Диазепекс – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Применение средства Диазепекс в неврологической практике

Диазепекс – препарат, применяющийся при различных тревожных проявлениях, беспокойствах и депрессивных состояниях. Обладает выраженным успокаивающим эффектом.

В настоящее время используется для лечения многих неврологических заболеваний. Относится к анксиолитикам. Действующая основа препарата – Диазепам.

Фармакология и механизм действия

Препарат обладает противосудорожным, анксиолитическим, снотворным, седативным и расслабляющим мышцы действием. Вызывает умеренное понижение артериального давления благодаря расширению коронарных сосудов. Способствует повышению порога чувствительности к боли. Подавляет пароксизмы. Приводит к снижению выработки желудочного сока.

При приеме препарата действие начинается через полчаса. Максимальная концентрация в плазме – через 1 час. Связывается с белками плазмы. Разрушается в печени, период полувыведения – 2 суток (у пожилых – до 100 часов).

Основа механизма воздействия препарата состоит в том, что он воздействует на бензодиазепиновые рецепторы. Это влияет на проводимость вставочных нейронов спинного мозга. Происходит усиление ингибирующего действия ГАМК (медиатор торможения всех отделов центральной нервной системы).

Указанные процессы приводят к торможению подкорковых отделов головного мозга. Благодаря влиянию на лимбическую систему уменьшает страх, эмоциональное напряжение, беспокойство. Воздействие на ствол головного мозга определяет седативный эффект препарата.

Торможение спинномозговых нервных путей дает противосудорожное воздействие Диазепекса.

Показания и противопоказания к применению

Препарат Диазепекс применяется в следующих случаях:

  • спастических состояниях при поражении головного и спинного мозга;
  • церебральный паралич;
  • атетоз;
  • судороги, вызванные столбняком;
  • эпилептический статус;
  • неврологические нарушения, вызванные длительным употреблением алкоголя или абстинентным синдромом;
  • двигательное возбуждение, вызванное неврологическими расстройствами;
  • болезнь Меньера;
  • тремор.

Применение Диазепекса противопоказано при таких состояниях:

  • повышенная чувствительность;
  • шоковое состояние;
  • острое алкогольное отравление, вызвавшее ослабление всех жизненно важных функций организма;
  • употребление наркотических обезболивающих препаратов;
  • глаукома закрытоугольного типа;
  • хронические обструктивные заболевания легких;
  • беременность;
  • миастения;
  • возраст до 6 месяцев.

Дозировки и схемы приема

Препарат принимается перорально. В любом случае при расчете дозы пользуются только индивидуальным подходом. Примерные дозировки Диазепекса следующие:

  1. При спастических состояниях показан прием 0,005 – 0,01 гр препарата два – три раза в сутки. Детям дозировка снижается в зависимости от возраста. Обычно на один килограмм веса ребенка рассчитывают от 40 до 200 мг средства. Пациентам в пожилом и старческом возрасте лечение назначают с половинной дозы. Ее повышают, в зависимости от переносимости препарата.
  2. При эпилептических приступахназначается — детям до пяти лет по 0,5 мг (не более 5 мг), старшим – по 1 мг (не более 10 мг).
  3. При спинномозговых поражениях, параплегии, гемиплегии, хорее: начальная доза для взрослых – 0,01 – 0,02 грамма. Детям она уменьшается до 2 – 10 мг.
  4. Препарат может приниматься при тяжелом эпилептическом статусе, а также если эпилептические припадки возникают повторно. Максимальная доза – 20 мг. Дозировка рассчитывается из соотношения – 0,2 – 0,5 мг на килограмм.

Передозировка и побочное действие

При передозировке возникают такие реакции:

  • резкая сонливость и спутанность сознания;
  • арефлексия;
  • нарушение зрительной функции;
  • затруднение дыхания вплоть до апноэ;
  • угнетение сознания (вплоть до развития комы).

Устранение этих симптомов проводится промыванием желудка и форсированным диурезом. Антидот – Флумазенил.

Прием Диазепекса может проявляться такими побочными эффектами:

  • сонливость, утомляемость;
  • неустойчивость походки, вялость, эмоциональная апатия;
  • редко – эйфория;
  • депрессия, апатия;
  • ослабление рефлексов в течение дня;
  • редко – тревожность, возбудимость, бессонница;
  • лейкопения;
  • озноб, повышение температуры тела, а также появление боли в области горла;
  • сухость в полости рта и признаки нарушения работы пищеварительного тракта, иногда – запоры;
  • учащение сердцебиения, при парентеральном применении – понижение артериального давления;
  • энурез, задержка мочеиспускания, у мужчин – понижение либидо.
  • аллергии в виде сыпи, зуда.

Особые указания

Препарат вызывает привыкание и зависимость. При синдроме отмены может появляться раздражительность, тревожность, бессонница, тремор, страх, тошнота, галлюцинации, очень редко – психоз.

Оказывает влияние на вождение автомобилем и управление механизмами. Осторожно применять при поражении печени и почек.

Во время лечения категорически запрещается употреблять алкоголь.

При беременности и лактации препарат применяют только по жизненным показаниям. Диазепекс оказывает тяжелейшее воздействие на плод (угнетает нервную систему малыша).

Взаимодействие с другими лекарствами

Усиливает действие седативных препаратов. Прием с антидепрессантами усиливает действие последних. Усиливает действие миорелаксантов.
Применение с контрацептивами (перорально) повышает риск кровотечения. Кофеин уменьшает седативное действие Диазепекса.

Фенобарбитал усиливает выведение препарата. Парацетамол же наоборот, замедляет этот процесс.

Из практического опыта врачей и пациентов

Многочисленные отзывы указывают на эффективность применения Диазепекса, но есть нюансы, об этом ниже.

Рекомендую препарат своим пациентам при повышенной склонности к судорогам. Корректная дозировка уменьшает вероятность побочного действия…

Андрей Павлович, невролог

Эффективно применяю данный препарат в лечении эпилепсии у детей. Частота припадков уменьшилась у всех пациентов.

Анна Ивановна, педиатр

У моей бабушки часто появляются судороги. Снимаем их с помощью Диазепекса, очень эффективно…

Анна, 25 лет

После применения препарата в минимальной дозе у моего 6-месячного ребенка пропали судорожные припадки при эпилепсии. Переносит препарат хорошо.

Светлана, 27 лет

Советы от пациентов

Что следует учесть — опыт бывалых.

Для пожилых пациентов лучше давать меньшие дозы для избегания побочных эффектов. Убедились в этом, когда давали препарат дедушке.

Иван, 29 лет

Дети хорошо переносят препарат. Хотя препарат вызывал сухость во рту у нашего пятилетнего сына.

Ирина, 33 года

Плюсы и минусы по отзывам и опыту применения

Препарат имеет высокую эффективность при неврологических патологиях. Соблюдение дозировок, режима применения уменьшают вероятность побочных эффектов.

Следует быть внимательным при приеме других препаратов и не назначать Диазепекс , если параллельно употребляются иные средства группы.

В аптеке

Диазепекс выпускается в форме таблеток дозировкой – 2, 5, 10 мг, цена за 20 шт (по 5 мг) ориентировочно 600 руб.

Хранить в сухом и темном месте, вдали от детей.

Срок годности препарата – три года.

Отпуск в аптеке только по рецепту.

Аналоги Диазепекса: Диазепам, Ново-Дипам, Сибазон, Седуксен.

Диазепекс

Инструкция по применению:

Диазепекс – препарат с противосудорожным, анксиолитическим, миорелаксирующим, снотворным, седативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Диазепекса:

  • таблетки (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера);
  • раствор для инъекций 5 мг/мл: прозрачный, бесцветный либо несколько желтоватый с зеленым оттенком (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 ампул, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество в составе 1 таблетки: диазепам – 2 или 5 мг.

Состав 1 мл инъекционного раствора:

  • действующее вещество: диазепам – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль-1,2, бензойная кислота (E 210), бензоат натрия (E 211), 96% этиловый спирт, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки

  • тревога;
  • напряжение;
  • беспокойство;
  • депрессия;
  • подавленность.

Как вспомогательный компонент в составе комплексной терапии:

  • дисальгоменорея;
  • предменструальный синдром;
  • спастичность скелетной мускулатуры;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • посттравматические состояния;
  • алкоголизм;
  • артериальная гипертензия;
  • судорожный синдром;
  • люмбаго;
  • ревматоидный артрит;
  • климакс;
  • злокачественные опухоли.

Инъекционный раствор

  • эпилептический статус;
  • эпилептические припадки (с целью купирования);
  • столбняк;
  • спазм скелетных мышц, спастические состояния, которые связаны с поражениями спинного/головного мозга (церебральный атетоз, паралич);
  • абстинентный алкогольный синдром, включая алкогольный делирий;
  • двигательное возбуждение различной этиологии в психиатрии/неврологии;
  • премедикация (как компонент комбинированного наркоза).

Противопоказания

Абсолютные

  • миастения;
  • глаукома;
  • I триместр беременности и период грудного кормления;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • алкогольная зависимость (отягощенный анамнез, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость;
  • гиперкапния;
  • суицидальная наклонность;
  • отягощенный анамнез по эпилепсии или эпилептическим припадкам (начало применения Диазепекса либо его резкая отмена могут привести к развитию эпилептического статуса или припадков);
  • гепатит;
  • церебральная или спинальная атаксия;
  • глаукома, закрытоугольная глаукома (острые приступы);
  • ночное апноэ, дыхательная/сердечная недостаточность в тяжелом течении;
  • миастения;
  • порфирия;
  • I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;
  • возраст до 3 лет (в состав Диазепекса входит бензиловый спирт);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая гиперчувствительность к другим бензодиазепинам.

Относительные

Болезни/состояния, при которых Диазепекс должен назначаться с осторожностью:

  • функциональные нарушения дыхания, сердца, почек и печени;
  • органические поражения мозга;
  • детский и пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки

Диазепекс принимают внутрь.

Рекомендованный режим дозирования:

  • состояния беспокойства/тревоги: 2–4 раза в день по 2–5 мг;
  • спастические состояния: 3–4 раза в день по 2–10 мг.

Для амбулаторных больных максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Суточная доза для детей (кратность приема – 1–3 раза в день):

Инъекционный раствор

Способ введения Диазепекса: внутримышечно (в/м) или медленно внутривенно (в/в).

Схема применения определяется врачом индивидуально.

Рекомендованный режим дозирования:

  • столбняк: в/в; по 0,1–0,3 мг/кг каждые 1–4 часа (4–10 мг/кг в день);
  • делирий: в/в; 10 мг, затем каждые 5 минут по 5 мг (до снятия состояния возбуждения);
  • абстинентный алкогольный синдром (напряженность, тревожность либо вегетативные эквиваленты этих нарушений): в/м или в/в; по 10 мг, затем через 3–4 часа препарат вводят в дозе 5–10 мг;
  • спастические состояния, связанные с поражением спинного/головного мозга: в/м; начальная доза – 10–20 мг;
  • спазм скелетных мышц, связанный с местной травмой: в/в; 10 мг одно- или двукратно;
  • анестезия (как компонент комбинированного наркоза в начале анестезии): в/в; 0,2–0,5 мг/кг;
  • премедикация перед наркозом в случае дефибрилляции: в/в медленно; 10–30 мг (отдельными дозами);
  • премедикация перед наркозом: в/м; взрослым 10–20 мг за 1 час до начала анестезии;
  • двигательное возбуждение различного генеза в психиатрии и неврологии: в/м или в/в; 3 раза в день по 10–20 мг;
  • эпилептический статус: в/в; 10 мг;
  • эпилептические припадки (с целью купирования): в/в; 10–20 мг, затем препарат можно вводить в/в капельно или в/м в дозе 20 мг.

Средняя длительность интервала между введением разовых доз составляет 3–4 часа, в острых случаях возможно повторное применение в течение 1 часа.

Ослабленным/пожилым больным требуется снижение дозы (обычно – 2–5 мг), ее увеличение необходимо проводить постепенно. Такой же схемы применения нужно придерживаться в случаях проведения комбинированной терапии с иными седативными препаратами.

Побочные действия

Таблетки

Возможные побочные реакции: головокружение, атаксия, слабость, сонливость, головная боль.

В редких случаях наблюдается развитие таких нарушений, как эйфория, нарушения зрения, желтуха, тошнота, запор, ксеростомия, тахикардия, гипотония, гранулоцитопения, лейкопения, затрудненное дыхание, аллергические реакции.

Инъекционный раствор

Возможные побочные реакции: брадикардия, артериальная гипотензия, остановка сердца, усталость, сонливость, мышечная слабость, нарушения координации движения, апноэ, угнетение дыхания, тромбофлебит/тромбоз в месте в/в введения раствора.

В редких случаях наблюдается развитие таких нарушений, как:

  • депрессия, антероградная амнезия, спутанность сознания, нарушения поведения/мышления, парадоксальные реакции (проявляются как бессонница, нервозность, вспышки гнева, ажитация, агрессия, враждебность, галлюцинации, необычное возбуждение; требует отмены Диазепекса);
  • головокружение, головная боль, икота;
  • тремор, дизартрия;
  • желтуха, дисфункция печени;
  • анемия, лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда);
  • малоподвижность;
  • тахикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс;
  • задержка мочеиспускания/недержание мочи, ослабление полового влечения;
  • диплопия, снижение четкости зрения, нистагм;
  • функциональные изменения слюнных желез (в виде ксеростомии либо повышенного слюноотделения), запор, тошнота;
  • местные реакции при в/м введении (в виде болей, покраснения в месте введения).

Особые указания

При в/в введении Диазепекса в месте инъекции может возникать воспалительный процесс (проявляется как отек, флебит, чувство жжения, тромбофлебит). В связи с этим введение нужно проводить медленно, с использованием катетера, не более 5 мг (1 мл) в минуту. Вводить раствор в вены небольшого диаметра (например, вены кисти) не следует. Необходимо избегать попадания препарата в околососудистое пространство или артерии.

При в/м введении Диазепекс должен вводиться глубоко в мышцу.

Смешивать раствор в инфузионной системе/шприце с иными лекарственными средствами нельзя.

При в/в введении в особом внимании нуждаются больные пожилого возраста, пациенты в особо тяжелых состояниях, а также больные с кардиореспираторной недостаточностью, что связано с вероятностью развития остановки сердца и/или апноэ.

Читайте также:  Протаргол – инструкция, применение капель в нос детям, цена, отзывы

При комбинированном применении с наркотическими анальгетиками их дозу нужно значительно уменьшить (как минимум, на 1/3).

Введение Диазепекса у пациентов с шоком, комой или острой алкогольной интоксикацией с признаками депрессии не рекомендовано.

Препарат после в/в введения действует быстро, но непродолжительно, поэтому для поддерживающей терапии его использовать не рекомендуется.

При нарушениях почечной/печеночной функции в случаях продолжительного применения препарата желательно проводить анализ крови и оценку функционального состояния печени.

При сильном чувстве страха и депрессии Диазепекс применять в монотерапии не следует (связано с вероятностью развития склонности к самоубийству).

Во время применения препарата существует потенциальная опасность возникновения физической/психической зависимости, в особенности при длительном курсе с применением высоких доз. Также высокий риск появления этого нарушения у больных со склонностью к злоупотреблению спиртными напитками или отягощенным анамнезом по лекарственной зависимости.

При внезапном прекращении терапии после развития физической зависимости может развиваться синдром абстиненции (проявляется в виде конвульсий, тремора, колик, мышечных судорог, рвоты, усиленного потоотделения). Тяжелые симптомы могут наблюдаться у пациентов, которые дольше необходимого применяют Диазепекс в больших дозах. Нарушения в более мягких формах (в виде дисфории, бессонницы) могут возникать у пациентов, которые проводят курс на протяжении нескольких месяцев с применением терапевтических доз. После окончания лечебного курса препарат нужно отменять постепенно.

Во время применения Диазепекса от управления автотранспортными средствами рекомендуется отказаться.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Диазепекса с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, верапамил, кетоконазол, циметидин, эритромицин, нефазодон, итраконазол, ранитидин: увеличение концентрации и, как следствие, токсичности Диазепекса (связано с ингибированием ферментов печени);
  • алкоголь, лекарственные средства, которые могут вызывать угнетение центральной нервной системы (включая нейролептики, средства для наркоза, препараты с седативным и снотворным действием, опиоидные анальгетики): усиление угнетающего действия диазепама;
  • рифампицин, карбамазепин: уменьшение концентрации и, следовательно, эффективности Диазепекса.

Аналоги

Аналогами Диазепекса являются: Диазепам, Гиадазепам, Реланиум, Сибазон и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при комнатной температуре (для таблеток) или при температуре 2–8 °С (для инъекционного раствора). Беречь от детей.

  • таблетки – 5 лет;
  • инъекционный раствор – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Восстановительный период после любого хирургического вмешательства требует от пациента крайне бережного отношения к своему здоровью. Но что делать, если нужно с.

Диазепекс : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – диазепам 5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код АТХ N05BA01

Фармакологические свойства

При пероральном приеме всасывается около 75 % препарата, максимальный уровень в плазме крови возникает через 1-2 ч. 98 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови.

Диазепам хорошо растворяется в липидах и легко проникает через гематоэнцефалический барьер, быстро действует на мозг. Его начальный эффект быстро снижается, препарат перераспределяется в органы и ткани с последующим депонированием в жировой ткани.

В печени 98-99 % диазепама метаболизируется. Главные метаболиты – нордиазепам (в плазме крови), оксазепам (в моче) и темазепам. Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выделяются в молоко матери. В виде глюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10 % – с калом, 0,5-2 % – с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения в плазме крови у взрослых людей – 1-3 дня, в пожилом возрасте – 100 ч, у новорожденных – 31 ч, у грудных детей – 8‑14 ч.

При остром гепатите период полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2‑4 суток, а при циррозе печени – удваивается.

Пожилые пациенты: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты с нарушением функции почек: так как выведение препарата происходит в основном через почки, его следует применять с осторожностью, тщательно взвешивая целесообразность применения.

Пациенты с нарушением функции печени: в связи с удлинением периода полувыведения препарат следует применять с осторожностью, может потребоваться уменьшение дозы.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет: в связи с усилением угнетающего действия на центральную нервную систему (ЦНС) следует уменьшать дозы. При судорогах различной этиологии применяют парентеральную форму препарата.

ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам – анксиолитическое средство группы бензодиазепина. Он оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренное снотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.

Механизм действия препарата связан с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), являющейся тормозным медиатором в ЦНС. Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельность нейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы, тем самым повышая содержание ГАМК в головном мозге. С другой стороны, возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящее влияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. С торможением норадренергических и дофаминергических нейронов связывают седативный и снотворный эффекты диазепама и других бензодиазепинов. Противосудорожное и миорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковых центров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящей ретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.

Показания к применению

– кратковременное лечение тревоги, беспокойства и бессонницы

– мышечные спазмы и боли, связанные с локальным патологическим процессом или цереброспинальными заболеваниями

– спаcтические состояния и рецидив приступов судорог

– синдром алкогольной абстиненции

– премедикация хирургических операций

Анксиолитические средства не используются для повседневного лечения стресса, вызванного беспокойством.

Способ применения и дозы

ДИАЗЕПЕКС® применяют внутрь. Дозы подбираются индивидуально для каждого больного.

Взрослым рекомендуется назначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетка) 1‑2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг (1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозу дают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

При нарушениях сна взрослым назначают по 5-10 мг перед сном.

Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентам с нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости.

Детям от 6 лет и старше назначают по 2,5-5 мг. Суточная доза составляет 5-10 мг.

Длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв должен быть не менее 3 недель.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными действиями являются усталость, сонливость и мышечная слабость, которые зависят от дозы, возникают, в основном, в начале лечения, но обычно проходят при продолжении лечения. При хроническом применении (даже в терапевтических дозах) может развиться физическая зависимость; прекращение лечения может вызвать синдром отмены; сообщается также о злоупотреблении бензодиазепинами.

В дальнейшем упомянутые побочные действия упорядочены соответственно базе данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень редко (

Противопоказания

– повышенная чувствительность к диазепаму или к другим производным бензодиазепина или любому вспомогательному веществу препарата

– острая закрытоугольная глаукома

– острая дыхательная недостаточность

– угнетение дыхания, сонное апноэ

– выраженные нарушения функции печени и почек

– фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз

– зависимость от алкоголя (за исключением острых случаев прекращения применения алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС

– отравление препаратами или психотропными веществами

– беременность (1-ый триместр) и период лактации

– монотерапия депрессии или тревоги, связанной с депрессией; это может привести к самоубийству пациентов. Не предназначен для первичного лечения психических заболеваний

– детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

При применении диазепама одновременно с другими лекарственными средствами могут наблюдаться следующие взаимодействия:

ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол, фенитоин и леводопа являются антагонистами диазепама;

вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, транквилизаторы, снотворные, противосудорожные, болеутоляющие, антидепрессанты, антипсихотические средства, наркотические анальгетики, опиаты, седативные антигистаминные препараты и др.), усиливают действие диазепама;

антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасывание диазепама;

диазепам может уменьшить дозу фентанила, необходимого для вводного наркоза, и сократить время потери сознания;

изониазид и дисульфирам могут замедлить метаболизм и выведение диазепама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и усилению седативного эффекта, а также к увеличению токсичности;

рифампицин может усилить выведение диазепама и в результате понизить его концентрацию в плазме крови;

линезолид (неселективный ингибитор МАО) может усилить центральные эффекты и токсичность диазепама, поэтому их рекомендуют применять с интервалом 2 недели;

гипотензивные средства: диазепам потенцирует действие;

альфа-блокаторы и моксонидин: диазепам усиливает седативный эффект;

альфа-агонист лофексидин, миорелаксант баклофен или тизанидин, набилон и цизаприд могут усилить седативный эффект диазепама;

противовирусные препараты (ампренавир, ритонавир) могут усилить действие диазепама, увеличивая риск угнетения дыхания;

противогрибковые препараты (флуконазол, итраконазол, кетоконазол) увеличивают концентрацию диазепама в плазме и усиливают его действие;

ингибиторы ферментов печени (циметидин, омепразол, флувоксамин и флуоксетин) понижают клиренс бензодиазепинов. В свою очередь, индукторы ферментов печени (рифампицин) действуют противоположно, повышая клиренс;

пероральные контрацептивы могут усилить действие диазепама.

Особые указания

Риск развития зависимости

Если пациенты принимают транквилизаторы группы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развиться физическая или психическая зависимость от препарата и привыкание. При быстром снижении дозы или внезапном прекращении приема диазепама может развиться синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы отмены: беспокойство, дрожь, бессонница, а в тяжелых случаях – тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупреждения развития абстиненции прием диазепама следует прекращать путем постепенного снижения дозы.

Читайте также:  Ксероформ - инструкция, применение, назначение

Чтобы обеспечить эффективное и безопасное применение диазепама, пациентов следует предупреждать о недопустимости самовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.

Чтобы предупредить развитие зависимости, диазепам рекомендуют использовать только для кратковременного лечения (не дольше 4 недель).

Диазепам может вызывать амнезию, обычно в течение нескольких часов после применения. Риск возрастает при применении больших доз. Для уменьшения риска антероградной амнезии следует обеспечить 7‑8 часовой непрерывный сон.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаях возможно снижение его выведения и усиление действия.

С осторожностью назначать больным с глаукомой!

У пожилых пациентов, детей, а также у пациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние диазепама на ЦНС выражено сильнее.

Следует соблюдать осторожность при назначении диазепама пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.

Пациентам с хронической дыхательной недостаточностью следует применять меньшие дозы.

Пациентам с нарушениями дыхания и пониженным вниманием следует тщательно оценить применение диазепама из-за угрозы угнетения дыхания.

Диазепам назначают детям только после тщательной оценки необходимости применения; продолжительность лечения должна быть минимальной, за исключением абсолютной индикации (например, эпилепсия).

Гипоальбуминемия может потенцировать эффект диазепама.

При длительном лечении диазепамом следует периодически определять число кровяных клеток и проверять показатели печени.

Препарат ДИАЗЕПЕКС® содержит лактозу. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Во время беременности ДИАЗЕПЕКС® следует назначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемый терапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия на плод.

В клинических исследованиях установлено, что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малых транквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса), а применение в последние недели беременности – угнетения ЦНС.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Диазепам не рекомендуется амбулаторно назначать лицам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстроты двигательных реакций, так как он может вызвать сонливость, ослабить память и уменьшить способность концентрации.

В процессе лечения препаратом категорически запрещается употребление алкоголя.

Передозировка

Симптомы: длительная спутанность сознания, сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение, одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушение равновесия, выраженная слабость. При тяжелой передозировке диазепама возможна атаксия, гипотония, гипотензия, угнетение дыхания, кома (редко).

При одновременном применении диазепама с другими препаратами, влияющими на ЦНС, или алкоголем симптомы передозировки намного более выражены и могут быть фатальными, если пострадавший не получит соответствующего лечения.

Лечение состоит в поддерживающей терапии и включает вызывание рвоты и назначение внутрь активированного угля, промывание желудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначением эффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введение флумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Диазепам

Состав

В 1 драже содержится диазепама 2 либо 5 мг, в качестве вспомогательных веществ: моногидрат лактозы, картофельный крахмал, стеарат кальция.

В 1 ампуле содержится 2 мл раствора, содержание вещества диазепам — 10 мг.

Форма выпуска

  • в картонной коробке в блистере, вмещающем 24 таблетки;
  • ампулы выпускают в блистерах по 5 штук — в одной коробке 2 блистера.

Фармакологическое действие

Транквилизирующее, миорелаксирующее (расслабляющее скелетную мускулатуру), гипноседативное и анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диазепам является транквилизатором бензодиазепинового ряда, который способен потенцировать центральное действие γ -аминомаслянной кислоты как основного тормозного медиатора ЦНС, формируя компонент супрамолекулярной единицы – рецепторный комплекс бензодиазепин-γ-аминомаслянной кислоты – хлорионофор, размещающийся на мембранах нейронов. Он обладает избирательной стимуляцией действия γ-аминомасляной кислоты в ретикулярной формации ствола мозга, что уменьшает возбуждение коры головного мозга, лимбической системы, таламуса и гипоталамуса. Миорелаксирующий эффект реализуется по тормозному механизму действия на полисинаптические рефлексы мышечного натяжения.

Диазепам характеризуется дозозависимым влиянием на ЦНС: малые дозы (до 15 мг в сутки) оказывают стимулирующий эффект, в то время как высокие (больше 15 мг) – седативный.

Что касается фармакокинетики, то пероральное применение вызывает абсорбцию 75% дозы в пищеварительном тракте, приблизительно 98% диазепама связывается с протеинами плазмы, развитие терапевтического эффекта происходит на 2-7 день курса лечения.

Метаболизм происходит в печени, где 99% диазепама преобразовывается в неактивные и активные метаболиты, способные проникать через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Экскретируется препарат в две фазы преимущественно почками (70%), до 10% выводится с калом. Период полувыведения на первом этапе составляет 3 часа, на втором – 48 часов.

Показания к применению

Назначают при различного рода неврозах, беспокойстве и тревоге, психопатии, шизофрении, бессоннице и других нарушениях сна, эпилепсии, абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме, спастическом состоянии и зудящих дерматозах, а также при миозитах, бурситах, артритах, сопровождающихся напряжением скелетной мускулатуры.

Может быть использован как компонент комбинированного наркоза, для облегчения родовой деятельности, в случае преждевременных родов и при преждевременной отслойке плаценты, при столбняке.

Противопоказания

Гиперчувствительность к составляющим компонентам Диазепама и другим бензодиазепинам, а также при печеночной и почечной недостаточности, миастении, выраженной хронической гиперкапнии, закрытоугольной глаукоме и в период беременности.

Побочные действия

Диазепам может вызывать следующие побочные эффекты:

Длительное применение может развивать лекарственную зависимость, а также нарушение памяти.

Диазепам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Взрослые принимают Диазепам в/в, в/м, ректально (внутрь) от 4 до 15 мг в сутки в два приема, при этом максимальная суточная доза может составлять не более 60 мг и только в условиях стационара.

Грудничкам и детям старше 6 месяцев можно принимать в дозе 0,1–0,8 мг на кг веса в сутки за 3–4 приема.

Инструкция по применению Диазепама предполагает внутримышечное или внутривенное введение по 10–20 мг кратное соответствующим показаниям.

Разовая доза, частота и длительность курса должны устанавливаться индивидуально. Продолжительность курса должна быть как можно меньше, к примеру, лечение бессонницы не должно превышать недели, состояние тревоги — 8-12 недель, предполагая периоды постепенного снижения дозы.

Передозировка

Завышенные дозы Диазепама могут вызывать развитие парадоксального возбуждения, угнетение сердечной/дыхательной активности, арефлексию, апноэ и даже кому.

Существует специфический антидот — Флумазенил, который по механизму является антагонистом бензодиазепинов.

Лечение: промывание желудка, энтеросорбентные средства, искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие

При одновременном применении с:

  • Нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками — Диазепам усиливает угнетение ЦНС, дыхательного центра и вызывает выраженную артериальную гипотензию.
  • Трициклическими антидепрессантами(в том числе Амитриптилин) — возможно повышение угнетающего эффекта на ЦНС и холинергического действия, увеличение концентрации антидепрессантов.
  • Миорелаксантами— усиливается их действие, однако, увеличивается риск развития апноэ.
  • Пероральными контрацептивами могут усиливаться эффекты Диазепама, повышая риск развития кровотечения прорывного типа.
  • Бупивакаином, флувоксамином— возможно повышение его концентрации в плазме крови.
  • Диклофенаком — усиление головокружения.
  • Изониазидом, Парацетамолом — снижение выведения Диазепама.
  • Карбамазепином, Фенитоином, Рифампицином, Фенобарбиталом— ускоряется выведение и метаболизм Диазепама.
  • Кофеином— уменьшение седативного и, возможно, анксиолитического действия Диазепама.
  • Клозапином — возможны реакции выраженной артериальной гипотензии, угнетения дыхания, потеря сознания.
  • Леводопой— подавление противопаркинсонового действия.
  • Лития карбонатом — зафиксирован случай развития коматозного состояния.
  • Метопрололом — возможно снижение зрения и ухудшение психомоторных реакций.
  • Теофиллиномв малых дозах — извращение седативного действия Диазепама.
  • Циметидином, Омепразолом, Дисульфирамом — увеличение длительности действия Диазепама.
  • Этанолом — этанолсодержащие препараты усиливают угнетение ЦНС, в основном влияние на дыхательный центр, возможно возникновение синдрома патологического опьянения.

Условия продажи

При наличии рецепта.

Условия хранения

В сухом, защищенном от лучей света месте, с температурой окружающей среды 15–25° Цельсия.

Срок годности

Особые указания

В период лечения Диазепамом недопустимо употребление алкоголя.

Относительно вождения автотранспортом и управления механизмами – опасность существует, так как препарат может вызывать головокружение, галлюцинации или общее замедление скорости психомоторики.

Синонимы

При беременности и лактации

Не рекомендуется применять Диазепам в первом триместре беременности, исключение — крайняя необходимость, так как препарат может существенно изменять ЧСС плода. Курс приема при грудном вскармливании следует прекратить.

Диазепекс : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит 5 мг диазепама.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния, тальк, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки белого цвета с плоскими поверхностями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

ДИАЗЕПЕКС® содержит диазепам – психотропный препарат класса бензодиазепина с выраженным успокаивающим, противотревожным, противосудорожным и миорелаксирующим действием; ему присущ также гипнотический эффект.

В центральной нервной системе (ЦНС) диазепам действует на специфические рецепторы бензодиазепина, функционально тесно связанные с рецепторами у-аминомасляной кислоты (ГАМК), главного тормозящего медиатора ЦНС, поэтому в результате действия диазепама усиливается тормозящее действие ГАМК на ЦНС. Диазепам действует на рецепторы лимбической системы и коры головного мозга, проявляя седативный и анксиолитический эффекты.

Миорелаксирующее и противосудорожное действия диазепама связаны с его способностью уменьшать активность эпилептогенных очагов всех частей мозга, а также с его тормозящим действием на рефлексы спинного мозга.

Диазепам практически не действует на рецепторы периферической вегетативной нервной системы и не вызывает экстрапирамидных нарушений.

Фармакокинетика

Диазепам быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальную концентрацию в плазме в течение примерно 30-90 минут. Степень абсорбции высокая (75 %).

Степень связывания препарата с белками плазмы крови высока и Диазепам хорошо растворяется в липидах, легко проникает в гематоплацентарный барьеры.

В печени происходит интенсивное метаболическое превращение диазепама с образованием метаболитов дезметилдиазепама, оксазепама и темазепама.

Для диазепама характерно двухфазное выведение. Полупериод выведения диазепама из плазмы составляет до 24 часов, полупериод выведения основного метаболита диазепама – дезметилдиазепама может достичь 100 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется.

Диазепам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в основном, в виде конъюгатов. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл в минуту. Выводится с молоком матери.

При повторном применении диазепам накапливается в организме.

Пациенты пожилого возраста, дети, подростки, а также пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: требуется корректировка (уменьшение) дозы, так как полупериод выведения у этих групп пациентов удлиняется.

Показания к применению

– При лечении тревожных состояний для быстрого снятия симптома тревоги. Тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками, в том числе Диазепексом;

– при острой алкогольной абстиненции (тревожность, напряженность, и/или вегетативные эквиваленты этих нарушений);

– в составе комплексной терапии скелетно-мышечных спазмов, связанных с местной патологией (церебральный паралич, атетоз, синдром скованного человека);

– в составе комплексной терапии судорожных заболеваний.

Читайте также:  Турбослим Альфа – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диазепаму или к другим производным
бензодиазепина и/или любому вспомогательному веществу препарата.

Острая закрытоугольная глаукома.

Острая дыхательная недостаточность.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Фобии или обсессивные расстройства, хронический психоз.

Зависимость от алкоголя (за исключением острых случаев прекращения применения
алкоголя) или других средств, угнетающих ЦНС.

Отравление препаратами или психотропными веществами.

Первый триместр беременности.

Детский возраст до 6 лет.

Редкая врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лжтазы или
мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Препарат нельзя применять в монотерапии депрессии или при лечении тревоги,
связанной с депрессией; это может привести к самоубийству. Не предназначен для
первичного лечения психических заболеваний.

Беременность и период лактации

Во время беременности Диазепекс следуетназначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемыйтерапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия наплод.

В клинических исследованиях установлено,что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельныхисследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малыхтранквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместрбеременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярноеприменение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитиюсиндрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечноготонуса), а применение в последние недели беременности – угнетения ЦНС

Способ применения и дозы

Диазепекс применяют внутрь. Дозыподбираются индивидуально для каждого больного.

Взрослым рекомендуетсяназначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетки) 1-2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг(1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе,тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозудают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.

При нарушениях сна взрослым назначают по5-10 мг перед сном.

Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентамс нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половиныобычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутогоэффекта и переносимости.

Детям от 7 лет и старше назначают по 2,5-5 мг.Суточная доза составляет 5-10 мг.

Длительность непрерывного курса лечения недолжна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв долженбыть не менее 3 недель.

Побочное действие

– сонливость (особенно сильная в первыедни), легкое головокружение, иногда неуверенная походка. Концентрация вниманияснижена; нервно-мышечная реакция замедлена

Редко – атаксия, кожный зуд, тошнота,запоры

– придлительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушениепамяти, менструального цикла, снижение полового влечения

– вотдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение

– в пожиломи детском возрасте отмечается повышение частоты проявления седативного побочногодействия

Передозировка

Симптомы: длительная спутанность сознания,сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение,одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушениеравновесия, выраженная слабость.

Лечение состоит в поддерживающей терапии ивключает вызывание рвоты и назначениевнутрь активированного угля, промываниежелудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначениемэффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введениефлумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особенности применения

Риск развития зависимости

Если пациенты принимают транквилизаторыгруппы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развитьсяфизическая или психическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозыили внезапном прекращении приема Диазепекса может развиться синдром абстиненции,для которого характерны следующие симптомы: беспокойство, дрожь, бессонница, ав тяжелых случаях – тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупрежденияразвития абстиненции прием препарата следует прекращать путем постепенногоснижения дозы.

Чтобы обеспечить эффективное и безопасноеприменение Диазепекса, пациентов следует предупреждать о недопустимостисамовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешения врача.

Особенностивлияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами

Диазепекс не рекомендуется амбулаторноназначать лицам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания ибыстроты двигательных реакций.

В процессе лечения препаратом категорическизапрещается употребление алкоголя.

Меры предосторожности

Чтобы предупредить развитие зависимости, Диазепексрекомендуется использовать только для кратковременного лечения.

Препарат следует с осторожностью назначатьпациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаяхвозможно снижение его элиминации и усиление действия.

С осторожностью назначать больным сглаукомой!

У пожилых пациентов, детей, а также упациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние Диазепекса наЦНС выражено сильнее.

Следует соблюдать осторожность приназначении Диазепекса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью ксамоубийству.

Таблетки Диазепекса содержат лактозу. Пациентамс редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы илималабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковкивместе с инструкцией по применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше +25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.

Диазепам – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки или драже 2 мг, 5 мг и 10 мг, уколы в ампулах для инъекций) лекарственного препарата для лечения эпилепсии, неврозов, страха у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Диазепам. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Диазепама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Диазепама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, неврозов, страха у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Диазепам – транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 70%.

Показания

  • неврозы;
  • пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха;
  • шизофрения;
  • нарушения сна (бессонница);
  • двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
  • абстинентный синдром при хроническом алкоголизме;
  • спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга;
  • миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц;
  • эпилептический статус;
  • премедикация перед наркозом;
  • в качестве компонента комбинированного наркоза;
  • облегчение родовой деятельности;
  • преждевременные роды;
  • преждевременная отслойка плаценты;
  • столбняк.

Формы выпуска

Драже 2 мг и 5 мг.

Таблетки 2 мг, 5 мг и 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, взрослым – по 4-15 мг в сутки в 2 приема (максимальная суточная доза – 60 мг, в условиях стационара). Грудным детям старше 6 месяцев – по 0,1-0,8 мг/кг в сутки в 3-4 приема.

Внутривенно, внутримышечно – по 10-20 мг с кратностью в соответствии с показанием.

Побочное действие

  • сонливость;
  • головокружение;
  • мышечная слабость;
  • спутанность сознания;
  • депрессия;
  • нарушения зрения;
  • головная боль;
  • тремор;
  • возбуждение;
  • чувство тревоги;
  • нарушения сна;
  • галлюцинации;
  • икота;
  • развитие лекарственной зависимости;
  • нарушения памяти;
  • запор;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • слюнотечение;
  • повышение или снижение либидо;
  • недержание мочи;
  • понижение АД;
  • кожная сыпь.

Противопоказания

  • тяжелая миастения;
  • выраженная хроническая гиперкапния;
  • указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции);
  • повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять диазепам в 1 триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.

При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.

При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.

Особые указания

С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.

Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.

При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.

Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).

После внутримышечной инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).

Избегать внутриартериального введения.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.

У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.

При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.

При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком – возможно усиление головокружения; с изониазидом – уменьшение выведения диазепама из организма.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.

При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.

При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой – возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом – описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом – возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.

При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном – описаны случаи развития ЗНС.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.

Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.

При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.

При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.

При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.

При одновременном приеме этанола (алкоголя), этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.

Аналоги лекарственного препарата Диазепам

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения эпилепсии):

  • Бензонал;
  • Берлидорм 5;
  • Вимпат;
  • Гопантам;
  • Депакин;
  • Депакин хроно;
  • Диакарб;
  • Загретол;
  • Карбамазепин;
  • Карбасан ретард;
  • Кеппра;
  • Клоназепам;
  • Клонотрил;
  • Конвалис;
  • Конвулекс;
  • Конвульсан;
  • Ламолеп;
  • Мазепин;
  • Напотон;
  • Неулептил;
  • Нитразепам;
  • Нитрам;
  • Нозепам;
  • Пантогам актив;
  • Пантогам;
  • Пантокальцин;
  • Пирацетам;
  • Ривотрил;
  • Сабрил;
  • Сибазон;
  • Стазепин;
  • Сторилат;
  • Топамакс;
  • Топсавер;
  • Фезипам;
  • Феназепам;
  • Финлепсин;
  • Финлепсин ретард;
  • Элзепам;
  • Энкорат хроно;
  • Эпиал;
  • Эпитерра.

Ссылка на основную публикацию