

Показания к применению

Династат показано применять в следующих случаях:

  • при острой боли;
  • с целью купирования послеоперационных болей;
  • для уменьшения потребления опиоидных анальгетиков.

Свойства препарата помогают не только купировать болевой синдром, но также снимать воспалительный процесс.

Видео: “Фармакология опиоидных рецепторов”

Способ применения и дозировка

Перед введением лекарственного средства его необходимо правильно приготовить. Для того следует использовать либо 1 мл (для 20 мл флаконов), либо 2 мл (для 40 мл флаконов) и ампулу с хлоридом натрия 9%.

Допустимо использовать другие растворители:

  • раствор глюкозы 5%;
  • раствор декстрозы 5% в совокупности с хлоридом натрия 0,45%.

Важно! Не рекомендуется применять в качестве растворителей Хартмана, Рингера-лактата в совокупности с 5% декстрозой, стерильной воды. Данные растворители не являются изотоническими, они приводят к выпадению осадочных частиц.

Применение Династата может производиться однократно, а также в составе курсовой терапии. Первая реакция после введения препарата должна контролироваться с целью дальнейшей корректировки дозы приема.

Во время острой боли внутривенный или внутримышечный прием Династата целесообразно применять однократно. Если боль повторяется, возможно повторное введение препарата каждые 6 часов не более 40 мг. В сутки недопустимо вводить более, чем 80 мг Династата.

Введение препарата можно производить внутривенно, либо в специальную трубку для внутривенных инъекций. При Внутримышечном введении следует производить глубокое проникновение иглы в мышцу с медленным поступлением лекарственного раствора.

В послеоперационный период для купирования боли следует вводить внутривенно или внутримышечно Династат за 40 (± 5 мин) до операции. Если после операции введенного количества препарата недостаточно, то следует повторить прием аналогично схеме, указанной в описании применения при остром болевом синдроме.

Для уменьшения потребления опиоидных анальгетиков Династат применяется параллельно по схеме, указанной для приема при острой боли, при этом потребность в анальгетиках должна снизиться на 20-40%. Максимальный эффект совместного приема достигается при введении Династата перед приемом анальгетиков.

Взаимодействие с другими препаратами

При взаимодействии с другими препаратами возможны следующие реакции:

Ингибиторы АПФ
Снижение антигипертензивного эффекта
флуконазолПоказатели AUC парекоксиба в плазме достигают 62%
КетоконазолПоказатели AUC парекоксиба в плазме достигают 38%
ВарфаринПоказатели AUC варфарина слегка увеличены
Препараты, чье действие направлено на ингибирование ферментов CYP3A4, P450, CYP2C9Происходит увеличение показателей AUC парекоксиба

Важно! Парекоксиб не является аналогом ацетилсалициловой кислоты по действию, применяемой в целях профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Парекоксиб не имеет аналогичного влияния на функциональность тромбоцитов. С осторожностью следует применять Династат с субстратами CYP2C19.

Побочные действия

Следует внимательно изучить влияние Династата на организм, так как препарат может вызвать различные побочные эффекты:

  • нарушение артериального давление (понижение или повышение);
  • сердечная недостаточность;
  • головокружение;
  • тревожность, беспокойство;
  • боль или шум в ушах;
  • гипокалиемия, повышенный уровень креатинина, гипергликемия;
  • недостаточность дыхательная, фарингит;
  • повышенное потоотделение;
  • зуд, покраснение кожных покровов;
  • тромбоципения;
  • артралгия;
  • анафилактические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • боль в спине;
  • отечность;
  • послеоперационная анемия.

Иногда отмечается боль в месте введения препарата.

Ссылка на основную публикацию