Диферелин – инструкция по применению, 3,75 мг, цена, отзывы, аналоги

ДИФЕРЕЛИН 3.75

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Диферелин 3.75 – противоопухолевое средство, гонадотропин – рилизинг гормона аналог.
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин – рилизинг гормона (высвобождающего гонадотропин). После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин подавляет секрецию гонадотропинов и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение препарата ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная стадия быстрого высвобождения лекарственного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения трипторелина (максимальная концентрация составляет 0,32 ± 0,12 нг/мл). Среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6 ± 7,1 мкг/день.
Биодоступность препарата составляет около 53 % за 1 месяц.

Показания к применению

Препарат Диферелин 3.75 применяется в лечении рака предстательной железы; преждевременного полового созревания; генитального и экстрагенитального эндометриоза; фибромиомы матки (перед оперативным вмешательством); женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Способ применения

Препарат Диферелин 3.75 вводят только внутримышечно.
Рак предстательной железы:
Диферелин вводится в дозе 3,75 мг каждые 4 недели, длительно.
Преждевременное половое созревание:
3,75 мг каждые 28 дней (дети с массой тела более 20 кг),
1,875 мг каждые 28 дней (дети с массой тела менее 20 кг).
Эндометриоз:
Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла – в дозе 3,75 мг каждые 4 недели. Продолжительность терапии – не более 6 месяцев.
Женское бесплодие:
Диферелин должен быть введен на второй день цикла в дозе 3,75 мг. Связь с гонадотропинами должна контролироваться после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).
Фибромиома матки:
Препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Введение Диферелина должно проводиться каждые 4 недели в дозе 3,75 мг.
Длительность курса лечения: 3 месяца (для пациенток, готовящихся к операции).
Приготовление суспензии:
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодиц.
1. Разломите шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите весь растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае присутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Побочные действия

Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез.
При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников.
При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Диферелину или другим аналогам гонадотропин – рилизинг гормона, беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: при остеопорозе.

Беременность

Препарат противопоказан Диферелин 3.75 к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Диферелин 3.75 не известны.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Диферелин 3.75лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг.
По 3,75 мг трипторелина во флакон из слегка затемненного стекла, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 2 мл растворителя в ампулу из бесцветного стекла.
Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл, две подкожные одноразовые иглы размером 0,90 х 40 мм с желтыми наконечниками в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги.
Один флакон с препаратом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Состав

Диферелин 3.75 (1 флакон) содержит: активный компонент: трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75* мг.
Вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот около 160,0 мг**, маннитол 85,0 мг, кармеллоза натрия 30,0 мг, полисорбат-80 2,0 мг, растворитель (1 ампула), маннитол 16,0 мг, вода для инъекций до 2000,0 мг.
* С учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.
** Количество зависит от уровня капсулирования.

Диферелин

Диферелин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diphereline

Код ATX: L02AE04

Действующее вещество: трипторелин (triptorelin)

Производитель: Beaufour Ipsen Pharma (Франция)

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 1999 руб.

Диферелин – препарат с противоопухолевой активностью.

Форма выпуска и состав

Диферелин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения: почти белый, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с последующим образованием практически свободного от частиц, прозрачного раствора; растворитель – бесцветный прозрачный раствор (в бесцветных стеклянных флаконах, по 7 флаконов в картонной пачке в комплекте с растворителем (в ампулах по 1 мл, по 7 ампул в упаковке));
  • Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия: белого с кремоватым (по 3,75 мг) либо желтоватым (по 11,25 мг) оттенком или белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого с кремоватым (по 3,75 мг) либо желтоватым (по 11,25 мг) оттенком или белого цвета (в слегка затемненных стеклянных флаконах, по 1 флакону в картонной пачке в комплекте с одноразовым полипропиленовым шприцем, растворителем (в ампулах по 2 мл, по 1 ампуле в упаковке), иглами для инъекций (2 шт.)).

В состав 1 флакона с лиофилизатом для приготовления раствора для подкожного введения Диферелин входит:

  • Активное вещество: трипторелин – 0,1 мг (в виде ацетата трипторелина);
  • Вспомогательный компонент: маннитол – 10 мг.

Растворитель: хлорид натрия – 9 мг, вода для инъекций – до 1000 мг.

В состав 1 флакона с лиофилизатом для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Диферелин входит:

  • Активное вещество: трипторелин – 3,75 или 11,25 мг (в виде ацетата трипторелина; для обеспечения введения эффективной дозы в препарате заложен избыток вещества);
  • Вспомогательные компоненты (соответственно 3,75/11,25 мг): сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – около 160/250 мг, маннитол – 85/85 мг, кармеллоза натрия – 30/30 мг, полисорбат 80 – 2/2 мг.

Растворитель: маннитол – 16 мг, вода для инъекций – до 2000 мг.

Фармакологические свойства

Диферелин представляет собой гормональное лекарственное средство, считающееся аналогом натурального гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакодинамика

Трипторелин относится к синтетическим декапептидам. Сразу после поступления в организм он в течение непродолжительного периода времени стимулирует гонадотропную функцию гипофиза, после чего наблюдается ингибирование секреции гонадотропинов с последующим угнетением функции яичников и тестикул. На начальной стадии применения Диферелина временно повышается уровень фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормонов в крови, что обуславливает возрастание концентрации эстрадиола у женщин и тестостерона у мужчин («вспышка»). При длительном лечении трипторелином концентрация ФСГ и ЛГ снижается, что способствует уменьшению содержания эстрадиола (до значений, соответствующих состоянию постовариэктомии) и тестостерона (до значений, соответствующих состоянию после проведения тестикулэктомии). Подобное явление наблюдается примерно на 20-е сутки после первой инъекции Диферелина. В дальнейшем концентрация гормонов остается неизменной на протяжении всего периода терапии.

Длительное применение трипторелина снижает выработку эстрадиола у женщин и, соответственно, предотвращает развитие эндометриоидных эктопий.

Трипторелин угнетает гонадотропную гиперфункцию гипофиза при преждевременном половом созревании как у мальчиков, так и у девочек, что выражается в подавлении секреции тестостерона либо эстрадиола, снижении максимальной концентрации ЛГ и улучшении соотношения костного и календарного возрастов.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении Диферелина в дозе 11,25 мг максимальная концентрация его активного компонента в плазме крови определяется приблизительно через 3 часа после инъекции. Длительность фазы постепенного снижения концентрации составляет 1 месяц после начала лечения, после чего до 90-го дня содержание циркулирующего трипторелина остается стабильным: примерно 0,04‒0,05 нг/мл – при терапии эндометриоза, около 0,1 нг/мл – при лечении онкологических заболеваний предстательной железы.

Показания к применению

Раствор для подкожного введения

Согласно инструкции, Диферелин назначают при лечении женского бесплодия: для проведения стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (человеческим менопаузным гонадотропином (чМГ), человеческим хорионическим гонадотропином (чХГ), фолликулостимулирующим гормоном (ФСГ)) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также при других вспомогательных репродуктивных технологиях.

Суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения

  • Рак предстательной железы (местно-распространенный (в качестве монотерапии либо как адъювантное средство на фоне проведения лучевой терапии), метастатический);
  • Преждевременное половое созревание;
  • Эндометриоз (экстрагенитальный и генитальный);
  • Фибромиома матки (перед проведением оперативного вмешательства);
  • Женское бесплодие (в программах экстракорпорального оплодотворения).

Противопоказания

  • Гормононезависимый рак предстательной железы, состояния после проведения хирургической тестикулэктомии;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим аналогам гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Суспензию Диферелин 3,75 мг и 11,25 мг следует назначать с осторожностью при остеопорозе и синдроме поликистоза яичников.

Инструкция по применению Диферелина: способ и дозировка

Раствор для подкожного введения

Диферелин применяют подкожно.

Возможно проведение одного из 2 курсов лечения:

  • Короткий: ежедневно по 0,1 мг в день, начиная со второго дня цикла (одновременно начинают проведение стимуляции яичников). Терапию завершают за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Длительность курса – 10-12 дней;
  • Длительный: ежедневно по 0,1 мг в день, начиная со второго дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е2 меньше 50 пг/мл, т.е. примерно на пятнадцатый день после начала терапии) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами, продолжая подкожные инъекции в такой же дозе. Курс завершают за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Чтобы приготовить раствор, прилагаемый растворитель нужно ввести во флакон с лиофилизатом, после чего взболтать до полного растворения.

Суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения

Диферелин вводят только внутримышечно, в ягодичную мышцу.

Режим дозирования зависит от показаний:

  • Рак предстательной железы: длительно по 3,75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели либо каждые 3 месяца по 11,25 мг. При лечении одновременно с проведением лучевой терапии продолжительная антиандрогенная терапия (3 года) является предпочтительнее краткосрочной (6 месяцев);
  • Преждевременное половое созревание: каждые 28 дней по 1,875 мг (при массе тела до 20 кг) или 3,75 мг (при массе тела от 20 кг);
  • Эндометриоз: 1 раз в 4 недели по 3,75 мг либо 1 раз в 3 месяца по 11,25 мг; инъекцию необходимо проводить в первые 5 дней менструального цикла. Длительность курса – до 6 месяцев. Продолжительность терапии определяется степенью тяжести эндометриоза и клинической картиной (анатомических и функциональных изменений) на фоне терапии. Проводить повторный курс лечения трипторелином или другим аналогом ГнРГ не рекомендуется;
  • Женское бесплодие: 1 инъекция по 3,75 мг на второй день цикла. Связь с гонадотропинами нужно контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после введения Диферелина);
  • Фибромиома матки: каждые 4 недели по 3,75 мг. Суспензию необходимо вводить в первые 5 дней менструального цикла. Для готовящихся к операции пациенток длительность курса лечения составляет 3 месяца.
Читайте также:  Дипросалик – инструкция по применению мази, цена, аналоги, отзывы

Суспензию для внутримышечного введения готовят непосредственно перед процедурой путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе.

Побочные действия

Раствор для подкожного введения

В начале применения Диферелина при сочетании с гонадотропинами могут возникать нарушения репродуктивной системы в виде гиперстимуляции яичников (боли в животе, увеличение размеров яичников).

В процессе терапии возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Репродуктивная система: очень часто – сухость влагалища, внезапные приливы, диспареуния и понижение либидо, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Центральная и периферическая нервная система: нарушение зрения, эмоциональная лабильность, головная боль;
  • Костно-мышечная система: суставные и мышечные боли; при длительной терапии аналогами ГнРГ – деминерализация костей, риск развития остеопороза (данное нарушение не наблюдается при кратковременном применении Диферелина в дозе 0,1 мг);
  • Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления;
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; редко – отек Квинке;
  • Местные реакции: боль в месте введения раствора;
  • Прочие: увеличение массы тела.

Суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения

  • Костно-мышечная система: при продолжительной терапии – деминерализация костей, что является фактором риска развития остеопороза. В начале терапии при раке предстательной железы больные могут испытывать временное усиление болей в пораженных метастазами костях (показано проведение симптоматического лечения). В отдельных случаях – непроходимость мочеточников и появление признаков, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 7-14 дней). Также в это время может наблюдаться непродолжительное увеличение активности кислой фосфатазы в плазме крови;
  • Сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – ощущение приливов, артериальная гипертензия;
  • Центральная нервная система: в единичных случаях – нарушение зрения, повышенная эмоциональная лабильность;
  • Половая система: мужчины – понижение потенции; женщины – депрессия, головная боль, изменение либидо, потливость, изменение размера молочных желез, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния; при одновременном применении с гонадотропинами – развитие синдрома гиперстимуляции яичников; при терапии преждевременного полового созревания у девочек – кровянистые выделения из влагалища; при продолжительном лечении – гипогонадотропная аменорея;
  • Пищеварительная система: в единичных случаях – рвота, тошнота;
  • Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд; очень редко – отек Квинке;
  • Местные реакции: в единичных случаях – боль в месте введения суспензии;
  • Прочие: в единичных случаях – повышение температуры тела, увеличение массы тела.

Передозировка

Сообщения о случаях передозировки Диферелина на данный момент отсутствуют. В ходе экспериментов на животных были получены результаты, позволяющие предположить воздействие трипторелина в очень высоких дозах на уровень половых гормонов и, соответственно, на состояние репродуктивной системы. При передозировке препарата при необходимости назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед началом применения Диферелина нужно исключить беременность.

Раствор для подкожного введения

Ответная реакция яичников на подкожное введение раствора одновременно с гонадотропинами у предрасположенных больных может значительно увеличиться, в частности, при поликистозе яичников.

Ответная реакция яичников на введение Диферелина совместно с гонадотропинами у разных пациенток может различаться, даже у одних и тех же женщин при разных циклах реакция может быть различной.

Стимуляцию овуляции необходимо проводить под наблюдением врача, проводя регулярные анализы при помощи клинических и биологических методов: проведение ультразвуковой эхографии и увеличение содержания эстрогенов в плазме. При избыточной ответной реакции яичников, цикл стимуляции рекомендуется прервать, прекратив инъекции гонадотропина.

Поскольку в некоторых случаях во время терапии может возникать нарушение зрения, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Суспензия пролонгированного действия для внутримышечного введения

В начале терапии возможно усиление клинических признаков, из-за чего Диферелин следует назначать с осторожностью больным раком предстательной железы, которые подвержены риску развития сдавления спинного мозга или непроходимости мочеточников. В течение первого месяца терапии за состоянием таких больных необходимо тщательное врачебное наблюдение.

На фоне поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции Диферелин следует применять с осторожностью, поскольку это может привести к росту количества индуцированных фолликулов.

При экстракорпоральном оплодотворении нужно тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла (для выявления больных с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников). В случаях необходимости введение хорионического гонадотропина человека нужно прекратить.

Применение при беременности и лактации

В период беременности введение трипторелина противопоказано, поскольку такое лечение может спровоцировать аборт либо появление пороков внутриутробного развития у плода. До начала лечения у пациенток репродуктивного возраста следует исключить беременность путем проведения тщательного обследования. На протяжении курса терапии Диферелином необходимо использовать негормональные методы контрацепции вплоть до восстановления менструального цикла.

В период лактации применение Диферелина строго запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии Диферелина с другими лекарственными средствами нет.

Аналоги

Аналогом Диферелина является Декапептил Депо.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

  • Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения – 2 года;
  • Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения: по 3,75 мг – 2 года, по 11,25 мг – 3 года; растворитель – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диферелине

Практически все отзывы о Диферелине, оставленные врачами-гинекологами, являются положительными. Они рекомендуют применять препарат только по назначению специалиста и в соответствии с инструкцией. Среди пациентов встречаются негативные мнения о лекарственном средстве, что может быть обусловлено индивидуальной реакцией организма на трипторелин. После коррекции дозы Диферелина и продолжительности лечения побочные эффекты, как правило, не наблюдаются.

Цена на Диферелин в аптеках

Приблизительная цена на Диферелин в форме лиофилизата для приготовления раствора для подкожного введения составляет 2576‒2744 рубля. Приобрести лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия Диферелин 3,75 мг можно за 6694‒7500 рублей, Диферелин 11,25 мг – за 19 582‒21 998 рублей.

Бусерелин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (спрей назальный Депо, уколы в ампулах для инъекций Лонг ФС 3,75 мг) препарата для лечения эндометриоза и бесплодия у женщин, в том числе при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бусерелин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бусерелина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бусерелина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эндометриоза, миомы матки и бесплодия у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бусерелин – синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Состав

Бусерелина ацетат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После подкожного введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Показания

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения);
  • гормонозависимый рак предстательной железы;
  • рак молочной железы.

Формы выпуска

Спрей назальный дозированный (Бусерелин Депо).

Лиофилизат для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для внутримышечного и подкожного введения 3,75 мг (уколы в ампулах для инъекций) (Бусерелин Лонг ФС).

Инструкция по применению и схема приема

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза в сутки через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза в сутки через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Ампулы Бусерелин Депо

При гормонозависимом раке предстательной железы – 3.75 мг внутримышечно каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения – 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина Депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином Депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина Депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Читайте также:  Диабеталонг – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Побочное действие

  • головная боль;
  • головокружение;
  • нервозность;
  • усталость;
  • нарушение сна;
  • сонливость;
  • снижение памяти и способности к концентрации внимания;
  • эмоциональная лабильность;
  • развитие депрессии или ухудшение ее течения;
  • шум в ушах;
  • нарушение слуха и зрения (неясное видение);
  • чувство давления на глазное яблоко;
  • “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки;
  • повышенное потоотделение;
  • сухость влагалища;
  • снижение либидо;
  • боли внизу живота;
  • деминерализация костей;
  • менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения);
  • сердцебиение;
  • повышение АД (у больных с артериальной гипертензией);
  • крапивница;
  • кожный зуд;
  • гиперемия кожи;
  • бронхоспазм;
  • анафилактический и/или анафилактоидный шок;
  • ангионевротический отек;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • запор;
  • нарушение аппетита;
  • увеличение или уменьшение массы тела;
  • гипергликемия;
  • изменения в липидном спектре;
  • тромбоцитопения или лейкопения;
  • носовые кровотечения;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • отеки в области лодыжек и стоп;
  • ослабление или усиление роста волос на голове и на теле;
  • боли в спине, суставах;
  • раздражение слизистой оболочки носа;
  • сухость и боль в носу.

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный (спрей в нос) способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда – носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Менструальный цикл и восстановление месячных наблюдается в течение 1-2 месяца после окончания приема препарата Бусерелин. В эти же сроки можно начинать планировать беременность.

В случае употребления алкоголя совместно с препаратом Бусерелин посоветуйтесь со своим лечащим врачом.

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови (“феномен вспышки”). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Бусерелин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бусерелин ФСинтез;
  • Бусерелин депо;
  • Бусерелин лонг ФС;
  • Бусерелина ацетат;
  • Супрефакт;
  • Супрефакт депо.

Диферелин : инструкция по применению

Инструкция

Практически белая рыхлая масса в слегка затемненном прозрачном стеклянном флаконе, запечатанном эластомерной пробкой, в комплекте с растворителем.

Состав

В каждом флаконе содержится:

Трипторелин в виде трипторелина ацетата …………… 3,75 мг

D, L лактид когликолид полимер …………………… 170,00 мг

Натрия кармелоза ……………………………………… 30,00 мг

Полисорбат 80 …………………………………………… 2,00 мг

Вода для инъекций …………………………… q. s. до 2000,00 мг

Фармакотерапевтическая группа

Гормональные средства. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.

Код АТС: L02AE04

Трипторелин является синтетическим декапептидным аналогом натурального GnRH (гонадотропин-рилизинг гормона).

Исследования, проведенные на людях и животных, показали, что после периода начальной стимуляции продолжение приема трипторелина приводит к подавлению секреции гонадотропина с последующим угнетением тестикулярной и овариальной функций. Дальнейшие исследования на животных предположили еще один механизм действия: прямое воздействие на гонады посредством уменьшения чувствительности периферических рецепторов к GnRH.

Рак предстательной железы

Введение дневной дозы трипторелина может изначально повысить уровень ЛГ и ФСГ в крови и, впоследствии, привести к повышению первичного уровня тестостерона («вспышка»). Продолжающаяся терапия за 2–3 недели снижает показатели ЛГ и ФСГ до концентраций кастрационного уровня, который сохраняется на весь период приема препарата.

Терапия трипторелином может усиливать функциональные и объективные симптомы заболевания.

По данным III фазы рандомизированного исследования, в котором приняли участие 970 пациентов с местно-распространенной формой рака предстательной железы (Т2с-Т4), проводилось изучение наличия преимущества радиотерапии с кратковременной антиандрогенной терапией (6 месяцев, n = 483) в сравнении с радиотерапией с долговременной антиандрогенной терапией (3 года, n = 487). Агонистами GnRH были трипторелин (62,2 %) и другие агонисты GnRH (по отдельным препаратам другие агонисты GnRH не разделялись).

Общая смертность в течение 5 лет составила 19,0 % и 15,2 % в группах при «кратковременной гормональной терапии» и «долговременной гормональной терапии» соответственно, с относительным риском равным 1,42. Смертность, связанная с заболеванием предстательной железы, за 5 лет составила 4,78 % и 3,2 % в группах при «кратковременной гормональной терапии» и «долговременной гормональной терапии» соответственно, с относительным риском равным 1,71.

Отдаленный анализ в подгруппе, проходившей лечение трипторелином, также показал преимущество долговременного курса лечения перед кратковременным согласно показателям общей смертности (относительный риск 1,28; IC 95,71 % = [0,89; 1,84], p = 0,38 и p = 0,08 соответственно).

Данное исследование показывает, что радиотерапия в сочетании с долговременной антиандрогенной терапией (3 года) имеет преимущество по отношению к радиотерапии в сочетании с кратковременной антиандрогенной терапией (6 месяцев).

Преждевременное половое созревание

Угнетение гонадотропной гиперфункции гипофиза у обоих полов выражается угнетением секреции эстрадиола и тестостерона, снижением максимального значения ЛГ и улучшением показателей коэффициентов «рост–возраст / костный возраст» (Height Age / Bone Age ratio).

Начальная гонадная стимуляция может вызывать небольшое кровотечение, которое купируется применением медроксипрогестерона или ципротерона ацетата.

Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола и таким образом обеспечивает «покой» эктопического эндометрия.

Продолжительная терапия трипторелином подавляет секрецию гонадотропинов (ФСГ и ЛГ). Таким образом, подавляется интеркуррентный пик эндогенного ЛГ, что делает возможным повышение качества фолликулогенеза и ускорение восстановления фолликулов.

Проведенные исследования показали в отдельных случаях стойкое и выраженное уменьшение объема фибромы матки, максимум которого достигается на третий месяц лечения.

Терапия трипторелином у большинства пациентов вызывает аменорею уже после первого месяца лечения, что позволяет скорректировать возможную анемию, возникающую в результате меноррагии и/или метроррагии.

После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей стадией постоянного высвобождения на протяжении 28 дней.

По результатам токсикологических исследований на животных данный препарат не продемонстрировал какого-либо токсического действия. Наблюдаемые эффекты были связаны с воздействием активного вещества на эндокринную систему.

Полное всасывание порошка происходит в течение 40–45 дней.

Показания к применению

Рак предстательной железы

Лечение местно-распространенной формы рака предстательной железы (как единственный метод лечения, так и в качестве адъювантной терапии в дополнение к лучевой терапии).

Лечение рака предстательной железы с метастазами.

Положительный эффект лечения чаще достигается в случаях, если ранее пациент не подвергался лечению иными гормональными препаратами.

Преждевременное половое созревание (у девочек до 8 лет, у мальчиков до 10 лет)

Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (стадии IIV)

Лечение не должно продолжаться свыше 6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином либо другим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH).

Дополнительное лечение в комбинации с гонадотропинами (hMG, FSH, hCG) для стимуляции овуляции с целью оплодотворения in vitro и переноса эмбриона (I.V.F.E.T.).

Предоперационное лечение фибромы матки

при сопутствующей анемии (гемоглобин ниже или равен 8 г/дл),

если необходимо уменьшить размеры фибромы для облегчения или изменения техники проведения операции: эндоскопическая хирургия и трансвагинальная хирургия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гонадотропин-рилизинг гормону (GnRH) и его аналогам, а также к любому из компонентов препарата.

Беременность и кормление грудью.

Побочное действие

При назначении трипторелина могут формироваться побочные эффекты, аналогичные тем, которые возникают после хирургической кастрации или при лечении любыми другими агонистами GnRH.

В редких случаях могут развиться аллергические реакции. При появлении таких симптомов как: затруднение при глотании, расстройства дыхания, припухлость губ, лица, отек горла и языка, сыпь, следует немедленно обратиться к врачу.

У взрослых длительное применение аналогов GnRH может спровоцировать снижение минеральной плотности костной ткани.

В исключительных случаях терапия аналогами гонадотропин-рилизинг гормона может выявить ранее недиагностированную аденому гипофиза, что проявляется внезапными головными болями, рвотой, нарушением зрения и офтальмоплегией.

У пациентов, получающих лечение аналогами гонадотропин-рилизинг гормона, может возникать лимфоцитоз.

При проведении лечения Диферелином 3,75 мг были зафиксированы случаи изменения настроения, в том числе развитие депрессии.

Нежелательные реакции классифицируется как:

Способ применения и дозы

Вводят препарат только внутримышечно.

Рак предстательной железы

Возможны две схемы лечения:

По первой схеме: одна ежедневная подкожная инъекция Диферелина 0,1 мг (форма с быстрым высвобождением) в течение 7 дней, затем, на восьмой день, одна внутримышечная инъекция Диферелина 3,75 мг с повторением инъекции каждые 4 недели. По второй схеме: одна внутримышечная инъекция Диферелина 3,75 мг каждые 4 недели.

Преждевременное половое созревание

Лечение детей трипторелином должно проводиться под тщательным наблюдением детского эндокринолога, педиатра или эндокринолога с опытом лечения преждевременного полового созревания центрального генеза.

Дети с весом тела до 20 кг: половина (1/2) дозы внутримышечно каждые 4 недели (28 дней), т. е. введение половины объема приготовленной суспензии.

Дети с весом тела от 20 до 30 кг: две третьих (2/3) дозы внутримышечно каждые 4 недели (28 дней), т. е. введение двух третьих объема приготовленной суспензии.

Дети с весом тела более 30 кг: одна доза внутримышечно каждые 4 недели (28 дней), т. е. введение полного объема приготовленной суспензии.

Одна внутримышечная инъекция Диферелина 3,75 мг вводится каждые 4 недели.

Лечение следует начинать в течение первых пяти дней менструального цикла.

Длительность лечения: зависит от начальной тяжести эндометриоза и эволюции его клинических проявлений (функциональных и анатомических) в ходе терапии. Обычно эндометриоз следует лечить, как минимум, в течение 4 месяцев и максимум в течение 6 месяцев. Повторное проведение лечения трипторелином или другими аналогами GnRH не рекомендуется.

При обычной схеме лечения одна внутримышечная инъекция Диферелина 3,75 мг вводится на второй день менструального цикла. Лечение гонадотропинами следует начинать после десенсибилизации гипофиза (уровень эстрогенов плазмы менее 50 пг/мл), обычно через 15 дней после инъекции Диферелина.

Предоперационное лечение фибромы матки

Введение инъекции Диферелина 3,75 мг должно осуществляться каждые 4 недели.

Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла.

Длительность курса лечения не должна превышать 3 месяца.

Примечание: препарат в форме пролонгированного высвобождения должен вводиться в строгом соответствии с инструкцией, приведенной в листке-вкладыше. О любых неполных инъекциях из-за потерь объема суспензии больше, чем обычно остается в шприце, следует сообщать лечащему врачу.

Пациенту следует сообщить лечащему врачу, если в процессе лечения действие препарата ему кажется слишком выраженным или слишком слабым.

Инструкция по приготовлению и введению препарата

Растворение порошка в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии. Восстановленный раствор нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

В случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Инструкция по использованию

Пациент должен находиться в лежачем положении, кожа на ягодице должна быть продезинфицирована.

Подготовка к проведению инъекции

Наличие пузырьков в верхней части лиофилизата является нормальным видом препарата.

Читайте также:  Дексаметазон - инструкция, применение, противопоказания

Надломить шейку ампулы (положение точки спереди).

Наполнить шприц всем содержимым ампулы с растворителем с помощью иглы.

Удалить зеленый колпачок в верхней части флакона.

Выпустить растворитель во флакон с порошком.

Переместить иглу в такое положение, чтобы она находилась над уровнем жидкости. Не вынимать иголку из флакона.

Встряхивать флакон, не переворачивая, до тех пор, пока не образуется однородная смесь.

Убедиться в отсутствии комочков, перед тем как наполнить шприц суспензией (в случае, если есть нерастворенные комочки, продолжить встряхивание до полного их растворения).

Наполнить шприц полученной суспензией, не переворачивая флакон.

Удалить иглу, которая использовалась для приготовления препарата, и надеть (плотно) другую иглу на канюлю шприца. Держать иглу при этом нужно только за цветное основание.

Выпустить воздух из шприца

Проведение внутримышечной инъекции

Незамедлительно ввести инъекцию в ягодичную мышцу.

Утилизировать иглы в специальном узком контейнере.

Передозировка

Побочные эффекты в результате передозировки не были зафиксированы

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами

Исследований по влиянию трипторелина на способность управлять транспортными средствами и работать с движущимися механизмами не проводилось. Тем не менее способность управлять транспортными средствами и работа с движущимися механизмами может быть затруднена из-за головокружения, сонливости и расстройства зрения. Указанные симптомы могут являться как нежелательными эффектами проводимой терапии, так и результатом сопутствующего заболевания.

Данные о совместимости отсутствуют.

Восстановленный раствор нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами.

Упаковка

По 3,75 мг трипторелина во флакон, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия зеленого цвета, в комплекте с растворителем (0,8 % раствор маннита в ампуле 2 мл, на луковичной части ампулы полоска черного цвета и точка разлома синего цвета).

Один флакон с порошком, одна ампула с растворителем, одна блистерная упаковка со шприцем и двумя иглами помещаются в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпуск по рецепту врача.

ИПСЕН ФАРМА БИОТЕК

IPSEN PHARMA BIOTECH

IПСЕН ФАРМА БIОТЕК

IPSEN PHARMA BIOTECH

Парк д’активите дю Плато де Синь департаментская дорога № 402, 83870 СИНЬ, Франция

Park d’activites du Plateau de Signes chemin departemental № 402 83870 SIGNES, France

рю Марсель е Жак Гоше 52, 94120 ФОНТЕНЕ-СУ-БУА, Франция

52 rue Marcel et Jacques Gaucher 941 FONTENAY SOUS BOIS, France

Парк д’активите дю Плато де Синь департаментская дорога № 402, 83870 СИНЬ, Франция

Park d’activites du Plateau de Signes chemin departemental № 402 83870 SIGNES, France

Диферелин

Состав

В одном флаконе содержится трипторелина ацетат. В качестве вспомогательного вещества выступает маннитол. В состав растворителя входит хлорид натрия и вода.

  • Лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 0,1 мг. Маннитол – 10 мг. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, натрия хлорид.
  • Лиофилизат для суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 3,75 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
  • Лиофилизат для готовки суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 11,25 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.

Форма выпуска

Диферелин – 0,1 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем. В ячейковой контурной упаковке находится 7 комплектов. В картонной пачке находится одна упаковка. Вводится п/к.

Диферелин – 3,75 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Диферелин – 11,25 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Является декапептидом синтетическим, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона, который высвобождает гонадотропин. Препарат после введения быстро всасывается. При внутримышечном введении быстро высвобождается действующее вещество.

Показания к применению

Диферелин 0,1 мг

При женском бесплодии. Проводится стимуляция яичников параллельно с гонадотропинами. В программах ЭКО и при проведении других репродуктивных программ.

Диферелин 3,75 мг

  • при раке железы предстательной;
  • при раннем половом созревании;
  • при эндометриозе генитальном и экстрагенитальном;
  • при фибромиоме матки в период предоперативного вмешательства;
  • при женском бесплодии (программа ЭКО).

Диферелин 11,25 мг

  • рак железы предстательной (наличие метастаз);
  • эндометриоз генитальный и экстрагенитальный.

Противопоказания

Общие: беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Диферелин 11,25 мг (дополнительно)

  • рак железы предстательной гормононезависимый;
  • период после хирургической текстикул эктопии.

Применяется осторожно при синдроме поликистозных яичников.

Диферелин 11,25 мг, 3,75 мг (дополнительно)

Применяется осторожно при остеопорозе.

Побочные действия

Общие для всех дозировок препарата

При лечении женского бесплодия в начале приема препарата параллельно с гонадотропинами может быть вызвана гиперстимуляция яичников: увеличение яичников, боль в области живота.

В период лечения встречаются: снижение либидо, сухость влагалища, диспареуния, неожиданные приливы.

Длительное применение может спровоцировать деминерализацию костей и увеличить риск развития остеопороза (при непродолжительном употреблении Диферелина 0,1 мг данные проявления не наблюдались).

Аллергическая реакция: сыпь, крапивница, зуд, в крайне редких случаях – отек Квинке.

Редко: повышение АД, тошнота, рвота, лабильность эмоциональная, увеличение массы тела, нарушение зрения, болевые ощущения в области введения препарата.

Очень редко: боль в суставах и мышцах, головная боль.

Дополнительно, Диферелин 3,75 мг

Мужчины: снижение потенции. В начале приема препарата у больных с раком железы предстательной могут возникнуть острые болевые ощущения в костях, пораженных метастазами. В некоторых случаях возникает непроходимость мочеточников или появление симптомов, связанных с компрессией метастазами мозга спинного (исчезают в течение одной – двух недель).

Прием препарата для лечения раннего полового созревания у девочек может спровоцировать влагалищные кровяные выделения.

При продолжительном приеме возможно появление гипогонадотропной аменореи.

После окончания лечения происходит восстановлении функции яичников. Овуляция наступает приблизительно на 58-й день от последней инъекции. Первая менструация – на 70-й день. Важно для планирования контрацепции.

Дополнительно, Диферелин 11,25 мг

Мужчины: в начале приема возможны дизурические нарушения, боли в костях. Симптомы проходят в течение одной – двух недель.

На протяжении лечения: снижение либидо, импотенция, гинекомастия, к лицу приливы крови.

Женщины: в начале приема препарата возможны дисменорея, тазовые боли. Исчезают в течение одной – двух недель.

Возможно возникновение метроррагии через месяц от начала инъекций.

Мужчины и женщины: усталость, депрессия, нарушенное настроение, раздражительность, нарушение сна, лихорадка, ухудшение зрения, парестезии, профузный пот, увеличение массы тела.

Инструкция на Диферелин (Способ и дозировка)

Инструкция на Диферелин 0,1 мг содержит короткий и длинный протокол. Препарат вводится п/к.

Короткий протокол: Прием препарата начинают со второго дня цикла. При этом проводится одновременно стимуляция яичников. Лечение заканчивают за один день до введения гонадотропина. Общий курс лечения 10-12 дней.

Длинный протокол на Диферелин: Препарат начинают вводить на второй день цикла. Вводится ежедневно. Приблизительно на 15-й день приема препарата параллельно проводят стимуляцию гонадотропинами. Длительность лечения индивидуальна и корректируется врачом.

Приготовление раствора: Перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить.

Диферелин 3,75. В/м. При заболевании раком предстательной железы — вводится в соответственной дозе – 3,75 мг на протяжении длительного времени каждые 4 недели. При преждевременном половом созревании – 3,75 мг вводят каждые 28 дней. При заболевании эндометриозом диферелин депо препарат вводится в первые пять дней цикла каждый месяц. При женском бесплодии препарат вводится на второй день цикла.

Диферелин 11,25 вводят в объеме 11,25 мг каждые три месяца.

Приготовление раствора: Непосредственно перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить, осторожно взбалтывая содержимое флакона.

Передозировка

До настоящего времени о передозировках информация не поступала.

Диферелин

Показания к применению

Эндометриоз, миома матки, программа ЭКО, раннее половое созревание, гипогонадотропная аменорея.

Симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия, порошок для приготовления суспензии для подкожного введения, раствор для подкожного введения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. аналогам ГРФ).

У мужчин – гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической кастрации.

У женщин – остеопороз (клинически выраженный или повышенный риск его развития), беременность, период лактации.C осторожностью. Синдром поликистозных яичников.

Как применять: дозировка и курс лечения

П/к, 1 раз в сутки. Первые 7 дней – по 0.5 мг, начиная с 8 дня – по 0.1 мг (поддерживающая доза).

При использовании в программе ЭКО на цикл стимуляции достаточно 1 инъекции.

Депо-форма: в/м, п/к, разовая доза – 3.75 мг, частота введений – 1 раз в 28 дней, начиная с 3 дня менструации. Длительность терапии должна не превышать 6 месяцев.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, синтетический аналог ГРФ. Обладает антигонадотропным действием. Механизм действия основан на непосредственном воздействии на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию ГРФ.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза (кратковременное повышение концентрации гонадотропинов) препарат подавляет секрецию ЛГ, ФСГ и соответственно функцию тестикул и яичников. Вследствие этого происходит ингибирование секреции эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижение секреции тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Максимальный эффект развивается на 3 нед (полностью прекращается инкреция гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы или посткастрационного уровня). Менструация обычно наступает не ранее 3 месяцев после завершающей инъекции.

Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200-500 нг/мл).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при приеме:

Со стороны мочеполовой системы (связаны со снижением концентрации половых гормонов в крови): снижение либидо, гинекомастия, снижение потенции, “мажущие” выделения из влагалища или сухость влагалища, боли во время полового акта, “приливы” крови к коже лица, профузный пот.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, увеличение массы тела, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперхолестеринемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костей (без повышения ломкости).

Местные реакции: аллергические реакции (гиперемия и зуд в месте введения).

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности.

В течение первого месяца терапии использовать негормональные контрацептивные средства.

Для предотвращения гиперстимуляции следует тщательно контролировать рост фолликулов и лютеиновую фазу (особенно при синдроме поликистозных яичников).

В процессе лечения следует регулярно контролировать концентрацию половых стероидных гормонов в плазме (у мужчин и женщин), размер миомы.

Непропорционально быстрое уменьшение объема матки, по сравнению с размерами миомы, в некоторых случаях может являться причиной кровотечения и сепсиса.

Менструация обычно наступает через 3 месяца после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже.

У мужчин в начале лечения возможно повышение концентрации тестостерона в плазме, поэтому в течение 1 недели терапии рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости назначается симптоматическая терапия.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Поскольку отсутствуют данные о выведении трипторелина в с грудным молоком и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение препаратом в период грудного вскармливания.

Согласно имеющимся данным, не обнаружено каких-либо тератогенных эффектов при экспериментальных исследованиях на животных. В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.

Взаимодействие

Лекарственного взаимодействия не отмечено.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Ссылка на основную публикацию