Дилатренд – инструкция по применению таблеток, цена, аналоги, отзывы

Дилатренд

2 из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.
Период полувыведения карведилола составляет около 6 часов, плазменный клиренс – около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения – с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.

Показания к применению:
Дилатренд применяется при застойной сердечной недостаточности, эссенциальной гипертензии, стенокардии.

Способ применения:
Дилатренд принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. При эссенциальной гипертензии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем — по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.
При стенокардии — 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в день (максимально до 100 мг в 2 приема).
При застойной сердечной недостаточности по 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) по 6,25 мг 2 раза в день, далее — до 12,5 мг — 25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг — 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то возобновляют его в дозе 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия:
Побочными действиями от применения препарата Дилатренд являются: головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Дилатренд являются: гиперчувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса), хронические обструктивные заболевания легких, астма, брадикардия (тяжелая), синдром слабости синусного узла, шок, поражение печени, беременность, лактация (на период лечения следует отказаться от грудного вскармливания)

Беременность:
Достаточного опыта применения Дилатренда у беременных нет. Карведилол противопоказан при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск для женщины и плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Дилатренд потенцирует действие инсулина, пероральных сахаропонижающих и антигипертензивных средств. Дилтиазем, дигоксин, дигитоксин могут способствовать нарушению проводимости (увеличивают время AV проведения). Индукторы оксидаз со смешанными функциями (рифампицин) ослабляют эффект; ингибиторы оксидаз со смешанными функциями (циметидин) — усиливают. Анестетики усиливают отрицательное инотропное действие карведилола.

Передозировка:
Симптомы передозировки Дилатренда: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.
Лечение:помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами)
б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5-2 мг в/в;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин (адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норэпинефрин (норадреналин); его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.
При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности – в/в) или аминофиллин в/в.
При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам.
Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддерживающей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Условия хранения:
При температуре не выше 25оС, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Поскольку при воздействии света цвет таблеток может изменяться, рекомендуется хранить их в закрытых упаковках.
Срок годности таблетки 6.25 мг – 3 года, таблетки 12.5 мг – 4 года, таблетки 25 мг – 5 лет.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска:
Таблетки 6,25мг, 12,5мг и 25мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки трехслойной (OPA/Al/PVC) и фольги алюминиевой.
3 блистера в пачке.

Состав:
1 таблетка Дилатренд содержит карведилола 6,25, 12,5 или 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сахароза, повидон К25, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172) (таблетки 6.25 мг и 12.5 мг), краситель железа оксид красный (Е172) (таблетки 12.5 мг).

Дилатренд ® (Dilatrend)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.
карведилол6,25 мг
12,5 мг
25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; сахароза; повидон К25; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е172) — таблетки 6,25 и 12,5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — таблетки 12,5 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Побочные действия

Головная боль, головокружение, слабость (чаще в начале лечения), брадикардия, ортостатическая гипотония, тошнота, боли в животе, диарея, кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), боли в конечностях; редко — AV блокада, обострение симптомов перемежающейся хромоты, прогрессирование сердечной недостаточности, снижение слезоотделения.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед , доводя до максимальной рекомендованной — 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

ИБС. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед , доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Больным, получающим сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ , следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Дилатренд ® .

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 нед . При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и далее — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд ® или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу препарата Дилатренд ® . В такой ситуации дозу препарата Дилатренд ® не следует увеличивать, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не перестанут нарастать.

Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 1 нед , то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 2 нед , то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки, а затем подобрать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Дозирование у особых групп больных

Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд ® не требуется.

Нарушение функции печени. Дилатренд ® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Больные пожилого возраста. Данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.

Дилатренд

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст., печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, СССУ, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН (IV функциональный класс по NYHA).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12.5 мг Дилатренда 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии – 12.5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально – до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами АПФ) – начинают с 3.125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6.25 мг 2 раза в день, затем – до 12.5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг – максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг – 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Читайте также:  Тиотропиум-натив – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной СМА, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg2+ в плазме.

У пациентов с нарушениями функции ЛЖ и/или СН благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Снижает риск смерти больных с декомпенсированной ХСН (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной ХСН снижает риск смерти на 28%. Эффект больше выражен у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии ХСН и у больных с дилатационной КМП.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко – “перемежающаяся” хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боль в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов),

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), ХСН, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функции дыхательной системы и почек.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома “отмены”), в течение нескольких дней (особенно у больных ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения Дилатрендом исключается употребление этанола.

Взаимодействие

Прием Дилатренда усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных ЛС (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).

С осторожностью используют совместно с антиаритмическими ЛС и БМКК (верапамил, дилтиазем), не назначая их в/в.

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект.

Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Дилатренд

Дилатренд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Dilatrend

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: Карведилол

Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 620 руб.

Дилатренд – препарат с вазодилатирующим, антиангинальным, антиоксидантным, антигипертензивным, антипролиферативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Дилатренда – таблетки: круглые, толщина 2,2–2,6 мм, диаметр 6,9–7,1 мм, несколько мраморные, с двухсторонней риской с гравировкой по обе ее стороны: на одной стороне – «В» и «М»; по 6,25 мг – желтые, гравировка на другой стороне «F» и «1»; по 12,5 мг – светло-коричневые, гравировка на другой стороне «Н» и «3»; по 25 мг – от белых до бледно-желтовато-бежевых, гравировка на другой стороне «D» и «5» (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: карведилол – 6,25, 12,5 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты (6,25/12,5/25 мг): моногидрат лактозы – 51,8/59,1/10 мг; безводный коллоидный диоксид кремния – 2,5/3,75/4 мг; стеарат магния – 1,5/1/1,5 мг; сахароза – 21,25/12,5/25 мг; повидон К25 – 1/0,5/1 мг; кросповидон – 15,5/10,5/15,5 мг; краситель красный оксид железа (Е172) – 0/0,1/0 мг; краситель желтый оксид железа (Е172) – 0,2/0,3/0 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол относится к числу блокаторов α1-, β1- и β2-адренорецепторов. Оказывает антипролиферативное (в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов) и органопротективное действие. Является антиоксидантом, который устраняет свободные кислородные радикалы.

Карведилол – рацемическая смесь S(–) и R(+) стереоизомеров, каждый из них обладает одинаковыми антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие обусловлено левовращающим S(–) стереоизомером и носит неселективный характер.

Внутренней симпатомиметической активности карведилол не имеет и подобно пропранололу обладает мембраностабилизирующим эффектом. Снижая высвобождение ренина, он понижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, в связи с чем характерная для селективных альфа-адреноблокаторов задержка жидкости наблюдается в редких случаях.

Карведилол понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, селективно блокируя α1-адренорецепторы. Не оказывает неблагоприятного действия на липидный профиль и сохраняет нормальное соотношение липопротеинов низкой/высокой плотности.

При артериальной гипертензии карведилол, благодаря сочетанной блокаде β- и α1-адренорецепторов, понижает АД (артериальное давление). Не все ограничения, которые относятся к традиционным бета-адреноблокаторам, применимы к карведилолу. Понижение АД не протекает с одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, наблюдающимся при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. ЧСС (частота сердечных сокращений) несколько снижается. Не наблюдается нарушение почечного кровотока и функции почек, изменений ударного объема крови и уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, кровоснабжения органов и периферического кровотока. Повышенная утомляемость во время физических нагрузок и похолодание конечностей отмечаются в редких случаях. Антигипертензивный эффект сохраняется длительно.

Карведилол не относится к числу эффективных средств для терапии реноваскулярной артериальной гипертензии, в т. ч. хронической почечной недостаточности, а также у пациентов, которые находятся на гемодиализе либо перенесли пересадку почки. Карведилол приводит к постепенному понижению АД в дни с/без диализа. Его антигипертензивный эффект сопоставим с таковым при ненарушенной почечной функции.

Карведилол обладает лучшей переносимостью и является более эффективным в сравнении с блокаторами медленных кальциевых каналов. Он способствует сокращению заболеваемости и смертности среди больных с кардиомиопатией, которые находятся на диализе.

При ишемической болезни сердца карведилол оказывает длительное антиангинальное и противоишемическое действие. Он достоверно понижает активность симпатоадреналовой системы и потребность миокарда в кислороде. Также он уменьшает пред- и постнагрузку.

При терапии хронической сердечной недостаточности карведилол уменьшает показатель смертности и число госпитализаций, снижает выраженность симптоматики и способствует улучшению функции левого желудочка при болезни неишемического/ишемического генеза. Его эффекты носят дозозависимый характер.

Фармакокинетика

  • всасывание: карведилол после приема внутрь быстро всасывается. Его максимальная плазменная концентрация в крови (Cmax) достигается примерно через 1,5 часа (Tmax) и составляет 21 мг/л. Он является субстратом белка-переносчика, который в просвете кишечника играет роль насоса, гликопротеина Р;
  • распределение: с белками плазмы крови связывается около 95% карведилола (обладает высокой липофильностью). Объем его распределения варьирует в диапазоне 1,5–2 л/кг;
  • метаболизм: биотрансформация карведилола происходит путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов, выводимых с желчью. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. В процесс гидроксилирования и окисления могут быть вовлечены различные изоферменты цитохрома P450 (CYP2E1, CYP2D6, CYP2C9, CYP1А2, CYP3A4). S-стереоизомер метаболизируется в основном при помощи изоферментов CYP2D6 и CYP2C9, R-стереоизомер (в большей степени) – CYP2D6;
  • генетический полиморфизм: в метаболизме R- и S-стереоизомеров карведилола играет важную роль изофермент CYP2D6. Плазменные концентрации R- и S-стереоизомеров в крови возрастают при низкой активности изофермента CYP2D6 (генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 имеет определенную клиническую значимость);
  • выведение: после однократного приема 50 мг около 60% секретируется с желчью и выводится в форме метаболитов через кишечник на протяжении 11 дней. Около 16% в виде карведилола или его метаболитов выводится почками. Почками выводится меньше 2% вещества в неизмененном виде. Плазменный клиренс карведилола достигает приблизительно 600 мл/мин, период полувыведения – приблизительно 2,5 часа. Общий клиренс R-стереоизомера после приема внутрь приблизительно в 2 раза меньше, чем S-стереоизомера.

Показания к применению

  • ишемическая болезнь сердца, включая терапию при нестабильной стенокардии и безболевой ишемии миокарда;
  • эссенциальная артериальная гипертензия (как монотерапия, либо в сочетании с иными антигипертензивными лекарственными средствами, в частности, с диуретиками или блокаторами медленных кальциевых каналов);
  • хроническая сердечная недостаточность ишемического/неишемического генеза в легком, умеренном и тяжелом течении с целью уменьшения числа осложнений – смертности, госпитализации, а также для улучшения самочувствия и замедления прогрессирования болезни (в сочетании с диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, в некоторых случаях – с препаратами дигиталиса).

Также Дилатренд может назначаться в качестве дополнения к стандартной терапии и больным, которые не получают вазодилататоры, препараты дигиталиса либо нитраты.

Противопоказания

  • кардиогенный шок;
  • выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Дилатренд: инструкция по применению

Препарат Дилатренд относится к группе альфа- и бета-адреноблокаторов и назначается для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарство производят в форме круглых, мраморных, светло-коричневых таблеток, имеющих с обеих сторон риску и маркировку «ВМ Н3». В 1 таблетке содержится 12,5 мг карведилола, который является главным компонентом лекарства.

Также выпускают круглые, слегка мраморные, бледно-желтовато-бежевые таблетки, имеющие с обеих сторон риску и маркировку «ВМ D5». В 1 таблетке содержится 25 мг карведилола.

Круглые, слегка мраморные, желтые таблетки имеют с обеих сторон риску и маркировку «ВМ F1». В 1 таблетке содержится 6,25 мг карведилола.

В качестве вспомогательных веществ используют магния стеарат, железа оксид красный, железа оксид желтый, кремний коллоидный безводный, кросповидон, поливидон К25, сахароза, лактоза.

Фармакологическое действие

Главный компонент лекарства карведилол проявляет антиокидантное и органопротекторное действие, уменьшает количество свободных радикалов, по отношению к гладкомышечным клеткам сосудов проявляет антипролиферативное действие.

Карведилол, подобно лекарству пропранололу, стабилизирует мембраны клеток. Также он влияет на высвобождение ренина и в результате случаи задержки жидкости в организме возникают редко.

Принимая препарат Дилатренд, у пациентов с артериальной гипертензией понижается артериальное давление. При этом сохраняется функция почек и почечный кровоток. Немного снижается частота сердечных сокращений.

Карведилол не влияет отрицательно на периферический кровоток (в сонной артерии, головном мозге, кожных покровах, нижних конечностях, предплечьях, скелетной мускулатуре) и кровоснабжение органов. При физической нагрузке редко наблюдалось утомляемость и похолодание конечностей. При артериальной гипертензии после приема препарата гипотензивное действие сохраняется долгое время.

Применение лекарства пациентами с ишемической болезнью сердца сопровождается антиангинальным и противоишемическим эффектом, который сохраняется при долгом лечении. Карведилол значительно понижает потребность в кислороде в миокарде.

Препарат хорошо переносится пациентами, страдающими хронической сердечной недостаточностью. Применение препарата Дилатренд понижает смертность больных с этим заболеванием.

Эффект от препарата Дилатренд является дозозависимым.

После применения лекарства, карведилол сразу всасывается. Наивысшее его количество в крови наблюдается спустя час после приема. В основном главный компонент препарата выводится из организма с желчью, с калом.

Показания к применению

Препарат Дилатренд назначают при следующих заболеваниях:

  • Хроническая сердечная недостаточность. Назначают лечение при тяжелой, умеренной и легкой стадии хронической сердечной недостаточности неишемического и ишемического происхождения. Терапию проводят для замедления развития заболевания и улучшения самочувствия, а также для уменьшения осложнений (смертность, госпитализация). Препарат назначают в комплексной терапии с диуретиками, ингибиторами АПФ и препаратами дигиталиса;
  • Лечение ишемической болезни сердца. Терапию назначают, в том числе и пациентам с безболевой ишемией миокарда и с нестабильной стенокардией;
  • Лечение артериальной гипертензии. Препарат могут назначить как в качестве монотерапии, так и при комбинированной терапии вместе с остальными антигипертензивными лекарствами (например, с диуретиками, блокаторами кальциевых каналов).

Режим дозирования

Лекарство предназначено для внутреннего применения.

При эссенциальной (первичной) гипертензии назначают в первые 2 дня по 12,5 мг 1 раз в день, далее переходят на дозировку 25 мг. Затем дозу могут увеличить до 50 мг.

При ишемической болезни сердца назначают в первые 2 дня по 12,5 мг 2 раза в день, далее переходят на дозировку 25 мг дважды в день. Затем дозу могут увеличить до 50 мг дважды в день.

При лечении хронической сердечной недостаточности сначала назначают по 3,125 мг дважды в сутки. Лечение проводится 2 недели. Затем, при хорошей переносимости, дозировку увеличивают до 6,25 мг дважды в сутки, далее по 12,5 2 раза в день и постепенно увеличивают до 25 мг 2 раза в день.

Передозировка

При приеме лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, возможно появление следующих симптомов: генерализованные судороги, спутанность сознания, рвота, бронхоспазм, нарушение дыхания, остановка сердца, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, брадикардия, значительное понижение артериального давления.

При передозировке проводят общее лечение. Следует постоянно контролировать жизненно важные показатели. Первая помощь при передозировке заключается в том, что:

  • Больного укладывают на спину и немного приподнимают ноги;
  • При сильной брадикардии назначают внутривенно атропин;
  • Внутривенно назначают глюкагон для подержания сердечной деятельности;
  • Назначают симпатомиметики (адреналин, эпинефрин, орципреналин, изопреналин, добутамин).

Беременность лактация

Применение препарата Дилатренд противопоказано при беременности. Противопоказание основано на том, что лекарство способно уменьшить плацентарный кровоток, что в результате способно привести к гибели плода, преждевременным родам. К тому же, у новорожденного и плода могут появиться нежелательные реакции (осложнения со стороны легких и сердца, брадикардия, гипогликемия).

При исследованиях на животных было выявлено, что карведилол попадает в грудное молоко. Следовательно, препарат не рекомендовано принимать во время лактации.

Побочные действия

Применение лекарства может вызвать нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью:

  • Сердечно-сосудистая система: отеки, значительное понижение артериального давления, постуральная гипотензия, брадикардия;
  • Центральная нервная система: депрессия, астения, головная боль, головокружение;
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, диарея;
  • Нарушение обмена веществ: гиперхолестеринемия, повышение массы тела. Если пациент уже болеет сахарным диабетом, то может возникнуть декомпенсация углеводного обмена, гипогликемия или гипергликемия;
  • Прочее: нарушение деятельности почек, почечная недостаточность, нарушение зрения.

Применение лекарства может привести к нежелательным реакциям у пациентов с ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией:

  • Сердечно-сосудистая система: стенокардия, периферические отеки, признаки сердечной недостаточности, изменение периферического кровообращения, синкопальные состояния, постуральная гипотензия, брадикардия;
  • Центральная нервная система: парестезии, нарушение сна, ухудшение настроения, слабость, головная боль, головокружение;
  • Желудочно-кишечный тракт: рвота, запор, диарея, боль в животе, тошнота;
  • Органы дыхания: заложенность носа, одышка, бронхоспазм;
  • Кожные покровы: зуд, крапивница, дерматит, аллергическая сыпь;
  • Прочее: гриппоподобный синдром, одышка, бронхоспазм, заложенность носа, чиханье, псориатические высыпания, нарушение мочеиспускания, сухость во рту, нарушение зрения, понижение потенции, раздражение глаз, снижение слезоотделения, боль в конечностях.

Противопоказания

Препарат Дилатренд нельзя применять в следующих ситуациях:

  • Возраст до 18 лет;
  • Значительное нарушение функции печени;
  • Высокая чувствительность к каким-либо компонентам лекарства;
  • Декомпенсированная и острая хроническая сердечная недостаточность;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Период беременности;
  • Сильная брадикардия;
  • Кардиогенный шок;
  • Артериальная гипотензия;
  • Бронхиальная астма и бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием дигоксина и карведилола приводит к повышению количества дигоксина в крови на 15%.

Препарат Дилатренд способен повысить сахароснижающий эффект инсулина и гипогликемических лекарств в пероральной форме.

Применение рифампицина понижает количество карведилола в плазме крови на 70%.

Параллельный приема препаратов, понижающих количество катехоламинов (ингибиторы моноаминооксидазы, резерпин), может повысить риск возникновения выраженной брадикардии и артериальной гипотензии.

Одновременный прием антиаритмических средств (амиодарон, пропранолол), дилтиазема, верапамила с карведилолм способен увеличить вероятность атриовентрикулярной проводимости.

Совместный прием препарата Дилатренд с блокаторами кальциевых каналов может нарушить проводимость. В таком случае необходимо постоянно контролировать АД и ЭКГ.

Особые указания

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в период лечения могут отметить увеличение признаков сердечной недостаточности и задержку жидкости. В такой ситуации повышается дозировка диуретиков и не увеличивается доза Дилатренда.

Во время лечения при ишемической болезни сердца и диффузном изменении сосудов, при низком давлении и хронической сердечной недостаточности и при наличии почечной недостаточности возможно ухудшение функционирования почек.

При назначении препарата больных сахарным диабетом, следует соблюдать осторожность, поскольку есть риск ослабления или маскировки признаков гипогликемии.

Препарат Дилатренд может усилить признаки артериальной недостаточности пациентам с заболеванием периферических сосудов.

Карведилол снижает выраженность признаков тиреотоксикоза.

При крупных хирургических вмешательствах и общей анестезии отрицательный эффект анестетиков и Дилатренда может суммироваться.

При снижении частоты сердечных сокращений менее 55 ударов в минуту, лекарство может вызвать брадикардию. В таком случае препарат необходимо отменить.

Пациенты, использующие контактные линза, должны учитывать, что применение лекарства может уменьшить количество слезной жидкости.

Терапия препаратом Дилатренд проводится долгое время. При отмене лекарства следует соблюдать недельные интервалы и постепенно понижать дозировку.

Дилатренд цена

Средняя стоимость препарата Дилатренд по Москве составляет 445 рублей.

Аналоги

Аналогами препарата Дилатренд по фармакологическим свойствам являются Карведилол, Карведилол Штада, Карведилол-Тева, Акридилол, Атрам, Багодилол, Ведикардол, Карведигамма, Карвенал, Карветренд, Кориол, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Таллитон, Рекардиум.

Условия и сроки хранения

Препарат Дилатренд относится к Списку Б. Лекарство следует хранить при температурном режиме не больше 25 гр С, в темном месте, недоступном для маленьких детей.

Свет меняет цвет таблеток, поэтому рекомендовано хранить лекарство в закрытой упаковке.

Таблетки с дозировкой 6,25 мг можно использовать в течение 3 лет с момента его выпуска, при дозировке 12,5 мг – 4 года, при дозировке 25 мг – 5 лет.

Дилатренд

Инструкция по применению:

Дилатренд – блокатор α1-, β1- и β2-адренорецепторов с органопротективным действием.

Форма выпуска и состав

Дилатренд выпускают в форме таблеток:

  • по 6,25 мг: желтые, круглые, слегка мраморные, с риской по обеим сторонам, гравировкой «В» и «М» на одной стороне по разные стороны от риски, гравировкой «F» и «1» на другой стороне по разные стороны от риски;
  • по 12,5 мг: светло-коричневые, круглые, слегка мраморные, с риской по обеим сторонам, гравировкой «В» и «М» на одной стороне по разные стороны от риски, гравировкой «Н» и «3» на другой стороне по разные стороны от риски;
  • по 25 мг: от бледно-желтовато-бежевого до белого цвета, круглые, слегка мраморные, с риской по обеим сторонам, гравировкой «В» и «М» на одной стороне по разные стороны от риски, гравировкой «Е>» и «5» на другой стороне по разные стороны от риски.

Таблетки выпускают в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3 блистера.

Состав 1 таблетки Дилатренд по 6,25/12,5/25 мг соответственно:

  • активное вещество: карведилол – 6,25/12,5/25 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1,5/1/1,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный – 2,5/3,75/4 мг; кросповидон – 15,5/10,5/15,5 мг; повидон К25 – 1/0,5/1 мг; сахароза – 21,25/12,5/25 мг; лактозы моногидрат – 51,8/59,1/10 мг; дополнительно для таблеток по 6,25 мг – краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,2 мг; дополнительно для таблеток по 12,5 мг – краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,1 мг; краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,3 мг.

Показания к применению

  • монотерапия или комбинированное лечение с иными гипотензивными средствами (диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов) эссенциальной гипертензии;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС), включая больных с безболевой ишемией миокарда и нестабильной стенокардией;
  • лечение тяжелой, умеренной, стабильной и симптоматической легкой хронической сердечной недостаточности (ХСН) ишемической или неишемической этиологии сочетанно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, если отсутствуют противопоказания.

Противопоказания

  • клинически значимое нарушение функции печени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, при которой требуется внутривенное введение инотропных препаратов;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключением является наличие искусственного водителя ритма);
  • синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная брадикардия;
  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • феохромоцитома (без комбинированного применения α-адреноблокаторов);
  • указания на бронхиальную астму и бронхоспазм в анамнезе;
  • дефицит лактазы, сахаразы и изомальтазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, непереносимость фруктозы и лактозы (поскольку в таблетках Дилатренд содержится сахароза);
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст младше 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Состояния/заболевания, при которых Дилатренд назначают с осторожностью:

  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • депрессия;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • миастения;
  • обширные хирургические вмешательства;
  • проведение общей анестезии;
  • гипогликемия;
  • стенокардия Принцметала;
  • псориаз;
  • тиреотоксикоз;
  • подозрения на феохромоцитому;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • сочетанная терапия сердечными гликозидами.

Дилатренд: инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки Дилатренд принимают перорально, запивая жидкостью (в достаточном количестве).

  • эссенциальная гипертензия: начальная доза – 0,0125 г 1 раз в день на протяжении первых 2 суток, далее – по 0,025 г 1 раз в день. В дальнейшем доза может быть повышена с интервалами не менее 14 суток до максимальной – 0,05 г 1-2 раза в день;
  • ишемическая болезнь сердца: начальная доза составляет 0,0125 г 2 раза в день на протяжении первых 2 суток, далее – по 0,025 г 2 раза в день. В дальнейшем доза может быть повышена с интервалами не менее 14 суток до максимальной – 0,1 г в 2 приема;
  • ХСН: доза устанавливается в индивидуальном порядке при тщательном врачебном наблюдении. При предшествующем приеме сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или диуретиков их дозы корректируют до начала терапии Дилатрендом. Начальная доза – 0,003125 г 2 раза в день на протяжении 14 суток. Если пациент хорошо переносит препарат, дозу повышают с интервалом не менее 14 суток до 0,00625 г 2 раза в день, потом до 0,0125 г 2 раза в день и далее до 0,025 г 2 раза в день. Дозу препарата увеличивают до максимальной, хорошо переносимой больным. Рекомендуемая максимальная доза – 0,025 г 2 раза в день при тяжелой ХСН и легкой/умеренной степени ХСН у пациентов с весом 85 кг при легкой/умеренной ХСН – 0,05 г 2 раза в день. До каждого повышения дозы необходим врачебный осмотр больного на предмет выявления возможного нарастания симптомов ХСН или вазодилатации. В случаях транзиторного нарастания симптомов ХСН или задержки жидкости в организме повышают дозу диуретиков, однако при этом иногда необходимо снизить дозу Дилатренда или временно его отменить. Посредством снижения дозы диуретиков могут быть устранены симптомы вазодилатации, если они сохраняются – требуется снизить дозу ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (при его сочетанном приеме), а далее (при необходимости) и дозу Дилатренда. Увеличивать в таких случаях дозу лекарственного средства рекомендуется лишь после улучшения симптомов усиливающейся артериальной гипотензии или ХСН.

При перерыве в приеме препарата на срок больше 7 суток его применение возобновляют с меньших доз и лишь затем повышают в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

При перерыве в приеме Дилатренда на срок больше 14 суток его применение возобновляют в дозе 0,003125 г 2 раза в день, а далее дозу подбирают в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Побочные действия

  • инфекции: часто – инфекции мочевых путей, верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония;
  • опорно-двигательная система: часто – боль в конечностях;
  • кожа и ее придатки: нечасто – кожные реакции, включая поражения кожи по типу красного плоского лишая и псориаза, кожный зуд и сыпь, крапивницу, дерматит;
  • дыхательная система: часто – бронхоспазм при предрасположенности к его развитию, отек легких, одышка; редко – заложенность носа;
  • центральная нервная система: очень часто – головная боль, головокружение; часто – пресинкопальные/синкопальные состояния; нечасто – парестезия;
  • орган зрения: часто – раздражение глаз, уменьшение слезоотделения, нарушение зрения;
  • нарушения психики: часто – подавленное настроение, депрессия; нечасто – нарушения сна;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – сердечная недостаточность; часто – атриовентрикулярная блокада, задержка жидкости, гиперволемия, брадикардия; нечасто – стенокардия;
  • сосуды: очень часто – выраженное снижение артериального давления; часто – увеличение артериального давления, нарушение периферического кровообращения, постуральная гипотензия;
  • кровь и лимфатическая система: часто – анемия; редко – тромбоцитопения; очень редко – лейкопения;
  • система пищеварения: часто – боль в животе, диспепсические расстройства, рвота, диарея, тошнота; нечасто – запор; редко – сухость слизистой оболочки полости рта;
  • организм в целом и реакции в месте введения: очень часто – астения; часто – болевой синдром, отеки;
  • лабораторные показатели: очень редко – увеличение активности гамма-глобулин-трансферазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы;
  • иммунная система: очень редко – реакции повышенной чувствительности;
  • обмен веществ и нарушения питания: часто – нарушение гликемического контроля при уже имеющемся сахарном диабете, гиперхолестеринемия, увеличение массы тела;
  • мочевыделительная система: часто – нарушение функции почек и почечная недостаточность при диффузном васкулите и (или) нарушении функции почек; редко – нарушения мочеиспускания;
  • репродуктивная система: нечасто – нарушение потенции.

Передозировка

Основные симптомы: кардиогенный шок, сердечная недостаточность, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, остановка сердца; возможно – нарушение дыхания, генерализованные судороги, спутанность сознания, рвота, бронхоспазм.

Терапия: наблюдение пациента с целью выявления указанных симптомов и признаков, их купирование в соответствии с общепринятым лечением (применяемым при передозировке β-адреноблокаторов) и решением лечащего врача.

Особые указания

Обратимое ухудшение функции почек в период приема препарата отмечалось при низком артериальном давлении, ХСН, ишемической болезни сердца, диффузном изменении сосудов и (или) почечной недостаточности. Подбор дозы Дилатренда проводят с учетом функционального состояния почек.

При хронической обструктивной болезни легких, на фоне которой не применяют пероральные или ингаляционные противоастматические средства, а также у больных с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза назначение Дилатренда возможно лишь в случаях, когда потенциальная польза лечения значительно превышает прогнозируемые риски.

По инструкции, Дилатренд, как и иные β-адреноблокаторы, может снижать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Поскольку препарат способен становиться причиной развития брадикардии, если наблюдается урежение частоты сердечных сокращений, его дозу снижают.

Отмена Дилатренда требуется при развитии тяжелых кожных реакций.

Регулярный мониторинг электрокардиограммы и артериального давления необходим при комбинированном приеме с блокаторами медленных кальциевых каналов с иными антиаритмическими средствами.

Контроль артериального давления и электрокардиограммы требуется при сочетанном лечении с недигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов, амиодароном и иными антиаритмическими препаратами.

При использовании контактных линз следует учитывать возможность препарата уменьшать количество слезной жидкости.

Отмену Дилатренда проводят медленно, постепенно снижая его дозу с недельными интервалами, особенно при ишемической болезни сердца.

До проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии врач-анестезиолог должен быть предупрежден о предшествующем приеме препарата.

Употребление алкоголя в период приема Дилатренда недопустимо.

Пациентам в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Дилатренд противопоказан при беременности (исключением являются случаи, когда потенциальная польза от терапии для матери значительно превышает возможные риски у плода) и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Дилатренд противопоказан детям в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность его использования у этой категории пациентов не установлены.

При нарушениях функции печени

Дилатренд противопоказан при клинических проявлениях нарушений функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Влияние карведилола на препараты/вещества при комбинированном применении:

  • препараты, транспортируемые гликопротеином Р: может увеличивать их биодоступность;
  • дигоксин (для перорального приема): увеличивает его экспозицию;
  • инсулин, гипогликемические средства для перорального приема: может усиливать их гипогликемическое действие;
  • гипотензивные средства, препараты, вызывающие артериальную гипотензию в качестве побочного эффекта: может усиливать их действие;
  • циклоспорин (для перорального приема): увеличивает его экспозицию и концентрацию;
  • средства для общей анестезии: может проявлять свое синергично отрицательное инотропное действие;
  • бронходилататоры: препятствует их бронхолитирующему действию.

Влияние веществ/препаратов на карведилол при сочетанной терапии:

  • индукторы или ингибиторы гликопротеина Р: могут изменять его биодоступность;
  • индукторы/ингибиторы изоферментов CYP2C9 и CYP2D6: могут стереоселективно изменять его системный и (или) пресистемный метаболизм, тем самым увеличивают или снижают концентрацию его R- и S-стереоизомеров в плазме крови;
  • рифампицин: снижает его экспозицию, действие на показатели систолического артериального давления;
  • амиодарон, дезетиламиодарон: ингибируют окисление его R- и S-стереоизомера;
  • пароксетин, флуоксетин: подавляют его метаболизма, увеличивают AUC для R (+) и нестатистически увеличивают AUC для S (-);
  • клонидин: может потенцировать его антигипертензивный и брадикардитический эффект.

При одновременном применении карведилола со средствами, понижающими содержание катехоламинов возможен риск развития выраженной брадикардии и (или) артериальной гипотензии; с дигоксином – возможно дополнительное замедление атриовентрикулярной проводимости; с нестероидными противовоспалительными препаратами – возможно увеличение артериального давления и ухудшение контроля за артериальным давлением.

Аналоги

Аналогами Дилатренда являются Таллитон, Рекардиум, Карвенал, Карведилол, Карведигамма, Ведикардол, Багодилол, Акридилол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток:

  • по 0,00625 г – 3 года;
  • по 0,0125 г – 4 года;
  • по 0,025 г – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Дилатренд в аптеках

Примерная цена Дилатренда таблеток по 0,0125 г (30 шт. в упаковке) – 589 рублей; по 0,025 г (30 шт. в упаковке) – 732 рубля; 0,00625 г (30 шт. в упаковке) – 476 рублей.

Отзывы о Дилатренде

Имеются немногочисленные отзывы о Дилатренде, свидетельствующие о его эффективности.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Читайте также:  Микожинакс – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги
Ссылка на основную публикацию